恩替卡韦项目介绍
恩替卡韦片的功能主治
恩替卡韦片的功能主治简介恩替卡韦片是一种口服药片，主要成分为恩替卡韦。
恩替卡韦是一种直接作用于病毒的抗病毒药物，可用于治疗某些病毒感染的疾病。
本文介绍了恩替卡韦片的功能主治，帮助读者了解该药物的临床应用范围。
功能恩替卡韦片具有以下功能：1.抗病毒：恩替卡韦可抑制多种病毒的复制和传播，包括流感病毒、单纯疱疹病毒和乙肝病毒等。
2.免疫调节：恩替卡韦可调节免疫系统的功能，增强机体的免疫力，减少感染后的炎症反应。
3.抗炎：恩替卡韦可抑制炎症反应的发生，减轻炎症对机体的损害。
主治恩替卡韦片主要用于以下疾病的治疗：1.流感治疗：恩替卡韦片可用于治疗流感病毒感染引起的流感症状，包括发热、咳嗽、鼻塞等。
它可以减轻症状严重度和缩短病程，缩短患者的恢复时间。
2.单纯疱疹感染治疗：恩替卡韦片可用于治疗单纯疱疹病毒感染引起的生殖器疱疹、嘴唇疱疹等症状。
它能有效抑制病毒复制，缓解疱疹症状，并减少病毒的传播。
3.乙肝治疗：恩替卡韦片可用于治疗乙肝病毒感染引起的急性和慢性乙肝。
它可以抑制乙肝病毒的复制，减少病毒载量，改善肝功能，减轻肝炎症状。
4.呼吸道感染治疗：恩替卡韦片可用于治疗呼吸道病毒感染引起的呼吸道感染症状，包括咳嗽、喉咙痛、打喷嚏等。
它能够抑制病毒的复制，减少病毒的传播，缓解呼吸道感染症状。
5.其他病毒感染治疗：恩替卡韦片还可用于其他病毒感染的治疗，如巨细胞病毒感染、庚型流感病毒感染等。
它可以抑制病毒的复制，预防病毒感染引起的相关疾病。
用法与注意事项•恩替卡韦片一般口服，按照医生的建议剂量和用药频率服用。
•恩替卡韦片最好与饭后服用，以提高药物的吸收效果。
•在使用恩替卡韦片期间，避免饮酒和饮用葡萄汁，以避免药物与酒精或葡萄汁相互作用影响药效。
•如果出现过敏等不良反应，请停止使用恩替卡韦片，并及时就医。
•在使用恩替卡韦片期间，定期进行肝功监测，以评估药物对肝功能的影响。
结论恩替卡韦片是一种抗病毒药物，可用于治疗某些病毒感染的疾病。
恩替卡韦产品知识完
治疗 时间 (周）
HBeAg状况 （例数）
4 阳性（72） 阴性（32）
HBVDNA平均 下降幅度Log10
拷贝／ml
HBVDNA未 检出
（例，%）
ALT复常率 （例，%）
3.0
19（11） 13（18.1）
3.3
11（34.4） 8（25.0）
HBeAg转 阴（例，
%）
HBeAg血 清学转换 （例，%）
YOU
感谢您的聆听！
12 阳性（72） 阴性（32）
3.7
34（47.2） 20（27.8） 1（1.4）
4.0
17（53.1） 11（34.4）
24 阳性（72） 阴性（32）
48 阳性（72） 阴性（32）
4.0
48（66.7） 25（34.7） 6（8.3） 1（1.4）
4.3
22（68.8） 14（43.8）
4.9
《肝病用药指南2009》
4、总结
抗病毒药物在临床的广泛应用使得慢性乙型肝炎得到有效控制,但 对乙肝患者来说抗病毒是一项长期的终身的任务.
〔1〕一方面由于长期用药,乙肝病毒出现变异 〔2〕另一方面病人依从性差,经过一段时间抗病毒治疗后病情稳定,不再随访复查 并自行停药. 〔3〕出现病情反复后,病毒含量短期内急剧升高,机体免疫应答快速出现,清除病毒 过程中造成肝细胞大片坏死,临床上除应用肝细胞修复及营养药物外,还需要选择一 种快速抗病毒药物. 〔4〕恩替卡韦是一种有效的、选择性抑制HBV复制的脱氧鸟嘌呤核苷类似物,它 对肝细胞内cccDNA有直接抑制作用,可有效地治疗慢性乙型肝炎. 〔5〕恩替卡韦是广大慢乙肝患者的信心之选.
