常用辅料性质用法一览表
药用常用辅料性状
片剂常用的辅料有1)填充剂或稀释剂(如淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素等)、淀粉的性质非常稳定,与大多数药物不起作用,价格也比较便宜,吸湿性小、外观色泽好,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用;糖粉的黏合力强,可用来增加片剂的硬度,并使片剂的表面光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存会使片剂的硬度过大;糊精在冷水中溶解较慢,较易溶于热水,不溶于乙醇,具有较强的黏结性;乳糖是一种优良的片剂填充剂,常用含有一分子水的结晶乳糖,无吸湿性,可压性好,性质稳定,与大多数药物不起化学反应,压成的药片光洁美观;可压性淀粉,也称为预胶化淀粉,是多功能辅料,可作填充剂,具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干黏合性,并有较好的崩解作用;微晶纤维素具有良好的可压性,有较强的结合力,压成的片剂有较大硬度,可作为粉末直接压片的“干黏合剂”使用;2)黏合剂和润湿剂(如蒸馏水、乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素等)、蒸馏水是一种润湿剂,使用时较易发生润湿不均匀的现象,最好采用低浓度的淀粉浆或乙醇代替;乙醇也是一种润湿剂,可用于遇水易于分解的药物,也可用于遇水黏性太大的药物,随着乙醇浓度的增大,润湿后产生的粘性降低,因此,醇的浓度要视原辅料的性质而定,一般为30%~70%;淀粉浆是片剂中常用的黏合剂,常用8%~15%的浓度,并以10%淀粉浆最为常用,若物料可压性太差,可再适当提高淀粉浆的浓度到20%,反之,则也可适当减低淀粉浆的浓度;羧甲基纤维素钠是纤维素的羧甲基醚化物,不溶于乙醇、三氯甲烷等有机溶剂,溶于水时,最初粒子表面膨化,然后水分慢慢地浸渗到内部而成为透明的溶液,用作黏合剂的浓度一般为1%~2%,其黏性较强,常用于可压性较差的药物;羟丙基纤维素易溶于冷水,加热至50℃发生胶化或溶胀现象,可溶于甲醇、乙醇、异丙醇和丙二醇中,本品即可做湿法制粒的黏合剂,也可作为粉末直接压片的黏合剂;3)崩解剂(如干淀粉、羧甲淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮等)、干淀粉是一种最为经典的崩解剂,含水量在8%以下,吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂,对易溶性药物的崩解作用较差;羧甲淀粉钠是一种性能优良的崩解剂,吸水膨胀作用非常显著,吸水后可膨胀至原体积的300倍,其用量一般为1%~6%;低取代羟丙基纤维素有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨胀率在500%~700%(取代基占10%~15%时),崩解后的颗粒也较细小,有利于药物的溶出,一般用量为2%~5%;交联聚乙烯吡咯烷酮是白色、流动性良好的粉末,在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越;4)润滑剂(如硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉等);硬脂酸镁为疏水性润滑剂,易于颗粒混匀,压片后片面光滑美观,应用最广,用量一般为0.1%~1%,用量过大时,由于其疏水性,会造成片剂的崩解(或溶出)迟缓;微粉硅胶为优良的片剂助流剂,可用做粉末直接压片的助流剂,其性状为轻质白色无水粉末,无臭无味,比表面积大,常用量为0.1%~0.3%;滑石粉主要作为助流剂使用,它可将颗粒表面的凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙性,以达到降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的,常用量一般为0.1%~3%,最多不超过5%。
常用药用辅料性质用法一览表
干粘合剂,50-70%溶液为糖浆 适于对湿热稳定的药物压片;常用浓度5%-30%,但以10%最为常用,分冲浆法与煮浆法 优良的粘合剂,其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用;且适合做干燥粘合剂 MMC:干粘合剂,适于干法制粒及粉末直接压片用
润滑剂
使顺利加料和出片,减 少粘冲,降低颗粒间, 颗粒或药片与模壁间的 摩擦力,使片面光滑美 观
此类辅料随型号、规格的变化,其年度等物理性质发生变化,故应控制型号和规格。作为粘 合剂时常用浓度为2%-10%,选择纤维素衍生物作粘合剂,要注意粘性过强对崩解度的影响 EC乙醇溶液:作为对水敏感的药物的粘合剂,主要用作缓释制剂的粘合剂 10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液,粘性强,所制成的片剂硬度大 胶浆 干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂 糊精 优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗 硬脂酸镁 粒表面,减少颗粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会 使片剂的崩解或溶出迟缓,另外镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚) 优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大 微粉硅胶 溶于石油或热的异丙醇,几乎不溶于水,在片剂和胶囊剂中作润滑剂,应用时将其溶解于轻 氢化植物油 质石蜡或己烷中,再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布,常与滑石粉混合。 