附子加工的“减毒存效”、“减毒保效”及“减毒增效”
附子——集奇效与剧毒于一身
附子——集奇效与剧毒于一身附子“附子”是因为“附乌头而生”而得名。
李时珍解释乌头、附子的关系时，用了多见的芋来作比喻。
乌头好比是“芋魁”(俗称芋头婆)，附子则像是围着“芋魁”生长的芋子。
也就是说，乌头、附子同为一种植物，但乌头为主根，附子是栽培品的旁生块根(子根)，临床运用则以附子为多。
如果说大黄、黄连是中药寒性药的代表，那么热性药则要首推附子、乌头了。
附子作为回阳救逆药，是张仲景挽救阳气衰微(包括今所谓休克)、阴寒内结的主药。
所以古人称赞它有“退阴回阳之力，起死回生之功”，能“斩关夺将”。
此外，附子、乌头还能散寒、除湿、止痛，广泛用于治疗各种寒湿疾病，如寒疝腹痛、阳虚水肿、心腹冷痛、风寒湿痹等等。
若辨证得当，常可药到病除。
成药附子理中丸，治疗脾胃虚寒引起的多种疾病效果也很好。
药用历史据考证，乌头可能是有文字记载的最早的药物之一。
3000多年前的甲骨文中就有“堇”字，汉代的贾逵认为“堇”就是乌头。
公元前7世纪的骊姬曾“置堇于肉”来谋害政敌。
马王堆汉墓出土的《五十二病方》也用上了乌头，因此，乌头作为历史上最早出现的一批药物之一，应该毫无问题。
翻开中国古代的本草典籍，可见到有乌头、附子、天雄三个看似不相干的药名，其实，他们是“一母同胞”，均源于毛茛科(Rantlnclalaceae)植物乌头Aconitumcarmicbaelii Debx。
这种植物的干燥母根入药，称乌头；其干燥子根，直接或经加工后入药，分别称附子或制附子；根部为一体、细长较大者称为天雄。
2010版《中国药典》收载乌头为中药川乌和附子的法定原植物来源种。
中药乌头与附子，始载于《神农本草经》。
《神农本草经》记载煎乌头汁为“射罔”，可以杀禽兽。
这说明最晚在汉代，人们已经会提取乌头的有毒成分制成箭毒来猎取禽兽。
要将毒性这样大的药物用于治疗，显然必须经过炮制减毒。
最晚在东汉末张仲景《伤寒论》中已经熟练掌握了炮制附子的技术，在《伤寒论》113方中，有附子者，多达21方。
附子减毒与增效-中药附子传统加工工艺创新研究
附子减毒与增效-中药附子传统加工工艺创新研究
吴荣祖
【期刊名称】《药品评价》
【年(卷),期】2005(2)5
【摘要】中药附子早收载于中医第一部本草-《神农本草经》著作中，并在中医第一部临床专著-《伤寒论》中就记载有以附子为君药的组复方的论述。
自东汉追续至今，对以附子及其组复方的研究可谓代更人续，持续受到关注，对中药附子的药效也公认不讳。
【总页数】3页(P380-382)
【作者】吴荣祖
【作者单位】昆明市医学科学研究所,云南,昆明,650011
【正文语种】中文
【中图分类】R286
【相关文献】
1.毒性中药饮片附子的炮制对减毒变化初探 [J], 张斌
2.中药附子减毒与增效以及四逆汤不同配伍药效学比较研究 [J], 吴文笛;吴荣祖
3.附子增效减毒配伍的研究进展 [J], 朱林平;徐宗佩
4.附子与5种中药配伍抑毒增效研究 [J], 刘朱岩
5.基于"增效-减毒"的附子盐制辅料的比较研究Δ [J], 张存艳; 刘红梅; 魏蔼玲; 袁明昊; 郭力; 陈胡兰; 叶强
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附子炮制的核心原理在于加热水解以减毒增效
附子炮制的核心原理在于加热水解以减毒增效未经炮制的药材附子、双酯型生物碱含量普遍高, 酯碱( L ipo- alkaloid) 含量低, 而炮制品双酯型生物碱含量低,酯碱、苯甲酰单酯型生物碱含量增高。
这说明在炮制过程中除了将剧毒性双酯型生物碱 C 14 位上的乙酰基水解, 失去一分子醋酸, 得到相应的苯甲酰单酯型生物碱外, 另一可能是由于脂肪酰基取代了C 8 -OH 上的乙酰基, 生成酯碱。
从而减少毒性的缘故。
现代药理研究表明, 生附子主要化学成分是多种生物碱, 其中以乌头碱、次乌头碱、中乌头碱为主,其有强烈毒性, 但对热不稳定, 受热易分解, 加热水解可变为乌头原碱, 毒性只有原来的1/2 000 , 故加热、加水可解其毒。
另外乌头类生物碱 C 8 位上的乙酰基在比较缓和的条件下被脂肪酰基置换, 生成毒性较小的脂型生物碱类。
附子的显著疗效与毒性并存, 为减毒而传承下来的传统炮制工艺使部分有效成分随加工过程同步流失, 势必要进一步筛选优化。
附子的现代炮制由于过度强调其安全性, 加工过程中普遍存在着炮制太过的现象。
大量的古代炮制经验和现代研究表明,附子炮制的关键不在于制透而在于煮透, 即双酯型生物碱遇热水解是附子炮制减毒的重要手段。
