药化习题纲要
药学药化(大纲)
这一份资料是从药学弄回来的，是郅慧老师给的重点，仅供大家参考，不过听说我们考的试卷是一样的。
一级药物（掌握结构、通用名、化学名、基本理化性质、合成路线、代谢方式、临床应用）地西泮盐酸氯丙嗪盐酸美沙酮溴新斯的明肾上腺素（+内源性合成84页）马来酸氯苯那敏盐酸普鲁卡因盐酸普纳洛尔硝苯地平盐酸胺碘酮卡托普利西米替丁奥美拉唑阿司匹林（+合成及杂质）布洛芬环磷酰胺氟尿嘧啶阿莫西林头孢氨苄氯霉素（分子靶点）盐酸环丙沙星异烟肼甲氧苄啶（作用机制）氟康唑（靶点）利巴韦林（靶点）甲苯磺丁脲（耐药性）雌二醇醋酸地塞米松维生素A醋酸酯维生素C（常出大题）二级药物（除合成外都要掌握）异戊巴比妥苯妥英钠卡马西平盐酸吗啡（山莨菪醇）硫酸阿托品泮库溴铵氯雷他定盐酸西替利嗪硫酸地尔硫卓美托洛尔硫酸奎尼丁硫酸美西律洛伐他汀盐酸雷尼替丁对乙酰氨基酚盐酸氮芥卡莫司汀白消安顺铂青霉素钠克拉维酸钾氨曲南诺氟沙星氧氟沙星格列本脲盐酸二甲双胍那格列奈马来酸罗格列酮丙酸睾酮醋酸甲汀孕酮维生素E醋酸酯3、附加其他药化定义，研究内容，药物作用（预防、诊断、治疗）镇静催眠药概念乙酰胆碱酯酶抑制剂定义抗代谢药物定义盐酸阿糖胞苷、甲氨蝶呤（知道）抗生素定义青霉素类结构通式四环素类药物（结构复杂的要能辨析）氨基糖苷类抗生素（副作用：第八对脑神经耳损伤）利尿药及降血糖药物五个作用模式（必考题）维生素定义注意：答药化题时一定要用黑色签字笔，也不能用蓝色的签字笔，这是老师的硬性规定，大家一定要做到呀。
21号收物理化学报告、药检作业及论文。
物化一室：七份；二室：六份；三室：七份。
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药物化学复习提纲
一、填空题(5*2 分=10 分)1、巴比妥酸无催眠作用，当 5 位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。
2、吗啡结构中 B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式， C/E 环呈顺式，环 D 为椅型构象，环 C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。
3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。
4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。
6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
7、左旋肾上腺素在 pH 4 以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。
P5219、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。
10、去甲肾上腺素为 R 构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构受体， N 受体11、拟胆碱药物的受体有 M1 受体， M2 受体， M312、药物分子含有 2 个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若 2 个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。
13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是 _含有酯基，易水解分解。
14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。
二、名词解释(5*4 分=20 分)1.*组合化学(combinatorialchemistry) ：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。
药化提纲
药化提纲All neatened by kikulan衣名词解释1.药物：药物是指用于预防，治疗，诊断疾病，或调节某种功能，提高生活质量，保持身体健康具有明确疗效的活性物质2.化学药物：具有治疗，诊断，预防，调节生理机能的已知确切结构的单一化合物（是一类既有明确药物疗效，又具有确切化学结构的化合物）3.药物化学：是建立在多种化学学科和生命科学学科基础上，设计，合成和研究用于预防，治疗，诊断疾病的药物的一门学科，是连接化学与生命科学并使之融合为一体的交叉学科4.化学名：根据化学结构式进行的命名5.商品名：制药企业为保护自己所开发的产品的生产权和市场占有权而使用的名称6.药效团：市与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间的最基本的结构特征7.药动团：是指药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收，分布，代谢和排泄过程的基团8.毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的基团9.前药：前药是一类婧结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药物而发挥疗效第二章重点：药物的理化性质，立体结构对药效的影响，生物转化的基本概念一．药物溶解度和分配系数对药效的影响脂水分配系数P=Co/CwCo:药物在非水相分配达到平衡的量Cw：水相中分配达到平衡的量P越大，药物的脂溶性越大二．药物的酸碱性和解离度三．药物结构与药物代谢药物和其他外源性的物质在体内发生的化学变化，称生物转化Ⅰ相代谢：官能团化反应，氧化，还原，水解，羟基化反应等Ⅱ相代谢：结合反应，葡萄糖醛酸结合反应，硫酸结合，谷胱甘肽结合反应补充：第三章镇静催眠药和抗癫痫药重点：镇静催眠药，抗癫痫药的基本结构类型，代表药物的化学结构，理化性质及主要用途巴比妥类，苯二氮卓类药物构效关系地西泮，苯妥英钠的结构，命名，临床用途1.镇静催眠药分类：苯二氮卓类咪唑并吡啶类吡咯酮类其他类2.地西泮（）（1）结构式，命名（2）理化性质①②（3）主要用途：治疗神经官能症如紧张，焦虑，失眠，也可与其他抗癫痫药合用，治疗癫痫大发作和小发作。