聚乙二醇400和6000 良好润滑效果,片剂的崩解和溶出不受影响 阴离子表面活性剂,在片剂制备中具有良好的湿润效果,不仅能增强片剂的强度,而且促进 月桂醇硫酸钠/镁 片剂的崩解和药物的溶出。 优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂,可将颗粒表面凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙 滑石粉 性,从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
常用辅料性质用法一览表 辅料类型 作用
常用辅料性质用法一览表
(CC-Na)
更好,用量可为 0.5%
一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢
泡腾崩解剂
钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强,在生产和贮存过程中,要严格控制水分,一般在压片时临时加入
或将两种成分分别加于两部分颗粒中,临压片时混匀
润湿剂
本身无粘合作用,使物料润湿以产生足 够强度的粘性以利于制成颗粒的液体
干淀粉
干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用的崩解剂。适 用于不溶性或微溶性药物
羧 甲 淀粉 钠 (CM S-Na)
低取代羟丙基
吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的 300 倍,是几号的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可压性,可改 善片剂的成型性,增加片剂的硬度,既可用于直接压片,又适用于湿法制粒压片,其用量一般为片剂重量的 1%-6% 在水中不容,可吸水溶胀,比表面积和孔隙率都很大,故具有交大的吸水速度和吸水量。其吸水溶胀性较淀
干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂
优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗粒表面,减少颗
硬脂酸镁
粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会使片剂的崩解或溶出迟缓,另外
镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚)
微粉硅胶
优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大
糊精
溶液具较强的粘性,作稀释剂用时应控制用量,以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。 应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂
微 晶 纤维 素 1)增加片重和体积 2)减少主药成分的 剂量偏差 3)改善药物的压缩成型性 4) (M CC)
异丙醇等16种原辅料理化性质
12.4.1. 异丙醇:与水、乙醇、乙醚、氯仿混溶。
能熔解生物碱、橡胶等多种有机物和某些无机物。
常温下可引火燃烧,其蒸汽与空气混合易形成爆炸混合物。
皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。
眼睛接触:提起眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗。
就医。
吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。
保持呼吸道通畅。
如呼吸困难,给输氧。
如呼吸停止,立即进行人工呼吸。
就医。
食入:饮足量温水,催吐。
洗胃。
就医。
12.4.2. 丙酮:又名二甲基酮,为最简单的饱和酮。
是一种无色透明液体,有特殊的辛辣气味。
易溶于水和甲醇、乙醇、乙醚、氯仿、吡啶等有机溶剂。
易燃、易挥发,化学性质较活泼。
目前世界上丙酮的工业生产以异丙苯法为主。
丙酮在工业上主要作为溶剂用于炸药、塑料、橡胶、纤维、制革、油脂、喷漆等行业中,也可作为合成烯酮、醋酐、碘仿、聚异戊二烯橡胶、甲基丙烯酸、甲酯、氯仿、环氧树脂等物质的重要原料。
12.4.3. 三乙胺:系统命名为N,N-二乙基乙胺,是具有有强烈的氨臭的无色透明液体,在空气中微发烟。
微溶于水,可溶于乙醇、乙醚。
水溶液呈弱碱性。
易燃,易爆。
有毒,具强刺激性。
12.4.4. 氯化铵:为无色晶体或白色结晶性粉末;无臭,味咸、凉;有引湿性。
本品在水中易溶,在乙醇中微溶。
是一种强电解质,溶于水电离出铵根离子和氯离子,氨气和氯化氢化合生成氯化铵时会有白烟。
无气味。
味咸凉而微苦。
吸湿性小,但在潮湿的阴雨天气也能吸潮结块。
粉状氯化铵极易潮解,湿铵尤甚,吸湿点一般在76%左右,当空气中相对湿度大于吸湿点时,氯化铵即产生吸潮现象,容易结块。
能升华(实际上是氯化铵的分解和重新生成的过程)而无熔点。
相对密度1.5274。
折光率1.642。
低毒,半数致死量(大鼠,经口)1650mg/kg。
有刺激性。
加热至350℃升华,沸点520℃。
12.4.5. 乙醚:无色透明液体。
有特殊刺激气味。
带甜味。
极易挥发。
其蒸气重于空气。
在空气的作用下能氧化成过氧化物、醛和乙酸,暴露于光线下能促进其氧化。
辅料的性质及使用