乙肝病 毒携带
率为 7.18%
恩替卡韦是治疗乙肝的首选药物
恩替卡韦是治疗乙肝的首选药物
乙肝是一种由乙型肝炎病毒引起的慢性肝炎，是一种全球性的公共卫生问题。
乙肝病毒可经血液、母婴传播和性行为途径传播。
乙肝病毒感染的患者可能表现出轻度甚至没有症状，但也可能出现严重的肝炎症状，例如乏力、恶心、呕吐、腹痛等，严重的情况下，患者可能发生肝硬化和肝癌。
目前，治疗乙肝的方法包括抗病毒治疗、肝移植等方法，其中抗病毒治疗是最经济、最有效的方法之一。
而恩替卡韦是治疗乙肝的首选药物之一。
恩替卡韦是一种核苷类逆转录病毒药物，被广泛用于治疗乙肝。
它的作用机理是通过干扰乙肝病毒的DNA合成和RNA 转录来抑制乙肝病毒复制。
与其他抗病毒药物相比，恩替卡韦的抗病毒效果更为显著，副作用也更少。
临床研究表明，恩替卡韦能够显著减少乙肝病毒的DNA 水平，同时提高患者肝功能指标。
在治疗期间，患者需要定期接受血清标志物检测和超声检查来监测病情的变化。
治疗后，许多患者的肝病病情得以缓解，肝功能得到恢复。
除了恩替卡韦以外，还有其他的抗乙肝药物可供选择，如拉米夫定、替比夫定等。
但是相较而言，恩替卡韦更为安全和有效。
副作用较少，耐药性较低，治疗效果更好。
总之，恩替卡韦是治疗乙肝的首选药物。
这种药物的抗病毒作用明显，副作用较小，耐药性较低，广泛应用于临床，并
且可以有效减少患者疾病的进展和肝损害。
患者在接受治疗期间应当严格遵循医嘱，监测疾病的进展情况，避免造成不必要的损害。
恩替卡韦的作用与功能主治
恩替卡韦的作用与功能主治1. 恩替卡韦的作用恩替卡韦（又称瑞德西韦，Remdesivir）是一种广谱抗病毒药物，最初被研发用于治疗埃博拉病毒感染。
随后，由于其抗病毒活性广谱性，也被用于治疗其他病毒感染，包括新型冠状病毒（COVID-19）感染。
恩替卡韦通过阻断病毒复制，抑制病毒在人体内的扩散，从而减轻病毒感染对机体的损伤。
它具有抗RNA病毒、抗单链RNA病毒和抗α-, β- 冠状病毒的效果。
2. 恩替卡韦的功能主治•治疗COVID-19：恩替卡韦在新型冠状病毒感染（COVID-19）的治疗中显示出一定疗效。
临床试验表明，恩替卡韦可缩短COVID-19患者的病程，并减少病情恶化和死亡率。
它被广泛用于轻中度和重型COVID-19患者的治疗。
•预防疾病的发展：恩替卡韦在疾病的早期使用可以阻止病毒复制和扩散，有助于减少疾病的发展和恢复时间。
它通过阻断病毒蛋白质合成，减少病毒复制的速度。
•用于重症监护：恩替卡韦在重症监护患者中被广泛使用，可以减少病毒复制，降低病情的严重程度，并可能缩短患者的住院时间。
•广谱抗病毒药物：恩替卡韦不仅对冠状病毒有效，还对其他一些病毒感染有效。
研究显示，它对埃博拉病毒、中东呼吸综合征冠状病毒（MERS-CoV）和严重急性呼吸综合征冠状病毒（SARS-CoV）也具有一定的抑制作用。
3. 恩替卡韦的使用注意事项•副作用和不良反应：恩替卡韦的常见副作用包括恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。
在使用恩替卡韦期间，应密切监测患者的肝功能、肾功能和血液学指标。
•禁忌症：对恩替卡韦过敏的患者禁止使用。
此外，孕妇、哺乳期妇女和临床意义上肝功能异常的患者应慎用。
•用法和用量：恩替卡韦一般采用静脉注射的方式给药。
具体的用法和用量应根据医生的指导和患者的情况来确定。
•药物相互作用：恩替卡韦可能与其他药物产生相互作用，请在使用时告知医生患者正在使用的其他药物，以避免不良影响。
4. 总结恩替卡韦是一种广谱抗病毒药物，主要用于治疗新型冠状病毒感染（COVID-19）。
药品名称恩替卡韦
【药品名称】通用名称：恩替卡韦胶囊商品名称：恩甘定英文名称：Entecavir Capsules拼音名称：EnTiKaWeiJiaoNang【主要成份】主要成分为恩替卡韦。
【性状】本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【功能主治】本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格型号】0.5mg*7s【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
1.推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。
2.拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
3.肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率<50ml/min的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析（CAPD）治疗的患者]应调整用药剂量。
5.肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。
6.治疗期：关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
【不良反应】1.在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
