骁悉吗替麦考酚脂-Roche公司产品幻灯
骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)
骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)
【药品名称】
商品名称：骁悉
通用名称：吗替麦考酚酯胶囊
英文名称：Mycophenolate Mofetil capsules
【成份】
本品主要成分为吗替麦考酚酯。
【适应症】
预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
【用法用量】
预防排斥剂量于移植72小时内开始服用.移植病人服用推荐剂量为1 g，1日2次。口服2 g/日比口服3 g/日安全性更高。难治性排斥反应在临床试验中，治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5 g/次，2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3 x 103/mL)，应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于25 mL/分/1.73 m2)，应避免超过1 g/次，每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
【不良反应】
服用本药后，主要的不良反应包括：呕吐、腹泻等胃肠道症状，白细胞减少症，败血症，尿频以及某些类型的感染的发生率增加。偶见血尿酸升高、高血钾、肌痛或嗜睡。
【禁忌】
对MMF或MPA发生过敏反应的病人不能使用本药。
【注意事项】
服用本药的病人在第一个月每周1次进行全血细胞计数，第二和第三个月每月2次，余下的一年中每月1次，如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞绝对计数小于1.3x103/uL)时，应停止或减量使用本药，并对这些病人密切观察。严重慢性肾功能损害(肾小球滤过率小于25mL/分/1.73m2)的病人服用单剂量后，血浆MPA和MPAG的曲线下面积比轻度肾功能损害的病人及健康人高。应避免使用超过1g/次，每日2次的剂量，并且应对这些病人密切观察。肾移植后肾功能恢复的病人，平均0-12小时MPA曲线下面积与正常恢复病人相仿。但MPAG的0-12小时曲线下面积前者比后者高2-3倍。对这些肾功能延迟恢复的病人无须作剂量调整，但应密切观察。接受免疫抑制疗法的病人常使用联合用药方式。本药作为联合应用免疫抑制药物时，有增加淋巴瘤和其它恶性肿瘤(特别是皮肤瘤)发生的危险。这一危险性与免疫抑制的强度和持续时间关，而不是与某一特定药物有关。免疫系统的过度抑制也可能导致对感染的易感性增加。临床试验中，本药已与以下药物联合应用：抗淋巴细胞球抗体、环孢素和皮质激素类药物，以预防排斥反应和治疗难治性排斥反应。
吗替麦考酚酯血药浓度监测PPT优秀课件
Opticell Study
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Opticell Study
• 目的：评价浓度控制与固定剂量MMF两种治疗方 案联合低剂量CNI治疗的安全性和有效性进行比 较。
• 一项为期2年、开放、随机、多中心临床试验 • 纳入720例患者 • 受试者分为三组：
A组：浓度控制MMF+低剂量水平CNI组 (MMFCC/CNIRL)； B组：浓度控制MMF+标准水平CNI组 (MMFCC/CNISL)； C组：固定剂量MMF+标准水平 CNI(MMFFD/CNISL)。
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Current target ranges of mycophenolic acid exposure and drug-related adverse events
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Current target ranges of mycophenolic acid exposure and drug-related adverse events
• 该药的妊娠类别从C类改为D类。在黑框警告部 分提示：“育龄女性用药者必须采取避孕措施 ，医生应告知女性患者，妊娠期间使用骁悉可 能增加流产和先天畸形的风险”。