药用天然高分子材料第一部分淀粉及其衍生物一淀粉starch(一)来源主要为玉米淀粉(二)化学结构葡萄糖聚合物,分为直链淀粉amylose和支链淀粉amylopectin两类。
在各种淀粉中,直链淀粉约占20%~25%,支链淀粉约占75%~85%。
(三)性质玉米淀粉为白色晶状粉末,无臭。
不溶于水、乙醇、乙醚等。
吸湿性很强。
常温常压下,淀粉有一定的平衡水分,谷类淀粉为10~12%,薯类淀粉为17~18%,用做填充剂、稀释剂和崩解剂的淀粉宜用平衡水分小的玉米淀粉和小麦淀粉。
糊化gelatinazation 淀粉形成均匀糊状溶液的现象。
糊化后的淀粉浆脱水干燥,可得易分散于凉水的无定形粉末,即可溶性α淀粉。
玉米淀粉的糊化温度:62~72度,马铃薯淀粉的糊化温度:56~66度。
直链淀粉比例大时,难糊化。
老化retrogradation 淀粉凝胶经长期放置,会变成不透明甚至发生沉淀现象。
最适宜温度2~4度。
>60度或<20度,都不会发生老化。
含水量在30~60%,最易老化。
直链淀粉遇碘液显蓝色或紫红色。
玉米淀粉的一些物理参数:2%的水混合物液pH值为5.5~6.5,堆密度为0.462g/ml,实密度为0.658g/ml,比表面积为0.60~0.75m2/g;粒经在2~32μm,流动性不良,流动速度为10.8~11.7g/s。
(四)应用片剂的稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂。
崩解剂3~15%,粘合剂5~25%。
淀粉浆(玉米淀粉),常用浓度8%-15%,完全糊化的温度是77度。
干淀粉,含水量<8%,100-105度干燥1h,崩解剂,用于水不溶性或微溶性药物。
酸性较强的药物,如对氨基水杨酸钠、水杨酸钠等能使淀粉胶化而影响制剂的崩解性能,因此酸性较强的药物应尽量避免使用淀粉。
二糊精dextrin(一)来源淀粉与稀硝酸共热,水解中间产物。
药用糊精为白糊精、黄糊精。
(二)性质白色、淡黄色粉末。
堆密度为0.8g/cm3,实密度为0.91 g/cm3,熔点178度(并伴随分解),含水量5%(w/w)。
药剂学辅料用途表
一)填充剂填充剂:用以增加片剂的重量和体积,利于压片的辅料。
1.淀粉:便宜,可压性差。
淀粉/糖粉/糊精混合使用。
另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。
2.糖粉:粘和力强,吸湿性强,片剂硬度大,口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。
3.糊精:淀粉部分水解得到的产物。
黏附力强,硬度大,吸附性强。
4.乳糖:优良的片剂填充剂。
用喷雾干燥法制得的乳糖粒子接近球型,流动性和可压性好,可供粉末直接压片。
5.可压性淀粉:又称预胶化淀粉。
流动性、可压性、润滑性好,可用于粉末直接压片。
6.微晶纤维素(MCC):流动性、可压性好,结合力强,对药物有较大的容纳量,可用于粉末直接压片。
用量达20%时崩解较好。
7.无机盐类:硫酸钙(含两个分子的结晶水);磷酸氢钙;药用碳酸钙等。
对四环素的吸收有影响。
8.甘露醇:流动性差,价格贵。
用于咀嚼片的填充剂。
(二)润湿剂与黏合剂润湿剂:指可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。
润湿剂本身无粘性或粘性不强,但可润湿片剂物料并诱发物料本身的粘性,使之能聚结成软材并制成颗粒。
粘合剂是粘性物质。
1.蒸馏水:不易混合均匀,制成的颗粒硬度不一致,片剂易出现麻点、不易崩解。
2.乙醇:30-70%,迅速搅拌、医学教、育网原创立即制粒、以减少挥发。
3.淀粉浆:常用。
8%-15%.冲浆法、煮浆法。
淀粉糊化后有粘性。
4.羧甲基纤维素钠(CMC-Na):1%-2%.粘性强。
5.羟丙基纤维素(HPC):湿法制粒粘合剂和粉末直接压片的粘合剂。
6.甲基纤维素(MC)和乙基纤维素(EC):MC溶于水。
EC不溶于水,缓控释制剂用得多。
7.羟丙基甲基纤维素(HPMC):水溶液。
常用浓度2%-5%.8.其它:10%-20%明胶溶液,50%-70%的蔗糖溶液,3%-5%的聚乙烯吡咯烷酮(PVP)水溶液或醇溶液。
(三)崩解剂:能促使片剂在胃肠道中迅速裂碎成小粒子的辅料。
口含片、长效片、舌下片、医学教育网、原创植入片等可不加崩解剂。
口服固体制剂常用辅料性质和用法
羧甲淀粉钠(CMSNa)
吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是极好的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可 压性,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度。具有良好的润湿性和崩解作用,可加快药物的 溶出。既可用于直接压片,又适用于湿法制粒压片,其用量一般为片剂重量的1%-6%,最常用量 为2%
促进片剂在胃肠液中迅速 裂解成细小粒子的辅料
淀粉)
快,有利于生物利用度的提高,在粉末直接压片时最为常用
崩解剂 润湿剂
干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用
干淀粉
的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物,因为可溶性药物遇水溶解产生溶解压,使片剂外面的 水不易通过此溶液层面进入片剂内部,阻碍了片剂内部淀粉吸水膨胀。使用前100~105℃干燥使 含水量<8%,用量为干颗粒的5%~20%。
带甜味,溶于水,性质稳定;CRH高,吸水性弱;压缩成型性好,所压制的片剂光洁美观;重要 的优点是所压制的片剂的溶出度好,释放药物快,对药物含量测定影响很小。既适用于湿法压 片,也适用于粉末直接压片(喷雾干燥制得的乳糖有良好的流动性和粘合性)
