氨茶碱你所不知道的事儿

氨茶碱：老年人的危险“朋友”!氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面效能显著，常成为首选药物，并被称为老年人患哮喘时的“朋友”。

但近年来，临床常出现老年人服用氨茶碱中毒的病例。

中毒时主要有烦躁、呕吐、定向力差、心率紊乱、血压急剧下降等症状，严重的甚至会死亡。

由于氨茶碱的碱性较强，对局部刺激较大，故空腹口服时会感到恶心、呕吐，如果病人患有胃炎、溃疡病时，副作用就更加明显，所以要在饭后服用。

若用静脉滴注法给药，则必须缓慢，另外，必须注意不能与维生素、促肾上腺皮质激素、去甲肾上腺素等配伍，以免发生危险。

氨茶碱在血中的浓度达到10-20毫克/升，才有治疗作用，而一旦超过20-25毫克/升便会出现中毒症状，可见，有效剂量与中毒剂量非常接近。

还有，人们个体差异也很大，氨茶碱在体内的吸收、代谢程度也不同。

剂量过大或静注、静滴过快时，对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可以导致惊厥、抽搐。

对氨茶碱敏感的病人即使未过量，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。

老年人服用氨茶碱的危险性要比成年人大得多，这不仅与肝、肾功能衰退，致使药物在体内的代谢、排泄能力降低有关，更重要的是老年人体弱多病，经常服用很多药物，药物之间的相互作用又很复杂，更是氨茶碱的潜在危险。

当与大环内酯类(如红霉系、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)，喹诺酮类(如依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(如地高辛)、抗心律失常类(如美西律)、抗痛风类(如别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(如西米替丁)等药物合用时，这些药物都会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长其半衰期，使其蓄积，血药浓度增高，引起毒副作用的危险增大。

因此，在合用上述药物期间或停药后应及时调整氨茶碱剂量，否则，很容易发生氨茶碱中毒。

故老年人服用氨茶碱要严遵医嘱，慎之又慎。

开始宜用小剂量，间隔6至8小时一次，尽量定期到有条件的正规医院作血药浓度监测。

如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服胃舒平、安定等，或停药观察。

对患有低血压、甲状腺机能亢进者禁用氨茶碱。

发现老年人服用氨茶碱中毒后，应快速抢救，除给予止吐、抗休克处理外，还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠，同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C，并立即送附近正规医院救治，以利早日康复。

氨茶碱：哮喘老人的危险朋友随着气温的下降，支气管炎和哮喘病的发作便会日趋增多。

氨茶碱是一种松弛支气管平滑肌的药物，对缓解支气管痉挛和黏膜充血水肿效果显著，此外还有促进排痰、增强膈肌收缩功能和改善心、肾功能等作用，用于各种原因引起的哮喘，常成为首选药物，并被称为老年人患哮喘时的“朋友”。

但老年人服用氨茶碱的危险性要比成年人大得多，主要是因为老年人的大脑、肝和肾等脏器功能衰退，致使药物在体内代谢、分解、清除率等降低，使药物在体内积蓄所致，从而引起各种不良反应。

所以，老年人患哮喘在选用氨茶碱时要注意以下四个方面的问题：1.联合用药要谨慎老年人经常同时患有多种疾病，需要同时服用多种药物，而药物之间的相互作用又很复杂，导致使用氨茶碱时存在潜在危险。

如氨茶碱与大环内酯类(红霉素、罗红霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素等)、喹诺酮类(依诺沙星、环丙沙星、诺氟沙星、培氟沙星等)、强心甙类(地高辛)、抗心律失常类(美西律)、抗痛风类(别嘌呤醇)和抗胃、十二指肠溃疡类(西米替丁)等药物合用时，会减慢氨茶碱在体内的清除速度，延长其半衰期，使其蓄积，血药浓度增高，引起毒副作用的危险增大。

2.严格掌握剂量药理学研究表明，氨茶碱的有效血浆浓度为1毫克～2毫克/100毫升，此时的平喘作用最强。

如果超过2毫克/100毫升，就会出现毒性反应。

如超过了2.5毫克/100毫升，即可发生中毒。

常用量一次100毫克～200毫克，每日3次。

一般开始时宜小剂量试服，无异常反应方可服常用量，切忌盲目加量。

采用静脉注射氨茶碱，能尽快地达到平喘效果，但注射速度宜缓慢，稍快则会对心脏有强烈的兴奋作用，会引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低，严重者可导致惊厥、抽搐。

