常用抗菌药物相互作用表
各类常用药物的配伍及用法用量
各类常用药物的配伍分类: 药物抗菌药物合理配伍，可达到协同或相加作用，从而增强疗效；配伍不当则可发生拮抗作用，使药物之间的相互作用抵消，疗效下降，甚至引起毒副反应。
联合应用抗菌药物应掌握适应症，注意各个品种的针对性，争取协同联合，避免拮抗作用。
现将常用的药物的配伍简介如下：1、β－内酰胺类β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）与β－内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦钠合用有较好的抑酶保护和协同增效作用，青霉素类和丙磺舒合用有协同作用。
与氨基糖甙类呈协同作用，但剂量应基本平衡。
青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用。
例外的是治疗脑膜炎时，因青霉素不易透过血脑屏障而采用青霉素与磺胺嘧啶合用，但要分开注射，否则会发生理化性配伍禁忌。
治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的，其给药顺序为先用青霉素，2－3小时后再用氯霉素。
青霉素与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用。
2、氨基糖甙类氨基糖甙类（链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等）与β－内酰类配伍应用有较好的协同作用。
甲氧苄氨嘧啶（TMP）可增强本品的作用。
氨基糖甙类可与多粘菌素类合用，但不可与氯霉素类合用。
氨基糖甙类药物间不可联合应用以免增强毒性，与碱性药物联合应用其抗菌效能可能增强，但毒性也会增大。
链霉素与四环素合用，能增强对布氏杆菌的治疗作用；链霉素与红霉素合用，对猪链球菌病有较好的疗效：链霉素与万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌）合用有协同作用。
庆大霉素（或卡那霉素）可与喹诺酮药物合用。
链霉素与磺胺类药物配伍应用会发生水解失效。
硫酸新霉素一般口服给药，与阿托品类药物应用于仔猪腹泻。
３、四环素类四环素类药物（土霉素、四环素、金霉素、强力霉素等）与本品同类药物及非同类药物如泰妙菌素、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道感染时有协同作用，可降低使用浓度，缩短治疗时间。
四环素类与氯霉素类合用有较好的协同作用。
氨茶碱与抗菌药物的相互作用
氨茶碱和常用抗菌药物的相互作用（转）xsyingying999 发表于: 2010-6-04 15:14 来源: 临床药师网氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强，氨茶碱在体内分解为茶碱而起药效作用，故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用，也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。
茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物，是目前应用量广泛的平喘药物之一，作为一种有效的支气管扩张药，被广泛应用于临床，至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于临床。
但其治疗指数窄，文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效，适宜浓度为10~20μg·ml-1，若高于20μg·ml-1，易出现毒性反应，早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应，严重者可有心动过速、发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象，甚至呼吸与心跳停止至死亡。
支气管哮喘的患者在应用茶碱的同时常需要联用抗菌药，茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用，导致茶碱代谢清除改变，结果使茶碱在常规剂量时，不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。
因此，氨茶碱与抗菌药物联用时，应注意相互作用的两个方面，以确保用药安全，提高临床疗效。
本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述，供临床参考。
1、氨茶碱的药代动力学口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收，在体内氨茶碱释放出茶碱，后者的蛋白结合率为60％，分布容积（Vd）约为0.5L·Kg-1，半衰期（T1/2）为3~9h，静注氨茶碱6MG·Kg-1，30min内血药浓度可达10μG·ML-1，它在体内的生物转化率有个体间的差异。
空腹状态下口服氨茶碱，2h血药浓度达峰值。
氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出，10％以原形排出。
茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力学消除过程，血药浓度与剂量呈线性关系；当血药浓度大于30μG·ML-1时则有非线性动力学表现，T1／2比原来要大大延长。