综观古今对附子的炮制研究,附子炮制工艺的研究应该从三个方面开展: 首先应整理并优化附子炮制的传统工艺,
确保附子临床用药安全有效,同时通过研究揭示附子产地加工过程中胆巴的作用原理，科学揭示胆巴对附子加工炮制的作用或副作用; 其次还应开展附子的产地鲜切片研究以及鲜附子的保鲜储存或者储备方法; 最后应深入开展制附子的粉剂、汤剂以及附子颗粒等新型饮片研究, 拓宽附子新的用药形式和药用价值。
附子减毒与增效—中药附子传统加工工艺创新研究
中药附子早收载于中医第一部本草 !" 神农本 草经 # 著作中 $ 并在中医第一部临床专著 !" 伤寒论 # 中就记载有以附子为君药的组复方的论述 % 自东汉 追续至今 $ 对以附子及其组复方的研究可谓代更人 续 $ 持续受到关注 $对中药附子的药效也公认不讳 % 附子为温里回阳之要药 $ 具备通行十二经 $ 走而 不守 $ 通达表里内外 $ 脏腑经络 & 皮毛筋骨等无所不 至的功效 $ 以附子为君药的组复方自东汉以来更不 胜枚举 % 就 "伤寒论 # 一书之中 $ 所载方剂 556 方 $ 配 有附子立法治病之方就多达 .6 首 ’ 包括其中三方是 方后加减应用的 ( 占方剂总数的 .0317% 特别是三阴 重证出现的危重证情时用以破阴回阳 $ 挽救颓败的 四逆辈方剂 $至今仍为学术界研究的热点 % 然而遗憾 的是附子显著的药效与其毒性并存 $ 常为后学者望 而怯步 $ 以至这类药方的运用受到了滞碍 %
!"""! 介时已对人体无毒性反应 % 正如我省著名中医
学家吴佩衡先生所说 &’ 附子不在制透而在煮透 ( 的 观点 ! 也是他生前敢于临床大剂量使用附子挽救危 重疑难症的依据之一 % 鉴于上述 ! 在实地调研了四川 江油附子传统加工过程及其工艺的利弊基础之上 ! 结合我省中医流派临床运用附子的宝贵经验及其我 们在完成 ’附片颗粒剂的研制及临床疗效对比 ( 的基 础上 ! 又于 !""< 年 $!""! 年分别完成以附片为君药 的 ’ 温心通胶囊 ( 及 ’ 温阳强心利水颗粒 ( 的研制的前 期项目经验的基础上 ! 提出了一种用川产泥附子 ) 生 附子 # 洗净晒干 $ 开片 ! 经常压控温控时 $ 水煮醇沉 $ 浓缩干燥制粒的工艺 ! 一次加工到位 ! 以避免传统工 艺反复浸泡蒸煮导致的有效生物活性大量流失的弊 端 ! 达到提高药效 $节约资源 ! 为临床提供一种安全 $ 有效 $ 质量可控 $ 稳定便捷的新品附子颗粒 ! 最终面 市而服务于临床 % 如前所述 ! 核心是研究一种新的中药附子加工
浅析附子的炮制方法及其药对减毒增效特点
浅析附子的炮制方法及其药对减毒增效特点摘要：附子被称为“回阳救逆第一品”，具有抗击衰老、强心、抗炎、镇痛等功效。
但附子为有毒中药，对其临床的安全使用至关重要。
本研究通过文献阅读，从附子的炮制方法和附子药对角度对附子减毒作用进行梳理，为其临床使用提供一定参考。
关键词：附子；炮制方法；附子药对附子是毛莨科植物乌头的子根加工品，其主要产地有湖北、四川、陕西、湖南等地，如四川江油所产的川附子就是道地药材[1]。
附子最早在《神农本草经》中就有记载，被称之为“乱世之良将，回阳救逆之第一品”，其味辛、甘，性大热，有毒，归心、脾、肾经。
现代药理学研究发现，附子具有强心、抗衰老、抗休克、抗心律失常、抗炎、镇痛等功效[2-5]。
1.附子的有效成分及毒性成分附子成分中主要含有生物碱、黄酮、多糖、有机酸、有机碱、蛋白质、醇胺[1]。
其中生物碱是附子所有成分中最主要的有效成分[6]。
生物碱类既是其毒效成分，也是附子有效成分之一。
随着附子化成分学和药理研究的不断深入，附子中的其他成分，尿嘧啶、多糖及微量元素也被证明具有一定的药理活性[2,7]。
生物碱类特别是二萜类生物碱具有显著的药理活性，二萜类生物碱可分为单酯型、双酯型、醇胺型生物碱三种。
这三者中毒性最大的是双酯型生物碱，因此临床中常以双酯型生物碱作为毒性评价的重要指标[1]。
2.附子不同炮制方法对生物碱类成分的影响附子中含有的乌头类生物碱，既是其有效成分，也是其毒性成分。
为了保证附子的临床疗效及安全，附子一般需要经过炮制后才能使用。
附子的炮制历史悠久，早在汉代时期就有记载。
东汉《伤寒论》中就记载有“去皮”的净制方法，发展到宋代开始有“去须根”的制法[8-9]。
历代医药专著中有炮、炒、煨、蒸、煮等炮制方法[10]。
不论是古代还是现代，附子的炮制都是为了减少其毒性，并增加其疗效。
生附子经过炮制和加热煎煮后，其剧毒性成分双酯型生物则会转化为毒性较小的单酯型，可以实现减毒作用。
附子炮制工艺综述
