药理学讲义(内脏内分泌系统)

第二十六章 镇咳、祛痰及平喘药
平喘药
哮喘的病理变化
• 嗜酸性粒细胞浸润为主的慢性支气管炎症 • 可逆性支气管狭窄 • 气道高反应性 • 支气管重构
平喘药包括
支气管扩张药 抗炎平喘药
β肾上腺素受体激动药 茶碱类 抗胆碱药 糖皮质激素 白三烯调节药 抗过敏平喘药 抗组胺药
一、β肾上腺素受体激动药 【药理作用与机制】
．（倍氯米松）治疗支气 管哮喘的特点是 ．治疗剂量就有明显的全 身不良反应 ．一般应采用口服给药 ．用于抢救急性哮喘病人 ．有强大的松弛支气管平 滑肌作用 ．主要抑制支气管炎症
答案
答案
．糖皮质激素类平喘药的给药 途径中，哪一种全身不良反应 最小？ ．口服治疗 . 肌肉注射治疗 ．皮下注射治疗 ．直肠给药 ．吸入治疗
答案
答案
．（可待因）是一种 ．平喘药 ．镇咳药 ．镇痛药 ．镇吐药 ．祛痰药
．（可待因）的特点有 ．对咳嗽中枢的抑制作用 比（吗啡）强 ．主要用于刺激性干咳 ．主要用于多痰的咳嗽 ．镇咳剂量时即可明显抑 制呼吸 ．应当控制使用
【临床应用】
• 用于支气管扩张药不能满意控制病情的支 气管哮喘病人
• 气雾吸入 • 不能缓解急性症状
五、白三烯调节药——扎鲁司特
• 选择性受体的拮抗剂
• 抑制气管炎症及抗原诱导的迟发性支气管收缩反 应
• 减少哮喘病人糖皮质激素及β受体激动药的用量
• 临床应用
•
轻至中度慢性哮喘的预防及治疗
•
严重哮喘病人的辅助治疗
六、抗过敏平喘药——色甘酸钠
【药理作用机制】
①稳定肥大细胞膜 阻止抗原诱导的脱颗粒 ②抑制非特异性支气管高反应性
【临床应用】
• 临床给药方式：粉雾吸入 • 不适用于哮喘急性发作期的治疗 • 主要用于预防哮喘的发作
大纲要求
．镇咳药的分类 中枢性镇咳药可待因镇咳适应证及禁忌 证；右美沙芬镇咳作用特点。 ．祛痰药的分类 氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴己新的祛痰 作用。 ．平喘药的分类 肾上腺糖皮质激素吸入制剂倍氯米松、 布地奈德的平喘特点；抗过敏药色甘酸钠的作用特点；选 择性β受体激动剂沙丁胺醇的平喘作用特点，非选择性β受 体激动剂肾上腺素的抗喘机制及主要缺点；茶碱类的平喘 的作用机制、适应证、主要不良反应和用药注意点，茶碱 类的制剂特点；异丙托溴铵的平喘作用特点及疗效。
．可产生成瘾性的镇咳药 是 ． （氯化铵） ．（喷托维林） ．（可待因） ．（苯佐那酯） ．（右美沙芬）
．哪一药物属于溶解性祛 痰药？ ． （氯化铵） ．（氨茶碱） ．（乙酰半胱氨酸） ．（右美沙芬） ．（克伦特罗）
答案
答案
．（沙丁胺醇）与治疗哮 喘无关的作用是 ．骨骼肌震颤 ．舒张支气管平滑肌 ．激活腺苷酸环化酶 ．抑制肥大细胞释放过敏 介质 ．激活 受体
炎患者疗效较好； β 受体激动药的替代药。
四、糖皮质激素
特点：
基本作用机制：强大的抗炎作用和免疫抑 制作用
吸入性糖皮质激素已成为治疗哮喘的第一 线药物
吸入的主要不良反应是局部不良反应
倍氯米松 （）
【平喘机制】
