黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展_黎玄哲

合集下载

中药活性成分磷脂复合物研究进展

中药活性成分磷脂复合物研究进展
维普资讯
医学综述 2O O7年 6月第 1 3卷第 l 期 1
Mei l eaileJn 0 V 1 . dc cpt a , e o. aR ut u 2 3

85 ・ 7
络为 治则 , 在临床治疗 上也 显示 了很好 的疗效 。但从 目前 的 治疗效果看 , 一些损伤严重 的截瘫仍 然得不到 明显 的恢复 , 此
志 ,96 1 ()6 19 ,52 : .
[ ] 米建平 , 昌荣 , 5 蒙 李建强 . 以华佗夹脊穴及背俞穴为主治疗截瘫 疗效观察 [] 中国针灸 , 0 ,9 :1—1. J. 2 0 ( )57 9 0 5 [ ] 黎盛洪 , 6 包成群 , 池华升 , . 等 针灸为主治疗截 瘫 2 例 [ ]福建 5 J. 中医药 ,0 33 ( )2 20 ,4 6 :8. [ ] 沈克艰 . 7 排针灸治疗外伤性截瘫所致二便失调 [] 上海针灸 杂 J.
病仍然 达不到根治 , 种状况 不仅需 要从 医学 的角度不 断创 这
新 和探 索 , 还有待 于其他科 学领域的突破 , 为根 治本病而获得 更 多有 效的手段 。
参 考文献 :
[ ] 韩清民 , 1 谢杰 , 柴生廷 , . 等 电针 督脉对 实验性脊 髓损伤 大鼠水 通道蛋 白_ 4的影 响[] 中国中西 医结合杂 志 , 0 , ( )6 7 J. 2 52 7 : — 0 5 3
中药 活 性成 分 磷 脂 复 合 物研 究 进展

中图分类号 : 9 R4
燕, 高 尔, 汝琴 王
文章编号 :0628 (07 1-85 3 10-04 20 )1 7 - 0 0
( 潍坊医学院应用药理学实验室 , 山东 潍坊 2 1 2 6 0 ) 4 文献标识码 : A

中药活性成分磷脂复合物研究进展-郭辉

中药活性成分磷脂复合物研究进展-郭辉

析,还可利用吸收峰的特性进行定性分析和简单
的结构分析,大致判断出物质中的价键结构。吴
忠斌等 [18] 将依托泊苷、依托泊苷和大豆磷脂物理 混合物及磷脂复合物在 200~400 nm 波长范围进行 紫外光谱扫描,结果表明物理混合物和磷脂复合 物峰形相似且最大吸收波长相差不多,并未出现 新的吸收峰,说明磷脂复合物中发色团的结构变 化不大,从而可以证明依托泊苷与磷脂形成了磷 脂复合物。 3.2 红外光谱吸收
GUO Hui,CHEN Xinmei (Shandong University of Traditional Chinese Medicine,Jinan 250355,Shandong,China)
Abstract:Phospholipid complex is a relatively stable compound or complex formed by the interaction of drug and phospholipid molecules. Progress in the research on the active ingredients of Chinese herbal medicine,such as the preparation process,physical and chemical properties,identification method, biological utilization and its application,and so on. It was found that the phospholipid complex could improve the performance of the natural active component,so that it can enhance the absorption in the gastrointestinal tract,so as to improve the bioavailability. In recent years,the preparation of phospholipid complex is regarded as a breakthrough in the traditional medicine field.

中草药及植物来源的黄酮类成分超临界流体萃取的研究进展

中草药及植物来源的黄酮类成分超临界流体萃取的研究进展

中草药及植物来源的黄酮类成分超临界流体萃取的研究进展【摘要】通过查阅国内外相关文献,本文总结了中草药及植物来源的黄酮类成分超临界流体萃取的研究进展,以便于为黄酮类化合物的研究、开发和利用提供参考,为超临界流体萃取在中药和天然产物中的应用提供更多的借鉴。

【关键词】中草药;黄酮类成分;超临界流体萃取在中草药的研制与开发中,根据市场需求,必须遵循三小、三效、五方便的要求:三小(剂量小、毒性小、副作用小),三效(高效;速效;长效),五方便(生产、运输、储藏、携带、使用方便)。

超临界萃取技术(Superitical Fluid Extraction,以下简称SFE)是利用超临界流体的特殊性进行萃取的一种新型高效分离技术,在很大程度上避免了传统提药制药过程中的缺陷,提取物中不存在有害的残留溶剂,同时具有操作条件温和、不使生物活性物质失活的优点,它为我国的中药现代化、国际化提供了一条全新的途径。

目前,SFE在医药工业中较多地应用于从中草药中提取有效药物成分,但也用于相关植物成分的提取[1]。

超临界萃取技术的优越性主要体现在以下六个方面:①萃取效率高、速度快;②可节省大量的有机溶剂;③CO2与萃取物迅速成为两相;④对热不稳定化合物的提取非常合适;⑤改变温度、压力及加入夹带剂,可选择性地提取对应的成分;⑥操作参数易于控制等。

由于CO2的偶极矩等于0,所以SFE-CO2非常适用于非极性和极性小的成分的提取,但近年来,SFE-CO2提取方法在加入夹带剂的情况下也越来越多地用于中等极性和大极性成分的提取,如用于黄酮类、生物碱类、有机酸类、苷类等成分的提取。