附子炮制工艺综述 Final revision by standardization team on December 10, 2020.附子炮制工艺综述【历史沿革】附子始载于《本经》，列入下品。
《本草经集注》云：“乌头与附子同根。
”《纲目》载：“初种为乌头，象乌之头也。
附乌头而生者为附子，如子附母也。
乌头如芋魁，附子如芋子，盖一物也。
”根据以上本草所载附子与乌头的原植物应为同一种，即主根称为乌头，侧根称为附子。
关于附子的产地，按《别录》载：“附子生犍为山谷及广汉，冬月采为附子，春采为乌头。
”据考证，犍为和广汉即今四川省犍为县和广汉市，目前仍为附子产地之一，其原植物为毛茛科植物乌头（栽培品）。
《本草图经》龙州乌头图和《纲目》所附乌头、附子图均为本种。
【化学成分】附子为川乌子根的加工品，主含毒性较小的单酯类：苯甲酰乌头胺（benzoylaconine）、苯甲酰中乌头胺（benzoylmesaconine）、苯甲酰次乌头胺（benzoyl hypacomne）, 甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺（acomne）、中乌头胺（mesacomne）、次乌头胺（hypacomne）。
从水提物中分得新江油乌头碱（neojiangyouacontine）、、华北马头碱、黄草乌头碱、尼奥灵和附子亭等。
从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州鸟药碱（dl－demethylcoclaurine, higenamine）, 此碱作用强烈, 稀释至10^-9浓度时仍显强心活血作用．又报道从附子中分出一种棍掌碱（coryneine）, 具有升压和强心的活性。
附子含（aconitine），（mesaconitine），（hypaconitine），塔拉乌头胺（talatisamine），（higeramine）即是消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），棍掌碱氯化物（coryneine chloride），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoyl mesaconitine），新乌宁碱（neoline），附子宁碱（fuziline），北乌头碱（beiwutine），多根乌头碱（karakoline），去氧乌头碱（deoxyaconitine），附子亭碱（fuzitine），准葛尔乌头碱（songorine）尿嘧啶（uracil），江油乌头碱（jiangyouaconitine），新江油乌头碱（neojiangyouaconitine），去甲猪毛菜碱（salsolinol）等。
辨证认识附子的“效”与“毒”
表１ ２ ０ １ ６ 年３ ０ 例 医案病症 与附子用量范 围
赴 多彩 ， 比如 ： “ 君 臣佐 使 ”、 “ 七 情合和 ”等 。最 具代 表 的属 四逆汤 。方 中记载 附子相 关属 性 ，辛、热 、若 回阳 救逆则 视为君 药 ，若只 是回 阳通 脉 则看作 为臣药 。大 多数 人 已经 知 道 附 子 之 毒 可 被 甘 草 所 解 ， 也 有 许 多 关 于 此 的 实 验证 明ｐ 】 。四逆汤方 中君臣佐使 的经 典搭配 ，使其功效 明 确 ，疗效 确切 。可见配 伍用 药 的意义极 其重大 ，既 可增 强 附子 药用 成分 的价值 ，又能产 生新 的疗 效 ，最 具代表 的 即 附子配伍甘草 ，疗效确切 。
不 恰 当 使 用 ， 即 便 如 ： 参 、 芪 、 鹿 茸 、 枸 杞 ， 都 有 似 砒 霜 夜 ， 时 间 到 后 再 次 放 食 盐 ，浸 泡 ，每 天 风 干 ， 直 至 表 面 析 的毒性 。所 以说 ，药 物毒性 是普 遍存在 的 ，但 是 其 “ 效” 出大量盐霜 ，质地变硬。 和 “ 毒 ” 这 两 个 方 面 往 往 是 对 立 统 一 的 ，其 中包 含 朴 素 唯 ３ ． ２ 黑 顺 片 用 大 小适 中 的 子 根 ，经 溶 液 数 天 浸 泡 后 ，共 物主义和辩证法 相关理论 。 煮至透 ，取 出，清洗 ，纵切片 ，清水浸漂 ，加入调色液 ，至
（ 丰县中医医院药剂科 ，江苏 徐州
２ ２ ｌ ７ ０ ）
