24 药理学--第二十四章 抗心绞痛药
抗心绞痛药
决定心肌供O2与耗O2的因素
供 O2 耗 O2
冠状A灌注压* 冠A口径
血管外压力 心舒张期长短
心肌收缩力 心率
心室内压 心室壁张力 心室容积
侧枝循环
每分钟射血时间
冠 脉 痉 挛
冠 脉 粥 样 硬 化 或 血 栓
病因及病理机制
冠 脉 狭 窄 心 肌 耗 氧 量 增 加
心室壁张 张力↑
心肌缺血缺氧
直接松弛各种平滑肌,松弛血管平滑肌最 显著,所松弛的节段与剂量有关。
硝酸甘油松弛血管的节段与剂量的关系
剂量(μg/kg min-1)
0.5 5.0
舒 张(血管)
V与大的冠A 外周血管
20.0
心肌阻力血管
低剂量则显著抑制血小板的聚集, 改变心肌血流分布,增加缺血区灌注。
抗心绞痛机制:
1.舒张外周血管,降低心肌耗氧量 1)减轻 心脏的前负荷 舒张V→回心血量↓→ 心室舒张末期压力↓ 心室容积↓ 心室射血时间↓ 2)减轻 心脏的后负荷 较大剂量舒张A → 心脏射血阻力↓ → 左室内压↓,室壁张力↓。
β 受体阻断药: 普萘洛尔、吲哚洛尔、噻马洛尔 选择性β 1受体阻断药: 阿替洛尔、美托洛尔
[抗心绞痛作用]
1.降低心肌耗氧量 心率↓ 、 收缩力↓,使心肌耗氧量降低。 但心室容积↑,射血时间↑ ,削弱了降低心肌 耗氧量的作用。
2.改善缺血区供血 心率↓→舒张期↑ →冠 A 血流灌注时间延 长,易缺血的心内膜区血流↑ 心肌耗氧量 ,使非缺血区阻力增大→缺 血区血流↑ 3.改善心肌代谢:改善缺血区对葡萄糖的摄取, 保护线粒体的结构和功能,维持ATP和能量 供应;促进氧和血红蛋白的分离。
心率 硝酸异山梨酯 ↑ 普萘洛尔 ↓ 心室容积 ↓ ↑ 收缩性 射血时间 ↑ ↓ ↓ ↑
抗心律失常药
改变传导:
①奎尼丁等抑制Na+流,减慢0相除极速率,抑制传导,使单向传导阻滞变为双向阻滞,消除折返。
②苯妥英钠等促进K+外流,膜电位负值增大,使0相除极速率增快而加强传导,消除单向阻滞而终止折返。
3.延长有效不应期(ERP):ERP延长,折返冲动可消失在ERP中。药物可通过以下方式发挥作用:
(三)ⅠC类药重度阻滞心肌细胞膜钠通道的药物。
普罗帕酮
1.重度阻滞Na+流,轻度阻滞Ca2+流及β受体阻断作用。可抑制自律性,减慢传导速度,绝对延长ERP,轻度抑制心肌收缩力。
2.用于:室上性及室性心律失常。
3.不良反应:胃肠反应,可致心律失常,如传导阻滞、窦房结功能障碍、加重心衰等。
二、Ⅱ类药---β受体阻断药
4.阵发性室上性心动过速先用兴奋迷走神经,可选用维拉帕米、普萘洛尔。
5.室性期前收缩应选用普鲁卡因胺
6.阵发性室性心动过速宜选用利多卡因
7.心室颤动宜选用利多卡因
20
10
15
10
15
10
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教案末页
教学
小结
1.比较利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米、奎尼丁、胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺等抗心律失常药的作用特点及应用
2.各种心律失常的选择用药
思考题
或
作业题
1.试述各型心律失常的常用药或首选药。
2.为什么利多卡因对室性心律失常效果好?
3.为什么维拉帕米对室上性心律失常效果好?为什么要避免与β受体阻断药合用?
4.普萘洛尔为什么不能用于变异性心绞痛?