抗菌药物的不良相互作用与配伍禁忌(下)
抗菌药物的不良相互作用与配伍禁忌（下）作者：李枝端来源：《中国社区医师》2013年第08期硝基咪唑类例1 奥硝唑与西咪替丁联用。
分析奥硝唑说明书记载，巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌联用。
林可酰胺类例2 克林霉素磷酸酯注射液与地塞米松磷酸钠注射液混合输液。
分析文献提示，克林霉素（磷酸酯）与地塞米松（磷酸盐）呈理化配伍禁忌。
《卫生部办公厅关于加强克林霉素注射剂临床使用管理的通知》要求，不宜加入组成复杂的输液中，以免发生配伍禁忌。
例3 克林霉素磷酸酯注射液与硫酸阿米卡星注射液联用。
分析氨基糖苷类与林可酰胺类抗菌药物的联用，在临床疗效与药物不良相互作用上存在着矛盾的竞合。
《妇产科学》记载，盆腔炎性疾病住院抗生素药物治疗常用的配伍方案之一是克林霉素与氨基糖苷类药物联合方案。
2010年版药典《临床用药须知》则记载，“克林霉素可增强骨骼肌松弛药、氨基糖苷类抗菌药的神经肌肉阻断作用，应避免合用。
”浙江温州地区1996年7-8月连续3例林可霉素联用阿米卡星致死。
2000-2005年山东省各地区医院因联合应用丁胺卡那霉素（即阿米卡星）和洁霉素（即林可霉素）引起死亡并经尸检证明的案例40例。
卫生部2008年10月19日电视电话会议指出，药品使用以国家药典、药品说明书为依据，排除学术交流、文献、习惯业内用药等。
四环素类例4 多西环素与硫酸亚铁缓释片同服。
多西环素与铝碳酸镁同服。
分析多西环素与硫酸亚铁合用两者作用都降低或缩短。
不宜同时给药。
先给多西环素，3～4小时后再用硫酸亚铁。
铝碳酸镁含铝、镁多价阳离子的同时本身为抗酸药，多西环素与抗酸药合用时，由于胃内碱性增强，可使多西环索的吸收减少、活性降低，故在服用多西环素后1～3小时内不应服用抗酸药。
铝碳酸镁颗粒说明书记载，本品不宜与四环素类抗生素合用。
喹诺酮类例5 莫西沙星与硫酸锌同服。
左氧氟沙星与铝碳酸镁同服。
分析莫西沙星说明书记载，与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质中的多价阳离子形成多价螯合物而减少药物的吸收。
常用抗菌药物的药代动力学特性及药物相互作用
常用抗菌药物的药代动力学特性及药物相互作用常用抗菌药物在吸收、分布、代谢、排泄过程中需要注意的一些特性，与其它药物的相互作用。
标签：抗菌药物；药代动力学特性；药物的相互作用青霉素1、抗菌机理：抑制细菌细胞壁的合成，造成细胞壁缺损，水分进入高渗状态的菌体，把菌体胀破，导致细菌死亡，所以青霉素是杀菌药。
2、青霉素的排泄速度非常快，不到1小时血药浓度就下降一半，5个小时体内药量就以原形全部由肾脏清除。
因此青霉素主张一日2至4次给药，体内实验证实，青霉素有很强的抗菌后效应。
即细菌受青霉素一次杀灭后，需要6—12小时才恢复繁殖力，一般感染日2次给药就能达到治疗目的。
3、抗菌后效应（PAE），当抗菌药物与细菌接触后，药物浓度逐渐下降，直至全部排除后，对细菌的生长繁殖仍有抑制作用，此种现象称为抗菌后效应。
4、研究发现，青霉素本身并不是过敏原，引起过敏的是生产过程中产生的聚合物和残留的蛋白质肽类杂质。
所以生产中把杂质含量控制好了，过敏率就会降低。
青霉素换厂家后重新试敏非常必要，因为不同厂家生产的青霉素质量存在差异。
阿莫西林1、阿莫西林是氨苄西林的衍生物，具有苄氨基，耐酸可以口服。
2、阿莫西林在溶液中发生聚合反应，生成的聚合物是发生过敏反应的主要原因。
阿莫西林的聚合速度比氨苄西林还快。
因为聚合速度和溶液浓度成正比，所以静滴阿莫西林应选择容量比较大的输液剂溶解稀释，能减少聚合物的生成，降低过敏率。
3、阿莫西林对幽门螺杆菌有效，用于治疗消化性溃疡。
哌拉西林1、也是氨苄西林的衍生物，但哌拉西林只能注射，不能口服。
因为哌拉西林在苄氨基上引入了取代基，使苄氨基失去位障作用，不能阻止胃酸的破坏。
2、与β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦等组成的复方制剂对铜绿假单孢菌作用显著。
2、多数细菌体内都没有叶酸还原酶，不能直接利用叶酸获得四氢叶酸。
但是有二氢叶酸合成酶，能利用对一氨基苯甲酸通过上边这个途径获得四氢叶酸。
磺胺类药物抑制二氢叶酸合成酶，阻断四氢叶酸的形成。
抗菌药、抗真菌药、抗病毒药
化疗指数（chemotherapeutic index） 是 衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的
重要参数，一般可用动物实验的 LD50/ ED50 或 LD5/ ED95的比值表示。
抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）
二、抗菌药物的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢
〔常用制剂〕 乳糖酸红霉素 静脉滴注用，5%葡萄糖
溶液稀释，勿用盐溶液稀释。 依托红霉素 也称无味红霉素，耐酸，口
服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。 琥乙红霉素 无味，耐酸，能通过胎盘屏
障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。 硬质酸红霉素 耐酸，口服后释放出红霉
素发挥作用。
克拉霉素 clarithromycin