2.拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。
在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【注意事项】肾功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量。
肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。
如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗，其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能。
耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项： HBV聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐药相关位点的突变。
恩替卡韦胶囊的功能主治
恩替卡韦胶囊的功能主治恩替卡韦胶囊简介恩替卡韦胶囊是一种用于治疗乙型肝炎的药物。
其主要成分为恩替卡韦，属于直接作用型抗病毒药物。
恩替卡韦胶囊具有较高的抗病毒活性，可抑制乙型肝炎病毒的复制和繁殖，从而达到治疗乙型肝炎的目的。
恩替卡韦胶囊的功能•抑制病毒复制：恩替卡韦胶囊能够有效地抑制乙型肝炎病毒的复制和繁殖，在肝细胞内发挥作用，减少病毒的数量。
•缓解肝脏炎症：乙型肝炎病毒感染会导致肝脏炎症，恩替卡韦胶囊能够减轻炎症反应，改善肝脏功能。
•改善肝脏纤维化：乙型肝炎病毒感染长期存在，会导致肝脏纤维化和肝硬化。
恩替卡韦胶囊能够减少肝脏纤维化的程度，改善肝脏病变。
•提高肝功能：恩替卡韦胶囊治疗后，可恢复肝细胞的正常功能，提高肝功能指标。
恩替卡韦胶囊的主治适应症•慢性乙型肝炎：恩替卡韦胶囊是一种针对乙型肝炎的特效药物，适用于慢性乙型肝炎的治疗。
慢性乙型肝炎是由乙型肝炎病毒感染引起的肝脏炎症，恩替卡韦胶囊能够有效地抑制病毒复制，减轻肝脏炎症，改善肝功能。
•免疫耐药性乙型肝炎：一些乙型肝炎病毒对传统抗病毒药物产生耐药性，导致药物治疗效果下降。
恩替卡韦胶囊具有较高的抗病毒活性，对一些免疫耐药性乙型肝炎病毒也具有较好的疗效。
恩替卡韦胶囊的使用方法•恩替卡韦胶囊的剂量需要根据患者的年龄、体重、肝功能等因素进行调整，应在医生的指导下使用。
•一般情况下，成人每天使用一次，每次2粒，饭后服用。
儿童剂量需根据体重进行调整。
•恩替卡韦胶囊的疗程一般为24周，具体疗程需根据医生的建议。
•在使用恩替卡韦胶囊期间，患者需要定期进行肝功能检查和病毒学检测，以评估疗效和调整治疗方案。
恩替卡韦胶囊的不良反应•恩替卡韦胶囊在临床使用中，可能出现一些不良反应，包括乏力、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。
一般情况下，这些不良反应是轻度的，随着治疗的进行会逐渐减轻。
•在使用恩替卡韦胶囊期间，少数患者可能出现肝功能异常、血清脂质异常等不良反应。
因此，在治疗期间需要定期监测肝功能和血脂情况。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书恩替卡韦说明书简介恩替卡韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染。
它属于核苷类似物药物，通过干扰病毒的复制过程来抑制病毒的生长和繁殖。
恩替卡韦可以用于乙型肝炎的治疗，包括治疗成年慢性乙型肝炎的患者以及乙型肝炎合并艾滋病病毒（HIV）感染的患者。
适应症恩替卡韦适用于以下患者：- 成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 乙型肝炎合并HIV感染的患者用法和剂量请在使用恩替卡韦之前，仔细阅读并遵循以下用法和剂量指南：成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次，每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定，通常为12到24周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应，应立即告知医生。
乙型肝炎合并HIV感染的患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次，每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定，通常为48周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应，应立即告知医生。
适应症禁忌症在使用恩替卡韦之前，请确保您不属于以下禁忌症人群：- 对恩替卡韦或本品中任何成分过敏者- 曾经对此类药物产生严重不良反应的患者药物不良反应恩替卡韦可能引起以下药物不良反应，如果出现任何以下症状，请告知医生：- 乏力、无力感- 头痛- 恶心或呕吐- 腹痛或腹泻- 肌肉和关节疼痛- 胸部不适- 感冒症状，如流鼻涕、咳嗽等注意事项在使用恩替卡韦的过程中，请务必注意以下事项：- 在开始药物治疗之前，告知医生您的过敏史和当前服用的其他药物。