【 摘要 】 “ 药 效”与 “ 毒 性”是 中药的 双重属性 。 附子 “ 为 回阳救逆 第一品 药” 。 主治 ：用于 阴盛格 阳 ，大汗亡 阳等 。 自古 以来，附子毒性较 大 ，人 人 皆知 。随便使 用，均可产生较 严重的后果 。可喜的是 ，作 者意识到 附子兼有 － “ 毒”和 “ 药”两重属性 ，且他们具有辩证性 ，重点掌握 其 “ 减毒的有效 改善 ”和 “ 降低 毒 性” 两方 面的研 究，及 附子 “ 暝眩反 应”机制的价值 。同时做好 附予毒 性反 应的预防救治 ，为附子 的临床 应用提 供参考。 【 关键词 】附子 ；中药毒性 ；辨证预 防 【 中图分 类号 】Ｒ ２ ８ ５ 【 文献标 识码 】Ａ 【 文章编号】Ｉ Ｓ Ｓ Ｎ． ２ ０ ９ ５ ． ８ ２ ４ ２ ． ２ ０ １ ６ ． ５ ６ ． １ １ ２ ５ ６ ． ０ ２
01附子的处理与毒性变化
附子的处理与毒性变化
20190612
概述
附子为毛茛科植物乌头(Aconitum carmichaeli Debx)栽培品的旁 生块根(子根)，主产于四川、山西等地因盛产于我国四川而被称为 川附，其中又以四川江油地区出产者为优。附子于每年冬至栽种， 夏秋季采挖，除去主根、须根及泥沙，以不同的加工方法制成盐附 子、黑顺片、白附片等其性辛、甘，大热，有毒，归心、肾、脾经。 其功效回阳救逆、补火助阳、散寒止痛。临床治疗阳衰阴盛、风 寒湿痹、水湿肿满、寒凝疼痛等病症，尤能救治亡阳重症，拯救生 命于垂危,为中医治病救命之第一品药。
《中华本草》指出,黑顺片、白附片因加工方法类似,其炮制品的总生物碱含量下降为原生药的1/6-1/9,而毒性双酯 型乌头碱含量只相当于原生药的1/100；盐附子因加工条件比较温和,总生物碱与上述附片类似,而毒性双酯型乌头碱比 上者高得多。可以看出,经过炮制,总生物碱含量只是原生药的1/6-1/9,那么附子药效流失则为83.4%-88.9%，其流失的比 例是惊人的。
附子减毒增效略谈
片 之分 ，黑 附 片 以无 臭 、味 淡 、表 面 油 润 光 泽 为 优 ， 盐 附子 以 个 大 坚 实 、表 面 盐 霜 为 良， 白 附 片 以 黄 白 色 、油 润 、半透 明状 为佳 。曾有 报 道 ，生 长 在 云南 的
３ １ 疗 效标 准 ：显 效 ：服药 ２ ． ～３天 后腹 痛 腹胀 消 失 或 明显减轻 ，５ 后腹 痛腹 胀 消 失 ；有 效 ：服药 ３ 天 ～５ 天后 腹痛腹 胀 明显减 轻 ； 无效 ： 腹痛腹 胀无 明显 变化 。 ３ ２ 治 疗 结 果 ：治 疗 组 ５ ． ０例 中 ，显 效 ２ ８例 ，有 效 ２ ２例 ，无 效 ０例 ，总 有 效 率 为 １ ０ ；对 照 组 ５ ０ Ｏ例
乌 头属植 物 ，其 毒性 随海 拔 升 高 而 增 大 。所 以 ，在 运 用 附子 的过程 中 ，通 过炮 制 、 配伍 、限量 及保 证 药 品 质量 等是 减 少 中毒发 生不 可忽 视 的环节 。
８ 参 考 文 献
２ ０ ２ （ ） １ ２ ０ ９， ６ ２ ： ３ ．
中 ，显效 １ ，有 效 ３ Ｏ例 ５例 ，无效 ５例 ，总 有效 率 为
浙江中医杂志 ２１ ０ ２年 １ 第 ４ 月 ７卷 第 １期
【 术 探讨 】 学
附子 减 毒增 效 略谈
李 沽 杨 洪涛。
附子甘草配伍减毒增效机理探析
收稿日期:2003201213; 修订日期:2003202215基金项目:国家重点基础研究发展规划资助项目(N o .19990544)作者简介:杨 明(19622),男(汉族),四川成都人,现任成都中医药大学教授,博士学位,主要从事中药新制剂新技术研究.附子甘草配伍减毒增效机理探析杨 明,刘小彬,黄庆德(成都中医药大学,四川成都 610075)摘要:以附子甘草为例,试从组分合和的角度阐述其配伍后减毒增效的机理。
认为甘草酸、甘草黄酮为甘草对附子减毒增效的物质基础,其减毒机理主要表现为甘草中的酸性物质与附子中的酯型生物碱的沉淀反应,以及甘草的肾上腺皮质激素样作用;增效机理主要表现为附子与甘草中各成分间的相互作用。
关键词:配伍; 附子; 甘草; 机理中图分类号:R 285.6 文献标识码:A 文章编号:100820805(2003)0420197202The I ncrea si n g Effect and Reduc i n g Ill Effect Pr i n c i pe of Co m pa ti bil ity of Radi x Aconit i L a terlis Prepara t a and Radi x G lycyrrh izaeYAN G M ing ,L I U X iao 2bin ,HUAN G Q ing 2de(Cheng d u U niversity of T rad itional