头孢西丁（cefoxitin）， 头孢美唑（cefmetazole）
（三）氧头孢烯类（oxacephalosporins） 化学结构是主核上的S被O取代。在抗菌
谱与抗菌强度上与第三代头孢相似，对‐内 酰胺酶极稳定。脑脊液中含量高，痰中浓度 高，血药浓度维持时间较长。不良反应以皮 疹多见，偶见凝血酶元减少或血小板功能障 碍。
路感染、皮肤和软组织感染； 第二代可用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、
菌血症、尿路感染和其他组织器官感染； 第三代用于危及生命的败血症、脑膜炎、
肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染，有效控制 严重的铜绿假单胞菌感染；
第四代用于对第三代耐药的细菌感染。
〔不良反应〕 ٭常见者为过敏反应，偶见过敏性休克。过 敏者约有5%～10%对头孢菌素有交叉过敏反应； ٭静脉给药可发生静脉炎； ٭第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄 大剂量时可出现肾脏毒性，这与近曲小管细 胞损害有关； ٭第三、四代头孢菌素偶见二重感染； ٭头孢孟多、头孢哌酮高剂量可出现低凝血 酶原血症或血小板减少。
抗菌药物合理配伍
抗菌药物合理配伍，可达到协同作用或相加作用，从而可增强疗效；配伍不当则可发生拮抗作用，使药物之间的相互作用抵消，疗效下降，甚至引起毒副反应。
联合应用抗菌药物应掌握适应证，注意各个品种的针对性，争取协同联合，避免拮抗作用。
现将常用的各类药物的配伍简介如下：1、β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)。
β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、他佐巴坦(tazobactan)合用有较好的抑酶保护和协同增效作用(β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺酶结合，使其对β-内酰胺类破坏减弱)。
如克拉维酸、舒巴坦常与氨苄西林或阿莫西林组成复方制剂用于兽医临床，治疗畜禽的消化道、呼吸道或泌尿道感染。
青霉素类和丙磺舒合用有协同作用(丙磺舒和青霉素竞争肾小球分泌而抑制青霉素类排泄，使青霉素类血药浓度升高)。
青霉素类与氨基糖苷类呈协同作用(青霉素破坏细菌细胞壁，有利于氨基苷类药物进入细菌内发挥作用)，但剂量应基本平衡，大剂量青霉素G或其它半合成的青霉素均可使氨基糖苷类活性降低。
青霉素G、苯唑青霉素与TMP联合应用有较好的增效作用。
青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用(青霉素类为快效杀菌剂，四环素类等为抑菌剂，合用干扰了青霉素类的作用)。
例外的是治疗脑膜炎时，因青霉素不易透过血脑屏障而应采用青霉素与磺胺嘧啶合用，但要分别注射，否则会发生理化性配伍禁忌。
治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的，其给药顺序为先用青霉素，2～3小时后再用氯霉素。
青霉素类与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用(理化性配伍禁忌)。
2、氨基苷类(链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等)。
氨基苷类与β-内酰胺类配伍应用有较好的协同作用。
TMP可增强本品的作用，如丁胺卡那霉素与TMP合用对各种革兰氏阳性杆菌有效。
氨基苷类可与多粘菌素类合用(阻碍蛋白质合成的不同环节)，但不可与氯霉素类合用(氨基苷类主要使细菌的核蛋白聚合体分解，而氯霉素不但能稳定此聚合体而且阻碍氨基苷类进入细菌内起作用，从而拮抗氨基苷类的杀菌效能)。
β内酰胺类-相互作用
配伍药物
相互作用结果
防止抗菌药物被β-内酰胺酶破环， 增强抗菌作用 减少β-内酰胺类药物在肾小管排泄 ，使血液和脑脊液药物浓度提高 通过蛋白结合竞争可使游离抗生素 的浓度增高 增加肾毒性
氨基青霉素、具 有甲基四氮唑的 头孢菌
广谱青霉素 头孢菌素、 青霉素
增加皮疹发生率；出现双硫仑样反 应；增加出血危险性﹙由于低凝血 酶原血症﹚
与伤寒活疫苗合用，可降低伤寒活疫苗的免疫效应。可能的机制是本
药物-食物相互作用 食物可延迟本药的吸收，但并不能显著降低药物吸收的总量。
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哌拉西林
与氨基糖苷类(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)联用，对铜绿假单胞菌、沙 雷菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其它肠杆菌属和葡萄球菌 的敏感菌株有协同杀菌作用。 与某些头孢菌素联用，对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌和变形杆菌属 的某些敏感菌株有协同抗菌作用。 与头孢西丁同用，头孢西丁可诱导细菌产生β-内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、 沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。 与庆大霉素联用，对粪肠球菌无协同作用
