药化答案参考探讨
药物化学试题及答案解析
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药物化学试题及答案解析一、单项选择题(每题2分,共20分)1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学?A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案:D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容?A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案:C3. 药物化学中,药物的生物活性主要取决于:A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案:B4. 药物化学家在设计新药时,主要关注药物的哪些特性?A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案:D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响?A. 无影响B. 溶解度越高,药效越好C. 溶解度越低,药效越好D. 溶解度与药效无关答案:B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响?A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案:D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官?A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案:A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物?A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案:B9. 药物化学中,药物的半衰期是指:A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案:B10. 药物化学研究中,药物的安全性评价通常包括哪些方面?A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案:D二、多项选择题(每题3分,共15分)1. 药物化学研究中,药物的合成方法包括哪些?A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案:A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面?A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案:A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面?A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案:A B C D4. 药物化学中,药物的稳定性研究包括哪些内容?A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案:A B D5. 药物化学研究中,药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容?A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案:C三、判断题(每题1分,共10分)1. 药物化学是一门综合性学科,涉及化学、生物学、医学等多个领域。
天然药化形成性考核答案全解
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天然药物化学课程形成性考核册作业 1 第一章绪论一、名词解释1. 有效成分:(P2 页)又称活性成分,指天然药物中体现药物疗效或生物活性,并能够用分子式或结构式表示,具有确定的物理常数和理化性质的单体化合物。
2. 有效部位: (P2 页)天然药物相应的有效成分为混合物称为有效部位。
二、简答题1. 简述天然药物化学的研究目的和内容。
(P2 页)目的:1. 增强疗效,研发新药;2. 控制质量,保证疗效;3. 探索天然药物治病防病的机制,追踪有效成分。
内容:主要研究天然药物中活性成分的理化性质、提取分离、化学结构特征及鉴定、生物合成途径及新药开发等基本理论及相关实验技术。
重点研究天然活性成分的提取、分离、药理作用。
2. 天然药物的开发与利用有哪几个方面?1) 用现代科学技术方法对传统药物的效能评价,使相关产品的质量得到保障,并推进质量的标准化和生物活性的“指纹”化。
2) 进行生物源动物、植物、矿物等化学成分的深入研究,探讨其生物活性的差异,开发新的药用原料,使资源可持续利用。
3) 依据研究者的经验和药物生物活性特征,寻找创新药物研究的备选化合物或先导物。
4) 以天然药物化合物效能为出发点,探讨生物活性作用的靶点,建立新的天然药物筛选模型。
5) 进一步探讨天然药物对预防及治疗疾病的生物化学机制。
6) 寻找天然药物活性成分的提取、分离、纯化方法。
7) 依据天然化合物的亲缘性和生物合成途径,结合模拟生物酶催化机制进行仿生物药合成路线设计。
8) 根据化学物种的进化特征,从分子水平探讨生物物种进化趋势。
9) 研究天然药物在有机体的分布、吸收、代谢等生物有效性及毒性,设计合成创新型药物。
10) 充分利用天然药物手性化合物的资源,开展手性药物的研究。
第二章天然药物化学成分一、单项选择题1C 2E 3C 4C 5B 6D 7C 8B 9A 10B 二、简答题1. 比较A B化合物的酸性强弱,并简述理由。
(P3页)A大黄酚B大黄素酸性:B> A。
药物化学 习题及答案
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药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义:a. 分子结构:指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率:指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团:指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学:指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题:a. 什么是化学键?它分为哪几种类型?化学键是两个原子之间的相互作用力,将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基(-OH):增强溶解性和酸碱性。
- 醛基(-CHO):参与氧化还原反应。
- 羰基(-C=O):参与酰基转移反应。
- 氨基(-NH2):提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基(-COOH):有机酸性。
- 胺基(-NH2):提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语:- 极性:指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值:指溶液中氢离子(H+)浓度的负对数。
- 弱酸:指在水中能部分解离产生质子(H+)的酸。
- 氢键:指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题:a. 什么是立体化学?它在药物化学中有什么重要性?立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中,立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用,进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂,并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质,可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
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天然药物化学习题参考答案
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天然药物化学习题参考答案第一章总论一、名词解释1、天然药物化学:运用近代科学技术和方法研究天然药物中的化学成分的一门学科。
2、有效成分:天然药物中具有临床疗效的活性成分。
3、二次代谢及二次代谢产物:二次代谢产物:由植物体产生的、对维持植物生命活动来说不起重要作用的化合物,如萜类、生物碱类化合物等。
一、选择题(选择一个确切的答案)1、波相色谱分离效果好的一个主要原因是:A、压力高B、吸附剂的颗粒小C、流速快D、有自动记录2、蛋白质等高分子化合物在水中形成:A、真溶液B、胶体溶液C、悬浊液D、乳状液3、纸上分配色谱,固定相是:A、纤维素B、滤纸所含的水C、展开剂中极性较大的溶剂D、醇羟基4、利用溶剂较少提取有效成分较完全的方法是:A、连续回流法B、加热回流法C、透析法D、浸渍法5、某化合物用氧仿在缓冲纸层桥上展开,其 R f值随 PH 增大而减小这说明它可能是A、酸性化合物B、碱性化合物C、中性化合物D、两性化合物6、离子交换色谱法,适用于下列()类化合物的分离A、萜类B、生物碱C、淀粉D、甾体类7、碱性氧化铝色谱通常用于()的分离,硅胶色谱一般不适合于分离()A、香豆素类化合物B、生物碱类化合物C、酸性化合物D、酯类化合物二、判断题1、不同的甾醇混合,熔点往往下降特别多2、苦味素就是植物中一类味苦的成分。
3、天然的甾醇都有光学活性。
4、两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。
5、糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质,因此称之为一次代谢产物。
6、利用13C-NMR 的门控去偶谱,可以测定13C-1H 的偶合数。
7、凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同.达到分离,而不是根据分子量的差别。
三、用适当的物理化学方法区别下列化合物用聚酰胺柱层分离下述化合物,以稀甲醇—甲醇洗脱,其出柱先后顺序为()→ ()→ ()→ ()O OOH OHHO OOOHOHHOOHOHO OO OOglu O Rha OOOHOHOOCH3A BC D四、填空某植物水提液含中性、酸性、碱性、两性化合物若干。
药化答案
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2-48为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?
4.未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小,酸性较强,在生理pH时,几乎全部解离,均无疗效。如5位上引入两个基团,生成的5,5位双取代物,则酸性大大降低,在生理pH时,未解离的药物分子比例较大,这些分子能透过血脑屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。
耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团,如非乃西林、阿杜西林;耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代,如苯唑西林、甲氧西林;光谱青霉素的侧链中都有亲水基团,如阿莫西林、羟苄西林。
8-52.为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用?
四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基,在近中性条件下夺重金属离子形成不溶性络合物。
9-56.磺胺类抗菌药物的作用机制的研究为药物化学的发展起到何种贡献
磺胺类抗菌药物的作用机制的研究,建立抗代谢学说,为化学治疗药物的发展奠定坚实的基础,创建药物化学的基础理论,其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一。
12-52、维生素C在贮存中变色的主要原因是什么?