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吗替麦考酚酯-PML
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吗替麦考酚酯-PML
霉酚酸酯血药浓度监测的意义及应用
霉酚酸酯血药浓度监测的意义及应用
发表时间：2018-12-25T10:04:20.200Z 来源：《健康世界》2018年24期作者：谭凤菊1 尉娜2 [导读] 霉酚酸酯（Mycophenolate mofetil，MMF）是霉酚酸（mycophenolic acid，MPA）的酯类衍生物，现通称吗替麦考酚酯（商品名：骁悉 CellCept），具有独特的免疫抑制作用，常用于器官移植术后。
1.山东省菏泽市鄄城县人民医院神经外科 274600；
2.青岛大学附属医院药剂科 266000
摘要：霉酚酸酯（Mycophenolate mofetil，MMF）是霉酚酸（mycophenolic acid，MPA）的酯类衍生物，现通称吗替麦考酚酯（商品名：骁悉 CellCept），具有独特的免疫抑制作用，常用于器官移植术后。MMF在人体内吸收后经血浆酯酶的作用下快速、完全水解成活性代谢物MPA，MPA是选择性、高效性、可逆性、非竞争性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH）抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸的从头合成途径，耗竭淋巴细胞内GMP和GTP，阻断DNA的合成，抑制T、B淋巴细胞增殖，从而发挥其免疫抑制功效[1]。
20世纪90年代Soilinger等首次报道MMF能够预防肾移植术后的排斥反应，大规模双盲随机研究也证实MMF联合环抱素（CsA）和泼尼松预防和治疗肾移植急性排斥反应有良好效果[2]，MMF随即被广泛应用于器官移植术后排斥反应的预防和治疗，成为器官移植和免疫性疾病中使用最广泛的免疫抑制剂之一，特别在移植稳定期采用低剂量或者撤除钙调神经磷酸酶抑制剂（环孢素A和他克莫司）或皮质类固醇的方案中，MMF更是起着重要作用[3]。
骁悉（Mycophenolate Mofetil Tablets）说明书
核准日期：2007年02月14日
修改日期：2007年11月06日
2008年01月22日
2009年12月14日
2010年01月18日
2011年09月14日
2012年07月16日
2013年05月08日
2014年11月03日
2015年12月01日
2016年06月03日
2016年11月04日
2018年02月01日
2018年08月08日
2018年11月27日
2019年10月21日
2020年04月10日
2020年10月01日
2020年11月11日
2020年12月30日
2021年06月07日
吗替麦考酚酯片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
警告
免疫抑制剂会增加感染的易感性，可能促进淋巴瘤和其他肿瘤的发生。只有对免疫抑制治疗和对接受器官移植的患者有经验的专科医师才可以使用本品，患者应在配备相应的医疗设备和实验室人员及可支持的医疗条件下接受本品的治疗。负责病人长期随访的医师应掌握病人的全面信息以便对患者进行必要的随访。
由于本品具有致突变和致畸效应，具有生育能力的女性患者在开始使用本品进行治疗之前，须证实妊娠试验结果为阴性，并在开始使用本品前至停用本品后6周期间采用避孕措施。在妊娠期间使用本品可能增加流产、先天性畸形等风险。
【药品名称】
通用名称：吗替麦考酚酯片 商品名称：骁悉
英文名称：Mycophenolate Mofetil Tablets 汉语拼音：Matimaikaofenzhi Pian 【成份】
化学名称：(E)-6-(4-羟基
-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)-4-甲基-4-己烯酸 2-(吗啉-4-基)乙酯
roche免疫产品原料简介ppt课件
白色干粉，短链
白色干粉，长链
悬浊液 磁珠直径2um左右
干扰消除蛋白
非特异性干扰
非特异性干扰消除蛋白
BSA V
Cat. No. 10738328
• Saturation of unoccupied binding sites on the solid phase • Basic interference elimination.