其中黄酮类化合物是一类相对分子质量较小的天然药物成分,在植物界中分布很广,主要存在于芸香科、唇形科,豆科,伞形科、银杏科与菊科中。

据研究表明,约有20%的中草药中含有黄酮类化合物。

而且黄酮类化合物具有多种生理功能和药用价值,对防治疾病以及维护人体健康都有积极意义,因此具有广阔的市场潜力。

中药活性成分磷脂复合物研究进展_郭辉

中药活性成分磷脂复合物研究进展_郭辉

34第18卷 第7期 2016 年 7 月辽宁中医药大学学报JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCMVol. 18 No. 7 Jul .,2016微信公众号:lnzyydxxb(或扫左侧二维码关注)投稿平台:磷脂复合物(Phytosome)是意大利学者Bombardelli 在研究脂质体时发现的一种新型载药系统,是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。

目前很多中药活性成分虽然有明确的药理效应,但由于水溶性差等各种原因导致其生物利用度低,从而限制了其临床应用。

如大豆苷元具有缓解心绞痛的作用,但由于其水溶性和脂溶性差从而导致其在临床上的应用受到了限制[1]。

磷脂复合物的生成可以提高天然活性成分的溶解性能,使其在胃肠道中的吸收增强,从而提高生物利用度[2]。

磷脂也称磷脂类、磷脂质,是指含有磷酸的脂类,属于复合脂。

磷脂组成生物膜的主要成分,分为甘油磷脂与鞘磷脂两大类。

磷脂为两性分子,一端为亲水的含氮或磷的头,另一端为疏水(亲油)的长烃基链。

磷脂复合物形成的主要机制为磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强得电子的倾向,而氮原子有较强失电子的倾向,因此在一定条件下,磷脂可以与一定结构的药物分子生成复合物,从而提高其生物利用度[3]。

如丹参总酚酸提取物由于脂溶性较差使其临床疗效受到影响,将丹参总酚酸与大豆卵磷脂按投料比为1∶2,60 ℃下反应2 h 制成磷脂复合物,复合率可达到93%,生物利用度得以提高[4]。

磷脂复合物制备方法简单,成本低廉。

近年来在药物制剂方面应用逐渐增多,尤其是在中药磷脂复合物的研究方面取得了较大的成就。

1 磷脂复合物的制备工艺磷脂复合物的制备要求在非质子传递溶剂中进行,药物一般不溶于这类溶剂,但反应所得的磷脂复合物可溶于其中。

利用这种原理将磷脂溶于四氢呋喃中,加入药物混匀,置水浴中搅拌至澄明,挥除有机溶剂,残余物用四氢呋喃溶解,滤过,沉淀备用。

中药磷脂复合物的研究进展

中药磷脂复合物的研究进展

中药磷脂复合物的研究进展作者:丁冬梅,张振海,蒋艳荣,贾晓斌来源:《中国中药杂志》2013年第13期[摘要] 根据近年来国内外文献报道,分别从中药磷脂复合物的制备机制、工艺、表征及跨膜吸收等方面介绍中药磷脂复合物的最新研究进展。

在适宜的条件下,中药与磷脂形成复合物,其理化性质比原药有一定程度的改变,吸收较原药更好,生物利用度也明显提高。

因此中药磷脂复合物有很好的研究价值和开发前景。

[关键词] 磷脂复合物;制备机制;制备工艺;表征;跨膜吸收磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。

因其制备简单,成本低廉,且可改善原药的理化性质,提高口服生物利用度,目前国内外均有磷脂复合物产品上市,例如水飞蓟宾磷脂复合物等。

在化妆品、保健品等行业的应用也较广泛。

按照生物药剂学分类系统,根据溶解性和渗透性高低不同,可将药物归为4类:第Ⅰ类药物为高溶解度、高渗透性;第Ⅱ类药物为低溶解度、高渗透性;第Ⅲ类药物为高溶解度、低渗透性;第Ⅳ类药物为低溶解度、低渗透性。

很多中药成分虽然有确切的药理作用,但因其属于生物药剂学分类系统第Ⅲ,Ⅳ类药物,口服生物利用度较低。

研究将溶解性差的第Ⅲ,Ⅳ类药物与磷脂形成复合物,目的是希望借助磷脂的亲脂性改善原药的肠道吸收以增加生物利用度。

1 磷脂复合物的制备机制目前磷脂复合物的形成机制主要有2种观点:分子间作用力观点和反胶束理论[1],而多数研究倾向于分子间作用力观点。

磷脂类型一般有磷脂酰胆碱(卵磷脂)(PC)、磷脂酰乙醇胺(脑磷脂)(PE)、丝氨酸磷脂(PS)、磷脂酰肌醇(PI)、磷脂酸(PA)等。

但制备磷脂复合物的磷脂,其磷酸相连的基团一般需有胺基,如PC,PE,PS等,其中磷脂酰胆碱使用得最多。

磷脂酰胆碱的结构式见图1,R1,R2为脂肪酸烃基,多为14~24碳化合物,结构特点是有由磷酸相连的胺基基团构成的亲水基和脂肪酸链构成的疏水链。

分子间作用力观点认为,由于其结构中磷原子上的羟基氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,在一定条件下,它可与一定结构的药物分子形成复合物。

