伊布利特与索他洛尔对猪心脏电生理特性影响的对比研究(PDF X页)

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Ⅰ 心室肌细胞动作电位 a 0相:快速除极

Ⅰ 心室肌细胞动作电位 a 0相:快速除极

HST.151
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表 3 。抗心律失常的药物选择(改编自 The Medical Letter (1996) 38, 75-82)
心律失常(联系心电图)
选择药物(非药物治疗)
其他选择(非药物治疗)
心房颤动/扑动
●(心脏复律)
● 地高辛减慢心室反应
● 维拉帕米,地尔硫卓,或 β ● IA, IC 药物长时抑制
● 对无症状病人不采用药物 ● 对有症状病人采用 II 类药物 治疗
持续性室性心动过速
●(心脏复律或重打胸部是最 ● 普鲁卡因胺,溴苄胺或胺碘酮用于急性治
安全有效的治疗)

● 利多卡因用于急性治疗
● 索他洛尔,胺碘酮,IA, IB, II, III类药物 可用于长时抑制
b. 冲动异常传播: a) 去极化异常( QRS) b) 复极化异常( QTc)
HST.151
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Ⅲ. 心律失常的细胞机制: a. 自律性增高:窦房结,房室结,希普细胞系统 a) β -肾上腺素能刺激,低钾血症,机械牵张,增加 4 相斜率和自律性 b. 折返:冲动再次进入并在原已兴奋过的心肌兴奋 a) 均性传导阻滞(解剖上,生理上) b) 单向传导阻滞 c) 径长×传导速度>不应期 c. 多形性室性心动过速(尖端扭转心动过速) : ( "尖端扭转" )或药物诱导 QT 间 期延长综合症(DILQTs) 9 多态心律失常可迅速发展成心室颤动 9 伴随Ⅲ类药物出现的反应(钾通道阻滞剂) ¾ 在某些情况下,其他药物如特非那定,西沙比利也可见类似反应 9 通常发生在治疗的第一周 9 QTc 间期延长可能是易感性的指标 9 心动过缓会增强作用 9 往往伴随电解质干扰(低血钾,低血镁症)
z 开始治疗前: 任何可能使病人易患心律失常(电解质异常,缺氧,心律失常药物,潜在疾病状态) 的因素都要去除 在治疗前应做出明确诊断,应建立心电图基线来监测治疗效果

伊布利特在房颤、房扑中的临床应用

伊布利特在房颤、房扑中的临床应用

伊布利特在房颤、房扑中的临床应用伊布利特是一种新型Ⅲ类抗心律失常药物,主要通过延长动作电位时程发挥作用。

伊布利特可以应用于新发的、射频消融术后复发的和心脏手术后的房颤、房扑,与其他抗心律失常的药物相比有起效快、疗效高等特点。

伊布利特最严重的不良反应为尖端扭转型室速(TdP),可以通过预先给予硫酸镁等措施来降低TdP的发生率。

[Abstract]Ibutilide is a new type of class Ⅲanti-arrhythmic drugs,mainly by extending the action potential to work.Ibutilide can be applied to the new-onset atrial fibrillation and atrial flutter.It can be also applied to atrial fibrillation and atrial flutter after radiofrequency ablation or after cardiac pared with other antiarrhythmic drugs it has quick effect and high curative effect.The most serious adverse reaction of ibutilideis cutting-edge reverse type of ventricular tachycardia.It can be reduced by giving magnesium sulfate or other measures.[Key words]Ibutilide;Atrial fibrillation;Atrialflutter;Cutting-edge reverse type of ventricular tachycardia房颤、房扑是临床上常见的心律失常,是心房主导折返环诱发的房律紊乱现象,在器质性心脏病患者中心房颤动较为常见,可引起或加重心力衰竭,导致血栓等,严重影响患者的身心健康。

伊布利特转复心房颤动和心房扑动的临床应用课件

伊布利特转复心房颤动和心房扑动的临床应用课件

伊布利特转复心房颤动和心房扑动的临床应用经验
总结词
伊布利特在临床应用中积累了丰富的经验,为治疗心房颤动和心房扑动提供了新的选择 。
详细描述
随着伊布利特在临床上的广泛应用,医生们逐渐积累了丰富的使用经验。根据临床应用 经验,伊布利特对于快速转复心房颤动和心房扑动具有显著的优势,尤其适用于急性发 作或药物转复无效的患者。同时,医生们也强调了在使用伊布利特时应严格掌握适应症
动。
遗传因素
家族中有心房颤动和心 房扑动病史的人患病风
险较高。
其他因素
如长期大量饮酒、长期 精神压力等也可能导致 心房颤动和心房扑动。
心房颤动和心房扑动的症状与影响
01
02
03
症状
心悸、气短、乏力、头晕 等是心房颤动和心房扑动 的常见症状。
并发症
心房颤动和心房扑动可能 导致脑卒中、心力衰竭等 严重并发症。
如何更好地应用伊布利特治疗心房颤动和心房扑动
严格掌握适应症
确保患者符合伊布利特的 适用范围,避免不必要的 使用或滥用。
规范操作流程
遵循诊疗指南和专家共识 ,确保给药方案、剂量和 转复策略的科学性和安全 性。
严密监测不良反应
及时发现和处理伊布利特 可能引起的不良反应,确 保患者的安全和治疗效果 。
THANKS
02
伊布利特于2005年在美国获批上 市,目前已在多个国家和地区广 泛应用。
伊布利特的药理作用
伊布利特通过抑制复极化钾离子电流,延长心房肌细胞的动作电位时程和有效不 应期,从而消除心房颤动和心房扑动的折返机制,达到转复心律的作用。
伊布利特还具有抑制心肌细胞内钙离子内流的作用,有助于改善心肌细胞的收缩 和舒张功能。
伊布利特转复心房颤动和心房扑动的安全性研究

