生长抑素与奥曲肽的临床应用区别

（临床药师网）生长抑素与生长抑素类似物（奥曲肽、兰瑞肽、善龙）垂体、加压素区别联系

参照说明书整理的，多是理论的东西。

1、分类

根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为

（1）生长抑素，代表药物思他宁。静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间，以75μg/h静滴后，半衰期约为2.7分钟。

（2）奥曲肽，代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为100min，静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10min和90min。

（3）兰瑞肽，通常可以每二周给药一次。

（4）奥曲肽微球，代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。

根据结构可分为：

（1）生长抑素：人工合成１４个氨基酸组成的环状活性多肽

（2）奥曲肽，人工合成的８肽生长抑素类似物

2、思他宁与奥曲肽不同点

（1）作用

奥曲肽作用时间相对于生长抑素长，在动物体，奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。

（2）适应症

思他宁（生长抑素）适应症为严重急性食道静脉曲出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

善宁（奥曲肽）适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子1的水平); 2、缓解与功能性胃肠胰分泌瘤有关的症状和体征。有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP瘤（血管活性肠肽瘤）；胰高糖素瘤；胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)；胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)；生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲出血的紧急治疗。

兰瑞肽适应症为肢端肥大症：外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时；类癌临床症状的治疗：试验性注射之后。

（3）相同适应症时用法用量

治疗静脉曲出血。思他宁建议负荷剂量250μg而后立即每小时250μg静脉点滴给药，当两次输液给药间隔大于3-5分钟时，重新给予负荷剂量。通常疗程为120小时。

（可是为毛我们医院用的是6mg配成50ml，4.2ml微泵泵入，算下来是500 不对啊）

奥曲肽用法为0.025mg/h，最多治疗5天。

（4）给药方式

思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。（5）规格

思他宁规格为250μg，750μg和3mg，善宁规格为1ml：0.1mg，善龙规格为10mg x 1 瓶；20mg x 1 瓶

二、加压素

（1）鞣酸加压素：长效尿崩停

临床应用：1、用于中枢性尿崩症的治疗

药效学：本药对肾脏有直接抗利尿作用，也能收缩周围血管，并引起肠道、胆囊及膀胱的收缩，但几乎无催产作用。

（2）醋酸去氨加压素

药效学：本药与天然激素精氨酸加压素的结构类似。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000-3000倍，作用维持时间也较加压素长，此外本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。

（3）特利加压素

药效学：特利加压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入体后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素，本药可使脏血管及平滑肌收缩，导致食道壁平滑肌的收缩，增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。同时减少肝脏血流量，降低门静脉压力，

（百度）

注射用生长抑素：

适应症

- 严重急性食道静脉曲出血。

- 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。

- 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。

- 胰腺术后并发症的预防和治疗。

- 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

药理毒理

本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。

静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、脏血流和营养功能。

生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲出血方面有临床价值。

生长抑素可减少胰腺的分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。

生长抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。

用法用量

药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。

本品采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。

对于连续滴注给药，须用1支3毫克的本品配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。

- 对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲出血) 的治疗：

建议首先缓慢静脉注射250微克本品，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克本品，以确保给药的连续性。

当止住大出血后（一般在12至24小时），治疗应继续48 至72小时，以防止再次出血。

对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。

- 对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：

应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，本品静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。

- 对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：

手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴本品；手术后，持续点滴给药5天。

- 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：

对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗，3小时可缓解酮症酸中毒，4小时可使血糖恢复正常。

醋酸奥曲肽注射液

适应症

1.肝硬化所致食道-胃静脉曲出血的紧急治疗，与特殊治疗（如窥镜硬化剂治疗）合用。

2.缓解与胃肠胰分泌肿瘤有关的症状和体征。有充足证据显示，奥曲肽对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤等，奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。

（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症（通常与选择性H2受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂）。

（2）胰岛瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖血症，维持正常血糖）。

（3）生长激素释放因子瘤。醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征，而不能治愈。

3.预防胰腺术后并发症

4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗无效的间歇期患者。

药理作用

醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长抑素类似物，醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，醋酸奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。

用法用量

1．食道-胃底静脉曲出血

首先0.1mg静脉推注（5分钟），随后以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中，通过输液泵以50μg/小时的速度连续静脉滴注，12小时1次。最多治疗5天。

2．胃肠胰分泌肿瘤

初始量为0.05mg皮下注射，每天一至二次。根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。仅在某些情况下，方可采用更大剂量。维持量则应根据个体差异而定。用药后临床症状和实验室检查结果显示未改善时，醋酸奥曲肽用