分子中具有稀二醇结构,呈现还原性,被氧化后的去氢抗坏血酸因共轭体系被破坏更易水解。在无氧条件下发生脱水和水解反应;在酸性介质中受质子催化,反应速度比碱性介质中快,进而脱羧生成呋喃甲醛,再聚合而呈现黄色斑点。
红霉素分子中有多个羟基及9位羰基存在,对酸不稳定,发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合而失活。将C-6和C-9羰基进行保护,开发出一系列药物:(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后,得到罗红霉素;(2)将C-9上的肟还原后再和2(2-甲氧基乙氧基)乙醛经行反应,形成恶嗪环,得到地红霉素;(3)将红霉素肟经贝克曼重排得到的扩环产物,再经还原、N-甲基化等反应,将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素;(4)经9位羰基的α位即8位引入负电性较强的氟原子,即得氟红霉素;(5)将C-6位羟基甲基化,得到克拉霉素。
药物化学大题答案
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第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还就是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这就是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物与二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上就是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法就是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6就是三个酮基的位置,1,3,5就是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药化资料及参考答案
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第二章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪二、选择题A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于()作用药A长时B中时 C 短时 D 超短时D2、关于苯妥因钠,下列说法正确的是A为酸性化合物 B 为丙二酰脲类衍生物C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮C4、关于喷他佐辛,下列说法错误的是A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体C5、关于唑吡坦,下列说法错误的是A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小,作用时间短的特点三、填空题1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性,易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位,其中4,5 位的水解反应为可逆的,不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时,引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因,并简要计论该类化合物的稳定性。
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行?分别得到哪些代表药物?它们分别属于什么药理作用类型。
第三章一、写出药物的结构、中英文名和药理作用普鲁卡因利多卡因肾上腺素二、选择题C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是A局麻药作用于神经末梢或神经干,所以脂溶性越大作用越强B局麻药作用于钠离子通道,所以亲水性越大,作用越强C局麻药由亲脂性部分,中间部分,亲水部分四部分组成D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡C3、利多卡因不具有的作用A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀B6、西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是因为它A脂溶性强B易离子化,不易通过血脑屏障C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用B7、关于咪唑斯汀,下列说法错误的是A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药A8、α受体对(1)去甲肾上腺素(2)肾上腺素(3)异丙肾上腺素的反应性为A(1)>(2)>(3) B(2)>(1)>(3) C (3)>(1)>(2) D(1)>(3)>(2)B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是()取代基A甲基 B叔丁基 C异丙基 D苯异丁基B10、下列药物可口服的是A肾上腺素 B沙丁胺醇 C去甲肾上腺素 D多巴胺A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是A(-)1R,2S B(-)1R,2R C(+)1S,2R D(+)1S,2S三、填空题1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
天然药物化学习题与参考答案
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天然产物化学习题第一章绪论(一)选择题[1-7]1.有效成分是指 CA. 含量高的成分B. 需要提纯的成分C. 具有生物活性的成分D. 一种单体化合物E. 无副作用的成分(三)填空题[1-3]1. 天然药物化学研究的内容有:天然药物中各类型化学成分的结构特征、理化性质、及提取分离方法和结构测定,生物合成途径等。
3. 天然药物中含有的一些化学成分如生物碱、挥发油、强心苷、香豆素、黄酮等,具有一定生物活性,称为有效成分,是防病治病的物质基础。
第二章天然药物化学成分提取、分离和鉴定的方法与技术(一)选择题[1-210]A 型题[1-90]4.下列溶剂与水不能完全混溶的是BA. 甲醇B. 正丁醇C. 丙醇D. 丙酮E. 乙醇5.溶剂极性由小到大的是 AA. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯B. 石油醚、丙酮、醋酸乙醋C. 石油醚、醋酸乙酯、氯仿D. 氯仿、醋酸乙酯、乙醚E. 乙醚、醋酸乙酯、氯仿6.比水重的亲脂性有机溶剂是BA. 石油醚B. 氯仿C. 苯D. 乙醚E. 乙酸乙酯7.下列溶剂亲脂性最强的是 CA. Et2 OB. CHCl3C. C6 H6D. EtOAcE. EtOH8.下列溶剂中极性最强的是 DA. Et2 OB. EtOAcC. CHCl3D. EtOHE. BuOH9.下列溶剂中溶解化学成分范围最广的溶剂是 BA. 水B. 乙醇C. 乙醚D. 苯E. 氯仿10.下述哪项,全部为亲水性溶剂 AA. MeOH、Me2 CO、EtOHB. nBuOH、Et2 O、EtOHC. nBuOH、MeOH、Me2 CO、EtOHD. EtOAc、EtOH、Et2 OE. CHCl3 、Et2 O、EtOAc12.从药材中依次提取不同极性的成分,应采取的溶剂顺序是DA. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、水B. 乙醇、醋酸乙酯、乙醚、石油醚C. 乙醇、石油醚、乙醚、醋酸乙酯D. 石油醚、乙醚、醋酸乙酯、乙醇E. 石油醚、醋酸乙酯、乙醚、乙醇17.提取挥发油时宜用 CA. 煎煮法B. 分馏法C. 水蒸气蒸馏法D. 盐析法E. 冷冻法18.用水提取含挥发性成分的药材时,宜采用的方法是 CA. 回流提取法B. 煎煮法C. 浸渍法D. 水蒸气蒸馏后再渗漉法E. 水蒸气蒸馏后再煎煮法20.影响提取效率的最主要因素是 DA. 药材粉碎度B. 温度C. 时间D. 细胞内外浓度差E. 药材干湿度21.可作为提取方法的是 DA.铅盐沉淀法B.结晶法C.两相溶剂萃取法D.水蒸气蒸馏法E.盐析法23.连续回流提取法所用的仪器名称叫 DA.水蒸气蒸馏器B.薄膜蒸发器C.液滴逆流分配器D.索氏提取器E.水蒸气发生器24.两相溶剂萃取法的原理是利用混合物中各成分在两相溶剂中的BA.比重不同B.分配系数不同C.分离系数不同D.萃取常数不同E.介电常数不同26.可将天然药物水提液中的亲水性成分萃取出来的溶剂是 DA. 乙醚B. 醋酸乙酯C. 丙酮D. 正丁醇E. 乙醇27.从天然药物的水提取液中萃取强亲脂性成分,宜选用 EA. 乙醇B. 甲醇C. 正丁醇D. 醋酸乙醋E. 苯28.从天然药物水煎液中萃取有效成分不能使用的溶剂为 AA. Me2 COB. Et2 OC. CHCl3D. nBuOHE. EtOAc32.采用铅盐沉淀法分离化学成分时常用的脱铅方法是 AA. 硫化氢B. 石灰水C. 明胶D. 雷氏盐E. 氯化钠36.铅盐法是天然药物化学成分常用的分离方法之一,如中性醋酸铅只可以沉淀下面哪种类型的化合物 C A.中性皂苷B.异黄酮苷C.酸性皂苷D.弱生物碱E.糖类37.采用乙醇沉淀法除去水提取液中多糖蛋白质等杂质时,应使乙醇浓度达到 DA. 50%以上B. 60%以上C. 70%以上D. 80%以上E. 90%以上38.有效成分为黄酮类化合物的天然药物水提取液,欲除去其中的淀粉、多糖和蛋白质等杂质,宜用 B A. 