降压药的临床应用与发展
降压药物的应用及机制
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降压药物的应用及机制降压药物是用于治疗高血压的药物,也称为抗高血压药物。
高血压是一种常见的心血管疾病,如果不及时得到控制和治疗,可能会引发多种严重的并发症,如心脏病、中风、肾脏疾病等。
降压药物通过不同的机制降低血压,有效预防和治疗高血压病,对心血管系统有重要的保护作用。
降压药物主要包括利尿药、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂和中枢性作用的药物等,下面将分别介绍不同类别的降压药物的应用及机制。
利尿药是一类通过增加尿液中的钠和水排泄来减少体液量,从而降低血容量和血压的药物。
常用的利尿药包括噻嗪类利尿药(如氯噻嗪)、袢利尿药(如呋塞米)、螺内酯类利尿药等。
这类药物在治疗高血压的同时,还可以减轻体内的水肿和水潴留,对心血管疾病、肾脏疾病等有益。
β受体阻滞剂被广泛应用于高血压的治疗,其通过阻断β受体的激活,减慢心率、减少心脏的收缩力和排血量,降低心脏对肾脏的交感神经的刺激,从而降低血压。
临床上常用的β受体阻滞剂包括美托洛尔、阿司匹林等。
钙通道阻滞剂是一类通过阻断细胞膜上的钙通道,减少细胞内钙离子进入血管平滑肌细胞,从而使血管扩张,降低血压的药物。
这类药物主要包括二氢吡啶类(如尼群地平、尼莫地平)、非二氢吡啶类(如地尔硫卓)等。
它们可扩张冠状动脉、脑血管和外周血管,降低心脏的氧耗,预防心绞痛。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是一类能够抑制血管紧张素转换酶,从而抑制血管紧张素Ⅱ的生成,扩张血管、减少水钠潴留,降低外周阻力,降低血压的药物。
常用的ACEI包括依那普利、贝那普利、雷米普利等。
血管紧张素受体拮抗剂(ARB)与ACEI类似,也能抑制血管紧张素Ⅱ的生物功能,从而扩张血管、减轻心脏负荷和肾脏的损害,降低血压。
常用的ARB包括氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等。
中枢性作用的降压药物主要包括α受体激动剂(如甲基多巴)、中枢性α受体阻滞剂(如可乐定)和中枢性多巴胺能药物(如多巴酚丁胺)。
六大类常用降压药的特点及临床应用
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六大类常用降压药的特点及临床应用高血压患者现状我国人群高血压患病率仍呈增长态势,每5个成人中就有1人患高血压;目前全国高血压患者至少2亿;我国心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上,高血压是首位危险因素,每年300万心血管死亡中至少一半与高血压有关。
高血压患者现状与没有高血压的患者相比:高血压患者的心力衰竭危险性增加6倍高血压使中风危险增加4倍高血压使心肌梗死的危险增加2倍高血压患者现状脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍(万vs万)。
脑卒中/心肌梗死发病比值,在我国高血压人群约5~8:1,而在西方高血压人群约1:1脑卒中以每年8.7%的速度增长高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%,40%和10%一般患者目标血压:(如果患者可以耐受,应降到更低水平)糖尿病患者和高危或极度危险患者(卒中、心肌梗死、肾功能不全蛋白尿)目标血压:老年人目标血压:为了更容易达到目标血压,应该在出现明显心血管损伤之前就开始降压治疗降压治疗的意义临床试验证明,降低血压可以减少高血压并发症。
特别是脑卒中。
国外临床试验:收缩压降低10-14mmHg和舒张压降低5-6mmHg,脑卒中减少,冠心病减少,总的心血管事件减少。
血压的调节BP=心排血量×总外周阻力心排血量:体液容量、心率、心肌收缩力总外周阻力:阻力小动脉结构改变、血管壁顺应性、血管舒缩状态降压药物的种类利尿剂β受体阻滞剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)钙拮抗剂(CCB)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)α受体阻滞剂利尿剂作用机制:促进肾脏排出体内的钠盐和水分,降低血容量,从而降低血压。
由于胞内低钠,使Na+-Ca2+交换减少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的敏感性。
常用利尿剂氢氯噻嗪本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na+-K+交换。
肾外作用机制也参与降压。
“低上限”利尿作用:较低剂量就能达到最大效应,12.5mg qd,达到全效的降压作用最多6周时间。
高血压的治疗现状与发展
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高血压的治疗现状与发展
高血压是世界上最常见的慢性病之一,全球超过1.3亿人口遭受着它的侵害,引起的死亡病例占全球死亡病例的20%以上,因此,治疗高血压的方法一直受到人们的关注和重视。
一、现行治疗方法
1、饮食调理
调整饮食,以改善高血压病人的营养状况和免疫力,保持血管的健康状态,减少高血压带来的危害;有利于改善饮食结构,减少高脂肪高盐食品的摄入,增加维生素、低脂肪、低盐的植物性食物和海鲜的摄入,加强体力活动。
2、药物治疗
采用一定的药物治疗高血压,目前常用的降压药有硝酸咪唑、氨氯地平、洛美沙星等,也有一些新型的降压药物,如钙拮抗剂、抗胆碱药物、类固醇拮抗剂等,而且有些特例情况,还使用其他一些药物,如抗凝药、促肾上腺素分泌药、血管扩张剂等。
3、非药物治疗
非药物治疗,以改善高压病人的睡眠、心情、生活、运动等,有助于改善血管紧张症状,减少患者活动量,恢复正常的心血管系统功能。
保持良好的心态,及时放松身心,避免精神刺激和压力,适当运动,促进血液循环,减少血管紧张症状,改善血液循环,良好的生活习惯也是非常重要的治疗措施。
抗高血压药物的临床应用现状及研究进展
