提投10-3a雌激素
食品中的激素残留限量规定
食品中的激素残留限量规定随着人们对食品安全和健康的关注度日益提高,对食品中激素残留的问题也变得越来越重要。
激素在食品中的残留可能对人体健康造成潜在风险,因此,各国纷纷制定了激素残留限量规定,以确保食品的安全性。
本文将介绍一些国家对食品中激素残留的限量规定,并分析其对食品行业和消费者的影响。
一、美国食品药品监督管理局(FDA)激素残留限量规定美国食品药品监督管理局(FDA)对激素残留设立了一系列严格的限量规定,以确保食品的安全性。
根据FDA的规定,禽类产品中激素的使用是禁止的,而对于其他肉类和乳制品,则规定了严格的激素残留限量。
例如,牛肉中的雌激素总量限制为每公斤0.3纳克,而奶制品中的黄体酮总量限制为每公斤10纳克。
此外,FDA还规定了其他一些激素的残留限量,例如在动物饲料中使用的人工生长激素的使用和残留也受到限制。
二、欧洲食品安全局(EFSA)激素残留限量规定欧洲食品安全局(EFSA)是欧盟成员国的食品安全监管机构,负责制定激素残留的限量规定。
根据EFSA的规定,禽类产品、肉类和乳制品中的激素残留限量非常严格,且禁止使用任何生长激素。
例如,牛肉中的雌激素总量限制为每公斤4纳克,而奶制品中的黄体酮总量限制为每公斤1纳克。
此外,EFSA还对其他激素的残留限量进行了规定,并使用严格的监测和检测机制来确保食品的合规性。
三、中国食品安全国家标准中国也制定了一系列食品安全国家标准,限制食品中激素的残留量。
例如,根据《食品安全国家标准餐桌盐中激素限量》(GB 5009.65-2010)的规定,食用盐中的激素总量限制为每公斤5毫克。
此外,根据《食品安全国家标准牛肉中瘦肉精的限量》(GB 2760-2014)的规定,在牛肉中瘦肉精的残留限量为每公斤2毫克。
这些限量规定是为了保护消费者的健康,确保食品的合格和安全。
四、激素残留限量规定对食品行业和消费者的影响激素残留限量规定对食品行业和消费者都有着重要的影响。
对于食品行业来说,合规是一项重要任务。
E3雌三醇
雌三醇科技名词定义中文名称:雌三醇英文名称:estriol定义:雌二醇和雌酮的代谢产物。
在雌酮、雌二醇、雌三醇中,以雌三醇的活性最弱。
存在于尿中,在怀孕期尿中含量更高。
应用学科:生物化学与分子生物学(一级学科);激素与维生素(二级学科)本内容由全国科学技术名词审定委员会审定公布展开编辑本段基本资料名称:雌三醇英文名称:Estriol中文别名:雌三醇雌三醇英文别名:Aacifemine、Destriol、Estriolum、Oekolp、Oestril、Oestriol、Theclol、Theelol、Triovex药品类别:雌激素及孕激素类药性状:片剂,针剂。
编辑本段功能主治功能主治:1.用于子宫颈炎,尤适用于绝经期综合征、老年性阴道炎。
2.可用作中期引产及人工流产的辅助药物。
3.用于前列腺肥大、前列腺癌等。
4.有迅速升高外周白细胞的作用,一般在用药后1~3日开始生效,但作用维持时间较短。
对化疗或放疗引起的白细胞减少有效。
5.能降低血管的通透性和脆性,可用于多种出血的治疗,对月经过多、扁桃体或子宫切除术后,均有快速止血作用。
编辑本段用法及用量用法及用量:1.子宫颈炎、老年性阴道炎:用鱼肝油混悬剂或滑石粉剂,局部涂搽或喷粉每日1次,10次为1疗程。
2.绝经期综合征:每日口服1次1mg,每月连用14~21日为1疗程,可连用2~3个疗程。
3.早期人工流产和中期引产、子宫颈水肿或软化不良、宫口开全不良:肌注1~2次,1次10mg。
4.人工流产、装取节育环、绝育术、口服避孕药后出血及其它月经过多症:经前1周或经期中口扁桃体服1次5mg,1日1~2次,每月经周期总量30mg。
如病情较急,需迅速止血或减少出血量时,每日肌注1次10mg,用药1~2日。
5.前列腺肥大症:口服1次2mg,1日3次,连用3周左右;或肌注隔日1次10mg,用药3~5次,直至症状缓解为止。
6.扁桃体摘除和子宫切除等出血:术前2日,每日肌注10mg。
妇产科常用药物(激素类)
妇产科常用药物(激素类)雌激素类药物种类和制剂1.天然雌激素体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(。
$仃@出01benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。
作用时间较长,可维持2〜3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。
针剂有1mg/支、2mg/支两种。
⑵戊酸雌二醇(。
$1但出01valerate):为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2〜4周。
针剂有5mg/支、10mg/支两种。
⑶环戊丙酸雌二醇(。
$g出01cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3〜4周以上。
针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。
⑷雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg/片、5mg/片;针剂为10mg/支。
局部用有10%鱼肝油制剂。
2.半合成雌激素制剂(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。
口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。
