氨氯地平对比索洛尔在大鼠体内药动学的影响
络活喜(苯磺酸氨氯地平片) (1)
络活喜(苯磺酸氨氯地平片)【药品名称】商品名称：络活喜通用名称：苯磺酸氨氯地平片英文名称：Amlodipine Besylate T ablets【成份】本品主要成分为苯磺酸氨氯地平，化学名称为：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸盐。
【适应症】（1）高血压（单独或与其他药物合并使用）。
（2）心绞痛：尤其自发性心绞痛（单独或与其他药物合并使用）。
【用法用量】通常口服起始剂量为5mg，每日一次，最大不超过10mg，每日一次。
瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg，每日一次开始用药；合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。
用药剂量根据个体需要进行调整，调整期应不少于7-14天，以便医生充分评估患者对该剂量的反应。
但在临床有保障的前提下，可以加快调整速度。
治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg，老年患者或肝功能受损者需减量。
【不良反应】本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性，大多数不良反应是轻中度的。
本品因不良反应而停药的仅为1.5%，与安慰剂没有明显差别（约1%）。
最常见的不良反应是头痛和水肿。
发生率>1%的剂量相关性不良反应如下：水肿、头晕、潮红和心悸。
与剂量关系不明确，但发生率超过1.0%的不良反应如下：头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。
以上不良反应中，水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。
以下不良事件发生率? 1%但> 0.1%，与药物的因果关系不明确：一般：过敏反应，虚弱，背痛，潮热，不适，疼痛，僵硬，体重增加；心血管：心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎；中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕；胃肠道：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生；骨骼肌系统：关节痛，关节炎，肌肉痛性痉挛，肌痛；精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体；皮肤及附属物：血管性水肿，红斑，搔痒，皮疹，斑丘疹；特殊感觉：视觉异常，结膜炎，复视，眼痛，耳鸣；泌尿系统：尿频，排尿障碍，夜尿；自主神经系统：口干，盗汗；代谢和营养：高血糖，口渴；造血系统：白细胞减少症，紫癜，血小板减少症。
比索洛尔联合氨氯地平对单药治疗失败的原发性高血压患者的疗效研究
比索洛尔联合氨氯地平对单药治疗失败的原发性高血压患者的疗效研究倪宁;李成祥;庄稼【期刊名称】《川北医学院学报》【年(卷),期】2017(32)5【摘要】目的:研究比索洛尔联合氨氯地平对单药治疗失败的原发性高血压患者的疗效.方法:在比索洛尔与氨氯地平单药治疗失败的原发性高血压患者中各选取98例作为研究对象,给予比索洛尔和氨氯地平各5 mg/d.治疗第6周、第12周血压不可控的患者将剂量上调,最大剂量为两种药物各10 mg/d.最终疗效显示为第18周时血压、心率与基线相比的变化.结果:两组患者治疗后与基线水平相比,比索洛尔组的收缩压平均降低(25.9±12.82) mmHg,舒张压平均降低(-11.4±6.35)mmHg,氨氯地平组收缩压平均降低(24.7±ll.67)mmHg,舒张压平均降低(-14.4±8.02)mmHg,与联合用药前比较,差异均有统计学意义(P ＜0.005);同时比索洛尔组心率降低(6.6±9.67)次,氨氯地平组心率降低(11.5±8.65)次,与联合用药前比较,差异均有统计学意义(P ＜0.005);83.2％患者在比索洛尔与氨氯地平各5 mg/d 治疗的6周内血压得到有效控制.没有出现严重的治疗不良反应.结论:比索洛尔联合氨氯地平对单药治疗失败的原发性高血压患者有显著的改善作用.%Objective:To study the efficacy of bisoprolol combined with amlodipine in the treatment of primary hypertension patients with single drugfailure.Methods:Treatment failure in bisoprolol and amlodipine monotherapy in patients with hypertension by selecting 98 cases as the research objects,bisoprolol and amlodipine 5 mg/d,for 6 weeks,12weeks,the blood pressure was not controlled with the dose increased,the maximum dose for two drugs in each of the 10 mg/d.The final effect of display for 18 weeks when compared with baseline systolic blood pressure changes.Results:Two groups of patients after treatment compared with baseline,bisoprolol group mean decrease of systolic blood pressure (25.9 + 12.82) mmHg,amlodipine group decreased (24.7 + 11.67 mmHg),the overall reduction in systolic blood pressure (25.3 + 12.25)mmHg,compared with the combination therapy,the differences were statistically significant (P ＜ 0.005).At the same time bisoprolol group decreased heart rate (6.6 + 9.67),amlodipine group decreased heart rate (11.5 + 8.65),compared with the combination therapy,the differences were statistically significant (P ＜0.005),83.2％ in patients,blood pressure was effectively controlled within 6 weeks of 5 mg/d of bisoprolol and amlodipine without severe adverse effects.Conclusion:Bisoprolol combined with amlodipine has a significant improvement in the treatment of primary hypertension patients who failed single drug treatment.【总页数】3页(P738-740)【作者】倪宁;李成祥;庄稼【作者单位】西安交通大学医院内科,陕西西安710049;西京医院心内科,陕西西安710032;西安交通大学医院内科,陕西西安710049【正文语种】中文【中图分类】R197.6【相关文献】1.氨氯地平单药与氨氯地平联合缬沙坦治疗高危高血压患者的疗效比较 [J], 王雪燕;张庆考2.替米沙坦联合氨氯地平与氨氯地平单药治疗原发性高血压病的疗效及安全性比较[J], 侯丽萍;韩玉泽3.替米沙坦联合氨氯地平与氨氯地平单药治疗原发性高血压病的疗效及安全性比较[J], 张小梅4.替米沙坦联合氨氯地平与氨氯地平单药治疗轻中度高血压的有疗效和安全性比较研究 [J], 赵玉玲5.替米沙坦联合氨氯地平与氨氯地平单药治疗原发性高血压病的疗效及安全性比较[J], 张正伟因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
比索洛尔治疗老年慢性心功能不全合并心肌梗死的疗效及安全性
比索洛尔治疗老年慢性心功能不全合并心肌梗死的疗效及安全性比索洛尔是一种常用的治疗心血管疾病的药物，特别对于老年患者来说，它在治疗慢性心功能不全合并心肌梗死方面具有显著的疗效和较好的安全性。
下面将介绍比索洛尔在老年慢性心功能不全合并心肌梗死患者中的应用情况，以及其疗效和安全性的相关研究结果。
比索洛尔是一种选择性β1-肾上腺素受体阻滞剂，通过降低心脏的收缩力和心率，减少心肌耗氧量，从而减轻心脏负担，增加心肌供氧量，有效改善心血管疾病患者的症状和预后。
在老年慢性心功能不全合并心肌梗死的治疗中，比索洛尔的应用具有独特的优势，下面将从疗效和安全性两个方面进行详细介绍。
一、疗效方面1. 比索洛尔改善心功能研究表明，比索洛尔在老年慢性心功能不全合并心肌梗死患者中能够显著改善心功能。
一项针对老年心功能不全患者的临床研究发现，与常规治疗相比，比索洛尔联合其他药物治疗可以显著改善患者的心功能，提高左心室射血分数，减轻心肌负荷，降低心脏负荷，改善患者的生活质量。
2. 与其他药物联合使用安全性高对于老年慢性心功能不全合并心肌梗死的患者，由于病情复杂，往往需要同时应用多种药物进行治疗。
与其他药物相比，比索洛尔的安全性较高，与洋地黄类、利尿剂、血管扩张剂等常用的心血管药物联合使用时，很少会出现严重的药物相互作用和不良反应，能够有效控制患者的症状，提高治疗的效果。
3. 误服风险较低老年患者由于认知能力下降、自理能力降低，容易发生药物误服的情况。
与一些常用的心血管药物相比，比索洛尔的超量使用会导致心率减慢、低血压等反应，但由于其剂量和给药方式的特殊性，比索洛尔的误服风险较低。
比索洛尔在老年慢性心功能不全合并心肌梗死患者中具有显著的疗效和较好的安全性。
经过临床研究和临床实践的验证，比索洛尔联合其他药物治疗对于改善老年患者的心功能、降低心肌梗死的复发率、改善患者的预后具有重要意义。
在使用比索洛尔的过程中，医务人员需要根据患者的具体情况采取个体化的治疗方案，定期监测患者的心功能、肝肾功能和药物的耐受性，以确保患者获得最佳的治疗效果。
比索洛尔联合氨氯地平治疗老年冠心病合并高血压患者的疗效研究
比索洛尔联合氨氯地平治疗老年冠心病合并高血压患者的疗效研究摘要：目的：探究将比索洛尔联合氨氯地平应用于老年冠心病合并高血压患者治疗中的效果，评价其临床应用意义。
方法：在我院数据库中调取时间段2017年8月至2018年12月间收入的94例高血压合并冠心病患者作为本次实验样本，通过随机抽选法将94例患者进行随机抽选分组，分别命名为对照组（n=47）与实验组（n=47）。
对照组患者接受比索洛尔治疗，实验组患者接受氨氯地平片和比索洛尔联合治疗方案，根据两组患者的心功能指标以及血压指标进行对比。
结果：本次研究成果显示，治疗完成后，实验组患者的心功能检测指标较对照组来说明显更优，数据对比分析差异显著（P＜0.05）。
同时实验结果中，记录实验组患者的血压值较对照组来说更趋于正常，高血压状况得到改善，，差异具有统计学意义（P＜0.05）。
结论：在对老年冠心病合并高血压患者进行治疗时，应用比索洛尔联合氨氯地平进行治疗，能够有助于改善患者的心功能，对于调节患者血压来说也有积极意义，值得推广使用。
关键词：氨氯地平片；比索洛尔；高血压；冠心病；临床指标高血压的主要特征为体循环动脉血压增高，也就是舒张压和收缩压，同时还可能伴随心脏、脑部、肾脏等重要器官功能受损等临床综合征，是最常见的慢性病之一，也是心脑血管病最重要的危险因素[1]。
其中冠心病是高血压中最常见的并发症，且随着年龄的增高，发病率也会增加，治疗难度也会随之增加，目前该病的主要治疗方式就是药物治疗[2]。
氨氯地平和比索洛尔均属于高血压的治疗药物，其单独治疗的效果欠佳，但研究显示，联合应用的治疗效果会明显增加。
本次研究在本院中2017年11月至2018年6月间收治的所有高血压合并冠心病患者中，随机抽选68例患者进行本次实验，探讨联合应用氨氯地平片和比索洛尔治疗高血压合并冠心病的临床指标改善，现总结报道如下。
1一般资料与方法1.1一般资料在我院数据库中调取时间段2017年8月至2018年12月间收入的94例高血压合并冠心病患者作为本次实验样本，通过随机抽选法将94例患者进行随机抽选分组，分别命名为对照组（n=47）与实验组（n=47）。
比索洛尔结构式
比索洛尔结构式
比索洛尔（Bisoprolol）是一种β受体阻滞剂，其结构式是C18H31NO4。
这种药物呈黄色油状液体，具有选择性地阻断肾上腺素与β1受体的能力，而对β2受体几乎无影响。
因此，它是一个对心脏β1-受体具有高度亲和力和选择性的β1-阻滞剂，其β1-选择性高于阿替洛尔、美托洛尔等心脏选择性β-阻滞剂。
