BIM 23056_生长抑素受体的配体_150155-61-6_Apexbio
生长抑素(SST)是在人体内广泛分布的一种激素,表明生长抑素对生成肿瘤血管的多种因子,诸如血管内皮细胞
3.1生长抑素对血生成的影响
近年来体内、外的研究表明，生长抑素及其类似物是一类有效的抗血管生成剂［12］。Danesi等AgNO3烧灼伤诱导的大鼠角膜血管生成模型，体内研究了生长抑素抗血管生成作用，结果发现眼球表面注射奥曲肽10μg/d，连续6天，角膜新生血管形成明显受到抑制，给予40μg/d，能减少实验诱发的鼠肠系膜新生血管形成。Koizumi等将人直肠神经内分泌癌移植于裸鼠皮下，应用奥曲肽治疗6周，发现奥曲肽能够明显抑制肿瘤生长，治疗组肿瘤组织内的微血管密度较对照组明显减少。Albini等将Kaposi肉瘤细胞皮下注入裸鼠侧腹壁，建立移植肿瘤模型，治疗组皮下注射生长抑素100μg/d，连续20天，结果发现治疗组移植肿瘤的体积较对照组明显减小，行移植肿瘤的组织学检查发现：对照组肿瘤组织内有广泛的新血管生成，而治疗组肿瘤组织内仅有少许的新血管生成。上述的研究显示，生长抑素及其类似物是一类有效的抗肿瘤血管生成剂［13，14］。
7WolteringEA，Barrie R，O′DorisioTM，et al.Somatostatinanalogues inhibitangiogenesisin the chickchorioallantoicmembrane.SurgRes，1991，50：245-251。
8AlbiniA，FlorioT，GiunciuglioD，et al.SomatostatincontrolsKaposi′sarcomatumor growth through inhibition ofangiogenesis. FASEB J，1999，13：647-655。
「」
1PollakMN，SchallyAV. Mechanisms ofantineoplasticaction ofsomatostatinanalogs. Proc Soc ExpBiolMed，1998，217：143-152。
生长抑素ppt课件
生长抑素拟似物是治疗肢端肥大症最有效和首选药物， 缓解病人临床症状，改善与肢大相关
的心脏、呼吸系统的并发症
通过抑制血管活性肽等多种促进胃肠道分泌的激素， 从而控制一些其他药物难以治疗的分泌性腹泻Βιβλιοθήκη 用法以及用量静脉给药
※善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及 预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。
皮下给药半衰期为100min 静脉给药半衰期为10-90min （3）兰瑞肽 （4）奥曲肽微球，代表药物善龙
根据结构可分为： （1）生长抑素，人工合成14个氨基酸组成的环状活性多 肽 （2）奥曲肽，人工合成的8肽生长抑素类似物
适应症与机制
1、治疗食管胃底曲张静脉破裂所致的 出血
机制：选择性收缩内脏血管，使肝动静 脉、门静脉的血流量减少，从而 使门静脉压力降低。
提问
生长抑素针的注意事项？
注意事项
（1）严格限制速度，少数有恶心，眩晕， 面部潮红 （2）治疗初期会导致血糖水平暂时性下 降，对于胰岛素依赖性糖尿病患者，每 隔3-4小时测一次血糖 （3）连续给药过程中，换药间隔最好不 要超过3min （4）禁用于对本品过敏者，以及妊娠和 哺乳期妇女
生长抑素和其拟似物的区别
缺点：
半衰期短，停药后容易复发！ 奥曲肽是否会成为一线药物？
2、治疗消化性溃疡，应激性的胃粘膜 的损伤
机制：生长抑素具有抑制胃肠道的外分泌作用， 通过抑制胃泌素的分泌，减少胃酸及胃蛋 白酶的生成，促进血小板的凝集收缩作用。 不仅有助于粘膜病变部位的止血，还有利 于功能恢复。
3、急性胰腺炎的治疗，胰腺ERCP及外科手 术后并发症的预防和治疗
※善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药 溶剂 生理盐水或5%葡萄糖注射液
生长抑素14肽的14个氨基酸
生长抑素14肽的14个氨基酸
生长抑素14肽（Somatostatin-14）是一种由14个氨基酸组成的多肽激素，其氨基酸序列为：
Ala-Gly-Cys-Lys-Asn-Phe-Phe-Trp-Lys-Thr-Phe-Thr-Ser-Cys-OH.
