氨基糖苷类抗生素 (2) ppt课件
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氨基糖苷类抗生素 (2)
7.2.1 链霉素的结构
链霉素或双氢链霉素的效价标准，系以1μ g链霉素碱为1 个单位。
7.2.2 链霉素主要理化性质
1.物理性质 • 链霉素游离碱为白色粉末。大多数盐类也是白色粉末或结 晶，无臭，味微苦。链霉素分子中有三个碱性基团，其中 两个是链霉胍上的强碱性胍基(pK=11.5)，第三个是葡萄 糖胺上的弱碱性的甲氨基(pK=7.7)。 • 当pH值很高时，链霉素成游离碱(Str)形式；当pH值降低 时，可逐渐电离成一价正离子(Str-H+)、二价正离子 (Str-H2+2)；在中性及酸性溶液中，成为三价正离子 (Str-H3+3)。根据链霉素碱性基团的pK值，已求得在 pH=6.0～14.0范围内的各种形式的链霉素的平衡含量。
7.2.2 链霉素主要理化性质
5.链霉素盐类的性质 链霉素是一种有机碱，可以和很多无机酸和有机酸形成盐 类，医疗上使用的是硫酸盐。有些盐类不溶于水，如链霉
素和一些磺酸、羧酸、磷酸酯等形成的盐类，不溶于水， 可溶于有机溶剂中。
7.2.2 链霉素主要理化性质
6.链霉素的降解反应 在链霉素分子中，连接链霉胍和链霉糖之间的苷链要比连 接链霉糖和氨基葡萄糖之间的苷键弱得多。因此在温和的
7.1 概述
1 氨基糖苷类抗生素的应用
2 氨基糖苷类抗生素的分类
7.1.1 氨基糖苷类抗生素的应用
1. 具有抗结核杆菌作用的氨基糖苷天然产物：链霉素 (streptomycin)、卡那霉素(kanamycin)。 2. 具有抗绿脓杆菌活性的氨基糖苷天然产物：庆大霉素
(gentamicin)、妥布霉素(tobramycin)、小诺米星 (micronomicin)、西索米星(sisomicin)。半合成品：阿 米卡星(amikacin)、地贝卡星(dibekacin)、异帕米星 (isepamicin)、依替米星(etimicin)、奈替米星 (netilmicin)。
氨基糖苷类抗生素廖(共39张PPT)
亦可作为二线抗结核药与其它药物联合用于结核病的治疗；
4、不良反应：耳毒性明显
奈替米星
特点：
1、对G-菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2、对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3、对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4、不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。
【不良反应】 ① 耳毒性，第八对脑神经损害； ② 神经肌肉阻滞（发生率较高），口周、面部、四肢麻木； ③ 过敏性反应、过敏性休克；发生率不高，但死亡率高，皮试阳性
率不高。 ④ 少见肾毒性
庆大霉素（gentamicin）
【抗菌谱】 对G-杆菌，金葡菌敏感； 氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药（价格便宜、疗效确实）
根据来源分类：
天然氨基糖苷类
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
【体内过程】（共性）
第一节 氨吸基苷收类抗：生素为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒。多采用肌内注射给
PA
肽链延伸阶段
抗菌机制
1、抑制细菌蛋白质合成
1. 起始阶段： 30S亚基始动复合物和70S亚基始动复 合物的形成
2. 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能 的蛋白质
3. 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
抗菌机制
2、干扰细菌胞浆膜的通透性 破坏细菌体屏障保护作用
G- cell envelope
庆大霉素（gentamicin） 新霉素>卡那>庆大>妥布>链霉素>奈替 3、临床少用，可作为二线抗结核药。
4、不良反应：耳毒性明显
奈替米星
特点：
1、对G-菌包括肠杆菌及铜绿假单胞菌均有良好抗菌作用； 2、对G+球菌的作用强于其它氨基糖苷类； 3、对多种钝化酶稳定，不易产生耐药性，与其它药物无交叉耐药； 4、不良反应最轻，耳毒性、肾毒性发生率较低，症状轻微。
【不良反应】 ① 耳毒性，第八对脑神经损害； ② 神经肌肉阻滞（发生率较高），口周、面部、四肢麻木； ③ 过敏性反应、过敏性休克；发生率不高，但死亡率高，皮试阳性
率不高。 ④ 少见肾毒性
庆大霉素（gentamicin）
【抗菌谱】 对G-杆菌，金葡菌敏感； 氨基苷类中治疗G-杆菌感染首选药（价格便宜、疗效确实）
根据来源分类：
天然氨基糖苷类
来自链霉菌属
来自小单胞菌属
链霉素、卡那霉素 新霉素、妥布霉素 大观霉素
庆大霉素、西索米星
小诺米星、福提米星
半合成氨基糖苷类
阿米卡星、奈替米星
异帕卡星、阿贝卡星
【体内过程】（共性）
第一节 氨吸基苷收类抗：生素为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒。多采用肌内注射给
PA
肽链延伸阶段
抗菌机制
1、抑制细菌蛋白质合成
1. 起始阶段： 30S亚基始动复合物和70S亚基始动复 合物的形成
2. 肽链延伸阶段：造成ｍRNA密码错译，合成无功能 的蛋白质
3. 终止阶段：阻止肽链的脱落和核糖体循环
抗菌机制
2、干扰细菌胞浆膜的通透性 破坏细菌体屏障保护作用
G- cell envelope
庆大霉素（gentamicin） 新霉素>卡那>庆大>妥布>链霉素>奈替 3、临床少用，可作为二线抗结核药。
药理学氨基糖苷类抗生素PPT课件
依替米星、异帕米星、阿帕卡星
