内脏系统药理学医学知识培训课件
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4.过量自发性出血时，用VK抢救。
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内脏系统药理学医学知识
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
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第一节 抗凝血药
低分子量肝素
(low-molecuIar-weight heparin，LMWH)
•依诺肝素(enoxaparin) •替地肝素(tedelparin) •弗希肝素(fraxiparin) •洛吉肝素(logiparin) •洛莫肝素(lomoparin)
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肝素 (heparin)
机制：激活和强化抗凝血酶-Ⅲ（AT-Ⅲ），加 速AT-Ⅲ对凝血酶及Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、 Ⅻa因子 的灭活。
➢AT-Ⅲ是含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。
➢肝素必须与AT-Ⅲ和凝血因子同时结合(Xa除外)
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肝素 (heparin)
【药理作用】
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第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
*根据作用机制分：
▪ 抑制血小板代谢药； ▪ 阻碍ADP介导的血小板活化药； ▪ 凝血酶抑制药； ▪ GPⅡb/Ⅲa受体阻断药。
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第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
阿司匹林（aspirin）
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低分子量肝素（ LMWH）
临床应用与肝素类似。
【特点】
1.分子量低于6.5kDa 2.激活和强化AT-Ⅲ的作用，选择性抑制Ⅹa因子
活性（分子链短） 3.使用方便(sc q.d)，t1/2长2～4倍 4.出血危险小,其它不良反应也小
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第一节 抗凝血药
香豆素类
双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）
1.抗凝作用
*特点：
•口服有效 •体内有效、体外无效 •起效慢，作用持久 •血浆蛋白结合率高（99%）
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第一节 抗凝血药
香豆素类
2.抗凝机制：拮抗VK作用，使肝脏仅能合成Ⅱ、Ⅻ
Ⅸ、Ⅹ无活性的凝血因子。
3.用途与肝素相同：防止血栓形成。 缺点：剂量不易控制。 监测凝血酶原时间
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第一节 抗凝血药
抗凝血药(anticoagulants)是一类干 扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主 要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
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凝血因子（blood clotting factors）
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ Ⅶ Ⅷ Ⅸ Ⅹ Ⅺ Ⅻ ⅩⅢ
纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激素 Ca2+ 前加速素 前转变素 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Stuart-Prower因子 血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳定因子
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t-PA
+
Ka
+
乙酰基
阿尼普酶
+
+
纤溶酶原
+ +
+
纤溶酶 凝血酶
链激酶 尿激酶 激活物 - 氨甲苯酸
氨甲环酸
+
+
纤维蛋白降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物
图. 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位
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第二节 抗血小板药
双嘧达莫（潘生丁）：磷酸二酯酶抑制药 噻氯匹啶：干扰ADP介导的血小板活化 阿加曲班：抑制凝血酶 阿昔单抗：血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂
1、抗凝作用 2、降低血脂：降低乳糜微粒及VLDL 3、抗炎作用：(-)炎症介质 (-)炎症细胞 4、抑制血管平滑肌增生 5、抑制血小板聚集
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肝素 (heparin)
【临床应用】
1.血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如 深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞（已 形成的血栓无溶解作用）
【机制】小剂量:抑制血小板中的环氧酶，使TXA2 ↓ 【临床应用】 小量 50-75mg 1、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病。
2、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血。
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
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凝血
出血 贫血 低血容休克
抗凝血药 纤维蛋白溶解药 抗血小板药 纤维蛋白溶解抑制药 促凝血药
抗贫血药 扩容药
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
2.DIC：早期应用防止继发性出血 3.防治心梗、脑梗、心血管手术、外周静脉术 后血栓形成 4.体外抗凝
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肝素 (heparin)
【不良反应】
1.自发性出血：鱼精蛋白解救 2.血小板减少 3.骨质疏松 4.过敏反应
【注意】
1.须监测凝血时间 3.疗程不宜过长，预防用 药不超过5～7天。
前激肽释放酶PK 高分子激肽原HMWK 血小板磷脂PL
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特点：
• 除Ⅳ和PL外都是蛋白质 • Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成必须有Vk参与 • 通过有限水解而有活性，“a”表示 • 在肝内降解和灭活
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凝血过程
➢蛋白质有限水解 ➢“瀑布”样的反应链
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第一节 抗凝血药 凝血过程：三阶段
➢Χ Χa ➢凝血酶原 凝血酶 ➢纤维蛋白原 纤维蛋白
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第一节 抗凝血药
肝素 (heparin)
【药理作用】
1、抗凝作用： 特点：①口服无效，静脉给药
②体内、体外均有效 ③作用迅速强大、维持时间短 ④分子长短影响抗凝活性
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Baidu Nhomakorabea25
