消化系统药课件
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药学医学药理学课件-第32章消化系统药物
饮食调整
少量多餐，避免过饱和睡 前进食，减少脂肪和辛辣 食物的摄入。
生活方式改善
抬高床头，避免穿紧身衣 物和弯腰等增加腹压的动 作。
胃食管反流病治疗
药物治疗
使用抑酸药、促胃肠动力 药等，减少胃酸反流，缓 解症状。
饮食调整
少量多餐，避免过饱和睡 前进食，减少脂肪和辛辣 食物的摄入。
生活方式改善
抬高床头，避免穿紧身衣 物和弯腰等增加腹压的动 作。
止泻药与导泻药
止泻药
通过抑制肠道蠕动、减少肠道分泌或 增强肠道吸收等作用来减轻腹泻症状， 如蒙脱石散、洛哌丁胺等。它们主要 用于治疗急性或慢性腹泻。
导泻药
通过刺激肠道蠕动、增加肠道分泌或 润滑肠道等作用来促进排便，如酚酞、 开塞露等。它们主要用于治疗便秘或 排便困难。
止泻药与导泻药
止泻药
通过抑制肠道蠕动、减少肠道分泌或 增强肠道吸收等作用来减轻腹泻症状， 如蒙脱石散、洛哌丁胺等。它们主要 用于治疗急性或慢性腹泻。
代谢
消化系统药物主要在肝脏中代谢，通过肝细胞的生物转化 作用将药物转化为无活性的代谢产物，进而排出体外。
分布
药物吸收后，通过血液循环分布到全身各组织器官。不同 药物的分布特点不同，有些药物在肝脏中代谢后才分布到 全身。
排泄
药物的代谢产物和未代谢的药物主要通过肾脏排泄，以尿 液的形式排出体外。部分药物也可通过胆汁排泄进入肠道 ，在肠道内被重吸收或排出体外。
肝损害
长期或大剂量使用某些消化系统药物可能导致肝功能异常，需定期 监测肝功能，必要时减量或停药。
过敏反应
如出现皮疹、瘙痒、呼吸困难等过敏症状，应立即停药并就医。
使用过程中的注意事项
遵医嘱用药
01
《消化系统药物》PPT课件
13
接触性泻药（刺激性泻药）
刺激结肠推进性蠕动，用于慢性便秘
– 酚酞（果导片） – 比沙可定：可致肠痉挛引起腹痛。 – 大黄、番泻叶（分解出蒽醌刺激肠蠕动）
蓖麻油
– 分解出蓖麻油酸促进肠蠕动并抑制肠道对水和 电解质的吸收，产生强烈导泻作用。
– 用于X线检查前排空肠道
14
润滑性泻药
液体石蜡
– 润滑肠壁、软化粪便。 – 用于不宜使用腹压的轻度便秘者 – 久用抑制脂溶性维生素的吸收
选两种
幽门螺杆（Hp）
我国感染率达60% 城市为50% 农村为68.8%
26万人/年死于胃Ca
10
止吐药
甲氧氯普胺（胃复胺）
– 阻断CTZ的多巴胺受体；阻断外周多巴胺受体促进 胃排空和肠蠕动
– 用于胃肠功能失调等各种呕吐 – 嗜睡、体位性低血压、锥体外系反应
多潘立酮（吗丁啉）
– 外周多巴胺受体阻断药，促进胃肠运动、食管蠕动 防止胃-食管反流
作用于消化系统的药物
• 助消化药 • 抗消化性溃疡药 • 止吐药 • 泻药 • 止泻药
1
助消化药
胃蛋白酶 稀盐酸 胰酶 干酵母 乳酶生
2
消化性溃疡
发病率：10%-12% 发生机制：
– 攻击因子：胃酸、幽门螺旋杆菌、胃蛋白酶原 – 防御因子：粘液—HCO3-屏障、粘膜屏障
3
抗消化性溃疡药作用与分类
8
黏膜保护药
硫糖铝
– 对十二指肠溃疡效果较好 – 便秘
枸橼酸铋钾
前列腺素衍生物： 米所前列醇 前列恩素
改善胃粘膜血流 促进粘液分泌 抑制胃酸分泌
– 口腔、舌苔、大便染成黑色 。 片剂少见 – 与牛奶或抗酸药同服影响疗效；肾功能不全者
药理学课件11消化系统药物
2023 WORK SUMMARY
药理学课件11消化系 统药物
REPORTING
目录
• 消化系统药理学概述 • 抗消化性溃疡药 • 消化酶与止泻药 • 抗炎药与利胆药 • 药物对消化系统的不良影响
PART 01
消化系统药理学概述
消化系统的生理功能
摄入食物
消化系统的首要功能是摄入食物 ，通过口腔的咀嚼和胃的消化， 将食物转化为食糜，以便身体吸
04
PART 02
抗消化性溃疡药
抗酸药