铅盐沉淀法 B. 乙醇沉淀法 C. 酸碱沉淀法D. 离子交换树脂法E. 盐析法39.在浓缩的水提取液中,加入一定量乙醇,可以除去下述成分,除了 EA. 淀粉B. 树胶C. 粘液质D. 蛋白质E. 树脂40.在醇提取浓缩液中加入水,可沉淀 CA. 树胶B. 蛋白质C. 树脂D. 鞣质E. 粘液质41.有效成分为内酯的化合物,欲纯化分离其杂质,可选用下列那种方法CA. 醇沉淀法B. 盐沉淀法C.碱溶酸沉法D. 透析法E. 盐析法42.不是影响结晶的因素为 AA.杂质的多少B.欲结晶成分含量的多少C.欲结晶成分熔点的高低D.结晶溶液的浓度E.结晶的温度46.影响硅胶吸附能力的因素有 AA.硅胶的含水量B.洗脱剂的极性大小C.洗脱剂的酸碱性大小D.被分离成分的极性大小E.被分离成分的酸碱性大小47.不适于醛、酮、酯类化合物分离的吸附剂为 AA.氧化铝B.硅藻土C.硅胶D.活性炭E.聚酰胺48.化合物进行硅胶吸附柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出50.硅胶吸附柱色谱常用的洗脱方式是 B洗脱剂无变化极性梯度洗脱洗脱剂的极性由大到小变化D. 酸性梯度洗脱E.碱性梯度洗脱55.氧化铝,硅胶为极性吸附剂,若进行吸附色谱时,其色谱结果和被分离成分的什么有关 AA.极性B.溶解度C.吸附剂活度D.熔点E.饱和度56.下列基团极性最大的是 DA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.甲氧基57.下列基团极性最小的是CA.醛基B.酮基C.酯基D.酚羟基E.醇羟基58.下列基团极性最大的是 AA.羧基B.胺基C.烷基D.醚基E.苯基59.下列基团极性最小的是 CA.羧基B.胺基C.烷基D.醚基E.苯基61.聚酰胺薄层色谱下列展开剂中展开能力最强的是 DA.30%乙醇B.无水乙醇C.70%乙醇D.丙酮E.水62.具下列基团的化合物在聚酰胺薄层色谱中Rf值最大的是 DA. 四个酚羟基化合物B.二个对位酚羟基化合物C.二个邻位酚羟基化合物 D. 二个间位酚羟基化合物E.三个酚羟基化合物63.聚酰胺在何种溶液中对黄酮类化合物的吸附最弱 DA. 水B. 丙酮C. 乙醇D. 氢氧化钠水溶液E. 甲醇64.对聚酰胺色谱叙述不正确项 EA. 固定项为聚酰胺B. 适于分离酚性、羧酸、醌类成分C. 在水中吸附力最大D. 醇的洗脱力大于水E. 甲酰胺溶液洗脱力最小65.化合物进行正相分配柱色谱时的结果是 BA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出66.化合物进行反相分配柱色谱时的结果是 AA.极性大的先流出B.极性小的先流出C.熔点低的先流出D.熔点高的先流出E.易挥发的先流出70.纸色谱的色谱行为是 AA.化合物极性大Rf值小B.化合物极性大Rf值大C.化合物极性小Rf值小D.化合物溶解度大Rf值小E.化合物酸性大Rf值大71.正相纸色谱的展开剂通常为 EA.以水为主B.酸水C.碱水D.以醇类为主E.以亲脂性有机溶剂为主72.薄层色谱的主要用途为 BA.分离化合物B.鉴定化合物C.分离和化合物的鉴定D.制备化合物E.制备衍生物73.原理为分子筛的色谱是 BA.离子交换色谱B.凝胶过滤色谱C.聚酰胺色谱D.硅胶色谱E.氧化铝色谱74.凝胶色谱适于分离 EA. 极性大的成分B. 极性小的成分C. 亲脂性成分D. 亲水性成分E. 分子量不同的成分 77.不适宜用离子交换树脂法分离的成分为 EA. 生物碱B. 生物碱盐C. 有机酸D. 氨基酸E. 强心苷78.天然药物水提取液中,有效成分是多糖,欲除去无机盐,采用 B A. 分馏法 B. 透析法 C. 盐析法 D. 蒸馏法 E. 过滤法 79.淀粉和葡萄糖的分离多采用 DA. 氧化铝色谱B. 离子交换色谱C. 聚酰胺色谱D. 凝胶色谱E. 硅胶吸附柱色谱 81.与判断化合物纯度无关的是 DA .熔点的测定B .选二种以上色谱条件检测C .观察结晶的晶型D .闻气味E .测定旋光度 82.紫外光谱用于鉴定化合物中的 CA .羟基有无B .胺基有无C .不饱和系统D .醚键有无E .甲基有无 83.红外光谱的单位是 AA .cm-1B .nmC .m/zD .mmE .δ84.红外光谱中羰基的吸收峰波数范围是 DA .3000~3400B .2800~3000C .2500~2800D .1650~1900E .1000~1300 85.确定化合物的分子量和分子式可用 EA .紫外光谱B .红外光谱C .核磁共振氢谱D .核磁共振碳谱E .质谱86.用核磁共振氢谱确定化合物结构不能给出的信息是 AA .碳的数目B .氢的数目C .氢的位置D .氢的化学位移E .氢的偶合常数87.用核磁共振碳谱确定化合物结构不能给出的信息是 AA .氢的数目B .碳的数目C .碳的位置D .碳的化学位移E .碳的偶合常数 88.核磁共振氢谱中,2J 值的范围为 EA .0~1HzB .2~3HzC .3~5HzD .5~9HzE .10~16Hz 89.红外光谱的缩写符号是 BA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS 90.核磁共振谱的缩写符号是 DA. UVB. IRC. MSD. NMRE. HI-MS [94-96]C O B .A..-CHO C .COOR-D. -OHE. Ar-OH 94.极性最强的官能团是 E 95.极性最弱的官能团是96.按极性由小→大顺序,处于第三位官能团是 [97-98]A. 浸渍法B. 渗漉法C. 煎煮法D. 回流法E. 连续回流法97.从天然药物中提取活性蛋白质最好采用 B 98.提取时效率高,使用溶剂最少的方法是 E[107-100]A. 硅胶B. 氧化铝C. 活性炭D. 氧化镁E. 硅藻土107.非极性吸附剂是 C108.应用最广的吸附剂是 A109.吸附力最强的吸附剂是 B100.既可作吸附剂又常用于分配色谱作载体的物质是 A[113-114]A. 水B. 丙酮C. 甲酰胺溶液D. 乙醇E. 稀氢氧化钠溶液113.对聚酰胺色谱洗脱力最强的溶液是 C114.对聚酰胺色谱洗脱力处于第三位的溶剂是: B[115-117]A. B. C.OH OHOHOH OHD. E.OHOH115.聚酰胺吸附力最强的化合物是 C116.聚酰胺吸附力最弱的化合物是 A117.聚酰胺吸附力处于第三位的是 B[118-122]A.浸渍法B.煎煮法C.回流提取法D.渗漉法E.连续提取法118.适用于有效成分遇热易破坏的天然药物提取,但浸出效率较差的是 A119.方法简便,药中大部分成分可被不同程度地提出,但含挥发性成分及有效成分遇热易破坏的天然药物不宜使用的是 B120.利用溶剂造成的良好浓度差进行提取,浸出效率较高,但溶剂消耗量大,费时长,操作麻烦的是 D 121.采用索氏提取器用有机溶剂进行提取,但提取液受热时间长,对受热易分解的成分不宜使用的是 E 122.采用有机溶剂加热提取天然药物成分,浸出效率高,但受热易破坏的成分不宜用,且溶剂消耗量大,操作麻烦的是 C[123-127]A.乙醇B.氯仿C.正丁醇D.水E.石油醚123.与水能互溶的有机溶剂是 A124.从天然药物水提液中萃取皂苷可采用 C125.比水重的亲脂性溶剂是 B126.亲脂性最强的溶剂是 E127.极性最大的有机溶剂是 A[128-130]A.硅胶色谱B.氧化铝色谱C.离子交换色谱D.聚酰胺吸附色谱E.凝胶色谱128.分离蛋白质、多糖类化合物优先采用 E129.分离有机酸类化合物优先采用 C130.分离生物碱类化合物优先采用 B[136-140]A.吸附色谱B.离子交换色谱C.聚酰胺色谱D.正相分配色谱E.凝胶色谱136.一般分离极性小的化合物可用 A137.一般分离极性大的化合物可用 D138.分离大分子和小分子化合物可用 E139.分离有酚羟基能与酰胺键形成氢键缔合的化合物可采用 C140.分离在水中可以形成离子的化合物可采用 B[146-150]A.质谱B.紫外光谱C.红外光谱D.氢核磁共振谱E.碳核磁共振谱146.用于确定分子中的共轭体系 B147.用于确定分子中的官能团 C148.用于测定分子量、分子式,根据碎片离子峰解析结构 A149.用于确定H原子的数目及化学环境 D150.用于确定C原子的数目及化学环境 EC型题:[151-160][156-160]A. 硅胶吸附色谱B. 氧化铝吸附色谱C. 二者均可D. 二者均不可156. 分离生物碱用 C157. 分离蛋白质用 D158. 分离蒽醌用 A159. 分离挥发油用 C160. 分离黄酮醇用 AX型题:[171-220]171. 既属于水溶性成分,又属于醇溶性成分的是ABDA. 苷类B. 生物碱盐C. 挥发油D. 鞣质E. 蛋白质173. 选择水为溶剂可以提取下列哪些成分ACDEA. 苷B. 苷元C. 生物碱盐D. 鞣质E. 皂苷174. 属于亲脂性成分的是ACDA. 叶绿素B. 鞣质C. 油脂D. 挥发油E. 蛋白质175. 不能用高浓度乙醇作提取溶剂的成分有BEA. 苷元B. 多糖C. 油脂D. 生物碱E. 蛋白质176.属于强极性化合物的是CDA.高级脂肪酸B.叶绿素C.季铵生物碱D.氨基酸E.油脂177.下列溶剂中属于极性大又能与水混溶者是ABA. MeOHB. EtOHC. nBuOHD. Et2 OE. tBuOH183.用水蒸气蒸馏法提取天然药物化学成分,要求此类成分CDA.能与水反应B.易溶于水C.具挥发性D.热稳定性好E.极性较大185.植物成分中易溶于石油醚、汽油等亲脂性溶剂的有DEA.糖苷B.鞣质C.香豆素D.萜类E.叶绿素187.天然药物化学成分的分离方法有ABDA.重结晶法B.高效液相色谱法C.水蒸气蒸馏法D.离子交换树脂法E.核磁共振光谱法191.调节溶液的pH,改变分子的存在状态,影响溶解度而实现分离的方法有BCE A.醇提水沉法B.酸提碱沉法C.碱提酸沉法D.醇提丙酮沉法E.等电点沉淀法192.如果从水提取液中萃取亲脂性成分,常用的溶剂是ABCA. 苯B. 氯仿C. 乙醚D. 正丁醇E. 丙酮196. 下列有关硅胶的论述,正确的是ABDEA. 与物质的吸附属于物理吸附B. 