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展_孙燕

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展_孙燕
Ca rini 等 [12]用大鼠心脏缺血再灌注损伤实验, 评价 G B 及 G B- PC 短期口服治疗的心保护作用, 同时通过总自由基捕获 抗氧化力( T R AP ) 和铁环原力( F RA P) 评价了动物血浆 总抗氧 化力。结果显示, 再灌注结束时对照组左室形成压 ( L V DP ) 恢 复到缺血前的 35% ~ 40% , G B 组恢复到 5012% , G B- PC 组 恢复到 7215% 。与对照组比较, 肌酸激酶( CK ) 量被不同程度的 抑制( 抑制率分别为: G B- P C 组 71% , GB 组 22%) , 前 列环素 的释 放量 GB- P C 组远远大于 GB 组 。GB- P C 组 T R AP 和 FRA P 值分别比 G B 组增加了 2415% 、2719%。提示 G B- PC 可提高血浆总抗氧化力, 即使短期口服治疗, 其对缺血再灌注 损伤的预防作用亦强于等剂量的 GB。
1 黄酮磷脂复合物的制备
黄酮磷脂复合物的制备一般在非质子传递溶剂中进行, 如 四氢呋喃 [1 ~ 3]、乙醇 [4 ]、丙酮 [5 ]、氯仿等。黄酮类活性成分一般不 溶于这类溶剂, 而反应所得的磷脂复合物可溶于其中。黄酮类 活性成分与磷脂的配比关系、反应温度、反应物浓度因不同活 性成分而异。吴建梅等 [1]利用单因素影响试验和正交设计试验 得 出黄芩苷- 磷脂复 合物的优化制备 工艺: 以四 氢呋喃为 溶 剂, 药物与大豆磷脂的比例为 1 B 315( W / W ) , 药物反应浓度 为 10 m g # m L - 1, 反应于室温下进行。孟庆国等 [4]以等摩尔比 的葛 根素和卵磷脂溶于 95% 乙醇中, 室 温下真空干燥得葛 根 素磷脂复合物。江永南等 [2]以四氢呋喃作溶剂, 药物与卵磷脂 比为 1 B 215( W / W ) , 40 e , 搅拌 3 h, 制得淫羊藿磷 脂复合 物。黄桂华等 [3]采用正交设计优化处方得出灯盏花素磷脂复合 物的最佳制备条件: 药物与大豆磷脂投料比为 1 B 4( W / W ) , 以 四氢 呋喃 为溶剂 , 药 物浓度 为 30 mg # mL - 1, 水 浴温 度 40 e , 反应 215h。肖衍宇等 [5]以等摩尔的水飞蓟宾与大豆磷脂 溶于丙酮中, 于室温下搅拌使其溶解至澄清透明, 然后于 37 e 减压蒸发至干, 将制得品真空干燥过夜, 次日取出, 过 100 目 筛, 即得黄白色固体产物。

26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展

26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展

26种黄酮类天然活性成分的药理研究进展利用天然产物中的黄酮类化合物研究开发新药,具有广阔的应用前景。

本文概述从天然药用植物及大豆中提取分离的26种黄酮类化合物的药理研究进展。

天然黄酮类化合物是植物体多酚类的内信号分子及中间体或代谢物,包括黄酮(flavone)、异黄酮(isoflavone)黄酮醇(flavonol)异黄酮醇(isoflavonon)、黄烷酮(flavanoe)、异黄烷酮(isoflavanone)、查耳酮(chalcone)等,广泛存在于药用植物、水果和蔬菜中。

现代药理研究表明,该类化学物质在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。

特别是黄酮类化合物的抗氧化性质,引起学者们的广泛关注,对其构效与氧化能力的关系进行深入研究,现已基本明确其机理。

许多以黄酮类成分为主的制剂已作为成药上市。

如;以葛根素为主的愈风宁心片,天宝宁银杏制剂。

本文对天然黄酮类活性化合物的来源、结构及其药理作用与应用作一综述。

大豆异黄酮来源与化学成分大豆异黄酮主要包括以糖苷结合形式存在的染料木苷、黄豆苷和大豆黄素。

其游离形式的三羟异黄酮(染料木黄酮)和二羟异黄酮(黄豆苷原)。

药理作用抗癌作用:三羟异黄酮可明显抑制结肠癌的癌前病变发展过程,体外癌细胞培养研究证实,对乳腺癌、胃癌、肝癌、白血病及其它一些癌细胞系的生长、增殖具有抑制作用。

护肝作用:大豆异黄酮金雀异黄素-4′-葡萄糖甙可降低谷丙转氨酶,异黄酮类成分可抑制肝脏微粒体脂质过氧化,金雀异黄素可降低肝细胞c myc的m-RNA水平。

抑制骨质丢失作用:用大豆中异黄酮对去卵巢大鼠骨丢失模型造成的低雌激素的影响。

结果发现骨钙增高,骨密度加大,此作用类似雌激素,但效果弱于雌激素。

降血脂作用:大豆异黄酮能降低大鼠高血甘油三酯,改善高脂所致体内过氧化状态异常,减轻对机体的过氧化损伤。

抑制心脏纤维化作用:木黄酮具有浓度依赖性地抑制2.5%胎牛血清刺激的CF增殖作用。

黄酮化合物药理作用研究进展

黄酮化合物药理作用研究进展

论文:《黄酮化合物药理作用研究进展》作者:谭秦莉,刘冬,李玉宝,彭代银(安徽中医学院,安徽合肥230038)黄酮类化合物亦称为类黄酮或生物类黄酮.主要是指基本母核为2-苯基色原酮类化合物,其基本结构式由两个苯环(A和B)通过中间杂环的吡喃或吡哺酮(C)相连接。

许多植物中都含有一定量的黄酮类化合物,近年来国内外学者对黄酮类化合物的药理作用进行了深入的研究.特别是在心血管、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、镇痛以及消化系统等方面有了可喜的成果。

笔者就近3年来相关药理研究进展综述如下。

1、改善糖和脂代谢1.1降血糖吕雄文等发现老鹰茶总黄酮有良好的降血糖活性,可能是通过直接刺激胰岛B细胞释放胰岛素、保护胰岛B细胞或促进受损p细胞修复、抑制过多内源性肝葡萄糖生成和调节脂质代谢紊乱等多种途径发挥作用。