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抗高血压药物的临床应用现状及研究进展标签:高血压;抗高血压药物;临床应用文献标志码:A高血压(hypertension)是以体循环动脉血压增高为主要表现的临床综合征,是世界很多国家最常见的心血管疾病。
我国高血压患者已超过1亿人。
许多大规模临床试验显示,合理应用抗高血压药(antihy-pertensive drugs),使高血压持续地维持于正常血压状态(<140/85mmHg)可降低脑卒中、心力衰竭和肾功能衰竭的发病率及病死率。
1临床常用抗高血压药物的分类及应用目前抗高血压药物种类繁多,各有特点,它们可通过直接或者间接的方式影响着血压的调节。
世界卫生组织推荐的第一线降压药有六大类,可作为抗高血压药的首选药物。
目前,我国常用的抗高血压药物除WHO推荐的6种外,还有作用于中枢的抗高血压药物和直接作用血管的扩张药。
1.1利尿降压药利尿降压药主要通过减少钠和体液潴留,降低血容量而使血压下降。
最主要的是噻嗪类,有氢氯噻嗪、氯噻嗪、氯噻酮等。
它们能减轻左心室肥大(LVH),其效果比其他常用抗高血压药更明显。
近期一些长期临床研究资料表明,大剂量使用噻嗪类药物可引起高糖、高血脂、高尿酸及降低胰岛素敏感性等代谢性不良反应。
吲哒帕胺是一种长效的非噻嗪类二氢吲哚类降压药,具有利尿作用和钙拈抗作用,对心率、心律无影响,不良反应轻微,持续平稳,使用方便。
1.2肾上腺素受体阻滞药1.2.1β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。
该类药物可分为3代,第1代受体选择性差,以普萘洛尔为代表。
普萘洛尔是第一个用于临床的β受体阻滞剂。
第2代具有选择性β1受体阻滞作用,以氨酰心安、美多心安为代表。
第3代兼有α1受体阻滞、β2受体兴奋和钙拮抗作用,如拉贝洛尔、地来洛尔、塞利洛尔和卡维地尔。
临床治疗高血压通常使用β1受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔或兼有a-受体阻滞作用的β-受体阻滞剂卡维地洛,降压作用起效快而强,主要用于交感神经活性增强,静息心率较快的中、青年高血压患者或合并心绞痛的患者。
抗高血压药品的临床应用和研发进展
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抗高血压药品的临床应用和研发进展高血压是明确的心血管疾病最重要的危险因素,长期发展可致心、脑、肾等靶器官的严重损害,其并发症冠心病、脑卒中、肾功能衰竭等具有高度致残率和致死率。
国外研究表明,高血压是导致死亡的第一位危险因素,疾病负担的第三位因素。
在我国,高血压现已跃居主要死因的第一位。
目前世界各地高血压患病率不一,在欧美,高血压患病率达20%左右,亚洲为10%~15% ,非洲在10%左右。
发达国家高血压发病率趋于平衡或呈下降趋势,而发展中国家高血压发病率正在快速上升,我国高血压发病率也上升很快。
本文就抗高血压药的临床应用和研发进展作一阐述。
1 目前临床常用的降压药品目前临床应用和处在研发阶段的降压药有6类:利尿剂、β-受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)和α-受体阻滞剂。
1.1 利尿剂20世纪60年代已进入临床,现仍为临床常用药品,如噻嗪类利尿药,降压作用缓慢、平稳,作用时间较长,能拮抗其他降压药引起的水钠潴留,发挥协调降压效果。
尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病以及老年高血压患者有良好的效果。
欧美诸多临床试验如EWPHE、SHEP、STOP、MRC等通过应用小剂量噻嗪类利尿剂,发现比大剂量能更明显降低脑卒中和冠心病事件的发生和逆转左心室肥厚,且对糖、脂肪、电解质代谢无不良影响。
吲达帕胺作为非噻嗪类利尿药,除利尿作用外还有钙拮抗作用,降压温和,疗效确切,对心脏有保护作用,对糖、脂质代谢无不良作用,为一理想的长效降压药。
呋噻米仅适用于并发肾功能衰竭的患者。
1.2 β-受体阻滞剂β-受体阻滞剂通过拮抗交感神经活性降低血压,大规模临床试验证明,它可减少冠心病事件,对心肌梗死(MI)具有二级预防作用,但尚未证明对高血压患者预防M I的发生是否优于利尿剂,与利尿剂、钙拮抗剂合用有良好的降压效果,但吸烟往往会降低疗效。
CIBSIⅠ试验证实,比索洛尔治疗心力衰竭患者,若谨慎给药,逐渐加量,患者能够很好耐受并使心功能改善,但不提高总生存率。
抗高血压药品的临床应用和研发进展
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抗高血压药品的临床应用和研发进展抗高血压药品是治疗高血压的主要手段之一。
近年来,随着人们生活节奏的变快、饮食习惯的改变以及老龄化等因素的影响,高血压病的发病率也在不断上升。
因此,抗高血压药品的临床应用和研发进展也越来越受到重视。
目前,抗高血压药品主要包括利尿剂、β受体拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂以及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂等。
每种药品的作用机制不同,针对的高血压病类型也不尽相同。
例如,利尿剂主要通过排出多余的盐分和水分,降低血容量,从而降低血压;血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂则主要是通过阻断血管紧张素Ⅱ的作用,降低血压。
因此,在治疗高血压病时,医生需要根据病人的具体情况,选择合适的药品。
在抗高血压药品的研发方面,也取得了不少进展。
以血管紧张素转换酶抑制剂为例,目前已经研发出一些新型的药物,如阿利司他、卡托普利、依普利等。
这些药物与传统的血管紧张素转换酶抑制剂相比,不仅具有更好的抗高血压作用,而且还减少了副作用的出现。
此外,还有一些新型的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,如厄贝沙坦、奥美沙坦等,也被广泛运用于高血压病的治疗中。
除此之外,随着人们对高血压病的认识不断加深,一些新的治疗方法也开始被探索。
例如,以代谢综合征为代表的生活方式干预,包括适当控制饮食,加强锻炼力度等,对于高血压病的治疗也有一定的辅助作用。