预胶化淀粉(可压性 具有良好的流动性,可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度
低取代羟丙基纤维素 (L-HPC)
在水中不溶,可吸水溶胀,比表面积和孔隙率都很大,故具有较大的吸水速度和吸水量。其吸 水溶胀性较淀粉强,膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制 粒前加入,也可加入干颗粒中应用
常用辅料
制剂研究常用辅料1、淀粉Starch:CAS注册 9005-25-8 分子 (C6H10O5)n 其中n=300~1000在药剂中用作稀释剂、填充剂、粘合剂、崩解剂等。
广泛用于片剂、丸剂、胶囊、散剂、糊剂等的制备。
给药途径:口服给药、局部给药、舌下给药、直肠给药、阴道给药、注射给药。
安全:淀粉可食用,无毒、无刺激性。
口服过量有害,形成淀粉结石,引起肠梗阻。
淀粉接触到腹膜、脑膜引起肉芽肿反应,手术伤口被外科手术套上的淀粉污染也可引起肉芽肿损害。
常用量及最用量:口服给药-605mg;局部给药- N/A;舌下给药-55mg;直肠给药-55mg;阴道给药-260mg;注射给药-0.60%。
2、糊精Dextrin:CAS注册 9004-53-9 唯一成分标识(UNII) (C6H10O5)n?xH2O功能与应用:可用作助悬剂;片剂的粘合剂;片剂和胶囊剂的稀释剂。
糊精是葡萄糖的聚合物,用作外科手术敷料的黏合和硬化剂。
也用作片剂和胶囊剂的稀释剂;片剂颗粒的黏合剂;糖包衣配力'中的增塑剂和黏合剂;或混悬剂的增稠剂。
给药途径:口服;局部。
常用量及最大用量:上市口服剂型中最大用量21.70mg;上市局部外用剂型中最大用量5% 。
3、乳糖:Lactose α-乳糖CAS注册 63-42-3(无水乳糖);64044-51-5(乳糖一水合物)唯一成分标识(UNII) 3SY5LH9PMK(无水乳糖);EWQ57Q8I5X(乳糖一水合物)分子 C12H22O11(无水乳糖);C12H22O11·H2O(乳糖一水合物)功能与应用:乳糖广泛用做片剂和胶囊剂的填充剂或稀释剂,有时也用于冻干产品和婴儿食品配方中。
乳糖也用于粉末吸入剂的稀释剂。
给药途径:口服;静脉注射。
4、预胶化淀粉Pregelatinized starch α-淀粉CAS注册 9005-25-8分子(C6H10O5)n,其中n=300~1000功能与应用:片剂和胶囊剂的稀释剂、崩解剂;片剂的黏合剂。
药一中常用辅料汇总
药一中常用辅料汇总1、片剂四大辅料①填充剂:淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉(可压性淀粉)、无机盐类、甘露醇记忆口诀:淀粉蔗糖和糊精,混合使用防松散;乳糖微晶预胶化,粉末直接可压片;微晶具有多功能,填充干黏和崩解。
第一句:淀粉、蔗糖和糊精,三者通常混合使用,而且混合使用还可以防止片剂松散;第二句:乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片;第三句:微晶纤维素具有多种功能,可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。
这个口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。
②黏合剂:淀粉浆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC),其他:聚维酮(PVP)、明胶、聚乙二醇(PEG)记住:黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂:干淀粉、羧甲基淀粉钠(CMS-Na,高效崩解剂)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、泡腾崩解剂[碳酸氢钠(小苏打)和枸橼酸]口诀:崩解淀粉羧淀钠,低代交联小苏打。
这句话的含义:羧淀钠—羧甲基淀粉钠;低代—低取代羟丙基纤维素;交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠;小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂:硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油大家注意,这些辅料的英文缩写也需要记忆。
其中,M多代表甲基;E多代表乙基;P多代表丙基、也代表“聚”; H多代表羟基;C 在前面的时候多代表羧基、在最后出现多代表纤维素2、片剂薄膜包衣材料胃溶型:羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(聚维酮,PVP)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)肠溶型:醋酸纤维素钛酸酯(CAP)/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯(HPMCP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)水不溶型:乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素记忆口诀:胃溶羟丙甲维酮,肠能加个钛酸酯(P),乙基乙酸都不溶。
药剂中常用辅料性质与应用
药剂中常⽤辅料性质与应⽤药剂中常⽤辅料性质与应⽤⼀.溶剂(⼀)极性溶剂1.⽔:液体制剂常⽤溶剂,⽚剂的润滑剂,注射⽤⽔。
栓剂的脱膜剂。
滴丸的冷却液。
2.⽢油:液体制剂常⽤溶剂,混悬剂的助悬剂。
注射⽤溶剂。
注射⽤乳剂的渗透压调节物质,胶囊。
膜剂。
⽚剂薄膜⾐的增塑剂,软膏剂⽔溶性基质的保湿剂,透⽪吸收促进剂,含量30%时有防腐作⽤。