心律失常的治疗参考PPT

心律失常的治疗参考PPT
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4.抗心律失常药物的心律失常作用
抗心律失常药物治疗导致新的心律失常或使原有 心律失常加重,称为致心律失常作用。发生率约 为5%~10%。
大多数致心律失常现象发生在开始治疗后数天或 改变剂量时,较多表现为持续性室速、长QT间期 与尖端扭转型室速。
充血性心力衰竭、已应用洋地黄与利尿剂、QT间 期延长者在使用抗心律失常药物时更易发生致心 律失常作用。
间歇发生心室率<40次/分;或有长达3秒的R-R间隔,虽无症状,也应考虑植入起 搏器; ④由于颈动脉窦过敏引起的心率减慢,心率或RR间隔达到上述标准,伴有明确症 状者,起搏器治疗有效;但血管反应所致的血压降低,起搏器不能防治; ⑤有窦房结功能障碍及/或房室传导阻滞的患者,因其他情况必须采用具有减慢心 率的药物治疗时,为了保证适当的心室率,应植入起搏器。
洋地黄类:可以提高迷走神经张力,延长心房和房室结细胞的 有效不应期,从而减慢心率并使房室传导减慢。 常用于阵发性室上性心动过速以及心房颤动、 心房扑动伴 快心室率,尤其伴心力衰竭者。 常用药物:地高辛、西地兰。
腺苷及三磷酸腺苷(ATP):腺苷对窦房结和房室结有明显的 抑制作用。目前主要用于终止折返性心动过速。心力衰竭,严 重低血压及新生儿均适用。
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抗心律失常药物分类
IA类:中度减慢动作电位0相上升速率,减慢传导,延长动 作电位时程。
代表药:奎尼丁、普鲁卡因胺 适应症:室上性、室性心律失常
IB类:轻微减慢或不减慢0相上升速率,稍减慢传导,缩短 动作电位时间(促3相钾外流)。
代表药:利多卡因、美西律、苯妥英钠 适应症:室性心律失常
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抗心律失常药物分类
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作用于缓慢心律失常药物:
异丙肾上腺素:肾上腺素能β受体激动剂,能增 强心肌收缩力,加快心率和房室传导。适用于 窦房结功能低下的缓慢心律失常、高度或完全 性房室传导阻滞

心律失常中西医药物治疗研究进展

心律失常中西医药物治疗研究进展
伊布利特是Ⅲ类 AAD 中的第 2 代,其化学结构与索他洛尔相 似,是甲磺酸酯的衍生物,具备激活内向缓慢钠电流及促进平台期 内向 Ca2+ 电流的特性,故而具有起效快、转复律高、不良反应可 自行消失的优点,具有更明显的地转复房扑、房颤优势,但首过效 应明显,不建议长期口服 [10-11]。有研究表明,伊布利特联合稳心 颗粒治疗心房颤动 , 具有控制心室率 , 改善心肌细胞灌流功能,延 长 QTc 间期的效果 [12]。
Advances in Research onTreatment of Arrhythmia with Chinese and Western Medicine
WANG Ying1, ZHANG Ya-jie1, WANG Xiao1, ZHOU Jia-ling1, LI Lan2*
(1.Xinjiang medical university, Urumqi Xinjiang; 2 .Affiliated Hospital of traditional Chinese medicine of Xinjiang Medical University, Urumqi Xinjiang)
ABSTRACT: Arrhythmia is a common disease. At present, anti-arrhythmia western medicine treatment research has entered a bottleneck period, and some domestic proprietary Chinese medicines have unique advantages in treating this disease. With the continuous deepening of research on this disease by Chinese and Western medicine, the author has reviewed the treatment of arrhythmia and traditional Chinese and Western medicine by consulting a large number of journal articles and combining clinical practice. KEY WORDS: Arrhythmia; Chinese and Western medicine; Treatment; Pacemaker

[心脑血管] 心房颤动首选药物治疗

[心脑血管] 心房颤动首选药物治疗

[心脑血管] 心房颤动首选药物治疗[心脑血管] 心房颤动首选药物治疗Tags: 心房, 药物, 首选, 治疗心房颤动首选药物治疗北京大学人民医院心内科教授郭继鸿伊布利特是一种抗心律失常新药,主要适用于阵发性或持续性房扑及房颤的快速转复。

在此之前,临床尚无治疗房扑、房颤的药物可以选择,一般情况下,心房扑动伴快速心室率时,常用电转复。

电转复的有效率为90%,其缺点是转复时,患者需要全麻,需要禁食6小时。

《2019年美国心脏病学会/美国心脏病协会/欧洲心脏病学会心房颤动治疗指南》指出,伊布利特是持续7天以内房颤的首选药物,以及房颤持续7天以上的一线治疗药物。

围手术期预先给予伊布利特,还将有助于预防房颤发生。

伊布利特还可用于普罗帕酮复律失败,以及普罗帕酮或氟卡尼治疗期间房颤复发的患者。

文献证实:伊布利特快速转复房扑的成功率高于胺碘酮、普鲁卡因酰胺、普罗帕酮、索他洛尔等药。

伊布利特适合应用于心外科手术后、起搏器植入术中、射频消融房颤术中发生房颤的患者。

其特点是静脉推注后几分钟或十几分钟即可见效,不需静脉维持,不用按公斤体重计算用药剂量。

伊布利特的不良反应发生率低,常可自行消失。

患者用药前应查血清钾、血清镁的水平,用药后应心电监测4小时。

左室射学分数低和心力衰竭患者慎用。

新型抗心律失常药物伊布利特抗心律失常药物仍然是当前心血管药物研究者的重要任务之一。

心房颤动(房颤) 、心房扑动(房扑) 是临床上常见的心律失常。

房扑、房颤可引起心悸等症状。

房扑、房颤伴快速心室率时可引起血流动力学变化,使血压降低,冠状动脉灌注减少。

长期房扑、房颤易使心房内产生血栓和血栓脱落。

房扑、房颤还可引起心脏结构的变化(心房扩大、心室肥厚) ,使器质性心脏病加重[1]。

目前使房扑、房颤复律特别是快速复律的药物尚较少。

近年研究表明新型抗心律失常药物伊布利特(ibutilide)是一种速效、安全的抗心律失常药物,特别对快速终止房扑、房颤疗效较好。

抗心律失常药物进展

抗心律失常药物进展

生堡:坠往叁堂堂盘盔!嫂!生鱼旦笙!!鲞筮≥朗鱼i!』垦!蔓迪叁吐丝!:2螋!;坠!:!!№:≥抗心律失常药物进展Developmentofanfi-arrhythmicdrugs李一石心律失常的治疗原则是无论应用抗心律失常药物和/或选择何种心电学治疗,医师必须认识到为患者治疗心律失常的过程,就是一个理性的、风险和效益的评估过程,而该评估则贯穿于治疗的全过程。