对极性物质具有较强吸附力C. 对非极性物质具有较强吸附力D .一般显酸性E .含水量越多,吸附力越小197. 聚酰胺吸附色谱法适用于分离ABA. 蒽醌B. 黄酮C. 多糖D. 鞣质E. 皂苷198.用聚酰胺色谱法分离天然药物化学成分时;影响吸附能力强弱的因素有ABE A.形成氢键的基团的数目B.是否形成分子内氢键C.化合物的酸碱性强弱D.羰基的位置E.化合物分子中芳香化程度199.下列化合物可被聚酰胺吸附的是BCDA. 生物碱B. 蒽醌C. 黄酮D. 鞣质E. 萜类200.研究天然药物化学成分时常采用各种色谱方法,可用于化合物BCD A.提取B.分离C.精制D.鉴别E.结构测定202.能作为沉淀试剂用于化合物分离的有ADA.中性醋酸铅B.氨性氯化锶C.五氯化锑D.雷氏铵盐E.醋酸-铜离子203.对天然药物的化学成分进行聚酰胺色谱分离是ADEA.通过聚酰胺与化合物形成氢键缔合产生吸附B.水的洗脱能力最强C.丙酮的洗脱能力比甲醇弱D.可用于植物粗提取物的脱鞣质处理E.特别适宜于分离黄酮类化合物205. 凝胶过滤法适宜分离ACDA. 多肽B. 氨基酸C. 蛋白质D. 多糖E. 皂苷206. 离子交换法适宜分离ABCDA. 肽类B. 氨基酸C. 生物碱D. 有机酸E. 黄酮207. 大孔吸附树脂的分离原理包括ABDA. 氢键吸附B. 范德华引力C. 化学吸附D. 分子筛性E. 分配系数差异208.大孔吸附树脂ACEA.是吸附性和分子筛性原理相结合的分离材料B.以乙醇湿法装柱后可直接使用C.可用于苷类成分和糖类成分的分离D.洗脱液可选用丙酮和氯仿等E.可选用不同的洗脱液或不同浓度的同一溶剂洗脱211. 检查化合物纯度的方法有ABCDEA. 熔点测定B. 薄层色谱法C. 纸色谱法D. 气相色谱法E. 高效液相色谱法213.分子式的测定可采用下列方法ACDA.元素定量分析配合分子量测定B.Klyne经验公式计算C.同位素峰度比法D.高分辨质谱法E.13C-NMR法214.天然药物化学成分结构研究采用的主要方法有BDEA.高效液相色谱法B.质谱法C.气相色谱法D.紫外光谱法E.核磁共振法216. MS在化合物分子结构测定中的应用是ACDA. 测定分子量B. 确定官能团C. 推算分子式D. 推测结构式E. 推断分子构象217.质谱可提供的结构信息有ABDA.确定分子量B.求算分子式C.区别芳环取代D.根据裂解的碎片峰推测结构式E.提供分子中氢的类型、数目218.各种质谱方法中,依据其离子源不同可分为ADEA.电子轰击电离B.加热电离C.酸碱电离D.场解析电离E.快速原子轰击电离219.氢核磁共振谱(1H-NMR)在分子结构测定中的应用是BCA.确定分子量B.提供分子中氢的类型、数目C.推断分子中氢的相邻原子或原子团的信息D.判断是否存在共轭体系E.通过加入诊断试剂推断取代基类型、数目等220.天然药物化学的研究内容主要包括天然药物中化学成分的ACEA.结构类型B.性质与剂型的关系C.提取分离方法D.活性筛选E.结构鉴定(三)填空题 [1-14]1. 天然药物化学成分的主要分离方法有:系统溶剂分离法、两相溶剂萃取法、沉淀法、盐析法、分馏法、结晶法及色谱法等。
药物化学大题答案
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第二章参考答案1.巴比妥类药物的一般合成方法中,用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时,当两个取代基大小不同时,应先引入大基团,还是小基团?为什么?答:当引入的两个烃基不同时,一般先引入较大的烃基到次甲基上。
经分馏纯化后,再引入小基团。
这是因为,当引入一个大基团后,因空间位阻较大,不易再接连上第二个基团,成为反应副产物。
同时当引入一个大基团后,原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大,也便于分离纯化。
2.试说明异戊巴比妥的化学命名答.异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶作母体。
按照命名规则,应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。
为了表示酮基(=O)的结构,在环上碳2,4,6均应有连接两个键的位置,故采用添加氢(Added Hydrogen)的表示方法。
所谓添加氢,实际上是在原母核上增加一对氢(即减少一个双键),表示方法是在结构特征位置的邻位用带括号的H表示。
本例的结构特征为酮基,因有三个,即表示为2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮。
2,4,6是三个酮基的位置,1,3,5是酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号,使杂原子最小,则第五位为两个取代基的位置,取代基从小排到大,故命名为5-乙基-5(3-甲基丁基)-2,4,6 (1H,3H,5H) 嘧啶三酮。
3.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?.答:1)呈弱酸性,巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构,故呈弱酸性。
2)水解性,巴比妥类药物因含环酰脲结构,其钠盐水溶液,不够稳定,甚至在吸湿情况下,也能水解。
3)与银盐的反应,这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用,先生成可溶性的一银盐,继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。
4)与铜吡啶试液的反应,这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构,能与重金属形成不溶性的络合物,可供鉴别。
4.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效?答:未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。
药物化学习题集及参考标准答案
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药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类 B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其她类E.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其她类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物就是( C)A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩5.青霉素钠在室温与稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A.分解为青霉醛与青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸与青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制就是(C )A.干扰核酸的复制与转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不就是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物就是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物就是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺14.复方新诺明就是由( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物就是( C )A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C) A.钠盐 B.钙盐 C.钾盐 D.铜盐 E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的就是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述就是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学习题集及参考标准答案
