药化习题纲要

刘相来123328 辽宁医学院

一、选择题

1、西咪替丁在结构上属于（A ）H2受体拮抗剂：

A.咪唑类

B.呋喃类

C.噻唑类

D.哌啶甲苯类

E.二氢吡啶类

2、奥美拉唑的作用靶点是：C

A.H1受体拮抗剂

B. H2受体拮抗剂

C.质子泵抑制剂

D.钙通道阻滞剂

E. β-受体阻滞剂

3、奥美拉唑在体内的代谢产物较多，其活性代谢物是：C

A.螺环中间体

B.次磺酸

C.次磺酰胺

D.酶复合物

E.二羧酸

1. H2受体拮抗剂有哪些主要结构类型？各举出一例药物。

2. 写出雷尼替定、西咪替丁的化学结构式、临床应用、作用靶点。

3. H2受体拮抗剂的结构主要由哪几部分组成？

4. 试说明奥美拉唑的作用靶点及用途？为什么说奥美拉唑是一种前

药？

5. 质子泵抑制剂的构效关系

1．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素

2．乙酰螺旋霉素属于：Ａβ-内酰胺酶抑制剂Ｂβ-内酰胺抗生素Ｃ氨基糖甙类抗生素Ｄ四环素类抗生素Ｅ大环内酯类抗生素

3.土霉素结构中不稳定的部位为：Ａ２位－ＣＯＮＨ２Ｂ６位－ＯHＣ５位－ＯＨＤ１０位酚－ＯＨＥ３位烯醇－ＯＨ

4 Kanamycin是药物 A 庆大霉素 B 卡那霉素 C 链霉素

D 土霉素

E 四环素

5. 下面关于土霉素叙述错误的是：Ａ两性化合物Ｂ二重感染Ｃ可与金属离子络合Ｄ强酸下发生脱水反应Ｅ对第八对脑神经的损害

• 1.抗生素按化学结构可分为哪几类？

• 2.写出青霉素的化学结构，指出青霉素化学结构中哪部分结构不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？

• 3.β-内酰胺类抗生素为什么易产生耐药性?

1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。

2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？

3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。

4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。

1、Vaughan Williams抗心律失常药分类。

2、奎尼丁的结构式、作用靶点、理化性质及临床应用。

3、美西律结构式、作用靶点、临床应用。

4、胺碘酮作用靶点、临床应用。

5、抗心律失常药奎尼丁按作用机理属于那类？

6、硝酸甘油的化学结构式、化学名称、作用特点、理化性质、临床应用

1.磺胺类药物和磺胺增效剂的作用机制

2.磺胺类药物的基本结构、理化性质和构效关系

3.喹诺酮类药物的作用机制

4.喹诺酮类药物的基本结构和构效关系

5.名词解释：代谢拮抗、代谢拮抗、抗菌增效剂

6.代表药物：磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、环

丙沙星、氧氟沙星的结构

1.下列哪个药物具有光学异构体，且临床既使用其外消旋体，也用

左旋A诺氟沙星B环丙沙星C依诺沙星D氧氟沙星E萘啶酸

2.磺胺甲噁唑常与下列哪个药物做成复方制剂A甲氨喋啶B 氨苯蝶啶C氟尿嘧啶D磺胺嘧啶E甲氧苄啶

3.甲氧苄啶的作用机制为A抑制二氢叶酸合成酶B抑制二氢叶

酸还原酶C抗代谢作用D掺入DNA的合成E抑制β-内酰胺酶

4.诺氟沙星的母核结构为A萘啶羧酸类B吡啶并嘧啶类C喹啉羧酸类D咪唑羧酸类E苯并咪唑类

5.喹诺酮类药物极易和钙、镁、铁等形成螯合物使抗菌活性降低，是由于结构中含有A6位氟原子B7位六元杂环C3位羧基和4位羰基D N1-乙基E5位氨基

6.母核为1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸的药物是A吡哌酸B萘啶酸C 环丙氟哌酸D依诺沙星E利巴韦林

1.SMZ和TMP组成的复方药物是什么？并叙述他们的抗菌作用

机制。

2.喹诺酮类抗菌药由第一代到第三代发展中结构上主要出现了

哪些变化？产生了怎样的效果？

3.什么是代谢拮抗原理？举例说明这一原理在新药研究中的应

用。

4.复方新诺明首次服药剂量加倍的原因是什么？

1.可发生异羟肟酸铁反应的药物是A氯贝丁酯 B阿托伐他汀 C卡

托普利 D普萘洛尔E肾上腺素

2.非诺贝特为A.降血脂药B抗心绞痛药 C.抗高血压药 D.抗心

律失常药 E.强心药

3.含有3,5-二羟基羧酸结构片段，抑制体内胆固醇生物合成的药物是

A.吉非贝齐

B.阿托伐他汀

C.非诺贝特

D.硝酸甘油

E.氯贝丁酯

1.他汀类降脂药的构效关系

2.苯氧乙酸类调血脂药物的构效关系

1、掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名、性质及应用。

2、根据对受体选择性不同，β-受体阻滞剂分为那几类？

3、试述β-受体阻滞剂的结构通式及构效关系。

4、写出化学名为普萘洛尔的化学名称及其化学结构式、作用靶点、性质、临床应用。

1、掌握组胺H1受体拮抗剂的结构类型。

2、掌握马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的化学名、结构、理化性质和用途。

3、熟悉盐酸苯海拉明、酮替芬的结构和用途。

4、熟悉H1受体拮抗剂的结构通式与构效关系。

1、掌握局部麻醉药的结构类型；

2、掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、理化性质和

用途；

3、掌握局麻药的构效关系；

4、熟悉可卡因到普鲁卡因的研究思路及过程。

1.掌握阿司匹林和对乙酰氨基酚的结构、化学名称。

2.掌握阿司匹林的杂质来源及制备的关系、理化性质、稳定性及临床新用途。

3.掌握对乙酰氨基酚的理化性质及体内代谢。

4.掌握非甾体抗炎药的分类。

5.掌握布洛芬、羟布宗、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构、性质及临床应用。

1. 吗啡的结构、化学名、理化性质、结构改造、衍生物、构效关系。

2. 哌替啶的结构、化学名、稳定性、用途。

3. 镇痛药结构特征。

4. 受体学说。

1.咖啡因的结构、化学名、化学稳定性。

2.咖啡因、可可碱、茶碱结构及药理作用

1、盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀的作用

1、抗癫痫药物的分类

2、苯巴比妥、苯妥英钠的结构、性质及应用

3、卡马西平、普罗加比的结构类型及应用

1.生物电子等排体的概念；

2.抗代谢药物的分类；