同时,一些中医药治疗也得到了越来越多的关注,如茯苓、丹参等,对高血压病的治疗也产生了一定的效果。
总的来说,抗高血压药品的临床应用和研发进展持续不断,不断推动着高血压病治疗手段的进步。
但是从长远来看,还需要进一步加强对高血压病的预防和早期治疗,才能真正降低高血压病的发病率。
2024年β受体阻滞剂类降压药市场发展现状
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β受体阻滞剂类降压药市场发展现状引言随着全球高血压患者数量的增加,血压调节药物市场也相应地得到了快速的发展。
在降压药物中,β受体阻滞剂类药物因其独特的药理作用和良好的疗效,在临床上得到了广泛应用。
本文将对β受体阻滞剂类药物市场的发展现状进行探讨,并分析其未来的发展趋势。
β受体阻滞剂类降压药简介β受体阻滞剂(β-blockers)是一类通过阻断β受体来减少交感神经系统活性的药物,从而降低心率和血压的药物。
这类药物被广泛应用于高血压、心绞痛、心肌梗死、心律失常等心血管疾病的治疗。
β受体阻滞剂类降压药市场现状在全球范围内,β受体阻滞剂类降压药市场持续保持着稳定增长的趋势。
根据市场研究报告,最近几年这一类药物的销售额呈现出稳定增长的态势。
主要原因包括:1.高血压患者数量增加:随着全球人口老龄化和生活方式改变,高血压患者数量不断增加,从而增加了对降压药物的需求。
2.临床应用广泛:β受体阻滞剂类降压药广泛应用于高血压病、冠心病、心力衰竭等疾病的治疗过程中,其疗效可靠,受到临床医生的认可。
3.创新药物的不断引入:随着科技的发展,新型的β受体阻滞剂类降压药物不断问世,更加适应患者个体化治疗需求,有效提高了药物的疗效和安全性。
4.制度保障:许多国家和地区采取了政策措施,加强对高血压患者的健康管理,推动了降压药物市场的发展。
β受体阻滞剂类降压药市场的挑战与机遇尽管β受体阻滞剂类降压药市场发展迅速,但也面临一些挑战。
其中包括:1.市场竞争加剧:β受体阻滞剂类降压药市场的竞争日趋激烈,许多药企推出了自己的产品,市场份额被进一步分散。
2.不良反应限制了药物的应用:β受体阻滞剂类降压药物不良反应较多,包括心率下降、支气管痉挛、低血压等,这些不良反应限制了药物在特定患者群体中的应用。
3.医保政策的制约:一些国家和地区对药品的医保政策进行了严格的限制,使得患者在选择药物时受到了一定的限制。
然而,β受体阻滞剂类降压药市场仍然充满了机遇:1.研发新型药物:通过不断地研发新型的β受体阻滞剂类药物,提高药物的疗效和安全性,满足患者不同的治疗需求。
高血压药物分类及临床应用
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高血压药物分类及临床应用高血压,又称为“高血压病”,是一种以动脉内的血压持续升高为主要特征的疾病。
高血压是造成心血管疾病、脑血管疾病等多种疾病的危险因素之一,给人体健康带来严重危害。
治疗高血压的主要方法之一就是通过药物治疗来控制血压,不同类型的高血压药物作用机制不同,也适用于不同类型的患者,下面将对高血压药物的分类及临床应用做一个详细的介绍。
一、针对高血压的药物分类根据其作用机制和药理特点,高血压药物可以分为以下几类:1. 利尿剂:主要通过促进肾脏排钠排水,减少体内液体量,降低血容量,从而达到降低血压的效果。
常用的利尿剂有噻嗪类、袢利尿剂等。
2. 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂:包括ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)、ARB(血管紧张素受体拮抗剂)、醛固酮拮抗剂等。
这类药物通过抑制血管收缩剂的生成或作用,降低血管阻力,扩张血管,降低血压。
3. 钙通道阻滞剂:主要通过阻断细胞膜上的钙通道,减少钙离子的进入,减低细胞内钙离子浓度,从而使血管平滑肌松弛,扩张血管,降低血压。
常用的钙通道阻滞剂有硝苯地平、氨氯地平等。
4. β受体阻滞剂:通过阻断β受体的兴奋,减慢心率,降低心脏的收缩力和心排血量,降低血压。
常用的β受体阻滞剂有美托洛尔、普萘洛尔等。
5. α受体阻滞剂:主要通过阻断血管平滑肌α受体的兴奋,扩张血管,降低外周血管阻力,降低血压。
常用的α受体阻滞剂有阿片诺尔等。
二、高血压药物的临床应用不同类型的高血压药物适用于不同类型的患者,在临床应用中需要根据患者的不同情况来选择合适的药物。
下面是高血压药物在临床中的应用常见情况:1. 利尿剂:适用于体液潴留型高血压患者,尤其对伴有水肿的患者效果较好。
但注意慢性肾功能不全、代谢性碱中毒的患者慎用。
2. ACEI和ARB:适用于有心力衰竭、冠心病、糖尿病和慢性肾脏病等并发症的高血压患者。
但患有双侧肾动脉狭窄、反应性低钠血症的患者慎用。
3. 钙通道阻滞剂:适用于中老年高血压患者,对冠心病患者和合并冠心病的高血压患者效果较好。
降压药分类药理作用临床应用
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降压药分类、药理作用、临床应用目前治疗高血压药物,根据作用部位分类:1.利尿药如氢氯噻嗪。
常与其他降压药合用,以治疗中、重度高血压,尤其适合于血容量高的患者。
噻嗪类利尿剂使用最多,其不良反应主要有:高尿酸血症,故痛风者禁用;肾功能不全者不宜应用。
长期大量应用,可使血糖升高、糖耐量降低,并增加胰岛素抵抗;血脂升高。
其他类利尿剂还可导致电解质紊乱等。
2.交感神经抑制药(1)中枢性降压药:如可乐定、利美尼定等。
利美尼定是一种新型的肾上腺素能a2受体阻滞药,作用为:①兴奋中枢a 2受体,使交感神经发放冲动减少,心率减慢,血管平滑肌舒张。
②兴奋突触前膜a2受体,使去甲肾上腺素释放减少。
本品对心脏血流动力学和心脏电生理影响小。
在收缩压、舒张压、平均动脉压降低同时,心率、心肌收缩力、每搏量、每搏指数、心脏指数均无变化。
适应症:本品是一个中枢降压药,具有独特的降压机制,作用比可乐定强,而副作用比可乐定小,因此可完全取代可乐定。
本药既可与其他药物合用作为第一线降压药物,又可用于顽固性高血压。
本药是所有降压药物中对心脏血流动力学影响最小的药物。
本药尚可用于治疗吗啡类药物停药后的戒断症状。
长期应用时可引起失眠,可与安眠药合并使用。
服用较长时间后,要逐渐减量再停药,否则可引起焦虑、出汗、心动过速、血压过高等,如出现上述作用,可再使用本药或使用拉贝洛尔使症状缓解。