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
分类
第一代
链霉素(1944年 )
新霉素(1949年 ) 卡那霉素(1957年 ) 妥布霉素(1963年 )
根 据 时
第二代
庆大霉素(1963年 ) 奈替米星(1970年 )
间 第三代 阿米卡星 (1972年 )
第四代
依替米星 异帕米星
1998年后产生
氨基糖苷类抗生素共性
耐药金葡菌（ MRSA /MRSE ） ⑵少数G＋球菌 各型链球菌作用微弱
⑶TB杆菌： 链霉素、卡那霉素、阿米卡星 ⑷厌氧菌、肠球菌 ：无效 ⒉抗菌活性 杀菌
【抗菌作用机制】 （掌握）
临床应用
⑴仅用于严重的G＋菌感染，特别是MRSA、 MRSE和肠球菌属所致感染（多重耐药菌株感染）
⑵对β-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染及其他 抗生素引起的伪膜性肠炎。
不良反应 耳毒性、肾毒性、过敏反应、胃肠反应
第四十一章 氨基糖苷类抗生素 p404
aminoglycosides
定 义 (自学) 分 类 (了解) 共 性 (掌握) 常用药物(掌握)
第一代 麦迪霉素
乙酰螺旋霉素
第二代
阿奇霉素 罗红霉
克拉霉素(书上没有:幽门螺杆菌有效) 地红霉素
第三代 泰利霉素(telithromycin)，2003年首次上市
2.根据化学结构分类 14元、15元、16元大环内酯类
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌 G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌 其它： 螺旋体、放线菌
第四十章 大环内脂类, 林可霉素类 多肽类抗生素 P398
氨基糖苷类抗生素(廖)
通过计算机辅助药物设计和合成技术， 发现和设计具有更高活性和更低毒性 的新型氨基糖苷类抗生素分子。
结构优化
对现有氨基糖苷类抗生素进行结构修 饰和优化，以提高其抗菌活性、降低 毒性和耐药性。
药物作用机制的深入研究
深入了解抗菌机制
深入研究氨基糖苷类抗生素的作用机制，以 发现新的靶点并优化药物作用过程。
抗肿瘤作用机制
氨基糖苷类抗生素可以通过抑制肿瘤细胞DNA的合成和复制，诱导肿瘤细胞凋亡， 发挥抗肿瘤作用。
氨基糖苷类抗生素可以抑制肿瘤细胞增殖和扩散，降低肿瘤细胞的恶性程度和侵袭 能力。
氨基糖苷类抗生素还可以通过调节免疫系统，增强机体对肿瘤细胞的免疫应答和清 除能力。
抗病毒作用机制
氨基糖苷类抗生素可以抑制病 毒复制和传播，对某些病毒性 疾病具有一定的治疗作用。
特性
这类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质 合成发挥抗菌作用，对革兰氏阴性菌 具有较强的抗菌活性，对某些革兰氏 阳性菌基糖苷类抗生素最早由土壤中 的放线菌产生，自20世纪40年代 发现链霉素以来，陆续发现了卡 那霉素、庆大霉素、妥布霉素等 。
发展
随着对这类抗生素作用机制和耐 药机制的深入了解，研究者不断 开发出新型氨基糖苷类抗生素， 提高了抗菌活性和安全性。
在新药研发方面，科研人员通过结构修饰和药物设计，不断 探索新型氨基糖苷类抗生素。这些新药在保持原有抗菌活性 的基础上，降低了药物的毒副作用，提高了药物的安全性和 有效性。
药物作用靶点研究
药物作用靶点是指药物在体内发挥作用的特定生物分子，是药物设计和研发的重 要依据。氨基糖苷类抗生素的作用靶点主要包括细菌核糖体和细胞膜。
治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染。
不良反应与注意事项
肾毒性
结构优化
对现有氨基糖苷类抗生素进行结构修 饰和优化，以提高其抗菌活性、降低 毒性和耐药性。
药物作用机制的深入研究
深入了解抗菌机制
深入研究氨基糖苷类抗生素的作用机制，以 发现新的靶点并优化药物作用过程。
抗肿瘤作用机制
氨基糖苷类抗生素可以通过抑制肿瘤细胞DNA的合成和复制，诱导肿瘤细胞凋亡， 发挥抗肿瘤作用。
氨基糖苷类抗生素可以抑制肿瘤细胞增殖和扩散，降低肿瘤细胞的恶性程度和侵袭 能力。
氨基糖苷类抗生素还可以通过调节免疫系统，增强机体对肿瘤细胞的免疫应答和清 除能力。
抗病毒作用机制
氨基糖苷类抗生素可以抑制病 毒复制和传播，对某些病毒性 疾病具有一定的治疗作用。
特性
这类抗生素主要通过抑制细菌蛋白质 合成发挥抗菌作用，对革兰氏阴性菌 具有较强的抗菌活性，对某些革兰氏 阳性菌基糖苷类抗生素最早由土壤中 的放线菌产生，自20世纪40年代 发现链霉素以来，陆续发现了卡 那霉素、庆大霉素、妥布霉素等 。
发展
随着对这类抗生素作用机制和耐 药机制的深入了解，研究者不断 开发出新型氨基糖苷类抗生素， 提高了抗菌活性和安全性。
在新药研发方面，科研人员通过结构修饰和药物设计，不断 探索新型氨基糖苷类抗生素。这些新药在保持原有抗菌活性 的基础上，降低了药物的毒副作用，提高了药物的安全性和 有效性。
药物作用靶点研究
药物作用靶点是指药物在体内发挥作用的特定生物分子，是药物设计和研发的重 要依据。氨基糖苷类抗生素的作用靶点主要包括细菌核糖体和细胞膜。
治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染。
不良反应与注意事项
肾毒性
【PPT课件】兽医药理学 第二章之氨基糖苷类抗生素
用途
用于治疗各种敏感菌的急性感染，如家畜的呼吸道感染（肺炎、 咽喉炎、支气管炎）、泌尿道感染、牛流感、放线菌病、钩端 螺旋体病、细菌性胃肠炎、乳腺炎及家禽的呼吸系统病（传染 性鼻炎等）、细菌性肠炎等。是结核杆菌感染的首选药。
不良反应
链霉素的不良反应与其用药剂量呈正比。 1、过敏反应，发病率低于青霉素，可见皮疹、发热、血管神经 性水肿，以及过敏性休克等。 2、神经系统毒性，链霉素可损伤前庭神经和听神经。主要发 生在长期用药。相比较而言，链霉素对听神经损伤较轻，双 氢链霉素对前庭神经损伤较轻。 3、阻滞神经肌肉接头，具有类箭毒样作用，本身作用不强， 大剂量用药或在应用过肌松药和麻醉药之后再应用本品可发生。 4、对肾脏有轻度的损伤，可出现管型和蛋白尿。