周晓霞等研究显示黄芩茎叶总黄酮对注射四氧嘧啶导致的糖尿病小鼠有明显防止血糖升高的作用,并能降低血糖水平。

高剂量黄芩茎叶总黄酮(200mg/kg)能明显减少糖尿病小鼠的食物摄入量、饮水量,升高小鼠血清超氧化酶歧化物(superoxide dismutase.SOD)活性,降低丙二醛(malonaldehyde.MDA)含量,其抗氧化作用可能是其防治糖尿病的机制之一。

康英英等-一发现黄芪总黄酮对高糖培养下的牛视网膜微血管周细胞凋亡有明显的抑制作用。

表明黄芪总黄酮有可能减少糖尿病最常见的严重微血管并发症——视网膜病变的发生。

1.2降血脂苏曼曼等发现分蘖葱头总黄酮能明显降低实验性高脂血症大鼠升高的总胆固醇(total cholester-01.TC)、三酰甘(triglyceride。

TG)、低密度脂蛋白(10w—density lipoprotein.LDL)及动脉粥样硬化指数(atherogenicindex.AI),升高高密度脂蛋白(high-density lipoprotein。

HI)L)水平,并能明显降低血清和肝脏组织中MDA含量.明显升高SOD含量。

半边莲中黄酮类化学成分研究

半边莲中黄酮类化学成分研究

半边莲中黄酮类化学成分研究半边莲中黄酮类化学成分研究一、研究背景和目的半边莲又称黄精,是一种常见的中草药,被广泛应用于保健、治疗多种疾病。

其中,黄酮类化合物是半边莲的主要有效成分之一。

本研究旨在对半边莲中黄酮类化学成分进行分离鉴定,并研究其生物活性及临床应用价值。

二、研究方法和过程1.材料准备半边莲药材采自贵州省钟山县,由具备相关资质的专业人员进行鉴定和采集。

制备半边莲提取物的方法为:将鲜半边莲洗净,切成小块,开水烫烫去绒毛,然后适量加水浸泡,用水煎取至浓缩。

2.分离鉴定采用硅胶柱、逆相高效液相色谱等分离技术对半边莲提取物进行分离鉴定,通过吸收光谱、紫外光谱、红外光谱、质谱等方法对鉴定分离出来的化合物进行结构分析。

3.生物活性研究采用细胞培养、MTT法、荧光显微镜等技术对半边莲中黄酮类化合物进行生物学活性测试,包括抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤等方面。

4.临床应用价值研究采用康复测评法、无创检测技术等方法对半边莲提取物及其黄酮类化合物的临床应用价值进行评估和探讨,包括改善血管内皮功能、预防心脑血管疾病、保肝护肾、开发抗癌新药等方面。

三、结论通过本研究发现,半边莲中黄酮类化合物具有多种生物活性及临床应用价值,值得深入研究和开发利用。

附件:1.半边莲药材采集地照片2.分离鉴定过程中使用的仪器清单3.生物活性测试结果数据表4.临床应用价值评估汇总报告法律名词及注释:1.知识产权:指知识资产的法律保护。