多数心律失常不能用抗心律失常药物治愈伴有器质性疾病的心律失常,往往是一组多种严重心脏疾病的终末心电紊乱表现,为了挽救生命,需要医师同时积极选择多种治疗方法、联合应用。

当然在急性发作快速心律失常、临床症状明显的心律失常或不适宜电治疗/电复律不成功的患者,伴难纠正的低血压、休克、心功能不良急性加重等危急情况时,需要尽快使患者恢复稳定的血流动力学状态,同时去除诱园、针对原发病进行相应的抗心律失常药物治疗处理。

临床症状明显和/或影响预后的非器质性心脏病伴心律失常,为解除患者的病痛,也是抗心律失常药物干预的明确指征,但是长期应用抗心律失常药物不可预测其疗效和安全性反应,常常仅仅是对症治疗。

由此可见器质性疾病伴心律失常肯定不能用抗心律失常药物治愈,除非疾病可以根治。

随着心脏起搏与心电生理技术的迅速发展,许多心律失常患者从心脏的电治疗方法中受益,这些新治疗是抗心律失常药物无法取代的。

如射频消融治疗快速心律失常,使患者一次性治愈;目前50%以上的心房颤动(房颤)患者也能分享到这一医疗技术带来的福音。

而心脏起搏则使缓慢心律失常患者重新获得心脏起搏的能力,得以保证生命的有效延续。

这些肯定比传统的抗心律失常药物更先进、更快捷、更有效的治疗方法,解除了患者的病痛,挽救了生命,甚至终生受益。

因此,对于血流动力学不稳定的、有生命危险的快速心律失常,仍应首选电复律。

有植入型心律转复除颤器(ico)适应证者建议植入ICD,心力衰竭患者植入心脏再同步治疗起搏器(CRT)。

有些患者因为自身经济条件的限制,疾病需要但是无条作者单位:100037中围医学科学院心m管病研究所北京协和医学院阜外心血管病医院心律失常药理中心卫生部心血管药物l临床研究重点实验窀・165・・述评・件植入ICD、CRT者,仅仅选择药物对症治疗,显然是悲剧。

伊布利特临床应用中国专家共识(2010)

伊布利特临床应用中国专家共识(2010)
中国心脏起搏与,厶电生理杂志2D11年第25卷第l期
·1·
伊布利特临床应用中国专家共识(2010)
中国生物医学工程学会心律分会 中国医药生物技术协会心电学技术分会 中国医师协会心血管内科医师分会
中图分类号R972.+2 文献标识码A 文章编号l007—2659(2011)Ol—000l一1l
1前言 伊布利特做为一种新型的Ⅲ类抗心律失常物,于
中国应用伊布利特尽管滞后了10年。但如果能够认真 吸取和借鉴国外应用的经验,借鉴近年来有关TdP的研究成 果及相关的指南意见,我们则能少走弯路,较快地用好伊布 利特,为广大患者造福。换言之,当我们能更深入地理解伊 布利特的药代学和药效学特点,熟悉其存在的不良心脏电生 理作用及防范要点后,中国的临床医生则能大胆地开始使用 并逐步娴熟地用好伊布利特,把可能发生的不良反应降低到 最大程度。
为100∥L以上,pH在7.0以下。富马酸伊布利特有外消 旋(+)和(一)的对映体,化学名为:±N.[4一(4一乙基庚胺基- l一羟丁基)】苯基甲磺酰胺富马酸盐(异丁替酯:富马酸为l: 0.5),分子式:N恐H鹅N205s,分子质量为442.62(图1)。

H乒一;50

圈l 富马酸伊布利特的化学结构
3药代动力学与药效学
3.1代谢途径和过程 3.1.1代谢参数伊布利特的肝脏首过效应大,使其生物 利用度低,故本药无口服剂型。静脉注射(筒称静注)伊布 利特的药代动力学与剂鼍呈线性关系。静脉给药后,迅速分 布于细胞外液,伊布利特血浆浓度呈多指数式快速增加,血浆 稳态分布容积为6.6一13.4 L/111in,分布容量较大(约ll Vl【g 体重),最低蛋白结合率为40%。在健康志愿者中,伊布利特 具有较高的全身血浆清除率(约29 lul·lllin一-l‘g“),血浆 清除半衰期为2一12 h,乎均6 h胪j。80%的原药经肝脏代 谢,除一个代谢产物外,其他7个代谢产物均无生物活性。使 代谢产物基本无药理作用、无抗心律失常作用。在健康男性 的志愿者中,按O.Ol mg/I【g的剂量应用时,约82%的伊布利 特经尿液排出(包括注射剂量7%的伊布利特原形药),18%

A类抗心律失常药物

A类抗心律失常药物

ⅠA类抗心律失常药物(奎尼丁,普鲁卡因酰胺,丙吡胺)ⅠA类抗心律失常药物能够减慢浦肯野纤维动作电位的上升速度及延长动作电位的时间,因此可以减慢传导,延长复极时间,增加不应期。

