1,2,5,6-四氢吡啶
吡啶类硼酸的制备
含氮杂环硼酸的制备及研究罗彤硼酸是有机合成中一种比较重要的试剂。
硼酸与芳基卤代物在零价钯催化下，同过耦合反应生成二苯基类化合物。
同样Suzuki coupling reaction 在不对成合成二苯基类化合物及其衍生物时也是非常好的方法，当使用有机锂试剂，有机镁试剂以及其它有机金属试剂进行Suzuki coupling reaction时，反应化合物的官能团，稳定性以及毒性等性质方面都居有广泛的选择性。
近期在许多重要的药物研发过程中（蛋白质抑制），硼酸的使用已经的到很大的发展，因而硼酸在高通量新颖化合物的合成过程中的应用得到加强。
另外，硼酸作为金属催化耦合反应中的固态连接体在固相合成中的应用研究也取得不错的成绩。
在Suzuki coupling reaction中，使用杂环卤代物和苯硼酸进行反应的报道已经非常之多, 而且采用有机镁试剂，锌试剂，锡试剂等方法也常有报道。
与之相比，采用杂环硼酸与芳基卤代物的反应却报到的很少。
因此，杂环硼酸的制备与应用依然是一个有机合成中的热点。
含氮杂环化合物有很多，通常有吡啶，吡咯，吲哚，咪唑，喹啉以及嘧啶这些类化合物。
1.吡啶硼酸类1.1 2-吡啶硼酸：2-吡啶硼酸的合成现在依然存在一些难点。
如（Scheme 1）,我们虽然可以成功的分离得到锂硼盐1，但是一旦该锂盐遇到质子性溶剂的时候。
它将很快地分解成为吡啶和硼酸。
N Br 1.BuLi2.B(OBa)Protic solventNB(OH)3N BrHB OHEt2Heat to180℃N BEt223Scheme 1与不稳定的化合物1相比，化合物2以及加热其所生成的化合物3都是稳定的化合物。
化合物3以及其的二聚物稳定性可以通过B-N 键的键长以及硼分子的四面体结构来解释。
从反应的机理上来说，同样的硼酸二乙酯也可视为硼酸在Suzuki coupling reaction 中得到应用，因此对于2-吡啶硼酸来说，采用2-吡啶硼酸酯是比较可行的办法。
常用有机溶剂按毒性大小分类表
常用有机溶剂按毒性大小分类表一、第一类有机溶剂：1、三氯甲烷2、1,1,2,2,-四氯乙烷3、四氯化碳4、1,2二氯乙烯5、1,2二氯乙烷6、二硫化碳7、三氯乙烯8、苯9、由以上溶剂组成的混合物二、第二类有机溶剂：1、丙酮2、异戊醇3、异丁醇4、异丙醇5、乙醚6、乙二醇乙醚7、乙二醇乙醚乙酸酯8、乙二醇丁醚9、乙二醇甲醚10、邻—二氯苯11、二甲苯12、甲酚13、氯苯14、乙酸戊酯15、乙酸异戊酯16、乙酸异丁酯17、乙酸异丙酯18、乙酸乙酯19、乙酸丙酯20、乙酸丁酯21、乙酸甲酯22、苯乙烯23、1,4—二氧杂环己烷24、四氯乙烯25、环己醇26、环己酮27、1—丁醇28、2—丁醇29、甲苯30、二氯甲烷31、甲醇32、甲基异丁基甲酮33、甲基环己醇34、甲基环己酮35、甲丁酮36、1,1,1—三氯乙烷37、1,1,2—三氯乙烷38、丁酮39、二甲基甲酰胺40、四氢呋喃41、正己烷42、由以上溶剂组成的混合物三、第三类有机溶剂1、汽油2、煤焦油精3、石油醚4、石油精5、轻油精6、松节油7、矿油精8、由以上溶剂组成的混合物四、有机溶剂按其化学结构可分为10大类：1、芳香烃类：苯、甲苯、二甲苯等；2、脂肪烃类：戊烷、己烷、辛烷等；3、脂环烃类：环己烷、环己酮、甲苯环己酮等；4、卤化烃类：氯苯、二氯苯、二氯甲烷等；5、醇类：甲醇、乙醇、异丙醇等；6、醚类：乙醚、环氧丙烷等；7、酯类：醋酸甲酯、醋酸乙酯、醋酸丙酯等；8、酮类：丙酮、甲基丁酮、甲基异丁酮等;9、二醇衍生物:乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇单丁醚等；10、其他：乙腈、吡啶、苯酚等。
经常使用有机溶剂，如，乙醇、苯乙烯、全氯乙烯、三氯乙烯、乙烯乙二醇醚和三乙醇胺。