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一、青霉素类penecillins
特点:
杀菌作用强、毒性低 新品种抗菌谱广、价廉 青霉素G大剂量CSF素：青霉素、卞星青霉素
耐酶青霉素：苯唑西林 广谱青霉素：
氨基青霉素：氨卞西林、阿莫西林
抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林
脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林
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作用(或毒性）加强或作用（或毒性）减弱。
√
×
疗效提高或毒性减轻的良好效果
某药的毒性加大或疗效降低
国外报道, 当合并用药品种数为2-5、6-10、11-15、16-20种， 不良反应发生率分别为4 % 、10 % 、28 % 、64%。
常见抗生素的正确配伍
抗菌药物合理配伍，可达到协同或相加作用，从而增强疗效；配伍不当则可发生拮抗作用，使药物之间的相互作用抵消，疗效下降，甚至引起毒副反应。
联合应用抗菌药物应掌握适应症，注意各个品种的针对性，争取协同联合，避免拮抗作用。
现将常用的药物的配伍简介如下：1、β－内酰胺类β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）与β－内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦钠合用有较好的抑酶保护和协同增效作用，青霉素类和丙磺舒合用有协同作用。
与氨基糖甙类呈协同作用，但剂量应基本平衡。
青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用。
例外的是治疗脑膜炎时，因青霉素不易透过血脑屏障而采用青霉素与磺胺嘧啶合用，但要分开注射，否则会发生理化性配伍禁忌。
治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的，其给药顺序为先用青霉素，2－3小时后再用氯霉素。
青霉素与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用。
2、氨基糖甙类氨基糖甙类（链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等）与β－内酰类配伍应用有较好的协同作用。
甲氧苄氨嘧啶（TMP）可增强本品的作用。
氨基糖甙类可与多粘菌素类合用，但不可与氯霉素类合用。
氨基糖甙类药物间不可联合应用以免增强毒性，与碱性药物联合应用其抗菌效能可能增强，但毒性也会增大。
链霉素与四环素合用，能增强对布氏杆菌的治疗作用；链霉素与红霉素合用，对猪链球菌病有较好的疗效：链霉素与万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌）合用有协同作用。
庆大霉素（或卡那霉素）可与喹诺酮药物合用。
链霉素与磺胺类药物配伍应用会发生水解失效。
硫酸新霉素一般口服给药，与阿托品类药物应用于仔猪腹泻。
３、四环素类四环素类药物（土霉素、四环素、金霉素、强力霉素等）与本品同类药物及非同类药物如泰妙菌素、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道感染时有协同作用，可降低使用浓度，缩短治疗时间。
抗菌药物的相互作用
抗菌药物的相互作用抗菌药物的相互作用抗菌药物因使用范围广而易与其它药物发生相互作用，导致显著的临床不良反应发生。
本文主要讨论易与这类药物发生相互作用的药物及其机制。
1、大环内酯类药物本类药物主要有红霉素，克拉霉素和阿奇霉素等。
据报道，含14元内酯环的老药比新开发的含16元内酯环的新药更易发生相互作用。
最常见的是大环内酯类药物对细胞色素P450酶系（CYP）的作用。
由于克拉霉素和红霉素均可由CYP3A氧化，还可能通过非活性的酶及其代谢产物的形成而使酶受抑，导致由该酶参与的药物代谢减缓。
这类药物可能干扰肠道菌群，进而影响局部药物代谢，发生药物间的相互作用。
可与大环内酯类药物发生相互作用的药物有：抗心律失常药物，环孢素，抗凝剂，麦角胺，阿司咪唑，他克莫司，卡马西平，特非那定，抗精神病药物，茶碱和西沙必利。
2、抗真菌药物本类药物中全身性用药的主要有，三唑类（氟康唑和伊曲康唑），咪唑类（酮康唑和咪康唑）和灰黄霉素。
此外，咪康唑口服凝胶因全身吸收也有药物相互作用的报道。
本类药物主要由CYP3A代谢，并且可能是CYP3A的抑制剂。
因此，由CYP3A代谢的药物与本类药物合用时，前者药物浓度可增加。
氟康唑80%以原形药物从尿中排出，虽然作为CYP3A抑制剂的可能性较小，但却是一种CYP2C的抑制剂。
灰黄霉素为酶诱导剂，可增加某些同服药物如华法林和口服避孕药的代谢，并降低后者的作用。
可与三唑类和咪唑类药物发生相互作用的药物有：阿司咪唑，利福平，抗凝剂，利福布汀，西沙必利，磺酰脲类，环孢素，他克莫司，苯妥英和特非那定。
3、四环素类药物本类药物为广谱抗菌药物，目前因耐药性增加而应用减少，但仍可用于某些特殊病例如衣原体感染的治疗。
常用的有：地美环素，多西环素，赖甲环素，米诺环素，土霉素和四环素。
本类药物典型的相互作用机制为其可与金属阳离子形成吸收性弱的螯合物。
使用含铝、铋、钙或镁的抗酸剂可显著降低本类药物的吸收及疗效。
抗酸剂还可能通过改变胃内PH值而减少本品的吸收，如碳酸氢钠、铁剂、乳剂和奶制品也可与本类药物形成化事物。