⑵尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。
3.合成雌激素(非甾体雌激素)己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0.5mg/片、lmg/片。
针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。
药理作用雌激素制剂的药理作用有:①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;③抗雄激素作用;④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。
对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。
雌激素的心理意义 丁岩
雌激素的生理意义新疆医科大学第一附属医院丁岩刘新莲学习要点概论雌激素人体内重要的性激素之一,伴随女性一生,对女性生长发育及生理特性有着特殊的作用,它不仅作用于生殖系统:起着促进和维持女性生殖器官和副性征的生理作用;同时对机体的非生殖系统如机体代谢、内分泌(如肾上腺和甲状腺)、网状内皮系统、心血管系统、中枢神经系统、骨骼的生长和成熟、皮肤及其附属物等各方面也有明显的影响。
雌激素与一系列生长因子共同作用促进了各组织和器官的生长及分化,同时它能协调身体其他器官的功能平衡。
是女性一生都不可缺少的重要激素。
一、雌激素的生理女性的雌激素95%是有卵巢分泌产生,小部分由肾上腺分泌和周围组织转化。
雌激素在女性体内有3种形式存在(见图1):雌酮(estrone,E1)、雌二醇(estradiol,E2)、雌三醇(estriol,E3);其中E2生物活性最强,其次是E1,E3最弱。
E2: E1:E3=100:30:10.1、雌激素的生物合成卵巢是分泌雌激素的主要器官,卵泡具有合成雌激素的功能。
卵泡中卵泡膜细胞以胆固醇为原料,经过羟化酶的作用先合成孕烯醇酮,再次经过羟化及裂解酶的作用形成雄烯二酮,最后由芳香化酶作用成为雌酮;睾丸酮经过芳香化酶作用后成为雌二醇。
如图2所示:正常情况下, 女性体内E 2主要由卵巢合成分泌, 在青春期前卵巢产生少量的E 2,大约是10pg/ml. 随着性成熟其分泌逐渐增多。
青春期后雌激素分泌明显增加;性成熟期妇女E 2的分泌受丘脑下部周期中枢调控, 通过下丘脑-垂体-卵巢性腺轴呈周期性波动:在卵泡早期E 2为30pg/ml ~50pg/ml ,卵泡晚期为250pg/ml ~300pg/ml ,黄体期为100pg/ml 。
40岁后分泌减少,45~50岁绝经后周期性分泌停止,绝经后卵巢不再分泌E 2, 主要由外周的雌酮转化而成。
妇女血中E 1少量直接来源于卵巢和肾上腺,主要为E 2的可逆代谢产物。
抗雌激素类药物
25
【毒理研究】
遗传毒性:致突变作用。 生殖毒性:妊娠妇女给予本品可能导致胎儿损
害。抑制孕卵着床,诱发流产等。
致癌性:小鼠给药2年,1.0-30mg/kg/天,结果,
卵巢、睾丸肿瘤、骨瘤和骨肉瘤的发生率增加。
26
【禁忌症】 患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁 止长期服用枸橼酸托瑞米芬。
27
雷洛昔芬(易维特 )
13
【临床应用】
治疗无排卵不孕症和男性不育症。
WHO将无排卵妇女分3类:
WHOⅠ:内源性Gn降低,内源性E产生很低; WHOⅡ:无排卵或稀发排卵、各种月经失调、 Gn相对正常或偏高、有明显内源性雌激素产生证据 的妇女; WHOⅢ:卵巢早衰。 氯米芬对WHOⅡ无排卵效果最好。
14
【不良反应】 最常见卵巢增大、囊肿形成、潮热、腹部 和盆腔不适或疼痛。 偶有恶心、呕吐、乳房胀痛、异常于宫出 血、体重增加、头晕,短暂视觉障碍,偶见 皮肤过敏,肝功能异常和黄疸等。
17
【药理作用】
其结构与雌激素相似,具有Z、E两种异构体, 是雌激素部分激动剂,E具轻度雌激素样作用,Z有 明显抗雌激素作用。
作为雌二醇的竞争者与雌激素受体结合,此药 受体复合物可在细胞核内阻止染色体基因开放,使 转录过程不能进行,从而抑制激素依赖性乳癌细胞 的生长。因此,对雌激素受体水平高者可获得较好 疗效,水平低者则无效。
24
【不良反应】 轻微,多为激素样反应。在临床试验中,最常见的不良反应 为面部潮红(20%),其他常见的不良反应有多汗(14%)、恶 心(8%)、白带增多(8%)、头晕(4%)、水肿(3%)、疼 痛(2%)和呕吐(2%)。 发生率低于1%的不良反应包括:阴道出血、胸痛、乏力、 背痛、头痛、皮肤变色、体重增加、失眠、便秘、呼吸困难、局 部麻痹、震颤、眩晕、瘙痒、厌食、可逆性角膜混浊和衰弱,亦 有血栓栓塞和部分病例转氨酶升高的报道。 罕见不良反应有:皮炎、脱发、情绪不稳、抑郁、黄疸和僵 硬。大约有3%患者因不良反应停止治疗,如恶心、呕吐、眩晕、 高钙血症和阴道出血,在治疗开始时发现的高钙血症可能与患者 的骨转移有关。
激素类药物2
长效针
OH
KO OH
O O 苯甲酸雌二醇 Estradiol Benzoate
7、生物合成
由睾酮经芳构 化酶将A环芳
构化形成
O
O H
H O O
O H H O
O H
全合成
O
O 6-甲氧萘满酮
MgBr
O O
OH O
O
麦克尔加成 O
OH
O O
环合
氢化 HO
KBH4 HO
(二)结合雌激素-贝美丽
主要成分
17位羟基成酯:戊酸 酯和十一烯酸酯为长 效药物--每月一次。
