氯贝丁酯1

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基本信息:
【别名】安妥明、冠心平、氯苯丁酯 【化学名与结构式】 2-甲基-2-(4-氯苯氧基)丙酸乙酯 【分子式与分子量】C12H15ClO3 242.70
基本理化性质:
【性状】 无色或微黄色液体,沸点158~160°C , 有异臭及异味,对胃肠道有刺激性,故应制成胶 丸剂。 不溶于水,溶于多数有机溶剂,密闭避光贮存。 【适应症状】 降血脂药。 用于高甘油三酯血症、高胆固醇血症及混合型 高血脂症 ,也用于尿崩症。
综上分析,选择二法为最佳合成路线。
【禁忌】
1、对氯贝丁酯过敏者禁用。 2、原发性胆汁性肝硬化的患者禁用。 3、有肝肾功能不全的患者禁用。 4、育龄妇女及孕妇不推荐使用此药, 妊娠妇女、哺乳期妇女禁用。 5、老年人如有肾功能不良,须适当 减少本药的使用。
氯贝丁酯的改进:
氯贝丁 酯 水解 丙二醇 酯 双贝特 氯贝丁 酸
氯贝丁酯
——切断及合成 小组成员: 01号,巩玲 04号,韩珍 06号,刘浩 08号,李冰雪 10号,蒋梦月
02号,杨洋 05号,王亚茹 07号,王晓朋 09号,于子凯
降血脂药的类型
苯氧乙酸类: 氯贝丁酯、吉非罗齐 烟酸类: 烟酸肌醇酯、烟酸戊四醇酯 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂: 洛伐他汀、辛伐他汀 其他类: 亚油酸、月见草油
铝盐
降脂铝
作用比氯贝丁酯强而持久
谢谢观赏!
氯贝丁酯 的切断路线
所用原料:丙酮、氯仿、苯酚、混酸。
所用原料:丙酮、氯仿、苯酚。
所用原料:丙酮、氯仿、对氯苯Leabharlann Baidu。
氯贝丁酯 的合成路线
最优路线的确定:
• 合成一法:丙酮与氯仿的加成、缩合、水解 反应可在同一反应锅中进行,为“一勺烩”反 应。但在缩合反应中,会有少量的对氯苯酚杂 质的存在。 • 合成二法:此法是上一法的改进,再引入氯 原子是,由于异丁酸氧基的空间位阻大,所以 只要得到对位的产物,纯度高,收率大。 • 合成三法:用这种方法制备的对氯苯酚步骤 较长,而且中间产物对氨基苯酚不稳定,成本 也比较高。
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