在临床上，比索洛尔主要用于治疗高血压和充血性心力衰竭。
关于比索洛尔的具体结构式，我无法提供图形化的表示。
如果您需要查看其结构式图形，建议您查阅相关的专业书籍或在线化学数据库，如SciFinder、Reaxys等。
这些资源通常提供化合物的详细结构信息，包括分子式和结构式图形。
比索洛尔氨氯地平片的介绍
女在使用比索洛尔氨
能不全的患者在使用
氯地平片前应咨询医
比索洛尔氨氯地平片
生，因为该药物可能
时需要特别小心，可
2
对胎儿或婴儿产生不
3 能需要调整剂量或选
良影响。
择其他治疗方案。
3. 长期用药的安全性评估
3. 长期用药的安全性评估结果将直接影响药物的上市许可，
3
因此，这是一个非常严谨和重要的过程。
2 1
2. 对于心力衰竭患者，比索洛 尔氨氯地平片可以有效降低血 压，减少心脏负荷，延缓病情 进展。
三、比索洛尔氨氯地平片 的合理用药
1. 与其他药物的相互作用
1. 比索洛尔氨氯地平片与某些抗生素、抗真菌药物等可能存在相互 作用，可能影响药物的疗效或增加不良反应的风险。
1
2. 同时使用比索洛尔氨氯地平片和某些降压药、利尿剂等药物时， 可能会增加低血压、心动过缓等不良反应的发生风险。
1. 新剂型的研发与应用是当前医药领域的重要研究方向，主要 针对传统药物的缺陷进行改进和优化。
2. 新剂型的研发可以提高药物的生物利用度，减少副作用，提 高患者的依从性，改善治疗效果。
3. 新剂型的研发与应用需要结合现代科技手段，如纳米技术、 生物技术等，以提高药物的稳定性和安全性。
2. 药物疗效的临床研究
01
1. 药物疗效的临床研 究是评估药物在人体内 作用效果的重要手段， 通过临床试验可以了解 药物的安全性、有效性 和副作用等信息。
02
2. 药物疗效的临床研 究通常包括三个阶段： I期主要评估药物的安 全性；II期评估药物的 有效性和副作用；III 期则进一步确认药物的 有效性和监测副作用。
03
3. 药物疗效的临床研 究结果对医生制定治疗 方案、患者选择用药以 及药品监管部门审批新 药具有重要意义。
比索洛尔
药品
目录
01 化合物简介
02 药品简介
比索洛尔（bisoprolol），分子式为C18H31NO4，呈黄色油状液体，是一种β受体阻滞剂。它可以有选择性 的通过阻断肾上腺素与β1受体的连接来发挥作用，而不对β2受体产生影响，是一个对心脏β1-受体具有高度亲 和力和选择性的β1-阻滞剂，它的β1-选择性高于阿替洛尔、美托洛尔等心脏选择性β-阻滞剂。在治疗剂量范 围内无细胞膜稳定作用。临床上用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药合用、充血性心力衰竭。
2、定期监测心功能（心率、血压、心电图、胸片）、肝肾功能，糖尿病患者应定期查血糖。
3、在高血压的治疗中，用量必须个体化，剂量应逐渐增加直至达到最佳的降压效果。但达到最佳降压效果需 1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断疗效。
4、停药时剂量应递减。突然撤药可引起心绞痛加重甚至心肌梗死，也可引起高血压反跳。在停药时，剂量应 逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。
口服比索洛尔10mg后的绝对生物利用度大约是80%，其吸收不受食物的影响。它的首关代谢（首过代谢）大 约是20%。血清蛋白结合率近似30%。5～20mg剂量的血浆达峰浓度发生时间在2～4h。消除半衰期是9～12h。每 天1次，5天达到稳态。通过肾和非肾途径消除相等，大约50%的剂量在尿中以原形排出，其余的以无活性的代谢 物排泄。
5、药物过量发生心动过缓或传导阻滞时可用阿托品，异丙肾上腺上腺上腺素，也可采取心脏起搏治疗；发生 心力衰竭或低血压时给予强心药、升压药以及补液治疗，发生支气管痉挛时给β2受体激动药。
比索洛尔可能损害孕妇和/或胎儿/新生儿。一般情况下，β-肾上腺素受体拮抗剂能够降低胎盘灌注，而胎 盘灌注与发育迟缓、子宫内死亡、吸收和早产有关，和胎儿和新生儿，可能发生低血糖和心动过缓等不良反 应．如果必须使用β-肾上腺素受体阻滞剂，选择性的β1-肾上腺素受体阻滞剂较为理想。
苯磺酸氨氯地平
【药物名称】中文通用名称：苯磺酸氨氯地平英文通用名称：Amlodipine Besilate其它名称：阿洛地平、阿莫洛地平、阿姆乐地平、安洛地平、安内真、氨氯地平、苯磺安洛地平、二氢吡啶、二氢吡啶苯磺酸盐、二氢吡啶磺酸盐、兰迪、络活喜、络可顺、美喜宁、平能、施慧达、压氏达、亚斯克平、Amlodipine、Amlodipine Besylate、Amlodipinum、Amlodopine Besylate、Istin、Norvasc、Norvase【临床应用】1.用于高血压。
2.用于慢性稳定型心绞痛或血管痉挛性心绞痛。
【药理】1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构与硝苯地平相似，药理学效应也相似。
在生理性pH值下呈离子状态，在pH值较低(如缺血)时，与钙离子通道受体紧密结合。
本药能优先阻断去极化细胞的钙通道。
此外，有研究提示本药可能还具有双受体结合特性。
本药对周围血循环作用突出，对血管的选择性强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压。
在体内有较弱的负性肌力作用，对人体窦房结和房室结无影响。
本药缓解心绞痛的作用机制尚未完全明确，但可通过以下途径减轻心肌缺血：(1)扩张周围小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而减少心肌耗能和氧需求。
(2)扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。
2.药动学本药在胃肠道吸收缓慢但近乎完全，吸收不受进食的影响。
治疗高血压时，口服起效时间为24-96小时。
治疗第4日可观察到舒张压明显改变，治疗第7日可观察到收缩压明显改变。
治疗性血药浓度为5-15ng/ml，血药浓度达峰时间为6-12小时，连续给药7-8日后血药浓度达稳态。
曲线下面积(AUC)为123-238(mg·h)/m l，老年患者由于清除下降和(或)生物利用度增加，与年轻人相比，AUC增加约40%-60%。
多次服药作用持续时间为24-48小时。
比索洛尔杂质列表-杂质对照品