(2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。
主用于外科手术时控制适当血压、高血压危象需迅速降压者。
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:如利血平,胍乙啶等。
不良反应有鼻塞、乏力、嗜睡、腹泻、胃酸分泌量过多、诱发溃疡病、震颤麻痹、忧郁等。
妊娠期间可增加胎儿呼吸合并症。
2. 胃与十二指肠溃疡、精神病患者禁用。
3.用药期间发生明显抑郁症状应减量或停药。
临近产期的孕妇不宜应用。
(4)肾上腺素受体阻断药:如普萘洛尔等。
既可防治高血压,又可治疗心绞痛,特别是心肌梗死患者,可预防再梗死;青年人高血压,心率快、心输出量大,用药后可明显减慢心率、降低血压;对舒张压的降低比收缩压更明显,因此适合于治疗单纯舒张压高的高血压病人,或联合其他类降压药来治疗收缩压、舒张压均高的高血压病人。
关于高血压治疗药物的创新研发背景与前景
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关于高血压治疗药物的创新研发背景与前景随着人口老龄化的日益严重,高血压病已经成为了全球公认的“富贵病”之一,然而,目前针对高血压病的治疗药物已经面临发展瓶颈。
因此,越来越多的学者和药企开始探索高血压治疗药物的创新研发,以期为患者带来更加有效且安全的治疗方式。
本文将探讨高血压治疗药物的创新研发背景与前景,并从不同角度谈谈现有研究成果和未来发展趋势。
一、高血压药物治疗现状目前临床上常用的高血压治疗药物主要有降压药、扩血管药和保护心脑血管药。
其中降压药可分为利尿剂、β受体阻滞剂、ACEI、血管紧张素II受体拮抗剂、钙通道阻滞剂等多个亚类别。
这些药物通常可以切断高血压糖原链条,降低心脑血管负担,有效地降低血压,从而预防或减轻高血压所引起的各种并发症。
然而,这些药物也存在一些问题。
比如,降压药物对肾脏和内分泌系统等器官产生的副作用;长期服用降压药物会导致机体的耐药性增强等等。
此外,一些高血压患者对这些药物的治疗反应不佳,难以达到预期效果或者伴有明显副作用。
二、创新研发趋势面对现有药物治疗的不足,治疗药物的创新研发已成为当前一些学者和生产企业的研究焦点。
接下来,就国内外高血压药物创新研发现状进行了详细介绍。
1、个性化治疗医学科技的进步带来的是分子医学时代的到来,医生们可以通过个性化医疗手段根据患者体内分子成分的不同、基因的表达和表型的特点,为患者制定更为科学、合理和有效的治疗计划。
高血压患者的治疗计划也应该是因人而异的,个性化治疗可以为患者寻找到最为合适的方案,有效地提高治疗效果。
2、新型药物近年来,一些新型药物的研发获得了不少进展。
比如,一些特殊的ACE2和AGT相互作用的药物可用于治疗高血压。
同时,利用生物技术生产的单克隆抗体也广泛应用于高血压治疗领域,这些药物有着更为显著的治疗效果和更为安全的药物副作用。
3、新型疗法在高血压治疗领域,还有一些新型疗法。
比如,血管性肾脏疾病针对“肾缺氧”的病理机制,可开发新疗法改善血管基底膜病变,针对肾脏病变进行治疗。
各类高血压药的临床应用
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各类高血压药的临床应用高血压是一种常见的心血管疾病,临床上通常采用多种药物进行治疗。
根据患者的具体情况和病情严重程度,医生会选择合适的药物进行治疗。
下面将介绍各类高血压药物的临床应用。
一、利尿药利尿药是治疗高血压的常用药物之一,主要通过促使肾脏排出多余的盐和水,从而减轻体内的血容量和血压。
常见的利尿药包括噻嗪类、螺内酯类和噻利嗪类等。
在临床上,医生会根据患者的具体情况选择合适的利尿药进行治疗。
二、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂是另一类常用的高血压药物,主要通过阻断钙离子进入心脏和血管平滑肌细胞,从而扩张血管,降低血压。
常见的钙通道阻滞剂包括硝苯地平、非洛地平等。
钙通道阻滞剂通常适用于老年患者和合并冠心病的患者。
三、β受体阻滞剂β受体阻滞剂是通过阻断心脏β受体上的肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,降低心率和心脏收缩力,从而减轻心脏负荷,降低血压。
常见的β受体阻滞剂包括美托洛尔、普萘洛尔等。
β受体阻滞剂适用于高血压患者合并心肌梗死或心力衰竭的情况。
四、α受体阻滞剂α受体阻滞剂通过阻断血管平滑肌上的α受体,扩张周围血管,减少外周阻力,降低血压。
常见的α受体阻滞剂包括普罗帕酮、长春新碱等。
α受体阻滞剂适用于高血压患者合并良性前列腺增生等疾病的情况。
五、ACEI和ARBACEI和ARB是抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物,可以扩张血管,减少心脏负荷,降低血压。
常见的ACEI包括依那普利、贝那普利等,常见的ARB包括洛卡特普、缬沙坦等。
ACEI和ARB适用于高血压患者合并糖尿病肾病或心肌梗死的情况。
综上所述,各类高血压药物具有不同的作用机制和临床应用范围,医生在治疗高血压时应根据患者的具体情况选择合适的药物进行治疗。
同时,患者在服药期间应严格按照医嘱进行用药,定期复诊,并注意药物的不良反应和副作用。
希望本文能帮助读者更好地了解各类高血压药物的临床应用。
降压药的临床应用与发展
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降压药的临床应用与发展【摘要】高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征,是常见的心血管疾病。
1999年世界卫生组织(WHO)公布成人收缩压≥140 mmHg,和/或舒张压≥90 mmHg为高血压。
高血压可分为原发性及继发性两大类,无论原发性或继发性高血压,其共同的病理基础是小动脉痉挛性收缩,周围血管阻力增加,从而使血压升高目前六大类降压药在控制血压、改善临床症状上仍不尽理想。
临床常见同一降压药在不同患者的降压效果和不良反应有较大差别。
如何选用降压药才能取得最佳的疗效并且副作用最小,最大限度地改善患者症状,提高生存质量,已成为摆在我们面前的重要课题。