药效学药效学用于治疗各种敏感菌的急性感染如家畜的用于治疗各种敏感菌的急性感染如家畜的呼吸道呼吸道感染肺炎感染肺炎咽喉炎支气管炎咽喉炎支气管炎泌尿道泌尿道感染牛流感放线菌病钩端感染牛流感放线菌病钩端螺旋体病细菌性胃肠炎乳腺炎及家禽的呼吸系统病传染螺旋体病细菌性胃肠炎乳腺炎及家禽的呼吸系统病传染性鼻炎等细菌性性鼻炎等细菌性肠炎肠炎等
毒副作用 （1）肾毒性 主要损害近曲小管上皮细胞，出现蛋白 尿、管型尿、红细胞，严重时出现肾功能减退，其损 害程度与剂量大小及疗程长短成正比。由于氨基糖苷 类主要从尿中排出，为避免药物积聚，损害肾小管， 应给患畜足量饮水。肾脏损害常使血药浓度增高，易 诱发耳毒性症状。 （2）耳毒性 可表现为前庭功能失调多见于链霉素、 庆大霉素等及耳蜗神经损害，多见于新霉素、卡那霉 素、阿米卡星等。两者可同时发生，亦可出现其中的 一种反应。
二、氨基糖苷类抗生素
种类 也称氨基糖甙类，由氨基环醇和氨基糖以苷键连接
①从链霉菌属的培养滤液中获得的链霉素、新霉素、 卡那霉素、妥布霉素等； ②从小单孢菌属的培养滤液中获得的庆大霉素、小诺 米星等； ③半合成品如阿米卡星、安普霉素等抗生素。
氨基糖苷类抗生素 ppt课件
17
小
8 、一般G-杆菌感染首选
结（二）
庆大霉素
9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 阿米卡星 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类 11 、毒性最小的氨基糖苷类 阿米卡星 奈替米星
12 、毒性最大的氨基糖苷类
13、对淋球菌敏感的氨基糖苷类
ppt课件
新霉素
大观霉素
18
二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用
阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）
1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效； 2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选
ppt课件 15
其他氨基糖苷类 抗生素
妥布霉素 对铜绿假单胞菌的作用较庆大强，且无交叉 （Tobramycin）耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。 奈替米星 对肠杆菌科大多数细菌有强大抗菌活性，对 （ Netilmicin） G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类不易产 生耐药性，与其他药物无交叉耐药 耳毒性、肾毒性最小 新霉素 耳毒性、肾毒性最大 （Neomycin） 禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、 肠道手术前消毒及肝昏迷患者 大观霉素 对淋球菌高敏 （Spectinomycin） 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的 ppt课件 （淋必治） 淋病患者
16
小
2、氨基糖苷类抗菌谱 3 、氨基糖苷类抗菌机理
结（一）
1、氨基糖苷类抗生素的共性（六个相似）
抑制蛋白质的合成
4 、氨基糖苷类不良反应（四个） 耳毒性，肾毒性，神经 主要不良反应 肌肉阻滞，过敏反应 5 、肌毒性的抢救措施 6 、过敏性休克的抢救措施 7、兔热病、鼠疫首选
课件
新斯的明 + 钙剂 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 链霉素
小
8 、一般G-杆菌感染首选
结（二）
庆大霉素
9 、一般氨基糖苷类耐药株的感染首选 阿米卡星 10 、抗菌谱最广的氨基糖苷类 11 、毒性最小的氨基糖苷类 阿米卡星 奈替米星
12 、毒性最大的氨基糖苷类
13、对淋球菌敏感的氨基糖苷类
ppt课件
新霉素
大观霉素
18
二、主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用
阿米卡星（Amikacin，丁胺卡那霉素）
1. 抗菌谱最广的氨基糖苷类，对结核、绿脓杆菌均有效； 2. 对钝化酶稳定，不易产生耐药性 3. 用于对常用氨基糖苷类耐药菌株的感染——首选
ppt课件 15
其他氨基糖苷类 抗生素
妥布霉素 对铜绿假单胞菌的作用较庆大强，且无交叉 （Tobramycin）耐药；主要用于绿脓杆菌的严重感染。 奈替米星 对肠杆菌科大多数细菌有强大抗菌活性，对 （ Netilmicin） G+球菌的作用强于其他氨基糖苷类不易产 生耐药性，与其他药物无交叉耐药 耳毒性、肾毒性最小 新霉素 耳毒性、肾毒性最大 （Neomycin） 禁止全身使用，仅口服用于肠道感染、 肠道手术前消毒及肝昏迷患者 大观霉素 对淋球菌高敏 （Spectinomycin） 用于耐青霉素菌株和对青霉素过敏的 ppt课件 （淋必治） 淋病患者
16
小
2、氨基糖苷类抗菌谱 3 、氨基糖苷类抗菌机理
结（一）
1、氨基糖苷类抗生素的共性（六个相似）
抑制蛋白质的合成
4 、氨基糖苷类不良反应（四个） 耳毒性，肾毒性，神经 主要不良反应 肌肉阻滞，过敏反应 5 、肌毒性的抢救措施 6 、过敏性休克的抢救措施 7、兔热病、鼠疫首选
课件
新斯的明 + 钙剂 葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 链霉素
药理学：抗菌药氨基糖苷类抗生素课件
血液系统不良反应
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
氨基糖苷类抗生素可引起血液系统不良反应，导致贫血、白 细胞减少等症状。这些症状通常较轻微，但严重时可能导致 骨髓抑制和生命威胁。
PART 04
