药化习题

第一章绪论重点掌握药物化学学科的研究内容和任务。熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则。

第二章中枢神经系统药物

1掌握异戊巴比妥、地西泮的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、名称及用途。掌握异戊巴比妥的合成路线。掌握巴比妥类药物和苯并二氮杂卓类药物的构效关系。

2掌握氯丙嗪、氯氮平的名称结构、理化性质、体内代谢及用途，熟悉吩噻嗪类构效关系。

3掌握镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡和哌替啶的结构、名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉美沙酮、喷他左辛的结构及用途

第三章外周神经系统用药

1掌握拟胆碱和抗胆碱药物的结构特点和作用机理。掌握氯贝胆碱、溴新斯的明硫酸阿托品的名称、结构特点、理化性质和用途。熟悉托品类药物结构与中枢的关系

2掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇的化学名、结构、性质及用途。熟悉去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的结构和用途。

3掌握马来酸氯苯那敏、盐酸西替利嗪的名称、结构和作用及作用机制。熟悉马来酸氯苯那敏的合成路线。熟悉盐酸苯海拉明、氯雷他啶、咪唑斯汀的结构和用途。

4掌握局部麻醉药的结构类型。掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的化学名、结构、性质和用途。掌握盐酸普鲁卡因，利多卡因的合成路线。

第四章循环系统药物

1掌握盐酸普萘洛尔的结构、化学名、理化性质、临床应用及合成路线。熟悉β-受体阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；熟悉美托洛尔、阿替洛尔的结构特点及应用特点。

2掌握钙通道阻滞剂的分类。掌握硝苯地平的结构、化学名、性质、临床应用及地平类的构效关系，熟悉盐酸地尔硫卓的结构、性质及应用。

3掌握卡托普利的结构、化学名、性质、临床应用及合成路线及作用机制。熟悉氯沙坦的结构特点、应用及作用机制。

4掌握硝酸甘油、硝酸异山梨酯的结构、性质及临床应用。熟悉NO供体药物的作用机制。

5熟悉地高辛的结构特点、性质及临床应用。

6掌握洛伐他汀的名称、结构特点、作用特点及临床应用；熟悉调血脂药的类型及作用机制。

第五章消化系统药物

掌握西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、性质及用途及作用特点。熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

1掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚的化学名、结构、理化性质、体内代谢和合成及用途，熟悉解热镇痛药的结构类型和作用机理。掌握苯胺类解热镇痛药代谢化学与毒性的关系。

2掌握非甾体抗炎药物的分类及作用机理。掌握羟布宗、吲哚美辛、布洛芬、双氯芬酸钠结构、名称、体内代谢及用途。掌握布洛芬的合成方法。熟悉贝诺酯、吡罗昔康、塞利西布的结构作用特点和用途。

第十三章

掌握生物电子等排原理，前药原理及前药修饰的目的和作用。熟悉先导化合物及其来源和先导化合物的优化方法。熟悉软药及硬药的概念和应用。

一、药物名称及结构，作用靶点，药理作用

地西泮、哌替啶，美沙酮，普洛加胺，氯苯那敏，麻黄碱，氯丙嗪、氯氮平，哌替啶、肾上腺素、盐酸普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、洛伐他汀、西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑、

二、名词

先导化合物前药软药生物电子等排原理、药物化学

第二章中枢神经系统药物

自测练习

一、单项选择题

1、对地西泮描述不正确的是

A. 作用于苯二氮卓受体 B 七元亚胺内酰胺环是活性必需结构 C. 1,2-位酰胺键的水解是可逆的

D代谢产物奥沙西泮仍具有镇静催眠活性 E. 苯二氮卓类镇静催眠药

2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质

A. 弱酸性 B 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D 钠盐溶液易水解

E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀

3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是

A. 双吗啡

B. 可待因

C. 苯吗喃

D. 阿扑吗啡

E. N-氧化吗啡

4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是

A. 枸橼酸芬太尼 B . 盐酸哌替啶C. 喷他佐辛 D. 盐酸美沙酮

5、盐酸吗啡注射液放置过久颜色变深，发生了以下哪种化学反应（）

A.加成反应

B.水解反应

C.氧化反应

D.聚合反应

E.还原反应

6、吗啡为酸碱两性化合物是因其分子中有（）

A.酚羟基和叔氨基

B.羟基和叔氨基

C.羟基和仲氨基

D.酚羟基和仲氨基

E.羟基和伯氨基

7、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是（）

A.盐酸哌替啶

B.盐酸吗啡

C.盐酸美沙酮

D.枸橘酸芬太尼

E.右丙氧芬

8、盐酸哌替啶水解倾向较小的原因是（）

A.分子中含有酰胺基团

B.分子中含有酯基

C.分子中含有酯基，但其碳上连有位阻较大的苯基

D.分子中含有两性基团

E.分子中不含可水解的基团

9、以下镇痛药中以其左旋体供药用，右旋体无效的是（）

A.芬太尼

B.布桂嗪

C.吗啡

D.哌替啶

E.美沙酮

10、属于中枢性镇咳药的是（）

A.可卡因

B.苯丙哌林

C.磷酸可待因

D.盐酸吗啡

E.氨溴索

11、下列哪个与吗啡不符（）

A.为μ阿片受体激动药

B.结构中有苯环

C.结构中有醇羟基

D.结构中有手性碳原子

E.结构中有羰基

12、盐酸氯丙嗪不具备的性质是（）

A. 溶于水、乙醇或氯仿

B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环

C. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 D 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 母核与侧链氨基之间相隔3个碳原子是基本结构特征

13、奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢物，主要在地西泮的结构上发生了那种代谢变化( )

A 1位去甲基

B 3位羟基化

C 1位去甲基，3位羟基化

D 1位去甲基，2位羟基化

E 3位和2位同时羟基化

14、造成氯氮平毒性反应的原因是（）

A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物

B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物

C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物

D. 抑制β受体

E. 氯氮平产生的光化毒反应

15、不属于苯并二氮卓的药物是（）

A. 地西泮

B. 氯氮平

C. 唑吡坦

D. 三唑仑

E. 美沙唑仑

16、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（）

A 脂溶性

B 电子密度分布

C 水中溶解度

D 分子量

E 立体因素

17、巴比妥类药物作用时间的长短主要受下列哪种因素的影响( )

A 药物的酸性解离常数

B 水中的溶解度

C 给药方式

D 药物的立体结构

E 5位取代基在体内的代谢难易

18、艾司唑仑比地西泮活性强的原因（）

A 亚胺基水解后可从新关环

B 亚氨基的相对稳定

C 因三唑环的存在

D 吸收的完全

E 不被代谢

二、多项选择题

1、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：

A. pKa

B. 脂溶性 C . 5位取代基的氧化性质

D. 5取代基碳的数目

E. 酰胺氮上是否含烃基取代