Ch inese M ed icine ,Cheng d u ,S ichuan ,610075,Ch ina )Abstract :W e give an examp le of the compatibility of R adix A coniti L aterlis P rep arata and R adix G ly cy rrh izae ,and try toexp licate the p rinci p le of their compatibility from componen ts in teracti on angle.T he autho rs th ink glycyrrh izin andglycyrrh izic flavone are effective m aterial foundati on that R adix G ly cy rrh izae increases effect and reduces ill effect of R adix A coniti L aterlis P rep arata .T he reducing ill effect p rinci pel is that acid m aterials and alkal o ids have p reci p itati on and theadrenal co rtex ho r mones effect of R adix G ly cy rrh izae.T he increasing effect is in teracti on of each compo siti on of the herbs .Key words :Compatibility ; R adix A coniti L aterlis P rep arata ; R adix G ly cy rrh izae ; P rinci p le 配伍用药是中医特色之一,其基本内容是“七情合和”与“君臣佐使”理论。
附子减毒与增效
五 结语 中药附子是一味重要的温里回阳药 历来受古今医家所器重 然而附子的显著疗效又与毒
如前所述 核心是研究一种新的中药附子加工工艺指导生产的附子颗粒 一改以往的反 复浸泡 蒸煮等烦琐工艺 特别是一味追求减毒而导致的有效生物活性大量流失的弊端 创新 工艺加工的附子颗粒 其生物碱含量高出传统工艺附片的总碱含量约 13 倍 双酯生物碱限量 为 药典 规定限量的 0.15%之下 其质量稳定可控 安全有效 从而为临床提供一种新型附 子配方颗粒 特别是以附子为君药 主药 的组复方 经方和验方 的创新研究奠定了科学 性和可操作性 三 创新工艺制作的附子颗粒剂的药效学对比研究
侯世祥认为 ……以损失既有效又有毒的双酯型生物碱含量为代价 能否改变浸出方式 将附子单独浸出 以避免成分损失 [3]
杨明亦认为 由于后世只认识这一点 附子为大毒之品 本经下品药 唯恐中毒而一味强 调解毒 以致于制之太过 药性全失 [4]
目前 已有学者对传统附子加工工艺过度损失有效活性成分导致药效降低的事实认为 附 子在炮制过程中 经过盐水浸泡 煮 漂片 水漂洗 等多个环节之后 其所含生物碱大量流 失 也使毒理性降低……”
安全/有效 药理/药效 中药附子早收载于中医第一部本草—— 神农本草经 著作中 并在中医第一部临床专 著—— 伤寒论 中就记载有以附子为君药的组复方的论述 自东汉追续至今 对以附子 及其组复方的研究可谓代更人续 持续受到关注 对中药附子的药效也公认不讳 附子为温里回阳之要药 具备通行十二经 走而不守 通达表里内外 脏腑经络 皮毛筋骨 等无所不至的功效 以附子为君药的组复方自东汉以来更不胜枚举 就 伤寒论 一书之中 所载方剂 113 方 配有附子立法治病之方就多达 23 首 包括其中三方是方后加减应用的 占方 剂总数的 20.5% 特别是三阴重证出现的危重证情时用以破阴回阳 挽救颓败的四逆辈方剂 至 今仍为学术界研究的热点 然而遗憾的是附子显著的药效与其毒性并存 常为后学者望而怯步 以至这类药方的运用受到了滞碍 一 附子传统加工工艺及药效关系历来受到期学者的关注 鉴于上述 历代医家特别关注中药附子的减毒炮制工艺的研究 如延至今天的川产附子的传 统加工工艺 就是用采收的泥附子 生附子 洗净放于胆巴水 MgCL2 中浸泡 漂洗 煮蒸等 工艺反复多次加工后而成 即市售的川附片 由于传统加工工艺极重视附子毒性的降解 以提 高安全性 却忽视了过度加工所致药物药效降低的一面 所以自古不少学者对上述加工方法提 出了疑义 明.张介宾指出 制之太过则但用附子之名耳 效与不效无以验也 今人只知附子之可畏 而不知太熟之无用也 [1] 清.本草正义 云 附子 市肆中皆是盐制之药 而又浸入水中 去净咸味 实则辛温 气味 即一制于盐之咸 复再制于水之浸 久久炮制 真性几乎尽失……附片二钱尚不如桂枝 三五分之易于桴应 盖真性久已淘汰 所存者寡矣 云南著名中医学家吴佩衡先生也指出 附子一药不在于制透而在于煮透 当前的炮制工艺 有待研究改进 刘成基认为 附子炮制过程 浸 泡 煮等 生物碱 包括毒性生物碱 被破坏流失……