- 恩替卡韦可能与其他药物产生相互作用，您应避免与其他药物同时使用。
- 如果您怀孕或正在进行哺乳期，请在使用本药物之前告知医生。
- 长期使用恩替卡韦可能会引起肝脏功能异常，定期进行肝功能检查是必要的。
存储方式请将恩替卡韦储存在原包装中，避免阳光直射和潮湿环境。
保持药物远离儿童的触及范围。
结论恩替卡韦是一种用于治疗乙型肝炎病毒感染的抗病毒药物。
在使用恩替卡韦之前，请务必详细阅读并理解本说明书中的用法和剂量指南，以及可能出现的药物不良反应和禁忌症。
皮质激素类药物恩替卡韦
皮质激素类药物恩替卡韦恩替卡韦，适应症为本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
的不良反应对不良反应的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验AI463012，AI463023，AI463056。
在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。
在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良反应和实验室检查异常情况相似。
在国外进行的研究中，本品最常见的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良反应有：头痛、疲劳、眩晕。
在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良反应和实验室检测指标异常而退出研究。
国外临床不良反应a 包括可能、很可能、相关或不清楚是否与治疗方法相关的不良事件。
b AI463022和AI463027研究。
c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦0.1，0.5和1.0mg，或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。
国外实验室检测指标异常a 在治疗期间，除白蛋白[2.5g/dl以外所有指标较基线值变差达3级或4级，肌肝增高≥0.5mg/dl，ALT]10ULN和]2倍基线水平b AI463022和AI463027研究。
c 包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一个多国家的、随机双盲的II期研究，该研究在使用拉米夫定治疗后复发病毒血症的患者中进行，这些患者或改为每日一次服用三种不同剂量的恩替卡韦0.1，0.5和1.0mg，或继续每日一次服用100mg拉米夫定，持续52周。
d 3级=3+大量也是尿糖500，1000，]1000;4级=4+，5+，显著的，严重的也是++++，4+：很多在这些研究中，使用恩替卡韦的患者在治疗过程中发生ALT增高至10倍的正常值上限和基线值的2倍时，通常继续用药一段时间，ALT可恢复正常;在此之前或同时伴随有病毒载量2个对数值的下降。
恩替卡韦的作用及功能主治
恩替卡韦的作用及功能主治1. 恩替卡韦的基本信息恩替卡韦是一种广谱抗病毒药物，其化学名为恩替布韦，属于核苷酸类似物。
恩替卡韦主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染，是一种口服药物。
2. 恩替卡韦的作用机制恩替卡韦可以通过竞争性地与HBV逆转录酶结合，从而抑制HBV的复制和繁殖。
它的作用机制主要包括： - 阻断HBV的反转录过程 - 抑制HBV外壳蛋白的合成 - 阻止HBV的链延伸3. 恩替卡韦的功能主治恩替卡韦主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。
具体的功能主治包括： - 降低HBV DNA病毒载量：恩替卡韦可抑制HBV的复制和繁殖，减少病毒数量，从而帮助患者降低HBV DNA病毒载量。
- 提高肝功能：恩替卡韦的使用可以改善肝功能，减轻肝脏受损程度。
- 控制疾病进展：恩替卡韦治疗可以延缓乙型肝炎疾病的进展，减少肝硬化和肝癌的风险。
- 改善患者生活质量：恩替卡韦的有效治疗可以减少症状，改善患者的生活质量。
4. 恩替卡韦的用法和用量恩替卡韦的用法和用量应在医生的指导下进行。
一般情况下，恩替卡韦每天口服一次，建议在饭后服用。
用量根据患者的病情和肝功能调整，通常为0.5毫克每日一次。
5. 恩替卡韦的注意事项在使用恩替卡韦时，需要注意以下事项： - 遵循医生的指导：恩替卡韦是处方药物，必须根据医生的指导进行使用。
- 不良反应：恩替卡韦可能引起一些不良反应，如头痛、乏力、恶心等。
如果出现严重不良反应，应及时告知医生。
- 药物相互作用：恩替卡韦可能与其他药物发生相互作用，因此在使用其他药物时，应告知医生。
- 孕妇和哺乳期妇女：恩替卡韦的安全性对于孕妇和哺乳期妇女尚不清楚，应在医生的指导下使用。