这个氨基酸序列是按照生长抑素14肽的化学结构顺序排列的，它包括了丝氨酸（Ser）、丝氨酸（Thr）、赖氨酸（Lys）、苯丙氨酸（Phe）、甘氨酸（Gly）、丙氨酸（Ala）和半胱氨酸（Cys）这些氨基酸。
这些氨基酸按照特定的排列组合形成了生长抑素14肽的分子结构，这种分子结构赋予了生长抑素14肽其特定的生物活性和功能。
生长抑素14肽在人体内起着重要的调节作用，包括抑制生长激素和胰岛素的分泌，调节胃肠道的功能，以及对神经系统和免疫系统的调节等。
因此，对于生长抑素14肽的氨基酸序列的了解，有助于我们更好地理解其生物学功能和在医学上的应用。
生长抑素临床应用及机制研究进展
3、重症医学
生长抑素在重症医学领域也有广泛应用。研究发现，对于脓毒症患者，生长 抑素可通过抑制炎症反应、调节免疫功能等途径改善患者预后（4]。此外，生长 抑素还可用于治疗急性呼吸窘迫综合征、重症胰腺炎等重症疾病（5]^。
生长抑素机制研究进展
1、生长抑素受体
生长抑素的作用发挥依赖于其与特异性受体的相互作用。目前发现，生长抑 素受体主要分布在消化道、胰腺、肾上腺等器官组织中。近年来，研究发现生长 抑素受体在多种肿瘤组织中高表达，如胃癌、结直肠癌、乳腺癌等，这为生长抑 素在肿瘤治疗中的应用提供了理论基础（7]^。
三、姜黄素的机制研究进展
近年来，研究者们对姜黄素的机制进行了深入研究。有研究表明，姜黄素可 通过激活抗氧化酶如超氧化物歧化酶（SOD）和谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）， 清除自由基，从而减缓氧化应激对机体的损伤。在抗肿瘤方面，姜黄素可通过抑 制拓扑异构酶Ⅱ、Ⅲ的活性，诱导肿瘤细胞凋亡，同时可抑制炎症反应、细胞周 期阻滞等发挥抗肿瘤作用。
参考内容
生长抑素在肠道健康中发挥重要作用，其对于肠上皮细胞屏障功能的保护作 用及机制研究日益受到。本次演示将就生长抑素与肠上皮细胞屏障功能之间的关 系进行深入探讨。
关键词：生长抑素，肠上皮细胞，屏障功能，保护作用，机制研究
生长抑素是一种由肠道分泌的神经激素，其在肠道生理功能调节中发挥重要 作用。近年来，越来越多的研究表明，生长抑素对于肠上皮细胞屏障功能具有保 护作用。肠上皮细胞屏障是由肠道黏膜层、黏膜下层和肌层构成的复杂结构，是 肠道的重要功能之一。
生长抑素通过与肠道神经内分泌细胞相互作用，参与调节肠道生理功能。在 肠道炎症、感染及缺血等病理状态下，生长抑素能够抑制炎症因子的释放，减轻 肠道炎症反应，从而对肠上皮细胞屏障功能起到保护作用。此外，生长抑素还能 够促进肠道黏液和碳酸氢盐的分泌，增强肠道黏膜的抗损伤能力。
生长抑素(SST)是在人体内广泛分布的一种激素,表明生长抑素对生成肿瘤血管的多种因子,诸如血管内皮细胞
8AlbiniA，FlorioT，GiunciuglioD，et al.SomatostatincontrolsKaposi′sarcomatumor growth through inhibition ofangiogenesis. FASEB J，1999，13：647-655。
3生长抑素与各调控因子的关系
3.1生长抑素对血管生成的影响
近年来体内、外的研究表明，生长抑素及其类似物是一类有效的抗血管生成剂［12］。Danesi等AgNO3烧灼伤诱导的大鼠角膜血管生成模型，体内研究了生长抑素抗血管生成作用，结果发现眼球表面注射奥曲肽10μg/d，连续6天，角膜新生血管形成明显受到抑制，给予40μg/d，能减少实验诱发的鼠肠系膜新生血管形成。Koizumi等将人直肠神经内分泌癌移植于裸鼠皮下，应用奥曲肽治疗6周，发现奥曲肽能够明显抑制肿瘤生长，治疗组肿瘤组织内的微血管密度较对照组明显减少。Albini等将Kaposi肉瘤细胞皮下注入裸鼠侧腹壁，建立移植肿瘤模型，治疗组皮下注射生长抑素100μg/d，连续20天，结果发现治疗组移植肿瘤的体积较对照组明显减小，行移植肿瘤的组织学检查发现：对照组肿瘤组织内有广泛的新血管生成，而治疗组肿瘤组织内仅有少许的新血管生成。上述的研究显示，生长抑素及其类似物是一类有效的抗肿瘤血管生成剂［13，14］。