对氨茶碱敏感的患者即使未过量使用，也会出现躁动不安、失眠等中枢兴奋症状。

3.注意个体差异氨茶碱在血浆中的半衰期不同，个体差异极大，如吸烟者的清除率高，有心脏病、肝硬化、肾功能障碍、缺氧及高热患者的清除率明显降低，肺源性心脏病患者清除率可降低40%以上。

因此若不注意个体差异，很容易发生中毒，导致心律失常甚至发生心跳骤停而猝死。

4.不宜空腹服用由于氨茶碱的碱性较强，对局部刺激较大，故空腹口服时会感到恶心，想呕吐，如果患者有胃炎、溃疡病时，副作用就更加明显，所以要在饭后服用。

老年人在使用氨茶碱的过程中，如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服用胃舒平、安定等，或停药观察。

若发现老年人服用氨茶碱中毒，应快速抢救，除给予止吐、抗休克处理外，还应当根据从服药到出现中毒现象之间的时间长短予以洗胃或灌肠，同时静脉滴注10%葡萄糖液及大剂量维生素C，以利早日康复。

(祝建材山东中医药高等专科学校)氨茶碱不能随便加量氨茶碱是目前临床用于哮喘、支气管哮喘和和慢性支气管炎的常用药。

但是多年来，临床上老年人因服用氨茶碱而中毒的病例屡见不鲜。

中南大学湘雅医院呼吸内科博士生导师肖奇明教授指出，患者服用氨茶碱期间不能随便加量，否则容易引起氨茶碱中毒。

氨茶碱在血中的浓度达到10—20毫克/升时，对患者具有治疗作用，而一旦超过20—25毫克/升便会导致中毒症状。

可见，其有效剂量与中毒剂量非常接近，此外，剂量掌握稍有不当便会引起中毒反应。

氨茶碱静注、静滴过快时，对心脏也会产生强烈的兴奋作用，可引起头晕、心悸、心律失常、血压骤然降低等中毒反应。

老年人开始宜用小剂量，间隔6至8小时一次，服药期间应尽量定期到正规医院监测血药浓度。

如果出现胃部不适或失眠等现象，可适量服胃舒平、安定等，或停药观察。

老年人慎用氨茶碱氨茶碱在治疗哮喘与支气管哮喘方面效能显著，常成为首选药物。

但近年来，临床常出现老年人服用氨茶碱中毒的病例。

中毒时主要有烦躁、呕吐、定向力差、心率紊乱、血压急剧下降等症状，严重的甚至会死亡。

氨茶碱与西咪替丁莫“撞车”氨茶碱对支气管平滑肌有直接松弛作用，还能间接抑制组胺等过敏物质的释放，对支气管粘膜的充血水肿也有缓解作用，是临床最常用的防治支气管哮喘的有效药物之一。

西咪替丁为组胺H2受体阻断剂，临床常用于治疗溃疡病，且有较好效果。

哮喘病和胃病都是常见病，这两种药也是常用药，但是，这两种药不能“撞车”!因为如果两种药合用，会使氨茶碱的代谢清除率降低20%～30%，升高氨茶碱的血浓度，这样就会引起氨茶碱中毒，出现恶心、呕吐、头晕、心悸、心律失常等症状。

氨茶碱临床用五忌五慎茶碱为最常用的茶碱类平喘药，主要作用有以下几个：1.松弛支气管平滑肌，抑制致敏细胞释放变态反应递质，在解痉的同时，还可减轻支气管黏膜的充血和水肿；2.小剂量使用可以增强呼吸肌的收缩力和心输血量而不加快心率；3.扩张冠状动脉和外周血管；4.增加肾血流量，提高肾脏滤过率具有利尿作用。

五忌一忌过量。

本药有中枢兴奋作用，可使少数病人发生失眠和心绪不安，剂量过大可发生惊厥、谵妄。

二忌静脉推注或静脉滴注速度过快。

本药静脉推注或滴注时如果速度过快，病人可出现烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降等症状，甚至出现心跳呼吸骤停。