教学
后记
重点讲授利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米、胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺等药物抗心律失常的作用特点、应用及注意事项。
药理学 抗心绞痛药PPT课件
2019年6月
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抗心绞痛药
其他抗心绞痛药
吗多明的作用特点
吗多明(molsidomine)与硝酸酯类的作用机制相似, 能扩张容量血管而降低心脏前负荷,扩张阻力血管而降 低心脏后负荷,从而降低心肌耗氧量;吗多明也能扩张 冠脉,促进侧支循环开放,增加缺血区的血液供应。可 用于稳定型心绞痛、充盈压较高的急性心肌梗死的治疗。
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抗心绞痛药
硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应
作用
ห้องสมุดไป่ตู้
硝酸酯类 β受体阻断药
动脉压
↓
↓
心率
↑(反射性) ↓
心肌收缩力 ↑(反射性) ↓
射血时间
缩短
延长
舒张期灌流时间 缩短
延长
左室舒张末压
↓
↑
心脏容积
↓
↑
硝酸酯类+β受体阻断药 ↓↓ ↓
抑制或不变 不变 延长
不变或降低 不变或缩小
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抗心绞痛药
钙拮抗药较之β受体阻断药的优点在于
①可松弛支气管平滑肌,对伴有哮喘的心绞痛有 效。
②可舒张冠脉,特别对痉挛的冠脉,有强大的舒 张作用,能增加心肌供血。
③抑制心肌作用弱,硝苯地平类药物由于舒张外 周血管,降低射血阻抗及血压下降反射性加强 心收缩力,可增强心脏泵血功能。
2.与地高辛合用,可使心率明显减慢,而致心动 过缓。
3.吲哚美辛和水杨酸可减弱β受体阻断药的降压作 用。
4.西咪替丁使β受体阻断药在肝内代谢减少,半衰 期延长。
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抗心绞痛药
《药理学基础》抗心绞痛药 ppt课件
抗心绞痛药
心绞痛
各种原因引起的 暂时性心肌缺血所导 致的心前区剧痛症候 群,最常见原因是动 脉粥样硬化。 1.劳累性心绞痛: 2.不稳定性心绞痛: 3.变异性心绞痛:
心绞痛(angina pectoris)是冠状动脉供血不足,心肌 急剧的暂时缺血与缺氧所引起的以发作性胸痛或胸部不 适为主要表现的临床综合征。心绞痛是心脏缺血反射到 身体表面所感觉的疼痛,特点为前胸阵发性、压榨性疼 痛,可伴有其他症状,疼痛主要位于胸骨后部,可放射 至心前区与左上肢,劳动或情绪激动时常发生,每次发 作持续3~5分钟,可数日一次,也可一日数次,休息或 用硝酸酯类制剂后消失。本病多见于男性,多数40岁以 上,劳累、情绪激动、饱食、受寒、阴雨天气、急性循 环衰竭等为常见诱因。
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
【体内过程】
1. 舌下含服: 口腔黏膜吸收—生物利用度80%(口服10%), 且可避免“首过效应”,1-2分钟起效,3-5分 钟 达高峰,维持20-30分钟,t1/2:3分钟(二硝基 甘油t1/240分钟),肝代肾排。口服F接近100% 2.不同类型心绞痛选用不同制剂。
改善缺血区血供:
非缺血区血管阻力 ↑,缺血区血管舒张→血流 流向缺血区↑供血;
心率↓、舒张期延长,利于冠脉灌注和血流 向内膜缺血区。
促进氧合血红蛋白解离→↑组织供氧。 改善心肌代谢:↓FFA,↑糖代谢,耗氧↓
β-受体阻断药
稳定型心绞痛:可用
不稳定型心绞痛:慎用
变异型心绞痛:忌用 • 有效量个体差异较大,应从小量开始。 • 久用停药时,会加剧心绞痛的发作或心梗, 应逐渐减量。 • 心脏功能抑制 • 心动过缓、低血压、严重心功能不全者禁用 • 哮喘/慢阻肺禁用
药理学-抗心绞痛药
➢【临床应用】
1. 心绞痛 舌下含服适用于各型心绞痛, 稳定性心绞痛(首选)。
2. 急性心肌梗死 缩小梗死范围 3. 急、慢性心功能不全 降低心脏负荷
4. 急性呼吸衰竭和肺动脉高压 舒张血管
➢【不良反应及注意事项】
1. 血管舒张反应 搏动性头痛、面红、眼内压升高、体位性低血 压和晕厥、反射性心率过快(加重病情)
➢ 【临床常用药物】
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
变异型心绞痛最有效 稳定型心绞痛有效
变异型、稳定型、不稳定型有效
➢ 硝苯地平(nifedipine,心痛定)
1.对变异型心绞痛最有效,尤其伴高血压者 2.对稳定型心绞痛有效 3.缩小急性心梗的梗死面积 4.与β受体阻断药合用:
a.协同降低心肌耗氧量; b.抵消:硝苯地平—反射性心动过速;
第三节 β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 普萘洛尔、吲哚洛尔
选择性β1受体阻断药 阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔
➢【药理作用】
1、降低心肌耗氧量