O O
R=-COC4H7,戊酸酯 R=-COC10H21,十一烯酸酯
OR O
OH
甲睾酮
7,戊酸酯17位引入甲基甲,睾口酮服吸收快,生物利用度
H21,十一烯酸酯
好,不易在肝脏内被破坏,不易代谢;舌
下给药更有效。
4、合成
与丙酸成酯 得丙酸睾酮
M e th a d ie n o n e HO
HO O
* 羟 甲 烯 龙
Oxym etholone HO
* 乙 雌 烯 醇
Ethylestrenol
N
N
H
* 司 坦 唑 醇
Stanozolol
按结构分为四类
• 睾丸酮及甲睾酮类; • 氢睾酮及氢甲睾酮类; • 19-去甲睾酮类; • 雄甾杂环、扩环类及其它类
HO
O
O
NaSO3O
HO
二、非甾体雌激素及选择性雌激素受 体调节剂(抗雌激素)
• 非甾体雌激素— 雌激素来源困难,寻找 结构简化、制备方便的合成代用品;
• 选择性雌激素受体调节剂:在雌激素的 一些靶组织中具有雌激素激动效应而在 另一些雌激素靶组织中具有拮抗效应的 一类药物。
多种雌激素
适应证
适应证
1.主要用于治疗自然绝经或手术绝经而产生的雌激素缺乏症状,特别是中度、重度的血管舒缩症状如面部潮 红、萎缩性阴道炎。
2.用于性腺功能低下、原发性卵巢衰竭。 3.治疗功能性子宫出血。 4.与雌激素缺乏相关的骨质疏松的预防与治疗,最好与钙剂同用。 5.乳腺癌骨转移或前列腺癌的姑息治疗。 6.用于鼻出血、妇产科出血及手术时出血。卵巢功能不全、子宫发育不全、围绝经期综合期综合征、老年性 阴道炎、前列腺癌。
禁忌证
禁忌证
1.妊娠。 2.已知或怀疑乳腺癌。 3.雌激素依赖性肿瘤及子宫内膜异位症。 4.原因不明的阴道出血。 5.血栓性疾病。 6.对多种雌激素的任何成分过敏。
注意事项
注意事项
1.(1)多种雌激素由肝脏代谢,故肝功损伤者应慎用。(2)因高血钙引起的骨代谢疾病患者慎用多种雌激 素。
2.对于未切除子宫的妇女,为避免单纯雌激素引起子宫内膜增生,多建议周期性用药,称为周期序贯疗法, 适合围绝经期妇女,即连续使用3周(1~21天),停药1周(22~28天);在第12~21天加用甲羟孕酮每天4mg, 使子宫内膜得到保护。但是这种周期序贯治疗,每月在停药后都有出血,给绝经期妇女带来不便。近年来提倡同 时应用或隔日交替应用雌激素与孕激素,称为连续联合疗法。子宫已切除的妇女不必加用孕激素。
7.开始治疗前应做全面病史询问与体检,包括乳腺检查、血压、盆腔检查及宫颈细胞学检查,以后至少每年 1次,用药妇女应定期检查乳腺、子宫内膜厚度。
不良反应
不良反应
1.服用多种雌激素可能有恶心、呕吐、腹胀;月经改变、突破出血、点滴出血、闭经;原有的子宫肌瘤增大; 乳房增大、疼痛;皮肤黄褐斑、脱发、皮疹;体液潴留而使有关症状恶化如哮喘、癫痫、偏头痛,心肾疾病;眼 角膜屈度变陡,无法配戴隐形眼镜;体重增加或减轻、水肿等。
激素目的及种类说明、HRT国际常...
【声明】HRT(荷尔蒙替代疗法)作为T S术前治疗的一部分,其真正目的是:1、减缓当事人因体内雄激素造成的焦虑痛苦等情况,并阻止身体继续男性化 2、作为判断当事人是否适合手术的重要依据之一(注:抗雄是正规的术前HR T里最重要的,也是达到以上目的的关键,不用抗雄则根本不算HR T)除此之外的任何诸如“为了皮肤变好、为了有胸部、为了变漂亮、为了更女性化”等都不是术前用激素的目的,只能算是附带效果,而且在术前这些效果并不明显甚至没有。
如果在术前为了这些目的而用激素,说明你对HRT的理解有错误,还不适合用激素以上是针对自认是TS的人群而言的,对不想切下面、不想绝后、不想因体内激素对抗加重内脏负担或导致癌症而早死的非TS人群来说,激素是毒药,不要碰 ============雌激素类药物的种类 1。
天然雌激素类:基本上是体内分泌的天然雌激素制剂,包括雌二醇(E2)、雌酮(E0)、雌三醇(E3)。
它们与体内代谢过程及第二性征的发育与维持有密切关系。
2。
半合成雌激素类:是在甾体激素的基本结构上经过人工方法去丢某些基团或增加某些基团而合成的具有雌激素活性的药物,如炔雌醇、尼尔雌醇等。
3。
合成雌激素类:也称为非甾体雌激素。
此类药物的基本结构并非甾体的框架结构,但它们具有雌激素活性,如己烯雌酚、已烷雌酚、氯三芳乙烯等。
以上三种对人体器官影响及伤害大小分别为:【最小】天然雌激素<半合成雌激素<合成雌激素【最大】雌激素类药物的制剂及作用特点1。
天然雌激素类制剂:(1)17β-雌二醇:商品名诺坤复,是微粒化的天然人体17β-雌二醇,片剂:1mg/片。
天然雌激素如何补充
如对您有帮助,可购买打赏,谢谢
天然雌激素如何补充
导语:女性的容颜和风华都是受雌激素影响的,所以补充雌激素是很多女性迫切的需求。
当然,雌激素的补充,天然的是最好的。
那么,天然雌激素该如何
女性的容颜和风华都是受雌激素影响的,所以补充雌激素是很多女性迫切的需求。
当然,雌激素的补充,天然的是最好的。
那么,天然雌激素该如何补充就是很多女性迫切要解决的问题。
其实,天然的雌激素从食物中补充是最好的。
一起来看看天然雌激素如何补充的方式。
天然雌激素如何补充?从天然食物中补充:豆类、蔬菜、水果、肉、蛋等。
豆科植物中所含有的植物异黄酮能够补充女性.雌激素的不足,使机体重新进入平衡状态。
每天需补充100—200毫克植物异黄酮才能满足需要,相当于每天吃0.5千克左右黄豆.补充植物雌激素:葛根异黄酮。
葛根异黄酮被医学专家称为“天然的植物雌激素”,在分子结构上与人体内的雌激素很相似,能与人体内的雌激素受体结合。
与其他调节女性内分泌的药物相比,植物雌激素无疑更安全、更有效.