6. 恩替卡韦的禁忌症恩替卡韦在以下情况下可能禁用： - 对恩替卡韦或其成分过敏的患者 - 有严重肝功能损害的患者 - 孕妇或哺乳期妇女（需要医生评估后再决定是否使用） - 年龄在18岁以下的患者7. 恩替卡韦的药物副作用使用恩替卡韦可能会引起一些副作用，常见的副作用包括： - 头痛 - 乏力 - 恶心、呕吐 - 腹泻 - 药物过敏反应请注意，以上副作用不一定会发生，且可能会因个体差异而有所不同。
博路定(恩替卡韦)说明书
博路定(恩替卡韦)说明书博路定(恩替卡韦)说明书【一、药品名称】博路定(恩替卡韦)【二、成分】每片口服片含有恩替卡韦XX毫克。
【三、性状】本品为白色或类白色片剂。
【四、适应症】用于治疗乙型慢性肝炎患者的复发和持续性感染。
【五、用法用量】成人每日口服1片，必要时可根据医师的指导调整剂量。
【六、不良反应】1. 最常见的不良反应是头痛、疲乏、皮肤瘙痒等。
2. 个别患者会出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
3. 严重过敏反应如荨麻疹、面部水肿等可能会发生，如果出现此类症状，应立即停药并就医。
【七、禁忌症】1. 对本品过敏者禁用。
2. 孕妇和哺乳期妇女慎用。
【八、注意事项】1. 在使用本药期间，应定期复查肝功能，观察疗效。
2. 如出现肝功能异常或其他严重不良反应，应立即就医。
3. 本品可能与其他药物发生相互作用，请在使用其他药物时告知医师。
4. 孕妇或计划怀孕的女性在使用本品前应咨询医生。
【九、药物相互作用】1. 本品可能会影响其他药物的代谢和排泄，如需同时使用其他药物，请务必告知医师。
2. 本药可能受到其他药物的影响，并影响疗效，请在使用其他药物时告知医师或药师。
【十、药理作用】本品为核苷类似物，可进入病毒感染的细胞中，通过与病毒DNA链相互作用，抑制病毒复制。
【十一、贮藏】密封，置于阴凉干燥处。
【十二、包装规格】每盒包含X片口服片。
【十三、批准日期】XXXX年XX月XX日【十四、生产企业】XXX制药厂【十五、注意】多数患者在使用本品后会出现不良反应，但并非每个人都会出现。
如有不适，请及时就医。
【十六、本说明书最后修订日期】XXXX年XX月XX日注意：本说明书仅作为信息提供，具体用药请遵循医生的指导，自行使用可能存在风险。
恩替卡韦 测定 标准-概述说明以及解释
恩替卡韦测定标准-概述说明以及解释1.引言1.1 概述恩替卡韦（entecavir）是一种广泛应用于临床治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染的药物。
它属于核苷类反转录酶抑制剂，通过抑制乙型肝炎病毒的DNA合成过程来抑制病毒的复制和传播。
自恩替卡韦问世以来，它已被证明是一种有效的治疗乙型肝炎的药物，被广泛应用于临床实践中。
与其他抗病毒药物相比，恩替卡韦具有较强的抗病毒活性和较低的毒副作用，受到医生和患者的广泛赞誉。
为了确保恩替卡韦的治疗效果和安全性，准确测定其含量就显得尤为重要。
恩替卡韦的测定方法可以通过不同的技术手段实现，例如高效液相色谱法、气相色谱法和质谱法等。
这些方法具有快速、准确、灵敏度高的特点，能够在不同样本中准确测定恩替卡韦的含量。
为了统一恩替卡韦的测定标准，相关标准化组织制定了一系列的标准。
这些标准规定了恩替卡韦的纯度、含量检测方法的准确性、测定范围以及其他相关参数。
严格按照标准进行恩替卡韦的测定，能够保证结果的准确性和可靠性，为医生的药物治疗提供良好的依据。
在临床实践中，恩替卡韦的重要性不言而喻。
它能够有效地抑制病毒的复制，减轻乙型肝炎患者的症状和疾病进展，提高患者的生活质量。
同时，准确测定恩替卡韦的含量能够确保患者在治疗过程中得到适当的药物剂量，从而提高治疗效果。
总而言之，恩替卡韦作为治疗乙型肝炎的重要药物，其测定方法和标准的制定对于保证治疗质量和安全性至关重要。
恩替卡韦的准确测定能够为医生提供合理的药物治疗方案，并为乙型肝炎患者的康复带来希望。
1.2文章结构文章结构部分的内容可以包括以下内容:文章结构部分旨在提供读者对整篇文章的组织和内容安排的概览。
本文将按照以下结构进行叙述和讨论恩替卡韦的测定方法和标准。
首先，引言部分将对恩替卡韦进行概述，介绍其背景和基本信息。
随后，给出文章结构的说明，即对各个章节的内容进行简要介绍，为读者提供一个整体的框架。
接着，正文部分将详细讨论恩替卡韦的作用、测定方法以及标准。
华海--恩替卡韦申报资料
经注册申请人授权，恩替卡韦与卡培他滨片CTD资料仅限于2013年药物研发与评价研讨班使用，不得挪作他用。
为便于会议使用，已对研究资料及相关数据进行了修改，且研讨班的评述意见不代表对申请人申报该品种的真实审评意见。
模块: 2.3.S 原料药日期: 2012-11-152.3.S 主要研究信息汇总表（原料药）模块: 2.3.S 原料药 日期: 2012-11-152.3.S.1 基本信息 2.3.S.1.1药品名称中文通用名：恩替卡韦 (Entikawei)英文通用名：Entecavir (Entecavir Monohydrate)化学名：2-氨基-9-[(1S ,3R ,4S )-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮 一水合物化学文摘（CAS ）号：209216-23-9 其他名称：CAS 名称：2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S ,3R ,4S )-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H -purin-6-one monohydrate2.3.S.1.2结构结构式：2.H 2O分子式：C 12H 15N 5O 3•H 2O分子量： 295.29 立体结构：恩替卡韦结构中含3个手性碳原子，产品为1S ,3R ,4S 构型。