总结词
抗酸药是一类能够中和胃酸的化学药 物，主要用于缓解胃酸过多引起的胃 痛、反酸等症状。
详细描述
抗酸药的作用机制主要是通过与胃酸 中和反应，降低胃液中的酸度，从而 缓解胃痛、反酸等症状。常见的抗酸 药包括碳酸氢钠、碳酸钙等。
抑酸药
总结词
抑酸药是一类能够抑制胃酸分泌的化学药物，主要用于治疗胃食管反流病、消 化性溃疡等疾病。
，抑制肠道蠕动和收缩，从而起到止泻作用，主要用于治疗急慢性腹泻
等。
03
蒙脱石散
蒙脱石散是一种天然的止泻药，主要通过吸附肠道内的细菌和毒素，保
护肠道黏膜，减少肠道蠕动，从而起到止泻作用，主要用于治疗急慢性
腹泻等。
PART 04
抗炎药与利胆药
抗炎药
01
非甾体抗炎药
如阿司匹林、布洛芬等，主要用 于缓解轻至中度疼痛，如头痛、 关节痛等。
促进肠道蠕动
一些药物能够促进肠道蠕动，帮助排便，缓解便 秘症状。
消化系统药物的分类
01
抗酸药
用于缓解胃酸过多引起的症状，如 胃痛、反酸等。
止泻药和导泻药
止泻药用于治疗腹泻症状，导泻药 用于缓解便秘症状。
药理学课件11消化系 统药物
REPORTING
目录
• 消化系统药理学概述 • 抗消化性溃疡药 • 消化酶与止泻药 • 抗炎药与利胆药 • 药物对消化系统的不良影响
PART 01
消化系统药理学概述
消化系统的生理功能
摄入食物
消化系统的首要功能是摄入食物 ，通过口腔的咀嚼和胃的消化， 将食物转化为食糜，以便身体吸
04
PART 02
抗消化性溃疡药
抗酸药
总结词
抗酸药是一类能够中和胃酸的化学药 物，主要用于缓解胃酸过多引起的胃 痛、反酸等症状。
详细描述
抗酸药的作用机制主要是通过与胃酸 中和反应，降低胃液中的酸度，从而 缓解胃痛、反酸等症状。常见的抗酸 药包括碳酸氢钠、碳酸钙等。
抑酸药
总结词
抑酸药是一类能够抑制胃酸分泌的化学药物，主要用于治疗胃食管反流病、消 化性溃疡等疾病。
，抑制肠道蠕动和收缩，从而起到止泻作用，主要用于治疗急慢性腹泻
等。
03
蒙脱石散
蒙脱石散是一种天然的止泻药，主要通过吸附肠道内的细菌和毒素，保
护肠道黏膜，减少肠道蠕动，从而起到止泻作用，主要用于治疗急慢性
腹泻等。
PART 04
抗炎药与利胆药
抗炎药
01
非甾体抗炎药
如阿司匹林、布洛芬等，主要用 于缓解轻至中度疼痛，如头痛、 关节痛等。
促进肠道蠕动
一些药物能够促进肠道蠕动，帮助排便，缓解便 秘症状。
消化系统药物的分类
01
抗酸药
用于缓解胃酸过多引起的症状，如 胃痛、反酸等。
止泻药和导泻药
止泻药用于治疗腹泻症状，导泻药 用于缓解便秘症状。
第7章消化系统药PPT课件
1968
1970
1972
1974
1976
1978
西 咪 替 丁 I 期临床 C im etidine
英国上市 美国上市
精选PPT课件
27 27
治疗史上： 泰胃美革命
意义
药物化学史上： 合理药物设计 Rational drug design
商业史上： 第一个重磅炸弹
精选PPT课件
28
代表药物
N N H
止吐药
精选PPT课件
5
第一节 抗溃疡药
课堂活动
大家已经学习了基础课程《临床医学概要》，请回忆一下 溃疡的形成原因，并思考针对溃疡成因，临床可能会有哪些 种类的抗溃疡药物呢？
精选PPT课件
6
溃疡成因
攻击因子
保护因子
胃酸 胃蛋白酶 胃泌素
酒精 某些食物
药物 (NSAIDs)
等
粘液 碳酸氢盐 细胞再生 胃粘膜血流 前列腺素 表皮生长因子 免疫应答等
• 雷尼替丁：作用比西咪替丁强5-8倍，无西咪替丁的抗雄 激素样作用，不良反应比西咪替丁少。
• 法莫替丁：作用比西咪替丁强30-100倍，比雷尼替丁强610倍，且无西咪替丁的抗雄激素作用。
• 罗沙替丁：作用比西咪替丁强6-8倍，生物利用度达90% 以上。
精选PPT课件
19
H2受体拮抗剂分类
第一代
第二代
12
胃酸分泌抑制剂
– 抗胆碱能药物：哌仑西质子泵抑制剂：奥美拉唑
精选PPT课件
