内脏系统药物药理-5
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、前列腺素合成。 • ↑-R的反应性。
临床应用：哮喘危急发作病例，慢性哮喘病 例应用其它药疗效不明显者。
全身用药 氢化可的松、强的松龙。
局部用药 倍氯米松（beclomethasone）。
倍氯米松（beclomethasone）
• 作用特点：
– 气雾剂型局部作用很强。 – 对垂体-皮质轴抑制小。 – 全身不良反应小。 • 应用：替代或减少口服激素用量。 • 不良反应：口咽部白色念珠菌感染。
• 极性大，吸收少。 • 疗效<拟肾上腺素药。 • 防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎。 • 不良反应少。
29.1.1.3.茶 碱 类(theophylline)
• 甲基黄嘌呤类衍生物。 • 重要支气管扩张药物。 • 常用
复盐：氨茶碱、胆茶碱。 衍生物：二羟丙茶碱等。
• 药理作用：
• 1、扩张支气管：
3、呼吸道粘膜血管： α-R
19.1.1.1. 拟肾上腺素药
• α-R激动 β2-R激动
•
（+）
（+）
•
腺苷酸环化酶
• ADP ATP
Βιβλιοθήκη Baidu
cAMP↑ 细胞内Ca2+↓
从而产生下列药理作用：
（1）支气管平滑肌舒张 （2）抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞等释放炎症介质 （3）抑制血管内皮通透性增加，减轻气道粘膜水肿 （4）促进粘液分泌及纤毛活动 （5）促进肺泡细胞合成和分泌表面活性物质 （6）气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿
• 克仑特罗(clenbuterol)
• 作用：2-R>>1-R • 特点：强度为沙丁胺醇的100倍。 • 应用：同上。 • 不良反应：同上。
29.1.1.2. M-R阻断剂
•
M-R激动
•
（—） （+）
• M-R阻断药
•
鸟苷酸环化酶
•
GTP
cGMP
•
异丙托溴铵（ipratropium）
• 选择性阻断气道平滑肌上的M3-R ，降低迷走 神经张力，使支气管扩张、气道分泌物减少 。
• 苯左那酯（benzonatate）
• 作用：
• 较强局麻作用：↓肺牵张感受器。
• 用于干咳。
29.3.祛痰药
• 分类：
–痰液稀释药。 –粘痰溶解药。
29.3.1.痰液稀释药
• 氯化铵（恶心性祛痰药）
• 药理作用： – 口服→刺激消化道粘膜→迷走反射→↑支气管分 泌→痰液稀薄易排出。（静注无效） – 酸化尿液及体液。
• 气管内滴入：大量粘痰阻塞呼吸道，引起呼吸困难的紧 急情况。
• 注意气管内滴入时，应使用排痰器。
不良反应和注意事项
• 有特殊气味，有刺激性，可引起恶心、呕吐、支气 管痉挛，哮喘时特别容易发生。
• 与青霉素，头孢菌素合用使这些药物失效。 • 与Fe、Cu、橡胶等接触会发生不可逆结合而失效
• 中枢性镇咳：同可待因或更强。无镇痛作用。 • 用于干咳。无成瘾性。
• 喷托维林（pentoxyverine）
– 中枢性镇咳。 – 阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感受器及松弛呼吸
道平滑肌。 • 呼吸道炎症引起咳嗽。 • 偶有口干、恶心、便秘、头晕等。无成瘾性。 • 青光眼患者慎用。
29.2.2.外周性镇咳药：
• 肾上腺素（adrenaline）：
• 作用：↑2-R、1-R、-R。 • 特点：快而强。（数分钟见效） • 应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。 • 不良反应：
1- R ；-R 耐受性：2-R 下调。
麻黄碱(ephedrine)
作用：同上。 特点：弱而持久。 应用：可口服，用于轻症和预防哮喘发作。
• （1）抑制磷酸二酯酶（PDE）
•
PDE
•
cAMP
5’AMP
• （2）阻断腺苷受体，腺苷是引起支气管收缩的介 质之一。
• （3）刺激内源性儿茶酚胺的释放。
• （4）抑制Ca2+从平滑肌内质网释放。
• 2、兴奋呼吸中枢。
• 3、增强膈肌收缩力。可能与增强细胞外 Ca2+内流有关。
• 4、抗炎：抑制腺苷引起的肥大细胞释放 炎症介质，抑制细胞因子的释放，抑制 炎症细胞活化及降低微血管的渗出，防 止因气道炎症而引起的气道高反应性。
• 5、强心、利尿、免疫调节。