纤维蛋白溶解药
链激酶 1.与纤溶酶原结合,促使纤溶酶原转变为纤溶酶
2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 3.不良反应：出血，氨甲苯酸抢救
尿激酶：1.直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。
2.无抗原性，不引起过敏反应。 3.用于对链激酶过敏者。
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
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第一节 抗凝血药
低分子量肝素
(low-molecuIar-weight heparin，LMWH)
•依诺肝素(enoxaparin) •替地肝素(tedelparin) •弗希肝素(fraxiparin) •洛吉肝素(logiparin) •洛莫肝素(lomoparin)
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肝素 (heparin)
机制：激活和强化抗凝血酶-Ⅲ（AT-Ⅲ），加 速AT-Ⅲ对凝血酶及Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、 Ⅻa因子 的灭活。
➢AT-Ⅲ是含丝氨酸残基蛋白酶的抑制剂。
➢肝素必须与AT-Ⅲ和凝血因子同时结合(Xa除外)
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肝素 (heparin)
【药理作用】
20
第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
*根据作用机制分：
▪ 抑制血小板代谢药； ▪ 阻碍ADP介导的血小板活化药； ▪ 凝血酶抑制药； ▪ GPⅡb/Ⅲa受体阻断药。
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第二节 抗血小板药
抑制血小板粘附、聚集以及释放等功能的药物。
阿司匹林（aspirin）
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低分子量肝素（ LMWH）
临床应用与肝素类似。
【特点】
1.分子量低于6.5kDa 2.激活和强化AT-Ⅲ的作用，选择性抑制Ⅹa因子
活性（分子链短） 3.使用方便(sc q.d)，t1/2长2～4倍 4.出血危险小,其它不良反应也小
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第一节 抗凝血药
香豆素类
双香豆素、华法林、醋硝香豆素（新抗凝）
1.抗凝作用
*特点：
•口服有效 •体内有效、体外无效 •起效慢，作用持久 •血浆蛋白结合率高（99%）
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第一节 抗凝血药
香豆素类
2.抗凝机制：拮抗VK作用，使肝脏仅能合成Ⅱ、Ⅻ
Ⅸ、Ⅹ无活性的凝血因子。
3.用途与肝素相同：防止血栓形成。 缺点：剂量不易控制。 监测凝血酶原时间
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第一节 抗凝血药
抗凝血药(anticoagulants)是一类干 扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主 要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。
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凝血因子（blood clotting factors）
Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ Ⅴ Ⅶ Ⅷ Ⅸ Ⅹ Ⅺ Ⅻ ⅩⅢ
纤维蛋白原 凝血酶原 组织凝血激素 Ca2+ 前加速素 前转变素 抗血友病因子 血浆凝血激酶 Stuart-Prower因子 血浆凝血激酶前质 接触因子 纤维蛋白稳定因子
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Ka
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乙酰基
阿尼普酶
+
+
纤溶酶原
+ +
+
纤溶酶 凝血酶
链激酶 尿激酶 激活物 - 氨甲苯酸
氨甲环酸
+
+
纤维蛋白降解产物 纤维蛋白原 纤维蛋白 纤维蛋白降解产物
图. 纤维蛋白溶解系统及药物作用部位
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第二节 抗血小板药
双嘧达莫（潘生丁）：磷酸二酯酶抑制药 噻氯匹啶：干扰ADP介导的血小板活化 阿加曲班：抑制凝血酶 阿昔单抗：血小板膜糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂
1、抗凝作用 2、降低血脂：降低乳糜微粒及VLDL 3、抗炎作用：(-)炎症介质 (-)炎症细胞 4、抑制血管平滑肌增生 5、抑制血小板聚集
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肝素 (heparin)
【临床应用】
1.血栓栓塞性疾病：防止血栓形成与扩大，如 深静脉血栓、肺栓塞、周围动脉血栓栓塞（已 形成的血栓无溶解作用）
【机制】小剂量:抑制血小板中的环氧酶，使TXA2 ↓ 【临床应用】 小量 50-75mg 1、血小板功能亢进引起的血栓栓塞性疾病。
2、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛、急性脑缺血。
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
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凝血
出血 贫血 低血容休克
抗凝血药 纤维蛋白溶解药 抗血小板药 纤维蛋白溶解抑制药 促凝血药
抗贫血药 扩容药
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第二十九章 作用于血液及造血器官的药物
第一节 第二节 第三节 第四节 第五节 第六节 第七节
抗凝血药 抗血小板药 纤维蛋白溶解药与抑制药 促凝血药 抗贫血药 造血细胞生长因子 血容量扩充剂
2.DIC：早期应用防止继发性出血 3.防治心梗、脑梗、心血管手术、外周静脉术 后血栓形成 4.体外抗凝
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肝素 (heparin)
【不良反应】
1.自发性出血：鱼精蛋白解救 2.血小板减少 3.骨质疏松 4.过敏反应
【注意】
1.须监测凝血时间 3.疗程不宜过长，预防用 药不超过5～7天。
前激肽释放酶PK 高分子激肽原HMWK 血小板磷脂PL
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特点：
• 除Ⅳ和PL外都是蛋白质 • Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成必须有Vk参与 • 通过有限水解而有活性，“a”表示 • 在肝内降解和灭活
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凝血过程
➢蛋白质有限水解 ➢“瀑布”样的反应链
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第一节 抗凝血药 凝血过程：三阶段
➢Χ Χa ➢凝血酶原 凝血酶 ➢纤维蛋白原 纤维蛋白
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第一节 抗凝血药
肝素 (heparin)
【药理作用】
1、抗凝作用： 特点：①口服无效，静脉给药
②体内、体外均有效 ③作用迅速强大、维持时间短 ④分子长短影响抗凝活性
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Baidu Nhomakorabea25
纤维蛋白溶解药
链激酶 1.与纤溶酶原结合,促使纤溶酶原转变为纤溶酶
2.用于深静脉血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。 3.不良反应：出血，氨甲苯酸抢救
尿激酶：1.直接激活纤溶酶原转变为纤溶酶。
2.无抗原性，不引起过敏反应。 3.用于对链激酶过敏者。
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