3PlonowskiA，SchallyAV，Nagy A，et al. Inhibition ofmetastaticrenal cell carcinomas expressingsomatostatinreceptors by a targetedcytotoxicanalogue ofsomatostatinAN2238. CancerRes，2000，60：2996-3001。
生长抑素对肿瘤生长的抑制作用研究
生长抑素对肿瘤生长的抑制作用研究肿瘤是世界性的难题，人类在对抗它的过程中，经历了数十年的艰苦探索。
而生长抑素（Somatostatin）也是一种非常重要的肿瘤治疗药物，它能够与多种肿瘤相关的受体结合，从而抑制肿瘤的生长和转移。
本文将从多个角度来探讨生长抑素对肿瘤生长的抑制作用研究。
一、生长抑素的基本概念生长抑素是一种由GHRH分泌抑制因子（Somatostatin Inhibitory Factor，SIF）演化而来的内源性多肽激素，主要由胰岛B细胞及神经内分泌细胞合成并释放。
它能够抑制人体内各类生长激素（GH、TSH、LH、FSH、PRL）的分泌，从而达到抑制体表现着各种生长过程的生长激素的作用。
不仅如此，它还能通过对胃肠系统、胆道和胰岛的影响，抑制消化液分泌和胆汁排放，从而达到抑制肠胃道及其化学刺激的作用。
此外，生长抑素还能够作为一种神经递质，在脑内对神经元的活动产生影响，从而发挥着稳定神经系统的生理作用。
二、生长抑素与肿瘤生长的关系1.生长抑素的肿瘤治疗作用与其它生长抑素超家族类似，生长抑素在细胞内与G蛋白偶联受体结合，通过恶性肿瘤细胞的凋亡、细胞分裂的停止或减缓产生抑制作用。
据研究表明，生长抑素能够抑制人类多种肿瘤细胞的增殖，抑制分泌多种内分泌肿瘤激素如胰岛素样生长因子等多种分泌物，从而对肿瘤细胞产生抗增生、抗转移的作用。
2.生长抑素治疗瘤细胞途径生长抑素对肿瘤细胞的作用与并不是单单通过抑制生长因子达到的，而是通过不同的途径来抑制肿瘤生长，包括：(1)生长抑素通过对肿瘤相关的受体结合，从而抑制肿瘤细胞的生长和转移。
(2)生长抑素能够抑制多种内分泌激素的分泌，如IGF-1，从而达到抑制肿瘤生长的作用。
(3)生长抑素通过调节细胞信号转导通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖，进而产生抑制肿瘤生长的作用。
(4)生长抑素能够抑制微血管生成，从而抑制肿瘤细胞生长得到营养和氧气的通路，从而产生抗肿瘤作用。
三、生长抑素在肿瘤治疗中的应用近年来，生长抑素在肿瘤治疗中的应用越来越广泛，在许多国家和地区成为一种重要的抗肿瘤药物。
生长抑素说明书
生长抑素说明书 Company number：【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】【药品名称】通用名：注射用生长抑素英文名：Somatostatin for Injection汉语拼音：Zhusheyong Shenzhangyisu【成分】本品主要成分为生长抑素，为人工合成的环状十四肽。
【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。
【药理毒理】生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。
生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。
通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。
它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显着变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的临床价值。
生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。