这类药物主要作用于浦肯野纤维和异位起搏点。

在心电图上表现为QRS时限及QT间期的延长。

ⅠA类抗心律失常药物对于转复和抑制多种折返和异位激动的室上性心动过速(例如房颤、房扑和阵发性室上速)及室性心动过速都是有效地(对于有结构性心脏病的患者会增加死亡率)。

对付房颤和房扑的患者,当心房率慢时,ⅠA类抗心律失常药物可以增加心室率,因为这些药物通过阻滞迷走神经能增强房室结的传导。

有房室结阻断作用的药物(如地高辛,β阻滞剂,维拉帕米和地尔硫卓)应该提前应用。

因为奎尼丁增加血清地高辛浓度,地高辛的维持剂量应该减量。

普鲁卡因酰胺是心律失常急性控制期常用的药物。

快速静脉负荷剂量可能会导致低血压。

60-70%的患者应用普鲁卡因酰胺会产生抗核抗体。

长期应用时,30%患者会产生临床狼疮样综合征(停药后可逆)。

丙吡胺具有显著的抗胆碱能作用(包括尿潴留,口干,视觉模糊,便秘,加重闭角型青光眼)可能导致心衰恶化。

它有显著的负性肌力作用(降低心肌收缩力),对于左室收缩功能不全的患者,应用时应该小心。

ⅠA类抗心律失常药物有增加死亡率的风险(致心律失常作用-尖端扭转室速),目前逐渐被其他药物(Ⅲ类抗心律失常药物)及设备代替。

ⅠB类抗心律失常药物(利多卡因,美西律,妥卡尼,苯妥英)(图7-9)ⅠB类抗心律失常药物能够减慢浦肯野纤维动作电位的上升速度及延长动作电位的时间,因此可以缩短不应期和复极期,减慢缺血心肌的传导速度(抑制心室的自律性)。

这类药物不延长QRS时限和QT间期,因此他们的致心律失常作用比ⅠA类药物小。

静脉利多卡因可用于治疗有症状的危及生命的室性心律失常。

它们最早应用于心肌梗死急性期缺血相关的室性心律失常。

不推荐急性心肌梗死患者预防应用利多卡因。

事实上可能是有不利作用的(增加死亡率)。

动物内科学课件1消化系统疾病

动物内科学课件1消化系统疾病
第一章 动物内科学绪论
1 定义: 家畜内科学(Domestic animal medicine)
是研究家畜非传染性内部器官疾病为主的一 门综合性临床学科,运用系统的理论及相应 的诊疗手段,研究疾病的发生与发展规律、 临床症状、病理变化、转归、诊断和防治等 的理论与临床实践问题。
2 内容:普通病(消化、呼吸、心血管、泌尿、神经、 血液及造血器官、内分泌、皮肤病 )、营养代谢病、 中毒病、遗传性疾病。教材中约200个病。 疾病发生的原因(病因),疾病发生的机理 ,临 床症状、病理剖检变化和组织学病理变化 ,疾病的防 治。
崔步瀛,兽医学家, 农业教育家。我国现 代家畜内科学及兽医 临床诊断学奠基人。 毕生从事家畜内科学 教学工作。在我国首 次主讲家畜内科学和 诊断学,并招收了兽 医学研究生。创建兽 医临床化验室,培养 了大批兽医人才,为 陆军兽医学校的建设 和我国马匹疾病防治 作出了重要贡献。
动物内科学绪论
要求: 大家多参加实践,将学到的理论知识 运用到实践中去。 病性要清楚,机理要明 白,症状及诊断和治疗要掌握,同时查阅 各种期刊杂志,了解最新进展。
1.理论联系实践。 2.加强新理论新知识学习。 3.扎实基础知识。
Digital Radiography
Endoscopy
Ultrasound
Video Otoscope
总论
• 主要参考书和有关的网站
主要参考书:
• 1、兽医内科学
布拉德主编
• 2、兽医内科学
游德尔著
• 3、家畜特殊病理学和治疗学 胡体拉等著
口炎的防治(1)
原则:消除病因,加强护理,净化口腔,收敛和 消炎。
措施: 1 消除病因: 2 加强护理:给予病畜柔软而易消化的饲料,以

