辅助镇痛药物归纳总结

• 药动学——口服F为60%，少量在体内代谢，主 要经过肾脏排泄，很少与其他药物发生相互作 用， • 不良反应——嗜睡、头晕、恶心 丙戊酸钠 药动学——口服吸收迅速完全，F接近100%，蛋 白结合率为90%，可透过血脑屏障、胎盘屏障， 可进入乳汁，肝脏代谢，肾脏排泄。 不良反应——1、消化系统：恶心、呕吐等，2、 肝损害 3、神经系统见共济失调、乏力等。 用药期间避免喝酒
糖皮质激素药物比较
药物名称 可的松 短效
血浆半衰期(h) 0.5
作用持续时间 (h) 8 -1 2
等效剂量（mg） 20.00
氢化可的松
泼尼松
1.6
2.6 - 3
8 - 12
18 - 36
25.00
5.00
中效
泼尼松龙
甲泼尼龙
2-4
2-3
18 - 36
18 - 36
5.00
4.00
地塞米松 长效
倍他米松
骨质疏松、骨缺血性无感染 坏死 神经系统反应
糖皮质激素不良反应
• 4 • 5
• 6
医源性肾上腺皮质功能亢进症、停药后 的反应：反跳现象、皮质功能萎缩
糖皮质激素的禁忌
• • • • • • 严重精神病和癫痫； 活动性消化性溃疡； 骨折、创伤修复期； 肾上腺皮质功能亢进； 严重高血压，糖尿病 抗菌药不能控制的感染、病毒感染等
拉莫三嗪
• 药动学——F为100%，蛋白结合率为55%， 在肝脏与葡萄糖醛酸结合而代谢，经过肾 脏排泄，T1/224～35h，卡马西平、苯妥英 可使该药T1/2缩为14h，丙戊酸钠可使T1/2延 长为70h, • 不良反应——头晕、恶心、共济失调、便秘， 皮炎。
左乙拉西坦
• 药动学——口服后可完全吸收，，蛋白结合 率低，经肾脏排泄，T1/2为8小时，很少与其 他药物发生相互作用，增强卡马西平的作 用， • 不良反应——嗜睡、头晕、乏力，血细胞减 少。
辅助镇痛药物归纳总结
阿片类镇痛药
吗啡、羟考酮、哌替啶、 芬太尼等
NSAIDs 01
布洛芬、双氯芬酸钠、塞来昔布等
02
糖皮质激素
氢化可的松、甲泼尼龙、 泼尼松龙、地塞米松等
07
镇痛 药物
03
抗抑郁药物
阿米替林、氟西汀、西 酞普兰、米氮平等
局部麻醉药
利多卡因、普鲁卡因、 罗哌卡因、布比卡因等
06
04
抗惊厥药物
硬膜外使用可乐定
透过血脑屏障，产生 抗焦虑、抗镇静
术前应用可乐定 外周神经阻滞 肌内注射无此反应， 局部神经阻滞
右旋美托咪啶
• 麻醉前用药 • 术中使用
术前给药能产生抗焦虑、镇静作用 术中给药可减少麻醉剂用量 作为镇静剂能减少镇痛药物的用量 减少术后吗啡的用量，有显著的镇痛作用
• ICU中使用
• 镇痛作用
3-6
3-6
36 - 54
36 - 54
0.75
0.60
阻滞Na+通道
加巴喷丁 奥卡西平 苯妥英钠
阻滞Ca2+通道
托吡酯 拉莫三嗪
降低氨基酸的兴奋性
卡马西平 • 1、药动学——卡马西平口服后F为75%～85%， 蛋白结合率为75%，经细胞色素P4503A4以自 身诱导方式代谢，与其他抗惊厥药物发生药 物反应。 • 2、不良反应——头晕、嗜睡、共济失调；皮 疹，可见剥脱性皮炎。 • 3、常见骨髓抑制；肝损害
兴奋阈
丧失兴奋性和 传导性被麻醉
传导速度减 慢
常用局麻药特点
药物 普鲁卡因 利多卡因 阿替卡因 作用时效 短效 中效 中效 临床应用 除表面麻醉外的各种局部麻醉 各种局部麻醉 口腔浸润麻醉、传导麻醉 不良反应 CNS兴奋；过敏反 应、心血管 CNS兴奋 CNS兴奋；心血管 及呼吸功能障碍
甲哌卡因
中效
卡马西平、奥卡西平、 加巴喷丁、普瑞巴林、 地西泮、苯妥英钠、左 乙拉西坦等
α2肾上腺素能受体激动剂
可乐定、替扎尼定
05
一
抗惊厥药物
药物目录
药物名称 规格 10mg 药物名称 丙戊酸钠片 规格 0.2g*1
地西泮注射液(安 定)
奥沙西泮片(优菲)
15mg
拉莫三嗪片(利必通)
50mg