在中西医两套理论的指导下用药,根据中医辨证选用降压药,可以减少或避免不良反应,明显提高降压药使用的准确性,降低使用盲目性。
国内已有降压药辨证应用研究的少量报道,通过对其研究进行分析发现,目前关于降压药中医辨证应用的研究还不成熟,很多方面还需要完善、改进。
钙通道阻滞剂对血脉瘀阻型、痰湿壅盛型高血压,β受体阻滞剂对于肝阳上亢型高血压,血管紧张素转换酶抑制剂对阴虚阳亢型或肝肾阴虚型高血压疗效较好的机制还有待研究。
【关键词】高血压降压药临床应用发展一、高血压的简介高血压病是指在静息状态下动脉收缩压和/或舒张压增高(>=140/90mmHg),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变。
临床上很多高血压病人特别是肥胖型常伴有糖尿病,而糖尿病也较多的伴有高血压。
一般情况下,理想的血压为120/80mmHg,正常血压为130/85mmHg以下,130~139/85~89mmHg为临界高血压,为正常高限;140~159/90~99mmHg为高血压I期,此时机体无任何器质性病变,只是单纯高血压;160~179/100~109mmHg为高血压Ⅱ期,此时有左心室肥厚、心脑肾损害等器质性病变,但功能还在代偿状态;180/110mmHg以上为高血压Ⅲ期,此时有脑出血、心力衰竭、肾功能衰竭等病变,已进入失代偿期,随时可能发生生命危险。
抗高血压药物临床应用进展

~
初始和联用 药物 的推 荐受到挑 战 , 研究分 为 2组 , 该 一组为 贝
那普利 2 g 氨氯 地平 5m ; 0m 和 g 另一组为贝那普利 2 g和氢 0m
氯噻嗪 1 .mg平均 随访 3 25 , 6个月 。结果发 现贝那普利 和氨 氯 地 平降压达标率 明显优于贝那普利 和氢氯 噻嗪 , 主要终点事 且 件( 包括心血管死亡 、 心肌梗死 、 中、 卒 不稳定心绞 痛等 ) 也显著 减少。该试 验结果证 实 , C I C B联合应用明显优于 A E AE与 C CI 与利尿剂 的联合应用 , 该研究挑 战 了传 统用药方 案 , 使传统上 高血压治疗 以利尿剂 作为联合 制剂之一 的策略将会有所改变 。
小 , 良反应少 , 不 可较安全地用 于伴糖尿病 、 慢性 阻塞性肺疾病
r e t l kr, R 、 e po bo esA B)钙离子拈抗 剂(ac m c an lce c r c cli hn a bokr u l s
C B 和 d 受体阻滞剂 。现将近年来主要抗高血压 药物的临床 C ) 应 用进 展分 述如下。
1一 B) 血 管 紧 张 素 转 换 酶 抑 制 剂 (n ie s ovrn 3R 、 a g t i cn etg onn i e zmen ii rA E ) ny hb o, C I 、血管 紧张素 Ⅱ受 体阻滞剂 (n ie s i t ag t n on
经活动性增高( 如伴焦虑紧张等精神压力增加 )高动力循 环状 、 态 ( 甲状 腺功能亢进患者 ) ③推荐 应用无 内在拟交感活性 、 如 。 B, 体 选择 性较 高 ,或 兼有 受 体 阻断 血管 扩 张作 用 的 受 B— B如美 托洛尔、 R 比索洛尔和卡维地洛 。这些药物代谢影 响
降压药的临床应用

降压药的临床应用一.临床常用七类降压药(一)利尿剂1.降压作用主要通过排钠减少细胞外容量,降低外周血管阻力。
降压起效平稳缓慢,持续时间较长,作用持久,服药后2-3周作用达到高峰。
能增强其他降压药的作用。
2.适应症:可作为无并发症高血压患者的首选药物,主要适用于轻中度高血压,盐敏感性高血压,尤其老年高血压包括老年单纯性收缩期高血压、肥胖、并发心力衰竭患者,以及顽固性的舒张压高。
可减少高血压所致合并症发生率和病死率,并对靶器官损害起一定的保护作用。
3.种类及应用方法噻嗪类:氢氯噻嗪(双克)袢利尿剂:呋塞米(速尿)主要用于肾功能不全时。
保钾利尿剂:螺内酯、氨苯喋啶可引起高血钾,不宜与ACEI、ARB合用,肾功能不全者禁用其他:吲达帕胺4.注意事项:低钾,伴糖尿病或糖耐量降低、痛风或高尿酸血症、以及肾功能不全不宜应用。
高脂血症者慎用。
使用宜小剂量,以氢氯噻嗪为例,每天剂量不超过25mg5.不良反应:乏力,尿量增多。
(二)Β受体阻滞剂1.降压作用:可能通过抑制中枢和周围的RAAS,以及血流动力学自动调节机制。
(可降低心率,减少心肌耗氧量。
)降压起效迅速、强力,持续时间各种Β受体阻滞剂有差异。
2.主要药物:普奈洛尔美托洛尔(倍他乐克)阿替洛尔(氨酰心安)倍他洛尔比索洛尔卡维地洛(达力全)3.适用症:适用于轻、中度高血压患者,,尤其是心率较快的中青年患者或合并心绞痛、心肌梗死后的高血压患者。
长期服药可一定程度逆转心肌肥厚。
4.不良反应:抑制心肌收缩力,房室传导时间延长,心动过缓,乏力,四肢发冷,支气管痉挛,影响糖、脂代谢。
慎与影响房室传导药物合用,切勿骤然停药。
(三)钙拮抗剂:(CCB)1.降压作用主要通过阻滞细胞外钙离子经电压依赖L型钙通道进入血管平滑肌细胞内,减少兴奋-收缩偶联,降低阻力血管的收缩性反应。
2.降压迅速,短期治疗一般可降压10%-15%,作用稳定,可用于中、重度高血压的治疗,与其他类型降压药联合使用可增强降压作用。
高血压治疗新药与新方案的发展
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开发:1950年 代,科学家开 始研究ACE抑 制剂,以降低 血压
0 2
应用:1970年 代,第一代 ACE抑制剂被 批准用于临床 治疗高血压
0 3
效果:第一代 ACE抑制剂能 有效降低血压, 但存在一些副 作用,如咳嗽、 血管性水肿等
0 4
第二代高血压治疗药物
特点:作用时 间长,副作用 小
造成严重影响
添加标题
研究目标:开发 个性化治疗方案,
提高治疗效果, 降低并发症风险
研究方法:采用 多学科交叉的研 究方法,包括临 床研究、基础研 究、转化医学研
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ究等
添加标题
添加标题
研究成果:开发 出一系列针对不 同并发症的高血 压个性化治疗方 案,包括药物治 疗、生活方式调 整、心理干预等
添加标题
基于循证医学的高血压治疗指南更新
代表药物:卡 托普利、依那 普利等
作用机制:抑 制血管紧张素 转化酶,降低 血压
临床应用:广 泛应用于高血 压治疗,效果 显著