药物化学复习大纲
药物化学教学大纲Medicinal Chemistry（供自考生使用）前言药物化学是一门以化学为基础来研究药物的专门学科。
其内容包括：发现与发明新药；合成化学药物；研究和改进药物合成工艺；阐明药物化学性质；研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律等。
它是药学领域中重要的带头学科。
药物化学的教学目的应该使学生能有效利用现有化学药物，在常用药物的结构、名称、性质、鉴别、制备、构效关系及新药研究的方法等各个方面获得系统的理论知识和必要的操作技能，从而能合理地调制配方，制备优质药剂，做好药品检验和保管工作，同时对药物研究和新药发展有一定的了解。
本课程需要有机化学、分析化学相关知识作基础；药物化学的知识为学生进一步学习天然药物化学、药理学、药物分析及药学专业课程打下基础。
本大纲与人民卫生出版社出版，郑虎主编的普通高等教育“十一五”国家级规划教材第五版《药物化学》配套使用，适用于自考生的教学。
大纲所列教学内容可通过课堂讲授、计算机多媒体、自学、讨论、实验、实习等方式进行教学。
划横线部分为要求学生重点掌握的内容，其他为一般熟悉和一般了解内容。
总学时为80学时。
绪论目的要求了解药物的通用名、化学名、商品名的含义和要求。
教学内容1、药物化学的定义。
2、药物化学的研究内容及任务。
3、药物化学发展史。
4、化学药物的命名。
中枢神经系统药物目的要求掌握异戊巴比妥的结构、性质、构效关系、合成和用途；盐酸吗啡的结构、性质和构效关系。
熟悉地西泮的结构、代谢和构效关系；苯妥英钠的结构、性质和用途。
了解镇静催眠药的结构类型；盐酸氯丙嗪的性质和构效关系；咖啡因的结构和性质。
教学内容1、镇静催眠药。
异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、合成、体内代谢及临床应用；巴比妥类药物构效关系；地西泮的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；吩噻嗪药物的构效关系；酒石酸唑吡坦的结构及应用。
2、抗癫痫药。
苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；卡马西平、卤加比的结构及应用。
药化期中复习提纲
思考题:
1．苯氧乙酸类降血脂药物的构效关系是什么？
2．硝苯地平光照下的稳定性如何？
3．抗高血压药物按作用部位可分为哪几类？
4．血管紧张素转化酶抑制剂的作用原理是什么？
5．辛伐他汀的结构与洛伐他订的结构特点与结构区别？
6．如何区别卡托普利与普鲁卡因胺？
思考题：
1．青霉素为什么要做成粉针剂？
2．耐酸、耐酶和广谱半合成青霉素的结构特点分别是什么？为什么具有耐酸、耐酶和广谱的特点？
3．氯霉素的稳定性如何？
4．大环内酯类抗生素的主要结构特征是什么？
5．头孢菌素类药物为什么比天然青霉素类药物稳定？
思考题
1.脂肪氮芥、芳香氮芥的作用机理是什么？
2.氟尿嘧啶为什么比其他尿嘧啶类的抗代谢物作用强？
3.环磷酰胺为什么对肿瘤组织有高度的选择性？
思考题：
1.制备维生素C注射剂时应采取哪些防氧化的措施？
2.维生素A为什么容易被氧化？食物中的维生素A为什么比较稳定？
3.如何区别维生素B6与维生素C？
4.维生素K3的稳定性如何？
5.如何区别维生素A与维生素C？。
药物化学考试大纲
药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。
根据执业药师的职责与执业活动的需要，药物化学部分的考试内容主要包括：
1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。
6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
说明：本部分所列出代表药物的选择依据是《中国药典》（2010年版)：二部、2009版《国家基本药物目录（基层医疗卫生机构配备使用部分)》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》
（2009年版)及临床常用的新药。
药物化学《药物化学》考试大纲
药物化学《药物化学》考试大纲课程称号：药物化学课程代码：0348第一局部课程性质与目的一、课程性质与特点«药物化学»是初等教育自学考试药学专业的一门专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
本课程重点论述药物的化学结构、命名、制备原理、理化性质和构效关系。
经过学习可以使考生对常用药物的制备原理、理化性质、构效关系、实践保管与运用有系统的看法，到达熟习并了解合理有效地运用常用化学药物这一目的。
二、课程目的与基本要求本课程目的是使先生经过本课程的学习，掌握现代药物化学基本实际和技艺，对常用药物的结构类型、制备原理、理化性质和构效关系、实践保管与运用有一个较系统的看法，并了解现代药物化学的开展，为以后的学习与在医药任务实际中合理有效的运用常用药物打下坚实基础。