β-R→心脏收缩力↓、心率↓、BP↓ 缺点:心力心室容积 (前负荷), 射血时间,心肌耗氧
➢【药理作用】
2、改善心肌缺血区的供血
①收缩冠脉→缺血区与非缺血区血管张力差↑ ②心率↓→心外膜血流向心内膜 ③冠脉侧枝循环↑→缺血区血流量↑
主要内容小结
复习题
1. 抗心绞痛药分为哪几类?各类举一个代表药物 并说明其作用机制
2. 简述硝酸酯类与普萘洛尔联合应用抗心绞痛的 作用基础
3. 简述β受体阻断药抗心绞痛的机制及不利因素
注:① 不宜立位给药
② 不宜卧位给药 ③ 宜坐位和半卧位给药
2. 高铁血红蛋白血症
硝酸酯类是氧化剂,超大剂量时可将血红蛋白中
药理学常见问答题归纳
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
2023临床执业医师药理学试题:抗心绞痛药
2023临床执业医师药理学试题:抗心绞痛药1、变异型心绞痛可用下述哪种钙拮抗药治疗A.硝苯地平B.维拉帕米C.地尔硫D.尼莫地平E.A加B加C【正确答案】:E【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】2、治疗心绞痛,以下哪一组药物组合较抱负A.萘心安和硝苯地平B.萘心安和维拉帕米C.萘心安和地尔硫D.维拉帕米和地尔硫E.以上各组均不抱负【正确答案】:A【答案解析】:3、硝酸甘油抗心绞痛的主要机理是A.选择性扩张冠脉,增加心肌耗氧量B.阻断β受体,降低心肌耗氧量C.减慢心率,降低心肌耗氧量D.扩张动脉和静脉,降低心肌耗氧量;扩张冠状动脉和侧支血管,改善局部缺血E.抑制心肌收缩力,降低心肌耗氧量【正确答案】:D【答案解析】:4、关于钙通道阻滞药,以下哪一种说法是错误的A.不引起水、钠潴留B.可引起反射性心率加快C.降低外周血管阻力D.可引起外周性水肿E.不能逆转高血压所致的心室肥厚【正确答案】:E【答案解析】:钙通道阻滞药不引起水钠潴留,而且仅硝苯地公平二氢吡啶类药使外周阻力下降的同时激活压力感受器介导的交感神经兴奋,引起轻或中度的'反射性心率加快,而维拉帕米则不产生。
全部钙通道阻滞药单用对轻、中度高血压均同样有效,其作用与β受体阻断药及噻嗪类利尿药相当,是平安有效的抗高血压药。
并且,钙通道阻滞药还能逆转高血压所致的左心室肥厚,但其效果不如ACE抑制药。
【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】5、硝酸酯类与β受体阻断药联合应用抗心绞痛的药理根据是A.作用机制不同产生协同作用B.消退反射性心率加快C.降低室壁肌张力D.缩短射血时间E.以上都是【正确答案】:E【答案解析】:6、为克服硝酸酯类耐受性,可实行的措旋不包括A.采纳最小剂量B.补充含巯基药物C.增加给药频率D.采纳间歇给药法E.加用膏托普利【正确答案】:C【答案解析】:7、β受体阻断药抗心绞痛作用机制不包括A.降低心肌耗氧量B.扩大心室容积C.增加缺血K血供D.延长冠脉灌流时间E.减慢心率,舒张期延长【正确答案】:B【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】8、硝酸酯类药物抗心绞痛作用机制不包括A.扩张全身容量血管B.扩张心脏输送血管C.冠脉血流重新安排D.降低心肌耗氧量E.促进氧与血红蛋白分别【正确答案】:E【答案解析】:9、硝苯地平对稳定型心绞痛治疗受限的缘由是A.能增加心肌的耗氧量B.此类患者对本药汲取差C.可能导致心衰D.能促进血小板聚集E.能增加发作次数【正确答案】:A【答案解析】:10、钙拮抗药对以下哪项疗效最好A.稳定型心绞痛B.不稳定型心绞痛C.变异型心绞痛D.混合型心绞痛E.心绞痛伴心衰【正确答案】:C【答案解析】:11、心绞痛应用萘心安后,消失以下哪种状况可望获得最好疗效A.心室容积明显增大者B.心率明品减慢者C.射血时间明显延长D.血压明显降低者E.心率减慢及收缩性减弱较明显者【正确答案】:E【答案解析】:12、萘心安更适合用于A.不稳定型心绞痛伴血脂异样者B.稳定型心绞痛伴高血压者C.冠脉痉挛变异型心绞痛D.变异型心绞痛伴血脂异样者E.稳定型心绞痛伴高血脂者【正确答案】:B【答案解析】:13、硝酸甘油连续应用消失耐受的缘由可能与以下何项关系大A.自身诱导肝药酶活性B.血管平滑肌内巯基被耗竭C.鸟苷酸环化酶对NO反应降低D.cGMP降解代偿性加速E.腺苷酸环化酶对N0反应性上升【正确答案】:B【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】14、下述对硝酸异山梨酯介绍正确的选项是A.口服无效,应舌下含服B.作用较硝酸甘油强C.剂量范围个体差异小D.作用维持时间较硝酸甘油长E.不良反应较少【正确答案】:D【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】15、硝酸甘油的不良反应主要由以下何项所致A.心输出量削减B.消化道刺激C.肝功能损害D.血管舒张E.低血钾【正确答案】:D【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】16、对硝酸酯类药物适应证描述正确的选项是A.主要用于稳定型心绞痛B.不宜用于变异型心绞痛C.不宜用于不稳定型心绞痛D.不宜用于急性心肌梗死E.对各型心绞痛均有效【正确答案】:E【答案解析】:17、硝酸酯类药物临床应用应留意的是A.