常用注射药物相互作用参考
不能与乳清酸、氯霉素、双嘧达莫、硫喷妥钠等注射液配伍。
甲磺酸培复沙星
1.尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。2.本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。3.环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。4.本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。5.丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。6.本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，合用时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。7.含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。
常用注射药物配伍禁忌及相互作用参考表
(按汉语拼音排序)
药物霉素可与其他抗肿瘤药物合用，但表阿霉素用量应减低。联合用药时，不得在同一注射器内使用。表阿霉素不可与肝素混合注射，因为二者化学性质不配伍，在一定浓度时会发生沉淀反应。
阿糖胞苷
四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5－Fμ并用。
阿奇霉素
1．与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。2．与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。3．与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛—使地高辛水平升高。麦角胺或二氢麦角胺—急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物感痛）。三唑仑—通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药—提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。4.与利福布汀合用会增加后者的毒性。
抗菌药物的相互作用与配伍禁忌
（四）配伍禁忌的分类
❖ 药理性配伍禁忌 ❖ 物理性配伍禁忌 ❖ 化学性配伍禁忌
1、药理性配伍禁忌
❖ 亦称疗效性配伍禁忌，是指处方中两种药物的药理作 用间存在着拮抗，从而降低治疗效果或产生不良反应。
➢ 例如：青霉素+四环素类； 青霉素+磺胺类； 青霉素+氯霉素
2、物理性配伍禁忌
❖ 即某些药物相互配合在一起时，由于物理性质的改变而 产生分离、沉淀、液化或潮解等变化，从而影响疗效
胃肠道蠕动和分泌功能的改变
a) 提高空胃率和肠蠕动功能，如灭吐灵、拟胆碱药等 b) 减少空胃率和肠蠕动功能，如阿片类镇痛药、抗胆碱药等 c) 增加或减少胃肠道分泌，如拟胆碱药和抗胆碱药
肠道微生物群体的改变
a) 广谱抗菌药对肠道微生物群体的影响 b) 肠道微生物对药物代谢（如洋地黄）和维生素合成的影响
药物诱导的粘膜功能的改变
a) 有些药物可损害或改变粘膜功能
如强酸、强碱类药物、收敛药等
2. 分布
血流量对分布的影响
➢ 如心得安减少心输出量，从而降低肺血流量，降低肝清除率
血浆蛋白结合率的影响
➢ 如抗凝血药华法令受保泰松的影响
药物转运过程的影响
3. 生物转化
酶的诱导作用
➢ 药物使肝微粒体酶的量增加或活性增强，称酶的诱导作用， 如镇痛药、抗惊厥药、镇静药、安定药等
酶的抑制作用
➢ 药物使微粒体酶的量减少或活性降低，称为酶的抑制作用， 如氯霉素、糖皮质激素、恩诺沙星、含氯杀虫剂等
4. 排泄
药物的肾小球滤过
➢ 由于从血浆蛋白被置换而增加，如保泰松置换磺胺
药物的肾小管分泌
➢ 竞争性主动转运系统使重吸收增加，如丙磺舒可使青霉素的 血浆浓度提高、消除半衰期延长
常见抗菌药物的相互作用及临床处置
１３一内酰胺类
１．１对氯基水橱酸 能置换尚缀自质结合的青霉素，增加盛中浓度，增强毒 霉素麴杀蕤俸耀。霹根据醢疼治疗嚣要，酌壤醚缀矮惩。 ｌ，２簿热镇痛药 阿霹敝林、氮基毙林、安营匹林、保泰揆、羟蕊裸泰松能 置换与蛋自璇结合的青霉素，减慢青霉素的排泄，增强青霉 素的作用。可根据临床治疗需要，酌情配伍使用。 １．３肝索 青霉索熊抑制肝索的抗凝作用，二者合用时，如停用青 霉索后有可熊发嫩出血，故二者不宜合用。 １．４四环索、戴露素、磺胺类药物 这些药物与黉霉索Ｇ会震，有药理性配伍禁瑟，因鸯毒 霉素是绥蕤蓑麓翘杀蕊髑；透嚣素、氯霉素、磺黢燮蓊貔为 ｌ霉菌翔，能掺麓缨蘧蛋鑫质酶合成，使终蕹赴予静瞧状态， 丽青霉豢对静止期豹细菌作用减弱，敖二者不宜套瘸。 １．５虹霉素 常用荆髓的红霉素只有抑菌作用，青霉索为杀菌药，若 两种抗生素合用，可减弱青霉素的杀菌作用。但对耐青霉 素的金黄色葡萄球菌，红霉素能增强青霉素的作用。注射 青霉素数小时艨，再应用大剂量的红霉素，对链球稿感染亦 有协同作用。 ｌ，６茶碱类