13
抗微生物药物 幽门螺杆菌
精选PPT课件
14
精选PPT课件
15
根治幽门螺杆菌三联疗法
• 抑酸药或（和）铋剂 • 合成抗菌药：甲（替）硝唑 • 抗生素：阿莫西林、克林霉素等
消化系统用药ppt课件
❖ 促进粘膜合成PG；
❖ 肾功不良者禁用。精选ppt
37
硫糖铝 （胃溃宁）
❖ 与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成 保护屏障；
❖ 促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2； ❖ 增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长
因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡 愈合；
❖ 抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和
酯酶对粘膜的破坏。精选ppt
制
ATPase
H+
H+
29
质子泵抑制药
奥美拉唑 (omeprazole)
作用机制
1. 抑制H+-K+ -ATP酶 2. 抗幽门螺杆菌 3. 增加胃黏膜血流量
精选ppt
30
临床应用
胃、十二指肠溃疡 急性胃粘膜出血、 Zollinger－Ellison综合征 反流性食道炎 应激性溃疡 上消化道出血 幽门螺杆菌感染
活检组织中培养出了当时尚不知晓的细菌菌株，即
后来被命名为幽门螺杆菌的细菌。他惊讶地发现，
沃伦的观点是正确的。再后来，为了获得更多的证
据证明这种细菌的致病作用，马歇尔和一位名叫莫
里斯的医生还自愿进行了人体试验。他们服用经培
养的细菌后都患了胃炎。马歇尔很快就痊愈了，但
精选ppt
41
莫里斯则费了好几年时间才治好。
家莫大的鼓励，毕竟自他们发现幽门螺旋菌并
且致力投入抗生素用药抑制幽门螺旋菌的工作
后已经帮助救治了成千上万具有消化器官溃疡
的病患们。而且也大大地提升了肠胃科医学的
疾病认知与技术。
精选ppt
43
Warren and Marshall
精选ppt
44
精选ppt
消化系统药物PPT精选课件
阻断组胺与H2受体结合，使胃酸分泌减少
7
H2受体拮抗剂
副作用：少见 西咪替叮>雷尼替叮>法莫替叮 便秘，皮疹，腹泻，口渴，精神症状，阳痿，转
氨酶升高，白细胞减少等
8
H2受体拮抗剂
第一代产品：西咪替叮（泰胃美） 第二代产品：雷尼替叮 第三代产品：法莫替叮（信法丁、高舒达）
9
常用H2受体拮抗剂抑酸作用比较
10
质子泵抑制剂
作用机理：作用于胃壁细胞膜上的H+/K+ ATP酶，使其不 可逆地失去活性，胃壁细胞内的H+不能进入胃腔，抑 制胃酸分泌
不良反应：发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；偶 见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害； 长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
11
（三）粘膜保护剂
②ＰＰＩ（标准剂量）＋Ｂ（标准剂量）＋Ｆ（０．１） ＋Ｔ（０．７５或１．００）Ｂｉｄ×７～１４ 天
21
ｍｇ、雷贝拉唑（Ｒ） １０ ｍｇ、兰索拉唑（Ｌ）３０ ｍｇ、奥美拉唑 （Ｏ）２０ ＲＢＣ：枸椽酸铋雷尼替丁３５０ Ａ：阿莫西林；Ｃ：克拉霉素；Ｍ：甲硝唑；Ｔ：四环 素；Ｂ：铋剂（枸椽酸铋钾、果胶铋等）；Ｆ：呋喃 唑酮； Ｈ２ＲＡ：Ｈ２受体阻滞剂：西米替丁４００ ｍｇ、雷 尼替丁１５０ ｍｇ、法莫替丁２０ ｍｇ
28
六、泻药
机制：增加肠内水分，软化粪便，润滑肠道、促 进肠蠕动，加速排便
容积性泻药： 硫酸镁：导泻：5-10g 晨起空腹服 灌肠：33%MgSO4100ml+2000ml水
22