氨基糖苷类抗生素的耐药 性
耐药性的产生与传播
产生
氨基糖苷类抗生素的耐药性是由于细 菌基因突变或获得外源性基因片段而 产生的。
传播
耐药性可以通过质粒、转座子等可移 动遗传元件在不同菌株间传播，导致 耐药菌的广泛流行。
。
不良反应的预防与处理
要点一
预防
在使用氨基糖苷类抗生素前应详细了解患者的肾功能状况 ，避免过量使用或长期使用，同时注意观察患者的不良反 应。
要点二
处理
一旦发现不良反应，应及时停药并采取相应措施，如给予 抗过敏药物、补充水分和电解质等，严重不良反应应及时 就医。
PART 06
氨基糖苷类抗生素的未来 展望
耐药性的挑战与对策
耐药性产生的原因与现状
氨基糖苷类抗生素的广泛应用导致细菌对其产生耐药 性，给临床治疗带来挑战。了解耐药性的产生原因和 现状有助于采取有效措施应对耐药性问题。
加强抗菌药物管理和监管
为应对耐药性问题，需加强抗菌药物的管理和监管，包 括限制氨基糖苷类抗生素的使用、推行抗菌药物分级管 理制度等措施，以降低细菌耐药性的发展速度。
氨基糖苷类抗生素与其他抗菌药 的联合应用
针对多重耐药菌感染，氨基糖苷类抗生素可与其他抗菌 药联合应用，以提高抗菌效果。联合用药方案需根据具 体病菌和感染类型进行选择。
免疫疗法与氨基糖苷类抗生素的 结合
免疫疗法作为一种新型治疗方法，可与氨基糖苷类抗生 素结合使用，通过增强机体免疫力来提高抗菌效果，并 减少药物剂量和不良反应。
疗。
氨基糖苷类抗生素课件2
8 第9页，共23页。
杀菌特点：
1、杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正比；
2、仅对需氧菌有效； 3、PAE时间长，且持续时间也浓度呈正相关； 4、具有初次接触效应； 5、在碱性环境中抗菌活性增强。
9 第10页，共23页。
耐药机制 1、产生钝化酶：乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶 2、膜通透性改变 3、靶位的修饰：30s亚基靶蛋白上S12蛋白质中一
1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其
他免疫缺陷患者的感染，效果好。
19 第20页，共23页。
小结
1、氨基糖苷类抗菌谱
2、氨基糖苷类抗菌机理 抑制蛋白质的合成 3 、氨基糖苷类不良反应（四个） 主要不良反应 4 、肌毒性的抢救措施新斯的明 + 钙剂 5、过敏性休克的抢救措施葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 6、兔热病、鼠疫首选链霉素
4. 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。 此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
11 第12页，共23页。
不良反应
1、耳毒性 A、前庭神经损伤。
头昏、视力减弱、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调 发生率依次为新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞西索米星＞阿米卡 星≥庆大霉素≥妥布霉素＞奈替米星。
镇静催眠药、 H1受体阻断剂可掩盖其耳毒
性，避免合用。
13 第14页，共23页。
2. 肾毒性：主要损害近曲小管上皮细胞，一般不影响 肾小球,肾皮质浓度高，出现蛋白尿、血 尿、肾衰。 新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星 ＞奈替米星＞链霉素。
3、神经肌肉麻痹
机制：Ach释放需Ca2+，氨基苷与突触前膜钙结合 部位结合，抑制Ach释放,阻滞神经肌肉传导, 表现为心肌抑制，肌肉松弛，血压下降
药理学课件氨基糖苷类抗生素详解
【作用机制】
与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。
注意：
与大环内酯类竟争同一作用部位，
合用产生拮抗作用
现在是11页\一共有40页\编辑于星期日
第二节 林可霉素类抗生素
【耐药性】 两药间存在交叉耐药 与大环内酯类也存在交叉耐药
耐药机制与大环内酯类相同
【体内过程】 两药均不易透过血脑屏障，但炎症时脑组织 可达有效治疗浓度
药理学课件氨基糖苷类抗生素 详解演示文稿
现在是1页\一共有40页\编辑于星期日
（优选）药理学课件氨基糖苷 类抗生素
现在是2页\一共有40页\编辑于星期日
抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌
现在是13页\一共有40页\编辑于星期日
第三节 多肽类抗生素
代表药
万古霉素类 万古霉素(cancomycin)
去甲万古霉素(demethylcancomycin)
替考拉宁(teicoplanin)
抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对MRSA和 MRSE
作用机制：阻碍细胞壁合成
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②肽链延伸阶段
氨基糖苷类＋ P10 (30S亚基上)
A位歪曲 →mRNA上的密码错译
③终止阶段
阻止释放因子进入A位
异常、无能的蛋白
肽链不能释放 70s核糖体不能解离
现在是22页\一共有40页\编辑于星期日
阻止70S起始复合物的形成
药物引起密码错译
阻止R进入A位
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与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。
注意：
与大环内酯类竟争同一作用部位，
合用产生拮抗作用
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第二节 林可霉素类抗生素