对急性大发作应用超大剂量B.为预防发作,可实行经皮肤不间断给药C.为削减不良反应,应避开与含巯基药物合用D.应限制用量,以免降压过度E.因可降低心输出量,伴心衰患者禁用【正确答案】:D【答案解析】:18、目前认为硝酸甘油抗心绞痛作用机制是A.扩张容量血管,降低前负荷,明显扩张侧支血管,增加心外膜区血供B.降低心肌耗氧量,扩张心脏阻力血管,增加缺血区血供C.降低心肌耗氧量,改善缺血区血供,增心内膜血供D.扩张冠状动脉,使冠脉流量削减E.促进氧与血红蛋白分别,增加心肌供氧量【正确答案】:C【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】19、对硝酸甘油药理作用描述正确的选项是A.舒张小动脉较小静脉强B.对较大的冠状动脉有明显扩张作用C.有较强松弛毛细血管括约肌作用D.治疗量可明显降低舒张压E.治疗量可削减无心衰心脏输出量,减慢心率【正确答案】:B【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】20、硝酸酯类药物的基本药理作用是A.降低心肌收缩力B.缩短射血时间C.增加冠脉流量D.松弛平滑肌E.降低心肌耗氧量【正确答案】:D【答案解析】:【该题针对“抗心绞痛药-单元测试”学问点进行考核】21、不具有扩张冠状动脉作用的药物是A.硝酸甘油B.硝苯地平C.维拉帕米D.硝酸异山梨酯E.萘心安【正确答案】:E【答案解析】:22、硝酸酯类药物作用机制是A.自发释放N0,激活腺苷酸环化酶B.自发释放N0,抑制鸟苷酸环化酶C.作用于受体,释放NO,激活腺苷酸环化酶D.作用于受体,释放NO,抑制磷酸二酯酶E.与巯基反应,产生NO,激活鸟升酸环化酶【正确答案】:E【答案解析】:23、硝酸甘油不扩张以下哪类血管A.小动脉B.小静脉C.冠状动脉的小阻力血管D.冠状动脉的侧支血管E.冠状动脉的输送血管【正确答案】:C【答案解析】:24、硝酸酯类、β受体阻断药和钙通道阻滞药治疗心绞痛均能A.减慢心率B.扩张冠状动脉C.缩当心室容积D.降低心肌耗氧量E.抑制心肌收缩力【正确答案】:D【答案解析】:此题考查抗心绞痛药物的药理作用。
执业药师药理学第二十四章 抗心力衰竭药习题及答案
执业药师药理学第二十四章-抗心力衰竭药习题及答案.第二十四章抗心力衰竭药一、A1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是A、地高辛B、多巴酚丁胺C、米力农D、氢氯噻嗪E、依那普利2、对于ACEI类药描述错误的是A、抑制血管紧张素转化酶(ACE)活性B、唯一的抑制心肌及血管重构药物C、明显降低全身血管阻力D、抑制交感神经活性作用E、保护血管内皮细胞3、关于应用ACEI治疗慢性心功能不全的描述中,错误的是哪一项A、与扩张外周血管的作用有关B可逆转心室肥厚C可明显降低病死率D、肾血流量减少E、可引起低血压及肾功能下降4、卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用A、利尿降压B、扩张血管C、拮抗钙D、抑制血管紧张素转化酶E、阻断α受体5、应用强心苷治疗心律失常的描述哪一项是错误的A、用于治疗阵发性室上性心动过速B、用于治疗心房扑动页2第C、用于治疗心房纤颤D、可使心房扑动转为心房纤颤E、可加快房室传导6、关于强心苷临床应用的描述,不正确的说法是哪一项A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的A、治疗量强心苷对心脏不同部位的作用不同B、使窦房结自律性下降C、使浦肯野纤维自律性升高D、加快房室结的传导性E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期8、强心苷降低衰竭心脏的耗氧量,与下述哪种因素无关A、心室容积减小B、室壁张力下降C、心脏的频率减慢,得到较好休息D、加强心肌收缩性页3第E、强心苷降低交感神经活性,使外周阻力降低9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳A、苯妥英钠B、阿托品C、普鲁卡因胺D、普萘洛尔E、奎尼丁10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征A、色视障碍B、消化道功能障碍C、二联律D、锥体外系反应E、室性心动过速11、强心苷正性肌力作用的机理是什么2+量A、增加兴奋时心肌细胞内CaB、增强心肌物质代谢C、增加心肌能量供应D、影响心肌收缩蛋白E、影响心肌调节蛋白12、下列对强心苷正确描述是哪一项A、对正常及衰竭心脏均不影响心肌耗氧量B、对离体心脏能减少心肌耗氧量C、对正常人和心衰患者均能增加心肌耗氧量D、降低心衰病人心肌耗氧量E、降低正常人心肌耗氧量13、关于强心苷对心搏出量的影响,正确的描述是页4第A、只增加心衰患者的心搏出量而不增加正常心脏的搏出量B、增加衰竭及正常心脏的心搏出量C、药物本身增加衰竭心脏搏出量,但通过反射机制反而限制心搏出量的增加D、对正常人无收缩血管提高外周阻力作用,因而综合作用结果是增加心搏出量E、对正常和衰竭病人心搏出量均无明显影响14、有关地高辛的叙述,下列哪项是错误的A、口服时肠道吸收较完全B、同服广谱抗生素可减少其吸收C、血浆蛋白结合率高D、可以静脉注射给药E、存在肝肠循环现象15、洋地黄毒苷的血浆半衰期是A、35hB、5~7天C、19hD、48hE、18h16、地高辛的半衰期是A、40hB、5~7天C、9hD、48hE、18h17、血浆半衰期最长的强心苷是哪一种A、地高辛B、毒毛花苷KC、洋地黄毒苷D、毛花页5第苷C