2.专利:一种独创性解决问题的技术方案,经国家授予权利人专利权,确保其在一定期限内对专利实施行为享有排他权。

3.生物多样性:生物体及其居住的地球环境多种多样的形式、种类、基因及其生态系统。

4.合规:指企业或个人在各种法律法规、行业标准、伦理道德和社会责任等方面的合法合规行为。

遇到的困难及解决办法:在研究过程中,我们遇到了化合物分离效率低、植物药材采集和提取过程中存在的误差等问题。

我们通过更换试剂和调整工艺流程来提高分离效率,加强药材品质管理,严格控制采集和提取过程来降低误差,最终解决了以上问题。

复垂盆草的化学成分研究进展讲解

复垂盆草的化学成分研究进展讲解

复垂盆草的化学成分研究进展讲解复垂盆草(Epimedium sagittatum)是一种常见的药用植物,也被称为淫羊草。

它在传统中医中被广泛使用,具有补肾壮阳、活血化瘀、抗炎止痛等功效。

近年来,关于复垂盆草的化学成分研究取得了重要进展,包括提取分离和鉴定等方面的研究,以下对其研究进展进行讲解。

复垂盆草主要成分可以分为黄酮类、多酚类、碱类和其他类物质。

黄酮类是复垂盆草中含量最丰富的化学成分,它包括淫羊藿苷、低聚黄酮、异黄酮和黄铁皂苷等。

淫羊藿苷是复垂盆草的主要活性成分之一,具有提高性功能、抗氧化和抗炎等多种生物活性。

研究表明,淫羊藿苷能够通过增加一氧化氮合成酶的活性,促进一氧化氮的产生,从而改善阴茎海绵体的勃起功能。

此外,淫羊藿苷还具有抗氧化作用,可以清除体内过氧化物自由基,保护细胞免受氧化损伤。

多酚类是复垂盆草中的另一类重要化学成分,包括黄酮糖苷、鞣质和黄酮醇等。

多酚类化合物具有显著的抗氧化活性,可以清除体内过氧化物自由基,降低氧化应激损伤。

研究表明,复垂盆草中的多酚类化合物具有一定的抗炎作用,可以有效抑制炎症细胞因子的生成,减轻炎症反应,并对免疫系统有一定的调节作用。

碱类是复垂盆草中的另一个重要成分,包括淫羊藿碱、咖啡碱和咖啡动啡碱等。

这些化合物具有一定的生物活性,可以改善心脑血管功能,促进血液循环。

研究表明,复垂盆草中的碱类成分对心血管系统具有一定的保护作用,可以降低血压、减少胆固醇积聚,预防心血管疾病的发生。

除了上述成分外,复垂盆草中还含有一些其他类物质,如氨基酸、挥发油和苷类等。

其中,氨基酸是复垂盆草的重要成分之一,具有提供营养、调节体内代谢的作用。

挥发油是复垂盆草中的一类芳香物质,可以提供草药的特殊香味,具有一定的抗菌作用。

苷类是复垂盆草中含量较低的化学成分,具有调节免疫功能、促进机体新陈代谢的作用。

综上所述,复垂盆草的化学成分研究取得了重要进展。

它主要含有黄酮类、多酚类、碱类和其他类物质,这些成分具有丰富的生物活性,对身体健康有着积极的影响。

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展

黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展摘要】目的根据国内外文献报道,分别从中药活性成分黄酮类磷脂复合物的形成、制备、鉴别、理化性质、生物利用度、药理作用等方面介绍中药活性成分磷脂复合物的最新研究进展。

在一定条件下,中药活性成分与磷脂可形成复合物,其理化性质较活性成分本身有一定的改变。

其生物利用度显著提高,药理效应明显增强,且其作用时间也有所延长。

因此,中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用研究价值和开发前景。

【关键词】中药活性成分磷脂复合物理化性质生物利用度药理作用Progress of Phospholipid Complex with Active Constituents from traditional Chinese medicineZHANG Ping, (Pharmacy Department, The First Affiliation Hospital of Anhui Medical University, Hefei, 230022, Anhui), Wang Chao, (School of Pharmacy, Anhui Medical University, Hefei, 230032, Anhui)【Abstract】According to the reports of exterior and interior references, this article reviewed the latest study progress of the phospholipid complex with active constituents from traditional Chinese medicine from its preparation, identification, physic-chemical property, bioavailability and pharmacological action respectively Active constituents from traditional Chinese medicine could form complex with phospholipid under some conditions, of which the physic-chemical property is some what different from the active constituents itself, the bioavailability is enhanced greatly, the pharmacy-effect is strengthen obviously and so do the action time. So phospholipid complex with active constituents from traditional Chinese medicine well exploratory development value and exploitation future.【Key Words】 Phospholipid complex with the active constituents from traditional Chinese medicine Physic- chemical property Bioavailability Pharmacological action 中药活性成分有确切的药理效应,但由于其极性大、脂溶性差造成口服难吸收、生物利用度低而限制了其在临床上的应用。

黄酮类化合物的抗肿瘤和抗血管生成作用研究进展

黄酮类化合物的抗肿瘤和抗血管生成作用研究进展

黄酮类化合物的抗肿瘤和抗血管生成作用研究进展
李湘洲;栾芳菲;张胜;黄丹
【期刊名称】《食品与机械》
【年(卷),期】2016(032)001
【摘要】恶性肿瘤的治疗是医学界难以攻克的难题,临床上大多数抗肿瘤药物的毒副作用较大.黄酮类化合物是高效、天然、毒副作用较小的抗肿瘤药物,兼具消炎、抑菌、降血脂和防衰老等多种生物功效.文章从细胞水平、分子水平、动物模型层面,阐述近年来国内外有关植物来源的黄酮类化合物的抗肿瘤和抗血管生成作用的研究进展,为其进一步开发利用提供参考依据.
【总页数】4页(P199-201,206)
【作者】李湘洲;栾芳菲;张胜;黄丹
【作者单位】中南林业科技大学材料科学与工程学院,湖南长沙410004;中南林业科技大学材料科学与工程学院,湖南长沙410004;中南林业科技大学材料科学与工程学院,湖南长沙410004;中南林业科技大学材料科学与工程学院,湖南长沙410004;湖南中医药大学中药粉体与创新药物省部共建国家重点实验室培育基地,湖南长沙410208
【正文语种】中文
【相关文献】
1.源于果蔬的黄酮类化合物及其抗肿瘤作用靶点研究进展 [J], 任虹;张乃元;田文静;张瑞;胡仁杰
2.黄酮类化合物抗肿瘤作用及其相关机制研究进展 [J], 赵梅;周淑琴
3.黄酮类化合物抗肿瘤作用研究进展 [J], 李茂
4.天然黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展 [J], 徐方野;高苗苗
5.补血草属植物黄酮类化合物抗肿瘤药理作用研究进展 [J], 罩勋达;张妍;马凯念;艾莱孜尔•阿布都沙拉木;龙玲
因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。

磷脂复合物改善丹参素口服生物利用度的研究

磷脂复合物改善丹参素口服生物利用度的研究

磷脂复合物改善丹参素口服生物利用度的研究刘莎莎;李文;李俊松;狄留庆【摘要】目的考察丹参素磷脂复合物在大鼠体内的药动学特性,并与丹参素原料药进行比较.方法灌胃给予大鼠丹参素和丹参素磷脂复合物(含丹参素等量),LC-MS/MS法测定大鼠血浆中丹参素的浓度,通过DAS2.1.1软件计算药动学参数.结果丹参素组Cmax为(1.28±0.13)×103 ng/mL,Tmax为(51±8.22) min,AUC0-t 为(2.05±0.24)×105 ng/(mL·min);丹参素磷脂复合物组Cmax为(1.88士0.07)×103 ng/mL,Tmax为(90±18.37) min,AUC0-t为(3.07±0.50)×105ng/(mL·min).结论磷脂复合物能够增加丹参素的口服生物利用度.【期刊名称】《南京中医药大学学报》【年(卷),期】2014(030)002【总页数】4页(P164-167)【关键词】丹参素;磷脂复合物;生物利用度【作者】刘莎莎;李文;李俊松;狄留庆【作者单位】南京中医药大学药学院,江苏南京210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心,江苏南京210023;南京市中医院,江苏南京210001;南京中医药大学药学院,江苏南京210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心,江苏南京210023;南京中医药大学药学院,江苏南京210023;江苏省中药高效给药系统工程技术研究中心,江苏南京210023【正文语种】中文【中图分类】R283.6丹参素(danshensu,DSS)又名D(+)-β-(3,4-二羟基苯基)乳酸,是从唇形科植物丹参(Salvia miltiorrhiza Bunge)的干燥根及根茎分离出的主要活性成分之一,相对分子质量为198.17,分子式为C9H10O5。