比索洛尔杂质列表-杂质对照品序号杂质名称或编号英文名CAS 结构式及CAS1比索洛尔杂质A BisoprololImpurity A 62572-93-42比索洛尔杂质B BisoprololImpurity B 539823-39-7, 539823-42-23比索洛尔杂质C BisoprololImpurity C4比索洛尔杂质E BisoprololImpurity E 1217245-60-75比索洛尔杂质G BisoprololImpurity G6比索洛尔杂质J BisoprololImpurity J7比索洛尔杂质K BisoprololImpurity K 864544-37-68比索洛尔杂质L BisoprololImpurity L9比索洛尔杂质M BisoprololImpurity M 177034-57-010比索洛尔杂质N BisoprololImpurity N11比索洛尔杂质Q BisoprololImpurity Q12比索洛尔杂质R BisoprololImpurity R 5790-46-513比索洛尔杂质S BisoprololImpurity S 123-08-014比索洛尔杂质T BisoprololImpurity T 1173203-26-315比索洛尔杂质U BisoprololImpurity U 1071765-44-0相关杂质1、阿考替胺杂质2、维格列汀杂质3、厄洛替尼杂质4、利伐沙班杂质5、索拉非尼杂质6、阿伐那非杂质7、替卡格雷杂质8、阿哌沙班杂质9、米格列奈杂质10、普拉克索杂质11、氨氯地平杂质12、非不司他杂质13、托法替尼杂质14、达比加群酯杂质15、埃索美拉唑钠杂质16、盐酸氨溴索杂质 17、卡格列净杂质 18 索菲布韦杂质 19、依托考昔杂质及代理其他品牌杂质标准品（EP、USP、LGC、TRC、TLC、MC、SINCO）等。
比索洛尔(Bisoprolol)使用说明书
比索洛尔（Bisoprolol）使用说明书比索洛尔（Bisoprolol）使用说明书1. 药物名称：比索洛尔（Bisoprolol）2. 适应症：治疗高血压及心绞痛3. 药物成分：每片含比索洛尔2.5毫克4. 药理作用：比索洛尔为β受体阻断剂，通过选择性阻断心脏和血管β1受体，减慢心率，降低血压，减少心脏负荷，从而达到治疗高血压和心绞痛的目的。
5. 适应症使用方法：- 高血压：初始剂量为每日2.5毫克，每日可逐渐增加至最大剂量20毫克。
一般建议分2次服用，早晚各一次，饭前或饭后服用均可。
- 心绞痛：初始剂量为每日5毫克，每日可逐渐增加至最大剂量20毫克。
一般建议分2次服用，早晚各一次，饭前或饭后服用均可。
6. 注意事项：- 本药物需经医生处方购买和使用，请遵医嘱服用，不要自行调整剂量或停药。
- 哮喘、严重心脏衰竭患者禁用本药物。
其他慎用人群包括儿童、孕妇和哺乳期妇女，应在医生指导下使用。
- 使用过程中可能出现疲乏、头晕、恶心等不适症状，若症状加重或出现呼吸困难、心律失常等严重不良反应，应立即停药并就医。
- 长期使用本药物时，应定期复诊，监测血压及心率等指标，调整剂量。
7. 不良反应：- 常见不良反应包括头痛、疲乏、心悸、胃肠道不适等。
- 偶见不良反应包括低血压、心律失常、哮喘加重等。
- 个别个案可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等，若出现此类情况应停药并就医。
8. 药物相互作用：- 本药物与胰岛素、胰岛素促效剂、磺脲类降糖药物等的联合使用可能增加低血糖的风险。
- 与β受体激动剂或钙通道阻滞剂的联合使用可能增加心率下降的风险。
- 检查或手术前，应告知医生正在使用本药物，以便医生做出相应调整。
9. 药物储存：请将本药物存放在干燥、阴凉的地方，避免日光直射，儿童无法触及的地方。
10. 有效期限：请在有效期限内使用，过期的药物请勿使用。
11. 其他：请妥善处理药物包装及剩余药物，不要随意丢弃以免对环境造成污染。
比索洛尔在健康人体内的药动学和生物等效性
检测方法对 血液 中的比索洛尔含量 比较敏 感 ，回收率和精 细度均符合
量均为 １ Ｏ Ⅱ 培的比索洛尔试用剂和参 比剂 ，采用Ｈ Ｐ Ｌ Ｃ －Ｆ Ｌ ： ￣定方法测定
受试者体 内的比索洛尔含量 ， 计算其药物动力学观察其生物等效性。
医学 杂 志， ２ ０ ０ ６ ， ２ ９ （ ３ ） ： １ ９ ３ ５ ． ［ ４ 】 王永 锋， 田宇 ． 同型半 胱氨 酸两种 不 同类型标 本 测定结果 比较［ Ｊ ］ ｌ
［ ５ ］ 唐 继海 ， 黄文 方 ， 李峥 嵘 ， 等． 生 化检 验分 析 中肝 素钠 抗 凝 血浆 应 用的可 行性 分析 ［ Ｊ ］ ． 检验 医学 与临 床， ２ ０ １ ２ ， １ ３ （ ９ ） ： １ ５ ８ ９ — １ ５ ９ ０ ．
±０ ． ７ ６ ）ｈ ，平 均值 为 （ ９ ． ９ ７ ±１ ． ７ ０ ）和 （ ９ ． ７ １ ±１ ． ２ ３ ）ｈ 。试 用剂 相较 于参 此剂 的 生物 利 用率 较 大 ，约 为 １ ０ ３ ％。结 论 比 索洛 尔的试 用剂
和 参比 剂均 具有 生物 等效性 和 药动 学 ，但 是试 用剂 比参 比剂 的生物 利 用率 大。 【 关 键词 】 比索 洛 尔 ；药 动学 ；生物 等效 性 中图分 类号 ：Ｒ ９ ６ ９ ． １ 文 献标识 码 ：Ｂ 文章编 号 ：１ ６ ７ １ — ８ １ ９ ４（ ２ ０ １ ３ ）０ ５ — ０ ４ ４ ８ — ０ ２
１资料 与方 法
１ ． １资料 与方法
良好 ，计 算后得 到血浆 中比索洛尔 的标准 曲线为Ｙ ＝ ０ ． ０ ６ ５ １ Ｘ ４ — ０ ． ０ ０ ０ １ （ ｒ ： Ｏ ． ９ ９ ５ ６ ），根据本实验采 用的光谱条件 ，所得 的 比索洛尔保 留时 间约为７ ． ４ ５ ｍ ｉ ｎ ，各 峰分 离得恰 到好处。没有杂峰的干扰 。见表 １ 。
比索洛尔提高心力衰竭大鼠心肌SERCA2a活性