生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。
【药代动力学】健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在175ng/L以下。
在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在分钟至3分钟之间；对于肝脏病人，其半衰期在分钟至分钟之间；对于慢性肾衰病人，其半衰期大约在分钟至分钟之间。
以每小时75μg 的速度静脉滴注生长抑素之后，在15分钟内浓度达峰为1250ng/L，代谢清除率为每分钟1L，半衰期为分钟左右。
静脉注射2μg的125Ⅰ甲状腺素生长抑素之后，4小时后40%经尿排出，24小时后排泄70%。
生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。
【适应症】本品主要用于：1.严重急性食道静脉曲张出血；2.严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；3.胰腺外科术后并发症的预防和治疗；4.胰、胆和肠瘘的辅助治疗；5.糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。
SAS消化道肿瘤应用进展
将TT-232浓度提高至 60μg/ml，治疗第1天凋亡细 胞即达 60~70%。 TT-232对肝癌细胞株凋亡的诱导作用与剂量有
关。
Kouroumalis等对28例进展期肝癌给予奥曲肽 250μg，每天2次，对照组30例，给予生理盐水。 结果 治疗组中位生存期13m 较对照组4m 明显延长。
2.1.2
动物试验
Pinski等研究了SS类似物RC-160、SMS201995对MKN45裸鼠移植瘤的治疗作用。 治疗组裸鼠皮下注射RC-160或SMS201-995 100μg/d/只，共4周。 结果 治疗组肿瘤体积及重量显著下降， 肿瘤有丝分裂细胞明显减少， 倍增时间显著延长， 血胃泌素和生长激素水平均下降。
作者进一步研究了肿瘤细胞膜的表皮生长因子 （EGF）、胰岛素样生长因子1（IGF-Ⅰ）受体，
发现 SS类似物治疗后
EGF受体下调，IGF-Ⅰ受体和SSTR均上调，
提示 SS类似物除通过SSTR外,还可通过内源性生
长因子IGF-Ⅰ,Ⅱ在内的多种机制使GH水平降低，抑
制肿瘤生长。
2.1.3
临床试验
1992年以来，先后发现并克隆和鉴定了 五种人、鼠的生长抑素受体（SSTR）亚型，
分别命名为SSTR1SSTR5，其在消化系正常组
织和肿瘤组织的分布见表1。
表1
人SSTR亚型在成人消化系正常组织、 肿瘤组织和细胞株的基因表达
受体亚型 胃 小肠 肝脏 胰岛 结肠 肝癌 结肠癌 胰腺癌 胰岛素瘤 胃肠道类癌 + + + +/SSR1 +++ +++ + ++ + SSR2 +/+ ++ +/+ +/+/+/+/+/+/+ +/+ SSR3 ++ SSR4 SSR5 -
生长抑素的名词解释
生长抑素的名词解释生长抑素（Growth Hormone Inhibiting hormone），简称GHIH，是一种由脑下垂体中的生长激素抑制激素释放激素（growth hormone-releasing hormone, GHRH）分泌的多肽激素。
它主要通过抑制生长激素（growth hormone, GH）的合成和释放，以调节机体的生长、发育和代谢功能。
生长抑素是一个重要的调节性激素，对于人体的正常生长和发育起着重要的作用。
生长抑素最早被发现是在上世纪70年代。
其功能的发现主要来自于动物实验和人类临床研究。
研究发现，生长抑素能够通过抑制脑下垂体中的生长激素释放激素的合成及释放，来抑制生长激素的分泌。
生长抑素通过与生长激素释放激素的受体结合，抑制脑下垂体中生长激素释放激素的合成和释放，从而间接地抑制生长激素的合成和分泌。
生长抑素的分泌主要受到中枢神经系统的影响。