多晶型现象： 本品有多晶型现象，本公司产品为一水合物。
模块: 2.3.S 原料药日期: 2012-11-152.3.S.1.3 理化性质理化项目性质描述性状本品均为白色或类白色粉末。
熔点经查找默克索引，本品熔点>220︒C；经DSC检测有多个吸热峰，可参考3.2.S.3.1。
比旋度本品比旋度在+24︒至+28︒范围内（0.01g/mL, DMF:甲醇=1:1）。
溶解性本品在二甲亚砜中易溶，在乙醇和甲醇中微溶，在水和异丙醇中极微溶解，在丙酮、乙醚和正己烷中几乎无溶。
恩替卡韦片原理
恩替卡韦片原理一、恩替卡韦片的概述恩替卡韦片是一种抗病毒药物，属于核苷类反转录酶抑制剂。
它主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染。
恩替卡韦片的原理是通过抑制病毒的复制过程，减少病毒在体内的数量，从而达到治疗的效果。
二、恩替卡韦片的作用机制恩替卡韦片的作用机制主要是通过抑制乙型肝炎病毒的反转录酶活性，阻断病毒的复制过程。
具体来说，恩替卡韦片能够与病毒的DNA链合成酶结合，阻碍其活性，从而抑制病毒的DNA合成。
此外，恩替卡韦片还能够干扰病毒RNA的延伸和复制，进一步抑制病毒的复制过程。
三、恩替卡韦片的药代动力学特点恩替卡韦片在体内的代谢和排泄过程主要是经过肝脏代谢和肾脏排泄。
口服恩替卡韦片后，它会被迅速吸收到血液循环中，达到峰值浓度的时间为2-4小时。
恩替卡韦片在体内的半衰期为24-36小时，因此通常每天需要服用一次。
在肝功能正常的患者中，恩替卡韦片的剂量不需要调整。
而对于肝功能受损的患者，则需要根据肝功能调整剂量。
四、恩替卡韦片的临床应用恩替卡韦片主要用于治疗慢性乙型肝炎病毒感染。
它可以降低病毒复制水平，减少肝脏炎症和纤维化的程度，改善肝功能。
恩替卡韦片通常与其他抗病毒药物联合使用，以提高治疗效果。
临床研究表明，恩替卡韦片联合其他抗病毒药物的治疗方案能够显著提高乙型肝炎病毒的清除率，并减少肝硬化和肝癌的发生。
五、恩替卡韦片的不良反应恩替卡韦片的不良反应相对较少，一般而言是耐受性较好的。
常见的不良反应包括头痛、乏力、肌肉疼痛、恶心、腹泻等。
少数患者可能会出现肝功能异常、皮疹、过敏反应等严重不良反应。
在使用恩替卡韦片期间，应密切监测患者的肝功能和血液学指标，以及不良反应的发生情况。
六、恩替卡韦片的注意事项1.孕妇和哺乳期妇女禁用恩替卡韦片。
2.肝功能受损的患者在使用恩替卡韦片时，应根据肝功能调整剂量。
3.患者在使用恩替卡韦片期间，应避免饮酒和其他对肝脏有损害的因素。
4.患者在使用恩替卡韦片期间，应密切监测肝功能和血液学指标，及时发现不良反应。
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恩替卡韦及片、胶囊、分散片项目简介一、药物基本情况1.1申报类型及进度：1.2通用名：恩替卡韦1.3英文名称：Entecavir1.4成份：恩替卡韦1.5规格：0.5毫克，1毫克。
1.6标准来源：国家标准1.7用法用量：患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。
肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。
见表7。
表7：肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率（mL/min）通常剂量（0.5mg）拉米夫定治疗失效（1.0mg）≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg血液透析*或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg*血液透析后用药肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗的时间关于本品的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。
1.8适应症：本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
1.9剂型：片、胶囊、分散片二、项目特点药理毒理药理作用微生物学本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至大于160μM。
抗病毒活性：在转染了野生型乙肝病毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑制50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。
恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50中位值是0.026μM(范围0.01至0.059μM)。