E、去乙酰毛花苷C18、强心苷抗慢性心功能不全的主要作用是什么A、正性肌力作用B、增加自律性C、正性频率作用D、缩短心房不应期E、加强心房与心室肌传导19、患者,女性,57岁6高血压病史20年,伴慢性心功能不全,给予地高辛每日维持量治疗,突然出现窦性心动过缓,宜选用的治疗药物是A、肾上腺素B、阿托品C、维拉帕米D、普萘洛尔E、奎尼丁20、治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常宜用A、普鲁卡因B、维拉帕米C、奎尼丁D、苯妥英钠E、普罗帕酮21、强心苷中毒的早期症状是A、视觉障碍B、厌食、恶心和呕吐C、快速心律失常D、房室传导阻滞E、心脏毒性22、强心苷对心肌耗氧量的描述正确的是A、对正常和衰竭心脏的心肌耗氧量均无明显影响B、可减少正常和衰竭心脏的心肌耗氧量C、可增加正常和衰竭心脏的心肌耗氧量D、仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量E、仅减少正常人的心肌耗氧量页6第23、强心苷对以下哪种心功能不全疗效最好A、严重贫血引起的心功能不全B、高度二尖瓣狭窄引起的心功能不全C、伴有心房扑动、颤动的心功能不全D、肺源性心脏病引起的心功能不全E、急性心力衰竭24、以下哪项不是强心苷的作用机制++-ATP酶K A、抑制Na ,+减少K B、使细胞内+增多Na C、使细胞内2+增多D、使细胞内Ca2+减少E、使细胞内Ca25、地高辛对心脏的作用不包括A、加强心肌收缩力B、减慢心率C、减慢传导D、抑制左心室肥厚E、降低自律性26、地高辛对下列哪种疾病引起的心力衰竭基本无效A、高血压诱发的心力衰竭B、先天性心脏病引起的心力衰竭C、瓣膜病引起的心力衰竭D、严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎引起的心力衰竭E、以上均有效页7第27、临床口服最常用的强心苷药物是A、洋地黄毒苷B、毒毛花苷KC、地高辛D、去乙酰毛花苷E、铃兰毒苷28、强心苷中毒的停药指征是A、频发室性早搏B、二联律C、窦性心动过缓D、视觉异常E、以上均是29、地高辛中毒与下列哪种离子有关A、心肌细胞内钾离子浓度过高B、心肌细胞内钾离子浓度过低C、心肌细胞内镁离子浓度过高D、心肌细胞内钙离子浓度过低E、心肌细胞内钙离子浓度过高30、对血管扩张药治疗心力衰竭机制描述最确切的是A、降低心肌耗氧B、增加心排出量C、降低心脏前后负荷D、降低外周阻力E、扩张冠脉,增加心肌供氧31、指出下列描述哪一项是错误的A、卡维地洛可阻断交感神经张力及阻断儿茶酚胺对心肌毒性作用B、多巴酚丁胺的正性肌力作用仅可短期应用改善症状,不宜作心力衰竭的常规治疗++-ATP酶结合C、强心苷与细胞膜上的Na-KD、米力农仅供短期静脉给药治疗急性心衰页8第E、噻嗪类利尿药单独使用,适用于轻中度心力衰竭二、B1、A.地高辛B.卡托普利C.哌唑嗪D.氨氯地平E.普萘洛尔<1> 、过量引起严重心脏毒性的药物是<2> 、常在用药1周后出现刺激性干咳的药物是<3> 、严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是2、A.地高辛B.洋地黄毒苷C.米力农D.卡维地洛E.毒毛花苷K<1> 、血浆半衰期最长的强心苷类药物是<2> 、起效最快、半衰期短的强心苷类药物是<3> 、通过抑制磷酸二酯酶,升高cAMP 水平,加强心肌收缩力的非苷类药物是<4> 、通过阻断β受体,同时具有血管扩张作用的非苷类药物是3、A.地高辛B.多巴酚丁胺C.氨力农D.硝普钠E.依那普利<1> 、抑制血管紧张素Ⅰ转化酶,可消除慢性心衰症状,降低病死率<2> 、抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP 含量,缓解慢性心衰症状页9第<3> 、降低心脏前、后负荷,对急性心梗及高血压所致慢性心衰效果较好<4> 、激动β受体,对慢性心衰疗效较好1三、X1、关于ACE抑制剂治疗心力衰竭(CHF)叙述正确的是A、能防止和逆转心肌肥厚B、保护血管内皮细胞C、抑制交感神经活性D、降低血管阻力和减少肾血流量E、抑制心肌及血管重构2、具有减慢心率和加强心肌收缩力的药物是A、洋地黄毒苷B、奎尼丁C、毒毛花苷KD、维拉帕米E、普鲁卡因胺3、强心苷对心肌电生理的影响包括A、降低窦房结和心房自律性B、降低蒲肯野纤维自律性C、减慢房室传导D、缩短心房肌有效不应期E、缩短心室肌有效不应期4、强心苷毒性所致快速型心律失常,可用下列哪些药物页10第治疗A、静脉滴注或口服钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、阿托品E、胺碘酮5、强心苷可用于治疗A、慢性心功能不全B、心房纤颤C、心房扑动D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速6、地高辛与洋地黄毒苷比较A、地高辛口服吸收率低B、半衰期短C、口服吸收稳定完全,生物利用度高D、肝肠循环少E、半衰期较长7、强心苷的负性频率作用A、是强心苷取得疗效的必要条件B、有利于心脏较好休息C、有