五、常用有机溶剂对人体的危害1、液氨：剧毒性、腐蚀性2、液态二氧化硫：剧毒3、甲胺：中等毒性，易燃4、二甲胺：强烈刺激性5、石油醚：低毒性6、乙醚：麻醉性7:、戊烷：低毒性8、二氯甲烷：低毒，麻醉性强9、二硫化碳：麻醉性，强刺激性10、溶剂石油脑：低毒性11、丙酮：低毒，类乙醇，但较大12、1，1-二氯乙烷：低毒、局部刺激性13、氯仿：中等毒性，强麻醉性14、甲醇：中等毒性，麻醉性，吸入蒸气使人失明15、四氢呋喃：吸入微毒，经口低毒16、己烷：低毒，麻醉性，刺激性17、三氟代乙酸：低毒18、1，1，1-三氯乙烷：低毒19、四氯化碳：毒性强20、乙酸乙酯：低毒，麻醉性21、乙醇：微毒类，麻醉性22、丁酮：低毒，毒性强于丙酮23、苯：强烈毒性，吸入后在体内残留，不能代谢，会致癌24、环己烷：低毒，中枢抑制作用25、乙睛中等毒性，大量吸入蒸气，引起急性中毒26、异丙醇：微毒，类似乙醇27、1，2-二氯乙烷：高毒性、致癌28、乙二醇二甲醚：吸入和经口低毒29、三氯乙烯：有机有毒品30、三乙胺：易爆,皮肤黏膜刺激性强31、丙睛：高毒性，与氢氰酸相似32、庚烷：低毒，刺激性、麻醉性33、硝基甲烷：麻醉性，刺激性34、1，4-二氧六环：微毒，强于乙醚2~3倍35、甲苯：低毒类，麻醉作用36、硝基乙烷：局部刺激性较强37、吡啶：剧毒，皮肤黏膜刺激性38、4-甲基-2-戊酮：毒性和局部刺激性较强39、乙二胺刺激皮肤、眼睛40、丁醇低毒，大于乙醇3倍41、乙酸：低毒，浓溶液毒性强42、乙二醇一甲醚：低毒类43、辛烷：低毒性，麻醉性44、乙酸丁酯：一般条件毒性不大45、吗啉：腐蚀皮肤，刺激眼和结膜，蒸汽引起肝肾病变46、氯苯毒性低于苯,损害中枢系统,47、乙二醇一乙醚：低毒类，二级易燃液体48、对二甲苯：一级易燃液体49、二甲苯：一级易燃液体，低毒类50、间二甲苯：一级易燃液体51、醋酸酐：微毒52、邻二甲苯：一级易燃液体53、N，N-二甲基甲酰胺：低毒54、环己酮：低毒类，有麻醉性，中毒几率比较小55、环己醇：低毒,无血液毒性,刺激性56、N，N-二甲基乙酰胺：微毒类57、糠醛：有毒品，刺激眼睛，催泪58、N-甲基甲酰胺：一级易燃液体59、苯酚（石炭酸）：高毒类,对皮肤、黏膜有强烈腐蚀性,可经皮吸收中毒60、1，2-丙二醇低毒，吸湿，不宜静注61、二甲亚砜：微毒，对眼有刺激性62、邻甲酚：毒性参照甲酚63、N，N-二甲基苯胺：抑制中枢和循环系统，经皮肤吸收中毒64、乙二醇：低毒类，可经皮肤吸收中毒65、对甲酚：毒性参照甲酚66、N-甲基吡咯烷酮：毒性低，不可内服67、间甲酚：毒性参照甲酚68、苄醇：低毒，黏膜刺激性69、甲酚：低毒类,腐蚀性,与苯酚相似70、甲酰胺：皮肤、黏膜刺激性、经皮肤吸收71、硝基苯：剧毒，可经皮肤吸收72、乙酰胺：毒性较低73、六甲基磷酸三酰胺：较大毒性74、喹啉：中等毒性，刺激皮肤和眼75、乙二醇碳酸酯：毒性低76、二甘醇微毒，经皮吸收，刺激性小77、丁二睛：中等毒性78、环丁砜：微毒79、甘油：食用对人体无毒常用的石油醚，乙酸乙酯，丙酮毒性较小，但是尽量使用时带好口罩，通风橱打开保持通风较好。
杂环--吡啶.
6-氨基嘌呤
腺嘌呤
8-羟基喹啉
12 杂环化合物
12.2
五元杂环
杂环化合物的结构和芳香性
O S
N H 呋喃、噻吩、吡咯结构上共同点：五元杂环的环上5个原 子都是sp2杂化的，位于同一平面上，碳原子p轨道上有1个单 电子，杂原子p轨道上有2个电子，5个p轨道垂直于环所在的 平面，侧面交盖形成闭合的共轭体系。
杂环化合物的分类和命名
1. 杂环化合物的分类 单杂环
五元杂环 六元杂环
稠杂环
苯并杂环
杂环并杂环
2 . 杂环化合物的命名
。 音译法是按杂环化合物的外文名称音译，以口字旁 同音汉字表示。
12 杂环化合物
五元杂环
编号从杂原子开始, 按O S N的顺序, 使杂原子的序号最低.