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药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A .氟烷 B .盐酸氯胺酮 C .乙醚D .盐酸利多卡因E .盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A .水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B .吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D .水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E .3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A .易溶于水 B .在干燥状态下对紫外线稳定 C .不能口服D .与茚三酮溶液呈颜色反应E .对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物是( C )A .头孢氨苄B .头孢克洛C .头孢哌酮D .头孢噻肟E .头孢噻吩5.青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A .分解为青霉醛和青霉胺B .6-氨基上的酰基侧链发生水解C .β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制是(C )A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β-内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )药物化学习题集及参考标准答案12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A .舒巴坦 B .氨曲南 C .克拉维酸D .甲砜霉素E .亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A .百浪多息 B .可溶性百浪多息 C .对乙酰氨基苯磺酰胺D .对氨基苯磺酰胺E .苯磺酰胺14.复方新诺明是由( C )A .磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B .磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C .磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D .磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E .对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物是( C )A .磺胺醋酰B .磺胺嘧啶C .磺胺甲噁唑D .磺胺噻唑嘧啶E .对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C ) A .钠盐 B .钙盐 C .钾盐 D .铜盐 E .银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药化简答题文档(修订版) (1)
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四、简答题(⼀)普萘洛尔结构,芳氧丙醇类β受体阻滞剂的构效关系?答:构效关系:1、芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环,环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基,2,4或2,3,6同时取代时活性最佳。
2、氧原⼦⽤S、CH2或NCH3取代,作⽤降低。
3、C2为S构型,活性强,R构型活性降低或消失。
4、N⼀取代基部分以叔J基和异丙基取代活性最⾼,烷基碳原⼦数少于3或N,N-双取代活性下降。
(⼆)的临床⽤途,毒副作⽤,结构改造?答:1、氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作⽤的选择性。
当氮上甲基取代时,即肾上腺素,对a受体和β受体均有激动作⽤,作⽤⼴泛⽽复杂,当某种作⽤成为治疗作⽤时,其他作⽤就可能成为辅助作⽤或毒副作⽤。
肾上腺素具有兴奋⼼脏,使⼼收缩⼒加强,⼼率加快,⼼输出量增加,收缩⾎管,升⾼⾎压,舒张⽀⽓管平滑肌等主要作⽤。
临床主要⽤于过敏性休克、⼼脏骤停和⽀⽓管哮喘的急救。
2、不良反应⼀般有⼼悸、不安、⾯⾊苍⽩、头痛、震颤等。
3、将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素,为⾮选择性β受体激动剂,对a受体⼏⽆作⽤,对⼼脏的β1受体和⾎管、⽀⽓管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作⽤。
临床⽤于⽀⽓管哮喘、房室传导阻滞、休克、⼼搏骤停。
常⻅不良反应有⼼悸、头痛、⽪肤潮红等。
(三)⼆氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系?答:①1,4-⼆氢吡啶环是必须结构。
氧化为吡啶,作⽤消失;还原双键,作⽤减弱。
②⼆氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
③2,6位取代基应为低级烷烃。
④3,5位羧酸酯基优于其它基团,且两个酯基不同者优于相同者。
可容纳较⼤基团。
主要影响⾎管选择性和作⽤时间。
⑤4位主要影响作⽤强度,以取代苯基为宜,且苯环的邻、间位吸电⼦基取代增强活性;对位取代则活性降低或消失。
⑥S构型体活性较强。
⑦苯环平⾯与⼆氢吡啶环平⾯的扭⻆越⼩,活性越强。
(四)解热镇痛药和麻醉性镇痛药:作⽤机制,镇痛作⽤特点,成瘾性?答:麻醉性镇痛药是作⽤于中枢神经系统,选择性抑制痛觉,⽽对其它感觉⽆影响,并保持意识清醒的药物。
西南科技大学药化答案1
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西南科技大学药化答案11)如何用化学方法区别吗啡和可待因?利用还原性的差的差别。
区别方法是将样品分别溶于稀硫酸,加入碘化钾溶液,由于吗啡的还原性,析出游离碘呈棕色,再加氨水,则颜色转深,几乎呈黑色。
可待因无此反应。
2)合成类镇痛药的按结构可以分成几类?这些药物的化学结构类型不同,但为什么都具有类似吗啡的作用?按结构分为:哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。
它们虽然无吗啡的五环的结构,但都具吗啡镇痛药的基本结构,即:(1)分子中具有一平坦的芳环结构。
(2)有一个碱性中心,能在生理pH条件下大部分电离为阳离子,碱性中心和平坦结构在同一平面。
(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构。
故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。
3)试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。
苯并氮卓类药物的选择性高、安全范围大,对呼吸抑制小。
具有强镇静作用,没有肌肉松弛和抗惊厥作用,不会引起反跳和戒断综合症,被滥用的可能性比苯并氮卓小。
4)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点?相同点:①大部分都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分;②这两部分相隔2个碳的长度为最好。
不同点:①在这个乙基桥上,激动剂可有甲基取代,拮抗剂通常无取代;②酯基的酰基部分,激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基,而拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环;③氨基部分,激动剂为季铵离子,拮抗剂可为季铵离子或叔胺;④大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基a碳上带有羟基,激动剂没有;⑤一部分合成M 胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉,激动剂不行。
总之,合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
5)经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应?为什么?第二代H1受体拮抗剂如何克服这一缺点?最突出的毒副反应是中枢抑制作用,可引起明显的镇静、嗜睡。
产生这种作用的机制尚不十分清楚,有人认为这些药物易通过血脑屏障,并与脑内H1受体有高度亲和力,由此拮抗脑内的内源性组胺引起的觉醒反应而致中枢抑制。
药化答案
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药化A:四、结构修饰及构效关系1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关? 参考答案:与巴比妥类药物5,5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关:当5位取代基不易被氧化,作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱,说明原因。
参考答案:吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合,而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。
所以吗啡镇痛作用比可待因强。
3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。
参考答案:结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低,不利于亲和试剂(如氢氧根离子)的进攻,另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。
4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用? 参考答案:苯甲酸衍生物:局麻作用,苯乙酸衍生物:抗乙酰胆碱作用,吲哚甲酸衍生物:止吐作用。
5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合,如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强? 参考答案:如罗红霉素为C-9的衍生物1分)、在C-9的α位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素,抗菌活性增加,药代动力学改善。