课程基本要求如下：1、掌握常用药物的称号、化学称号、化学结构、制备原理、理化性质、用途及重要药物类型的构效关系，掌握具有生物活性的平面异构体。
2、掌握药物化学结构和其动摇性之间的关系，能剖析其在贮存进程中能够发作的化学变化，以确保用药平安有效。
3、掌握重要药物在体内的代谢进程和代谢产物及与生物活性的关系。
4、能运用常用药物的有关化学知识处置实践效果。
5、了解各类药物的开展史，最新停顿及近年来上市的新药称号、化学名、化学结构和用途。
6、了解影响药物生物活性的一些结构要素。
三、与本专业其他课程的关系本课程是在药学专业的教学方案中列为专业基础课，在化学基础课与药剂学、药物剖析、临床药学等运用学科之间有承上启下的相互联络作用，本课程的学习对片面掌握药学范围各学科的知识起重要的桥梁作用。
第二局部考核内容与考核目的第一章药物的蜕变反响和代谢反响一、学习目的与要求经过本章的学习，掌握药物的蜕变的主要类型和蜕变反响与药物结构之间的关系，影响药物蜕变反响的外因、防止氧化的措施。
药物化学复习提纲
药物化学复习提纲考试题型：1、填空题；2、单项选择；3、多项选择；4、合成化学反应；5、论述题；6、名词解释。
注：第一章至第四章，因本人没上课，整理的资料不全面，希望同学们自己看书。
注：化学名和化学结构请同学们参照书本进行整理。
以下是本人整理的资料，内容可能不全面，供同学们参考，请同学结合列出的重点进行复习。
P1 药物化学——是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
P8 药物的命名三种类型：1、通用名（国际非专有名）（INN）；2、化学名；3、商品名P13 中枢神经系统药物分类：代表药化学名化学式化学反应理化性质临床应用镇静催眠药异戊巴比妥5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成紫蓝色络合物①本品为白色有光泽的结晶性粉末；无臭，味微苦，有引湿性；水溶液呈碱性反应。
地西泮1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮（diazepam）本品的酸性水溶液不稳定，水解发生在1,2位或4,5位，亮放映平行进行，最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮。
4,5位开主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫及其他神经官能症。
本品的二氮卓环上具有内酰胺及亚胺的结构，在酸性或碱性溶液中，受热易水解，生成2-甲氨基-5--氯-二苯甲酮和甘氨酸。
抗癫痫药苯妥英钠5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐在水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。
本溶液与咸加热，环状酰脲结构可以开环，分解产生二苯基脲基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效。
卡马西平5H－二苯并[b，f] 氮杂卓-5-甲酰胺长时间光照，固体表面有白色变橙黄色，部分环化成二聚体和氧化成10,11-环氧化物。
需避光保存。
：①室温、干燥稳定②受潮片剂硬化，药效降低③光照引起聚合和氧化，避光保存（3）代谢10氧代衍生物是奥卡西平属于三环（二苯并氮杂卓类）抗癫痫药。
药化复习大纲
复习大纲总汇<后篇>磺胺类1、合成抗菌药代谢拮抗药物，抑制细菌核酸合成。
抑制细菌的繁殖，而不能直接杀死细菌。
对肺炎链球菌、葡萄球菌、脑膜炎球菌等以及痢疾杆菌、大肠杆菌和变形杆菌都有抑制活性，临床用于治疗流行性脑膜炎、上呼吸道感染、泌尿系统和肠道感染等。
又名新诺明抗菌增效剂一些药物与磺胺药物合用时，能够显著增强磺胺的抗菌效力。
二氢叶酸还原酶抑制剂2、降糖胰岛素促分泌剂——代表药如甲苯磺丁脲（Tolbutamide），其代谢为苯甲基的氧化（先加羟基，再氧化为羧基）；格列吡嗪（Glipizide）3、利尿作用于肾，促进Na+、水排出。
磺酰胺类利尿药（Na+-Cl-协转运抑制剂、Na+-K+-2Cl-协转运抑制剂）构效关系苯二氮卓类（注意其改造）苯二氮卓受体有两种亚型：BZ1和BZ2，苯二氮卓与BZ1亚型结合时不能产生镇静作用，只有与BZ2受体结合时才具有特殊的镇静催眠作用。
唑仑类1、2位拼入三氮唑可提高稳定性，而且提高了与受体的亲和力，活性显著增加：在酸性条件下，具有1、2位的酰胺键和4、5位的亚胺键都容易水解开环反应，这是引起该类药物不稳定、作用时间短的原因。
4、5位拼入含氧的噁唑环增加药物的稳定性：4、5双键是重要的药效团，双键饱和时可导致活性降低。
为了减少4、5开环代谢，可在4、5位并入四氢恶唑环作为前药非苯二氮卓类催眠镇静药目前主要使用的是被称为第三代镇静催眠药的药物，其作用机制属于非苯二氮卓类GABA A 受体激动剂，分为：1、吡咯酮类作用位点与苯二氮卓类不同2、咪唑并吡啶类对GABA受体有高度的选择性，对苯二氮杂卓受体BZR1的亲和力强于BZR2，并在受体上另有特殊的结合位点，调节氯离子的通道，所以药理作用特点与苯二氮卓类药物不同。
巴比妥类癫痫是一种由各种原因引起的脑内异常放电而导致的神经性疾病。
病因之一：GABA含量过低，减少了抑制性的递质。
即作用于GABA受体，延长GABA作用时间。
药化习题-1-3章-答案