(⼆)半极性溶剂1.⼄醇:液体制剂常⽤溶剂,⽚剂的润湿剂,注射⽤溶剂,栓剂的脱模剂,滴丸的冷凝液,⽓雾剂的溶媒含量75%时有抑菌作⽤。
2.1,2-丙⼆醇:液体制剂常⽤溶剂,注射⽤溶剂和稳定剂,⽓雾剂的潜溶剂。
胶囊囊壳。
膜剂,⽚剂薄膜⾐的增塑剂,⽔性凝胶的保湿剂,透⽪吸收促进剂。
3.液体聚⼄⼆醇(PEG300—PEG600):注射⽤溶剂(对易⽔解的药物有⼀定的稳定作⽤)。
(三)⾮极性溶剂:1.脂肪油:外⽤液体制剂常⽤溶剂,注射⽤油,乳剂的油相。
2.液体⽯蜡:液体制剂⼝服和擦剂的常⽤溶剂,栓剂和膜剂的脱膜剂,软膏的稠度调节剂,滴丸的冷凝液。
3.醋酸⼄酯:擦剂的常⽤溶剂。
4.⾁⾖蔻酸异丙酯:擦剂的常⽤⽤溶剂,可促进药物经⽪吸收。
5.苯甲酸酵苄酯,油酸⼄酯:注射⽤油溶性⾮⽔溶剂。
⼆.溶液(⼀)糖浆:矫味、助悬作⽤,⽚剂粘合剂。
(⼆)⾼分⼦溶液:助悬(稳定),⽚剂粘合剂三、防腐剂和抑菌剂(⼀)液体制剂⽤防腐剂:(1)羟苯酯类(对羟基苯甲酸酯类):也成尼泊⾦酯类,酸性溶液中作⽤较强,对⼤肠杆菌作⽤较强,表⾯活性剂能降低本类防腐剂的抑菌能⼒。
(2)苯甲酸与苯甲酸钠,未解离的分⼦作⽤最强,最适宜ph为4,与尼泊⾦酯类合⽤对防⽌发霉和发酵最为理想。
(3)⼭梨酸:对酵母,霉菌抑菌作⽤最强。
(4)阳离⼦表⾯活性剂:新吉尔灭(苯扎溴铵):酸、碱性溶液中都稳定。
洁尔灭(苯扎氯铵)酸‘碱性溶液中都稳定(5)硫柳汞、硝酸苯汞等:滴眼剂⽤,与氯化钠有配伍禁忌。
(6)其他:醋酸洗必泰(⼴谱杀菌剂)‘桉叶油‘薄荷油等。
中药炮制常用辅料
中药炮制常用辅料中药炮制常用辅料种类较多,根据辅料的形态和性质,一般可分为液体辅料和固体辅料。
液体辅料主要包括酒、醋、蜂蜜、食盐水、生姜汁、甘草汁、黑豆汁、米泔水、胆汁、麻油等。
固体辅料主要包括稻米、麦麸、白矾、豆腐、土、蛤粉、滑石粉、河砂、朱砂等。
一、液体辅料1.酒用以制药的有黄酒、白酒两大类,浸药多用白酒,炙、蒸、煮药多用黄酒。
酒性大热,味甘,辛。
能活血通络,祛风散寒,行药势,升提药力,矫味矫臭。
药物经酒制后,有助于有效成分的溶出而增加疗效。
动物的腥膻气味为三甲胺、氨基戊醛类等成分,酒制时此类成分可随酒挥发而除去。
酒中含有酯类等醇香物质,可以矫味矫臭。
2.醋炮制用醋为食用醋(米醋或其他发酵醋),化学合成品(醋精)不应使用。
陈醋用于药物炮制更佳。
醋性味酸苦,温。
具有引药入肝、理气、止血、行水、消肿、解毒、散瘀止痛、矫味矫臭等作用。
同时,醋具酸性,能与药物中所含的游离生物碱等成分结合成盐,从而增加其溶解度而易煎出有效成分,提高疗效。
醋能使大戟、芫花等药物毒性降低而有解毒作用。
醋能和具腥膻气味的三甲胺类成分结合成盐而无臭气,故可除去药物的腥臭气味。
此外醋还具有杀菌防腐作用。
3.蜂蜜为蜜蜂采集花粉酿制而成,中药炮制常用的是炼蜜,即将生蜜加适量水煮沸,滤过,去沫及杂质,稍浓缩而成。
炼蜜性味甘温,有甘缓益脾、润肺止咳、矫味等作用。
因此,蜜炙法多用于止咳平喘、补脾益气的药物。
用炼蜜炮制药物,能与药物起协同作用,增强药物疗效或起解毒、缓和药物性能、矫味矫臭等作用。
4.食盐水为食盐的结晶体加适量水溶化,经过滤而得的澄明液体。
食盐性味咸,寒。
能强筋骨,软坚散结,清热,凉血,解毒,防腐,并能矫味。
药物经食盐水制后,能改变药物的性能,增强药物的作用。
5.生姜汁取姜科植物鲜姜的根茎,经捣碎取汁;或用干姜,加适量水共煎去渣而得的黄白色液体。
姜汁有香气,其主要成分为挥发油、姜辣素(姜烯酮、姜酮、姜萜酮混合物),另外尚含有多种氨基酸,淀粉及树脂状物。
常用辅料一览表
粘合劑
潤滑劑
吸收劑
優良的粘合劑,其水溶液、醇溶液及固體粉末都可應用;且適合做乾燥粘合劑 指對無黏性或黏性不足 MMC:幹粘合劑,適於幹法制粒及粉末直接壓片用 的物料給予黏性,從而 纖維素衍生物 使物料聚結成粒的輔料 (MMC,HPMC,CMC- 此類輔料隨型號、規格的變化,其年度等物理性質發生變化,故應控制型號和規格。作為粘 合劑時常用濃度為2%-10%,選擇纖維素衍生物作粘合劑,要注意粘性過強對崩解度的影響 Na,L-HPC,EC) EC乙醇溶液:作為對水敏感的藥物的粘合劑,主要用作緩釋製劑的粘合劑 10%-20%明膠溶液或10%-25%阿拉伯膠溶液,粘性強,所製成的片劑硬度大 膠漿 幹粘合劑,亦可配成糊精漿做粘合劑 糊精 優良潤滑劑,不溶于水,觸摸有細膩感,松密度小,比表面積大,易於顆粒混勻並附著於顆 粒表面,減少顆粒與沖模之間的摩擦力,壓片後片面光潔美觀,用量過大時由於其疏水性會 硬脂酸鎂 使片劑的崩解或溶出遲緩,另外鎂離子影響某些藥物的穩定性(如對乙醯氨基酚) 使順利加料和出片,減 優良的助流劑,用作粉末直接壓片的助流劑,輕質白色粉末,無臭無味,比表面積大 微粉矽膠 溶於石油或熱的異丙醇,幾乎不溶于水,在片劑和膠囊劑中作潤滑劑,應用時將其溶解於輕 少粘沖,降低顆粒間, 氫化植物油 質石蠟或己烷中,再將此溶液噴於幹顆粒上以利於均勻分佈,常與滑石粉混合。 顆粒或藥片與模壁間的 摩擦力,使片面光滑美 聚乙二醇400和6000 良好潤滑效果,片劑的崩解和溶出不受影響 陰離子表面活性劑,在片劑製備中具有良好的濕潤效果,不僅能增強片劑的強度,而且促進 觀 月桂醇硫酸鈉/鎂 片劑的崩解和藥物的溶出。 優良助流劑也用於抗黏劑和潤滑劑,可將顆粒表面凹陷處填滿補平,減低顆粒表面的粗糙 滑石粉 性,從而降低顆粒間的摩擦力、改善顆粒流動性的目的。 含有較多的揮發油或其 他液體成分時,需加入 輕質氧化鎂 比表面積大,同一重量時,輕質氧化鎂的體積要比重質氧化鎂的體積大3倍左右,常用作油 適當的吸收劑將其吸收 類及含油類浸膏等的吸收劑 後再加入其他成分壓片
辅料性质汇总
羟丙甲纤维素:(HPMC)英文:Hydroxypropyl Methyl Cellulose分子式:介绍:1、白色或类白色粉末,炭化温度为280~300℃,视密度为0.25~0.70g/cm³,比重1.26~1.31.变色温度为190~200℃,表面张力为2%水溶液42~56dyn/cm。