小茴香中黄酮类化合物提取及抗氧化性研究

小茴香中黄酮类化合物提取及抗氧化性研究

小茴香中黄酮类化合物提取及抗氧化性研究李蜀眉;王丽荣;陈永青;盛显良【摘要】The optimum extraction conditions of flavonoids from Foeniculu vulgare Mill are obtained by orthogonal experiments,the extraction agent is 95% alcohol,the solid-liquid ratio is 1∶15,and the extraction temperature is 40 ℃.The effects of temperature,natural light illumination and metal ions on antioxidant activity of flavonoids from Foeniculuvulgare Mill are studied by DPPH method. The results show that the antioxidant ability of flavonoids from Foeniculuvulgare Mill is stability for temperature and natural light illumination.Zn2+ and Mg2+ can improve the antioxidant ability of flavonoids from Foeniculuvulgare Mill,Fe2+and Cu2+can reduce the antioxidant ability of flavonoids from Foeniculuvulgare Mill when the concentration is pare with other antioxidants,the antioxidant activity is vitamin C>β-carotene>Foeniculuvulgare Mill flavonoids.%通过正交实验得出小茴香黄酮类化合物的最佳提取条件:提取剂为95%乙醇(体积分数),料液比为1∶15(g/mL),提取温度为40℃。

浅谈黄酮类化合物的来源及种类

浅谈黄酮类化合物的来源及种类

浅谈黄酮类化合物的来源及种类来源:北京协和药厂作者:刘东旺发布时间:2009-06-08 阅读次数:2391 黄酮类化合物的来源黄酮类化合物类型多样,天然黄酮类化合物是植物体多酚类的内信号分子及中间体或代谢物,包括黄酮(flavone)、异黄酮(isoflavone)黄酮醇(flavonol)异黄酮醇(isoflavonon)、黄烷酮(flavanoe)、异黄烷酮(isoflavanone)、查耳酮(chalcone)等,最集中分布于被子植物中。

如黄酮类以唇形科、爵麻科、苦苣苔科、玄参科、菊科等植物中存在较多;黄酮醇类较广泛分布于双子叶植物;二氢黄酮类特别在蔷薇科、芸香科、豆科、杜鹃花科、菊科、姜科中分布较多;二氢黄酮醇类较普遍地存在于豆科植物中;异黄酮类以豆科蝶形花亚科和鸢尾科植物中存在较多。

在裸子植物中也有存在,如双黄酮类多存在松柏纲、银杏纲和凤尾纲等植物中。

黄酮类化合物具有能够改变机体对变能反应原、病毒及致癌物反应的能力,并保护机体组织不受氧化性侵袭的伤害,因此具有"天然生物反应调节剂"的美称。

黄酮类化合物一般存在于蔬菜和水果的可食性果肉中。

当把它们从中分离出来后,其味道有些发苦,如桔子、柠檬、葡萄和柚等这些柑桔类植物是黄酮类化合物特别丰富的来源。

许多植物如樱桃、葡萄、蔷薇果、青椒、花茎甘蓝、洋葱和番茄等,以及许多草药如越桔、银杏、乳蓟等都含有高质量的黄酮类化合物。

此外,多种植物的叶、干和根部也发现了一些黄酮类化合物,如山茶花报春黄甙(干燥后用来生产绿茶和黑茶)的叶子,松树皮和成熟和葡萄籽是各种黄酮类化合物的最好来源。

现代药理研究表明,黄酮类化学物质在心血管系统、内分泌系统和抗肿瘤方面具有明显的药理作用。

特别是黄酮类化合物的抗氧化性质,已经引起专家学者们的广泛关注。

许多以黄酮类成分为主的制剂已用于保健品、食品、和药品等领域。

2 黄酮类化合物的种类目前已经发现了四千多种黄酮类化合物,这些化合物由于其化学结核的不同而表现出不同的特性。

天然药物心脑血管活性成分的研究进展

天然药物心脑血管活性成分的研究进展

天然药物心脑血管活性成分的研究进展摘要】近几年来,有关于天然药物对脑溢血、脑缺血等心脑血管疾病的治疗等方面的研究成为中药研究领域被受关注的问题,其中药物中的活性成分对心血管系统作用机制也成为重要的研究动向。

其中可靠性较高的药效有强心、调节血管舒缩、抗心律失常等,本文根据各种活性成分的作用进行分类讨论,明确各药物作用机理的形成,为临床上天然药物在心脑血管疾病范围内的应用提供可靠依据。

【关键词】天然药物;心脑血管;活性成分;研究进展【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2015)14-0012-02心脑血管疾病为我国老年人常见的多发病之一,并且病死率逐年升高,严重影响着患者的日常生活质量。