N O
furan
N N H
imidazole
SP2杂化 2S2 2P3 3个SP2 未杂化的P轨道
N
N
N
缺电子芳杂环
符合休克尔4n+2规则，具有芳香性。
12 杂环化合物
下列化合物是否有芳香性？数出π电子。
NH2 N N OH
N N S
N N H
N
O
N CH 3 O CH 3
O
CH 3CH 2
N H
N N CH 3
N H
N CH 3 N H
12 杂环化合物
S
thiophene
N H
pyrrole
S
thiazole
呋喃
β α
噻吩
吡咯
噻唑
咪唑
O
CH3
O
CHO
CH3 O
CH2CH3
实验室常用的几个反应机理必需掌握
Negishi偶联反应偶联反应，也写作偶合反应或耦联反应，是两个化学实体（或单位）结合生成一个分子的有机化学反应。
狭义的偶联反应是涉及有机金属催化剂的碳-碳键形成反应，根据类型的不同，又可分为交叉偶联和自身偶联反应。
在偶联反应中有一类重要的反应，RM（R = 有机片段, M = 主基团中心）与R'X的有机卤素化合物反应，形成具有新碳-碳键的产物R-R'。
[1]由于在偶联反应的突出贡献，根岸英一、铃木章与理查德·赫克共同被授予了2010年度诺贝尔化学奖。
[2]偶联反应大体可分为两种类型：•交叉偶联反应：两种不同的片段连接成一个分子，如：溴苯 (PhBr)与氯)。
乙烯形成苯乙烯(PhCH=CH2•自身偶联反应：相同的两个片段形成一个分子，如：碘苯 (PhI)自身形成联苯 (Ph-Ph)。
反应机理偶联反应的反应机理通常起始于有机卤代烃和催化剂的氧化加成。
第二步则是另一分子与其发生金属交换，即将两个待偶联的分子接于同一金属中心上。
最后一步是还原消除，即两个待偶联的分子结合在一起形成新分子并再生催化剂。
不饱和的有机基团通常易于发生偶联，这是由于它们在加合一步速度更快。
中间体通常不倾向发生β-氢消除反应。
[3]在一项计算化学研究中表明，不饱和有机基团更易于在金属中心上发生偶联反应。
[4]还原消除的速率高低如下：乙烯基－乙烯基 > 苯基－苯基 > 炔基－炔基 > 烷基－烷基不对称的R-R′形式偶联反应，其活化能垒与反应能量与相应的对称偶联反应R-R与R′-R′的平均值相近，如：乙烯基－乙烯基 > 乙烯基－烷基 > 烷基－烷基。
另一种假说认为，在水溶液当中的偶联反应其实是通过自由基机理进行，而不是金属－参与机理。
催化剂偶联反应中最常用的金属催化剂是钯催化剂，有时也使用镍与铜催化剂。
钯催化剂当中常用的如：四(三苯基膦)钯等。
钯催化的有机反应有许多优点，如：官能团的耐受性强，有机钯化合物对于水和空气的低敏感性。
杂环化合物整理
2,5-二氢噻吩
硫
2,3-二氢噻吩
砷
砷杂茂（Arsole）
磷
磷杂茂（Phosphole）
硫
环丁砜
环己烷
氮
六氢吡啶、氮杂环己烷、哌啶
氧
四氢吡喃、氧杂环己烷
硫
四氢噻喃、硫杂环己烷
氮
吡啶、氮杂苯
氮
二氢吡啶
四氢吡啶
氮
1,2,3,4-四氢吡啶
氮
1,2,3,6-四氢吡啶
氮
2,3,4,5-四氢吡啶
环数
杂原子
名称 环丙烷
氮
氮丙环、氮丙啶、吖丙啶、环氮乙烷
氧
氧丙环、恶丙环、氧化乙烯、环氧乙烷
三元环
硫
硫丙环、噻丙环、硫化乙烯、环硫乙烷
氮
1-氮丙烯、1-氮丙因、1-吖丙因
氮
2-吖丙因（2-氮丙烯）
氧
氧丙烯、恶丙烯
硫
硫丙烯、噻丙烯
环丁烷
氮
吖丁啶
氮
吖丁氮1-吖丁（1- Nhomakorabea环丁烯）
四元环
氮
四元环
氧
氧
氧 硫 硫
吡喃
氧
α-吡喃（1,2-吡喃）
氧 六元环
γ-吡喃（1,4-吡喃）
氧
3,4-二氢-2H-吡喃（2,3-二氢吡喃）
噻喃
硫
α-噻喃（1,2-噻喃）
硫
γ-噻喃（1,4-噻喃）
硼
硼杂苯（Borabenzene）
硅
硅杂苯（Silabenzene）
锗
锗杂苯（Germanabenzene）
锡
锡杂苯（Stannabenzene）
含五元环的 稠环
剧毒化学品目录版
1008
4-己烯-1-炔-3-醇
10138-60-0
剧毒
59
1041
3-(1-甲基-2-四氢吡咯基)吡啶硫酸盐
硫酸化烟碱
65-30-5
剧毒
60
1071
2-甲基-4,6-二硝基酚
4,6-二硝基邻甲苯酚；二硝酚
534-52-1
剧毒
61
1079
O-甲基-S-甲基-硫代磷酰胺
甲胺磷
10265-92-6
剧毒
剧毒
51
692
二乙基汞