溶于水及部分溶剂,如适当比例的乙醇/水,丙醇/水、三氯乙烷等。
2、水溶液具有表面活性。
透明性高,性能稳定,不同规格的产品凝胶温度不一样,溶解度随粘度而变化,粘度愈低,溶解度愈大,不同规格HPMC其性能有一定的差异,HPMC 在水中的溶解不受PH值影响。
适用于在PH3.0~11.0范围内使用。
广泛用于建筑材料、涂料、合成树脂、陶瓷、医药、食品、纺织业、农业、化妆品、烟草等行业。
分为建筑级、食品级和医药级。
3、HPMC随甲氧基含量减少,凝胶点升高、水溶解度下降、表面活性也下降。
4、HPMC还具有增稠能力,耐盐性低灰粉,PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的额耐霉性、分散性和粘结性等特点;产品属非离子型纤维素醚,不与金属盐或其他离子结合生成不溶性沉淀。
产品的水溶液被加热一定会形成凝胶,所形成的凝胶在冷却后又重新编程溶液。
5、溶解方法:HPMC产品直接加入到水里,会产生凝聚,接着溶解,但这样溶解很慢,并且困难。
有三种溶解方法:热水法:由于HPMC不溶解在热水里因而初期HPMC能够均匀的分散在热水中随后冷却①、在容器内放入需要量的热水,并加热到大约70℃。
在慢慢搅拌下逐渐加入HPMC开始HPMC浮在水的表面,然后逐渐形成一种淤浆,在搅拌下冷却该淤浆。
②、加热1/3或2/3需要量的水在容器内,并加热到70℃,按①的方法分散HPMC制备热水淤浆,然后在容器内加入剩余量的冷水或冰水,再加入上述HPMC的热水淤浆到冷水中并搅拌之后冷却该混合物。
③、在容器内加入所需量1/3或2/3的水,并加热到70℃按①的方法分散HPMC制备热水淤浆,然后加入剩余量的冷水或冰水至热水淤浆中,搅拌之后冷却该混合物。
片剂常用辅料介绍
⽚剂常⽤辅料介绍⽚剂的常⽤辅料介绍⽚剂的⽣产过程中常⽤辅料分成如下四⼤类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流剂,需要⽤哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及⼯艺需要决定的。
(⼀)填充剂也叫稀释剂稀释剂(或称为填充剂,Fil1ers)的主要作⽤是⽤来填充⽚剂的重量或体积,从⽽便于压⽚;常⽤的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和⽆机盐类等;由压⽚⼯艺、制剂设备等因素所决定,⽚剂的直径⼀般不能⼩于6mm、⽚重多在100mg以上,如果⽚剂中的主药只有⼏毫克或⼏⼗毫克时,不加⼊适当的填充剂,将⽆法制成⽚剂,因此,稀释剂在这⾥起到了较为重要的、增加体积助其成型的作⽤。
介绍⼀下常⽤填充剂的结构和性能⼀、淀粉:⽐较常⽤的是⽟⽶淀粉,它的性质⾮常稳定,与⼤多数药物不起作⽤,价格也⽐较便宜,吸湿性⼩、外观⾊泽好,其缺点是可压性及流动性差,在实际⽣产中,常与可压性较好的糖粉、糊精混合使⽤,这是因为淀粉的可压性较差,若单独使⽤,会使压出的药⽚过于松散。
⼆、糖粉:糖粉系指结晶性蔗糖经低温⼲燥粉碎后⽽成的⽩⾊粉末,其优点在于粘合⼒强,可⽤来增加⽚剂的硬度,并使⽚剂的表⾯光滑美观,其缺点在于吸湿性较强,长期贮存,会使⽚剂的硬度过⼤,崩解或溶出困难,除⼝含⽚或可溶性⽚剂外,⼀般不单独使⽤,常与糊精、淀粉配合使⽤。
三、糊精:糊精是淀粉⽔解中间产物的总称,其化学式为(C6H10O5)n·XH2O,其⽔溶物约为80%,在冷⽔中溶解较慢,较易溶于热⽔,不溶于⼄醇。
习惯上亦称其为为⾼糊(⾼粘度糊精),即具有较强的粘结性,使⽤不当会使⽚⾯出现⿇点、⽔印或造成⽚剂崩解或溶出迟缓;同理,在含量测定时如果不充分粉碎提取,将会影响测定结果的准确性和重现性,所以,很少单独⼤量使⽤糊精作为填充剂,常与糖粉、淀粉配合使⽤。
但由于糊精释放性能不良,影响⽣物利⽤度,⽽逐渐被淘汰。
四、乳糖:乳糖是⼀种优良的⽚剂填充剂,由⽜乳清中提取制得,在国外应⽤⾮常⼴泛,但因价格较贵,在国内应⽤的不多。
常用辅料的分类及其作用
常用辅料的分类及其作用第一篇:常用辅料的分类及其作用辅料是指在工业生产中,用于在主要材料中添加以改善产品性能、工艺性能或使用性能的物质。
在食品、化妆品、建材、纺织品等各个领域中都有广泛的应用。
本文将对常见辅料进行分类,并介绍其作用。
一、食品类辅料1. 香料:香料是改善食品风味和气味的物质,包括天然香料和人工香料。
常见的香料有姜、蒜、葱、香菜等,可以增加食物的口感和风味。
2. 酱油、醋、料酒:这些调味品在烹饪中常用于调味和增加食物的风味。
酱油提供咸味和鲜味,醋提供酸味,料酒则可增加烹饪中的香味。
3. 明胶:明胶是从动物骨骼或鱼类中提炼出来的胶质,主要用于制作果冻、糖果和糕点等食品,能够提供黏度和口感。
4. 发酵剂:发酵剂用于面包、蛋糕等烘焙食品的制作中,能够促进面团的发酵,使其体积膨胀,增加口感和风味。
5. 糖精、食用色素:糖精用于食品甜味剂的制作,可替代糖分,降低热量摄入。
食用色素用于食品的着色,使食品更加吸引人。
二、化妆品类辅料1. 保湿剂:保湿剂能够增加肌肤的水分含量,改善皮肤干燥的问题,常见的保湿剂有甘油、羊毛脂等。
2. 防腐剂:防腐剂用于化妆品中,可以抑制微生物的生长,延长产品的保质期。
3. 香精:香精是为化妆品添加香气的物质,可以增加产品的吸引力,提高消费者的使用体验。
4. 着色剂:着色剂用于化妆品的着色,使其颜色更加鲜艳、吸引人。
5. 乳化剂:乳化剂用于水和油的混合,可以使化妆品具有更好的稳定性和质感。
三、建材类辅料1. 强化剂:强化剂用于加强建材的硬度和耐用性,如混凝土添加剂、木材防腐剂等。
2. 黏结剂:黏结剂用于粘合建材,如瓷砖胶、水泥等,能够提供牢固的黏合作用。
3. 抗裂剂:抗裂剂能够增加建材的抗拉强度和抗裂能力,常见的抗裂剂有增容纤维、聚丙烯纤维等。