二、微生态制剂
培菲康：三联活菌制剂：双歧杆菌、嗜酸乳杆菌， 粪链球菌（0.42 tid）
整肠生：地衣芽孢杆菌（0.5 tid） 乳酸菌素片：乳酸杆菌（2.4 tid） 适应症：调整肠道菌群，用于肠道炎症、菌群失
7
H2受体拮抗剂
副作用：少见 西咪替叮>雷尼替叮>法莫替叮 便秘，皮疹，腹泻，口渴，精神症状，阳痿，转
氨酶升高，白细胞减少等
8
H2受体拮抗剂
第一代产品：西咪替叮（泰胃美） 第二代产品：雷尼替叮 第三代产品：法莫替叮（信法丁、高舒达）
9
常用H2受体拮抗剂抑酸作用比较
10
质子泵抑制剂
作用机理：作用于胃壁细胞膜上的H+/K+ ATP酶，使其不 可逆地失去活性，胃壁细胞内的H+不能进入胃腔，抑 制胃酸分泌
不良反应：发生率为1.1%～2.8%，见于胃肠道反应；偶 见白细胞减少，转氨酶升高，间质性肾炎，视力损害； 长期应用注意引起肠嗜铬样增生和胃癌倾向。
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（三）粘膜保护剂
②ＰＰＩ（标准剂量）＋Ｂ（标准剂量）＋Ｆ（０．１） ＋Ｔ（０．７５或１．００）Ｂｉｄ×７～１４ 天
21
ｍｇ、雷贝拉唑（Ｒ） １０ ｍｇ、兰索拉唑（Ｌ）３０ ｍｇ、奥美拉唑 （Ｏ）２０ ＲＢＣ：枸椽酸铋雷尼替丁３５０ Ａ：阿莫西林；Ｃ：克拉霉素；Ｍ：甲硝唑；Ｔ：四环 素；Ｂ：铋剂（枸椽酸铋钾、果胶铋等）；Ｆ：呋喃 唑酮； Ｈ２ＲＡ：Ｈ２受体阻滞剂：西米替丁４００ ｍｇ、雷 尼替丁１５０ ｍｇ、法莫替丁２０ ｍｇ
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六、泻药
机制：增加肠内水分，软化粪便，润滑肠道、促 进肠蠕动，加速排便
容积性泻药： 硫酸镁：导泻：5-10g 晨起空腹服 灌肠：33%MgSO4100ml+2000ml水
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二、微生态制剂
培菲康：三联活菌制剂：双歧杆菌、嗜酸乳杆菌， 粪链球菌（0.42 tid）
整肠生：地衣芽孢杆菌（0.5 tid） 乳酸菌素片：乳酸杆菌（2.4 tid） 适应症：调整肠道菌群，用于肠道炎症、菌群失
作用于消化系统的药物PPT课件
气臌胀：病势急可用套管针放气，一般选用制酵药 制止产气即可。甲醛溶液作用最确实可靠， 但有副作用。 常选用鱼石脂与酒精、大蒜酊合用。
泡沫性臌气：制酵药只能制止产气，对已形成的泡 沫无作用，须选用消沫药。松节油等虽作 用确实，但不良气味易污染肉、乳制品。 多选用二甲基硅油。
2021/7/28
16
三、瘤胃兴奋药
➢ 能润滑肠壁，软化粪便，使粪便易于排出 ➢属中性油，不仅无刺激性且有一定的保护作 用，可用于孕畜及患有肠炎的病畜。
常用药物：液状石蜡、食用植物油
2021/7/28
22
泻药的合理选用
1、大肠便秘早、中期：首选盐类泻药（硫酸钠），并与大黄 伍用。 2、小肠阻滞的早、中期：选用植物油、液体石蜡，忌用盐类 泻药、蒽醌苷类泻药。 3、排除毒物：选用盐类泻药或与植物性泻药合用。忌用油类 泻药。 4、便秘后期：已出现炎症或病变，只能选用油类泻药。 5、肠管蠕动微弱的不全阻塞：选用神经性泻药，如毛果芸香 碱或新斯的明。
可与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、银、 铜、锌等发生沉淀，用于中毒的解救。
对肝有损害作用，不宜久用。
2021/7/28
25
碱式碳酸铋
胃肠内解离出铋离子，与蛋白结合，收敛保护黏膜； 覆于肠黏膜表面，且与肠内硫化氢结合，形成不溶性硫 化铋，覆于黏膜表面，机械性保护作用。 炎性组织中，铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合，收 敛、抑菌。 用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。