【耐药性】 两药间存在交叉耐药 与大环内酯类也存在交叉耐药
耐药机制与大环内酯类相同
【体内过程】 两药均不易透过血脑屏障，但炎症时脑组织 可达有效治疗浓度
药理学课件氨基糖苷类抗生素 详解演示文稿
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（优选）药理学课件氨基糖苷 类抗生素
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抗菌作用
1.抗菌谱（窄），但较青霉素略广 ⑴与青霉素G抗菌谱相似 G+球菌：敏感金葡菌、链球菌
G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等
G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌
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第三节 多肽类抗生素
代表药
万古霉素类 万古霉素(cancomycin)
去甲万古霉素(demethylcancomycin)
替考拉宁(teicoplanin)
抗菌作用
主要对G＋菌具有强大杀菌作用，尤其是对MRSA和 MRSE
作用机制：阻碍细胞壁合成
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②肽链延伸阶段
氨基糖苷类＋ P10 (30S亚基上)
A位歪曲 →mRNA上的密码错译
③终止阶段
阻止释放因子进入A位
异常、无能的蛋白
肽链不能释放 70s核糖体不能解离
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阻止70S起始复合物的形成
药物引起密码错译
阻止R进入A位
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氨基糖苷类抗生素ppt课件
氨基糖苷类抗生素
The Amnioglycosides
可编辑课件PPT
1
目录
• 化学结构 • 分类 • 共性 • 药物相互作用 • 给药方案简介
可编辑课件PPT
2
肺结核病人胸部X光片
1943年美国 Waksman从链霉菌中分离得到继青霉素后第二
个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，
（4）布鲁菌病：+ 四环素类
3、用法用量：0.5—1.0g,每12h一次（细菌感染时常规用药）;
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18
２、肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、肾衰
原因：与肾组织亲和力高，药物在肾小管上皮 细胞聚集，致细胞肿胀、坏死
预防：定期查肾功能，根据肾功能情况调整给 药剂量，有条件可监测血药浓度
避免合用有肾毒性的药物
肾毒性
新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉 素>链霉素>奈替米星
神经肌肉阻滞
新>链>卡, 阿米>庆、妥
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22
常用氨基糖苷类抗生素的特点
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23
链霉素（Streptomycin）
1、第一个用于临床的氨基糖苷类，亦是第一个抗结核药。
2、临床应用：
（1）兔热病、鼠疫：首选，鼠疫与四环素类联用
（2）结核病：+ 其他抗结核药
（3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素
2. 口服用于治疗消化道感染，术前准备，肝昏 迷用药，如新霉素。
3. 制成软膏或眼膏或冲洗液用于局部感染。
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14
adverse reactions
（六）不良反应
The Amnioglycosides
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1
目录
• 化学结构 • 分类 • 共性 • 药物相互作用 • 给药方案简介
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2
肺结核病人胸部X光片
1943年美国 Waksman从链霉菌中分离得到继青霉素后第二
个生产并用于临床的抗生素。它的抗结核杆菌的特效作用，
（4）布鲁菌病：+ 四环素类
3、用法用量：0.5—1.0g,每12h一次（细菌感染时常规用药）;
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18
２、肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、无尿、肾衰
原因：与肾组织亲和力高，药物在肾小管上皮 细胞聚集，致细胞肿胀、坏死
预防：定期查肾功能，根据肾功能情况调整给 药剂量，有条件可监测血药浓度
避免合用有肾毒性的药物
肾毒性
新霉素>卡那霉素>庆大霉素=阿米卡星>妥布霉 素>链霉素>奈替米星
神经肌肉阻滞
新>链>卡, 阿米>庆、妥
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22
常用氨基糖苷类抗生素的特点
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23
链霉素（Streptomycin）
1、第一个用于临床的氨基糖苷类，亦是第一个抗结核药。
2、临床应用：
（1）兔热病、鼠疫：首选，鼠疫与四环素类联用
（2）结核病：+ 其他抗结核药