11 458 701103 11 027 689103
05 344 255 103
备注
鼠源单抗 冻干
鼠源单抗 冻干
鼠源单抗 冻干
鼠源单抗 冻干
兔源多抗 液体
抗体
甲功：
项目 抗体 TSH MAB<TSH>M-1.20 IgG
MAB<TSH>M-A8 IgG T3 PAB<T3>S IgG
T4 PAB<T4>S IgG
D-Biotin-N-hydroxysuccinimide ester
D-Biotinoyl-ε-aminocaproic acidN-hydroxysuccinimide ester
Streptavidin Magnetic Particles
10 734 250 103 11 003 933 103 11 636 502 103
MAK33 IgG (lyo)
骁悉
吗替麦考酚酯
【药物名称】
中文通用名称：吗替麦考酚酯
英文通用名称：Mycophemolate Mofeil
其它名称：麦考酚酸酯、霉酚酸酯、骁悉、Cellcept、Cellept、MMF
【临床应用】
预防肾移植患者的排斥反应及治疗难治性排斥反应，可与环孢素和肾上腺皮质激素合用。
【药理】
1.药效学本药为免疫抑制剂，在体内可迅速水解为霉酚酸(MPA)而发挥作用，MPA对淋巴细胞具有高度选择性，能抑制其增殖，并抑制B淋巴细胞形成抗体，从而有效抑制抗体对移植物的排斥作用。
2.药动学口服后迅速吸收，1小时达血药峰浓度34μg/mL。食物不影响本药的吸收程度，然而可降低其活性代谢产物的最大血浆浓度(可降低40%)。平均生物利用度为94%，分布容积为
3.6-4L/kg。MPA与血浆蛋白结合率为97%，肾功能不全的患者总蛋白结合率可减少。MPA可通过肠肝循环而再吸收。MPA主要通过葡萄糖醛酸转移酶代谢成MPA的酚化葡萄糖苷酸(MPAG)而失去药理活性，MPA的半衰期为16-18小时。本药93%经肾排泄，6%从粪便排泄。
【注意事项】
1.禁忌症 (1)对本药或MPA过敏者。(2)孕妇及哺乳期妇女。
2.慎用 (1)严重的活动性消化性疾病患者。(2)骨髓抑制(含严重的中性粒细胞减少)患者。(3)伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷的患者。(以上均为国外资料)(4)严重肝、肾功能不全者。(5)严重心功能不全者。
3.药物对儿童的影响儿童用药的有效性和安全性尚未确定。
4.药物对妊娠的影响 FDA妊娠分类为C类，动物实验发现本药有致胎儿畸形的可能，用于孕妇时，应权衡用药的利弊。
吗替麦考酚酯
取本品约0.4g，精密称定，加冰醋酸50mL使溶解，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液 （0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L相当于43.35mg的 C23H31NO7。
免疫抑制剂。
30℃以下避光保存。
1、吗替麦考酚酯片。 2、吗替麦考酚酯分散片。 3、吗替麦考酚酯胶囊。
自身免疫性疾病如天疱疮、大疱性类天疱疮、系统性红斑狼疮(SLE)、银屑病等。
对本药或MPA过敏者禁用。
慎用：（1）孕妇。 （2）严重的活动性消化性疾病。 （3）骨髓抑制（含严重的中性粒细胞减少症）。 （4）伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷的患者。
MMF具有较好的耐受性，尚无报道证实其具有肾毒性与肝毒性，但少数患者可有一过性肝酶升高。 主要的不良反应有： 1、胃肠道反应：较轻微，主要有恶心、呕吐、腹泻、便秘及消化不良，偶可发生严重不良反应如胆囊炎、出 血性胃炎、肠穿孔、胰腺炎及肠梗阻。 2、骨髓抑制：发生率7%～35%。包括贫血、白细胞减少及血小板减少，其中以贫血和白细胞减少最常见。 3、肿瘤：接受MMF治疗的患者可发生非黑素瘤性皮肤肿瘤，且易发生淋巴瘤和淋巴增殖性疾病。 4、感染：MMF可引起机会性感染。最常见的是巨细胞病毒感染，其次为HSV感染、带状疱疹及念珠菌感染。
安全信息
安全术语
风险术语
骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）
文章目录*一、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的概述*二、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的功能主治*三、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的用法用量*四、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的药物相互作用*五、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的不良反应*六、骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的注意事项
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的概述
1、定义骁悉(吗替麦考酚酯胶囊)适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
2、别称吗替麦考酚酯胶囊。
3、成份和性状本品主要成分为吗替麦考酚酯。
本品为橙色与蓝色的双色胶囊,内容物为白色或类白色块状物或(和)粉末。
4、是否处方药处方药。
5、储藏和有效期15-30℃干燥处保存。
36月。
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的功能主治吗替麦考酚酯适用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应。吗替麦考酚酯应该与环孢素A或他克莫司和皮质类固醇同时应用。
骁悉（吗替麦考酚酯胶囊）的用法用量预防排斥剂量于移植72小时内开始服用。移植病人服用推荐剂量为1g,1日2次。口服2g/日比口服3g/日安全性更高。难治性排斥反应在临床试验中,治疗难治性排斥的推荐剂量为1.5g/次,2次/日。如果发生中性粒细胞减少(中性粒细胞计数绝对值小于1.3x103/mL),应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的病人(肾小球滤过率小于
25mL/分/1.73m2),应避免超过1g/次,每日2次的剂量(移植后即刻使用除外)。对这些病人应仔细观察。对移植后肾功能延期恢复的病人不需要作剂量调整。
中国国家处方集ppt课件
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4
《中国国家处方集》-Why?