[药理作用] ：
（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动。 （2）中和胃酸。 （3）缓泻作用。
[适应症] 动物的消化不良、胃肠弛缓、便秘。
[使用注意事项]
禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配 合应用。
泡沫性臌气：制酵药只能制止产气，对已形成的泡 沫无作用，须选用消沫药。松节油等虽作 用确实，但不良气味易污染肉、乳制品。 多选用二甲基硅油。
2021/7/28
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三、瘤胃兴奋药
➢ 能润滑肠壁，软化粪便，使粪便易于排出 ➢属中性油，不仅无刺激性且有一定的保护作 用，可用于孕畜及患有肠炎的病畜。
常用药物：液状石蜡、食用植物油
2021/7/28
22
泻药的合理选用
1、大肠便秘早、中期：首选盐类泻药（硫酸钠），并与大黄 伍用。 2、小肠阻滞的早、中期：选用植物油、液体石蜡，忌用盐类 泻药、蒽醌苷类泻药。 3、排除毒物：选用盐类泻药或与植物性泻药合用。忌用油类 泻药。 4、便秘后期：已出现炎症或病变，只能选用油类泻药。 5、肠管蠕动微弱的不全阻塞：选用神经性泻药，如毛果芸香 碱或新斯的明。
可与士的宁、奎宁、洋地黄等生物碱和重金属铅、银、 铜、锌等发生沉淀，用于中毒的解救。
对肝有损害作用，不宜久用。
2021/7/28
25
碱式碳酸铋
胃肠内解离出铋离子，与蛋白结合，收敛保护黏膜； 覆于肠黏膜表面，且与肠内硫化氢结合，形成不溶性硫 化铋，覆于黏膜表面，机械性保护作用。 炎性组织中，铋离子可于组织蛋白及细菌蛋白结合，收 敛、抑菌。 用于肠炎、腹泻及湿疹、烧伤的治疗。
[药理作用] ：
（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引起胃肠分泌、蠕动。 （2）中和胃酸。 （3）缓泻作用。
[适应症] 动物的消化不良、胃肠弛缓、便秘。
[使用注意事项]
禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药物配 合应用。
消化系统常用药ppt课件
• 胃粘膜保护药
• 抗幽门螺旋杆菌药
一 中和胃酸药
抗酸药（antacids)：弱碱性物质
注意:
❖ 餐后服用可延长作用时间(餐后1、3h及睡前各一次） ❖ 理想抗酸药应作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘、对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 ❖ 常采取联合用药
氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持）
药物
抗酸作用
氢氧化镁
强
(magnesium hydroxide)
三硅酸镁
弱
(magnesium trisilicate)
氢氧化铝
强
(aluminum hydroxide)
碳酸钙
强
(calcium carbonate)
碳酸氢钠
强
（sodium bicarbonate)小苏打）
维持时间特点
较短 持久
不良反应
消除幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori) 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。
药物：甲硝唑、氨苄青霉素、阿莫西林、 四环素
注意：幽门螺旋杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般2~3药联合应用。
五用药与护理