比索洛尔提高心力衰竭大鼠心肌SERCA2a活性吴锦波;叶小汉;冼绍祥;董明国【摘要】Objective To investigate the effects of bisoprolol on myocardial SERCA2a activity in rats with heart fail-ure.Methods Male SD rats were randomly divided into normal control group (control group), sham operation group ( sham group ) , model group , bisoprolol group ( Bis group ) , captopril group ( Cap group ) and bisoprolol plus captopril group[(Bis+Cap)group], heart failure rat model was induced by intraperitoneal injections of doxorubicin .Distilled water, bisoprolol, captopril or bisoprolol plus captopril were administrated by gastrogavage for 35 days, respectively. Indices of cardiac function and plasma levels of B-type natriuretic peptide ( BNP) were measured , myocardial expres-sion of miR-25-3p was detected by Stem-loop RT-qPCR, myocardial levels of SERCA2a and phospholamban (PLB) were detected by Western blot , myocardial SERCA2a activity was determined by the inorganic phosphorus method . Results Cardiac function in model group decreased significantly while plasma levels of BNP were significantly higher than those of control group ( P<0.01 ) .Myocardial expression of miR-25-3p in model group was significantly higher while myocardial levels of SERCA 2a and PLB,SERCA2a activity were significantly lower than those of con-trolgroup(P<0.01).Cardiac function in Bis group , Cap group and Bis +Cap group improved significantly while plasma levels of BNP were significantly lower than those of model group ( P<0.01 ) .Myocardial expression of miR-25-3p in Bis group, Cap group and Bis +Cap group were significantly lower while myocardial levels of SERCA2a and PLB were significantly higher than those in model group (P<0.01).The SERCA2a/PLB ratio and SERCA2a activity in Bis group and Bis +Cap group were significantly higher than those of model group ( P<0.05 ) .Conclu-sions Bisoprolol therapy improves cardiac function in rats with heart failure , which may be related to inhibition of myocardial miR-25-3p, increasing myocardial SERCA2a and PLB levels, enhancing SERCA2a activity.%目的观察比索洛尔对心力衰竭大鼠心肌肌浆网钙ATP酶2a(SERCA2a)活性的影响.方法腹腔注射阿霉素建立大鼠心力衰竭模型.实验分为对照组、假手术组、模型组、比索洛尔组、卡托普利组和比索洛尔+卡托普利组.检测心功能指标;ELISA法检测血浆脑钠肽水平;茎环状引物实时定量PCR检测心肌miR-25-3p表达水平;Western blot检测心肌SERCA2a和受磷蛋白(PLB)表达水平;定磷法测定心肌SERCA2a活性.结果与对照组比较,模型组大鼠心功能明显减退(P<0.01),血浆脑钠肽水平和心肌miR-25-3p表达水平明显升高(P<0.01),SERCA2a和PLB表达水平、SERCA2a/PLB比值和SERCA2a活性明显降低(P<0.01);与模型组比较,比索洛尔组、卡托普利组和比索洛尔+卡托普利组大鼠心功能明显改善(P<0.01),血浆脑钠肽水平和心肌miR-25-3p表达水平明显降低(P<0.01),SERCA2a和PLB表达水平明显升高(P<0.01);比索洛尔组和比索洛尔+卡托普利组SERCA2a/PLB比值和SERCA2a活性明显高于模型组(P<0.05).结论比索洛尔可以下调心肌miR-25-3p表达水平,提高SERCA2a和PLB表达水平,增强SERCA2a活性.【期刊名称】《基础医学与临床》【年(卷),期】2017(037)003【总页数】5页(P386-390)【关键词】比索洛尔;心力衰竭,充血性;肌浆网钙ATP酶;受磷蛋白【作者】吴锦波;叶小汉;冼绍祥;董明国【作者单位】广州中医药大学博士后流动站,广东广州510405;东莞市中医院心内科,广东东莞523000;东莞市中医院心内科,广东东莞523000;广州中医药大学第一附属医院心内科,广东广州510405;东莞市中医院心内科,广东东莞523000【正文语种】中文【中图分类】R541.6慢性心力衰竭(chronic heart failure，CHF)是多种心血管疾病的终末期表现，心肌细胞兴奋-收缩耦联障碍是CHF的基础。
比索洛尔联合氨氯地平对老年冠心病合并高血压患者心率、血压及心功能指标的影响
〔４〕叶旭霞 干扰素栓联合ＬＥＥＰ术治疗宫颈上皮内瘤变伴ＨＰＶ感染的临床效果分析〔Ｊ〕 系统医学，２０１７，２（４）：１１０ １１２，１６８ 〔５〕Ｆｕｓｔｅ，Ｐｅｒｅ，Ｂｅｌｌｏｓｉｌｌｏ，Ｂｅａ，Ｓａｎｔａｍａｒｉａ，Ｘａｖｉｅｒ，ｅｔａｌ ＨＰＶＤｅｔｅｒｍｉｎａ ｔｉｏｎｉｎｔｈｅＣｏｎｔｒｏｌＡｆｔｅｒＬＥＥＰＤｕｅｔｏＣＩＮⅡ～Ⅲ：ＰｒｏｓｐｅｃｔｉｖｅＳｔｕｄｙａｎｄＰｒｅｄｉｃｔｉｖｅＭｏｄｅｌ〔Ｊ〕 ＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＪｏｕｒｎａｌｏｆＧｙｎｅｃｏｌｏｇｉｃａｌＰａ ｔｈｏｌｏｇｙＯｆｆｉｃｉａｌＪｏｕｒｎａｌｏｆｔｈｅＩｎｔｅｒｎａｔｉｏｎａｌＳｏｃｉｅｔｙｏｆＧｙｎｅｃｏｌｏｇｉｃａｌＰａｔｈｏｌｏｇｉｓｔｓ，２００９，２８（２）：１２０ １２６比索洛尔联合氨氯地平对老年冠心病合并高血压患者心率、血压及心功能指标的影响张 燕，杨红梅（北京市大兴区亦庄医院内科，北京１００１７６）摘要：目的 分析比索洛尔联合氨氯地平对老年冠心病合并高血压患者心率、血压及心功能指标的影响。