大学论文 附子毒性研究进展
附子毒性研究进展学生姓名班级专业名称系部名称指导教师提交日期答辩日期河北化工医药职业技术学院年月目录摘要 (4)绪论 (5)§1古代对附子的认识 (6)1.1对功效的认识 (6)1.2对毒的认识 (6)§2附子的毒性反应 (7)2.1心脏毒性 (7)2.2神经毒性 (7)2.3胚胎毒性 (7)2.4肾毒性 (8)§3导致附子有毒的因素 (8)3.1药材因素 (8)3.1.1品种因素 (8)3.1.2采收因素 (9)3.2临床诊疗因素 (9)3.2.1煎煮时间 (9)3.2.2给药剂量 (9)3.2.3炮制方法 (9)3.2.4配伍不当 (10)3.2.5药不对证 (10)3.3患者体质因素 (10)3.4季节区域与服用方法 (11)§4附子的减毒方法及临床合理应用 (11)4.1减毒方法 (11)4.1.1炮制减毒 (11)4.1.2配伍减毒 (12)4.1.3先煎、久煎减毒 (12)4.2减毒机制 (13)4.2.1炮制减毒机制 (13)4.2.2配伍减毒机制 (13)4.3附子的临床合理应用 (13)4.3.1掌握煎煮时间 (13)4.3.2掌握给药剂量 (14)4.3.3严控炮制方法 (14)4.3.4弄清适用病症 (14)4.3.5合理配伍使用 (14)4.3.6区分个体差异 (14)4.3.7注意服用方法 (15)§5结语 (16)参考文献 (17)致谢 (18)摘要附子具有回阳救逆、散寒止痛之功效,在临床上应用广泛,在治疗重症疾病中疗效独特。
具有明显的心脏毒性和神经毒性,其毒理学机制主要是影响电压依从性Na+通道、神经递质的释放和受体的改变、促进脂质的过氧化和心脏、肝或者其他组织的细胞凋亡。
附子主要通过配伍、炮制等方式降低毒性,除传统的炮制方法外,许多现代新的炮制工艺的出现,能更好的达到减毒增效的目的。
为了进一步开发其药用价值,减少临床应用中的毒副反应,该文通过有关附子毒性的报道,并结合相关的实验研究,对附子的毒性特点、作用机制及减毒方法等予以综合述评。
附子炮制方法
附子炮制方法
附子，又名天南星、乌头，是一种常见的中药材，具有温阳散寒、祛风除湿、
镇痛止惊等功效。
附子炮制是将附子进行加工处理，使其毒性降低，药效增强，以便更好地应用于临床。
下面我们来详细介绍一下附子的炮制方法。
首先，选用优质的附子为原料，去除杂质，洗净后晾干备用。
然后，将附子放
入铁锅中，加入适量的盐，用文火炒至微黄色，去除毒性。
接着，将炒好的附子放入研钵中，用研钵磨成细末。
研磨时要均匀用力，使其成为均匀的末粉状。
再将末粉放入纱布袋中，用清水浸泡，去除余毒。
泡发后，取出晾干备用。
随后，将干燥的附子末粉放入瓷罐中，加入适量的姜汁，拌匀后密封保存7-10天。
期间每隔一天打开盖子翻动一次，以免霉变。
10天后取出，晾干备用。
最后，将炮制好的附子末粉装入密封容器中，保存在阴凉干燥处。
通过以上炮制方法，附子的毒性得以降低，药效得以增强，更适合临床应用。
但需要注意的是，在进行附子炮制时，应严格按照配方和操作规程进行，避免接触皮肤和吸入粉尘，以免中毒。
同时，炮制好的附子末粉应密封保存，避免潮湿和阳光直射，以确保药效的稳定性和持久性。
总之，附子炮制是中药加工中的重要环节，通过适当的加工处理，能够提高药
材的药效，减少毒性，更好地发挥药用价值。
希望大家在进行附子炮制时，能够严格按照规程操作，确保药材的质量和安全，为临床应用提供更好的药物保障。
附子炮制诸法利弊与临床应用
附子炮制诸法利弊与临床应用附子药性辛、热，有大毒。
其炮制历史悠久，古今方法甚多，工序极不统一。
现在各地所得的炮制品，其总生物碱的含量相差10倍，毒性也相差8倍［1］，如此大的差异，无疑会给临床用药带来很大的不便。
为寻找适合中医传统临床用药特点的附子炮制方法，使附子在临床上发挥更好的疗效，笔者就附子古今炮制诸法利弊及附子临床运用谈点管见。
1 附子炮制的历史沿革附子炮制最早见于《伤寒论》。
张仲景用附子分“生用”和“炮用”。
生用者“附一枚，生用，去皮，破八片”；炮用者“附子一枚，炮，去皮，破八片”。