（3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素
2. 口服用于治疗消化道感染，术前准备，肝昏 迷用药，如新霉素。
3. 制成软膏或眼膏或冲洗液用于局部感染。
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14
adverse reactions
（六）不良反应
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多数肾功能损害是可逆的，及早停药可以恢 复
PPT课件
17 1
预防肾毒性的措施
检查肾功能：蛋白尿、管型尿、血液 尿素氮和肌酐升高、尿量＜240ml/8 h等， 立即停药。 避免+肾毒性药物如两性霉素B、杆菌 肽、头孢噻吩、多粘菌素E、万古霉素 等 监测血药浓度 肾功能减退患者慎用或调整给药方案
PPT课件
18 1
六、相似的不良反应
（三）神经肌肉接头阻断
可能机制：药物与突触前膜Ca2+ 结合部位结合，抑制神经末梢 Ach释放，造成神经肌肉接头处 传递阻断，引起呼吸肌麻痹
PPT课件
19 1
六、相似的不良反应
（三）神经肌肉接头阻断
与用药剂量和给药途径有关，最 常见于大剂量腹膜内、胸膜内给 药或静脉滴注速度过快
PPT课件
12 1
六、相似的不良反应
（一）耳毒性
损害前庭蜗神经（第Ⅷ对脑神经）
2. 耳蜗神经损害
表现：耳鸣、听力下降、甚至永久 性耳聋； 发生率：新霉素＞卡那霉素＞阿米 卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布 霉素＞ 奈替米星＞链霉素＞依米替 星。
PPT课件
13 1
如何防治氨基糖苷类抗生 素引起的耳毒性？
氨基糖苷类抗生素
PPT课件
1
学习目标
掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌谱、临床应 用、不良反应及防治措施
能提供氨基糖苷类抗生素的用药咨询与信 息；能为相应患者合理性的选择该类药物 并进行用药指导；能正确书写该类药物的 处方并能解释处方的合理性
PPT课件
2
氨基糖苷类抗生素
天然来源 链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin 妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin ……
（四）过敏反应
常见症状:皮疹，发热、口周发麻、 血管神经性水肿等。
链霉素过敏性休克的发生率＜青霉 素G，但死亡率高
P应
（四）过敏反应
询问过敏史，做皮试，对链霉素过 敏者禁用
立即ih或im Adr，同时缓慢iv 10%葡 萄糖酸钙20ml抢救
PPT课件
23 1
PPT课件
25
链霉素
对多数G-菌有强大抗菌作用，但因毒性与 耐药性问题，限制了它的临床应用。 对鼠疫与兔热病有特效，为首选；尤其与 四环素合用成为治疗鼠疫的最有效手段； 对结核分枝杆菌作用最强，是最早的抗结 核药，治疗多重耐药的结核病。
PPT课件
26
妥布霉素
抗菌活性最强 对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属的抑菌
半合成品 阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin， ……
PPT课件
3
PPT课件
4
PPT课件
5
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
PPT课件
6
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
一、相似的理化性质
苷：氨基糖+苷元 碱性，硫酸盐
二、相似的体内过程
口服难吸收（＜1%），肠道感染 穿透力弱：不易透过血脑屏障 约90％以原形经肾脏排泄，泌尿道感染
PPT课件
14
预防耳毒性的措施
1.先兆症状：眩晕、耳鸣 2.听力监测 3.避免+耳毒性药物（万古霉素、 呋塞米、甘露醇） 4.监测血药浓度<12mg/L 5.老年人、小儿慎用
“亚临床耳毒 性”发生率高达
10%-20% 一旦听力丧失，
即使停止用药也难 以恢复
PPT课件
15 1
六、相似的不良反应
（二）肾毒性
主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为 尿浓缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可 发生氮质血症及无尿等
发生率：新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉 素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素＞依替米星
PPT课件
16 1
六、相似的不良反应
（二）肾毒性
服用氨基糖苷类抗生素的5%-15%患者几天 内出现肾功能失调
PPT课件
71
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
三、相似的抗菌谱
需氧G-杆菌：强大杀菌，对G-球菌效差； MRSA和MRSE有较好的抗菌活性，对其它G+
球菌如链球菌无效；肠球菌、厌氧菌亦无效
部分药物对结核分枝杆菌有效，如链霉素、卡
那霉素、阿米卡星等； 铜绿假单胞菌只对庆大霉素、阿米卡星、
第二节 常用氨基糖苷类抗生素
PPT课件
24
庆大霉素 （最常用）
1.对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核 杆菌疗效差或无效；
2.临床用（1）一般G-杆菌感染——首选 （2）铜绿假单胞菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手术前后预防感染，口服用于肠道
感染及术前准备 3.耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见
妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。
PPT课件
81
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
四、相似的抗菌机 制
主要是抑制细菌蛋白 质合成，对细菌蛋白质合成 的起始、延伸、终止三个环 节均有抑制作用
属静止期杀菌药，其抗 菌作用特点包括： ①呈浓 度依赖性；②仅对需氧菌有 效，尤其对需氧G-杆菌的抗 菌作用强；③明显的抗菌后 效应；④首次接触效应；⑤ 碱性环境中抗菌活性增强。
外用软膏或眼膏或冲洗液：局部感染 链霉素、卡那霉素：结核病
PPT课件
11 1
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
六、相似的不良反应
（一）耳毒性 损害前庭蜗神经（第Ⅷ对脑神经） 1. 前庭神经损害 表现：眩晕、头昏、恶心、呕吐、眼 球震颤和共济失调 发生率：新霉素＞卡那霉素＞链霉素 ＞西索米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞ 妥布霉素＞奈替米星＞ 依米替星
症状：心肌抑制、血压↓、四肢无 力、呼吸困难甚至呼吸衰竭
PPT课件
20 1
六、相似的不良反应
（三）神经肌肉接头阻断
严重程度顺序依次为：新霉素＞ 链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞ 阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素 ＞依替米星
新斯的明和钙剂抢救 避免+肌肉松弛药、全麻药等
PPT课件
21 1
六、相似的不良反应
作用是庆大霉素的4倍，杀菌作用是2倍； 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2～5
PPT课件
91
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
五、相似的临床应用
需氧G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等
严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药，如 广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺 酮类等
PPT课件
10 1
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
五、相似的临床应用
口服：消化道感染、肝性脑病及肠道术前准备 等
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预防肾毒性的措施
检查肾功能：蛋白尿、管型尿、血液 尿素氮和肌酐升高、尿量＜240ml/8 h等， 立即停药。 避免+肾毒性药物如两性霉素B、杆菌 肽、头孢噻吩、多粘菌素E、万古霉素 等 监测血药浓度 肾功能减退患者慎用或调整给药方案
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六、相似的不良反应
（三）神经肌肉接头阻断
可能机制：药物与突触前膜Ca2+ 结合部位结合，抑制神经末梢 Ach释放，造成神经肌肉接头处 传递阻断，引起呼吸肌麻痹
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19 1
六、相似的不良反应
（三）神经肌肉接头阻断
与用药剂量和给药途径有关，最 常见于大剂量腹膜内、胸膜内给 药或静脉滴注速度过快
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六、相似的不良反应
（一）耳毒性
损害前庭蜗神经（第Ⅷ对脑神经）
2. 耳蜗神经损害
表现：耳鸣、听力下降、甚至永久 性耳聋； 发生率：新霉素＞卡那霉素＞阿米 卡星＞西索米星＞庆大霉素＞妥布 霉素＞ 奈替米星＞链霉素＞依米替 星。
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如何防治氨基糖苷类抗生 素引起的耳毒性？
氨基糖苷类抗生素
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学习目标
掌握氨基糖苷类抗生素的抗菌谱、临床应 用、不良反应及防治措施
能提供氨基糖苷类抗生素的用药咨询与信 息；能为相应患者合理性的选择该类药物 并进行用药指导；能正确书写该类药物的 处方并能解释处方的合理性
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2
氨基糖苷类抗生素
天然来源 链霉素streptomycin，庆大霉素gentamicin 妥布霉素tobramycin，卡那霉素kanamycin ……
（四）过敏反应
常见症状:皮疹，发热、口周发麻、 血管神经性水肿等。
链霉素过敏性休克的发生率＜青霉 素G，但死亡率高
P应
（四）过敏反应
询问过敏史，做皮试，对链霉素过 敏者禁用
立即ih或im Adr，同时缓慢iv 10%葡 萄糖酸钙20ml抢救
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链霉素
对多数G-菌有强大抗菌作用，但因毒性与 耐药性问题，限制了它的临床应用。 对鼠疫与兔热病有特效，为首选；尤其与 四环素合用成为治疗鼠疫的最有效手段； 对结核分枝杆菌作用最强，是最早的抗结 核药，治疗多重耐药的结核病。
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妥布霉素
抗菌活性最强 对肺炎杆菌、肠杆菌属、变形杆菌属的抑菌
半合成品 阿米卡星amikacin，奈替米星netilmicin， ……