二乙汞
627-44-1
剧毒
52
732
氟
7782-41-4
剧毒
53
780
氟乙酸
氟醋酸
144-49-0
剧毒
54
783
氟乙酸甲酯
453-18-9
剧毒
55
784
氟乙酸钠
氟醋酸钠
62-74-8
剧毒
56
788
氟乙酰胺
640-19-7
剧毒
57
849
癸硼烷
十硼烷；十硼氢
17702-41-9
剧毒
75-86-5
剧毒
12
141
2-丙烯-1-醇
烯丙醇；蒜醇；乙烯甲醇
107-18-6
剧毒
13
155
丙烯亚胺
2-甲基氮丙啶；2-甲基乙撑亚胺；丙撑亚胺
75-55-8
剧毒
14
217
叠氮化钠
三氮化钠
26628-22-8
剧毒
15
241
3-丁烯-2-酮
甲基乙烯基酮；丁烯酮
78-94-4
易燃液体分类
183
2-乙基丁醇
184
2-乙基已胺
185
己醇
186
异丁腈
187
五甲基庚烷
188
异庚烯
189
异己烯
190
4-甲氧基-4-甲基-2-戊酮
191
甲基环己烷
192
甲基环己酮
193
甲基环戊烷
194
2-甲基呋喃
195
5-甲基-2-己酮
196
辛二烯
197
甲基吡啶（皮考啉、皮克林）
198
亚磷酸三乙酯
硼酸三异丙酯
290
甲基环乙醇，易燃
291
乙烯基甲苯，稳定的
292
丁酸戊酯
293
乙酰甲基甲醇
294
缩水甘油醛
295
二甲基二恶烷
296
丁基苯
297
二丙酮
298
胺，易燃，腐蚀性，未另列明的或聚胺，易燃，腐蚀性，未另列明的
299
四甲基硅烷
300
液态氨基甲酸酯农药，易燃，毒性，闪点低于23℃
301
液态含砷农药，易燃，毒性，闪点低于23℃
449
1,4-二甲基环己烷
450
2,2-二甲基己烷
451
2,3-二甲基己烷
452
2,4-二甲基己烷
453
3,3-二甲基己烷
454
3,4-二甲基己烷
455
N,N-二甲基甲酰胺
456
1,1-二甲基肼
457
1,2-二甲基肼
458
二甲基氯乙缩醛
459
2,6-二甲基吗啉
460
1,4-二甲基哌嗪
常用有机溶剂分类
常用有机溶剂分类及干燥第一类溶剂是指已知可以致癌并被强烈怀疑对人和环境有害的溶剂。
在可能的情况下，应避免使用这类溶剂。
如果在生产治疗价值较大的药品时不可避免地使用了这类溶剂，除非能证明其合理性，残留量必须控制在规定的范围内，如：苯（2ppm）、四氯化碳（4ppm）、1，2－二氯乙烷（5ppm）、1，1－二氯乙烷（8ppm）、1，1，1－三氯乙烷（1500ppm）。
第二类溶剂是指无基因毒性但有动物致癌性的溶剂。
按每日用药10克计算的每日允许接触量如下：2－甲氧基乙醇（50ppm）、氯仿（60ppm）、1，1，2－三氯乙烯（80ppm）、1，2－二甲氧基乙烷（100ppm）、1，2，3，4－四氢化萘（100ppm）、2－乙氧基乙醇（160ppm）、环丁砜（160ppm）、嘧啶（200ppm）、甲酰胺（220ppm）、正己烷（290ppm）、氯苯（360ppm）、二氧杂环己烷（380ppm）、乙腈（410ppm）、二氯甲烷（600ppm）、乙烯基乙二醇（620ppm）、N，N－二甲基甲酰胺（880ppm）、甲苯（890ppm）、N，N－二甲基乙酰胺（1090ppm）、甲基环己烷（1180ppm）、1，2－二氯乙烯（1870ppm）、二甲苯（2170ppm）、甲醇（3000ppm）、环己烷（3880ppm）、N－甲基吡咯烷酮（4840ppm）、。
第三类溶剂是指对人体低毒的溶剂。
急性或短期研究显示，这些溶剂毒性较低，基因毒性研究结果呈阴性，但尚无这些溶剂的长期毒性或致癌性的数据。
在无需论证的情况下，残留溶剂的量不高于0.5％是可接受的，但高于此值则须证明其合理性。
这类溶剂包括：戊烷、甲酸、乙酸、乙醚、丙酮、苯甲醚、1－丙醇、2－丙醇、1－丁醇、2－丁醇、戊醇、乙酸丁酯、三丁甲基乙醚、乙酸异丙酯、甲乙酮、二甲亚砜、异丙基苯、乙酸乙酯、甲酸乙酯、乙酸异丁酯、乙酸甲酯、3－甲基－1－丁醇、甲基异丁酮、2－甲基－1－丙醇、乙酸丙酯。
常用有机溶剂按毒性大小分类表