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1
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3
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第三代高血压治疗药物
特点:长效、平稳、安全 代表药物:氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等 作用机制:阻断血管紧张素II受体,降低血压 临床应用:广泛应用于高血压患者的治疗,效果显著
THANK YOU
汇报人:XX
研究背景:高血压治疗需 要多种药物联合应用,以
降低副作用和提高疗效
研究目的:探索新型降压 药物的联合应用方案,提
高治疗效果
研究方法:临床试验、动 物实验、细胞实验等
研究成果:发现几种新型 降压药物的联合应用方案, 具有较好的降压效果和较
低的副作用
简述降压药物临床应用新进展
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简述降压药物临床应用新进展高血压是世界性常见病,患病率高,发病机理复杂,早期多无症状。
随着病情进展累及心、脑、肾及血管,造成心脑血管意外,发生猝死或致残,所以人们常把高血压比作人类健康生命第一杀手,近年来随着人们对高血压的研究不断深入提高,认识到过去单纯以追求降低血压为目标的用药已明显落后,荟萃国内外最新医学文献,一致认为最重要的是按照循证医学的指导思想,以保护靶器官,最大限度降低心脑血管发病和死亡总风险为目的,2007年欧洲高血压指南提出,应将高血压治疗目标值降至140/90mmHg以下,如果患者可耐受还可进一步降低血压,冠心病、糖尿病和肾脏损害患者的血压目标值应低于130/80mmHg,蛋白尿患者接受降压治疗目标值为125/75mmHg,目前降压治疗药物种类繁多,因此如何选用降压药已成为医务人员及患者普遍关注的问题,笔者就目前降压药物临床应用新进展简述如下,供参考。
1用药原则根据患者的基础血压及有无并发症,决定开始治疗是选用低剂量的单药,还是2个低剂量的药物联合治疗,一般要求数周内逐步达到降压目标值,多数人需要二种以上的抗高血压药物,对于Ⅰ级高血压单药治疗是有效的,合并糖尿病患者通常需要3种以上的药物联合治疗,如果数周内不能达到降压目标值,则可增加剂量或再增加联合治疗药品的种类,推荐使用一日一次服用,作用可维持24小时的长效药物。
这些药物的优点是提高了治疗依从性并最大限度地减少了血压波动,更有效的保护靶器官,预防发生心脑血管意外事件。
2降压药物种类2.1血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)根据循证医学证据,ACEI拥有包括治疗心力衰竭,心肌梗死后,冠心病危险因素,糖尿病,慢性肾病,预防脑卒中复发的广泛循证医学证据,因此只有ACEI复盖了上述所有的6个强适应症,属于ACEI类药物较多,贝那普利(洛丁辛)、福辛普利(蒙诺)、依那普利(悦宁定)、培垛普利(雅施达)等均为平稳、持久、长效药物,可选择使用。
降压药—搜狗百科
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降压药—搜狗百科1. 高血压为什么要服药?降压药一般来说,高血压属于慢性病,大部分患者需要长期药物治疗,有效控制血压到目标水平(一般来说要求血压低于140/90mmHg),这样不仅可以减少心脑血管事件,如防止卒中、冠心病、心力衰竭和肾病的发生及进展,同时可以有效降低死亡风险。
2. 常见降压药有哪些?不同情况的选药原则近40年来随着医药科技的进步,新的降压药不断问世,而且都经过了大型临床试验的科学评估。
在我国常用的一线降压药主要有利尿药(如常见的氢氯噻嗪和速尿)、β受体阻滞剂(如“倍他乐克”)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)(如“卡托普利”)、血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)(如“迪之雅” “代文” )、钙拮抗剂(CCB,如“施慧达”“络活喜”)等五大类。
顾名思义,降压药的共同作用就是降低血压,但不同类别降压药因降压机制不同而各有其侧重点,这些侧重点正是医生为不同病情患者选择不同降压药的依据。
1) 噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)降低收缩压的作用优于舒张压,更适于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者,应用中要注意避免血钾过低,同时如果您有高尿酸血症或痛风的情况,请务必告知您的医生,避免使用这类药物。
2) β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者,但如果您有哮喘或周围血管病则不要使用该类药物。
同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。
3) ACEI 、ARB类药物(如“迪之雅”)更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,同时,ACEI、ARB有利于防止肾病进展,但不可用于孕妇。
4) 剂型长效CCB(如“拜新同”)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。
5) 分子长效CCB(如“施慧达”、“络活喜”)除剂型长效CCB 优点外,此类药品降压时并不增加心率,可平稳控制24小时血压,有效纠正异常血压节律,降低心血管风险。
降压药的现代发展与趋势
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类型
二氢吡啶类 苯烷氨类 硫氮卓酮类
代表药物
硝苯地平 维拉帕米 地尔硫卓
临床应用
高血压,心绞痛 心律失常,心绞痛,HT 心绞痛, HT
16
钙拮抗剂长效制剂的进展
类型
缓释制剂 控释剂型 长作用时间
代表药物
硝苯地平缓释片, 非洛地平 维拉帕米缓释片
药物特点
按一级速率释放,释 药量先多,随后为非 恒速释放
降压药的现代发展与趋势
1
高血压现代诊治发展