恩替卡韦与HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTIs）联合给药，不太可能降低恩替卡韦的抗HBV疗效或后一类药物中任何一种药物的抗HIV疗效。
细胞培养中检验HBV联合治疗，发现在大范围浓度内，阿巴卡韦,去羟肌苷, 拉米夫定, 斯他夫定, 替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV活性均无拮抗作用。
在HIV抗病毒活性实验中，当恩替卡韦浓度大于体内峰浓度4倍时，恩替卡韦对于6种NRTIs药物的细胞培养中的抗HIV活性无拮抗作用。
抗HIV病毒活性：全面分析恩替卡韦对一组实验室分离毒株以及临床分离的Ⅰ型人类免疫缺陷病毒株（HIV-1）的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026到>10mM;当病毒水平降低时观察到更低的E C50值。
在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV逆转录酶的M184I位点置换，在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。
含M184V位点置换的HIV变异株对恩替卡韦失去敏感性。
耐药性位于逆转录酶区有rtM204I/V和rtL180M位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV野毒株下降了8倍。
合并额外恩替卡韦耐药氨基酸rtT184，rtS202和/或rtM250位点改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。
合并额外（rtT184A,C,F,G,I,L,M或S；rtS202 C,G或I；和/或rtM 250I, L 或V）位点置换的临床分离株与野毒株相比，对恩替卡韦的敏感性进一步降低了16至741倍。
单独出现rtT184,rtS202和rtM250恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响，在超过1000例没有拉米夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。
细胞培养中发现，耐药性是通过改变HBV逆转录酶减少竞争结合而介导的，耐药的HBV毒株复制能力减弱。
临床研究临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5mg（核苷初治）或1mg（拉米夫定失效）治疗，并且在治疗24周或之后有治疗中的HBV DNA PCR检测值的患者均进行耐药监测。
核苷类药物初治患者：核苷类药物初治患者研究中恩替卡韦长达144周治疗发现有rtT184、rt202和/或rtM250恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者比例<1%(见表5)。
发现这些位点的置换仅在出现拉米夫定耐药位点(rtM204V和rtL180M)的基础上发生恩替卡韦耐药。
拉米夫定治疗失效的患者：恩替卡韦治疗拉米夫定失效、并进行耐药监测的患者基线病毒分离株中发现已有恩替卡韦耐药位点置换的187例中有10例，占5%，显示之前拉米夫定治疗能够选择出这些耐药位点并在恩替卡韦治疗前以低水平状态存在。
整个研究144周，10例患者中有3例发生了病毒学反弹(较最低点上升≥ 1 l og10)。
整个研究144周拉米夫定失效患者研究中发生恩替卡韦耐药的情况在表6中概括。
交叉耐药在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象。
在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异(rtM204I/V±rtL180M)的乙肝病毒的HBV DNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。
rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异，与拉米夫定和替比夫定的耐药有关，也导致对恩替卡韦的表型敏感性降低。
细胞培养中，发现恩替卡韦对有rtN236T或rtA181V阿德福韦耐药位点置换的重组乙肝病毒的敏感性分别降低0.3和1.1倍。
还未在临床研究中证实恩替卡韦治疗有阿德福韦耐药位点置换的HBV的疗效。
细胞培养中发现，从拉米夫定和恩替卡韦都失效的患者中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对拉米夫定依然保持耐药性。
遗传毒性在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。
在Ames实验（使用伤寒杆菌、大肠杆菌、使用或不用代谢激活剂）、基因突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。
在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。