方法 选择在２０１８年１０月～２０１９年１０月于我院收治的１００例老年冠心病合并高血压患者，将患者分为对照组和观察组，每组５０例，对照组行比索洛尔，观察组使用比索洛尔联合氨氯地平，治疗后，比较两组患者临床疗效、心率、血压及心功能指标。
结果 观察组总有效率９２ ０％明显高于对照组８０ ０％，（Ｐ＜０ ０５），观察组血压指标显著优于对照组（Ｐ＜０ ０５）。
治疗后心率无明显变化（Ｐ＞０ ０５），治疗后，观察组心功能指标显著优于对照组（Ｐ＜０ ０５）。
结论 老年冠心病合并高血压患者应用比索洛尔联合氨氯地平疗效显著，一定程度上降低血压并有效缓解心功能指标，值得进一步研究以及推广。
关键词：比索洛尔；氨氯地平；老年冠心病合并高血压；应用效果中图分类号：Ｒ９６９ ４ 文献标识码：Ｂ 文章编号：１００６ ３７６５（２０２０） ０９ ０１６０ ０２ 目前，对于老年冠心病合并高血压患者现如今首要治疗的是有效控制血压，减少心功能受损〔１〕。
左旋氨氯地平联合比索洛尔治疗不稳定性心绞痛的临床研究
手术 并 发 症 。 由于 该 手 术 部 位 邻 近 脊 髓 和 血 管， 手术有 一定 风险 。可 出现 血管 ， 经损伤 。 出现 神 血 肿压迫 脊髓 ， 脊髓 硬膜 损 伤 ， 脊 液漏 ， 髓 内出 脑 脊 血 ， 重者 可 出现 高 位 截 瘫 。远期 可 出现人 工 间 盘 严 后 方骨桥 形成 ， 纵 韧带 骨化 ， 后 压迫脊 髓 。出现假体 移 位 ， 终行关 节融 合 。 最
［ 稿 日期 ］２ １ ～１ 收 ０ １ Ｏ一１ １ ［ 作者简介 】 廖宏喜 （９ ０一） 男， １７ ， 蒙古族。 内蒙古 赤峰市人 。 副 主任 医师 ， 教 授 。 副
左 旋 氨氯 地平 联合 比索洛 尔治疗 不 稳定 性 心绞 痛 的临床研 究
周 兆海 ， 王天 巨， 高晓慧 （ 乌海 市人 民 医院 心 内科 ， 内蒙古 乌海 ０ ６０ ） １ ０ ０
［ 摘要 ］目的 ： 察常规 治疗 基础上 加 用左旋 氨氯 地平联 合 比索洛 尔对 不稳定 性 心绞 痛 的治疗 作 用。 方 观
法 ： 选 不稳定 性心绞 痛患者 ７ 例 ， 入 ６ 随机 分 成对 照组 和治疗 组。对 照组 ３ ８例 ， 采用 常规 治疗 ； 治疗组 ３ ８例，
在常规 治 疗基础 上加 用苯磺酸 左旋 氨氯 地平 和 富马酸 比 索洛 尔治疗 。 两组 疗程 为 １ ２周， 察 两 组症 状 、 观 动 态心 电 图的变化 情况。 结果 ： 与对 照组相 比 ， 治疗 组的疗 效更好 ， 显效率 更 高 ； 治疗 组缺血 发作次 数 、 Ｔ段 最 Ｓ 大下 降幅 度、 总缺血 时间减 少也 更 为 显著。 结论 ： 治疗 组能 更有 效 地 改善 不稳 定 型 心绞 痛症 状 。 显减 少缺 明
心血管康复医学杂志2007年第16卷主题索引
Ｃ反应 蛋 白与 高 血 压 病 心 房 颤 动 关 系 的 临床研究 （ 卫 东， 姜 陈 菊 ， 高 想 ，
等 ） ６ ：５ （） ５ ２
壳 聚 糖 对 大 鼠 动脉 粥 样 硬 化 的影 响 及 其 机制探 讨 （ 军珂 ， 宗 贵， 延松 ， 杨 吴 郭
（ ）３ ３ ３ ：１
ｃ一反 应 蛋 白与 冠 心病 关 系 的研 究 （ 张慧 平 ， 福成 ， 福 绥 ， ） ３ ：２ 孙 季 等 （ ） ２３ 急 性 冠 脉综 合 征 患者 血浆 妊 娠 相 关 蛋 白 Ａ、 岛素 样 生 长 因子 Ｉ Ｃ反 应 蛋 白 胰 及 测 定 的意 义 （ 郭
浆 Ｃ反应蛋 白的影 响 （ 和 渊 ） ６ ： （ ）
维普资讯
心 血管 康 复 医学 杂 志 ２ ０ 年 １ ０７ ２月 第 １ 卷 第 ６期 ＣｈｎＪＣ ｒｉｖｓ ｅ ａ ｉＭｅ ， ｅ ０ ７ Ｖｏ １ ． ６ ｉ ａｄｏａｃＲ ｈｂｌ ｄ Ｄ ｃ２ ０ ， ｌ ６Ｎｏ６
６ ５ １
・
信 息
卡维 地 洛 与美 托洛 尔 对 心肌 梗 塞 后 大 鼠
血流动力学 的影 响（ 耀 国， 文安 ， 王 郭
杜 心 清 ， ）５ ：８ 等 （） ４ ４
瓣 膜 病 阵 发 性心 房 纤 颤 并 心 动 过 缓 的
伟 ， 新才 ， 姬 徐
博，
观 察（ 学 春 ， 孙 盛
倍 他 乐 克 联 合 胺 碘 酮 、 冬 氨 酸 钾 镁 对 门
（ ）： ４ ２ １５
阿 托 伐他 汀 对 血 脂 正 常 的 老 年 收 缩 期 高 血压患者 脉压 的影 响 （ 红 菊 ， 向 潘 港， 王福 军 ， ）２ ：６ 等 （ ） １０ 不 同 剂量 阿 托 伐他 汀 对 ２型 糖 尿 病 患 者
氨氯地平与比索洛尔在Beagle犬体内的药动学相互作用研究_常会超
SPD10A 荧光检测器、 ClassVP 工作站 （ 日本 仪、 SHIMADZU 公司） ， XW80A 旋涡混合器 （ 上海医 TGL16G 台式高速离心机 （ 上海 科大学仪器厂 ） ， XS 205 电子天平 （ 瑞士 将来实验设备有限公司） ， Thermo CR3i 冷 冻 离 心 梅特勒 － 托 利 多 集 团 ） ， ThermoFisher SPD 121 减压离心浓缩仪 （ 美国 机、 ThermoFisher 公 司 ） ， DHG9140 A 电 热 恒 温 鼓 风干 燥 箱 （ 上 海 精 宏 实 验 设 备 有 限 公 司 ） ， SK7200 H 超 声 仪 （ 上 海 科 导 超 声 仪 器 有 限 公 Hitech 水纯化系统 （ 18. 2 M Ω ， 司） ， 美国 Millipore 公司 ） 。 苯磺酸氨氯地平对照品、 富马酸比索洛尔对 照品、 苯磺酸氨氯地平原料药、 富马酸比索洛尔原 料药 （ 第 二 军 医 大 学 ） ， 硝苯地平对照品（ 批号 100388200502 ） 、 酒石酸美托洛尔对照品 （ 批号 100084200101 ） （ 中国药品生物制品检定所 ） ， 甲 乙腈 （ 色谱纯， 加拿大 Caledon 公司 ） ， 甲基叔 醇、 丁基醚（ 色谱纯， 美国 J． T． Baker 公司） ， 磷酸二氢 钾 （ 批 号 20090622 ） 、磷 酸 二 氢 钠 （ 批 号
1
仪器与材料
SHIMADZUUFLC 高效液相色谱仪、 SPD20A