常用有机溶剂按毒性大小分类表一、第一类有机溶剂:1、三氯甲烷2、1,1,2,２,—四氯乙烷3、四氯化碳4、1,2二氯乙烯5、1,2二氯乙烷6、二硫化碳7、三氯乙烯8、苯9、由以上溶剂组成得混合物二、第二类有机溶剂:1、丙酮2、异戊醇3、异丁醇4、异丙醇5、乙醚６、乙二醇乙醚7、乙二醇乙醚乙酸酯8、乙二醇丁醚９、乙二醇甲醚10、邻—二氯苯11、二甲苯1２、甲酚13、氯苯14、乙酸戊酯15、乙酸异戊酯16、乙酸异丁酯17、乙酸异丙酯18、乙酸乙酯19、乙酸丙酯２0、乙酸丁酯2１、乙酸甲酯22、苯乙烯２3、1,4-二氧杂环己烷２4、四氯乙烯25、环己醇2６、环己酮２7、1—丁醇28、2—丁醇29、甲苯30、二氯甲烷31、甲醇3２、甲基异丁基甲酮3３、甲基环己醇3４、甲基环己酮35、甲丁酮3６、1,1,1—三氯乙烷37、1,1,2-三氯乙烷38、丁酮39、二甲基甲酰胺40、四氢呋喃41、正己烷42、由以上溶剂组成得混合物三、第三类有机溶剂1、汽油2、煤焦油精３、石油醚4、石油精5、轻油精6、松节油7、矿油精8、由以上溶剂组成得混合物四、有机溶剂按其化学结构可分为10大类:1、芳香烃类:苯、甲苯、二甲苯等;2、脂肪烃类:戊烷、己烷、辛烷等;3、脂环烃类:环己烷、环己酮、甲苯环己酮等;4、卤化烃类:氯苯、二氯苯、二氯甲烷等;5、醇类:甲醇、乙醇、异丙醇等;6、醚类:乙醚、环氧丙烷等;７、酯类:醋酸甲酯、醋酸乙酯、醋酸丙酯等;8、酮类:丙酮、甲基丁酮、甲基异丁酮等;9、二醇衍生物:乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇单丁醚等;10、其她:乙腈、吡啶、苯酚等。
经常使用有机溶剂,如,乙醇、苯乙烯、全氯乙烯、三氯乙烯、乙烯乙二醇醚与三乙醇胺。
五、常用有机溶剂对人体得危害1、液氨: 剧毒性、腐蚀性2、液态二氧化硫: 剧毒３、甲胺: 中等毒性,易燃4、二甲胺: 强烈刺激性５、石油醚: 低毒性6、乙醚: 麻醉性７:、戊烷: 低毒性８、二氯甲烷: 低毒,麻醉性强９、二硫化碳: 麻醉性,强刺激性１0、溶剂石油脑: 低毒性11、丙酮:低毒,类乙醇,但较大１２、1,1—二氯乙烷: 低毒、局部刺激性13、氯仿: 中等毒性,强麻醉性1４、甲醇: 中等毒性,麻醉性,吸入蒸气使人失明1５、四氢呋喃:吸入微毒,经口低毒16、己烷: 低毒,麻醉性,刺激性１7、三氟代乙酸: 低毒18、１,１,1—三氯乙烷:低毒1９、四氯化碳: 毒性强20、乙酸乙酯: 低毒,麻醉性2１、乙醇:微毒类,麻醉性22、丁酮: 低毒,毒性强于丙酮23、苯: 强烈毒性,吸入后在体内残留,不能代谢,会致癌24、环己烷: 低毒,中枢抑制作用25、乙睛中等毒性,大量吸入蒸气,引起急性中毒２6、异丙醇:微毒,类似乙醇27、1,2-二氯乙烷: 高毒性、致癌28、乙二醇二甲醚: 吸入与经口低毒29、三氯乙烯: 有机有毒品3０、三乙胺:易爆,皮肤黏膜刺激性强３1、丙睛: 高毒性,与氢氰酸相似32、庚烷:低毒,刺激性、麻醉性33、硝基甲烷:麻醉性,刺激性34、1,4-二氧六环: 微毒,强于乙醚2～3倍３５、甲苯:低毒类,麻醉作用36、硝基乙烷: 局部刺激性较强37、吡啶: 剧毒,皮肤黏膜刺激性38、4—甲基—2—戊酮: 毒性与局部刺激性较强３9、乙二胺刺激皮肤、眼睛40、丁醇低毒,大于乙醇3倍41、乙酸: 低毒,浓溶液毒性强4２、乙二醇一甲醚: 低毒类４３、辛烷:低毒性,麻醉性４4、乙酸丁酯: 一般条件毒性不大45、不啉: 腐蚀皮肤,刺激眼与结膜,蒸汽引起肝肾病变46、氯苯毒性低于苯,损害中枢系统,4７、乙二醇一乙醚: 低毒类,二级易燃液体４8、对二甲苯: 一级易燃液体４９、二甲苯: 一级易燃液体,低毒类50、间二甲苯: 一级易燃液体51、醋酸酐: 微毒52、邻二甲苯:一级易燃液体53、Ｎ,N－二甲基甲酰胺:低毒54、环己酮:低毒类,有麻醉性,中毒几率比较小55、环己醇: 低毒,无血液毒性,刺激性5６、Ｎ,N—二甲基乙酰胺:微毒类５７、糠醛: 有毒品,刺激眼睛,催泪58、N-甲基甲酰胺: 一级易燃液体５9、苯酚(石炭酸): 高毒类,对皮肤、黏膜有强烈腐蚀性,可经皮吸收中毒60、１,2－丙二醇低毒,吸湿,不宜静注６1、二甲亚砜: 微毒,对眼有刺激性62、邻甲酚:毒性参照甲酚６3、N,N－二甲基苯胺: 抑制中枢与循环系统,经皮肤吸收中毒64、乙二醇: 低毒类,可经皮肤吸收中毒６５、对甲酚:毒性参照甲酚66、N-甲基吡咯烷酮:毒性低,不可内服67、间甲酚: 毒性参照甲酚68、苄醇: 低毒,黏膜刺激性６9、甲酚: 低毒类,腐蚀性,与苯酚相似７0、甲酰胺: 皮肤、黏膜刺激性、经皮肤吸收７1、硝基苯:剧毒,可经皮肤吸收72、乙酰胺: 毒性较低7３、六甲基磷酸三酰胺: 较大毒性74、喹啉:中等毒性,刺激皮肤与眼7５、乙二醇碳酸酯: 毒性低76、二甘醇微毒,经皮吸收,刺激性小77、丁二睛: 中等毒性７8、环丁砜:微毒79、甘油: 食用对人体无毒常用得石油醚,乙酸乙酯,丙酮毒性较小,但就是尽量使用时带好口罩,通风橱打开保持通风较好、。