1、黄豆浆
用料:黄豆85克,水1200毫升(容量可根据个人需要随意增减),糖适量。
功效:补虚、清热化痰、通淋、利大便、降血压、增乳汁。
建议:加3~5粒杏仁于用料中,则所熬豆浆更鲜、更浓。
2、花生豆奶
用料:黄豆、花生各45克,牛奶200克,水1200毫升,糖适量。
制作:黄豆浸泡6~16小时,备用;把浸泡过的黄豆、花生放入豆浆机,加入适量水,打碎煮熟,再用豆浆滤网过滤后即可食用。
功效:润肤,盒肺气、补虚。
预防疾病常识分享,对您有帮助可购买打赏。
妇产科激素使用大全
妇产科激素使用大全妇产科激素使用性激素一、雌激素【主要作用】1、促使其次性征发育、乳腺管增生、子宫发育、内膜生长、阴道上皮增生角化等作用。
2、小剂量能促进垂体产生促性腺激素,从而诱发排卵;大剂量则抑制丘脑—垂体功能,抑制排卵。
可用于刺激子宫发育、人工周期疗法、调整月经周期,与孕激素联合使用,是多种避孕药的主要成分。
3、有水钠潴留的作用。
【临床应用】1、人工周期:卵巢功能缺乏时作人工周期疗法。
一般于月经第六日开头连服20~22d。
(1)每日较大剂量己烯雌芬1~2mg,用于青春期功血、子宫发育欠佳、痛经等。
(2)较小剂量己烯雌芬0.25~0.5mg/d,用于功血、闭经、兴奋垂体以促排卵。
(3)与孕激素合用:①雌孕激素序贯疗法:于月经第五日开头每晚服己烯雌芬1mg,连服22d,于服药最终5d,每日加用黄体酮100mg肌注,常用于闭经及青春期功血。
②己烯雌芬0.5mg及甲孕酮4mg同服,每晚1次,连服22d。
③Ⅰ、Ⅱ号口服避孕药(也含雌、孕激素)不仅用于避孕,也用于青春期及育龄期月经失调者。
2、大剂量雌激素⑴止血作用:用药后流血停止或明显削减后,应连续用药,每2~3d减量,每次减量不超过原用药量1∕3~2∕3,达维持量后作周期疗法。
①己烯雌酚2~5mg,每日2~3次口服。
②己烯雌酚4~6mg肌注,每日2~3次,维持量1mg×20d。
③苯甲酸雌二醇2~5mg肌注,每4~6h。
维持量2mg肌注,每周2次。
⑵回奶:苯甲酸雌二醇4mg肌注,每日2次,共3d,或己烯雌芬6mg肌注,每日1次,共3d。
⒊其他:E3醚(尼尔雌醇片)5mg/片,每月1次。
用于更年期综合征,或卵巢手术切除后替代疗法。
此外,老年性阴道炎可用己烯雌芬0.5~1mg阴道塞入,每晚1次,7~10d为一疗程。
二、孕激素【主要作用】1、能抑制子宫收缩,使子宫内膜由增生期转变为分泌期,为受精卵着床及发育作预备。
2、临床多用于安胎、月经失调及治疗子宫出血等卵巢内分泌缺乏疾病。
乳腺癌雌激素和孕激素受体测定的初步分析
乳腺癌雌激素和孕激素受体测定的初步分析
刘秀美;王青
【期刊名称】《泰山医学院学报》
【年(卷),期】1997(018)001
【摘要】乳腺癌雌激素和孕激素受体测定的初步分析刘秀美王青赵学军丁国宏(泰山医学院第一教学医院病理科271000)1994年1月—1995年
10月,我们对55例乳腺癌病人标本行雌激素受体(ER)和孕激素受体(PR)测定,现就有关问题进行讨论。
1材料和方法1.1...
【总页数】3页(P21-23)
【作者】刘秀美;王青
【作者单位】泰山医学院第一教学医院病理科;泰山医学院第一教学医院病理科【正文语种】中文
【中图分类】R737.9
【相关文献】
1.乳腺癌转移抑制因子1在乳腺癌中的表达及其与雌激素孕激素受体的相关性 [J], 张英兰;魏让;石红梅;阎建文;王丽霞;刘秀英
2.乳腺癌的钼靶X线表现与乳腺癌癌细胞中雌激素受体、孕激素受体及P53蛋白
表达的关系 [J], 方锡鑫
3.100例乳腺癌雌激素和孕激素受体的测定和分析 [J], 刘思齐;王盛乾
4.100例乳腺癌雌激素和孕激素受体的测定和分析 [J], 陈红秋;边建民;杨达平;粟
连秀;李雄
5.雌激素孕激素受体阳性与雌激素受体阳性孕激素受体阴性乳腺癌的临床研究 [J], 张超;刘兆芸;马清华;魏巍;卓培英;霍志军;贺科文;于志勇
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
三阴乳腺癌化疗方案
三阴乳腺癌化疗方案简介乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一,而三阴乳腺癌是其中一种最为恶性的乳腺癌类型。
三阴乳腺癌指的是乳腺癌细胞不表达雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)以及人表皮生长因子受体2(HER2)。
由于缺乏这三种受体,三阴乳腺癌的治疗相对困难,常常需要采用综合的治疗手段,其中化疗是非常重要的一种手段。
化疗方案化疗是通过使用化学药物来杀死或抑制癌细胞的发展。
三阴乳腺癌患者通常会先接受手术切除肿瘤,然后再进行辅助性化疗,以清除残留的肿瘤并预防复发。
常用的化疗药物常用的化疗药物包括: - 艾德霉素(Adriamycin) - 卡铂(Carboplatin) - 紫杉醇(Taxol) - 多西他赛(Docetaxel) - 氟尿嘧啶(Fluorouracil) - 厄托泽贝(Etoposide)上述药物通常会经过化疗方案的组合使用,以达到最佳的治疗效果。