• 抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 • 抑制细胞因子与炎症介质的产生 • 抑制气道的高反应性 • 增强支气管以及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
．不能控制哮喘急性发作的药 物是 ．（肾上腺素） ． （色甘酸钠） ．（异丙肾上腺素） ．（氨茶碱） ．（沙丁胺醇）
答案
答案
．（酮替芬）属于下述哪 一类药物？ ．茶碱类 ． 肾上腺素受体激动药 ．糖皮质激素类药物 ．抗过敏平喘药 ．胆碱受体阻断药
．无平喘作用的药物是 ．（肾上腺素） ．（可待因） ．（异丙肾上腺素） ．（氨茶碱） ．（克伦特罗）
．关于糖皮质激素治疗哮 喘的叙述，错误是 ．局部抗炎作用 ．减少白三烯的生成 ．可吸入给药 ．对磷脂酶有抑制作用 ．对磷酸二酯酶有抑制作 用
答案
答案
．糖皮质激素类药治疗哮 喘的主要药理作用是 . 增强哮喘患者的免疫功 能 ．抗炎作用 ．直接松弛支气管平滑肌 ．增强气道纤毛的清除功 能 ．呼吸兴奋作用
．通过扩展支气管平滑肌，并 收缩支气管黏膜血管而产生平 喘作用的药物是 ．（肾上腺素） ．（氨茶碱） ． （异丙托溴胺） ． （色甘酸钠） ．（酮替芬）
答案
答案
．关于（氨茶碱），以下 哪一项是错误的？ ．为控制急性哮喘，应快 速静脉注射 ．可松弛支气管和其他平 滑肌 ．可兴奋心脏 ．可兴奋缓慢静注！
• 支气管哮喘 • 慢性阻塞性肺病 •（ ， ） • 心源性哮喘
【不良反应】
急性毒性 胃肠道症状 中枢兴奋 心血管系统症状
三、抗胆碱药
异丙托溴铵
对支气管平滑肌选择性较高； 对心血管系统的作用不明显，对痰液分泌和痰液
粘稠度无明显影响； 对伴有迷走神经功能亢进的哮喘和喘息性支气管
• 异丙肾上腺素（）
•
——吸入控制哮喘急性发作；长期应用 严重心律
失常
选择性β受体激动剂
沙丁胺醇（）
对呼吸道有高选择性； 对支气管平滑肌 受体的作用远大于对心脏 受体
的作用； 扩张支气管作用与异丙肾上腺素相近，但作用更持
久； 气雾吸入 迅速缓解哮喘症状 口服 控制频发性或慢性哮喘
• 激动支气管平滑肌细胞β受体 • 激动肥大细胞β受体
激动β心率加快、心律失常、 室颤，缺氧时更为敏感。
支气管平滑肌松弛
蛋白
↓
ATP
cAMP
不良反应
心脏反应 肌肉震颤
代谢紊乱
【临床应用】
• 肾上腺素（）
•
——皮下注射用于哮喘急性发作
• 麻黄碱（）
• 作
——作用缓慢、温和、持久；口服用于轻症及预防发
．（沙丁胺醇）的特点不 包括以下哪一项？ ．对 受体的选择性比异 丙肾上腺素高 ．心脏反应比异丙肾上腺 素轻微 ．可收缩支气管粘膜血管 ．用于治疗支气管哮喘 ．可气雾吸入给药
答案
答案
．（福莫特罗）属于下述哪一 类药物？ ．祛痰药 ． 肾上腺素受体激动药 ．糖皮质激素类药 ．非成瘾性中枢性镇咳药 ．受体阻断药
选择性β 受体激动剂
特布他林
克仑特罗
氯丙那林
二、茶碱类
【平喘作用与机制】
.舒张支气管平滑肌 ①抑制磷酸二酯酶（） ②阻断腺苷受体 ③增加内源性儿茶酚胺的释放
.增加呼吸肌（膈肌）收缩力 .强心利尿作用 .抗炎作用
【临床应用】
• 氨茶碱（） • 胆茶碱（） • 丙羟茶碱（） • 二羟丙茶碱（） • 茶碱缓释剂