Ⅲ型抗心律失常药物综述

Ⅲ型抗心律失常药物综述

心律失常是心血管系统疾病 中最常 见的一类疾 病 ,临床治疗心率失常 的药物因作用机理和引发的严重致命反应 ,以提高治疗效果 ,改善患 者生活质量。现将 Ⅲ型抗心律失常药物的作用机理 、 适应症 、不 良反应作一简述 ,供广大 同仁在临床使用 中参考。 1 胺碘酮 11 作用机理 .
关键词 :I型抗 心律失常药物 ;作 川机理 ;适应症 ;不良反应 Ⅱ
索他 洛尔兼有第 Ⅱ类和 第 Ⅲ类抗 心律 失常药物 特性 ,是 非心脏选 择性 ,无 内在的拟交感活性类 B 受体阻滞 剂 ,有 1l B 受体阻滞作用 。并能延长 3和 2 心肌 动 作 电位 ,有 效不 应期 及Q 新时期 ,抑制 窦 T 房结 、房室结传导 时问 ,并 延长 房室旁路的传 导。 心 电图表现为P R司期延 长 ,Q S  ̄ —I R f 限轻度增宽 , l QT 间期 显著 延长 。本 药 有轻 度正性 肌力作用 ,可 能 出于动作 电位延 长 ,钙 内流时 间增加 ,胞浆 内钙 胺 碘 酮是 临床 应用 最 多 的一 类抗 心律 失 常药 增 高所致 。 _ 物 。研究表 明 ,其兼 有 I Ⅳ类抗心 律失常药 物 的 2 2 适 应 症 一 电生理作 用 ,主要 电生理效应是延长 各部心肌组织 索他洛 尔属于新一代抗心律失常 的药物 ,临床 的动作 电位及有效不应 期 ,有利于消 除折返 激动 , 应用疗效确切 ,己被广泛认知 ,目前可以作为室性抗 同时具有轻度非竞争性 的 d及 G肾上腺 素受体 阻滞 心律失常的首选药物 。房室结折返性心动过速 ,也可 和轻 度阻断钠通道 及L 钙通道 。由于复极过 度延 用于予激综合征伴室上性心动过速。此外还可用于心 型 长 ,[服后心 电图有 Q I 期延 长及T | Th l 波改变 ,可 以 房扑动 、心房颤动 、室 陛早搏 、持续性及非持续性室 减慢心率 1~ 0 5 2 %,使P 和Q T; 延长1 %左右 , R — 期 U q 0 性心动过速 、急性 心肌梗死并发严重心律失常。 对冠状动脉及 周围血管有直接 扩张作用 ,可影 响甲 2 3 不 良反 应 . 状腺素代谢 。 静脉 注射常 见的副作用为低血压 、心动过缓 、 传 导 阻滞 ,其 它 不 良反 应 为疲倦 、呼吸困难 、无 12 适 应 症 . 胺碘 酮抗心律失常 谱广。其半衰期长 ,故服药 力 、眩晕 与其它抗心 律失常药物相似 ,本 品在某 次数少 ,治疗指数 大。 由于胺碘 酮的药效学 、电药 些病人可产 生致 心律失常 的不良反应 ,其中包括诱 理 学及药代动 力学有诸 多复杂 的特性 ,针对 不 同的 发尖端扭转型室性心动过速 。 心律失常 ,其用药途径 、方 法和剂量均有不 同的要 3 托西溴苄铵 . 求 ,这是因为该药的个体反应 差异很大 。不 同患者 31 作 用 机 理 托西溴苄铵被 肾上 腺素能神经末 梢摄取 ,促进 的剂量可有很大的差别 ,应根 据心律失常的发 作情 去甲肾上腺素排 出 ,表 现短暂 的拟交感作用 ,然后 况和患者的其他 隋况进行 凋节 。 阻滞去甲肾上腺素释放 ,呈持久的抗交感作用 。对 13 不 良反 应 . 由于组织清除半衰 期长和结构 中含碘 ,胺碘酮 心肌细胞 的直接作用是 抑制K 通道 ,阻止动作电位 心外毒性作用比较 突出。 复极 ,延长 希浦系统和 心室的不应期和动作 电位时 2 索他 洛 尔 程 ,明显增强心肌收缩力和消除传导阻滞 。

伊布利特的电生理作用及临床应用进展

伊布利特的电生理作用及临床应用进展

1 药理作用
同其他 III 类抗心律失常药物一样,伊布利特 主要作用于 K+ 通道[1]。由于心脏不同组织中细胞结 构特点的差异,导致伊布利特对于不同组织所产生 的作用效果不同,进而发挥作用。 1.1 对离子通道的作用
心肌细胞动作电位共分为五个时相:0 相即除 极期,此期 Na+ 大量迅速内流;1 相即快速复极初 期,此期有短暂的 K+ 外流和 Cl- 内流;2 相即缓慢
昆明医科大学学报 2020,41(3):144耀 149 Journal of Kunming Medical University
伊布利特的电生理作用及临床应用进展
CN 53 - 1221 R
杨雅舒,宋旭东,刘 磊,阙冬冬,余文杰,杨平珍 (南方医科大学珠江医院心血管内科,广东 广州 510282)
[Key words] Ibutilide;Atrial flutter;Atrial fibrillation
心房颤动 (房颤) 是临床上一种常见的心律失 常,给社会和家庭带来了沉重的负担。伊布利特作 为临床上较为常用的抗心律失常药物,较多地应用 于房颤、房扑的转复。伊布利特是一种甲基磺酰胺 的衍生物,结构与索他洛尔类似,为 III 类抗心律 失常药[1],由于其电生理作用机制具有一定独特性, 导致心肌细胞的动作电位时程 (action potential daration,APD) 延长,以及有效不应期(effective refractive period,ERP) 增加,进而发挥抗心律失常的 作用。随着近年来科技的进步及研究的深入,伊布 利特这一药物也引发了人们更多的认识与关注。
伊布利特的主要电生理作用即抑制 3 相 (快速 复极期) 的 K + 外流[2],即高度选择性地阻断了钾 通道 (IKr),延缓 3 相复极化的进程,延长了动作 电位时程。除此之外,伊布利特还具有促进 2 相 (平台期) Ca2+ 和 Na+ 内流的作用[3-4]。基于这两种 作用效果,导致了心肌细胞的动作电位时程 (APD) 延长,以及有效不应期 (ERP) 增加,进 而发挥抗心律失常的作用。 1.2 对心肌组织的作用

2022年医保目录药品-XC01心脏治疗药

2022年医保目录药品-XC01心脏治疗药

心脏治疗药——2022年医保目录药品-XC01心脏治疗药心脏病大致可分为三类,结构性心脏病、心律失常性心脏病以及冠心病。

结构性心脏病,是指心脏的肌肉和瓣膜出现了问题。

包括先天性心脏病、心肌病、风湿性心脏病、老年性瓣膜退行性病变等。

心脏彩超可检查。

心律失常性心脏病,是心脏电活动系统出现了问题。

包括各种早搏、传导阻滞、心动过速和心动过缓等。

可通过心电图进行检查。

冠心病是指供应心肌的血管-冠状动脉发生了问题。

包括心肌梗死、心绞痛等。

通过心电图、冠状动脉CT及冠状动脉造影进行检查。

心脏疾病的药物大致分为扩张冠状动脉、降压、抗凝、调脂以及抗心律失常几大类。

医保目录中的心血管系统药物包括:XC01心脏治疗药、XC02抗高血压药、XC03利尿剂、XC04周围血管扩张药、XC05血管保护剂、XC07β-受体阻滞剂、XC08钙通道阻滞剂、XC09作用于肾素-血管紧张素系统的药物以及XC10调节血脂药,后续将依次进行介绍。