化疗方案的选择化疗方案的选择取决于患者的具体情况,包括病期、身体状况、年龄等因素。
以下是常用的三阴乳腺癌化疗方案:TAC方案TAC方案是常用的三阴乳腺癌化疗方案之一,包括使用艾德霉素、紫杉醇和卡铂这三种药物。
该方案通过不同机制作用于癌细胞,提高治疗效果。
标准的TAC方案是在每三周给药一次,连续六个周期。
具体给药剂量和间隔时间会根据患者的实际情况进行调整。
AC-T方案AC-T方案是另一种常用的三阴乳腺癌化疗方案,包括使用艾德霉素和紫杉醇这两种药物。
该方案将化疗分为两个阶段:第一个阶段使用艾德霉素和环磷酰胺(Cyclophosphamide)的组合给药,第二个阶段使用紫杉醇单药给药。
在AC-T方案中,AC阶段每两周给药一次,总共四个周期;T阶段在AC阶段结束后,每两周给药一次,总共四个周期。
TC方案TC方案是使用紫杉醇和卡铂这两种药物进行化疗。
相比于其他方案,TC方案给药时间更短,可以减轻患者的治疗负担。
标准的TC方案是在每三周给药一次,连续六个周期。
GnRH-a简介
GnRH-a简介l 促性腺激素释放激素(GnRH)是下丘脑排泄的10肽激素,是神经.免疫.内排泄三大调节体系互相接洽的重要旌旗灯号分子,对生殖调控具有重要意义.l 从1971年Shally和Guillenmin从猪下丘脑起首分别出促性腺激素释放激素( gonadotropin releasinghormone,GnRH)并由此获得诺贝尔奖至今,已有40年的汗青.但对GnRH及其受体的构造.散布.生物学功效的研讨,直到近十几年才逐渐被引起看重并成为研讨热门,随后高活性的GnRH类似物大量人工合成并很快转入临床运用.l GnRH类似物,包含促性腺激素释放激素冲动剂(gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a) 促性腺激素释放激素拮抗剂(gonadotropin releasing hormone antagonist,GnRH-A)现已成为近年来运用最广泛的多肽类激素药物之一. GnRH -a分子构造及感化机理l ( GnRH)是下丘脑肽能神经元排泄的10肽激素,经由过程垂体门脉体系,以脉冲式释放的情势刺激垂体前叶细胞合成卵泡刺激素( FSH)和黄体生成素( LH).在曩昔30年,很多Gn自然促性腺激素释放激素RH构造类似物被合成,包含GnRH冲动剂(GnRH-a)和GnRH拮抗剂(GnRH-A).经由过程转变GnRH 第6位和第10位氨基酸得到GnRH-a,其生物效应较自然GnRH进步50 -100倍.l 研讨发明GnRH -a 初次给药初期,GnRH-a具有短暂刺激FSH和LH升高的反跳感化,即“焚烧效应”(flare up),使卵巢激素短暂升高,大约中断7天.药物中断感化10-15天后,垂体概况的GnRH受体被全体占满或耗尽,对GnRH-a不再迟钝,即垂体GnRH-a受体脱敏,使FSH和LH大幅降低,导致卵巢性激素明显降低至近似于绝经期或手术去势程度,消失工资的临时性绝经,又称作可逆性药物卵巢切除术. GnRH -a分子构造及感化机理GnRH 受体属于G蛋白偶联受体家族,包含GnRH -I Receptor和GnRH - 【1 】Ⅱ Receptor,在生物体内广泛散布,今朝已在多种垂体外组织包含子宫肌层.子官内膜.卵巢.胎盘.乳腺.前列腺和血液单核细胞等中发明GnRH-mRNA的表达.是以,GnRH-a在治疗性激素相干疾病,如子宫内膜异位症.功血.子宫肌瘤.女性不孕症及儿童中枢性性早熟中都可起到重要感化.GnRH-a在妇产科临床的顺应症一.GnRH-a用于子宫内膜异位症l 子宫内膜异位症 l 疾病特色A 症状与体征及疾病的轻微性不成比例B 病变广发.形态多样C 极具浸润性,可形成广泛而轻微的粘连D具有激素依附性,易于复发l GnRH-a运用办法:A “三联”:术前-手术-术后B术前用:今朝术前用药的长处不明白(?).缺陷(增长患者经济累赘)今朝,术前用药一般不必于卵巢的异位囊肿,只限于用于内膜异位深部侵润型(如子宫内膜膀胱.输尿管.或是肠道及盆腔等浸润),术前用药,可降低手术难度及手术创伤.C术后用:削减和延缓复发,对于是否可以促进和改良生育功效今朝还没有明白的证据(?)GnRH-a用于子宫内膜异位症的治疗目标如下表:治疗目标减灭和清除病灶缓解并解除痛苦悲伤削减和防止复发改良和促进生育?(备注:有材料证实,内异症术后药物帮助治疗,GnRHa疗效优于达那唑和孕三烯酮)二.GnRH-a用于子宫肌瘤GnRH -a治疗的根据:子宫肌瘤是育龄妇女最罕有的良性肿瘤,芳华期前少见,绝经后肌瘤缩小或减退,提醒肌瘤的发展依附于女性性激素的感化. GnRH-a在子宫肌瘤治疗中的长处:A 其可明显缩小子宫体积和子宫肌瘤的体积1)术前运用3~6个月,可使子宫和子宫肌瘤的体积缩小52%~77%.2)子宫和肌瘤的缩小,降低了手术的难度,如可以选择经阴道手术.腹腔镜手术.宫腔镜手术.B 其可削减子宫的血流,使术中出血量明显降低,可削减50%.C 改良贫血,削减了输血的几率:贫血的患者,术前运用GnRHa后,闭经,饮食疗养进步血红蛋白,防止输血.GnRH-a用于子宫肌瘤治疗中的局限性:l 固然GnRHa可以缩小肌瘤,但停药后4个月,肌瘤会恢复到以前的大小.