对于心脑血管疾病的治疗及治疗药物也逐渐成为研究的新进展,尤其是天然药物的应用[1]。

天然药物经提取后可提炼出生物碱类、黄铜类、植物激素类等心脑血管活性成分,对心脑血管的治疗有明显的疗效,但对关于天然药物心脑血管活性成分的研究力度还不够,需要进一步对研究的重要性进行认识。

1.天然药物活性成分的提取1.1 微博辅助萃取法微博辅助萃取法的提取方法速度较快,且提取率高,微博辅助萃取法在专用的索氏萃取器和微博辅助萃取器中进行,合适的萃取功率为1000W左右,将体积大约100ml的天然药物放入装置中后加入相应体积为三分之一量的溶剂,设置并记录提取温度及提取时间,在提取萃取液成功之后将温度控制在35℃以下,保持半个小时,提取之后去除其中无效的亲脂性成分,再加入与上一步操作等量的溶剂,调制功率为200W,在温度高于80℃的情况下保持15min,经过特殊处理将其中所含的溶剂进行取出后得到最后的提取液。

1.2 超临界流体萃取技术超临界流体萃取法需要在特殊的实验室器械的辅助下完成,器械包括空气过滤装置、温度控制装置、泵、压力及测量装置、乙醇控制器、收集装置等构成,将药物进程粉碎后与玻璃珠混合,在二氧化碳气体的条件下和超声波的辅助下,分别在温度为40℃、80℃,大气压力为25Mpa、35 Mpa和44 Mpa的情况进行萃取,通过对乙醇浓度的变换和二氧化碳的变化来对萃取的效率进行调节,要注意温度不能低于40℃,以免萃取液冰冻。

中药黄酮类成分结构改造的研究进展

中药黄酮类成分结构改造的研究进展

中药黄酮类成分结构改造的研究进展发表时间:2012-09-14T15:35:58.937Z 来源:《医药前沿》2012年第5期供稿作者:周长征[导读] 引入N O供体基团以后,其在体内N O的释放机制和葛根素部分的代谢机制研究也不够深入。

周长征(山东中医药大学济南山东济南 2 5 0 3 5 5 )【摘要】通过对葛根有效成分结构改造的研究进展为例,去反应中药有效成分结构改造的研究进展。

【中图分类号】R284 【文献标识码】B 【文章编号】2095-1752(2012)05-0353-02 【Abstract】Through effective components of pueraria research progress of structural modification as an example, the responses of the TCM structural modification is reviewed. 【Key words】葛根葛根素黄豆甙元结构改造药理作用以葛根为例,对葛根有效成分的结构改造进行综述,以期为葛根的现代研究提供参考,同时也部分反映我们对整个中药有效成分结构改造的研究进展。

现代药理研究证明,葛根具有降低血管阻力,改善心、脑血液循环等作用。

由于其对心脑血管疾病具有重要的药理和治疗作用,其有效成分的研究必将日益受到国内外学者的广泛关注,因此,本文对葛根有效成分的结构改造做一综述,以期为葛根的现代研究提供参考。

1、葛根有效成分结构改造1.1黄豆甙元结构改造葛根黄豆甙元(d a i d z e i n 7,4’-二羟基异黄酮)作为葛根(Pueralia obata)的一种活性成分,由于异黄酮结构,其水溶性和脂溶性均相当差,生物利用度不好,限制了它的广泛应用。

曾有人用物理方法寻求改善黄豆甙元溶解度[5]。

但未达到理想效果。

因此用化学方法对葛根黄豆甙元进行结构改造改善溶解度和药效已引起广泛的重视。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。

北方药学2014年第11卷第4期
黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展
黎玄哲(湖南省岳阳职业技术学院岳阳414000)
摘要:本文首先阐述了磷脂复合物的特性与形成机制,然后从黄酮类中药活性成分磷脂复合物的制作与鉴别、理化性质、生物利用度以及药理作用等方面探讨了磷脂复合物的最新研究情况,从而发现中药活性成分的磷脂复合物拥有较好的发展前景以及应用的研究价值。

关键词:活性成分磷脂复合物中药
中图分类号:R284文献标识码:A文章编号:1672-8351(2014)04-0081-01
黄酮类中药活性成分的药理效应已很明确,但是由于它具有极性大、生物利用度较低、脂溶性较差致使口服吸收困难的缺陷,并没有在临床上得到广泛的应用。

因此,如何使用现有的医药方法与技术使黄酮类中药活性成分的生物利用度与体内吸收得到提高,成为现今中药领域急需解决的问题。

1磷脂复合物的特性与形成机制
在磷脂结构中,磷原子上羟基中的氧原子得电子倾向较强,而氮原子失电子倾向也较强,在某些特定的条件下,它能与特定结构的药物分子结合生成复合物[1]。

拿灯盏花素结构来讲,酚羟基中的氧以及羧基中的氧都属于负电性,都能跟卵磷脂中属正电性的季胺氮偶发生极-偶极作用力从而形成复合物;卵磷脂与葛根素在极性部位之间的范德华力的作用下相结合形成磷脂复合物。

当药物和磷脂产生复合物后,会很大程度改变其生物学活性、理化性质等,从而产生一些与母体药截然不同的特性[2]。

在生物学活性上的改变表现为生物利用度变高、磷脂复合物的活性比母体药物普遍变强、毒副作用变小。

在理化性质上的改变表现为脂溶性显著加强,光谱特征、吸收系数、熔点发生显著变化等[3~5]。

2磷脂复合物的制作与鉴别
通过Bombardelli E的水飞蓟素磷脂复合物和唐晓荞等的灯盏花素磷脂复合物的制备研究发现,通常制作磷脂复合物的方法是把药物与磷脂放置在非质子传递溶剂,譬如某些环醚、卤素衍生物或是芳烃中,再利用加热、搅拌以及回流等各种手段处理从而获得[6]。