生殖毒性在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量最高达30mg/kg，在给药剂量超过人体最高推荐剂量1. 0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。
在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至人体剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。
在猴子实验中，未发现睾丸的改变。
在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服本品的剂量达200和16mg/kg/天，即相当于人体最高剂量1.0mg/天的28倍（对于大鼠）和212倍（对于家兔）时，没有发现胚胎和母体毒性。
在大鼠实验中，当母鼠的用药量相当于人体剂量3100倍时，观察到恩替卡韦对胚胎—胎鼠的毒性作用（重吸收）、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低（脊椎、趾骨和指骨），并观察到额外的腰椎和肋骨。
在家兔实验中，对雌兔的用药量为人体的1.0mg/日剂量的883倍时，观察到对胚胎—胎兔的毒性作用（吸收）、骨化水平降低（舌骨），并且第13根肋骨的发生率增加。
在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
致癌性在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中，药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量（1.0mg/每天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。
在上述研究中，恩替卡韦致癌性出现阳性结果。
在小鼠试验中，当剂量至人体剂量的3至40倍时，雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。
当剂量至人体剂量的40倍时，雄性和雌性小鼠的肺部肿瘤的发生率增加。
当剂量至人体剂量的3倍时，雄性小鼠肺部腺瘤和肿瘤发生率增加；当剂量至人体剂量的40倍时，雄性小鼠的肺部腺瘤和肿瘤发生率增加。
小鼠先出现肺细胞增生，继而出现肺部肿瘤，但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞增生，这提示在小鼠体内发生的肺部肿瘤可能具有种属特异性。
当剂量至人体剂量的42倍时，雄性小鼠的肝细胞肿瘤与混合瘤（肿瘤和腺瘤）的发生率增加。
当剂量至人体剂量的40倍时，雌性小鼠的血管性肿瘤（包括卵巢，子宫的血管瘤和脾脏的血管肉瘤）发生率增加。
在大鼠的试验中，当剂量至人体剂量的24倍时，雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加，混合瘤（肿瘤和腺瘤）的发生率也增加。
当剂量至人体剂量的35倍和24倍时，分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。
当剂量至人体剂量的4倍时，在雌性大鼠身上发现有皮肤纤维瘤。
目前尚不清楚本品啮齿类动物致癌性试验的结果能否预测本品对人体的致癌作用。
药代动力学吸收健康受试者口服用药后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。
每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg本品会导致药物吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。
因此，本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
分布药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各组织。
体外实验表明本品与人血浆蛋白结合率为13%。
代谢和清除在给人和大鼠服用14C标记的恩替卡韦后，未观察到本品的氧化或乙酰化代谢物，但观察到少量II 期代谢产物葡萄糖醛酸甙结合物和硫酸结合物。
恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
在达到血浆峰浓度后，血药浓度以双指数方式下降，达到终末清除半衰期约需128—149小时。
药物累积指数约为每天一次给药剂量的2倍，这表明其有效累积半衰期约为24小时。
本品主要以原形通过肾脏清除，清除率为给药量的62—73%。
肾清除率为360—471mL/min，且不依赖于给药剂量，这表明恩替卡韦同时通过肾小球滤过和网状小管分泌。
特殊人群性别：本品的药代动力学不因性别的不同而改变。
种族：本品的药代动力学不因种族的不同而改变。
老年人：一项评价年龄与本品药代动力学关系的研究（口服本品1mg）显示老年人的AUC较健康年轻人升高29.3%，这很可能是由于个体肾功能的差异所造成的。