药化B:三、体内代谢请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物N NN NClH12345678910111.NNOCH 3Cl2.NN NN OO CH 3CH 3CH 3H 2O3.参考答案:N NN NClH12345678910111.NNOCH 3Cl2.去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环NN NN OO CH 3CH 3CH 3H 2O3.1,3,7位去甲基、8位氧化 四、结构修饰及构效关系1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关? 参考答案:与巴比妥类药物5,5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关:当5位取代基不易被氧化,作用时间较长。
2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱,说明原因。
参考答案:吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合,而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。
药化习题答案
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药化习题答案药化习题答案【篇一:药物化学章节习题及答案(完整完美版)】>一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关a. 氯沙坦b. 奥美拉唑c. 降钙素d. 普仑司特e. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能a. 预防脑血栓b. 避孕c. 缓解胃痛d. 去除脸上皱纹e. 碱化尿液,避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素(如下图)的a碳上,四个连接部分按立体化学顺序的次序为a. 羟基苯基甲氨甲基氢b. 苯基羟基甲氨甲基氢c. 甲氨甲基羟基氢苯基 d. 羟基甲氨甲基苯基氢 e. 苯基甲氨甲基羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为a. 化学药物b. 无机药物c. 合成有机药物d. 天然药物e. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为a. 受体b. 酶c. 离子通道d. 核酸e. 细胞壁二、配比选择题 [1-6-1-10]a. 药品通用名b. INN名称c. 化学名d. 商品名e. 俗名 1-6、对乙酰氨基酚1-7、泰诺1-8、Paraacetamol 1-9、n-(4-羟基苯基)乙酰胺 1-10、醋氨酚三、比较选择题 [1-11-1-15]a. 商品名b. 通用名c. 两者都是d. 两者都不是 1-11、药品说明书上采用的名称1-12、可以申请知识产权保护的名称1-13、根据名称,药师可知其作用类型的名称 1-14、医生处方采用的名称1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。
四、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是a. 发现与发明新药b. 合成化学药物c. 阐明药物的化学性质d. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用e. 剂型对生物利用度的影响1-17、已发现的药物的作用靶点包括a. 受体b. 细胞核c. 酶d. 离子通道e. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点a. 卡托普利b. 溴新斯的明c. 降钙素d. 吗啡e. 青霉素 1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 a. 药物可以补充体内的必需物质的不足 b. 药物可以产生新的生理作用c. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用d. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 e. 药物没有毒副作用1-20、下列哪些是天然药物a. 基因工程药物b. 植物药c. 抗生素d. 合成药物e. 生化药物 1-21、按照中国新药审批办法的规定,药物的命名包括a. 通用名b. 俗名c. 化学名(中文和英文)d. 常用名e. 商品名 1-22、下列药物是受体拮抗剂的为a. 可乐定b. 心得安c. 氟哌啶醇d. 雷洛昔芬e. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大,投资最多的项目,下列药物为抗肿瘤药物的是a. 紫杉醇b. 苯海拉明c. 西咪替丁d. 氮芥e. 甲氧苄啶 1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究a. 阿替洛尔b. 可乐定c. 沙丁胺醇d. 普萘洛尔e. 雷尼替丁五、问答题1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科?1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来?为什么?1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就? 1-29、简述现代新药开发与研究的内容。
应用药物化学思考题参考答案
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应用药物化学思考题1、药物化学的定义、范围及任务。
药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。
药物化学讨论范围:普通药物化学(pharmaceutical chemistry)是关于已知药理作用并在临床应用的药物的合成、提取分离、分析确证、质量控制以及化学结构的研究。
高等药物化学(medicinal chemistry)研究化合物的化学结构和性质同机体相互作用的关系,即结构-活性关系,并通过研究化合物和生物体相互作用的物理或化学过程,从分子水平上解析药物的作用机理和作用方式。
药物化学的任务:为有效利用现有化学药物提供理论基础;为生产化学药物提供合理的方法和工艺;揭示药物的化学结构-理化性质-生物活性,以把握其作用机理和作用方式。
不断探索开发新药的途径和方法,争取创制更多的新药。
2、什么是药代动力学?其过程如何?药代动力学是药理学的一个分支,是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学,而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。
过程:建立数学模型→药物浓度与时间关系→计算出有关参数→指导临床用药→研究和确定药物制剂的生物利用度→新药设计3、过膜转运的方式有那些?被动扩散和主动转运方式:被动扩散、主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用被动扩散:绝大多数药物以被动扩散的简单机理进入膜内,穿膜的速率主要取决于药物的脂水分配系数。
特点:1、遵循Fick扩散定律,顺浓度梯度扩散;2、膜对于通过的物质没有特异性选择,因而没有竞争抑制现象;3、过膜的推动力为浓度差,不需要能量供应,无饱和现象。
主动转运:有一些物质如食物中的营养成分和结构与之相似的化合物,能以主动转运的方式通过生物膜。
特点:1、逆浓度梯度和逆电势梯度(当带有电荷时)转运;2、不需要有特定的脂水分配系数;3、需要有特异的、与被转运物质结构上呈互补的蛋白载体参与,发生可逆性结合;4、主动转运是个需要能量的过程;5、相似结构的化合物,往往经同一载体系统转运,因而相互间有竞争作用,并受代谢抑制剂影响;6、有饱和性,当载体的结合能力被饱和后,每单位时间被转运的分子数达最大值,因而有饱和作用,属于零级动力学;7、主动转运的物质有高度的化学特异性。
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《药物化学》复习题一、单项选择题:本大题在每小题给出的选项中,只有一个最佳答案。
请将正确选项的字母填在题后的括号内。