配伍选择题
配伍选择题（1-3题共用备选答案）A．成酰胺修饰 B．成环修饰 C．开环修饰 D．成酯修饰 E．成酯或酰胺1．对药物氨基的修饰通常用2．对药物羧基的修饰通常用3．对药物羟基的修饰通常用正确答案:1.A,2.E,3.D（4-6题共用备选答案）A．易与受体蛋白质的羧基结合 B．可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力 C．明显增加药物的亲脂性，并降低解离度 D．影响药物电荷分布及作用时间E．取代在脂肪链上，常使毒性下降4．药物分子中引入羟基5．药物分子中引入酰胺基6．药物分子中引入卤素正确答案:4.E,5.B,6.D（7-10题共用备选答案）A．结构特异性药物 B．结构非特异性药物 C．lgP D．药效构象 E．pH 7．评价药物亲脂性8．药效主要受药物理化学性质影响9．化学结构改变直接影响其药效10．药物与受体相互作用时，与受体互补的药物构象正确答案:7.C,8.B,9.A,10.D（11-14题共用备选答案）A．O一脱甲基化 B．¦Ψ－1的氧化 C．N－脱异丙基化D．苯环的羟基化 E．生成酰氯然后与蛋白质发生酰化11．普萘洛尔的代谢为12．氯霉素的代谢为13．苯妥英钠的代谢为14．可待因的代谢为正确答案:11.C,12.E,13.D,14.A 解题思路：考查药物的代谢方式。
（15-18题共用备选答案）A．结构特异性药物 B．结构非特异性药物 C．药效构象 D．lgP E．pK 15．评价药物亲脂性的是16．药效主要受物理化学性质影响的是17．药物与受体相互作用时，与受体互补的药效构象是18．化学结构改变直接影响其药效的是正确答案:15.D,16.B,17.C,18.A 解题思路：考查药物的化学结构与药效的关系。
（19-20题共用备选答案）A．药效构象 B．氢键 C．偶极一偶极相互作用 D．手性药物 E．范德华引力19．含有手性中心的药物20．药物与受体相互作用时的构象正确答案:19.D,20.A（21-23题共用备选答案）A．前药 B．抗代谢药 C．软药 D．生物前药 E．硬药21．本身无药理活性，经体内代谢而转化为活性药物的是22．具有生物活性，经代谢后失活的药物是23．不发生代谢或化学转化的药物是正确答案:21.A,22.C,23.E 解题思路：考查前药、软药和硬药的基本概念。
碳酸钾催化绿色合成2-氨基-3-氰基-1,4,5,6-四氢吡喃并[3,2-c]喹啉-5-酮衍生物
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碳酸钾催化绿色合成2-氨基-3-氰基-1,4,5,6-四氢吡喃并[3,2-c]喹啉-5-酮衍生物姚孟建【摘要】以4-羟基喹啉-2-酮、丙二腈、芳醛为起始原料,以碳酸钾为催化剂,在乙醇中一锅合成了2-氨基-3-氰基-1,4,5,6-四氢吡喃并[3,2-c]喹啉-5-酮衍生物.该方法具有反应条件温和、操作简单、产物易纯化、产率高等优点,是一种无毒、高效的绿色合成方法.%Five kinds of 2-aryloxy-thieno[2,3-d]pyrimidin-4(3H)-one derivatives were synthesized by aza-rnWittig reaction. Firstly carbodiimides were synthesized by iminophosphorane and aromatic isocyanates, then, thernobject compounds were synthesized by carbodiimides and substituted phenol in the presence of catalyst solidrnK2CO3 with yield of 62% ? 85%. And their structures were characterized by elemental analysis, IR, MS,1HNMR.【期刊名称】《化学与生物工程》【年(卷),期】2012(029)004【总页数】3页(P51-53)【关键词】4-羟基喹啉-2-酮;丙二腈;芳醛;碳酸钾【作者】姚孟建【作者单位】西南大学化学化工学院生物有机化学实验室,重庆 400715【正文语种】中文【中图分类】O62吡喃并喹啉及其衍生物是某些天然产物的基本成分[1～6]，具有广泛的生物活性和药理活性，如抗血小板凝聚活性、抗真菌活性、抗细胞毒素活性等，可用作杀虫剂、抗菌杀菌剂、止痛药、解热药、抗组胺剂、治疗增殖疾病药物[1～9]等，已引起研究者的广泛关注。