Riva Rocci 于1896年发明了血压计 1906年Korotkoff 听诊法的应用 1911年Frank首次应用原发性高血压(essential hypertension)一词 1978年WHO首次制定高血压治疗指南 上世纪50年代开始出现有效的降压药(如图1)
10
降压药的选择
降压治疗的收益主要来自降压本身 ACEI、ARB、CCB、利尿剂、β-阻滞剂及低剂量复
方制剂均可以作为降压治疗的初始用药和维持用 药 强调首选某种药物进行降压的观念已经过时,因 为大多数病人都是应用两种或更多的药物来使血 压达到目标水平的
11
推荐的降压联合治疗方案
• 利尿剂+b-阻滞剂 • 利尿剂+ACEI(或ARB) • 二氢吡啶类钙拮抗剂+b-阻滞剂 • 钙拮抗剂+ACE抑制剂(或ARB) • 钙拮抗剂+利尿剂 • α-阻滞剂+b-阻滞剂
21
钙拮抗剂治疗高血压的长处
老年和低肾素活性患者有较好降压疗效 高钠摄入不影响降压疗效 非甾体类抗炎症药物不干扰降压作用 在嗜酒的患者有显著降压作用 适用于合并糖尿病、冠心病或外周血管病患者 抗动脉粥样硬化作用
22
钙拮抗剂适用于:
收缩期高血压 (JNC VI,WHO/ISH1999, 2003ESH-ESC ) 老年高血压 (JNC VI,WHO/ISH 1999, 2003 ESH-ESC ) 心绞痛 ( JNC VI,WHO/ISH 1999,2003 ESH-ESC) 冠心病高危因素(JNC VII, ALLHAT) 糖尿病( JNC VI, JNC VII,HOT,ALLHAT) 卒中高危的亚洲人(BPLT等荟萃分析, Syst-China)
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药理学论文降压药的临床应用与发展姓名:李艳茹班级:2010级检验班学号:201012103021【摘要】目的:了解当代社会降压药的临床一线应用和降压药的新进展方法: 采用调查对医院临床使用的降压药的类别、药效进行罗列分析,采用查资料的方法对现在最前沿的降压药和降压药的发展进行理解分析。
结果: 现在常用的六大降压一线药为利尿剂、β—受体阻滞剂、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、a-受体阻滞剂特拉唑嗪。
新型的降压药类型有中性内肽酶血管肽酶抑制剂、一氧化氮、维生素C及超氧化物歧化酶、新型多巴胺受体激动剂等结论:六大类抗高血压药物的广泛应用,研究也在进行中,使高血压治疗及控制状况得到改观,大大降低了全球心血管病发生和死亡的危险。
如何更大程度地使高血压患者,从降血压药物治疗中获益,是我们今后面临的重要任务之一。
【关键词】降压药一线应用新进展目前临床常用的六大类降压药物疗效肯定,但是单药血压达标率不高。
因此世界各国仍在大力研发新型降压药,努力寻找新的作用靶点。
第一篇: 一线6大降压药1、利尿剂:氢氯噻嗪、阿米洛利、吲达帕胺(寿比山)和螺内酯。
这类降压药品种很多。
我国常用的是氢氯噻嗪。
我国应用广泛的小复方制剂中都有它。
缺点是不良反应多。
例如可引起血糖升高,血胆固醇和甘油三酯升高,血尿酸升高和血清钾降低等,还可以使胰岛素敏感性下降。
目前趋向用小剂量,每天剂量不要超过25毫克。
吲哒帕胺是另一品种,它是长效的,每天早餐后服用一次即可,降压作用可维持24小时。
不良反应较氢氯噻嗪少且较轻。
对血胆固醇和甘油三酯没有不良影响。
伴有血脂异常者可服用。
2、β—受体阻滞剂:美托洛尔(倍他乐克)、比索洛尔(康可)、醋丁洛尔(天诺敏)、拉贝洛尔(降压乐)、纳多洛尔(心得乐)、索他洛尔(新得怡)、卡维地洛(洛德、达利全)和普萘洛尔(心得安)这类药品种也很多。
目前应用的有阿替洛尔,美托洛尔和比索洛尔等。
都是长效药,可每天服用一次。
它同时能治疗冠心病。
不良反应主要是使心率减慢。
有支气管哮喘或慢性阻塞性肺部疾病史不能用。
老年人有"老慢支"较多,心率较慢或有心脏传导阻滞等疾病。
往往不能应用。
需要应用时应加注意,应用前必须做心电图。
3、钙拮抗剂:A二氢吡啶类:硝苯地平缓释片(伲福达)、硝苯地平控释片(拜新同)、非络地平(波依定)、氨氯地平(洛活喜、安内真等);B 非二氢吡啶类:维拉帕米(异搏定)地尔硫卓(恬尔心、合心爽、合贝爽)。
这类药应用广泛,因为它对代谢和电解质没有不良影响。
对我国高血压病人疗效较好。
第一代的品种有3大类。
第一类是维拉帕米,通常称"异搏定"。
它主要使心率减慢,产生心脏传导阻滞,抑制心肌收缩。
所以高血压中应用较少。
但它可治室上性心律失常。
第2类是地尔硫草,也使心率减慢,抑制心脏收缩,但程度较维拉帕米为轻。
对心绞痛疗效较好。
第3类是双氢吡啶类,一般人称它们为"地平类"。
(因为这类药的药名结尾都是"地平"。
)最早应用的品种是硝苯地平。
现在有不少新的品种,例如尼群地平,尼卡地平,氨氯地平,拉西地平等。
除降压作用外还能治疗心绞痛。
应用广泛。
目前趋向是用长效品种或长效制剂。
每天早餐后服一次,即能控制一天24小时的血压,服用方便,降压平稳,血压波动小,不良反应也少。
如氨氯地平就是这种长效品种,伴有心力衰竭者也可应用,不受影响。
硝苯地平作用产生快,持续时间短(6-8小时),一天需服3-4次,血压波动大,不良反应较多,鉴于现在已有新的不少长效品种和长效制剂,所以最好不要用它。
4、血管紧张素转换酶抑制剂(英文缩写ACEI,)品种多,应用广泛,没有代谢方面的不良反应。
有人称它为"普利"类,因为药名结尾都是"普利"。
例如卡托普利(开搏通)、贝那普利(络汀新)、依纳普利(依苏)、培哚普利(雅施达)、雷米普利(瑞泰)、福辛普利(蒙诺)等。
疗效和不良反应都相仿。
大多数作用时间持续较长,可每日服用一次。
最主要的不良反应是咳嗽,这种咳嗽的特点是干咳、无痰。
如果咳嗽较重,不能耐受,必须停用。
停用后咳嗽能逐渐消失。
5、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦(科素亚)、缬沙坦(代文)、坎地沙坦(维尔亚)、厄贝沙坦(安搏维)、替米沙坦(美卡素)。
若加半片氢氯噻嗪12.5毫克,科素亚则变为海捷亚、代文变为复代文、安搏维变为安搏诺,且降压作用均增加。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是新一类的降压药。
它拮抗血管紧张素Ⅱ受体,应用的指征,降压疗效,不良反应和禁忌症都与血管紧张素转换酶抑制剂相仿。