药化习题-1-3章-答案第一章绪论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B.奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为EA. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为CA. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁二、配比选择题[1-6－1-10]A. 药品通用名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名1-6、对乙酰氨基酚A 1-7、泰诺D 1-8、Ｐaraacetamol B 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺 C 1-10、醋氨酚 E三、比较选择题[1-11－1-15]A. 商品名B. 通用名C. 两者都是D. 两者都不是1-11、药品说明书上采用的名称B1-12、可以申请知识产权保护的名称A1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B1-14、医生处方采用的名称A1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
D四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是ABCDA. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括ACDEA. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点ABEA. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于ACDA. 药物可以补充体内的必需物质的不足B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物BCEA. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括ACEA. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为BCDA. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是ADA. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究ABDEA. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 ACDA. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，它的研究内容既包含着化学，又涉及到生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，同时又要了解药物进人体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学一生物学内容。
药化简答题文档(修订版) (1)
四、简答题（⼀）普萘洛尔结构，芳氧丙醇类β受体阻滞剂的构效关系？答：构效关系:1、芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4或2，3，6同时取代时活性最佳。
2、氧原⼦⽤S、CH2或NCH3取代，作⽤降低。
3、C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。
4、N⼀取代基部分以叔J基和异丙基取代活性最⾼，烷基碳原⼦数少于3或N,N-双取代活性下降。
（⼆）的临床⽤途，毒副作⽤，结构改造？答:1、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作⽤的选择性。
当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作⽤，作⽤⼴泛⽽复杂，当某种作⽤成为治疗作⽤时，其他作⽤就可能成为辅助作⽤或毒副作⽤。
肾上腺素具有兴奋⼼脏，使⼼收缩⼒加强，⼼率加快，⼼输出量增加，收缩⾎管,升⾼⾎压，舒张⽀⽓管平滑肌等主要作⽤。
临床主要⽤于过敏性休克、⼼脏骤停和⽀⽓管哮喘的急救。
2、不良反应⼀般有⼼悸、不安、⾯⾊苍⽩、头痛、震颤等。
3、将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为⾮选择性β受体激动剂，对a受体⼏⽆作⽤，对⼼脏的β1受体和⾎管、⽀⽓管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作⽤。
临床⽤于⽀⽓管哮喘、房室传导阻滞、休克、⼼搏骤停。
常⻅不良反应有⼼悸、头痛、⽪肤潮红等。
（三）⼆氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系？答：①1,4-⼆氢吡啶环是必须结构。
氧化为吡啶，作⽤消失;还原双键，作⽤减弱。
②⼆氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
③2,6位取代基应为低级烷烃。
④3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。
可容纳较⼤基团。
主要影响⾎管选择性和作⽤时间。