■ 2007年，卫生部医院管理研究所按照卫生部《抗菌药物临床应用指 导原则》，对全国118所三甲医院围手术期预防用药进行调研，存在着 严重不合理现象:
★ 3557例手术中，预防用药平均总天数：1类切口7.4天；2类切口7.6 天；3类切口10.5天。
★ 1类切口预防性用药集中在三代头孢菌素、氟喹诺酮类、头孢菌素+B 内酰酶抑制剂、二代头孢菌素、硝基咪唑类等；选择1代头孢菌素的病 例仅为15.9%。
★ 56.6%手术选择联合用药，抗生素+甲硝唑（多为无指征联合，仅涉 及口腔、下消化道、阴道术+抗厌氧菌药甲硝唑）
★ 17.4%病例在术前用药，平均用药1.7—2.4天。
★ 仅30.4%病例在术前2h内开始用药。
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5
崔德健，黎占良.中国医院用药评价与分析杂质，2010年，10(3):194.
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21
《中国国家处方集》-What?
• 各章中主要描述临床已确诊的常见、多发和以药物治疗为 主的疾病
• 疾病概述仅作为引导，为药物治疗作铺垫
• 不涉及疾病的流行病学、鉴别诊断
• 重点放在：
▲ 药物治疗（首选、次选、备选方案）
▲ 用药适宜性（诊断、适应证、禁忌证）
▲ 重要提示（注意事项、不良反应）
国产、进口及国外三种吗替麦考酚酯胶囊的体外溶出曲线对比研究
吗替麦考酚酯（MMF）是霉酚酸（MPA）的2-乙基酯类衍生物，在体内经水解形成MPA。MPA可抑制鸟嘌呤核苷酸的起始合成路径，使鸟嘌呤核苷酸耗竭，进而阻断DNA的合成，其对淋巴细胞具有高度选择作用，特异性作用于T、B淋巴细胞，抑制其增殖，属于第3代新型的免疫抑制剂[1]。本品1995年5月首次在美国上市（商品名“Cellcept”），1997年由Roche（罗氏）申请在中国上市，商品名为“骁悉”。
本试验对国产制剂与原研进口分包装制剂（骁悉）以及美国橙皮书收载的参比制剂（Cellcept）在不同pH介质中的溶出曲线进行了对比研究，以评价其溶出行为相似性和质量一致性。根据生物药剂学分类系统（BCS），MMF被归类为BCS Ⅱ类[2]，属于难溶性药物，药物的溶出和溶解直接影响药物的吸收。溶出量过低的药物，容易出现12粒溶出的RSD过大而无法参考《普通口服固体制剂溶出曲线测定与比较指导原则》[3]采用相似因子（f2）法进行评价。本实验的溶出方法重点关注提高药物溶出量以及f2适用性，开发的方法具有区分力，为仿制药一致性评价提供试验依据。
1 仪器与试药
1.1仪器
Agilent 708-DS药物溶出度测定仪；Agilent-1200型高效液相色谱仪（HPLC）；Agilent-1260型高效液相色谱仪（HPLC）；梅特勒 XP205电子天平；紫外分光光度计、真空脱气机（天津天大天发科技有限公司）
1.2试药与试剂
吗替麦考酚酯胶囊（浙江海正药业股份有限公司，规格0.25 g/粒，批号21710281B、21711091B、21710191B、11022302）；吗替麦考酚酯胶囊（上海罗氏制药有限公司，骁悉®，规格：0.25 g，批号SH2141、SH1280）；吗替麦考酚酯胶囊（美国橙皮书收载的参比制剂，Roche，Cellcept®，规格：250 mg，批号M1647）。吗替麦考酚酯对照品（企业自制，1701-1，纯度99.6%）；乙腈（色谱纯，新蓝景，批号B1608036153，纯度≥99.9%），其他试剂均为分析纯。纯化水自制。
骁悉吗替麦考酚酯胶囊说明书
【骁悉成份】 骁悉主要成份为吗替麦考酚酯。
【骁悉性状】 骁悉为橙色与蓝色双色胶囊，内容物为白色粉末。