由此可见张仲景用附子生熟有定，炮附子开了火制附子的先河。
此后，陶弘景的《本草经集注》中记有“天雄、附子、乌头、乌喙、侧子：皆煻灰火炮炙，令微（坼），削去里皮乃称之”的具体火炮附子的方法及火炮附子的程度。
孙思邈在《千金翼方》中增加了“(附子)去皮，蜜涂火炙令干，复涂蜜炙”的附子蜜制品。
《雷公炮炙论》中有炮附子和“用东流水并黑豆浸五日夜，然后漉出于日中晒干用”的两种炮制品。
《太平圣惠方》中用“大黑附子，入急火内烧，唯存心少多，在临出火时，便用瓷器合盖，不令去却烟焰”的火烧附子。
《苏沈良方》中用的附子是“纸裹煨”。
《圣济总录》中附子有“炮裂去皮脐”“烧存性用冷灰焙去火毒”“去皮脐烧令烟尽”“以生姜半两，枣四枚同煮一时辰去皮脐切碎焙干炒”“去皮脐用黄连各半两剉碎同铫子内炒微黄不用黄连”“四两炮裂去皮脐趁热切作片子厚薄如钱用生姜半斤取汁以慢火煮附子令汁尽焙干”“去皮脐切，盐汤浸暴干炒”等用生姜、黄连、盐作辅料的多种炮制品。
《普济方》中新增了“（附子）炮裂，去皮脐，捣，密绢细罗为末”“（附子）大者一枚，去皮脐，切作片，生姜汁一盏、蛤粉同煮，焙干”“（附子）炮去皮，以地黄汁煮，焙干”“（附子）炮制，米醋中浸，再炮，淬三五次，去皮脐”“米泔水一盏，姜半两研，浸三日，次用蛤粉炒制，去皮脐”等炮制品。
金元时期有些医家还提倡用盐水浸后再炮或用童便浸后再煮等，此为后世制盐附子提供了理论依据。
附子炮制方法与标准
附子炮制方法与标准【药材来源】附子为毛茛科植物乌头Aconitzcm carmichaeli Debx的子根的加工品。
6月下旬至8月上旬采挖，除去母根、须根及泥沙，习称“泥附子”，加工成下列品种：①盐附子：选择个大、均匀的泥附子，洗净，浸入食用胆巴的水溶液中，过夜，再加食盐，继续浸泡，每日取出晒晾，并逐渐延长晒晾时间，直至附子表面出现大量结晶盐粒(盐霜)、体质变硬为止，习称“盐附子”。
②黑顺片：取泥附子，按大小分别洗净，浸入食用胆巴的水溶液中数日，连同浸液煮至透心、捞出，水漂，纵切切成约0.5厘米的厚片，再用水浸漂，用调色液使附片染成浓茶色，取出，蒸到出现油面、光泽后，烘至半干，再晒干或继续烘干，习称“黑顺片”。
③白附片：选择大小均匀的泥附子，洗净，浸入食用胆巴的水溶液中数日，连同浸液煮至透心，捞出，剥去外皮，纵切成约0.3厘米的厚片，用水浸漂，取出，蒸透，晒至半干，以硫黄熏后晒干，习称“白附片”。
【古代炮制方法】汉代始有火炮法(《玉函》)。
晋代有炒炭(《肘后》)法。
南北朝刘宋时代有用东流水并黑豆浸(《雷公》)的方法。
唐代有蜜涂炙(《千金》)、纸裹煨(《理伤》)的方法。
宋代有水浸(《圣惠方》)；生姜煮(《博济》)；姜汁淬、醋浸、以大小麦酿曲造醋浸(《证类》)；烧灰存性、盐汤浸炒、黄连炒、姜汁煮(《总录》)；黑豆煮、盐水浸后炮、醋淬(《三因》)；童便浸后煨，作一窍人朱砂，湿面裹煨(《妇人》)；童便煮(《痘疹方》)；赤小豆煮、生姜米泔浸(《朱氏》)；姜炒(《百问》)等炮制方法。
明代增加了煮制，蜜水煮，巴豆煮，防风、盐、黑豆同炒(《普济方》)；青盐炒、猪脂煎(《奇效》)；童便浸后炮(《理例》)；姜汁、盐、甘草、童便同煮(《纲目》)；盐、姜汁煮、黄连、甘草、童便煮(《仁术》)；童便浸(《禁方》)；盐、米泔水煮(《准绳》)；麸炒(《保元》)；炒制、甘草汤浸炒(《景岳》)；醋炙(《济阴》)；童便，甘草汤煮(《必读》)等方法。
附子炮制工艺综述
附子炮制工艺综述【历史沿革】附子始载于《本经》，列入下品。
《本草经集注》云：“乌头与附子同根。
”《纲目》载：“初种为乌头，象乌之头也。
附乌头而生者为附子，如子附母也。
乌头如芋魁，附子如芋子，盖一物也。
”根据以上本草所载附子与乌头的原植物应为同一种，即主根称为乌头，侧根称为附子。
关于附子的产地，按《别录》载：“附子生犍为山谷及广汉，冬月采为附子，春采为乌头。
”据考证，犍为和广汉即今四川省犍为县和广汉市，目前仍为附子产地之一，其原植物为毛茛科植物乌头（栽培品）。
《本草图经》龙州乌头图和《纲目》所附乌头、附子图均为本种。
【化学成分】附子为川乌子根的加工品，主含毒性较小的单酯类生物碱：苯甲酰乌头胺（benzoylaconine）、苯甲酰中乌头胺（benzoylmesaconine）、苯甲酰次乌头胺（benzoyl hypacomne）, 甚至被水解为毒性更小的胺醇类碱:乌头胺（acomne）、中乌头胺（mesacomne）、次乌头胺（hypacomne）。
从水提物中分得新江油乌头碱（neojiangyouacontine）、尿嘧啶、华北马头碱、黄草乌头碱、尼奥灵和附子亭等。