⑤4位主要影响作⽤强度，以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电⼦基取代增强活性;对位取代则活性降低或消失。
⑥S构型体活性较强。
⑦苯环平⾯与⼆氢吡啶环平⾯的扭⻆越⼩，活性越强。
（四）解热镇痛药和麻醉性镇痛药：作⽤机制，镇痛作⽤特点，成瘾性？答：麻醉性镇痛药是作⽤于中枢神经系统，选择性抑制痛觉，⽽对其它感觉⽆影响，并保持意识清醒的药物。
2013.5药物化学复习大纲
药物化学复习大纲一．写出下列药物的结构式（或据药物的结构写出药名）;并指出其结构类型和主要的临床用途。
盐酸氯胺酮；苯巴比妥；地西泮；吲哚美辛；布洛芬；辛伐他汀；盐酸苯海索；扑尔敏；阿苯达唑；吡喹酮；氟康唑；阿莫西林；头孢噻肟钠；卡莫司汀；氟尿嘧啶；氟康唑；环磷酰胺二．写出下列词头（尾）的药物作用靶位及主要临床用途作用靶点主要临床用途cef-–cillin-conazole-oxacin-tatin-stine-dipine-tidine-pril三．问答题1．为什么说巴比妥酸无活性,而5位双取代就有活性?2．画出吗啡，喷他佐辛，派替啶的立体结构图，这三种药物有哪些类似的立体结构特征？与镇痛活性有什么关系？3．叙述拟肾上腺素药的构效关系4．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系。
5．试述H2受体拮抗剂的构效关系.6．简述磺胺类药物的制菌机理。
7．简述喹诺酮类抗菌药的构效关系8．为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？9．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。
10．奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。
11．写出氮芥类抗肿瘤药的通式，并简述脂肪氮芥的抗肿瘤机制。
四．合成题1．以对硝基苯酚为原料合成对乙酰氨基酚。
2．以对硝基甲苯为原料合成盐酸普鲁卡因3．以4，7- 二氯喹啉为原料合成磷酸氯喹。
4． 以3，4，5 – 三甲基苯甲醛为原料合成甲氧苄啶。
5． 以4 – 甲基吡啶为原料合成异烟肼.6． 以水杨酸为原料，合成阿司匹林7． 以6- APA 为原料, 酰氯法合成各种半合成青霉素.8． 以6- APA 为原料, 酸酐法合成各种半合成青霉素.五．案例分析：1．李某，女，58岁，自从三年前丈夫去世后就服用地西泮帮助睡眠。
最近因胃溃疡，医生处方用西咪替丁。
最近李某到你工作的药房购买处方药地西泮时，抱怨她现在早上起来锻练时感到困难。
NNOClN NHS NNCH 3NCNCH 3H H1.确定是否属于用药的问题。
《药物化学》课程考试大纲(专升本)
《药物化学》课程考试大纲（2021年专升本）适用专业：药学一、考试要求考检学生对该课程的掌握情况，是否掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系、药物研发和设计思想和合理设计药物等。
二、考试内容第一章绪论掌握：化学药物的命名方法。
第二章新药研究的基本原理与方法掌握：有机药物的化学结构与药效关系，产生药效的决定因素，溶解度，分配系数，电离度等理化性质对药效的影响；前药的基本概念；第四章中枢神经系统药物掌握：代表药物异戊巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途；第五章外周神经系统药物掌握：氯贝胆碱、阿托品、肾上腺素、麻黄碱、普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第六章循环系统药物掌握：硝苯地平、普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利、氢氯噻嗪、氯贝丁酯药物的结构类型、作用原理、构效关系及临床用途；盐酸普萘洛尔、氯噻嗪、氯贝丁酯重点药物的合成路线；第七章消化系统药物掌握：西咪替丁、雷尼替丁、昂丹斯琼、甲氧普胺、联苯双酯的结构、性质、和作用；第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药掌握：阿司匹林、扑热息痛、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学名称、性质及用途；第九章抗肿瘤药掌握：重要抗肿瘤药物盐酸氮芥、环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第十章抗生素掌握：β-内酰胺类抗生素的结构特点、化学性质、作用机理及半合成青霉素耐酸耐酶及广谱的原因；青霉素钠（钾）、氨苄西林、头孢氨苄、四环素、氯霉素的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第十一章合成抗菌药物及其他抗感染药物掌握：诺氟沙星、磺胺嘧啶、异烟肼、阿昔洛韦、磷酸氯喹、阿苯达唑的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；第十三章激素类药物掌握：雌二醇、丙酸睾酮的合成路线。
雌二醇、睾丸酮、黄体酮和氢化可的松的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途；三、考试方式1. 考试类别：闭卷考试2. 记分方式：百分制，满分为100分3. 考试时量：90分钟4. 题目类型（1）选择题（单项或多项选择，每小题1~2分，共20～30分左右）（2）名词解释（每小题4分，共15～20分左右）（3）根据药物分子结构式写出药物通用名（每小题2～3分，共10～15分）（4）根据药物通用名写出药物分子结构式（每小题2～3分，共10～15分）（5）简答题（每小题5～8分，共20～30分左右）四、参考用书尤启东编：《药物化学》第8版，人民卫生出版社2016年。