XC01A强心苷强心苷类是一类主要作用于心脏,能增强心肌收缩力的苷类药物,主要用于治疗慢性心功能不全及某些心律失常。

临床上常用的药物有地高辛、毛花苷C、毒毛花苷K及洋地黄毒苷等。

强心苷与心肌细胞膜上的Na+-K+ATP酶结合,并抑制其活性,导致钠泵失灵,从而使细胞内Na+增加,K+离子减少,而细胞内Na+量增多后,又通过Na+-Ca2+双向交换机制,最终导致心肌细胞内Ca2+增加。

Ca2+是心肌兴奋收缩的偶联因子,Ca2+浓度升高,最终使心肌收缩力加强。

强心苷是由强心苷元和糖缩合而产生的一类苷。

强心苷元是由甾体母核与C17取代的不饱和内酯环组成。

天然界存在的强心苷元B/C环是反式,C/D环是顺式,A/B环大多数为顺式(洋地黄毒苷元),A/B环少数为反式。

苷元母核上的C3,C14位上多有羟基。

C14位羟基多是β型(C/D环顺式)。

C10,C13,C17位有侧链,C10,C13多为β甲基。

C17为侧链为不饱和内酯环。

药物致QT间期延长的临床意义和处理

药物致QT间期延长的临床意义和处理
西替利嗪(cetirizine)、非索非那定 (fexofenadine)或去甲氯雷他定 (desloratidine)似乎不出现QT间期延长。
22
4. 抗感染药:作为一种类别,这些药物近来 对它们心电图影响正在详尽地研究。
大环内酯类、氟喹诺酮类、咪唑类抗真 菌药和抗疟药能延长QT间期已众所周知。 4.1 大环内酯类抗菌素 4.1.1 红霉素通过阻滞Ikr通道而延长QT间 期并随药物浓度的增加而增强。
9
老年 电解质紊乱(低钾血症、低镁血症、低钙 血症) 女性 心力衰竭(心肌病、心肌肥大或扩张) 高血压 低血糖 低温 甲状腺功能减退症 心肌缺血或梗死 肥胖 中毒(砷、有机磷、神经气体) 垂体功能不足
10
其中须特别关注二个重要的易感因素:
1、性别:尖端扭转型室速受病人性别的影 响特别大。可能是由于性激素对离子通道的表达 有特殊的调节机制,妇女占所有发生的TdP的 2/3。
帕罗西汀和舍曲林:也有少数QT间期延长和 TdP的病例报道。
西酞普兰同QT间期延长的有关资料是属于超量 使用。
20
2.5 文拉法辛(venlafaxine):仅有的文献 报道表明本品与其他已知能影响QT间期延长 药物同用时会出现QT间期延长。
产品说明书提示要注意QT间期延长。
3. 抗组胺药 3.1 特非那定和阿司咪唑:可使QT间期延长, 特别是在药物相互作用存在时。此二药已从 美国市场撤去。这二药使QT间期延长的机制 是继发于钾通道阻滞,导致复极延迟。
加替沙星说明书中,警告本品给予QT间期延 长综合征患者及未校正的低钾血症患者须十分小心。 而且本品不应给予同时IA或Ⅲ型抗心律失常药或已 知可延长QT间期药物患者。
28
4.4 TMZ-SMZ:TMP-SMZ已使用多年,包 括最近治疗HIV感染相关的卡氏肺泡子虫肺炎, 从MEDLINE仅检索出2例QT间期延长的病例, 因此,如果TMP-SMZ同QT间期延长的关系 确实存在,那危险也是低的。本复合剂可能 确实抑制一种罕见类型的Ikr通道,并有报道 1例病人在使用本品后出现了QT间期延长。 4.5 奎宁:本品是奎尼丁异构体,也对QT间 期有影响,尽管这方面作用比奎尼丁小得多。 但偶见奎宁致TdP报告。

富马酸伊布利特注射液使用说明书

富马酸伊布利特注射液使用说明书

富马酸伊布利特注射液使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用富马酸伊布利特注射液使用说明书【药品名称】通用名称:富马酸伊布利特注射液商品名称:欣无忧英文名称:Ibutilide Fumarate Injection汉语拼音:Fumasuan Yibulite Zhusheye【成份】富马酸伊布利特【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。

【适应症】伊布利特注射液用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律,长期房性心律不齐的病人对伊布利特不敏感。

伊布利特对持续时间超过90天的心律失常患者的疗效还未确定。

【规格】10ml:1mg【用法用量】在下列情况应该立即停止使用本品:原心律失常消失;出现连续性或间歇性室性心动过速;QT或QTc明显延长。

伊布利特注射液推荐剂量患者体重首次注射(10分钟以上)≥60 公斤 1支(1mg富马酸伊布利特)<60 公斤 0.1 毫升/公斤(相当于0.01毫克/公斤富马酸伊布利特)第二次注射:首次注射结束后10分钟,若心律失常未消失,可在首次注射结束10分钟后再次注射等量本品,注射时间持续10分钟。

注射完本品后,患者应当用连续心电图监测观察至少4小时,或者等到QTc恢复到基线。

如果出现明显的心律不齐现象,应当延长监测时间。

在本品给药及随后对患者的监测过程中,必须配备有经验的人员和合适的仪器设备,如心复律器/除颤器以及治疗连续性室性心动过速包括多形性室性心动过速的药物(详见注意事项)。

伊布利特注射液可以未经稀释直接给药,也可以在50毫升稀释液中稀释后给药。

伊布利特可在给药前加到0.9%的氯化钠注射液或5%的葡萄糖注射液;本品1支10毫升的包装(0.1毫克/毫升)可以加到50毫升的输液包中,形成含有约0.017毫克/毫升伊布利特的混合物。