第九届江苏毒药坪瘸太会论文基 庆大霉素与头孢噻吩、头孢噻啶含用有协作用，二者合 厢治疗绿脓杆菌引起的泌尿道染，疗效增强；链霉素与头孢 荫索类合用，增强对绿色链球菌和粪链球菌的抗菌作用；卡 那霉豢与头孢菌素类合用，对大肠杆德耐甲氧苯青霉素的 众葡麓有协同作用。头孢曲松钠与氮糕静类抗生素合同， 有增效作用，但两者必须分别异位注射。但考虑到氨基糖 嫠类麓部分头孢蕊素特别是筹一代头魏蕊豢合震可麓会加 鬟鬻攒害，故睡疼主霉谨壤合耀，茹要隧簸溅患者鹜磅麓。 １．１２红霉素、卡那霉素、多箍蓠索８、按羧鸡环素、维生 素、氨荼碱、抗组织胺类药 这些药不能与头孢噻吩同时静滴，易生浑浊、沉淀或使 效价降低。 １．１３甘露醇 拉氧头孢不可与甘露醇注射液配侬会用。 １．１４其他 墓些广谱青霉素类药物可使疆服避擎薅失效。甲氨蝶 岭奄篱霉豢合震眩，霹增妻ｇ懿者豹毒瞧，这楚嚣药竞争鹜夺 繁分泌所致。有时在治疗牛疫癣鞣类斑澎馒关节炎嚼，瑟 侵低剂量使用也可引起死亡ｐｏ。青霉索与氯丙嗪、去甲肾 上腺索、碳酸氢钠这些药不能与膏霉索同时静脉应用，以免 降效、产生浑浊或沉淀。 ２氨基糖苷类 ２．１氨萘碱 懿茶碱使庆大霉素易在肾小球巾燕吸收，全身作用时 越延长，碱讫冢液后，刘庚大霉素游离激增多，抗蔻效力增 谶。会餍茶骧时，痰太霉紊只霉应震淼髑慧戆１／５羲嘉效， ｌｌ芟劐剂嫠小、疗效高、毒毪低的效暴【ｌｊ。 ２．２两性霉素Ｂ 二者合用，肾毒性增加，应予重视。 ２．３环孢素 二者合用，肾毒性增加，应予重视。 ２．４顺铂 二者合用，肾毒性及耳毒性作用棚加，应予重视。 ２．５袢疆刺承药 帮美缝恧、呋噻寒等捧性巅尿药麓畿蓉糖营类会蔫，氨 蒸糖蝥类戆鹜毒往及耳毒性危险增嬲（续艇性骛功麓不全 麓幂｜ｊ尿药引起的脱水有关），注意篮测李｝液状挽、肾脏及耳 蜗前庭功能，在监测氨基糖苷类血浆浓度情况下合用。 ２．６内毒素 ＝者合用，增加肉毒素类的毒性，不寂合用。 ２．７第一代头孢菌素类 含用时，可致肾毒性加强。 ２．８右旋糖酐 辫嬲强氨基糖巷类药的蟹毒牲。 ２．９碱往芬 ５四环紊类 ５．ｔ蒸碱獒 遥臻豢为Ｐ４５０黪搀麓剂，霉｛臻麓茶碱懿｛弋滋，嫠箕莠
各类常用药物的配伍及用法用量
各类常用药物的配伍及用法用量各类常用药物的配伍分类: 药物抗菌药物合理配伍，可达到协同或相加作用，从而增强疗效；配伍不当则可发生拮抗作用，使药物之间的相互作用抵消，疗效下降，甚至引起毒副反应。
联合应用抗菌药物应掌握适应症，注意各个品种的针对性，争取协同联合，避免拮抗作用。
现将常用的药物的配伍简介如下：1、β－内酰胺类β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）与β－内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦钠合用有较好的抑酶保护和协同增效作用，青霉素类和丙磺舒合用有协同作用。
与氨基糖甙类呈协同作用，但剂量应基本平衡。
青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用。
例外的是治疗脑膜炎时，因青霉素不易透过血脑屏障而采用青霉素与磺胺嘧啶合用，但要分开注射，否则会发生理化性配伍禁忌。
治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的，其给药顺序为先用青霉素，2－3小时后再用氯霉素。
青霉素与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用。
2、氨基糖甙类氨基糖甙类（链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等）与β－内酰类配伍应用有较好的协同作用。
甲氧苄氨嘧啶（TMP）可增强本品的作用。
氨基糖甙类可与多粘菌素类合用，但不可与氯霉素类合用。
氨基糖甙类药物间不可联合应用以免增强毒性，与碱性药物联合应用其抗菌效能可能增强，但毒性也会增大。
链霉素与四环素合用，能增强对布氏杆菌的治疗作用；链霉素与红霉素合用，对猪链球菌病有较好的疗效：链霉素与万古霉素（对肠球菌）或异烟肼（对结核杆菌）合用有协同作用。
庆大霉素（或卡那霉素）可与喹诺酮药物合用。
链霉素与磺胺类药物配伍应用会发生水解失效。
硫酸新霉素一般口服给药，与阿托品类药物应用于仔猪腹泻。
３、四环素类四环素类药物（土霉素、四环素、金霉素、强力霉素等）与本品同类药物及非同类药物如泰妙菌素、泰乐菌素配伍用于胃肠道和呼吸道感染时有协同作用，可降低使用浓度，缩短治疗时间。
四环素类与氯霉素类合用有较好的协同作用。
抗菌药物的不良反应与药物的相互作用
3.药物不良反应的种类及临床表现 3.药物不良反应的种类及临床表现
1）副作用：在正常剂量下，伴随药物的治疗 副作用：在正常剂量下， 作用而发生的非预期的反应。 作用而发生的非预期的反应。它属于药物固有 的效应，在治疗中是较常出现的。 的效应，在治疗中是较常出现的。 2）毒性反应：是指药物引起的生理生化机能 毒性反应： 异常和结构的病理变化， 异常和结构的病理变化，可在各个器官和组织 内发生。 内发生。 3）后遗反应：（后作用）是指停药后的后遗 后遗反应： 后作用） 生物效应， 生物效应，多指难以恢复的效应或不可逆性器 质损害。 质损害。
5.药品不良反应的严重程度分级 5.药品不良反应的严重程度分级
Tallarida七级标准： Tallarida七级标准： 七级标准 1）轻微疾病/作用，症状不发展（如轻微头痛） 轻微疾病/作用，症状不发展（如轻微头痛） 2）比1稍重（如严重头痛） 稍重（如严重头痛） 3）慢性作用，可妨碍正常活动或暂时性的功能 慢性作用， 如支气管哮喘） （如支气管哮喘） 4）慢性疾病，功能障碍，但不危及生命或缩短寿命 慢性疾病，功能障碍， 5）可能缩短寿命，但无生命威胁（如高血压） 可能缩短寿命，但无生命威胁（如高血压） 6）会危及生命（1-2年内），但不告临床病危 会危及生命（ 年内）， ），但不告临床病危 7）告临床病危，可能在一年内或更短时间内死亡 告临床病危， 如严重心律不齐，急性过敏性休克) （如严重心律不齐，急性过敏性休克)