药化大题整合
药化大题整合
具体老师没有给划大题，我自己根据老师说的具体章节整理了一些重点，让老师也看了一下，大家做个复习参考吧，至于结构题老师初步意思是不给划，我接着再问问，如果老师给划了，我再跟大家讲，大家先根据课上老师说的重点自己先复习吧。
1：药物的作用机制（1.血管紧张素转化酶作用机制2.抗生素杀菌机制3.喹诺酮类作用机制4.氮芥作用机制5.B-内酰胺作用机制）
2：药物的构效关系（1.青霉素类2.喹诺酮类）
3：药物的合用（1.头孢类合用2.B-内酰胺类）
4：合成题（1.解热镇痛药2.本作卡因合成3.青霉素类合成4.抗肿瘤合成5.喹诺酮类合成不确定，老师没有说）
老师说前三章昌老师讲的主要以出结构题为主，共有十个结构题其中五个写名称五个写结构。
根据老师说的我就整理到这些了，其余大家看书吧，老师说重点都在课本上。
大家好好复习吧。
药化复习题纲
1、根据药物在分子水平上的作用方式可把药物分为结构特异性药物、结构非特异性药物2、药物分子与生物大分子间一般通过键合的形式进行结合，其中非共价键合形式有氢键、疏水作用、范德华力、静电引力、偶极相互作用、电荷转移复合物3、药物分子结构中引入羟基可增强与受体的结合力，增强水溶性，改变生物活性，取代在脂肪链上的羟基可降低活性和毒性，而取代在芳环上的酚羟基则增高其活性药效或毒性4、优化先导化合物对天然活性成分进行其简化的类似物的合成和评价的化学操作称为剖裂，将两个药物的药效团经共价键结合成单分子的操作称作为拼合5、新药设计的研究方法一般包括类型演化和系列设计6、影响药物药效的主要理化性质主要有药物的脂水分配系数、解离度、表面活性7、与药物化学密切相关的新药研究基础阶段主要包括：先导化合物的发现、先导化合物的优化8、药物的化学结构决定其脂水分配系数，如当分子中引入羟基是药物的水溶性增大，若药物结构中含有较大的羟基，卤素原子脂环时，导致药物脂溶性增大，引入硫原子，或羟基换成烷氧基时药物脂溶性增大。
9、药物产生药效的决定因素包括药物达到作用部位的浓度、药物与生物靶点的特异性结合10、局麻药的结构特点及构效关系药物的脂溶性：有利于通过各种生物膜，达到疏水性的神经纤维，发挥作用；脂溶性太大，易于透过血脑屏障，产生不必要的全身作用；药物的亲水性：有利于在体内穿透细胞和组织液，迅速转运与分布；4.脂水分配系数：亲脂性部分与亲水性部分应有适当的平衡，才有利于发挥麻醉作用。
P ＝C生物相（油相）／C水相5.具有手性中心的局麻药，其对映体之间的麻醉活性与毒性存在差异11、苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系（基本分子骨架、对骨架中片段的要求、具体取代基要求）12、氮芥类抗肿瘤药物的作用机制（脂肪氮芥和芳香氮芥）二．典型药物14、普鲁卡因13、利多卡因15、氯胺酮16、奥沙西泮17、苯巴比妥2）苯巴比妥的合成路线（重点）18、氟奋乃静（氟奋乃静庚酸酯）前药原理试剂19、贝诺酯：是由阿司匹林和对乙酰氨基酚所形成的酯，它是根据前药原理设计而成。
药化习题纲要
药化习题纲要刘相来123328 辽宁医学院⼀、选择题1、西咪替丁在结构上属于（A ）H2受体拮抗剂：A.咪唑类B.呋喃类C.噻唑类D.哌啶甲苯类E.⼆氢吡啶类2、奥美拉唑的作⽤靶点是：CA.H1受体拮抗剂B. H2受体拮抗剂C.质⼦泵抑制剂D.钙通道阻滞剂E. β-受体阻滞剂3、奥美拉唑在体内的代谢产物较多，其活性代谢物是：CA.螺环中间体B.次磺酸C.次磺酰胺D.酶复合物E.⼆羧酸1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出⼀例药物。
2. 写出雷尼替定、西咪替丁的化学结构式、临床应⽤、作⽤靶点。
3. H2受体拮抗剂的结构主要由哪⼏部分组成？4. 试说明奥美拉唑的作⽤靶点及⽤途？为什么说奥美拉唑是⼀种前药？5. 质⼦泵抑制剂的构效关系1．⼄酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗⽣素Ｃ氨基糖甙类抗⽣素Ｄ四环素类抗⽣素Ｅ⼤环内酯类抗⽣素2．⼄酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗⽣素Ｃ氨基糖甙类抗⽣素Ｄ四环素类抗⽣素Ｅ⼤环内酯类抗⽣素3.⼟霉素结构中不稳定的部位为：Ａ２位－ＣＯＮＨ２Ｂ６位－ＯHＣ５位－ＯＨＤ１０位酚－ＯＨＥ３位烯醇－ＯＨ4 Kanamycin是药物 A 庆⼤霉素 B 卡那霉素 C 链霉素D ⼟霉素E 四环素5. 下⾯关于⼟霉素叙述错误的是：Ａ两性化合物Ｂ⼆重感染Ｃ可与⾦属离⼦络合Ｄ强酸下发⽣脱⽔反应Ｅ对第⼋对脑神经的损害1.抗⽣素按化学结构可分为哪⼏类？2.写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能⼝服？注射剂为什么制成粉针剂？3.β-内酰胺类抗⽣素为什么易产⽣耐药性?1、掌握肾上腺素、盐酸⿇黄碱的结构、化学名、性质及应⽤。
2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那⼏类？3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。
4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作⽤靶点、性质、临床应⽤。
1、Vaughan Williams抗⼼律失常药分类。
药化题纲及要求(期末考试的重点,吐血力作!!!)