UVVIS 检 测 器、 LCsolution 工 作 站 （ 日 本 SHIMADZU 公 司 ） ， SHIMADZU10A 高 效 液 相 色 谱
0406 收稿日期： 2012“重大新药创制” 基金项目： 国家 重大科技专项资助项目（ 2009ZX09301 － 011 － 07 ） ）， Email changhuichao @ yahoo． cn； * 通讯作者： 毕开 作者简介： 常会超（ 1986女（ 汉族） ， 河南安阳人， 硕士研究生， ）， Tel． 02423986016 ， Email 顺（ 1956男（ 汉族） ， 河北唐山人， 教授， 博士， 博士生导师， 主要从事中药现代化研究， Bikaishun@ yahoo． com 。
比索洛尔氨氯地平片说明书
比索洛尔氨氯地平片说明书【药品名称】通用名称：比索洛尔氨氯地平片商品名称：＿____【成份】本品为复方制剂，其组份为富马酸比索洛尔与苯磺酸氨氯地平。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】用于治疗原发性高血压。
适用于单独服用氨氯地平或比索洛尔不能有效控制血压的患者。
【规格】每片含富马酸比索洛尔 5mg 与苯磺酸氨氯地平 5mg。
【用法用量】推荐起始剂量为每日一次，每次一片。
可根据患者个体情况调整剂量。
对于轻度至中度肝功能损害的患者，应在医生的指导下调整剂量。
对于老年患者，一般无需调整剂量，但在初始治疗时应密切监测。
具体的用药剂量应根据患者的血压控制情况、耐受性以及合并疾病等因素，由医生进行个体化的调整。
【不良反应】在使用比索洛尔氨氯地平片的过程中，可能会出现以下不良反应：1、心血管系统：可能会出现心动过缓、低血压等症状。
2、中枢神经系统：如头晕、头痛、疲劳等。
3、胃肠道：可能会有恶心、呕吐、腹痛、腹泻等不适。
4、呼吸系统：偶尔会出现呼吸困难。
需要注意的是，这些不良反应的发生频率和严重程度因人而异。
如果出现严重的不良反应，应立即停药并就医。
【禁忌】1、对比索洛尔、氨氯地平或本品中任何辅料过敏者禁用。
2、心源性休克患者禁用。
3、急性心力衰竭或处于心力衰竭失代偿期需用静注正性肌力药物治疗的患者禁用。
4、病态窦房结综合征（包括窦房阻滞）患者禁用。
5、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞患者禁用。
6、低血压患者（收缩压<90mmHg）禁用。
【注意事项】1、血压监测：在治疗开始时以及治疗期间，应定期测量血压，以确保血压得到有效控制，并避免低血压的发生。
2、心率监测：比索洛尔可降低心率，用药期间应定期监测心率。
若心率低于 50 次/分钟，应咨询医生。
3、肝肾功能损害：对于肝肾功能不全的患者，应谨慎使用，并根据肝肾功能情况调整剂量。
4、糖尿病患者：本品可能会掩盖低血糖症状，糖尿病患者在使用时应特别注意。
氨氯地平、比索洛尔对高血压并心绞痛患者IMT及CAP的影响
氨氯地平、比索洛尔对高血压并心绞痛患者IMT及CAP的影响发表时间：2017-01-11T16:11:57.093Z 来源：《心理医生》2016年30期作者：杨长颖[导读] 分析对比氨氯地平与比索洛尔对高血压并心绞痛患者IMT及CAP的影响。
（陕西省渭南市临渭区固市医院陕西渭南 714001）【摘要】目的：分析对比氨氯地平与比索洛尔对高血压并心绞痛患者IMT及CAP的影响。
方法：择取2014年4月-2016年4月我院收治的高血压并心绞痛患者82例，将其均分为氨氯地平组与比索洛尔组各41例。
观察对比两组疗效及对IMT及CAP的影响。
结果：氨氯地平组治疗的总有效率95.12%，高于比索洛尔组75.61%（P<0.05）。
氨氯地平组治疗后IMT与CAP水平低于比索洛尔组（P<0.05）。
结论：氨氯地平治疗高血压并心绞痛的疗效优于比索洛尔，且可以有效降低IMT及CAP水平，适于临床应用。
【关键词】高血压；心绞痛；氨氯地平；比索洛尔；IMT；CAP【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2016）30-0014-02高血压属于临床常见病之一，同时也是引发心脑血管疾病的重要危险因子。
心绞痛是高血压的主要并发症，近年来随着人们生活结构的变化，高血压并心绞痛的发生概率也随之上升。
目前，高血压并心绞痛主要采取药物方案治疗，然而临床治疗效果却参差不齐[1]。
为了进一步完善临床用药方案，本研究于2014年4月-2016年4月对82例高血压并心绞痛患者分别应用了氨氯地平与比索洛尔治疗，观察对比不同药物的临床疗效，及对患者颈动脉内膜与中层厚度（IMT）及中心动脉压（CAP）的影响，现将结果报道如下。
1.资料与方法1.1 一般资料择取2014年4月-2016年4月我院收治的高血压并心绞痛患者，共计82例。
纳入条件：符合第14版《实用内科学》[2]中的诊断标准，且经影像学检查证实；患者对本次治疗方案与研究内容知情。
左旋氨氯地平联合比索洛尔对高血压的效果观察及收缩压、舒张压水平影响分析
左旋氨氯地平联合比索洛尔对高血压的效果观察及收缩压、舒张压水平影响分析摘要：目的：研究高血压患者在采取左旋氨氯地平联合比索洛尔治疗时的影响。
方法：在2020年4月至2021年3月期间，选取65例于我院收治的高血压患者，随机分为实验组（33例）和对照组（32例），实验组采取左旋氨氯地平联合比索洛尔治疗，对照组采取比索洛尔治疗，比较两组患者的治疗有效率与血压水平。
结果：实验组的治疗有效率为96.96%，对照组的治疗有效率为81.25%，数据对比有差异，P<0.05。
另外对两组患者的血压水平进行比较，治疗后实验组血压更低，数据有差异，P<0.05。
结论：左旋氨氯地平联合比索洛尔对于高血压患者的疗效有显著提升，另外也能降低血压水平，有应用价值。
关键词：左旋氨氯地平；比索洛尔；高血压目前随着我国老龄化进程加剧，老年人口在社会中的占比显著上升；其中高血压又是此类人群的高发疾病，在发病期间出现的并发症较多，往往致死率和致残率相对较高，对患者生命安全造成严重威胁[1]。
目前对于高血压尚无特效的根治方式，只能以药物加以控制，降低复发可能性。
但是在治疗中可选择的药物种类较多，因此本文着重讨论左旋氨氯地平联合比索洛尔在治疗高血压中的影响，现报道如下。
1资料与方法1.1一般资料2020年4月至2021年3月，选取65例于我院收治的高血压患者,随机分为实验组和对照组。
实验组男性13例，女性20例，年龄63~75岁，平均（69.16±3.16）岁；对照组男性14例，女性18例，年龄64~74岁，平均（69.58±3.57）岁。
一般资料对比无差异，P>0.05，具有可比性。