DoTS分类法（新分类）： DoTS分类法（新分类）： 分类法
剂量关系（Do）：发生在不同剂量范围内 ）：发生在不同剂量范围内 剂量关系（Do）： 的不良反应类型。 的不良反应类型。 在超剂量范围内----毒性反应 在超剂量范围内----毒性反应 标准治疗计量范围内----伴随反应 标准治疗计量范围内----伴随反应 尚未达到治疗计量范围内----高敏感性反应 尚未达到治疗计量范围内----高敏感性反应
抗菌药物相互作用
抗菌药物相互作用在兽医临床上，一些抗菌药物的合理配伍，可以达到协同作用或相加作用，从而可增强疗效；配伍不当则可发生拮抗作用，使药物之间的相互作用抵消，疗效下降，甚至引起毒副反应。
联合应用抗菌药物应掌握适应证，注意各个品种的针对性，争取协同联合，避免拮抗作用。
现将常用的各类药物的配伍简介如下：1、β-内酰胺类（青霉素类、头孢菌素类）β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸(棒酸)、舒巴坦、他佐巴坦(tazobactan)合用有较好的抑酶保护和协同增效作用（β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺酶结合，使其对β-内酰胺类破坏减弱）。
如克拉维酸、舒巴坦常与氨苄西林或阿莫西林组成复方制剂用于兽医临床，治疗畜禽的消化道、呼吸道或泌尿道感染。
青霉素类和丙磺舒合用有协同作用（丙磺舒和青霉素竞争肾小球分泌而抑制青霉素类排泄，使青霉素类血药浓度升高）。
青霉素类与氨基糖苷类呈协同作用（青霉素破坏细菌细胞壁，有利于氨基苷类药物进入细菌内发挥作用），但剂量应基本平衡，大剂量青霉素G或其它半全成的青霉素均可使氨基糖苷类活性降低。
青霉素G、苯唑青霉素与TMP联合应用有较好的增效作用。
青霉素类不能与四环素类、氯霉素类、大环内酯类、磺胺类等抗菌药合用（青霉素类为快效杀菌剂，四环素类等为抑菌剂，合用干扰了青霉素类的作用）。
例外的是治疗脑膜炎时，因青霉素不易透过血脑屏障而采用青霉素与磺胺嘧啶合用，但要分别注射，否则会发生理化性配伍禁忌。
治疗脑膜炎也有用氯霉素与大剂量青霉素合用的，其给药顺序为先用青霉素，2～3h后再用氯霉素。
青霉素类与维生素C、碳酸氢钠等也不能同时使用（理化性配伍禁忌）。
2、氨基苷类（链霉素、双氢链霉素、庆大霉素、新霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、壮观霉素、安普霉素等）氨基苷类与β-内酰胺类配伍应用有较好的协同作用。
TMP可增强本品的作用，如丁胺卡那霉素与TMP合用对各种革兰氏阳性杆菌有效。
氨基苷类可与多粘菌素类合用（阻碍蛋白质合成的不同环节），但不可与氯霉素类合用（氨基苷类主要使细菌的核蛋白聚合体分解，而氯霉素不但能稳定此聚合体而且阻碍氨基苷类进入细菌内起作用，从而拮抗氨基苷类的杀菌效能）。
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常用抗菌药物相互作用表用抗菌药物相互作用表，医学教育网整理后方便大家收藏浏览！欢迎补充！β-内酰胺类抗菌药物抗菌药物类别配伍药物相互作用结果不耐酶青霉素或不耐酶头孢菌素酶抑制剂、克拉维酸或青霉烷砜(三唑巴坦)防止抗菌药物被β-内酰胺酶破坏，增强抗菌作用主要经肾小管排泄的β-内酰胺类丙磺舒、保泰松、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药、硫氧唑酮通过减少β-内酰胺类药物在肾小管排泄，使血药浓度和脑脊液药物浓度提高蛋白结合率高的β-内酰胺类抗菌药物蛋白结合率高的非甾体抗炎剂通过蛋白结合竞争可使游离抗菌药物的浓度增高头孢噻啶、头孢噻吩等第氨基糖苷类、髓袢利尿剂、多肽抗菌药物(多粘菌素、万增加肾毒性一代头孢菌素古霉素、卷曲霉素、杆菌肽等)氨基青霉素类、具甲基四氮唑的头孢菌素和拉氧头孢尿酸抑制剂(别嘌醇)、乙醇(应用头孢菌素类后饮酒)、口服抗凝血药、阿司匹林增加皮疹发生率；出现戒酒硫样反应；增加出血危险性(由于低凝血酶原血症)；防止此类头孢菌素引起的出血反应广谱青霉素口服避孕药、雌激素、β-阻滞剂通过青霉素清除能阻碍避孕药失活的肠道细菌，使避孕药失效；刺激雌激素代谢或减少肠肝循环，降效；减少β-阻滞剂在肠道吸收β-内酰胺类氨基糖苷类(尤其是庆大霉素、妥布霉素) 两者在同一容器内滴注或注射，前者可使后者失活；在肾功能减退、血药浓度高、半衰期长时在人体内也可发生此现象β-内酰胺类氯霉素、四环素、林可霉素、磺胺类拮抗作用其它β-内酰三代头孢或广谱青霉素可出现拮抗、由于前药诱导胺类(亚胺培南/西司他丁)细菌产生β-内酰胺酶、使后药抗菌活性降低青霉素类、头孢菌素类红霉素、四环素、两性霉素B 、血管活性药(间羟胺、去甲肾上腺素等)、苯妥英钠、盐酸羟嗪、氯丙嗪、异丙嗪、B 