• 临床应用：
支气管哮喘，COPD，急性左心衰和心源性哮喘 。
不良反应： 局部刺激 中枢兴奋 循环系统症状 严重毒性反应：室性心动过速、精神失常、惊厥、 昏迷甚至呼吸、心跳停止。
29.1.2.抗炎性平喘药：糖皮质激素
• 抗喘机理：
• 抗炎： • 抗过敏： • 诱导磷脂酶A2抑制蛋白→↓AA释放→↓白三烯
第29章 呼吸系统药
包括： 抗 喘 药 (antiasthmatic drugs) 镇 咳 药 (antitussives) 祛 痰 药 (expectorants)
29.1. 抗 喘 药
凡能缓解喘息症状的药统称抗喘药。 主要适应证：支气管哮喘。
– 治疗思路： – 扩张气道 – 抗炎 – 抗过敏
• 分类： –中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬 、喷托维林
–外周性镇咳药：苯丙哌林、苯佐那 酯
29.2.1.中枢性镇咳药：
• 可待因（codeine）
抑制咳嗽中枢。 • 应用：
– 剧烈干咳,中等程度镇痛。 • 不良反应：中枢兴奋、成瘾性。 • 禁忌症：
– 痰多稠痰者、哮喘患者。
• 右美沙芬(dextromethorphan)
29.1.3.抗过敏性平喘药
色甘酸钠（sodium cromoglicate）
• 作用机制：
稳定肥大细胞膜 直接↓支气管痉挛的某些反射。 ↓非特异性支气管高反应性。
• 临床应用：
• 预防各型哮喘发作。 • 外源性效果好。 • 其它过敏性疾病。
• 不良反应：
• 少，呼吸道刺痛感。
29.2.镇咳药：
• 平喘药类别： – 拟肾上腺素药 – M－R阻断剂 – 茶碱类 – 糖皮质激素 – 色甘酸钠
29.1.1. 支气管扩张药
有关受体： 1、支气管平滑肌细胞膜： βM2--RR：：气气道道扩收张缩。。
2、肥大细胞膜和嗜碱性粒细胞膜: β2-R：减少组胺、白三烯等过敏介质释放。 M-R：增加组胺、白三烯等过敏介质释放。
• 应用： – 急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出。 – 碱中毒或需排出碱性药物时。
29.3.2.粘痰溶解药
• 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）
• 药理作用： – DNA纤维断裂：脓痰DNA断裂、液化，易于排出。 – 二硫键断裂：粘痰中粘蛋白→小分子肽链→粘性下降 易于排出。
• 应用 • 气雾吸入：一般性脓痰难以排出者。
临床应用：哮喘危急发作病例，慢性哮喘病 例应用其它药疗效不明显者。
全身用药 氢化可的松、强的松龙。
局部用药 倍氯米松（beclomethasone）。
倍氯米松（beclomethasone）
• 作用特点：
– 气雾剂型局部作用很强。 – 对垂体-皮质轴抑制小。 – 全身不良反应小。 • 应用：替代或减少口服激素用量。 • 不良反应：口咽部白色念珠菌感染。
• 极性大，吸收少。 • 疗效<拟肾上腺素药。 • 防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎。 • 不良反应少。
29.1.1.3.茶 碱 类(theophylline)
• 甲基黄嘌呤类衍生物。 • 重要支气管扩张药物。 • 常用
复盐：氨茶碱、胆茶碱。 衍生物：二羟丙茶碱等。
• 药理作用：
• 1、扩张支气管：
3、呼吸道粘膜血管： α-R
19.1.1.1. 拟肾上腺素药
• α-R激动 β2-R激动
•
（+）
（+）
•
腺苷酸环化酶
• ADP ATP
Βιβλιοθήκη Baidu
cAMP↑ 细胞内Ca2+↓
从而产生下列药理作用：
（1）支气管平滑肌舒张 （2）抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞等释放炎症介质 （3）抑制血管内皮通透性增加，减轻气道粘膜水肿 （4）促进粘液分泌及纤毛活动 （5）促进肺泡细胞合成和分泌表面活性物质 （6）气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿
• 克仑特罗(clenbuterol)
• 作用：2-R>>1-R • 特点：强度为沙丁胺醇的100倍。 • 应用：同上。 • 不良反应：同上。
29.1.1.2. M-R阻断剂
•
M-R激动
•
（—） （+）
• M-R阻断药
•
鸟苷酸环化酶
•
GTP
cGMP
•
异丙托溴铵（ipratropium）