利于增加冠状动脉的血供D、使静脉回心血量更充分从而能搏出更多的血流E、是强心苷增强迷走神经活性的结果8、强心苷可以A、使衰竭心脏的心室张力降低B、增加慢性心功能不全者的心搏出量C、增加正常人的心搏出量D、增加慢性心功能不全者的心肌总耗氧量E、减少慢性心功能不全者的心肌总耗氧量9、强心苷正性肌力作用的特点有页11第A、选择性作用于心肌细胞B、对心房肌、心室肌均有作用C、对正常和已衰竭心脏均有效D、对心肌耗氧量的影响与心功能状态无关E、心肌收缩最高张力和最大缩短速率均提高10、通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是、维司力农EC、洋地黄毒苷D、地高辛A、B、米力农多巴酚丁胺、能加重强心苷所致的心肌细胞内失钾的药物是11、ED、阿米洛利、呋塞米B、氢氯噻嗪C氨苯蝶啶、A 氢化可的松12、用于治疗慢性心功能不全的药有、EC、美托洛尔D、米力农、氯沙坦A、卡托普利 B 多巴酚丁胺答案部分A 一、 E 【1、正确答案】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理答案解析【】作用。
第24章抗心绞痛药2019
NE↑
受 性伪
激活RAAS
钠水潴留 血容量 ↑
耐 BP↓
受
神经内分泌改变
自由基 ↑
耐受机制
? 血管平滑肌消耗 SH
? BP↓,交感↑ ? RSSA↑,水钠↑ ? GC活性↓
防治对策
? 调整给药剂量,减 少给药频繁
? 采用最小剂量,间 歇疗法(停药间歇 期>8h)
? 补SHN-乙酰半胱胺 酸及蛋氨酸食物
→用于变异性心绞痛
其他抗心绞痛药
? 吗多明(moisidomine )
产物为NO 供体 用于稳定性心绞痛、心梗伴高充盈压
? 丹参酮Ⅱ-A 磺酸钠
抗心肌缺血、改善乳酸代谢 抑制血小板聚集、抑制血栓形成 用于冠心病、心绞痛、急性心梗
复习题
? 硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛 作用机制。
? 硝酸酯类与普萘洛尔合用治疗心绞痛的意 义。
高效、速效、方便、经济、迅速缓解。 运动耐量↑、给善缺血 EKG 、↓运动心律失常。
? 预防心绞痛 发作前给药,贴膜片剂或长效类药
? 急性心梗(静脉给药) 减少心肌损伤,缩小梗死范围
? 心衰和呼衰、肺动脉高压
硝酸甘油——不良反应
治疗量
大剂量
超剂量
久用
面搏 眼
颊动
皮 肤 发 红
性 头 痛
压 升 高
体加
硝酸甘油——药理作用
? 降低心肌耗氧量 ? 扩张冠状动脉,增加缺血区血液灌注 ? 左室充盈压↓,心内膜供血↑ 改善左室顺应性 ? 保护缺血心肌细胞减轻缺血损伤 ? 抑制血小板聚集、黏附
释放NO, 血小 板聚集性降低 , 抑制血栓形成
释放NO ,促进PCI 2、 CGRP 释放,保护心肌,减
药理学考试重点精品习题 第二十四章 抗心律失常药
第二十四章抗心律失常药一、选择题A型题1、决定传导速度的重要因素是:A 有效不应期B 膜反应性C 阈电位水平D 4相自动除极速率E 以上都不是2、属于适度阻滞钠通道药(IA类)的是:A 利多卡因B 维拉帕米C 胺碘酮D 氟卡尼E 普鲁卡因胺3、选择性延长复极过程的药物是:A 普鲁卡因胺B 胺碘酮C 氟卡尼D 普萘洛尔E 普罗帕酮4、治疗窦性心动过缓的首选药是:A 肾上腺素B 异丙肾上腺素C 去甲肾上腺素D 多巴胺E 阿括品5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是:A 普萘洛尔B 利多卡因C 奎尼丁D 维拉帕米E 普鲁卡因胺6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用:A 阿括品B 异丙肾上腺素C 苯妥英钠D 肾上腺素E 麻黄碱7、以奎尼丁为代表的IA类药的电生理是:A 明显抑制0相上升最大速率,明显抑制传导,APD延长B 适度抑制0相上升最大速率,适度抑制传导,APD延长C 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD不变D 适度抑制0相上升最大速率,严重抑制传导,APD缩短E 轻度抑制0相上升最大速率,轻度抑制传导,APD缩短8、与利多卡因比较美西律的不同是:A 作用较弱B 兼有α受体阻断作用C 可供口服,作用持久D 有较强的拟胆碱作用E 不良反应较轻9、细胞外K+浓度较高时能减慢传导,血K+降低时能加速传导的抗心律失常药是:A 索他洛尔B 利多卡因C 丙吡胺D 氟卡尼E 胺碘酮10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是:A 利多卡因B 奎尼丁C 苯妥英钠D 普萘洛尔E 维拉帕米11、减弱膜反应性的药物是:A 利多卡因B 苯妥英钠C 奎尼丁D 美西律E 妥卡尼12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是:A 可发生尖端扭转型室性心律失常B 可发生肺纤维化C 可发生角膜沉着D 可致甲状腺功能亢进E 可致甲状腺功能减退13、心房纤颤复转后预防复发宜选用:A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是:A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普萘洛尔15、首关消除明显的药物是:A苯妥英钠B氟卡尼C普鲁卡因胺D利多卡因E 