第二章中枢神经系统药物第一节镇静催眠药掌握:1。
异戊巴比妥2。
地西泮1巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？2巴比妥药物具有哪些共同的化学性质3巴比妥药物作用强弱和快慢与药物的解离常数、脂水分配系数有何关系？4巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系？5为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环？6巴比妥类药物的一般合成方法中，当5位的两个取代基R≠R’时，应该先引入哪种烃基?7试述巴比妥药物的一般合成方法巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 8巴比妥类药物为什么具有酸性？9为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？10如何通过结构修饰避免1，2位的水解?11如何鉴别奥沙西泮和地西泮第二节抗癫痫药掌握：苯妥英钠Phenytoin Sodium卡马西平Carbamazepine1苯巴比妥钠和苯妥英钠在结构上有什么差异?导致其理化性质有何异同。
2苯妥英钠和卡马西平属哪种结构类型？3前药的定义（P444) 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。
4乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异？如何区别苯巴比妥钠和苯妥英钠？5苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制?6配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时，所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理?7写出卡马西平的结构及用途？8乙内酰脲为什么有酸性？9苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制？10用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗？第三节抗精神失常药1写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。
2氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？3吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何？以奋乃静为例说明4试述盐酸氯丙嗪的合成方法。
第四节抗抑郁药掌握：4认识丙咪嗪氟西汀的结构1熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。
2掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途.3熟悉氟西汀的结构、化学名及用途.第五节镇痛药1熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。
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刘相来123328 辽宁医学院
一、选择题
1、西咪替丁在结构上属于（A ）H2受体拮抗剂：
A.咪唑类
B.呋喃类
C.噻唑类
D.哌啶甲苯类
E.二氢吡啶类
2、奥美拉唑的作用靶点是：C
A.H1受体拮抗剂
B. H2受体拮抗剂
C.质子泵抑制剂
D.钙通道阻滞剂
E. β-受体阻滞剂
3、奥美拉唑在体内的代谢产物较多，其活性代谢物是：C
A.螺环中间体
B.次磺酸
C.次磺酰胺
D.酶复合物
E.二羧酸
1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。
2. 写出雷尼替定、西咪替丁的化学结构式、临床应用、作用靶点。
3. H2受体拮抗剂的结构主要由哪几部分组成？
4. 试说明奥美拉唑的作用靶点及用途？为什么说奥美拉唑是一种前
药？
5. 质子泵抑制剂的构效关系
1．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素
2．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素
3.土霉素结构中不稳定的部位为：Ａ２位－ＣＯＮＨ２Ｂ６位－ＯHＣ５位－ＯＨＤ１０位酚－ＯＨＥ３位烯醇－ＯＨ
4 Kanamycin是药物 A 庆大霉素 B 卡那霉素 C 链霉素
D 土霉素
E 四环素
5. 下面关于土霉素叙述错误的是：Ａ两性化合物Ｂ二重感染Ｃ可与金属离子络合Ｄ强酸下发生脱水反应Ｅ对第八对脑神经的损害
• 1.抗生素按化学结构可分为哪几类？
• 2.写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？
• 3.β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性?