(一) 用药前评估与教育
1 2
明确用药目的缓解消化性溃疡的
掌握基本情况
用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖（lactulose)
口服不吸收，可产生轻泻作用
二、接触性泻药
比沙可啶(bisacodyl)____去乙酰基代谢产物 已知Na-K-ATP酶，阻滞水电解质吸收。 增加肠粘膜PGE2而致泻。 便秘、腹部X线内窥镜检查、术前排空肠内容
Hale Waihona Puke 大黄主要作用于大肠，导泻作用缓和而温和。但含鞣酸， 导致继发性便秘.。
• 抗幽门螺旋杆菌药
一 中和胃酸药
抗酸药（antacids)：弱碱性物质
注意:
❖ 餐后服用可延长作用时间(餐后1、3h及睡前各一次） ❖ 理想抗酸药应作用迅速持久、不吸收、不产气、不引
起腹泻或便秘、对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 ❖ 常采取联合用药
氢氧化镁（快速中和） +氢氧化铝（维持）
药物
抗酸作用
氢氧化镁
强
(magnesium hydroxide)
三硅酸镁
弱
(magnesium trisilicate)
氢氧化铝
强
(aluminum hydroxide)
碳酸钙
强
(calcium carbonate)
碳酸氢钠
强
（sodium bicarbonate)小苏打）
维持时间特点
较短 持久
不良反应
消除幽门螺旋杆菌（helicobacter pylori) 可明显的降低十二指肠溃疡的复发率。
药物：甲硝唑、氨苄青霉素、阿莫西林、 四环素
注意：幽门螺旋杆菌体外对多种药物敏感，但体 内单一药物无效，一般2~3药联合应用。
五用药与护理
(一) 用药前评估与教育
1 2
明确用药目的缓解消化性溃疡的
掌握基本情况
用途：口服中枢抑制药中毒时的导泻。
乳果糖（lactulose)
口服不吸收，可产生轻泻作用
二、接触性泻药
比沙可啶(bisacodyl)____去乙酰基代谢产物 已知Na-K-ATP酶，阻滞水电解质吸收。 增加肠粘膜PGE2而致泻。 便秘、腹部X线内窥镜检查、术前排空肠内容
Hale Waihona Puke 大黄主要作用于大肠，导泻作用缓和而温和。但含鞣酸， 导致继发性便秘.。
药物化学-第五章-消化系统药物
pKa1 (HB+) 6.8
在稀酸中溶解，稀氢氧化钠液中极微溶解 饱和水溶液呈弱碱性反应
用高氯酸的非水滴定来测含量
H
H
N
N
N
S
N
N
H
N
47
2. 水解产物
H
H
N
N
N
S
N
N
NH2
H
O
氨甲酰胍
N N H
胍
H
H
N
N
S
NH
48
3. 鉴别反应
胍基的鉴别: ( 硫酸铜＋氨水 )
西 咪 替
盐 酸 胍
丁
组胺
H N
[1，4]互变异构体（近80%） N 阳离子只占少部分（约3%）
咪丁硫脲
H N
阳离子(分子数为40%)
N
[1，4]互变异构体最少
• 两者占优势的质点各不相同
NH2
S NN HH
30
研究方向
假设：
如果拮抗剂的优势质点 与组胺的相同，则拮 抗作用可能增强
[1，4]互变异构体为组胺的优势质点
较西咪替丁强 5-8倍 对胃及十二指肠溃疡疗效高 速效和长效
对卓、艾二氏综合症患者有效
77
特点
比传统的H2受体拮抗剂的治愈率高、 速度快、不良反应少
自1997年，销售额在世界抗溃疡药 物市场中跃居首位
O
N
O
N
S
N
H
O
78
其它质子泵抑制剂
吡啶环，亚磺酰基，苯并咪唑环三
个部分。
O
N
O
N
明确研究方向
通过Ｒ基的变化，增加[1，4]互变异构体的量
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）
抗溃疡病药的分类：
1. 抗酸药 氢氧化镁、氢氧化铝等
2. 抑制胃酸分泌药
抗胆碱药 哌仑西平 西咪替丁 奥美拉唑 丙谷胺 H2受体阻断药