但实际销售中发现咳嗽的不良反应发生率较血管紧张素转换酶抑制剂低很多。
如果必须应用血管紧张素转换酶抑制剂,而应用后有咳嗽,则可用本药。
这类药还能治疗心力衰竭,但妊娠妇女禁用。
6、a-受体阻滞剂特拉唑嗪。
各种降压药具有不同的优势。
因此,高血压患者可根据血压水平、危险分层、不同的病情选择不同的降压药。
它的优点是除降压作用外,还能改善血脂异常,对老年前列腺增生肥大也有治疗作用。
但它可引起低血压,尤其在第一次应用时产生,称"首剂反应"。
主要品种有哌唑嗪,特拉唑嗪,多克唑嗪和乌拉地尔等。
近年来,我国高血压患病率呈增长趋势,目前有2亿高血压患者。
但高血压的知晓率、治疗率和控制率较低。
控制血压是预防心血管病的主要措施。
治疗目的是通过降压治疗使高血压患者的血压达标,以期最大限度地降低心血管发病和死亡的总危险[1]。
随着医学技术的不断发展,新型抗高血压药物也不断应用于临床,目前临床上主要用钙离子通道拮抗药(CCB)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB)、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、β受体阻滞药、利尿剂及低剂量固定配方复方制剂,以前的α受体阻滞剂、中枢减压药、血管平滑肌扩张药、影响交感神经递质的药物等逐渐退出了抗高血压的一线用药。
本文抽查2009年12月我院心血管病研究所门诊部处方,对临床抗高血压药物的使用情况进行统计分析,旨在为临床合理用药提供参考。
第二篇:降压药的新进展1.中性内肽酶血管肽酶抑制剂(NEP ACEI)这类药对NEP、ACE有双重抑制作用。
NEP结构类似ACEI,可抑制心房钠利尿肽(ANP)的代谢,扩张血管,增加尿钠排泻,降低醛固酮分泌。
NEP ACEI既可升高血浆中ANP的浓度,又可阻滞RAS,使引起血管收缩的血管紧张素Ⅱ生成减少,使具有血管扩张作用的缓激肽水平升高。
初步研究表明,Omapatrilat与其它降压药相比,具有更优良的效果,在改善心衰患者运动耐量方面优于赖诺普利。
2.一氧化氮(NO)实验证明,敲除3类一氧化氮合酶(NOS)基因的小鼠将发生轻度高血压,它们的基础血压水平比对照组高20mmHg;另一方面,增强小鼠一氧化氮合酶(NOS)表达将使其平均动脉压降低18mmHg左右。
增加NO生成也部分解释了目前一些降压药物的作用机制,如HMG CoA还原酶抑制剂可使血管内皮细胞的G蛋白激酶活化,增强其NOS表达,而且,有研究证明,神经源性的NO可降低脑干交感神经的兴奋性,从而减弱α肾上腺素受体介导的血管收缩效应。
故NO不论是引起主动的血管扩张,还是降低中枢交感兴奋性,都可降低外周血管紧张度,引起血压下降,这为今后的抗高血压治疗提供了一个新视点。
3.维生素C及超氧化物歧化酶维生素C有抑制一氧化氮合酶(NOS)的作用,有研究显示,患中、重度高血压的39例患者随机分为2组,治疗组单服维生素C500mg/d,持续1个月,可使收缩压和舒张压分别下降11mmHg和6mmHg。
国外对超氧化物歧化酶降压机理的研究正在进行,虽然还未见明确报道,但前景应该是诱人的。
4.新型多巴胺受体激动剂小剂量多巴胺激动1型样受体,扩张外周血管增加肾脏血流,大剂量多巴胺则收缩血管增加心脏收缩力升高血压。
菲诺多泮(Fenoldopam)是第一代选择性D1受体激动剂,扩张外周血管。
口服制剂因吸收率很低<6已放弃,静脉制剂半衰期约9.8分钟,已被美国FDA批准用于高血压急症及恶性高血压的治疗。
多年的临床研究已证实菲诺多泮静脉应用有望取代硝普钠治疗高血压急症,尤其冠脉搭桥术后的高血压急症,与硝普钠同样有效,而且还具有增加肾脏血流、利尿利钠的优势(硝普钠没有该作用)。
菲诺多泮对光不敏感,不会引起氰化物中毒,停用后亦无血压反跳现象,耐受性和硝普钠类似,对肾脏有保护作用。
5.性激素24小时动态血压监测表明,绝经前女性血压比同龄男性低,但绝经后情况相反,且女性患心血管疾病及肾脏疾病的可能性高得多。
然而,单纯雌激素替代疗法并不能有效降低血压,说明雌激素不足并非女性绝经后血压升高的唯一原因。
相比之下,动物实验证实,“压力利钠”关系存在于雄性自发性高血压大鼠及双侧卵巢切除、睾酮喂养的雌性自发性高血压大鼠中,而调节“压力利钠”关系的关键正是RAS,所以推断雌激素升高血压的机制在于RAS。
6.粘附分子受体拮抗剂高血压易出现全身血管结构的异常,尤其是微血管管径变狭窄,管壁变厚等,其原因主要是一些细胞外基质如胶原、弹性蛋白等在局部的沉积,而整合素等粘附分子的受体拮抗剂可减少细胞外基质在局部的沉积,从而减轻高血压的血管病变。
7.内皮素 1(ET1)受体拮抗剂ET1是由21个氨基酸组成的多肽,不仅具有强大的血管收缩功能,而且能够刺激多种细胞有丝分裂,增强血管紧张素、醛固酮分泌,降低抗利尿激素分泌,在黑人高血压的发病中起着重要作用,研究ET1受体拮抗剂的抗高血压作用近来逐渐成为热点之一。
8. 醛固酮受体阻断药(Eplerenone)螺内酯作为一种非选择性的醛固酮受体阻断药,可有效抑制醛固酮的不利作用,但其副作用如乳腺增大肿痛和抗男性素等限制了其应用。
依普利酮(Eplerenone)是一种高度选择性醛固酮受体阻断药,口服后1.5小时达峰值,不受食物影响。
依普利酮在体内主要由肝细胞色素酶P4503A4(CYP4503A4)代谢为无活性物质,半衰期4-6小时。
由于半衰期短于螺内酯和高度醛固酮受体选择性,其乳房和抗男性素等副作用显著低于螺内酯。
临床试验已证明依普利酮单药及与其它药物联合治疗,1)能有效降低收缩压和舒张压,并呈显著的量效反应(25mg,50mg,200mg BID)。
2)可显著逆转左室肥厚,联合用药显著优于单药治疗。
3)可有效减低心衰患者的总死亡率和心血管死亡。
主要副作用是高血钾,尤其在合并有肾功能不全、糖尿病、和微量蛋白尿患者以及与其它升高血钾的药物如ACEI、ARB等合用时,高血钾的危险增加。
注意不要与高效的CYP4503A4 抑制剂如酮康唑合用,药代学研究发现酮康唑可以导致依普利酮AUC增加5倍。
9.其他血管内皮生长因子(VEGF)和碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)可促进血管内皮细胞再生,保护其功能;K+通道开放剂、腺苷受体激动剂可舒张血管,改善心功能,是治疗缺血型心脏病的新途径。