大脑中的松果体和下丘脑中的神经元能够分泌GHIH。
生长抑素的分泌受到生物钟的调控，在夜间分泌较多，因此夜间是生长抑素分泌高峰期。
此外，生长抑素的分泌还受到多种因素的调控，如体温、血糖水平、饮食和运动等。
生长抑素对于人体的生长和发育具有重要影响。
通过抑制生长激素的合成和释放，生长抑素能够调节骨骼的生长和骨密度的发育。
在人体青春期，生长抑素能够抑制性激素的合成和分泌，从而调节性腺的发育和第二性征的出现。
此外，生长抑素还能够影响肌肉的发育、脂肪代谢以及饮食摄入的调控。
在临床上，生长抑素的研究和应用取得了一系列的重要进展。
通过研究生长抑素的功能机制，科学家们发现了一些影响GHIH分泌的基因突变，从而对某些生长发育异常症状的发生和发展有了一定的认识。
同时，生长抑素的研究也为一些疾病的治疗提供了新的思路。
例如，某些良性肿瘤和遗传性巨人症患者，可以利用生长抑素的功能来抑制生长激素的分泌，从而减缓疾病的进展。
此外，生长抑素还可以用于某些儿科疾病的治疗，如生长激素缺乏症等。
生长抑素受体介导的靶向放疗在消化系统肿瘤治疗中的研究进展
生长抑素受体介导的靶向放疗在消化系统肿瘤治疗中的研究进
展
郭宏华;张建忠;王江滨
【期刊名称】《国际内科学杂志》
【年(卷),期】2007(034)008
【摘要】生长抑素受体介导靶向放疗是建立在对生长抑素、生长抑素类似物及其受体的研究基础之上.目前已经证实生长抑素类似物有良好的抗肿瘤效应,应用放射性核素标记生长抑素类似物与消化系统肿瘤高表达的生长抑素受体特异性和选择性结合以达到两者共同抗肿瘤作用的方法,具有重要的应用前景.本文就生长抑素受体介导的靶向放疗在消化系统肿瘤治疗方面的研究进展作一综述.
【总页数】4页(P475-478)
【作者】郭宏华;张建忠;王江滨
【作者单位】吉林大学中日联谊医院消化内科,吉林,长春,130031;吉林大学中日联谊医院消化内科,吉林,长春,130031;吉林大学中日联谊医院消化内科,吉林,长
春,130031
【正文语种】中文
【中图分类】R735
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5.适配子介导转运在肿瘤靶向治疗中的研究进展 [J], 韩芳丽;王婷（综述）;张焜和（审校）;
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生长抑素受体显像和治疗在神经内分泌肿瘤方面的临床应用
生长抑素受体显像和治疗在神经内分泌肿瘤方面的临床应用景红丽;李方
【期刊名称】《中国医学影像学杂志》
【年(卷),期】2004(012)004
【摘要】放射性核素标记的受体结合肽分子小，从血中清除迅速，能和体内表达
相应受体的靶组织特异性结合，使体内表达相应受体的组织得以显像或治疗。
目前，在肿瘤领域应用最广泛的是生长抑素受体显像和治疗。
【总页数】4页(P296-299)
【作者】景红丽;李方
【作者单位】100730,中国医学科学院,中国协和医科大学,北京协和医院核医学科;100730,中国医学科学院,中国协和医科大学,北京协和医院核医学科
【正文语种】中文
【中图分类】R730.44
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生长激素促释放剂受体配体的研究进展
生长激素促释放剂受体配体的研究进展
王楠;刘志敏;刘党生
【期刊名称】《生物技术通讯》
【年(卷),期】2005(16)3
【摘要】生长激素促释放剂是一种合成的小分子化合物,它通过生长激素促释放剂受体而起作用,该受体是一种新的G蛋白偶联受体.以前曾认为生长激素促释放剂受体是一种孤儿受体,直到近年来从人和鼠的胃中鉴定到Ghrelin的存在,而改变了这种看法.Ghrelin是包含28个氨基酸残基的肽,在3号位的丝氨酸位点有辛酰化基团.该肽是在X/A样细胞分泌颗粒中发现的,Ghrelin的发现表明促垂体分泌生长激素可能不止受到来自下丘脑的生长激素释放激素的调节,同时还可能受到来自胃和下丘脑的Ghrelin的调节.