是以,不克不及代替手术.l 对于接近绝经年纪的患者,可能有一订价值.Imai等研讨了21例年纪大于45岁.月经纪律的子宫肌瘤患者,用GnRHa6个月,停滞治疗25周后,21例中仅2例月经恢复,其余19例未再来月经.解释GnRHa对围绝经患者有导致绝经的趋向——用药后可提进步入围绝经期,如雌激素及孕激素程度降低,导致患者围绝经期症状,须要激素反加治疗.三.治疗“功血”l功血是罕有的妇科疾病之一l 首选是药物治疗(孕激素.雌激素.雄激素.止血药.宫缩剂等),如无效或反复发生发火,可采纳手术(子宫内膜电切.子宫切除)l GnRHa可用于子宫内膜电切术前的预处理——a)宫腔镜选择的最佳机会为子宫内膜最薄时,才干有用的包管切除子宫内膜基底层及损坏宫腔病变组织;b)GnRHa经由过程克制子宫内膜发展,削减内膜层血管数量而使内膜厚度薄化,便于手术操纵;c)该类药物对于内膜的克制至少在用药后的6~8周才干显效,并且药物感化必须与月经周期同步,是以,手术只能在药物治疗后的特准时代内实行 ,给临床施术带来了很大便利;d)今朝,段华传授等建议采取负压吸宫薄化子宫内膜厚度,具有不受月经周刻日制,不影响手术机会选择.防止了药物对机体内排泄体系的干扰和影响,减轻了患者的经济累赘,对不肯接收药物治疗或急性大出血期的患者仍可施术.为官腔镜术前子宫内膜预处理开拓了一条新的门路l 对症状轻微而不克不及立刻手术的患者,也是有用的迁就治疗措施(改良贫血).四.GnRHa在生殖中的运用近10年来很多生殖中间采取促性腺激素释放冲动剂( GnRH-a)使垂体达到降调节后,再加上FSH及hMG,可削减周期撤消率,增长卵细胞收集率.受精率,进步怀胎率,是一种值得看重的引诱排卵计划.GnRHa治疗性早熟l 性早熟的伤害已受到越来越多的看重,儿童性早熟不但使性征过早发育,导致心理与现实心理年纪不匹配,且性早熟患儿发育时身高往往低于正常发育儿童身高程度,骨龄超前,发展空间缩小,最终影响成年最毕生高.l 性早熟是指由各类原因导致儿童性发育特点消失年纪比正常儿童平均年纪提前2个尺度差以上,即儿童性发育启动年纪明显提前的内排泄疾病,今朝广泛认为男孩9岁前,女童8岁前消失第二性征可断定为性早熟.中枢性性早熟又称真性性早熟,是因为下丘脑提前排泄促性腺激素释放激素(GnRH),激活了性腺轴,使垂体排泄促性腺激素乃至性腺发育,从而导致的内.外生殖器发育和第二性征呈现,大部分是因为下丘脑的神经内排泄掉调所致,多为女童;少数是因为颅内肿瘤等器质性病变所致,多为男孩.药物治疗性早熟的重要目标是以改良成年身高为焦点,同时防止早熟和早初潮带来的心理问题.l 促性腺激素释放激素冲动剂是80年月中后期开端运用于中枢性性早熟,GnRH-a的运用曾被认为是中枢性性早熟治疗的重大革命.它经由过程使促性腺激素释放激素(GnRH)受体的降调节,最大程度地降低/清除垂体排泄黄体生成素(LH)的细胞对其迟钝性,使LH排泄受抑,而达到使患儿的芳华发育在治疗时代被克制的目标.现已证实,治疗停滞后,发育过程从新启动,并发育至正常成熟个别. l 2008年欧洲.美国和加拿大的儿科内排泄专家对国际上在1990~2007年间运用GnRH-a治疗性早熟的材料进行了循证剖析评价,达成了一个共鸣文件.该文件并不是适用指南,目标是为树立一个研讨和评价尺度.“国际共鸣”认为CPP女孩运用GnRH-a治疗时代能有用克制患者的HPOA,作为改良患儿成年身高的目标对<6岁开端发育的女孩有确定疗效,总体上具安然性.至今未发明CPP患儿GnRH-a治疗后有较远期的HPOA功效受损.但是对远期心理影响,骨量削减,体重增长和其他远期的问题并未达成共鸣,还须要更长期的随访.CPP 患儿GnRH-a治疗后是否增长PCOS产生率尚需进一步更长时光的追踪.五.GnRHa治疗卵巢癌l 卵巢癌是妇科三大恶性肿瘤之一,病逝世率位于妇科恶性肿瘤的首位.固然近年来在治疗方面取得很大进展,但疗效仍不令人满足.l 早在1983年Cramer和Welch就提出“促性腺激素理论”,提醒促性腺激素能促进卵巢癌的产生成长.相干的研讨也证实大约80%以上的卵巢上皮性癌表达有GnRH受体,使得GnRH -a的抗肿瘤感化成为可能.l 卵巢癌是一种激素依附性肿瘤,而促性腺激素释放激素类似物能特异性地结合GnRH受体克制促性腺激素的释放,从而克制卵巢癌的产生成长,又称为卵巢癌的靶向性治疗l 固然今朝GnRH类似物对卵巢癌的内排泄治疗不克不及作为治疗卵巢癌的尺度计划,但仍可作为有用的帮助治疗药物之一.l 1988年Parmar等开端用GnRH-a治疗复发的卵巢癌,41例通例治疗后复发的Ⅲ或Ⅳ期卵巢癌患者,每月接收GnRH-a曲普瑞林(Triptorelin)治疗1次,在治疗时代,5例患者肿瘤未增大;6例患者病情缓解,肿瘤缩小超出50%,平均缓解期达10个月.l 2005年Hasan等报导了用GnRH-a戈舍瑞林(Goserelin) 3.6mg每月1次皮下打针结合他莫西芬20 mg;2次/d口服治疗复发性卵巢癌的临床实验.成果3.8%的患者得到完整缓解,部分缓解率7.7%,38.5%的患者病情稳固.没有治疗相干性毒副感化产生.l 近年来,跟着GnRH类似物对卵巢癌细胞的增殖.