本品为非经肠道药物,在溶液或容器的有效期内的任何时间,使用前都应当检查是否有颗粒状物体以及是否变色。

【不良反应】伊布利特注射液在临床试验中病人没有明显的不适感。

伊布利特与胺碘酮治疗心房颤动的疗效对比

伊布利特与胺碘酮治疗心房颤动的疗效对比

伊布利特与胺碘酮治疗心房颤动的疗效对比【摘要】目的:比较伊布利特与胺碘酮对于心房颤动的转复效果。

方法:将46例心房颤动的患者,随机分为对照组(胺碘酮组)及观察组(伊布利特组)各23例。

比较两者治疗后转复成功率、转复效率以及不良反应的发生率。

结果:两者在研究中均未发现不良反应;胺碘酮组转复成功率78.3%,伊布利特组转复成功率73.9%,两者无统计学差异(P>0.05);胺碘酮组平均转复时间为(8.95±7.16)h,伊布利特组平均转复时间为(1.99±3.08)h,具有统计学差异(P<0.05)。

结论:在本次研究中我们发现,伊布利特对于房颤的转复与胺碘酮相比具有相同的成功率与安全性,但转复效率明显高于胺碘酮。

【关键词】伊布利特;胺碘酮;房颤;转复心房颤动是临床上最常见的心律失常之一,胺碘酮是目前房颤最常见的转复药物,以高安全性著称,而伊布利特是近些年发展起来的Ⅲ类抗心律失常药物,可用于房颤的转复,本文将伊布利特与胺碘酮进行对比,比较两者对于房颤的转复成功率、转复效率以及不良反应的发生率。

1.资料与方法1.一般资料选取2021年5月至2022年10月我科收治的46例房颤患者,随机分为对照组、观察组各23例(如表1)。

表1 基本情况对比1.2用药方法对于观察组使用富马酸伊布利特注射液,所有患者使用前均予25%硫酸镁注射液1g稀释后静推,体重不足60kg的,予伊布利特0.1mg/kg;对于体重大于60kg的患者,予富马酸伊布利特1mg稀释后静推,使用时间均为10min,未复律可重复给药一次,使用后观察时间为24h,24h内未能转复判定失败。

对于对照组使用盐酸胺碘酮注射液,先予盐酸胺碘酮150mg10min内静滴完,如患者仍未转复,再予盐酸胺碘酮稀释后,以1mg/min的速度静滴,维持6h,如6小时后未能转复,静滴速度改为0.5mg/min维持,使用时间为24小时,24小时仍未复律判定为转复失败。

伊布利特新型抗心律失常药物的药理及药代动力学

伊布利特新型抗心律失常药物的药理及药代动力学

伊布利特一新型的抗心律失常药伊布利特(Ibutilide)是一种新近推出的Ⅲ类抗心律失常药物,但其作用机制与其它的Ⅲ类抗心律失常药不同,更与其它类抗心律失常药作用机制不同。

它即是β-肾上腺素受体拮抗剂的同系物,又是一种甲基磺胺类化合物。

此药仅供静脉注射,主要用于快速转复心房颤动(房颤,AF)/心房扑动(房扑,AFL),尤其对房扑效果更为显著。

1995年12月,美国食品及药物管理局(FDA)已批准其应用于临床。

本文就伊布利特的药理作用、药代动力学、临床应用及不良反应等研究情况作一综述。

一、药理作用(一)化学结构富马酸伊布利特(FumarateIbutilide),化学名为(±)-N-[4-[4-(乙基庚基氨基)-1-羟丁基]苯基]甲磺酰胺富马酸盐,是由美国普强公司研制开发的一种新型离子通道拮抗剂类抗心律失常药,1996年首次在美国上市,商品名Convert,另在德国等11个国家上市。

文献[1]以甲磺酰苯胺为起始原料,在无水三氯化铝催化下,与丁二酸酐经Friedel-Crafts反应制得4-氧代-4-(4-甲磺酰胺基苯基)丁酸,在N,N-二环己基碳二亚胺和1-羟基苯并三唑催化下与N-乙基庚胺缩合成酰胺,经四氢铝锂还原后,再与富马酸成盐得富马酸伊布利特,总收率17.6%。

(二)作用机制伊布利特的结构与索他洛尔相似,均是甲基磺酰胺的衍生物。

伊布利特具有延长复极的作用,属Ⅲ类抗心律失常药物。

与其它Ⅲ类抗心律失常药物一样,它的基本作用原理是延长动作电位时间(APD),但有独特的作用特点。

1. 伊布利特抗心律失常作用的电生理基础(1)抑制复极时K+外向电流(Ikr):心肌细胞复极时K+外流是促进心肌细胞复极的主要离子流,Ca2+和Na+内流和K+外流的相对速率决定了复极平台期的长短。

细胞电生理证明伊布利特有抑制K+外向电流的作用,这也是本药作为Ⅲ类抗心律失常药物的理由。

通过对K+外向电流的抑制,可延长心肌动作电位时限、延长QT间期和有效不应期。

抗心律失常药索他洛尔

抗心律失常药索他洛尔

抗心律失常药索他洛尔
胡琛
【期刊名称】《国外医药:合成药.生化药.制剂分册》
【年(卷),期】1991(012)001
【摘要】索他洛尔(Sotalol,Sotacor)又名甲磺胺心定或心得怡,是迄今发现的唯一兼有Ⅱ类和Ⅲ类抗心律失常药电生理活性的β受体阻滞剂。

本品无心脏选择性,也无内源性拟交感活性或膜稳定活性。

兼有明显的抗缺血、抗交感作用。

其抗心律失常作用于1970年始被证实,并逐渐在临床应用,八十年代以来研究报告日益增多。

消旋索他洛尔具有强大的β受体阻滞作用(Ⅱ类活性)和延长心室复极作用(Ⅲ类活性)。

D-索他洛尔仅有Ⅲ类活性,但无β受体阻滞作用;相反,L-索他洛尔则仅有Ⅱ类作用,而无Ⅲ类活性。

【总页数】2页(P32-33)
【作者】胡琛
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R972.2
【相关文献】
1.索他洛尔:一种第III类抗心律失常药 [J], 汪大金
2.抗心律失常药盐酸索他洛尔的合成 [J], 程仁刚;聂进红;袁玉军
3.新型β阻滞剂兼抗心律失常药索他洛尔 [J], 邓万俊
4.索他洛尔抗心律失常中国专家共识 [J], 中国生物医学工程学会心律分会心律失
常药物工作委员会
5.对计划行直流电复律的房颤患者给予预防性抗心律失常药物(胺碘酮和索他洛尔)的随机化试验 [J], Vijayalakshmi; K.; Whittaker; V.; J.; Sutton; A.; M.A.; De; Belder; 杨海涛(译); 马超(校)
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Ⅲ类抗心律失常药物对心电的影响