【总页数】3页(P320-322)
【作者】王楠;刘志敏;刘党生
【作者单位】沈阳药科大学,辽宁,沈阳,110015;军事医学科学院,生物工程研究所,北京,100071;沈阳药科大学,辽宁,沈阳,110015
【正文语种】中文
【中图分类】Q51
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长效生长抑素类似物治疗消化系统肿瘤新进展
长效生长抑素类似物治疗消化系统肿瘤新进展
黄海波;吴本俨
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2004(13)5
【摘要】生长抑素(somatostatin,SS)广泛存在于人体各种正常组织,具有抑制性生理功能,共有5种SS受体亚型,肿瘤组织亦表达不同的SS受体.SS类似物在治疗胃肠和胰腺内分泌肿瘤中起重要作用,近年来很多研究表明SS类似物对治疗非内分泌性、实体性肿瘤可能同样有效.长效生长抑素类似物如长效奥曲肽(octreotide)和兰瑞肽(lanreotide)两种剂型,能与SS受体亚型-2(SSR2)、受体亚型-5(SSR-5)结合,维持长期稳定的血浆药物浓度,产生持久的抑制多种激素分泌作用.现就近年来长效生长抑素类似物治疗消化系统肿瘤新进展做一综述.
【总页数】4页(P392-395)
【作者】黄海波;吴本俨
【作者单位】解放军总医院老年消化科,北京,100853;解放军总医院老年消化科,北京,100853
【正文语种】中文
【中图分类】R977.1;R735
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2024生长激素释放肽及其受体的异常表达在肿瘤诊治中的应用
2024生长激素释放肽及其受体的异常表达在肿瘤诊治中的应用摘要：生长激素释放肽(ghrelin) 是一种胃源性肽，也被称为饥饿素，可刺激垂体释放生长激素，是一种调节能量代谢的关键多肽，以酰基化生长激素释放肽与无活性的非酰基化生长激素释放肽两种形式存在。
酰基化的生长激素释放肽与生长激素促分泌素受体结合，介导多种生理功能。
除了刺激食欲增加食物摄入的作用外，生长激素释放肽还可以保护心脏功能，防止肌肉萎缩，增加骨密度，调节应激与焦虑，抑制炎性细胞因子产生，生长激素释放肽及其受体成为多种疾病的潜在治疗靶点。
近年来，越来越多的研究证明生长激素释放肽及生长激素促分泌素受体在多种肿瘤中异常表达，对肿瘤细胞的增殖、凋亡、自噬等功能产生直接作用；也可通过调节炎症反应、雌激素产生和代谢的间接作用，与肿瘤的发生与发展密切相关。
生长激素释放肽及其受体异常表达可作为多种肿瘤诊断、疗效预测和预后评估的标志物。
靶向生长激素释放肽药物也逐渐被研发，并在抗肿瘤和肿瘤患者支持治疗的临床前研究和临床试验中显示了良好疗效。
本文将讨论生长激素释放肽及受体在肿瘤发生发展中的作用及其作为肿瘤标志物与治疗靶点的潜力，并对其相关药物在肿瘤患者中的应用进行综述。
生长激素释放肽由胃底部黏膜中的P/D1 细胞分泌，是生长激素分泌促进剂(growth hormone secretagogues,GHSs)家族的一员，因其对食欲的促进作用，也被称为饥饿素[1]。
生长激素释放肽由GHRL 基因编码，其初产物为117个氨基酸的前原生长激素释放肽(pre-proghrelin)。
前原生长激素释放肽的N 端信号肽在内质网中被信号肽酶切割，形成生长激素释放肽前体(proghrelin),生长激素释放肽前体再被前激素转化酶裂解得到28个氨 基酸的生长激素释放肽。
生长激素释放肽以两种形式存在于血浆和组织中：无活性的非酰基化生长 激素释放肽(desacyl-ghrelin,DAG)与有活性的酰基化生长激素释放肽 (acylated ghrelin,AG),其 中 AG 经促生长素酰基转移酶(ghrelin oacyltransferase,GOAT)催化而形成。
生长抑素受体在消化系统的表达及其与ERK的关系
生长抑素受体在消化系统的表达及其与ERK的关系摘要】生长抑素受体(SSTR)与配基生长抑素（SS）结合能够负向调节有丝分裂原激活的蛋白激酶（MAPK）途径，该途径的抑制可能与SS的抗增殖作用有关。
细胞外信号调节激酶（ERK）是MAPK通路的重要成员，磷酸化的ERK（P-ERK）是其活化形式，可介导信号由胞质向胞核传递，参与调节细胞生长、发育、分化、分裂等多种生理过程，并在细胞的恶性转化中起重要作用。
此文就SSTR的特性及其与ERK的关系作一综述。
【关键词】生长抑素生长抑素受体细胞外信号调节激酶【中图分类号】R39 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）28-0162-02生长抑素(somatostatin，SS)是一种多肽类激素，广泛分布于全身各组织器官中，具有抑制生长激素分泌，抑制胃酸、胃蛋白酶释放的功能，能减少内脏血流，并能减少胰腺的内、外分泌以及胃、小肠和胆囊的分泌,对胰腺细胞具有保护作用。
生长抑素通过与细胞膜上的生长抑素受体(Somotostatin receptor，SSTR)结合活化受体后信号转导通路，从而发挥生物学效应。