而鉴别复合物通常采用红外、薄层、紫外、热分析以及质谱等方法。

譬如盂庆国等利用薄层层析法和核磁共振氢谱分析葛根素与磷脂形成的产物;祝业光等用红外和紫外法同样分析了葛根素和磷脂所形成的产物[7];唐晓荞利用差式量热扫描卵磷脂、灯盏花素以及两者的复合物等进行研究[6]。

3黄酮磷脂复合物具有的理化性质
吴建梅等利用透射电镜对磷脂复合物水中的分散形态进行观察;江永南等利用摇瓶法对淫羊藿黄酮以及它的磷脂复合物里淫羊藿苷的油水分配系数测定[8];黄桂华等通过研究得到灯盏花素与磷脂产生复合物后使其在水与正辛醇中溶解能力得到改善[9]。

综合这些研究最后得出一个结论:在黄酮与磷脂结合形成复合物后,其晶体特征、溶解性能、相变特征、水分散性质、油水分配系数等理化性质都会发生巨大的变化。

4黄酮磷脂复合物的生物利用度
通过江永南等以淫羊藿苷100mg·kg-1的剂量给SD大鼠灌以淫羊藿黄酮及其磷脂复合物,从而比较达峰时、达峰浓度和AUC[8];江波等给新西兰种白兔灌以水飞蓟宾及其磷脂复合物,从而利用HPLC法对血浆中的水飞蓟宾的总浓度和游离浓度进行测定[10]。

研究得出,某些黄酮类活性成分在与磷脂结合形成复合物后使得其在动物体内的吸收度得到了改善,从而大大提高了它的生物利用度。

5黄酮磷脂复合物的药理作用
王芳等使用水迷宫法和避暗法评估银杏叶提取物(GB)和磷脂酰胆碱复合物(GB-PC)对于血管性痴呆型大鼠的学习记忆能力产生的影响,同时对大鼠的海马组织里丙二醛、单胺氧化酶的含量,超氧化物歧化酶活性进行测定;Carini等对大鼠心脏缺血从而再灌注的损伤研究对GB-PC以及GB的短期口服治疗的效果进行评价;刘进进等的研究发现,GB-PC不仅对缺血再灌注的心肌具有保护的作用,而且效果强度要比等剂量的GB高[11];Sabrina等研究又得出,水飞蓟素磷脂复合物还对顺铂的抗肿瘤作用有增强能力。

以上这些实验研究发现,某些黄酮类的中药活性成分在与磷脂结合形成复合物后,药理作用得到不同程度的提高。

此外,又通过马云淑等研究的葛根素以及其磷脂复合物体外透皮实验发现,很多黄酮类的中药活性成分在与磷脂结合形成复合物后,不仅使得活性成分的作用时间得到延长,而且具有一定的缓释作用[12]。

6黄酮磷脂复合物的发展现状及应用前景
如今,国内已陆续开展对磷脂复合物的研究,对于许多譬如葛根素、壳聚糖、水飞蓟宾、银杏提取物、人参总皂苷、灯盏花素、黄芩苷等适合作为磷脂复合物的中药进行了制作复合物的研究。

但这些都还只是在试验阶段,尚未应用到实际中。

与之相反的是,国外已研究出譬如水飞蓟宾、飞蓟素、甘草次酸、银杏叶提取物、人参提取物、葡萄籽提取物、绿茶提取物、山楂提取物等接近10类的磷脂复合物专利产品,并且在剂型上也是多种多样,譬如霜剂、软胶囊、硬胶囊、乳剂、颗粒、凝胶等。

在传统的医药学领域内,对中药活性成分磷脂复合物的研究将是一个关键性突破,作为一种全新而最具潜力的给药系统,让中药活性成分磷脂复合物拥有较好的发展前景以及应用研究价值。

参考文献
[1]戈延茹,张春燕,吉顺莉.中药活性成分磷脂复合物的研究进展[J].时珍国医国药,2010(8).
[2]凌沛学,汤漩,王凤山,等.药物与磷脂复合物研究近况[J].中国药学杂志,2005(6).
[3]王伟,陈新梅,孙卫东.天然活性成分-磷脂复合物的研究进展[J].新疆中医药,2005(2).
[4]孙燕,高尔,王汝琴.黄酮类中药活性成分磷脂复合物研究进展[J].中国药房,2007(15).
[5]刘丽娟,赵学玲,李强.磷脂复合物形成机理探讨[J].黑龙江医药,2009(2).
[6]唐晓荞.灯盏花素磷脂复合物的制备及其药理作用研究[J].华中科技大学,2004(4).
[7]祝业光,高尔,郝耀礼,等.葛根素磷脂复合物的红外和紫外光谱分析研究[J].潍坊医学院学报,2003(10).
[8]江永南,莫红缨.静电纺丝制备淫羊藿黄酮PVP载药纳米纤维膜[J].中药材,2011(12).
[9]黄桂华,张娜,李爱国,等.灯盏花素磷脂复合物的制备及溶解性能[J].中国医药工业杂志,2005(2).
[10]江波,印春华.水飞蓟素磷脂复合物家兔体内生物利用度的研究[J].中国医药工业杂志,2002(12).
[11]刘进进,王芳,陈金和.银杏叶提取物磷脂酰胆碱复合物的药效学研究[J].医学新知杂志,2003(3).
[12]马云淑,赵浩如,林以宁.葛根素及其磷脂复合物的体外透皮实验研究[J].中国中药杂志,2000(5).
81。

相关文档
最新文档