4. 阻燃剂:阻燃剂用于提高建材的防火性能,降低火灾的发生概率。
5. 硬化剂:硬化剂能够使建材快速硬化,提高其使用效果和使用寿命。
辅料表格
硅酮(又称硅油或二甲硅油):疏水性强。对皮肤无毒无刺激。不宜做眼膏基质
乳剂型
乳剂型基质分W/O和O/W型两类。由水相、油相、乳化剂三部分组成。
常用油相:硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇(如十八醇)。为调节稠度加液状石蜡、凡士林、植物油等。
水、不同浓度的乙醇等
油性冷凝液
液体石蜡、二甲基硅油、植物油、汽油或他们的混合物
软胶囊囊壳
明胶:增塑剂:水=1:(0.4-0.6):1
⑦微丸
增塑剂
柠檬酸三乙酯、甘油三醋酸酯、苯二甲酸二乙酯、蓖麻油、油酸
致孔剂
甘油、乙二醇、PEG、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、糖类、羧甲基纤维素、碳酸盐、羧甲基纤维素、碳酸盐、碳酸氢盐及氯化钠等
羧甲基淀粉钠
CMS-Na
吸水膨胀作用非常显著,可至原来的300倍。常用量一般为1%~6%
低取代基羟丙基纤维素L-HPC
具有很大的表面积和孔隙度,所以有很好的吸水速度和吸水量。吸水膨胀率为500%—700%,用量一般为2%~5%
交联聚乙烯吡咯烷酮(交联PVP)
在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层,因而崩解性能十分优越。
②高级脂肪醇:十六醇、十八醇(硬脂醇)为弱W/O型乳化剂。用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。
脂肪醇硫酸酯类:常用十二醇硫酸酯钠(月桂醇硫酸钠),为优良的O/W型乳化剂。与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、普鲁卡因等配伍,基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇和十八醇。
③多元醇酯类:脂肪酸山梨坦(司盘)为W/O型乳化剂;聚山梨酯(吐温)为O/W型乳化剂。二者均可单独使用制成乳剂型基质。也可按不同比例混合作用,调节成适宜的HLB值,增加乳剂基质的稳定性。硬脂酸甘油酯,乳化能力较弱W/O型乳化剂
5常用辅料及特性
3、大豆蛋白
改善肉制品的组织结构
改善肉制品的乳化性状
加强肉制品的凝胶效应
4、其他品质改良剂
卡拉胶
淀粉:作为肉品添加剂,最好使用改性淀粉
酪蛋白酸钠:在肉馅中添加2%时,可提高保水率10%; 当添加4%时,可提高16%。它可与卵蛋白、血浆等并用 效果更好。
五、防腐剂
苯甲酸:pH 5以下,其防腐抑菌能力随pH降低而增加, 最适pH为2.5~4.0,一般以低于pH 4.5~5.0为宜。pH5以 上时对很多霉菌和酵母没有什么效果。 山梨酸与山梨酸钾:属酸性防腐剂,对霉菌、酵母和好 气性细菌有较强的抑菌作用,但对厌气菌与嗜酸乳杆菌 几乎无效。其防腐效果随pH值的升高而降低,适宜在pH 5~6以下的范围使用。
六、 抗氧化剂
各国抗氧化剂总数约30种,我国目前已使用的有6种
油溶性抗氧化剂:丁基羟基茴香醚 (BHA),二丁基 羟基甲苯(BHT),没食子酸丙酯(PG)
水溶性抗氧化剂:L抗坏血酸及其钠盐,异抗坏血酸及 其钠盐等
七、营养强化剂
世界上所用的食品营养强化剂总数约130种
我国已生产、使用的约30种
第四节 添加剂
发色剂 着色剂 防腐剂 营养强化剂 发色助剂 品质改良剂 抗氧化剂
一、发色剂
1、硝酸盐
肉中脱氮菌(或还原物质)的作用下还原成亚硝酸盐 乳酸产生复分解作用而形成亚硝酸
亚硝酸再分解产生氧化氮
氧化氮与肌肉纤维细胞中的肌红蛋白(或血红蛋白)结合 而产生鲜红色的亚硝基(NO)肌红蛋白(或亚硝基血红蛋 白),使肉具有鲜艳的攻瑰红色。 硝酸盐使用量可以增大到肉重的0.05%~0.10%。
第五章 肉制品加工中常用辅 料及特性
本章主要内容
中药炮制常用辅料
第四章中药炮制常用辅料目的要求1.掌握中药炮常用辅料的性味功效、作用2.熟悉常用辅料的适用药物。
3.掌握炮制常用辅料的一般用量。
4.了解各种辅料成分、性质及质量要求等一、含义:中药炮制辅料是指除主药以外具有辅助作用的附加物料,它对主药可起协同作用,或增强疗效,或降低毒性,或减轻副作用,或影响主药的理化性质。
二、作用:一是与药物协同、缓和药性,去除毒性,增强药效。
二是作为一种加热介质,使中药受热均匀(砂),达到炮制要求。
三、分类:液体及固体辅料第一节常用液体辅料主要有:酒、醋、蜂蜜、食盐水、甘草汁、黑豆汁、胆汁、麻油、花生油、羊脂油、萝卜汁、鳖血、吴茱萸汁、石灰水、鲜葱汁等。
一、酒又称酿、盎、醇、醨、酎、醴、醅、醑、醍、清酒、米酒、美酒、粳酒、有灰酒、无灰酒1.来源及特性(1)黄酒:以米、麦、黍等用曲酿制而成。
含乙醇15%-20%,尚含糖类、有机酸、酯类、醛类、氨基酸、矿物质等。
淡黄色透明液体,气味醇香。
炮制辅料用黄酒。
(2)白酒烧酒:以米、麦、黍、高粱等用曲酿制蒸馏而成。
含乙醇50%-70%,含有机酸类、糖类、酯类、氨基酸、醛类等成分,无色澄明液体,气味醇香。
制备药酒用白酒。
(3)质量要求:透明,无沉淀或杂质,芳香气味,不应有发酵、酸败或异味出现。
含醇量符合标示浓度,甲醇≤0.04g/100ml,杂醇油≤0.20g/100ml,二氧化硫残留量≤0.05g/kg。
黄曲霉素B1≤5ug/kg,细菌总数≤50个/ml,大肠菌群≤3个/100ml。
2.性味、功效:甘、辛,大热。
活血通络、祛风散寒,行药势。
3. 炮制作用:(1)活血通络,祛风散寒,行药势,矫味矫臭。
(2)有助于有效成分(常见的生物碱、苷类、鞣质等,与无机成分形成结晶醇)的溶出,而增加疗效(3)动物的腥膻气味为三甲胺、氨基戊醛类等成分,酒制时它能随酒挥发而除去4.方法:炙、蒸、煮、炖。
5.药物:黄芩、大黄、白芍、当归、白花蛇等。