奎尼丁16、缩短APD和ERP的药物是:A苯妥英钠B普鲁卡因胺C奎尼丁D胺碘酮E 维拉帕米17、对普萘洛尔的抗心律失常作用,下述哪一项是错误的:A阻断β受体B降低儿茶酚胺所致自律性C治疗量延长浦肯野纤维APD和ERPD延长房室结的ERP E降低窦房结的自律性18、治疗浓度利多卡因的作用部位是:A心房、房室结、心室、希-浦系统B房室结、心室、希-浦系统C心室、希-浦系统D希-浦系统E全部心脏组织19、下列抗心律失常药的不良反应的叙述,哪一项是错误的:A奎尼丁可引起金鸡纳反应B普鲁卡因胺静注可致低血压C丙吡胺可致口干、便秘及尿潴留D利多卡因可引起红斑狼疮样综合征E氟卡尼可致心律失常20、可完全对抗迟后除极所引起的触发活动的药物:A毒毛旋花子甙KB西地兰C阿托品D异丙肾上腺素E以上都不是B型题问题21~22A利多卡因B 丙吡胺C 奎尼丁D 普鲁卡因胺E 苯妥英钠21、缩短希-浦系统的APD,延长心室肌ERP的药物是:22、禁用于青光眼及前列腺增生病人的药物是:问题23~25A 利多卡因B 胺碘酮C 普鲁卡因胺D 氟卡尼E 奎尼丁23、在角膜发生微型沉积的药物是:24、能引起红斑性狼疮样综合征的药物是:25、能引起金鸡纳反应的药物是:问题26~28A 奎尼丁B 利多卡因C 苯妥英钠D 阿托品E 维拉帕米26、阵发性室上性心动过速最好选用的药物是:27、心肌梗死并发室性心动过速宜选用:28、心房纤颤最好选用:问题29~31A 奎尼丁B 利多卡因C 胺碘酮D 氟卡尼E 维拉帕米29、选择性延长复极过程的药物是:30、缩短APD及ERP的药物是:31、适度阻滞钠通道,适度减慢传导的药物是:C型题问题32~33A 钙拮抗药B 钠通道阻滞药C 两者均是D 两者均不是32、减少早后除极与触发活动的药物是:33、减少迟后除极与触发活动的药物是:问题34~35A 利多卡因B 苯妥英钠C 两者均是D 两者均不是34、治疗室性早搏的药物是:35、治疗心房颤动的药物是:问题36~37A 奎尼丁B 普鲁卡因胺C 两者均是D 两者均不是36、大剂量可致房室传导阻滞的药物是:37、长期使用10%—20%病人发生红斑狼疮样综合征的药物是:问题38~39A 可用于房性及室性心律失常B 静脉注射适用于抢救危重病例C 两者均有D 两者均无38、普鲁卡因胺39、奎尼丁A 抑制Na+内流B 抑制Ca2+内流C 两者均有D 两者均无40、奎尼丁41、地尔硫卓X型题42、利多卡因的体内过程特点是:A 口服吸收差B 肝脏首关消除明显C 肝脏首关消除明显D 常静脉滴注给药E t1/2超过4小时43、奎尼丁引起的金鸡纳反应可表现为:A 耳鸣B 恶心、呕吐C 头痛D 视、听力减退E 血压上升44、利多卡因可用于:A 心房纤颤B 心房扑动C 室性早搏D 室性心动过速E 室性纤颤45、抗心律失常药妥卡尼的特点是:A 为利多卡因的衍生物B 属于IC 类抗心律失常C 口服有效D 可用于室性心律失常E 延长APD及ERP46、绝对延长ERP的药物有:A 普鲁卡因胺B 苯妥英钠C 丙吡胺D 利多卡因E 胺碘酮47、治疗阵发性室性心动过速的药物有:A 利多卡因B 丙吡胺C 美西律D 妥卡尼E 普鲁卡因胺48、广谱抗心律失常药有:A 奎尼丁B胺碘酮C 利多卡因D 苯妥英钠E 美西律49、慎用或禁用维拉帕米的情况是:A 心绞痛合并窦性心动过缓B 心绞痛合并房室传导阻滞C 高血压合并严重心功能不全D 高心压合并心绞痛E 高心压合并室上性心动过速50、心律失常发生的电生理学机制是:A 自律性增高B 早后除极与触发活动C 迟后除极与触发活动D 单纯性传导障碍E 折返激动51、抗心律失常药消除心脏折返激动的可能方式是:A 增强膜反应性B 减弱膜反应性C 延长APD、ERPD 缩短APD、ERPE 促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一52、普萘洛尔可用于:A 心房纤颤B 心房扑动C 阵发性室上性心动过速D 房性早搏E 室性早搏53、奎尼丁和普鲁卡因胺的共同作用是:A 降低自律性B 减慢传导速度C 延长有效不应期D 缩短不应期E 阻断α受体二、名词解释1、有效不应期2、动作电位时程3、折返冲动4、膜反应性5、奎尼丁晕厥6、金鸡纳反应7、早后除极8、迟后除极9、触发活动三、问答题1、简述抗心律失常药的基本作用。
第24章抗心绞痛药
2020/3/9
◆ 硝酸酯和亚硝酸类
硝酸甘油 (Nitroglycerin)
一、 体内过程: 1. 口服有明显的首过效应, 其生物利用度仅8% ∴
不宜口服给药; 2. 舌下含服起效快(1-2min),但持续短(30min),常
作急救用,静脉注射及皮肤贴剂应用,吸收好。 3.在肝脏代谢后活性降低,经肾排泄。
冠脉血流
冠脉口径 舒张期T
主A压
冠脉灌 注压
侧支 循环
缺血性心脏病
供O2↓+需O2↑ → O2的供需失衡 →心绞痛或心肌梗死
供O2↓ / 需O2↑
1.冠状动脉粥样硬化,95% 心力↑
2.冠状动脉痉挛
心率↑
3.冠状动脉血栓形成 运动、情绪改变
2020/3/9
心绞痛
药物治疗心绞痛的目的:
1.控制症状,↓心肌损害
释放NO,促进内源性PGI2、降钙素基 因相关肽等的生成和释放→直接保护心肌 细胞
注意:血管舒张→BP↓→反射性兴奋心脏 →心力↑、心率↑→耗O2↑ →部份抵消其有益作用.