【骁悉药理毒理】 吗替麦考酚酸（MPA）的2-吗啉代乙酯。MPA是一 种强大的，选择性的。非竞争性和可逆性的一磷酸 次黄（嘌呤核）苷脱氢酶抑制剂，因此能够抑制鸟 嘌呤核苷的从头合成途径使之不形成DNA。MPA 对淋巴细胞具有比对其它细胞更强的抑制细胞生长 作用。骁悉对于预防器官排异反应和治疗同种肾移 植病人难治性器官排异反应有高效。
骁悉价格、优惠
请参考百济新特药房网药品信息
http://www.xinyao.com.cn
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历经十年，服务专业，提倡合理用药，提供 优质药品。
国内首家“全国连锁专科药房”，也是全国大 型的专科医药连锁企业之一。
坚持“专注于重大慢性疾病用药，持续改善患 者健康”的经营理念。
吸入和皮肤直接接触片中的粉末。如果 这样的接触发生，用肥皂和水彻底清 洗；用清水冲洗眼睛。
【百济药师温馨提示】
骁悉的过敏反应已被观察到。因此，骁悉禁用于对于 吗替麦考酚酯和麦考酚酸有超过敏反应的患者。警告 接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受骁 悉作为部分免疫抑制汉疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿 瘤的危险性增加，特别是皮肤。危险性与免疫抑制的 强度和疗程有关，而与特定的免疫抑剂无关。
吗替麦考酚酯胶囊不良反应
吗替麦考酚酯胶囊不良反应
吗替麦考酚酯胶囊用于接受同种异体肾脏或肝脏移植的患者中预防器官的排斥反应，那么吗替麦考酚酯胶囊不良反应是什么呢?下面是店铺为你整理的吗替麦考酚酯胶囊不良反应的相关内容，希望对你有用!
吗替麦考酚酯胶囊不良反应
消化系统：结肠炎(有时由巨细胞病毒属引起)、胰腺炎、小肠绒毛萎缩的个别病例。
免疫抑制紊乱：严重的威胁生命的感染，例如脑膜炎和感染性心内膜炎偶有报道，有证据表明一定类型的感染如结核和非典型分枝杆菌感染有较高的发生率。
在使用骁悉治疗的患者中报告的进行性多灶性白质脑病(PML)病例中有患者死亡，报告的病例一般具有PML的危险因素，包括免疫抑制剂疗法和免疫功能缺损。
在使用本品治疗的患者中有BK 病毒相关性肾病的报道。这种感染可能造成严重的后果，有时可致肾移植物丢失。
在接受骁悉联合其他免疫抑制剂治疗的患者中，有报道发生单纯红细胞再生障碍性贫血(PRCA)。
先天性疾病：在怀孕期间联合应用吗替麦考酚酸酯和其它免疫抑制剂的孕妇的新生儿上有先天性畸形包括耳畸形的报道。
骁悉上市后的其他不良反应同在对照的肾脏，心脏和肝脏移植研究中的不良反应相似。
吗替麦考酚酯胶囊的注意事项
接受免疫抑制剂治疗的患者，包括联合用药，接受吗替麦考酚酯作为部分免疫抑制治疗，发生淋巴瘤及其它恶性肿瘤的危险性增加，尤其是皮肤(见【不良反应】)。危险性与免疫抑制的强度和疗程有关，而与特定的免疫抑制剂无关。
由于患者发生皮肤癌的危险性增加，应通过穿防护衣或含高防护因子的防晒霜来减少暴露于阳光和紫外线下。
应告知接受骁悉治疗的患者，在出现任何感染症状，意外青肿，出血或其他骨髓抑制表征时立即汇报。
骁悉吗替麦考酚脂-Roche公司产品幻灯课件
50%
移
45% 40%
植
35%
物
30%
丢
25%
失
20%
率
15%
P=0.0345
44% 28%
24%
10%
5%
11%
0%
MMF
AZA
注：所有患者接受 CsA和 Pred.治 疗
%
一年
三年
Halloran Pil.et al. Transplantation 1997; 63 Jan 15: 39-47 Cho S,Hodge E,Navarro M.Transplantation 1998 Feb-Mar;31:322-323
mofetil reduces late renal allograft loss independent of acute rejection. Transplantation 2000; 69(11): 2405-2409.