二、醋1.古称酢、醯、苦酒、米醋,习称苦酒。
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EC乙醇溶液
作为对水敏感的药物的粘合剂,主要用作缓释制剂的粘合剂
胶浆
10%-20%明胶溶液或10%-25%阿拉伯胶溶液,粘性强,所制成的片剂硬度大
轻质氧化镁
比表面积大,同一重量时,轻质氧化镁的体积要比重质氧化镁的体积大3倍左右,常用作油类及含油类浸膏等的吸收剂
常用辅料性质用法一览表
辅料类型
作用
常见辅料
特性
稀释剂(填充剂)
1)增加片重和体积2)减少主药成分的剂量偏差3)改善药物的压缩成型性4)改善小剂量的流动性
淀粉
廉价、性质稳定,压缩成型性不好,单独用易松片,常与适量糖粉或糊精等合用以增加其粘合性及硬度
蔗糖
粘合力强,可增加片剂硬度,使片剂表面光洁美观而不影响崩解度,味甜,可改善口感,但糖粉吸湿性较强,纯度差的糖粉吸湿性更强,多用于口含片,咀嚼片,溶液片等
粘合剂
指对无黏性或黏性不足的物料给予黏性,从而使物料聚结成粒的辅料
糖粉与糖浆
干粘合剂,50-70%溶液为糖浆
淀粉浆
适于对湿热稳定的药物压片;常用浓度5%-30%,但以10%最为常用,分冲浆法与煮浆法
聚乙烯吡咯烷酮(PVP)
优良的粘合剂,其水溶液、醇溶液及固体粉末都可应用;且适合做干燥粘合剂
纤维素衍生物(MMC,HPMC,CMC-Na,L-HPC,EC) MMC:干粘合剂,适于干法制粒及粉末直接压片用
微粉硅胶
优良的助流剂,用作粉末直接压片的助流剂,轻质白色粉末,无臭无味,比表面积大
氢化植物油
溶于石油或热的异丙醇,几乎不溶于水,在片剂和胶囊剂中作润滑剂,应用时将其溶解于轻质石蜡或己烷中,再将此溶液喷于干颗粒上以利于均匀分布,常与滑石粉混合。
聚乙二醇400和6000
良好润滑效果,片剂的崩解和溶出不受影响
糊精
溶液具较强的粘性,作稀释剂用时应控制用量,以防止颗粒过硬而造成片面出麻点等现象和影响片剂的崩解。应用于小剂量片剂时常用糊精、淀粉、糖粉适宜比例的混合物作稀释剂
微晶纤维素(MCC)
压缩成型性好,兼有粘合、润滑和崩解的作用;干粘合剂;对药品有交大的容纳量;适于粉末直接压片另外所压片剂有变软和膨大的倾向,不适用于包衣片
预胶化淀粉(可压性淀粉)
具有良好的流动性,可压性和自身润滑性,制成的片剂具有较好的硬度,崩解性好,释药速度快,有利于生物利用度的提高,在粉末直接压片时最为常用
崩解剂
使片剂在胃液中迅速裂解成细小颗粒的物质
干淀粉
干燥淀粉是毛细管形成剂,是亲水性物质,可增加孔隙率而改善片剂的透水性,为最广泛应用的崩解剂。适用于不溶性或微溶性药物
月桂醇硫酸钠/镁
阴离子表面活性剂,在片剂制备中具有良好的湿润效果,不仅能增强片剂的强度,而且促进片剂的崩解和药物的溶出。
滑石粉
优良助流剂也用于抗黏剂和润滑剂,可将颗粒表面凹陷处填满补平,减低颗粒表面的粗糙性,从而降低颗粒间的摩擦力、改善颗粒流动性的目的。
吸收剂
含有较多的挥发油或其他液体成分时,需加入适当的吸收剂将其吸收后再加入其他成分压片
润湿剂
本身无粘合作用,使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体
蒸馏水
适用于对水稳定的药物,在处方中谁溶性成分较多者时可能出现发黏,结块和湿润不均匀、干燥后颗粒发硬等现象,此时最好选择适当浓度的乙醇水溶液以克服上述不足
乙醇
用于遇水易分解的药物或遇水黏性太大的药物,中药浸膏的制粒常用乙醇-水溶液做润湿剂,随着乙醇浓度的增多,湿润后所产生的粘性降低,常用浓度为30%-70%
交联聚维酮(PVPP)
是乙烯基吡咯烷酮的高分子量交联物。本品为白色粉末,流动性好,不溶于水,但在水中可以迅速溶胀,吸水膨胀体积可增加150%-200%,比表面积较大,吸水速度快,加上强烈的毛细管作用,水能迅速进入片剂中,促使其膨胀崩解,为性能优良的崩解剂,用量可为片剂的1%-4%
交联羧甲基纤维素钠(CC-Na)
糊精
干粘合剂,亦可配成糊精浆做粘合剂
润滑剂
使顺利加料和出片,减少粘冲,降低颗粒间,颗粒或药片与模壁间的摩擦力,使片面光滑美观
硬脂酸镁
优良润滑剂,不溶于水,触摸有细腻感,松密度小,比表面积大,易于颗粒混匀并附着于颗粒表面,减少颗粒与冲模之间的摩擦力,压片后片面光洁美观,用量过大时由于其疏水性会使片剂的崩解或溶出迟缓,另外镁离子影响某些药物的稳定性(如对乙酰氨基酚)
为水溶性纤维素的醚,约有70%的羧基为钠盐型,具有交大的引湿性,由于交联键的存在,不溶于水,在水中能吸收数倍量的水膨胀而不溶化,具有交好的崩解作用和可压性。与羧甲基淀粉钠压制的片剂,崩解作用更好,用量可为0.5%
泡腾崩解剂
一种遇水能产生二氧化碳气体达到崩解作用的酸、碱系统。最常用的酸、碱系统是枸橼酸或酒石酸与碳酸氢钠或碳酸钠组成。泡腾崩解剂的作用很强,在生产和贮存过程中,要严格控制水分,一般在压片时临时加入或将两种成分分别加于两部分颗粒中,临压片时混匀
羧甲淀粉钠(CMS-Na)
吸水性极强,吸水后可膨胀至原体积的300倍,是几号的崩解剂。本品还具有良好的流动性和可压性,可改善片剂的成型性,增加片剂的硬度,既可用于直接压片,又适用于湿法制粒压片,其用量一般为片剂重量的1%-6%
低取代羟丙基纤维素(L-HPC)
在水中不容,可吸水溶胀,比表面积和孔隙率都很大,故具有交大的吸水速度和吸水量。其吸水溶胀性较淀粉强,膨胀度随取代基百分比的增加而增加。用量一般为2%-5%。在片剂中可在制粒前加入,也可加入干颗粒中应用
甘露醇
适用于咀嚼片的稀释剂。近年来有报到用于速溶片,所制片剂表面光美观,味佳无沙砾感,甜度相当于蔗糖的70%左右,因溶解时吸热,故口腔中溶化有清凉感,但流动性差且价格较贵,常与蔗糖配合应用。山梨醇是甘露醇的异构体,吸湿性较强
乳糖
溶于水,性质稳定;CRH高,吸水性弱;压缩成型性好,所压制的片剂外观美;重要的优点是所压制的片剂的溶出度好,既适用于湿法压片,也适用于粉末直接压片