因此，氨茶碱必须稀释后缓慢注射。

三忌对茶碱及其衍生物过敏者使用。

四忌给12岁以下的儿童使用。

五忌与麻黄碱、咖啡因、可拉明等药物同用。

五慎一是对黄嘌呤碱基作用特别敏感的儿童应慎用。

二是与喹诺酮类合用时，应慎重，因为这样可能会使氨茶碱代谢作用明显降低，出现氨茶碱过量危险。

三是心功能、肝功能或冠状动脉功能不全者以及甲亢患者、癫痫患者、肥胖者应慎用。

四是与大环内酯类(如红霉素、交沙霉素、罗红霉素等)药物合用时应慎重。

红霉素可使血液中的氨茶碱浓度升高，出现氨茶碱过量，发生危险。

五是与卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福布丁、利福平等、西米替丁、氟康唑、美西律、己酮可可碱、喹苯达唑、噻氯匹定、别嘌醇等合用时应慎重。

上述药物可使氨茶碱血药浓度升高，出现中毒危险。

静滴氨茶碱所产生的不良反应，主要有心动过速、早博，个别表现为心房颤动，严重者可引起血压下降、心源性休克，甚至心脏骤停而致猝死。

所以，一旦患者在静滴氨茶碱的过程中或之后感到心慌、心悸，应立即查明情况。

若有心率过快或心律不齐，应立即停药，并根据情况进行救治及对症处理。

预防静滴氨茶碱引起严重不良反应的措施主要有：①保证使用安全剂量，每次用药必须控制在0.25克之内，最好从小剂量(0.125克)开始；②做到缓慢静滴，以每小时0.5毫克/公斤体重的速度给药。

③对于老年人、儿童、体弱者，以及心、肾功能不全、低血压、水电解质紊乱的患者，应慎用氨茶碱，最好不要静脉给药。

若确有用药指征，医护人员一定要加强观察，决不可掉以轻心。

氨茶碱的不合理应用1 剂量过大控释制剂在体内缓慢释放，使药物较长时间维持有效血药浓度，一般推荐每日早晚(隔12h)各服1次，有的为1次/d。

有的医师不了解这种用法，而用氨茶碱控释片，3次/d为不合理用药。

2 用法不当氨茶碱口服是方便的给药方式。

目前国内常规给药0.1g，每日3次。

大多数患者是按早8时，中午12时，下午4～8时给药。

这一给药方案除了剂量大多偏低外，还由于给药间隔时间不均匀而使血药浓度波动很大，大部分时间不能维持在有效范围内。

据南京军区总医院所做的血药浓度监测：每8h口服0.2g，1天24h内血药浓度基本上都在有效浓度范围内，哮喘控制好；而按传统的1日3次用药，一天24h内的血药浓度有相当一部分不在有效范围内，有时哮喘控制不好，特别是清晨易发作。

如果按其t1/2给药，将日剂量改为6～8h均等时间服药，这样全天内血药浓度波动较小，疗效则会提高。

有人经临床观察和监测表明，治疗哮喘时多数患者以0.2g，每6h 1次较理想。

由于氨茶碱血浓度的微小变化都与药物用量有关，故其用药剂量应从患者实际出发，由低到高选择适当的剂量，力求达到最大疗效，又能避免不良反应为原则，有条件者应进行血药浓度监测，根据药代动力学参数采用个体化给药方案。

3 药理作用拮抗氨茶碱与心可定合用：氨茶碱是磷酸二酯酶抑制剂，能直接作用于心脏，增加心肌的收缩力和输出量，增加心肌耗氧量，这作用虽不强，但对病变心脏可加快心率并易导致心律失常；而心可定抗心绞痛，原理是选择性扩张冠状血管，增加冠脉血流量，改善心肌供氧。

并有利于利血平耗竭儿茶酚胺的作用，降低心肌及交感神经末梢儿茶酚胺的储存量，减弱交感神经兴奋和儿茶酚胺对心脏的影响。

减慢心率，降低心肌收缩力与耗氧量，此外还能抑制血管运动中枢和阻断α受体。

使血管扩张，血压下降，从而减轻心脏负担，缓解心绞痛。