临床疗效-肾移植
药
MMF显著提高高危患者的移植物长期存活
品
DGF 患者使用MMF 和AZA 治疗一年和三年移植物丢失率比较：
P =0 .056
72.2% 54.4% 40.0%
CNI 撤除 减少 CsA 减少 FK506
临床疗效-肾移植
药
治疗慢性移植物肾病
品
显著提高血压，血糖和血胆固醇：
骁悉(Mycophenolate
骁悉(Mycophenolate
组成
主成分：吗替麦考吩酯mycophenolate mofetil
胶囊250mg；500mg
性质和作用
Mycophenolate mofetil是mycophenolic acid (MPA)的2- morpholinoethyl ester。MPA为具选择性、非竞争性及可逆的强力纤维核苷单磷酸去氢酶(IMPDH)抑制剂，因此能抑制鸟嘌呤核苷酸合成的重新(de novo)路径而不与DNA结合，MPA 对淋巴球造成的细胞生长抑制(cytostatic)强过对其他细胞的作用。
CellCept用于预防接受同种异体肾脏移植的病人器官排斥的发生，并可治疗难以控制的肾脏排斥，以及用于接受同种异体心脏或肝脏移植的病人预防器官排斥，皆相当有效。
临床前安全性数据
在实验模式中，mycophenolate mofetil非具致肿瘤性。在动物致癌性研究中使用最高剂量测试，是在服用建议剂量2克/天的肾脏移植病人中所观察到的
全身性暴露量(AUC或Cmax) 2-3倍，及是在服用建议剂量3克/天的心脏移植病人中所观察到的全身性暴露量(AUC或Cmax)1.3-2倍。二个基因毒性试验(小鼠淋巴瘤/胸腺嘧啶核甘激酶分析和小鼠微核异常分析)显示在严重的细胞毒性剂量时，mycophenolate mofetil可能造成染色体不稳定。其它基因毒性测试(细菌基因突变分析、酵母菌有丝分裂基因转变分析或中国仓鼠卵巢细胞染色体异常分析)没有显示有致突变的活性。
Mycophenolate mofetil的口服剂量高至20毫克/公斤/天时对公鼠的生育力没有影响；在此剂量下，全身性暴露量是与在临床建议剂量2克/天的肾脏移植病人中所观察到的2-3倍，及是与在服用建议剂量3克/天的心脏移植病人中所观察到的1.3-2倍。在母鼠的生育力和生殖力研究中，口服剂量4.5毫克/公斤/天，在母鼠没有毒性的状况下造成第一代小鼠畸形(包括无眼畸胎、无颌畸胎和脑水肿)；在此剂量下，全身性暴露量是与在临床建议剂量2克/天的肾脏移植病人中所观察到的约0.5倍，及是与在服用建议剂量3克/天的心脏移植病人中所观察到的约0.3倍。对母鼠或后代的生育力和生殖力没有影响。