1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。
2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？
3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。
4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。
1、Vaughan Williams抗心律失常药分类。
2、奎尼丁的结构式、作用靶点、理化性质及临床应用。
3、美西律结构式、作用靶点、临床应用。
4、胺碘酮作用靶点、临床应用。
5、抗心律失常药奎尼丁按作用机理属于那类？
6、硝酸甘油的化学结构式、化学名称、作用特点、理化性质、临床应用
1.磺胺类药物和磺胺增效剂的作用机制
2.磺胺类药物的基本结构、理化性质和构效关系
3.喹诺酮类药物的作用机制
4.喹诺酮类药物的基本结构和构效关系
5.名词解释：代谢拮抗、代谢拮抗、抗菌增效剂
6.代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、环
丙沙星、氧氟沙星的结构
1.下列哪个药物具有光学异构体，且临床既使用其外消旋体，也用
左旋A诺氟沙星B环丙沙星C依诺沙星D氧氟沙星E萘啶酸
2.磺胺甲噁唑常与下列哪个药物做成复方制剂A甲氨喋啶B 氨苯蝶啶C氟尿嘧啶D磺胺嘧啶E甲氧苄啶
3.甲氧苄啶的作用机制为A抑制二氢叶酸合成酶B抑制二氢叶
酸还原酶C抗代谢作用D掺入DNA的合成E抑制β-内酰胺酶
4.诺氟沙星的母核结构为A萘啶羧酸类B吡啶并嘧啶类C喹啉羧酸类D咪唑羧酸类E苯并咪唑类
5.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有A6位氟原子B7位六元杂环C3位羧基和4位羰基D N1-乙基E5位氨基
6.母核为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的药物是A吡哌酸B萘啶酸C 环丙氟哌酸D依诺沙星E利巴韦林
1.SMZ和TMP组成的复方药物是什么？并叙述他们的抗菌作用
机制。
2.喹诺酮类抗菌药由第一代到第三代发展中结构上主要出现了
哪些变化？产生了怎样的效果？
3.什么是代谢拮抗原理？举例说明这一原理在新药研究中的应
用。
4.复方新诺明首次服药剂量加倍的原因是什么？
1.可发生异羟肟酸铁反应的药物是A氯贝丁酯 B阿托伐他汀 C卡
托普利 D普萘洛尔E肾上腺素
2.非诺贝特为A.降血脂药B抗心绞痛药 C.抗高血压药 D.抗心
律失常药 E.强心药
3.含有3,5-二羟基羧酸结构片段，抑制体内胆固醇生物合成的药物是
A.吉非贝齐
B.阿托伐他汀
C.非诺贝特
D.硝酸甘油
E.氯贝丁酯
1.他汀类降脂药的构效关系
2.苯氧乙酸类调血脂药物的构效关系
1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。
2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？
3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。
4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。
1、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。
2、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。
3、熟悉盐酸苯海拉明、酮替芬的结构和用途。
4、熟悉H1受体拮抗剂的结构通式与构效关系。
1、掌握局部麻醉药的结构类型；
2、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和
用途；
3、掌握局麻药的构效关系；
4、熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。
1.掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚的结构、化学名称。
2.掌握阿司匹林的杂质来源及制备的关系、理化性质、稳定性及临床新用途。
3.掌握对乙酰氨基酚的理化性质及体内代谢。
4.掌握非甾体抗炎药的分类。
5.掌握布洛芬、羟布宗、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、性质及临床应用。
1. 吗啡的结构、化学名、理化性质、结构改造、衍生物、构效关系。
2. 哌替啶的结构、化学名、稳定性、用途。
3. 镇痛药结构特征。
4. 受体学说。
1.咖啡因的结构、化学名、化学稳定性。
2.咖啡因、可可碱、茶碱结构及药理作用
1、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的作用
1、抗癫痫药物的分类
2、苯巴比妥、苯妥英钠的结构、性质及应用
3、卡马西平、普罗加比的结构类型及应用
1.生物电子等排体的概念；
2.抗代谢药物的分类；
3.烷化剂类抗肿瘤药物按化学结构的分类及代表药；
4.氮芥类药物的基本结构及每部分的作用；
5.氮芥类药物根据结构类型的分类；
6.环磷酰胺的结构特点，及其在体内具有选择性的原因。
7.作用于RNA的抗肿瘤药的分类及代表药；
1. 抗真菌药物按作用机制分类；
2. 抗生素类抗真菌药的作用机制，及代表药物；
3. 合成抗真菌药的作用机制；
4. 氟康唑的化学结构，合成方法；
5. 唑类抗真菌药物的结构特征；
6. 抗结核药物的分类及代表药；
7. 异烟肼的结构、化学特性、合成及用途
1.异烟腙是异烟肼与哪种醛缩合生成的腙A苯甲醛B对二甲氨基苯甲醛C香草醛D对羟基苯甲醛E3-甲基苯甲醛
2.异烟肼遇光易氧化变色是由于分子中存在下列哪种结构A酚羟基B 芳伯胺基C酰肼基D吩噻嗪环E巯基
3.氟康唑的化学结构类型属于A吡唑类B咪唑类C三氮唑类D四氮唑类E丙烯胺类。