Ⅲ类抗心律失常药物对心电的影响

Ⅲ类抗心律失常药物对心电的影响昃峰;张海澄【摘要】@@ Ⅲ类抗心律失常药物又称动作电位延长剂,主要通过抑制多种钾电流,延长心房肌、心室肌和浦肯野纤维细胞的动作电位时程和有效不应期,进而达到抗心律失常的目的.【期刊名称】《心电与循环》【年(卷),期】2010(029)004【总页数】4页(P322-325)【作者】昃峰;张海澄【作者单位】100044,北京大学人民医院心内科;100044,北京大学人民医院心内科【正文语种】中文【中图分类】R540.4+1;R541.7Ⅲ类抗心律失常药物又称动作电位延长剂,主要通过抑制多种钾电流,延长心房肌、心室肌和浦肯野纤维细胞的动作电位时程和有效不应期,进而达到抗心律失常的目的。

对于动作电位幅度和去极化速率影响较小,因而对于传导的作用较小。

所有Ⅲ类抗心律失常药物从疗效到毒性都有各自的特点,对通道的选择性阻滞作用也各有特点,表现出对心电学的影响也各不相同。

Ⅲ类抗心律失常药物的电生理特性主要是延长心肌动作电位时程,使Q-T间期延长,从而引起不应期延长。

心肌细胞复极时K+外流是促进心肌细胞复极的主要离子流,Ca2、Na+内流和K+外流的相对速率决定了2相平台期的长短,而3相快速复极化期则主要是由于Ca2+内流停止和K+外流进行性增加引起。

动作电位2期和3期的外流K+主要是延迟整流钾电流(IK)。

IK由超快激活延迟整流钾电流(IKur)、缓慢激活延迟整流钾电流(IKs)和快速激活延迟整流钾电流(IKr)3部分组成。

其中IKr是Ⅲ类抗心律失常药物的主要靶点。

研究表明IKr主要受HERG基因调控,IKs主要受KVLQT1和minK基因调控,这些基因的突变均与先天性长Q-T间期综合征有关[1]。

动作电位时程可以通过内向电流的增加或者外向电流的减少而延长。

因此,Q-T间期的过度延长是Ⅲ类抗心律失常药物的主要副作用之一。

Ⅲ类抗心律失常药物如胺碘酮、索他洛尔等正是通过阻滞一个或者多个钾通道而起到延长动作电位时程的作用,另外伊布利特还可以通过增加Na+内流起到延长动作电位时程的作用。

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【 摘 要 】 目的 观察 过表 达 P 5 3

An g 一 1和 v EGF
小 鼠心 室壁 厚度 逐渐 升 增加 达高 峰 渐 降低
,
,
4 ~ 2 1 8
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对压 力 超 负荷 引起 的心肌 重 构和 心 力衰 竭过 程 的 影响
, ,
但 同P B S 组 比较
,
,
P5 3
组 在每 一 个时 期都
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,
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,
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,
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校 正 窦 房结 恢

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,
以阐 明心肌 重 构 和心 力衰 竭 发 生发 展 的机

显 著 降低
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.
组 间差
d
,
制 为 寻找 防 治该类 疾 病 的新方 法提 供 理论 基础
方法 将6 0 只 C5 7 / B 6 L 小 鼠分成 3组
,
异有 统 计 学意 义 仔 K
,
P5 3
组在 每一 个 时期 都显 著 降低
,
,
过 减 少和 增 加新 生血 管 的 生成 心 力衰 竭 发生 发展 的过 程

参 与心 肌 重构 和
十 v EGF组 都显 著 升 高 组 间差异 有统 计 学意
0 05)
.
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4 ② 在2一 1
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,
缩 窄 升主 动脉 的
伊 布 利 特 与索 他 洛 尔对 猪 心 脏 电生 理特性 影 响的 对 比研 究
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,
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,
,
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,
,
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,
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缩窄升 主动 脉 的
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,
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超 声检 测 心脏 功 能和 形 态 变 化


每 组 分 别 于第 2
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,
P5 3
组 在每 一 个 时期 都显 著
,
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2 周和 4周 末 测量 右侧 颈 动脉 压后 取材

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,
缩 窄 升主 动脉 的 小 鼠心 脏
,
An g 一 1和 VEGF 可 以 延 缓 压 力超 负荷 导致心 力 衰

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,
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P5 3

A n g 一 1和 VEGF 分别 通
王 玲洁 陆 林 张凤 如 徐 怡 琼
:
作 者单 位
20 002 5
上 海 交 通 大 学 医 学 院 附 属瑞金 医 院 心 内科
【 摘要 1 目的 分析 华 东地 区 汉 族 D C 用 卡维 地洛 的疗 效 差异 与 p 因多态性关 系 方法 入选 为 岁 例
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M 患者服
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检测
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戴 力 朱 文 青 颜 彦 林 佑 善 葛均 波 作 者单 位
:
0 0 3 2 2
上海
,
复旦 大 学 附 属 中山 医院 心 内科
,
上 海 市心 血 管病研 究 所
【 摘要 】
目的
研 究伊 布 利特 与 索他 洛 尔
对猪 心脏 电生理特 性 的 作用特 点和 差异 方法 选

取健 康 成 年猪 洛 尔组
Th l r

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易感 性 及 卡 维 地 洛疗 效差 异 的相 关
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结论
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