1,2,5,6-四氢吡啶-理化性质及危险特性表
16.1
爆炸上限（v%）
无资料
引燃温度(℃)
无资料
爆炸下限（v%）
无资料
危险特性
遇高热、明火及强氧化剂易引起燃烧。
建规火险分级
甲类
稳定性
稳定
聚合危害
能发生
禁忌物
强氧化剂、强酸。
灭火方法
喷水冷却容器，可能的话将容器从火场移至空旷处。灭火剂：雾状水、泡沫、二氧化碳、砂土。
急救方法
皮肤接触：脱去污染的衣着，用流动清水冲洗。眼睛接触：提起眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。
储运条件
储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。运输注意事项：运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。夏季最好早晚运输。运输时所用的槽（罐）车应有接地链，槽内可设孔隔板以减少震荡产生静电。严禁与氧化剂、酸类、食用化学品等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。中途停留时应远离火种、热源、高温区。装运该物品的车辆排气管必须配备阻火装置，禁止使用易产和人口稠密区停留。铁路运输时要禁止溜放。严禁用木船、水泥船散装运输。
泄漏处理
迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防毒服。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏：用砂土、蛭石或其它惰性材料吸收。运至空旷的地方掩埋、蒸发、或焚烧。大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。用泡沫覆盖，降低蒸气灾害。用防爆泵转移至槽车或专用收集器内，回收或运至废物处理场所处置。
2,6-二氯吡啶合成路线
2,6-二氯吡啶的合成路线如下：
1. 合成2,6-二氯吡啶首先需要制备2-氯吡啶。
可以通过将吡啶与氯化亚砜在路易斯酸（如三氯化铝）的存在下进行反应来实现。
在这个过程中，一个氯原子将取代吡啶环上的一个氢原子，生成2-氯吡啶。
2. 将2-氯吡啶与氯气在光照条件下进行反应，可以生成2,6-二氯吡啶。
在这个过程中，第二个氯原子将取代2-氯吡啶环上的另一个氢原子。
需要注意的是，这个反应需要在适当的溶剂（如四氢呋喃）中进行，并且需要控制反应条件以避免过度氯化。
总之，2,6-二氯吡啶的合成路线包括两步：首先制备2-氯吡啶，然后将其与氯气在光照条件下反应生成2,6-二氯吡啶。
mptp帕金森模型原理
mptp帕金森模型原理
MPTP帕金森模型是一种经典的帕金森病动物模型，其原理主要是通过给动物注射一种叫做1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)的化合物，使其产生帕金森病的类似症状。
MPTP是一种神经毒素，可以通过血液-脑屏障进入大脑，然后在脑内转化为MPP+，这是一种可以杀死脑中多巴胺能神经元的毒素。
多巴胺是一种神经递质，主要负责调节运动和情感等方面的功能。
当动物接受MPTP注射后，MPP+会在大脑中积聚，并杀死多巴胺能神经元。
这会导致多巴胺水平下降，从而引起帕金森病的各种症状，如震颤、肌肉僵硬和运动障碍等。
通过MPTP帕金森模型，科学家可以更深入地研究帕金森病的发病机制和治疗方法。
该模型已被广泛应用于药物筛选和临床研究等领域，为治疗帕金森病提供了有力的支持。
- 1 -。
mptp分子量
mptp分子量MPTP分子量及其相关知识MPTP（1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四羟基-1,2,3,6-四氢吡啶）是一种有机化合物，其分子量为257.35 g/mol。