凋亡等感化的进一步解释,GnRH类似物的抗癌治疗也已成为研讨的热门.很多学者将GnRH类似物作为载体结合化疗药等细胞毒性药物,可以进步药物疗效.降低毒副感化,相干临床实验正在进行中.六.GnRHa用于化疗的卵巢功效呵护化疗在治疗恶性肿瘤的同时也给妇科临床工作带来了新的难题.据报导,64%的成年女性患者在阅历化疗后,她们的卵巢功效会受到轻微伤害,从而可能损掉生育才能和女性内排泄功效,轻微影响其生涯质量.是以,如安在肿瘤治疗的同时呵护妇女的卵巢功效,是一个值得研讨的重要课题.已有的研讨成果标明,在各类化疗药物对卵巢的毒性感化中,以烷化剂(包含环磷酰胺.白消安.美法仑.氮芥)最为明显,其次为顺铂.阿霉素;对卵巢毒性最小的化疗药为氟尿嘧啶.甲氨蝶呤.放线菌素D.博来霉素.长春新碱和巯嘌呤. 在一项长期临床研讨中,共随访240例≤15岁的因霍奇金病接收化疗的儿童,个中83%的男孩罹患无精症,而只有13%的女孩产生卵巢功效早衰.提醒化疗药物对芳华期前卵巢功效的影响较小,提醒临床上可认为必须接收化疗的生育期女性创造临时的芳华期前情况,以呵护卵巢功效.曾有学者报导运用口服避孕药物模仿这一状况,而起到卵巢呵护的感化,但患者依从性差,后果也不太明显,而运用GnRH-a来替代之前所运用的口服避孕药,运用更便利.有用,今朝已得到动物实验和临床实验的证实.早在1985年,Ataya等在大鼠模子上不雅察到长效GnRH-a 曲普瑞林可以呵护环磷酰胺导致的卵泡耗竭.随后,Meirow.袁光文等在动物实验中也得到了证实,0. 25 mg GnRH-a可以最大程度地克制大鼠卵巢功效,保管大部分初级卵泡,使处于静止期的卵泡免受化疗药物伤害,卵巢组织纤维化程度较化疗组减轻,无明显出血.坏逝世,从而呵护其卵巢的储备功效. 有学者剖析了9项临床实验,共366例女性因不合疾病接收化疗.个中178例患者化疗同时运用GnRH-a,个中93%患者保存了卵巢功效;188例患者化疗时未运用GnRH-a,仅有48%保存了卵巢功效.但GnRH-a削减卵泡损掉的感化只限于年青.卵巢储备功效优越的女性;因为跟着年纪的上升,女性卵巢储备功效逐渐降低,运用GnRH-a呵护卵巢功效的感化响应削弱.须要强调的是,在垂体-卵巢受克制前,GnRH-a可刺激促性腺激素短暂增高,即所谓“焚烧”感化时代,约l-2周,可促使原始卵泡发育为成熟卵泡(即决裂活泼的细胞),而化疗药物恰好感化于决裂活泼的细胞,如许可能使卵巢对化疗药物更为迟钝.为削减这一短暂的“焚烧”感化,应尽可能在化疗前1-2周运用GnRH-a,才干够施展GnRH-a靠得住的长时光的克制促性腺激素的排泄感化.也有学者经由过程总结临床报导材料后认为今朝尚无足够证据证实GnRH-a对卵巢功效有呵护感化七.GnRHa用于子宫内膜癌I型子宫内膜癌与雌激素亲密相干,正常子宫内膜和子宫内膜癌组织中均有GnRH受体的表达.研讨证实, GnRHa可直接或间接感化于内膜癌组织.近年有文献报导,GnRHa对晚期或复发的子宫内膜癌帮助治疗有13%~27%的缓解率.但GnRHa对子宫内膜癌的治疗,多分散于晚期或复发的病理,并且多是附加用药,混淆身分很多,难以进行客不雅评价,尚缺少足够的证据.八.GnRHa用于子宫腺肌病(瘤)感化机制与子宫肌瘤类似,一般的子宫腺肌病(子宫体积小),可以放置“曼月乐”对子宫体积大(大于10cm)的患者,直接放置“曼月乐”,脱落率较高,本身采取放环前先运用GnRHa,待子宫缩小后再结合“曼月乐”,但后果不是很幻想.九.GnRHa治疗侵袭性血管粘液瘤侵袭性血管粘液瘤是一种少见的肿瘤,多见于外阴.阴道,其GnRH受体可能阳性.术后运用GnRHa治疗有用.本身治疗一例以大量腹水为重要症状的腹膜的侵袭性血管粘液瘤,后果很好.GnRHa治疗的不良反响和对策l 低雌激素症状(围绝经期):l 骨质松散:长期运用l 血脂:中性影响或有利的影响l 对胰岛素.血糖及糖耐量无影响l 怀胎早期用药,可影响黄体功效,是以孕期不克不及运用.l 对策:反加治疗(Add-back)——留意的问题顺应症应严厉控制,参照药品解释书.不在解释书内的,要向患者解释利弊,属于经验治疗(患者知情赞成)群进修问题总结:1.GnHR对于性早熟没有月经来潮女童的治疗办法及疗效及副感化?答:可以随机运用,建议用量不合此类药物用量不合,每隔4周一次,通例治疗6-15个月,治疗过程中,每月复查身高.性征,每6个月复查骨龄,第3个月反复LHRH 激发实验.疗效确实,可以明显改良性早熟所致症状及激素程度的转变,除外体重增长及骨质松散等不良反响,无明显副感化.2.子宫内膜切除术预处理运用GNRH-A的目标是什么及用药机会及临床运用局限性?答:a)宫腔镜选择的最佳机会为子宫内膜最薄时,才干有用的包管切除子宫内膜基底层及损坏宫腔病变组织;b)GnRHa经由过程克制子宫内膜发展,削减内膜层血管数量而使内膜厚度薄化,便于手术操纵;c)该类药物对于内膜的克制至少在用药后的6~8周才干显效,并且药物感化必须与月经周期同步,是以,手术只能在药物治疗后的特准时代内实行 ,给临床施术带来了很大便利;d)今朝,段华传授等建议采取负压吸宫薄化子宫内膜厚度,具有不受月经周刻日制,不影响手术机会选择.防止了药物对机体内排泄体系的干扰和影响,减轻了患者的经济累赘,对不肯接收药物治疗或急性大出血期的患者仍可施术.