H+-K+-ATP酶抑制药 胃泌素受体阻断药 4. 抗幽门螺杆菌药
3. 增强胃粘膜屏障功能药
米索前列醇
阿莫西林
（一） 抗酸药 antacids
作用及机制：
为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消 化道粘膜的侵蚀及刺激，缓解疼痛促进愈合。
法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，无 抗雄性激素、促催乳素分泌的作用；不抑制肝药酶。 尼扎替丁 nizatidine 罗沙替丁 roxatidine
[临床应用]
1、返流性食道炎 2、消化性溃疡 3、防止应激性出血的发生 （iv.） 可与抗酸药联合应用
[不良反应]
1、头痛、头晕、腹泻、便秘、皮疹 2、中枢神经系统变化：焦虑、幻觉
膜中G细胞分泌的一种胃肠激素，主要刺激壁细胞分泌盐酸，还能刺激胰液 和胆汁的分泌，也有轻微地刺激主细胞分泌胃蛋白酶原等作用。
丙谷胺 proglumide
对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好；并对胃粘膜有保
护和促进愈合作用。可用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡、胃炎等对消化性溃疡临床症状的改善、溃疡的愈合有较好效果。
〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体，
抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌 素和M受体激动药引起的胃酸分泌。
作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不
良反应较少。突然停药可致反跳。
〔常用药物〕
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍，泰胃美）不良反应有抗 雄性激素、促催乳素分泌的作用；偶见心动过缓、肝肾功 能损伤、白细胞减少等；抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药 酶抑制也小。
粘液－HCO3- 盐屏障
由大量凝胶黏
液和碳酸氢盐共同构成，故也称黏液-碳酸氢盐屏障（mucus-bicarbonate barrier），此屏障可中和H+，不仅避免了H+对位黏膜的直接侵蚀作用，也 使胃蛋白酶原在胃粘膜上皮细胞侧不能被激活，有效防止了胃蛋白酶对胃粘 膜的消化作用。
抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用
头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、 腹胀，也有男性乳房发育、溶血性贫血、皮疹等。
[用药注意]
与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使以上药
物代谢减慢；肝功低下者，用量酌减；长期服用应检
查胃粘膜有无肿瘤样增生。
兰索拉唑 lansoprazole
第二代
抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于奥美拉唑 潘多拉唑 pantoprazole 第三代
屏障；
促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2；
增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作
用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；
三硅酸镁（magnesium trisilicate）
抗酸程度