c1.下列利尿药中,缓慢而持久的利尿药物为 ( c )A 、氢氯噻嗪B 、依他尼酸C 、螺内酯D 、呋塞米E 、利尿酸d2.下列药物中,不易被空气氧化为 ( )A 、肾上腺素B 、去甲肾上腺素C 、多巴胺D 、麻黄碱E 、去甲肾上腺素 c3.巴比妥类药物苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊,是与空气中哪种气体接触引起的A 、氮气B 、氧气C 、二氧化碳D 、二氧化硫E 、氢气 ( ) c4.关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是 ( )A 、遇碱性药物引起分解B 、水溶液呈中性C 、在碱性溶液较稳定D 、可用Vitali 反应鉴别E 、是M 受体拮抗剂c5.下列说法与肾上腺素不符的是 ( )A 、含有邻苯二酚结构B 、呈酸碱两性C 、药用为R 构型,具有右旋光性D 、对α和β受体都有较强的激动作用E 、对α受体有较强的激动作用a6.下列药物中,脂溶性维生素为 ( )A 、维生素EB 、维生素C C 、维生素B 1D 、维生素B 2E 、维生素B 6c7.下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是 ( )A 、卡托普利B 、普萘洛尔C 、氯贝丁酯D 、肾上腺素E 、去甲肾上腺素a8.下列药物中地西泮在体内的活性代谢产物为 ( )A 、奥沙西泮B 、硝西泮C 、氟西泮D 、氯硝西泮E 、三唑仑d9.下列4个结构中,喷他佐新的结构为 ( )CH 3O NO A 、 B 、 C 、 D 、e10.下列药物中,以左旋体供药用为 ( )A 、布洛芬B 、氯胺酮C 、盐酸吗啡D 、盐酸乙胺丁醇E 、肾上腺素 b11.甲氧苄啶为 ( )A 、二氢叶酸合成酶抑制剂B 、二氢叶酸还原酶抑制剂C 、磷酸二酯酶抑制剂D 、碳酸酐酶抑制剂E 、磷酸二酯酶激动剂a12.吡拉西坦的主要临床用途为 ( )A 、改善脑功能B 、兴奋呼吸中枢C 、利尿D 、肌肉松弛E 、强心c13.利巴韦林临床主要作用 ( )A 、抗真菌药B 、抗肿瘤药C 、抗病毒药D 、抗结核病药E 、抗高血压药b14.下列药物中,主要用作抗真菌药为 ( )A 、阿昔洛韦B 、氟康唑C 、氧氟沙星D 、盐酸乙胺丁醇E 、氯胺酮b15.结构式 的缩写是 ( ) A 、SMZ B 、SD C 、TMP D 、SA E 、STa16.下列结构式中克拉维酸的结构是 ( )A BC Dc17.下列结构式中阿奇霉素的结构是 ( )NSO 2NHH 2N N O O COOH H CH 2OH N O CH 3CONH C N O NSN H 2SO 3H CH 3C H 3C S N O CH 2COHN CH 3CH 3COOH N O COOH S CH 3CH 3N(CH 3)2A BC Db18.下列4个结构中,酸性最强的是 ( )A BC Db19.下列药物中,能与碱性酒石酸铜共热,生成氧化亚铜的橙红色沉淀的是 ( )A 、黄体酮B 、地塞米松C 、炔雌醇D 、甲睾酮E 、氯胺酮c20.下列药物中,不是抗代谢抗肿瘤药物为 ( )A 、氟尿嘧啶B 、甲氨喋呤C 、洛莫司汀D 、巯嘌呤E 、阿糖胞苷a21.属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药的是 ( )A 、昂丹司琼B 、甲氧氯普胺C 、氯丙嗪D 、多潘立酮E 、氯胺酮c22.非甾体抗炎药按化学结构可以分为 ( )A 、水杨酸类、苯乙胺类、吡唑酮类B 、水杨酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C 、3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯丙噻嗪类、吲哚乙酸类D 、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类E 、吡唑酮类、水杨酸类、吲哚乙酸类d23.氯丙嗪在空气中或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是( )A 、二甲基氨基B 、侧链部分C 、酚羟基D 、吩噻嗪环E 、丙胺基c24.长期服用磺胺类药物应同时服( ) C H 3NCH 3O N O N N CH 3C H 3N CH 3O N O N N H H N CH 3O N O N N CH 3Cl SO 2NH 2NHCH 2COOH OA、NaClB、NaCO3C、NaHCO3D、NH4HCO3E、NaOHc25.下列化学药物具有抗病毒活性是( )A、硫酸链霉素B、两性霉素C、齐多夫定D、氟康唑E、氯胺酮c26.下列哪种药物的化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素( )A、苯唑西林B、舒巴坦C、氨曲南D、克拉维酸E、氯唑西林d27.青霉素在强酸条件下的最终分解产物为( )A、青霉噻唑酸B、青霉烯酸C、青霉二酸D、青霉醛和青霉胺E、青霉二酸和青霉胺d28.遇到硝酸银,生成白色银盐沉淀的是( )A、雌二醇B、黄体酮C、甲睾酮D、炔诺孕酮E、雌三醇D29.红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在()的缘故()A、糖苷键B、酯键C、叔醇基D、上述A、C项E、上述A、B、C项3C0.下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中均能溶解的是( )A、顺铂B、卡莫司汀C、氟尿嘧啶D、阿糖胞苷E、白消安3c1.沙丁胺醇氨基上的取代基为A、甲基B、异丙基C、叔丁基D、乙基E、甲氧基a32.关于马来酸氯苯那敏叙述不正确的是A、属于氨基醚类H1受体拮抗剂B、加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去C、分子结构中有一个手性碳原子,药用为外消旋体D、具有酸性E、有明显的中枢性嗜睡副作用b33.下列不是抗高血压的药物是A、卡托普利B、洛伐他汀C、依那普利D、氯沙坦E、缬沙坦d34.经灼烧后,遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A、奥美拉唑B、甲氧氯普胺C、多潘立酮D、雷尼替丁E、雌三醇b35.下列叙述与贝诺酯不相符的是A、是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B、对胃粘膜的刺激性大C、水解产物显示酚羟基的鉴别反应D、水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应E、具有解热和镇痛作用a36.具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用的药物是A、对乙酰氨基酚B、贝诺酯C、布洛芬D、吡罗昔康E、阿司匹林3a7.喹诺酮类药物的抑菌机制是A、抑制DNA复制B、抗叶酸代谢C、抑制DNA合成D、抑制RNA合成E、抑制RNA复制d38.固体粉末具有颜色的药物是A、链霉素B、红霉素C、青霉素D、利福平E、对乙酰氨基酚a39.氯霉素有两个手性碳原子,四个光学异构体,临床应用为A、D-(-)苏阿糖型B、L-(+)苏阿糖型C、D-(+)赤藓糖型D、L-(-)赤藓糖型E、D、L-(+)苏阿糖型b40.能引起永久耳聋的抗生素药物是A、四环素抗生素B、氨基苷类抗生素C、β-内酰胺类抗生素D、磷霉素E、大环内酯类抗生素b41.化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用( ) A、化学试剂国家标准B、国家药品标准C、企业暂行标准D、地方标准E、国际药品标准a42.由地西泮代谢产物开发使用的药物是A、奥沙西泮B、三唑仑C、硝西泮D、艾司唑仑E、氯哨西泮d43.与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是A、苯巴比妥B、盐酸氯丙嗪C、苯妥英钠D、硫喷妥钠E、地西泮4d4.氯丙嗪在空气中或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是A、二甲基氨基B、侧链部分C、酚羟基D、吩噻嗪环E、胺基部分d45.具有莨菪酸结构的特征定性鉴别反应是A、重氮化-偶合反应B、FeCl3试液显色反应C、坂口反应D、Vitali反应E、生物碱试剂反应d46.选择性作用于β受体的药物是A、肾上腺素B、多巴胺C、去甲肾上腺素D、异丙肾上腺素E、氧肾上腺素b47.盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成A、结晶性沉淀B、蓝绿色沉淀C、黄色沉淀D、紫色沉淀E、红色沉淀b48.盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂A、I aB、IbC、IcD、IdE、Ied49.氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符A、无水碳酸钠灼烧后、其水溶液可检出氯离子B、在碱性溶液中水解生成甲醛C、碱性溶液中的水解物具有重氮化反应,并与变色酸偶合生成红色沉淀D、其乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色E、药物分类上属于中效类利尿药50.下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是A、胺碘酮B、硝苯地平C、硝酸甘油D、普萘洛尔E、多巴胺B51.下列能与2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是A、硝苯地平B、胺碘酮C、普萘洛尔D、美西律E、多巴胺52.下列调血脂药中,哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂A、氟伐他汀B、辛伐他汀C、洛伐他汀D、非诺贝特E、烟酸B53.组胺H2受体拮抗剂主要用于A、抗过敏B、抗溃疡C、抗高血压D、抗肿瘤E、抗高尿酸5D4.下列何种药物是胃肠动力药A、雷尼替丁B、西咪替丁C、奥美拉唑D、多潘立酮E、泮托拉唑C55.下列属于前药的是A、雷尼替丁B、甲氧氯普胺C、奥美拉唑D、多潘立酮E、西咪替丁56.阿司匹林与碳酸钠溶液共热,放冷后用稀硫酸酸化,析出白色沉淀的是A、乙酰水杨酸B、醋酸C、水杨酸D、水杨酸钠E、碳酸氢钠C57.对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别,是因其结构中具有A、酚羟基B、酰胺基C、潜在的芳香第一胺D、苯环E、叔胺基B58.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A、布洛芬B、吡罗昔康C、双氯芬酸钠D、吲哚美辛E、扑热息痛B59.下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药A、对乙酰氨基酚B、安乃近C、布洛芬D、吡罗昔康E、阿斯匹林D60.诺氟沙星的性质是A、酸性B、碱性C、中性D、酸碱两性E、酰胺性A61.磺胺嘧啶钠放置于空气中容易析出沉淀,该沉淀是A、磺胺嘧啶B、磺胺C、磺胺嘧啶钠D、氧化磺胺嘧啶E、还原磺胺嘧啶C62.