1.2方法对照组采取单一的比索洛尔治疗，由北京华素制药股份有限公司提供，国药准字:H20023132，每次取量5 mg，每日一次。
实验组在对照组的基础上采取左旋氨氯地平由施慧达药业集团（吉林）有限公司提供，国药准字为H19991083，每日1次，每次1片。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
武 警 医学
２ ０ １ ３年 ４月
第２ ４卷
第 ４期
Ｍｅ ｄ Ｊ Ｃ ｈ ｉ ｎ Ｐ Ａ Ｐ Ｆ ．ｖ ｏ １ ． ２ ４ ． Ｎ ｏ ． ４． Ａｐ ｒ ｉ ｌ ， ２ ０ １ ３
３１ ９
氨氯地平对 比索洛尔在大 鼠体 内药动学 的影 响
唐 哲 ， 孙 玉坤 ， 李耀红 ， 杨媛媛
ｙ ａ ｎ ｇ １ １ ０１ ０１，Ｃｈ ｉ ｎａ
【 Ａ ｂ ｓ ｔ ｒ ａ ｃ ｔ 】 Ｏ ｂ ｊ ｅ ｃ ｔ ｉ ｖ ｅ Ｔ ｏ ｓ ｔ ｕ ｄ ｙ ｔ ｈ ｅ ｅ ｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ａ ｍ ｌ ｏ ｄ ｉ ｐ ｉ ｎ ｅ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｏ ｋ ｉ ｎ ｅ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｆ ｂ ｉ ｓ ｏ ｐ ｒ ｏ ｌ ｏ ｌ ｉ ｎ ｒ ａ ｔ ｓ ． Ｍｅ ｔ ｈ ｏ ｄ ｓ Ｔ ｗ ｅ ｌ ｖ ｅ ｒ ａ ｔ 谱 一串联质谱 法专属性 、 准确 性 、 灵敏度适 宜 。氨氯 地平可 延长 比索洛尔在 大 鼠体 内的 吸收
和排泄 ， 对 比索洛尔 的药代动力学有显著影 响。
【 关键词 】 氨 氯地 平 ； 比索洛 尔； 药动学 ； 液相 色谱 一串 联质谱 【 中国图书分类号 】 Ｒ ９ ６ ９ ． １
【 摘要 】 目的 探讨氨 氯地平对 比索洛尔在大 鼠体 内药动学 的影 响。方法 １ ２只大 鼠随机分为两 组 ， 一组 给予 比索洛
尔灌 胃， 另一组给予 比索洛尔与氨氯地平灌 胃 ， 分别采用液 相色谱 一串联质谱法 测定两 组大 鼠血浆 中 比索洛 尔的血药 浓度 。 用Ｄ Ａ Ｓ ２ ． ０程序软件拟合药 动学参数 ， 比较两者 的药动学参数 。结 果 单独 给药组 和联合 给药组 的主要药动学参 数 ： Ｃ ｍ ａ ｘ 分
ｍ ａ ｔ ｏ ｇ ｒ ａ ｐ ｈ ｙ —ｍａ ｓ ｓ ｓ ｐ ｅ ｃ ｔ ｒ ｏ ｍ ｅ ｔ ｒ ｙ ／ ｍ ａ ｓ ｓ ｓ ｐ ｅ ｃ ｔ ｒ ｏ ｍ ｅ ｔ ｒ ｙ（ Ｌ Ｃ—ＭＳ ／ ＭＳ ） ． Ｔ ｈ ｅ ｐ ｈ ａ ｍａ ｒ ｃ ｏ ｋ ｉ ｎ ｅ ｔ ｉ ｃ ｓ ｐ ａ ｒ ｍｅ ａ ｔ ｅ ｒ ｓ ｔ ｏ ｇ ｅ ｔ ｈ ｅ ｒ ｗ ｅ ｒ ｅ ｃ ｌ ａ ｃ ｕ ｌ ａ ｔ ｅ ｄ ｕ ｓ ｉ ｎ ｇ
ｗ ｅ ｒ ｅ ｒ ａ ｎ ｄ ｏ ｍｌ ｙ ｄ ｉ ｖ ｉ ｄ ｅ ｄ ｉ ｎ ｔ ｏ ｔ ｗｏ ｅ ｑ ｕ ａ ｌ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ ｓ ： Ａ ａ ｎ ｄ Ｂ． Ｒａ ｔ ｓ ｏ ｆ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ Ａ ｗｅ ｒ ｅ ｖ ｅ ｎ ｂ ｉ ｓ ｏ ｐ ｒ ｏ ｌ ｏ １ ． Ｒａ ｔ ｓ ｏ ｆ ｇ ｒ ｏ ｕ ｐ Ｂ ｗ ｅ ｒ ｅ ｇ ｉ ｖ ｅ ｎ ｂ ｉ ｓ ｏ ｐ ｒ ｏ ｌ ｏ ｌ ａ ｎ ｄ ａ ｍｌ ｏ ｄ ｉ ｐ ｉ ｎ ｅ ． Ｂｌ ｏ ｏ ｄ ｓ ａ ｍｐ ｌ ｅ ｓ ｗｅ ｒ ｅ ｔ ａ ｋ ｅ ｎ ｆ ｒ ｏ ｍ ｔ ｈ ｅ ａ ｎ ｉ ｍａ ｌ ｓ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｄ ｅ ｔ ｅ ｒ ｍｉ ｎ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｔ ｈ ｅ ｐ ｌ ａ ｓ ｍａ ｃ ｏ ｎ ｃ ｅ ｎ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ａ ｍｌ ｏ ｄ ｉ ｐ ｉ ｎ ｅ ｂ ｙ ｌ ｉ ｑ ｕ ｉ ｄ ｃ ｈ ｒ ｏ －
Ｅｆ ｆ ｅ ｃ ｔ ｏ ｆ ａ ｍｌ ｏ ｄ ｉ ｐｉ ｎｅ ｏ ｎ ｔ ｈ ｅ ｐ ｈａ ｒ ｍａ ｃ ｏ ｋ ｉ ｎ ｅ ｔ ｉ ｃ ｓ ｏ ｆ ｂ ｉ ｓ ｏ ｐｒ ｏ ｌ ｏ ｌ ｉ ｎ ｒ ａ ｔ ｓ
Ｔ ＡＮＧ Ｚ ｈ ｅ ， Ｓ ＵＮ Ｙｕ ｋ ｕ ｎ 。Ｌ Ｉ Ｙａ ｏ ｈ ｏ ｎ ｇ ， ａ ｎ ｄ ＹＡＮＧ Ｙｕ ａ ｎ ｙ ｕ ａ ｎ ．１ ． Ｄｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ ，Ｌ ｉ ａ ｏ ｎ ｉ ｎ ｇ Ｐ ｒ ｏ ｖ ｉ ｎ ｃ ｉ ｌ ａ Ｃ ｏ ｒ ｐ ｓ Ｈｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ａ ｌ ，
，
Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｐ ｅ ｏ ｐ ｌ ｅ ’ Ｓ Ａ ｍｅ ｒ ｄ Ｐ ｏ ｌ ｉ ｃ ｅ Ｆ ｏ ｒ ｃ ｅ ｓ ， Ｓ ｈ ｅ ｎ ｙ ａ ｎ ｇ １ １ ０ ０ ３ ４， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ； ２ ． Ｄ ｅ ｐ ａ ｒ ｔ ｍ ｅ ｎ ｔ ｏ ｆ Ｐ ｈ ａ ｒ ｍ ａ ｃ ｙ ， Ｓ ｕ ｊ ｉ ａ ｔ ｕ ｎ Ｄ ｉ ｓ ｔ ｒ ｉ ｃ ｔ Ｈ ｏ ｓ ｐ ｉ ｔ ｌ ａ ｏ ｆ Ｔ Ｃ Ｍ， Ｓ ｈ ｅ ｎ —
别 为（ ５ １ ３ ． ３ ６± ５ ６ ． ｏ ２ ） 和（ ５ ８ ５ ． ２ １ ４ － ７ ７ ． ５ ２ ） ｉ ｒ ｇ ／ ｍ ｌ ， ｔ １ ／ ２ ： （ １ ． ３ ０±０ ． ５ １ ） 和（ １ ． ５ １± ０ ． ６ ５ ）ｈ ， Ａ Ｕ Ｃ ０ 一 ： （ ４ ３ ３ ． ７ ０± ５ ０ ． ９ ８ ） 和（ ７ ２ １ ． １ ６ ± ２ １ ８ ． ０ ９ ）ｒ ｉ ｇ ／ （ ｈ・ ｍ１ ） ， Ｃ Ｌ ／ Ｆ ： （ ３ ８ ． ０ ２± ５ ． ６ ３ ） 和（ ２ ５ ． ９± ５ ． １ ８ ）Ｌ ／ （ ｈ・ ｋ ｇ ） ， 两组 间 Ａ Ｕ Ｃ ｏ 一 和Ｃ Ｌ ／ Ｆ的 差 异 具 有 统 计 学 意 义 （ Ｐ