• 选择性阻断气道平滑肌上的M3-R ，降低迷走 神经张力，使支气管扩张、气道分泌物减少 。
• 苯左那酯（benzonatate）
• 作用：
• 较强局麻作用：↓肺牵张感受器。
• 用于干咳。
29.3.祛痰药
• 分类：
–痰液稀释药。 –粘痰溶解药。
29.3.1.痰液稀释药
• 氯化铵（恶心性祛痰药）
• 药理作用： – 口服→刺激消化道粘膜→迷走反射→↑支气管分 泌→痰液稀薄易排出。（静注无效） – 酸化尿液及体液。
• 气管内滴入：大量粘痰阻塞呼吸道，引起呼吸困难的紧 急情况。
• 注意气管内滴入时，应使用排痰器。
不良反应和注意事项
• 有特殊气味，有刺激性，可引起恶心、呕吐、支气 管痉挛，哮喘时特别容易发生。
• 与青霉素，头孢菌素合用使这些药物失效。 • 与Fe、Cu、橡胶等接触会发生不可逆结合而失效
• 中枢性镇咳：同可待因或更强。无镇痛作用。 • 用于干咳。无成瘾性。
• 喷托维林（pentoxyverine）
– 中枢性镇咳。 – 阿托品样和局麻作用：抑制呼吸道感受器及松弛呼吸
道平滑肌。 • 呼吸道炎症引起咳嗽。 • 偶有口干、恶心、便秘、头晕等。无成瘾性。 • 青光眼患者慎用。
29.2.2.外周性镇咳药：
• 肾上腺素（adrenaline）：
• 作用：↑2-R、1-R、-R。 • 特点：快而强。（数分钟见效） • 应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。 • 不良反应：
1- R ；-R 耐受性：2-R 下调。
麻黄碱(ephedrine)
作用：同上。 特点：弱而持久。 应用：可口服，用于轻症和预防哮喘发作。
• （1）抑制磷酸二酯酶（PDE）
•
PDE
•
cAMP
5’AMP
• （2）阻断腺苷受体，腺苷是引起支气管收缩的介 质之一。
• （3）刺激内源性儿茶酚胺的释放。
• （4）抑制Ca2+从平滑肌内质网释放。
• 2、兴奋呼吸中枢。
• 3、增强膈肌收缩力。可能与增强细胞外 Ca2+内流有关。
• 4、抗炎：抑制腺苷引起的肥大细胞释放 炎症介质，抑制细胞因子的释放，抑制 炎症细胞活化及降低微血管的渗出，防 止因气道炎症而引起的气道高反应性。
• 5、强心、利尿、免疫调节。
• 临床应用：
支气管哮喘，COPD，急性左心衰和心源性哮喘 。
不良反应： 局部刺激 中枢兴奋 循环系统症状 严重毒性反应：室性心动过速、精神失常、惊厥、 昏迷甚至呼吸、心跳停止。
29.1.2.抗炎性平喘药：糖皮质激素
• 抗喘机理：
• 抗炎： • 抗过敏： • 诱导磷脂酶A2抑制蛋白→↓AA释放→↓白三烯
第29章 呼吸系统药
包括： 抗 喘 药 (antiasthmatic drugs) 镇 咳 药 (antitussives) 祛 痰 药 (expectorants)
29.1. 抗 喘 药
凡能缓解喘息症状的药统称抗喘药。 主要适应证：支气管哮喘。
– 治疗思路： – 扩张气道 – 抗炎 – 抗过敏
• 分类： –中枢性镇咳药：可待因、右美沙芬 、喷托维林
–外周性镇咳药：苯丙哌林、苯佐那 酯
29.2.1.中枢性镇咳药：
• 可待因（codeine）
抑制咳嗽中枢。 • 应用：
– 剧烈干咳,中等程度镇痛。 • 不良反应：中枢兴奋、成瘾性。 • 禁忌症：
– 痰多稠痰者、哮喘患者。
• 右美沙芬(dextromethorphan)
29.1.3.抗过敏性平喘药
色甘酸钠（sodium cromoglicate）
• 作用机制：
稳定肥大细胞膜 直接↓支气管痉挛的某些反射。 ↓非特异性支气管高反应性。
• 临床应用：
• 预防各型哮喘发作。 • 外源性效果好。 • 其它过敏性疾病。
• 不良反应：
• 少，呼吸道刺痛感。
29.2.镇咳药：
• 平喘药类别： – 拟肾上腺素药 – M－R阻断剂 – 茶碱类 – 糖皮质激素 – 色甘酸钠
29.1.1. 支气管扩张药
有关受体： 1、支气管平滑肌细胞膜： βM2--RR：：气气道道扩收张缩。。
2、肥大细胞膜和嗜碱性粒细胞膜: β2-R：减少组胺、白三烯等过敏介质释放。 M-R：增加组胺、白三烯等过敏介质释放。
• 应用： – 急性呼吸道炎症痰液粘稠不易咳出。 – 碱中毒或需排出碱性药物时。
29.3.2.粘痰溶解药
• 乙酰半胱氨酸（acetylcysteine）
• 药理作用： – DNA纤维断裂：脓痰DNA断裂、液化，易于排出。 – 二硫键断裂：粘痰中粘蛋白→小分子肽链→粘性下降 易于排出。
• 应用 • 气雾吸入：一般性脓痰难以排出者。