族维生素、维生素Cβ-内酰胺类静脉输液中加入后类药物时将出现混浊青霉素能量合剂、碳酸氢钠、氨茶碱、肝素、谷氨酸、精氨酸在同一容器内静滴有配伍禁忌(减弱抗菌药物活性或出现混浊变色)氨苄西林氯霉素琥珀酸钠、水解蛋白、氯化钙、葡萄糖酸钙、右旋糖酐、氢化可的松琥珀酸盐在同一容器内联合静脉滴注有配伍禁忌氨基糖苷类抗菌药物氯霉素药物类别氯霉素利福平由于利福平对氯霉素代谢酶的诱导，而降低氯霉素在血和脑脊液中的浓度氯霉素磺胺药增加对造血系统的毒性氯霉素磺脲降糖药(氯磺丙脲)、苯妥英钠、口服抗凝剂、巴比妥类通过氯霉素抑酶作用，使配伍药物血浓度增高，半衰期延长，作用加强、毒副反应增加氯霉素酒出现双硫醒样反应氯霉素对乙酰氨基酚通过代谢竞争，氯霉素加重对乙酰氨基酚的毒性；氯霉素血清半衰期延长氯霉素烷化抗癌药相互增加毒性；通过对活性代谢产物的抑制而降低环磷酰胺的作用氯霉素氨基比林、非甾体抗炎药相互增加对造血系统的毒性氯霉素H1拮抗剂使H1拮抗剂浓度升高，导致QT延长，在推荐剂量下，发生室性心率失常的危大环内酯类抗菌药物类别配伍药物相互作用结果大环内酯类碱性药调整尿PH而加强大环内酯类抗菌活性大环内酯类雌性激素、避孕药增加肝毒性(胆汁淤积)大环内酯类(尤其三乙酰竹桃霉素、红霉素、甲红霉素等) 卡马西平、茶碱、苯茚胺、苯妥英钠、口服抗凝药、地高辛、肾上腺皮质激素、巴比妥类、H1拮抗剂、异烟肼、甲硝唑由于抑制后药代谢，使其血药浓度升高，出现相应毒副反应大环内酯类林可霉素、克林霉素、氯霉素拮抗作用，相互降四环素类抗菌药物类别配伍药物相互作用结果四环素类尿酸化剂增加抗菌作用四环素类含二价、三价阳离子口服药(铝、钙、镁、铋等抗酸剂)、铁制剂、抗胆碱药通过整合作用或其他机制、影响四环素类吸收四环素类口服抗凝剂加强抗凝作用(肠道细菌合成维生素K减少)，引起出血四环素类胰岛素可增加胰岛素的作用四环素类茶碱、苯妥类、巴比妥类因具有酶抑制作用，可引起后者血药浓度升高，而产生各种相应的毒性反应四环素类利尿药、酰胺咪嗪、巴比妥类、因后者的酶诱导作用，使四环多粘菌素类抗结核药抗菌药物类别配伍药物相互作用结果利福平喹诺酮类增强对肠杆菌科细菌、不动杆菌属的抗菌活性利福平两性霉素B、氟胞嘧啶、酮康唑等吡咯类药物体外及动物实验增强对深部真菌的抗菌作用利福平甲氧苄啶出现体外拮抗作用利福平酮康唑、氯霉素、口服降糖药、肾上腺皮质激素、洋地黄、甲基多巴、奎尼丁、安妥明、茶碱、三环类抗抑郁药等通过诱导酶作用降低配伍药物的血浓度，减弱其药理活性利福平口服避孕药月经周期紊乱，避孕失败利福平巴比妥类降低利福平的血浓度利福平环孢素降低环孢素血浓度利福平丙磺舒通过肝细胞膜受体的竞争，延长利福平血清半衰期，提高利福平血浓度，增加其毒性异烟肼异烟肼利福平、吡嗪酰胺增加肝毒性反应异烟肼胃抗酸药减少和延迟异烟肼在胃肠道的吸收异烟肼苯妥英钠异烟肼抑制苯妥英钠的代谢性生物转化；使血药浓度增高则出现毒性反应异烟肼卡马西平异烟肼的肝毒性和卡马西平的中枢神经系统抑制作用均增加异烟肼双硫仑(戒酒硫)易出现精神反应、共济失调等异烟口服抗凝剂有出血危险肼异烟肼枢兴奋剂增加抽搐危险异烟肼肾上腺皮质激素降低异烟肼血药浓度，在慢性乙酰化者中，加速异烟肼乙酰化和肾排泄。
异烟肼酒精肝内代谢增加，异烟肼作用下降异烟肼苯妥英钠抑制药酶，使苯妥英钠毒性增加异烟肼酮康唑、咪康唑使后者血药浓度下降乙胺丁醇戒酒硫、乙硫异烟胺促进视N尖，增加副作用对氨基水杨酸丙磺舒增加PAS的毒性对氨基水抗凝剂增加后者活性，有中毒危险(去甲)万古霉素甲硝唑呋喃类抗菌药物类别配伍药物相互作用结果呋喃妥因尿酸化剂增强抗菌作用，但呋喃妥因尿排泄量减少呋喃妥因尿碱化剂增多尿中排泄，但对抗菌活性不利呋喃妥因阿司匹林、硫氮唑酮通过肾小管分泌竞争，减少呋喃妥因尿中排泄呋喃妥因喹诺酮类常有拮抗作用(变形杆菌属、克雷伯菌属)呋喃唑酮苯丙胺前药抑制单胺氧化酶，合用可导致高血压现象喹诺酮类抗菌药物类别配伍药物相互作用结果喹诺酮类尿碱化剂、抗胆碱药、H2受体阻滞剂降低胃液酸度，某些喹诺酮类吸收减少，抗菌作用减弱喹诺酮类含镁、铝的抗酸剂、铁盐可通过螯合作用，影响喹诺酮类自胃肠道吸收喹诺酮类利福平、氯霉素后药可使喹诺酮类药物作用降低，使奈啶酸和氟哌酸作用完全消失，使氟嗪酸和环丙沙星的作用部分抵消喹诺酮类口服抗凝剂因竞争血浆蛋白结合点使抗凝作用增强喹诺酮类苯妥英钠通过抑制肝药酶，使苯妥英血药浓度升高，毒性增加依诺沙星、环丙沙星茶碱类、咖啡因提高后者的浓度、有癫痫发作危险磺胺药/抗菌药物类别配伍药物相互作用结果磺胺药β-内酰胺类通过肾小管分泌竞争，减少β-内酰胺类排泄磺胺药尿液碱化剂增加尿中溶解度磺胺药苯妥英钠、巴比妥类、甲氨喋呤增加各种后药的血浓度和毒性，如眼球震颤、共济失调等；中枢抑制；骨髓抑制等磺胺药抗酸剂增加磺胺药在胃肠道的吸收磺胺药环孢素降低环孢素血浓度SMZ TMP 长期合用有导致叶酸缺乏危险蛋白结合高的磺胺药(尤其是磺胺苯吡唑) 口服抗凝剂增加出血危险,通过蛋白结合竞争抑制同上口服降糖药低血糖反应增加，两种配伍药的生物转化抗真菌药抗菌药物类别配伍药物相互作用结果两性霉素B 洋地黄由于两性霉素B所致的低血钾，增加洋地黄毒性两性霉素B 箭毒类药物易出现神经肌肉接头阻滞，导致呼吸麻痹两性霉素B 糖皮质激素易出现低血钾症两性霉素B 噻嗪类利尿剂增加低血钾作用和肾毒性两性霉素B 环孢素增加肾毒性两性霉素B 四环素类、抗组胺药、青霉素钾或钠、VitC、生理盐水可能发生沉淀，不可在同一容器内给药黄霉素口服抗凝药诱导肝药酶，使抗凝作用减弱伊曲康唑(咪唑类) 苯巴比妥、苯妥英钠、利福平后者为药酶诱导剂，使伊曲康唑血药浓度降低酮康唑(咪唑类)胃酸化剂可增加酮康唑在胃肠道的吸收酮康肾上腺皮质激素防止肾上腺功能减退唑(咪唑类)酮康唑(咪唑类) H2受体抑制剂(西咪替丁、雷尼替丁)、抗酸剂、抗胆碱药配伍药物抑制酮康唑在肠胃道的吸收酮康唑(咪唑类) 环孢素增加肌酸血症，增加环孢素血浓度、并可能使肾毒性发生的危险性增加酮康唑(咪唑类)灰黄霉素增加肝毒性酮康唑(咪唑类) H1受体拮抗剂(西沙比利、阿司咪唑、特非拉丁)酮康唑与伊曲康唑均能抑制西沙比利与H1受体拮抗剂的代谢，使其血药浓度升高，使QT延长，在常用剂量下发生室性心率过速或纤颤等。