消化道作为人体内最大的内分泌器官，有各种类型的SSTR分布，是生长抑素主要作用部位之一。
近年来大量研究表明生长抑素(somatostatin，SS)及其类似物具有抗肿瘤活性，不仅能抑制内分泌肿瘤的增殖，对许多实体肿瘤，如胃癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌等亦有抑制作用。
很多学者对SSTR在消化系统不同类型肿瘤中的表达进行了广泛的研究，为使用SS及其类似物治疗消化系统肿瘤提供了理论依据。
细胞外信号调节激酶（extracellular signal regulated kinase，ERK）是丝裂原活化蛋白激酶(mitogen activated pro tein kinase, MAPK)的重要成员之一，包括2个高度同源的亚型ERK1和ERK2，磷酸化的ERK（p-ERK）是其活化形式，可介导信号由胞质向胞核传递，参与调节细胞生长、发育、分化、分裂等多种生理过程，并在细胞的恶性转化中起重要作用[1]。
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产品名: BIM 23056修订日期: 6/30/2016产品说明书
化学性质
产品名:
BIM 23056
Cas No.:
150155-61-6 分子量:
1232.49 分子式: C71H81N11O9
化学名:
SMILES: CC([C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[
C@](/N=C(O)/[C@@](N)([H])CC1=CC=CC=C1)([H])CC2=CC=CC=C2)([
H])CC3=CC=C(O)C=C3)([H])CC4=CNC5=CC=CC=C45)([H])CCCCN)([H])
/C(O)=N/[C@@](/C(O)=N/[C@](C(O)=N)([H])CC6=CC7=CC=CC=C7C=
C6)([H])CC8=CC=CC=C8)C
溶解性: Soluble to 1 mg/ml in 20% acetonitrile / sterile water
储存条件: Desiccate at -20°C
一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C
and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be
stored below -20°C for several months.
运输条件:
Evaluation sample solution : ship with blue ice
All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
GPCR/G protein 信号通路:
Somatostatin Receptor 产品描述:
IC50:SSTR3的IC50为
0.02 nM.
生长抑素(SRIF)是一种环状十四肽,最初是从哺乳动物下丘脑分离得到的,是垂体前叶生长激素分泌的生理调节剂.BIM 23056是SRIF SSTR3的新型拮抗剂,是一种线性肽.
体外实验:BIM 23056以亚纳摩尔亲和力与SSTR3结合.BIM 23056对SSTR3具有显著的选择性,浓度高达1 μM的BIM 23056与SSTR1或SSTR2没有显著的相互作用.BIM 23056对SSTR3产生30,000倍的选择性,在未来研究中可以作为SSTR3的选择性配体[1].此外,研究发现,BIM 23056可以作为人重组sst5受体的有效的和可耐受的拮抗剂.这种拮抗作用具有一定的特异性,BIM 23056不抑制UTP诱导的[Ca2+]或Ins(1,4,5)P3的增加[2].
在体实验:没有相关的在体动物实验数据.
临床试验:截至目前,BIM 23056还处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] Raynor K, Murphy WA, Coy DH, Taylor JE, Moreau JP, Yasuda K, Bell GI, Reisine T. Cloned somatostatin receptors: identification of subtype-selective peptides and demonstration of high affinity binding of linear peptides. Mol Pharmacol. 1993 Jun;43(6):838-44.
[2] Wilkinson GF, Thurlow RJ, Sellers LA, Coote JE, Feniuk W, Humphrey PP. Potent antagonism by BIM-23056 at the human recombinant somatostatin sst5 receptor. Br J Pharmacol. 1996 Jun;118(3):445-7.
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