显效
副作用
注意
肾功不良注意
氢氧化镁
氢氧化铝 碳酸氢钠 三硅酸镁 碳酸钙
强
快、久
泻 高血Mg2+
中(AlCl3) 慢、久 便秘 骨软化 强 快、短 碱血症 泻
应急使用
弱(SiO2) 慢、久 较强
快、久 便秘 高血Ca2+
（二）抑制胃酸分泌药 H2受体阻断药
与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌 促进胃粘膜合成粘液- HCO3- 盐屏障，而
发挥抗溃疡病的作用。
（三）增强胃粘膜屏障功能的药物
细胞屏障 胃粘膜屏障
由胃粘膜上 皮细胞的腔面膜和相邻细胞间的紧密连 接所构成的生理屏障。该屏障的生理作 用是：防止H+由胃腔向胃粘膜逆向扩 散及阻止Na+从黏膜向胃腔内扩散；并 能合成某些物质增强胃粘膜抵御有害因 子侵蚀的能力。
消 化 系 统 药
抗消化性溃疡药
助消化药
止吐药
泻药
利胆药
消化性溃疡的病因
病理生理学认为：
攻击因子增强
（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）
防御因子减弱
（粘液/碳酸氢盐屏障、前列腺素）
二者平衡失调所致（近年来的实验与临床研究表明，胃酸分泌过多、幽门螺
杆菌感染和胃黏膜保护作用减弱等因素是引起消化性溃疡的主要环节。胃排空延缓和胆汁反流、胃肠肽的作 用、遗传因素、药物因素、环境因素和精神因素等，都和消化性溃疡的发生有关
米索前列醇（misoprostol）
是前列腺素 E1 的衍生物，性质稳定，口服吸收 良好； 抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物
等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；
促进粘液和HCO3- 盐分泌；
促进胃粘膜受损上皮细胞的重建和增殖；
增加胃粘膜血流。
硫糖铝 sucralfate
与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成保护
〔药理作用〕
1、对正常人及胃溃疡患者的基础胃酸及由组胺、胃
泌素引起的胃酸分泌都有抑制作用，作用强，持
续时间长。胃蛋白酶分泌也减少
2、反馈性使血中胃泌素增加 3、对阿司匹林等引起的应激性溃疡有预防作用 4、抗幽门螺杆菌的作用
〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、
幽门螺杆菌感染
〔不良反应〕3ຫໍສະໝຸດ 内分泌改变（西咪替丁）、白细胞减少、肝
肾功能损伤、肝药酶抑制（西咪替丁）
H+-K+-ATP 酶抑制药（质子泵抑制药）
奥美拉唑 omeprazole
第一代质子泵抑制药
〔作用及机制〕 H+-K+-ATP 酶是由 和 亚单位
组成，负责转运H+，其抑制药与 亚单位结合后， 使酶失去活性，抑制 H+分泌。 胃内食物可减少其吸收，应餐前空腹服用。
pH值升高可降低胃蛋白酶活性。 有些药物可形成保护膜，覆盖、保护。
常用的抗酸药：
氢氧化镁（magnesium hydroxide） 氢氧化铝（aluminum hydroxide） 碳酸氢钠（sodium bicarbonate） 碳酸钙（calcium carbonate） 氧化镁（magnesium oxide）
雷贝拉唑 rabeprazole
作用强，不良反应少
M胆碱受体阻断药
哌仑西平 pirenzepine，替仑西平 telenzepine
〔作用机制〕
阻断M1受体，抑制胃酸分泌；
阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M1
受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间
接减少胃酸分泌。
胃泌素受体阻断药胃泌素是由胃窦部及十二指肠近端黏