2020/3/9
临床应用Clinical uses
1.各型心绞痛:
速效、高效、方便、经济、能迅速控制发作,增 加运动耐量,改善缺血心电图,↓运动时心律失常的 发生.
室内压↓ 室壁张力↓
耗O2↓
2020/3/9
2.增加缺血区心肌供血
(1) 舒张冠A,增加缺血区血液灌注
选择性舒张较大的心外膜血管、输送血管、侧支 血管
→利于血液流入狭窄远心端;(阻力血管作用弱) →利于血经侧枝分流向缺血区; 缺血区阻力血管(缺氧、代谢产物堆积)已舒张 →增加缺血区血液灌注
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第一节 硝酸酯类
硝酸甘油(nitroglycerin)
一、体内过程:舌下含服易吸收;T=2-4’;肝、肾 二、药理作用: 松弛平滑肌,以血管平滑肌的作用最明显,V>A。
1.降低心肌耗氧量 2.扩张冠脉,改善缺血区(心内膜下)血液供应, 改善左室顺应性
3.保护缺血的心肌细胞,减轻缺血损伤: NO
PGI2 、CGRP
第二十四章
抗心绞痛药
长治医学院药理学教研室 宋丽华
第二十八章
抗心绞痛药
劳累性:稳定型、初发型、恶化型 自发性:卧位型、变异型、中间综合征、 梗死后心绞痛 混合性:
心绞痛发生的主要机制:心肌对氧的需求
增加和冠状动脉病变导致心肌缺血缺氧。
心肌收缩力 心率
心肌耗氧
射血时间 室壁张力
>
心肌供氧
动静脉氧 分压差
血流
血流
硝酸甘油
非缺血区
缺血区
非缺血区
缺血区
三、作用机制
由谷胱甘肽转移酶催化产生NO
1.松弛血管平滑肌 特点:不依赖于血管内皮细胞 2.抑制血小板聚集与黏附
3.促进PGI2释放 + I 4.促进CGRP合成与释放 K(ATP) 膜超极化
谷胱甘肽 硝酸甘油 转移酶 cGMP Ca++内流 细胞内Ca++
防治: 采用小量开始,间歇用药,不宜频繁; 补充含巯基的药物,如卡托普利、甲硫 氨酸 3.高铁血红蛋白血症:超剂量
第二节 β 肾上腺素受体拮抗药
普萘洛尔 (propranolol)
一、抗心绞痛作用机制:
1.降低心肌耗氧量:阻断β1受体→心肌 收缩力减弱↓ ,心率↓, BP ↓ 缺点:
心室容积
2.增加缺血区的供血 心肌氧耗↓,非缺血区血管阻力↑,增加 缺血区的侧枝循环 心率↓,舒张期↑,有利于血液由心外膜 区流向易缺血的心内膜区。
3.改善心肌代谢 抑制脂肪分解,减少心肌游离脂肪酸含量 改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取和利用, 保证心肌能量供应 氧从血红蛋白的解离↑
二、临床应用 1.劳累型心绞痛:尤其是伴有高血压或心律 失常的稳定型心绞痛。慎用于变异型心绞 痛。 注意:β 肾上腺素受体阻断药与硝苯地平合 用较 理想。如果与维拉帕米合用应注意对心 脏的抑制和血压的下降。 2. 心肌梗死:但慎用,因其抑制心肌收缩力
第三节 钙通道阻滞药
一、抗心绞痛作用机制: 1.降低心肌耗氧量:钙内流↓→心肌收缩力 减弱,心率减慢,BP下降 2.增加缺血区的供血:舒张冠脉(痉挛) 3.保护缺血心肌细胞:减轻缺血心肌细胞 的钙超负荷而保护心肌细胞 4.抑制血小板聚集
二、临床应用 1.变异型心绞痛:伴有哮喘或外周血管痉挛 性疾病 2.稳定型心绞痛:地尔硫卓 3.不稳定型心绞痛:地尔硫卓+硝酸酯类 4.急性心梗
抑制心肌收缩力
耗氧
射血时间
硝酸酯类与普萘洛尔合用 协同降低心肌耗氧量 普萘洛尔可取消硝酸酯类所致的反射性心 率加快和心肌收缩力加强,而硝酸酯类可缩 小普萘洛尔所致的心室容积扩大和射血时间 延长,增强疗效 合用时,用量减少,不良反应也减少 注意:两者均可降压,如下降过多,可 导致冠脉流量减少,加重心绞痛。
冠脉血流 冠 脉 阻 力
主 动 脉 舒 张 压
心室压力
射血阻力 舒张动脉
心室容积
前负荷
侧 枝 循 环
舒 张 时 扩张 冠脉、改善缺血区供血;抑制血小板聚集 和血栓形成。
常用抗心绞痛药:
1、硝酸酯类及亚硝酸酯类; 2、β 肾上腺素受体阻断药; 3、钙通道阻滞药 4、其他:卡维地洛、尼可地尔等
+ GC NO
以钙释钙
MLC-PO4
MLC
血管舒张
四、临床应用:防治各型心绞痛及心肌梗 死、心衰、急性呼吸衰竭、肺动脉高压。 五、不良反应: 1.多由血管舒张作用所继发(反射性心率加 快)。 2.耐受性:连续应用两周后出现 特点: 不同的硝酸酯类间存在交叉耐受性; 停药1-2周后耐受性可消失; 动脉比静脉更容易产生耐受性。