属于抗生素类抗结核杆菌药物的是A、对氨基水杨酸钠B、异烟肼C、硫酸链霉素D、盐酸乙胺丁醇E、异烟腙A63.异烟肼常配制成粉针剂,临用前才配制是因为A、水解B、氧化C、风化D、还原E、缩合C64.下列化学药物具有抗真菌活性是A、利巴韦林B、阿昔洛韦C、硝酸益康唑D、替硝唑E、更昔洛韦D65.具有抗肿瘤作用的抗生素为A、氯霉素B、青霉素钠C、红霉素D、博来霉素E、头孢氨苄C66.半合成青霉素的原料是A、6-CACB、7-APAC、6-APAD、7-ACAE、D67.固体粉末具有颜色的药物是A、链霉素B、红霉素C、青霉素D、利福平E、6-AACB68.阿米卡星属于A、大环内酯类B、氨基苷类C、磷霉素类D、四环素类E、β-内酰胺类抗生素B69.下列哪一种药物为金属抗肿瘤药物A、塞替派B、顺铂C、氟尿嘧啶D、巯嘌呤氮甲E、MTXC70.黄酮体属于哪一类甾体药物A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、盐皮质激素E、糖皮质激素A71.具有强抗炎作用的激素是A、地塞米松B、雌二醇C、甲睾酮D、炔诺孕酮E、雌三醇C72.下列哪种维生素又称生育酚的是A、维生素K3B、维生素K1C、维生素ED、维生素BE、维生素C CD73.下列关于维生素A叙述错误的是A、极易溶于三氯甲烷、乙醚B、含共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物C、与维生素E共存时更易被氧化D、系水溶性维生素E、应装于铝制或其他适宜的容器内,充氮气密封,在凉暗处保存D74.下列哪种维生素可用于治疗口腔溃疡的是A、维生素B6B、维生素AC、维生素ED、维生素B2E、维生素D37C5.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生A、邻助作用B、给电子共轭C、空间位阻D、给电子诱导E、吸电子诱导c76.药物的水解速度与溶液的温度变化有关,一般来说温度升高A、水解速度不变B、水解速度减慢C、水解速度加快D、水解速度先慢后快E、水解速度先快后慢A77.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想是A、生物电子等排置换B、起生物烷化剂作用C、立体位阻增大D、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞E、药效团原理D78.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点A、1位氮原子无取代B、5位有氨基C、3位上有羧基和4位是羰基D、8位氟原子取代E、3位氟原子取代D79.巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响A、体内的解离度B、水中溶解度C、电子密度分布D、官能团E、1位取代基D80.下列的哪种说法与前药的概念相符合A、用酯化方法做出的药物B、用酰胺化方法做出的药物C、在体内经简单代谢而失活的药物D、体外无效而体内有效的药物E、用还原方法做出的药物81.药物化学的研究对象是( c ) A中药饮片B中成药C化学药物D中药材E生化药物82.化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用( b) A化学试剂国家标准B国家药品标准C企业暂行标准D地方标准E国际药品标准83.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关( C ) A与5,5取代基的碳原子数目有关B与解离常数有关C与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D与脂水分配系数有关E与解离常数无关84.由地西泮代谢产物开发使用的药物是( A ) A奥沙西泮B三唑仑C硝西泮D艾司唑仑E氯硝西泮85.氯丙嗪在空气中或日光中放置,逐渐变为红色,结构中易氧化的部分是( D ) A二甲基氨基B侧链部分C酚羟基D吩噻嗪环E氯取代部分86.下列镇痛药中成瘾性最小的是( C A枸橼酸芬太尼B盐酸哌替啶C喷他佐辛D盐酸吗啡E美沙酮87.具有莨菪酸结构的特征定性鉴别反应是( D )A重氮化-偶合反应B FeCl3试液显色反应C坂口反应D Vitali反应E碘-碘化钾试液88.氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符( ) A无水碳酸钠灼烧后、其水溶液可检出氯离子B在碱性溶液中水解生成甲醛C碱性溶液中的水解物具有重氮化反应,并与变色酸偶合生成红色沉淀D其乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色E坂口反应89.下列不是抗高血压的药物是( B A卡托普利B洛伐他汀C依那普利D氯沙坦E格列美脲90.下列属于前药的是( C) A雷尼替丁B甲氧氯普胺C奥美拉唑D多潘立酮E抗坏血酸91.非甾体抗炎药按化学结构可以分为( B ) A水杨酸类、苯乙胺类、吡唑酮类B3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯丙噻嗪类、吲哚乙酸类C吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类E3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类92.下列叙述与贝诺酯不相符的是( c) A是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B水解产物显示酚羟基的鉴别反应C能治疗剧痛D对胃粘膜的刺激性小E水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应93.喹诺酮类药物的抑菌机制是( A) A抑制DNA复制B抗叶酸代谢C抑制DNA合成D抑制RNA合成E抑制二氢叶酸合成酶94.下列化学药物具有抗病毒活性是( C) A硫酸链霉素B两性霉素C齐多夫定D氟康唑E抗坏血酸95.青霉素在强酸条件下的最终分解产物为(D ) A青霉噻唑酸B青霉烯酸C青霉二酸D青霉醛和青霉胺E青霉醛96.耐酸青霉酸的结构特点是( A) A6位酰胺侧链引入强吸电子基团B6位酰胺侧链引入供电子基团C5位引入大的空间位阻D5位引入大的供电子基团E6位酰胺侧链引入弱吸电子基团97.半合成青霉素的原料是( C ) A6-CAC B7-APA C6-APA D7-ACA E5-APA98.氯霉素有两个手性碳原子,四个光学异构体,临床应用为( A)A D-(-)苏阿糖型B L-(+)苏阿糖型C D-(+)赤藓糖型D L-(-)赤藓糖型E D-(+) L-(-)赤藓糖型99.红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定,是由于其化学结构中存在()的缘故( E ) A糖苷键B酯键C叔醇基D上述A、B、C项E上述A、C项100.具有亚硝基脲结构的烷化剂药物是( A ) A卡莫司汀B白消安C塞替派D环磷酰胺E MTX 101.环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物( D ) A抗代谢类B卤代多元醇类C乙撑亚胺类D氮芥类E生物碱类102.黄酮体属于哪一类甾体药物( C ) A雌激素B雄激素C孕激素D盐皮质激素E糖皮质激素103.睾酮在17α-位增加一个甲基,其设计的主要考虑是( A ) A可以口服B蛋白同化作用增强C雄激素作用增强D雄激素作用降低E雌激素作用增强104.下列属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药物的是( D ) A胰岛素B甲苯磺丁脲C二甲双胍D阿卡波糖E优降糖105.属于水溶性维生素的是( B)A 维生素AB 维生素B1C 维生素E D维生素K1E维生素K3 106.下列关于维生素A叙述错误的是( C )A 极易溶于三氯甲烷、乙醚B 含共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物C 与维生素E共存时更易被氧化D脂溶性维生素E 应装于铝制或其他适宜的容器内,充氮气密封,在凉暗处保存107.利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生( C ) A邻助作用B给电子共轭C空间位阻D给电子诱导E吸电子诱导108.咖啡因药效团是( D) A喹啉B喹诺林C蝶呤D黄嘌呤E嘧啶109.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是下列哪点(D ) A1位氮原子无取代B5位有氨基C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代E3位上有羧基和8位是羰基110.下列的哪种说法与前药的概念相符合( D )A 用酯化方法做出的药物B 用酰胺化方法做出的药物C 在体内经简单代谢而失活的药物D 体外无效而体内有效的药物E 用氧化的方法做出的药物111-120题为配伍选择题(共有10备选项)备选项:A 、青霉素B 、诺氟沙星C 、阿莫西林D 、头孢氨苄E 、氧氟沙星F 、布比卡因G 、MTXH 、磺胺甲恶唑I 、环丙沙星J 、氢氯噻嗪111. ( I ) 112. ( H )113. ( A) 114. ( F )115. ( C ) 116. ( E)NS O NH COOH COCH NH 2O HHN N N O COOH F SO 2NH H 2N CH 3O N 1N NCH 3N O F O COOH CH 3345768910S N O CH 2COHN CH 3CH 3COOH CH 3CH 3NHCO N C 4H 9117. ( D ) 118. ( B )NS O NH COOH CH 3C OCHNH 2119. ( G ) 120. ( J )二、判断题:正确的在题后括号内打“√”,错误的打“×”。