劳拉西泮片(罗拉) 艾司唑仑片(舒乐 安定) 卡马西平片(得理 多) 奥卡西平片 (曲莱)
• 6、对物质代谢的影响
• 糖代谢——促进糖异生，减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用， 使血糖 • 蛋白质代谢——蛋白质分解增加，造成负氮平衡，大剂量还能 抑制蛋白质合成，长期可导致骨质疏松、伤口愈合缓慢等。 • 脂肪代谢——长期应用使胆固醇 ，促使皮下脂肪重新分布 向心性肥胖。
• 7、水、电解质代谢
0.5mg
左乙拉西坦片(开浦兰) 加巴喷丁胶囊(迭力) 普瑞巴林胶囊(乐瑞卡)
0.25g
1mg
100mg*1
0.2g
75mg*1
150mg
苯妥英钠片
0.1g*1
抗惊厥药物可能的作用机制 药物 加巴喷丁 托吡酯 丙戊酸 普 瑞巴林 左乙拉西坦 卡马西平 作用机制
增强GABA作用
卡马西平 奥卡西平 苯妥英钠 拉莫三嗪 丙戊酸钠
• 糖皮质激素有保钠排钾作用，
临床应用
严重
严重感染或预防炎症后遗症
自身免疫性疾病、器官排斥反应 和过敏反应 替代疗法
局部应用
抗休克治疗 其他系统疾病：眼部抗炎、 皮肤炎症与过敏、呼吸系统 疾病、肾脏疾病
血液系统疾病：白血病、淋巴 瘤等
疼痛治疗
• 1
诱发或加重感染
• 2
消化系统并发症
• 3
心血管系统并发症
替扎尼定
• ——神经肌肉松弛药 • ——有效治疗术后疼痛和神经源性疼痛 • 药动学 口服F是40%，有肝脏首关消除效应，95%在肝 脏代谢，经肾脏排泄
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三
局部麻醉药
局麻药分类
利多卡因 布比卡因 罗哌卡因 阿替卡因 甲哌卡因
普鲁卡因
酰 胺 类
酯
类
丁卡因
药理作用机制 局麻药与钠通道蛋白结合 阻滞钠通道 Na内流
• 3、抗毒抗休克作用 抗休克
– – – – – 扩张痉挛收缩的血管，改善微循环； 增强心肌收缩力，心输出量增加; 抑制炎性因子产生，降低血管对炎症因子敏感性 稳定溶酶体膜，阻止蛋白水解酶的释放 提高机体对细菌内毒素的耐受力，但对外毒素无作用
抗毒 4、血液与造血系统
刺激骨髓造血：红细胞、血红蛋白、血小板增多，提高纤维蛋白 原浓度，缩短凝血时间；提高中性白细胞数量，但其功能下 降。 5、其他 —退热、骨骼、中枢神经系统、胃肠道系统。
长效
三
糖皮质激素
药理作用机制
1.抗炎作用
• 对抗各种原因所致炎症（物理、化学、生物、免疫等） • 改善和消除红、肿、热、痛症状;
2、免疫抑制作用与抗过敏作用
•
–
免疫抑制作用——细胞免疫和体液免疫
诱导淋巴细胞凋亡（T、B淋巴细胞）
•
– –
抗过敏作用
抑制抗原-抗体反应 抑制肥大细胞脱颗粒释放组胺、5-羟色胺、缓激肽等过 敏性物质。
• •
• • • •
苯妥英钠 药动学——口服吸收缓慢，蛋白结合率为 90%，在肝脏代谢，易与其他药物发生相互 作用， 不良反应——1、共济失调、眼球震颤、言 语不清， 2、用药期间可能发生牙龈增生和面部毛发 增多。 3、血液及造血系统 4、骨骼系统——加速维生素D代谢 5、皮炎、肝损伤等
加巴喷丁
二
α2肾上腺素能受体激动剂
代表药物
• 一、可乐定 减少麻醉复苏期血流动力 学的波动 • 二、右旋美托咪啶 • 三、替扎尼定
一、可乐定
术中应用可乐定 产生镇静、强而长 效的术后止痛 降低交感神经的活性，抑 制插管及外科应激引起的 心血管反应
鞘内可用可乐定 用于局麻药和疼痛控制 ——椎管内吗啡的替代物
能减慢天然心律， 浸润麻醉、神经阻滞、硬膜外麻醉， 主要并发症为全身 禁用于产科麻醉 毒性反应 浸润、传导和椎管内麻醉 浸润、传导和椎管内麻醉、控制急 性疼痛 局部麻醉、表面麻醉、腰麻、硬膜 外麻醉 CNS兴奋；心脏毒 性 CNS兴奋；心功能 障碍 CNS兴奋；心脏毒 性
布比卡因
长效
罗哌卡因
长效
丁卡因