从日本乌头所加工的附子中已分离出具有强心作用的微量有效成分dl-去甲基衡州鸟药碱（dl－demethylcoclaurine, higenamine）, 此碱作用强烈, 稀释至10^-9浓度时仍显强心活血作用．又报道从附子中分出一种棍掌碱（coryneine）, 具有升压和强心的活性。
附子含乌头碱（aconitine），中乌头碱（mesaconitine），次乌头碱（hypaconitine），塔拉乌头胺（talatisamine），和乌胺（higeramine）即是消旋去甲基衡州乌药碱（demethylcoclaurine），棍掌碱氯化物（coryneine chloride），异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoyl mesaconitine），新乌宁碱（neoline），附子宁碱（fuziline），北乌头碱（beiwutine），多根乌头碱（karakoline），去氧乌头碱（deoxyaconitine），附子亭碱（fuzitine），准葛尔乌头碱（songorine）尿嘧啶（uracil），江油乌头碱（jiangyouaconitine），新江油乌头碱（neojiangyouaconitine），去甲猪毛菜碱（salsolinol）等。
附子-一味中药
一味中药
白附片与白附子鉴别
一味中药
白附子
独角莲天南星科犁头尖 属多年生草本植物，块 茎直径2-4厘米大小不等， 颈部须根多。 独角莲块茎入药称白附 子 中药功效：
一味中药
现代工艺减轻毒性
目前，在继承传统炮制方法的基础上，以安全有 效为前提，运用现代科学技术，炮制工作者正逐步完 善附子的炮制加工技术。现今附子的炮制多为产地加 工。
以四川江油为主，其加工过程主要有浸泡一煮制一 浸漂一蒸煮等环节，所得产品有黑顺片、白附片等， 主要目的是减毒增效。
一味中药
附子的临床应用
一味中药
附子药性刚燥，走而不守，能上助心阳以 通脉，中温脾阳以健运，下补肾阳以益火， 是温里扶阳的要药。
一般认为应用本品以脉象微细或沉迟或虚大， 舌苔薄白或白腻ห้องสมุดไป่ตู้质淡胖，口不渴，或肢冷 畏寒，或大便塘泻等症为宜。如属阴虚阳盛， 或假寒真热之证，误用附子，则如火上添薪， 反使病情增剧，不可不慎。
2.附子中含乌头碱，虽其含量轻乌头为低，但因服用不当而引起中毒者却屡 见不鲜其原因除与剂量过大、煎煮时间过短及机体对药物敏感性等有关外， 与药物品种及服法等也有密切关系曾有1例用云南腾冲所产附子3钱煎后连渣 服下，即引起严重中毒。中毒表现与乌头基本相同，如口唇、肢体发麻，恶 心，呕吐，心慌，气促，烦躁不安，甚至昏迷，间或抽搐，严重者心跳、呼 吸暂停，心电图显示室性过早搏动。 3.中毒者可用下列方法解毒:1%--2%鞣酸洗胃，酌情给予催吐剂;服活性炭(混 于水中服下);静脉注射葡萄糖盐水;及时使用尼可刹米等呼吸兴奋剂;注意保 温;必要时给氧或进行人工呼吸;心跳缓慢而弱时可皮下注射阿托品。 中毒者如能及时抢救，一般均可恢复。此外，曾报道1例用附子外敷脐部引起 接触性皮炎，可能系过敏所致。
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附子加工的“减毒存效”、“减毒保效”及“减毒增效”
【汉中附子开发研究之二】刘志超
由于生附子含有有毒成分，不能直接作为内服的药物（也有直接以生附子作为药物使用但严格久煎久煮减毒）。
自古代以来，围绕附子的使用一直的加工都是围绕着减毒为核心的。
其方法基本是干制和湿制两种，由此派生出盐卤浸泡，漂洗，煮或蒸制以及沙炮火炮等各种减毒去毒的基本工艺手段。
就此，中药里出现了生附子、炮附子两种有毒和去毒的原药，和黑顺片，黄附片，挂片等等附子饮片。
现代药理分析，附子的化学成分里含有多种有效成分和有毒成分，有些既是其有效成分又是有毒成分，而表现出附子在临床使用中既有药理作用又有毒性反应的双重性。
因而，附子的加工炮制以及临床使用就出现了几种情况：一是毒性和药性等同，同时减少下降；二是药性存在，毒性减少；三是毒性增加药性存在；四是毒性不变，药性减少。
附子的炮制是应用于治疗疾病的，最佳的炮制结果应该是毒性减少药性提高，最低的要求应当是毒性减少，药性保留。
但在现实由于种种的原因，附子的炮制和成品中，多数只做到了减毒，没有可靠的手段或者根本的观念做到附子的减毒保效，减毒存效。
更由于种种的人为因素，为贪图简便或者赚钱，生产出减毒失效，减毒无效甚至存毒减效，增毒无效的毒附子。
过度炮制以及粗乱炮制的问题多有暴露和曝
光。