本文将围绕MPTP分子量展开讨论，介绍其化学性质、应用领域以及研究进展。
一、MPTP的化学性质MPTP是一种含有苯环和吡啶环的有机化合物。
它是无色晶体，可溶于有机溶剂如乙醇和氯仿，但难溶于水。
MPTP在空气中相对稳定，但在光照下会逐渐分解。
它是一种强还原剂，可与氧气反应生成氧化物。
二、MPTP的应用领域由于MPTP的特殊结构和化学性质，它在多个领域具有广泛的应用价值。
1. 化学合成MPTP可以作为有机合成中的重要中间体，用于合成各种化合物，如染料、药物和功能材料等。
其独特的结构使得它在合成反应中具有较高的选择性和活性。
2. 药物研究MPTP在药物研究领域中被广泛应用。
由于其具有氮杂环结构和多个羟基官能团，MPTP可作为药物分子的骨架或活性部分。
研究人员通过对MPTP结构的修饰和改变，设计和合成出具有特定药理活性的化合物，用于治疗多种疾病，如癌症、心血管疾病和神经系统疾病等。
3. 电化学研究MPTP还被广泛应用于电化学领域，用于制备电极材料和催化剂。
其含有的多个羟基官能团可以提供丰富的电子转移位点，有利于电化学反应的进行。
研究人员通过调控MPTP的结构和官能团，开发出高效、稳定的电化学材料，用于能源存储和转换等领域。
三、MPTP的研究进展近年来，对MPTP的研究越来越深入。
研究人员通过合成新的MPTP 衍生物，探索了其更多的化学性质和应用潜力。
例如，一些研究表明，MPTP及其衍生物具有抗氧化、抗炎和抗菌等生物活性，可能在医药和农业领域有重要应用。
还有研究发现，MPTP与脑神经细胞的毒性作用有关。
动物实验表明，MPTP可引发帕金森氏病样症状，进一步揭示了帕金森氏病的病因和发展机制。
这一发现为帕金森氏病的治疗提供了新的思路和目标。
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1、物质的理化常数
国标编号: 32105
ＣＡ
Ｓ:
694-05-3 中文名称: 1，2，5，6-四氢吡啶
英文名称: 1,2,5,6-Tetrahydropyridine
别名:
分子式: C
5H
9
N；CHCHCH
2
CH
2
NHCH
2
分子
量:
83.1
熔点: -44℃ 沸点：115.5～1
密度: 相对密度(水=1)0.91
蒸汽压: 16.1℃
溶解性:
稳定性: 稳定
外观与性
状:
无色液体，有特臭气味
危险标记: 7(易燃液体)
用途: 用于有机合成
2.对环境的影响:
一、健康危害
侵入途径：吸入、食入、经皮吸收。
健康危害：吸入、摄入或经皮肤吸收后对身体可能有害。
本品对皮肤有刺激作用，其蒸气和烟雾对眼睛、粘膜和上呼吸道有刺激作用。
二、毒理学资料及环境行为
危险特性：其蒸气与空气形成爆炸性混合物，遇明火、高热能引起燃烧爆炸。
与氧化剂能发生强烈反应。
其蒸气比空气重，能在较低处扩散到相当远的地方，遇明火会引着回燃。
燃烧(分解)产物：一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物。
3.现场应急监测方法:
4.实验室监测方法:
5.环境标准:
6.应急处理处置方法:
一、泄漏应急处理
切断火源。
戴自给式呼吸器，穿一般消防防护服。
不要直接接触泄漏物，在确保安全情况下堵漏。
禁止泄漏物进入受限制的空间(如下水道等)，以避免发生爆炸。
喷水雾可减少蒸发。
用砂土、蛭石或其它惰性材料吸收，然后运至空旷的地方掩埋、蒸发、或焚烧。
如大量泄漏，利用围堤收容撒湿冰或冰水冷却，然后收集、转移、回收或无害处理后废弃。
二、防护措施
呼吸系统防护：空气中浓度较高时，应该佩戴防毒面具。
紧急事态抢救或撤离时，建议佩戴供气式呼吸器。
眼睛防护：戴化学安全防护眼镜。
身体防护：穿防静电工作服。
手防护：必要时戴防化学品手套。
其它：工作现场严禁吸烟。
工作后，淋浴更衣。
实行就业前和定期的体检。
三、急救措施
皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水及清水彻底冲洗。
眼睛接触：立即翻开上下眼睑，用流动清水冲洗15分钟。
就医。
吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。
注意保暖，静卧休息。
严重者立即就医。
食入：误服者用水漱口，饮足量温水，催吐，就医。
灭火方法：雾状水、泡沫、二氧化碳、砂土。