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5
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
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6
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
一、相似的理化性质
苷：氨基糖+苷元 碱性，硫酸盐
二、相似的体内过程
口服难吸收（＜1%），肠道感染 穿透力弱：不易透过血脑屏障 约90％以原形经肾脏排泄，泌尿道感染
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预防耳毒性的措施
1.先兆症状：眩晕、耳鸣 2.听力监测 3.避免+耳毒性药物（万古霉素、 呋塞米、甘露醇） 4.监测血药浓度<12mg/L 5.老年人、小儿慎用
“亚临床耳毒 性”发生率高达
10%-20% 一旦听力丧失，
即使停止用药也难 以恢复
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15 1
六、相似的不良反应
（二）肾毒性
主要损害近曲小管上皮细胞，中毒初期表现为 尿浓缩困难，随后出现蛋白尿、管型尿，严重者可 发生氮质血症及无尿等
发生率：新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉 素＞阿米卡星＞奈替米星＞链霉素＞依替米星
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16 1
六、相似的不良反应
（二）肾毒性
服用氨基糖苷类抗生素的5%-15%患者几天 内出现肾功能失调
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第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
三、相似的抗菌谱
需氧G-杆菌：强大杀菌，对G-球菌效差； MRSA和MRSE有较好的抗菌活性，对其它G+
球菌如链球菌无效；肠球菌、厌氧菌亦无效
部分药物对结核分枝杆菌有效，如链霉素、卡
那霉素、阿米卡星等； 铜绿假单胞菌只对庆大霉素、阿米卡星、
第二节 常用氨基糖苷类抗生素
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庆大霉素 （最常用）
1.对G-杆菌包括绿脓杆菌作用强，金葡菌有效，结核 杆菌疗效差或无效；
2.临床用（1）一般G-杆菌感染——首选 （2）铜绿假单胞菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手术前后预防感染，口服用于肠道
感染及术前准备 3.耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见
妥布霉素敏感，其中以妥布霉素为最强。
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81
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
四、相似的抗菌机 制
主要是抑制细菌蛋白 质合成，对细菌蛋白质合成 的起始、延伸、终止三个环 节均有抑制作用
属静止期杀菌药，其抗 菌作用特点包括： ①呈浓 度依赖性；②仅对需氧菌有 效，尤其对需氧G-杆菌的抗 菌作用强；③明显的抗菌后 效应；④首次接触效应；⑤ 碱性环境中抗菌活性增强。
外用软膏或眼膏或冲洗液：局部感染 链霉素、卡那霉素：结核病
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第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
六、相似的不良反应
（一）耳毒性 损害前庭蜗神经（第Ⅷ对脑神经） 1. 前庭神经损害 表现：眩晕、头昏、恶心、呕吐、眼 球震颤和共济失调 发生率：新霉素＞卡那霉素＞链霉素 ＞西索米星＞阿米卡星＞庆大霉素＞ 妥布霉素＞奈替米星＞ 依米替星
症状：心肌抑制、血压↓、四肢无 力、呼吸困难甚至呼吸衰竭
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20 1
六、相似的不良反应
（三）神经肌肉接头阻断
严重程度顺序依次为：新霉素＞ 链霉素＞卡那霉素＞奈替米星＞ 阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素 ＞依替米星
新斯的明和钙剂抢救 避免+肌肉松弛药、全麻药等
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21 1
六、相似的不良反应
作用是庆大霉素的4倍，杀菌作用是2倍； 对铜绿假单胞菌的作用是庆大霉素的2～5
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91
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
五、相似的临床应用
需氧G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸 道、泌尿道感染等
严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药，如 广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺 酮类等
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10 1
第一节 氨基糖苷类抗生素的共性
五、相似的临床应用
口服：消化道感染、肝性脑病及肠道术前准备 等