为官腔镜术前子宫内膜预处理开拓了一条新的门路.3.在治疗子宫肌瘤时运用该药会加快绝经,而在女性肿瘤治疗中能起呵护卵泡的感化.二者是否有抵触?答:不抵触.在子宫肌瘤的治疗中,对于非围绝经期女性,主如果用于术前预备,缩小子宫肌瘤体积而便于微创手术的操纵,对于围绝经期女性质宫肌瘤,可以提进步入绝经期,而起到治疗感化.在女性肿瘤化疗中,所起到呵护卵巢的感化,道理是如许的,有实验证实,化疗药物对芳华期前卵巢功效的影响较小,提醒临床上可认为必须接收化疗的生育期女性创造临时的芳华期前情况,以呵护卵巢功效.又有实验证实,GnRH-a可以最大程度地克制大鼠卵巢功效,保管大部分初级卵泡,使处于静止期的卵泡免受化疗药物伤害,卵巢组织纤维化程度较化疗组减轻,无明显出血.坏逝世,从而呵护其卵巢的储备功效.4.GnHRa在女性肿瘤化疗中可以起呵护卵巢的感化,具体用药机会是何时?答:在垂体-卵巢受克制前,GnRH冲动剂可刺激促性腺激素短暂增高,即所谓“焚烧”感化时代,约1~2周,可促使原始卵泡发育为成熟卵泡(即决裂活泼的细胞),而化疗药物恰好感化于决裂活泼的细胞,如许可能使卵巢对化疗药物更为迟钝.为削减这一短暂的“焚烧”感化,应尽可能在化疗前1~2周运用GnRH冲动剂,或初次选用GnRH拮抗剂.到今朝为止,已有大量研讨证实了GnRHa对化疗患者的卵巢功效具有呵护感化.2002年,Recchia等报导了一项Ⅱ期临床研讨,64例绝经前(年纪27~50岁)的期乳腺癌患者,在外科手术后3周,于化疗前和化疗同时运用戈舍瑞林(长效GnRH冲动剂),每隔28天打针1次,共用1年.化疗计划中均采取环磷酰胺600 mg/m2,平均随访55个月,成果86%患者恢复正常月经,84%患者治愈,94%的患者存活,因而提醒,GnRH冲动剂帮助化疗,既不影响疗效,同时又起到呵护卵巢功效的感化.5.我们有的内排泄先生推举在黄体岑岭期运用达胶卷,夏雨先生推举GnRHa在月经周期第几天运用?答:建议在月经周期的第1-5天开端肌注.一次1支,每4周打针一次.6.该药的运用,可以导致卵巢功效的减退,建议须要时运用反加添加治疗,具体若何治疗呢?答:单纯运用GnRH-a治疗后,血雌二醇程度往往降至20pg/ml以下,是以须要外源性增长小剂量的雌激素,将体内雌激素升高并保持在“窗口”程度,可在不影响疗效的前提下,削减药物的副感化.这种添加小剂量雌激素的办法称为“反向添加(add-back)”治疗.为了反抗中断运用雌激素对子宫内膜的刺激,有子宫的患者在填补雌激素的同时,还可填补适量的孕激素.经常运用的反向添加计划为:倍美力 0.3mg~0.625mg 每日一次+安宫黄体酮2mg~4mg, 或者利维爱1.25mg~2.5mg 每日一次.。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
第三节甾体激素
甾体
•四环脂烃
•环戊烷多氢菲母核。
药理分类
•性激素
▪雄激素
▪雌激素
▪孕激素
•皮质激素
结构分类
•雌甾雄甾孕甾
甾环构型
•反-反-反β位取代,和α位取代
简介
▪在维持生命、调节性功能、对机体发育、免疫调节、皮肤疾病治疗及生育控制方
面有明确的作用。
观察时代
•甾体激素缺乏,而产生的所有临床症状。
•观察家,博物学家和医生。
化学时代
甾体的分离提纯,阐明结构
•揭示激素,强心甙,胆汁酸,胆固醇,维生素D间的关系
治疗时代
▪相关疾病,佝偻病,风湿性关节炎…的治疗
•避孕药
生产-早年
薯芋皂甙元
双烯合成
技术时代
分子生物学时代
•揭示生命的本质,
•保护生态
•扩大药物的种类
•向癌症宣战。
一、甾体雌激素简介
•天然雌激素
•A环芳香类。
作用
•治疗女性性功能疾病、更年期综合症、骨质疏松,
▪激素替代疗法
•口服避孕药
分类
•甾体雌激素
•及非甾体雌激素
1,雌二醇
结构和化学名
结构特点
•以雌烷为母环,
•A环芳香,C-10无取代,
天然雌激素的活性
全合成法
代谢
•硫酸酯或葡萄糖醛酸酯的形式
雌激素受体结合模式
E s t r a d i o l作用的模式
结构改造
•目的
•炔基化
•成醚
•成酯
结构改造的目的
•使用方便,
▪口服,或长效,或其它用途。
乙炔雌二醇
•口服有效。
乙炔雌二醇-3-环戊醚
尼尔雌醇
•雌激素活性小于炔雌醚。
▪可延效一个月。
酯化产物
结合雌激素
•孕母马尿中提取
•弱雌激素物质,作为激素替补治疗用药
二、非甾体雌激素及抗雌激素
简介
•非甾体雌激素--二苯乙烯类化合物,•抗雌激素--三苯乙烯类化合物。
2,己烯雌酚
•结构和化学名
•结构特点
•反式己烯雌酚有效,顺式无效,
简介
•雌激素结构活性的基本要求•Schueler假说
非甾体雌激素结构类型
雌激素结构活性
吸收与制剂
己烯雌酚的衍生物
2,枸椽酸他莫昔芬
结构和化学名
•结构特点
•三苯乙烯类化合物,
•具有二苯乙烯的基本结构,
发现
•雌激素作用的抑制剂MER-25,
氯米芬
稳定性
半衰期
代谢产物
T a m o x i f e n的结构修饰
T a m o x i f e n的构效关系
枸椽酸氯米芬
雷洛昔芬
雷洛昔芬的作用
•治疗骨质疏松。
抗雌激素药物靶器官的选择性。