皮质甾酮50-22-6
长爪沙鼠
省内分布于环县、定西、陇西、皋兰、兰州、永登、天祝、古浪、景泰、山丹、张掖、民乐等。
国内分布吉林、辽宁、内蒙、河北、山西、陕西北部、青海、宁夏。
国外分布于蒙古。
长爪沙鼠是一种小型草原动物，大小介于大白鼠和小白鼠之间，通常成熟期体重不超过100（30－113）克，体长112.5（97-132）毫米，尾长101.5(97－106)毫米，背毛棕灰色，腹毛灰白色，耳明显，耳壳前缘有灰白色长毛，内侧顶端有少而短的毛，其系部分裸露。
尾上被以密毛，尾端毛较长，形成毛束。
爪较长，趾端有弯锥形强爪，适于掘洞，后肢蹠的和掌被以细毛，眼大而圆。
喜居沙质土壤中的洞穴中，行动敏捷，喜群居，有贮粮习惯，不冬眠，一年四季活动，繁殖以春秋为主，每年12月和1月基本不繁殖。
成年雌鼠一年繁殖3～4胎，每胎平均5～6只，最多达11只，每只出身时体重2.5～3.0克，在人工饲养条件下，一年可繁殖5～8胎，一生的繁殖期为7～20个月，雌鼠一生最高可繁殖14胎，寿命2～3年。
生后3～4个月性成熟，通常5～6个月配种，性周期4～6天，妊娠期24～26天，哺乳期21天，成年雌鼠体重60～75克，雄性70～80克。
沙鼠尾巴与大、小鼠几乎无毛的尾巴不同，长满披毛并常在尾尖部集中成毛簇。
后肢长而发达，可作垂直与水平的快速运动。
沙鼠中腹部有一个卵圆形、棕褐色的无毛区域称为腹标记腺或腹标记垫，雄性沙鼠的腹标记腺较雌性沙鼠大且出现得早。
沙鼠在物体上磨擦腹标记腺时引起腺体分泌，作为嗅觉鉴别其活动地盘的方法。
雄性沙鼠的标记行为和腺体的完整性受雄激素控制。
一般在群养时，以其中最常分泌腺体的动物变为统治者。
雌性沙鼠的嗅觉标记活动在妊娠和早期哺乳期增强。
沙鼠另一个有趣的腺体是副泪腺，它位于眼球之后，眼角内侧。
此腺体分泌一种吸引素，从鼻孔排出并与唾液混合。
在动物清洁腹部时扩散出来，有证据说明，雄性沙鼠副泪腺分泌的吸引素对于动情期雌性沙鼠有促进交配的作用。
与体重相比，沙鼠的肾上腺几乎为大白鼠肾上腺的三倍，其产生的皮质甾酮多。
牛膝综述
牛膝的主要化学成分和药理作用研究进展摘要：本文根据近年来对牛膝的研究，对其化学成分和药理作用，进行了总结。
关键词:牛膝；化学成分；药理活性；研究进展牛膝为苋科植物牛膝(Achyranthese bidentataB)的干燥根,在我国有悠久的药用历史，被收载入我国最早的药学专著《神农本草经》，列为上品。
具有活血祛瘀、补肝肾、强筋骨、利尿通淋、引血下行功效,临床用于瘀血阻滞的月经不调、痛经、闭经、产后瘀阻腹痛、跌打损伤及腰膝酸痛、下肢无力、尿血、小便不利、尿道涩痛等症[1]。
近年来,对牛膝的研究取得了一些进展,本文就其化学成分、药理作用进行综述。
1牛膝主要化学成分1.1皂苷类化合物(Saponins)牛膝中含有多种皂苷类成分,其中以齐墩果酸型三萜皂苷为主[2]。
牛膝中齐墩果酸型三萜皂苷大多具有1~4个糖残基联接在齐墩果酸的C-3或/和C-28位,形成单糖链或双糖链,糖链由1~2个单糖残基组成,主要为葡萄糖、鼠李糖和葡萄糖醛酸。
三萜皂苷是牛膝中的主要活性成分[3]。
王广树[4]等人采用大孔树脂、硅胶、ODS柱色谱分离纯化,经理化常数、光谱学方法鉴定结构，分离鉴定了2个酸性皂苷,结构分别为3-O-(3″-羧甲氧基-3-氧丙酮酸-3′-缩醛-4′-半缩酮)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸基齐墩果酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(牛膝皂苷Ⅲ,achyranthosideⅢ,1)和齐墩果酸3-O-(3″-羧甲氧基-3-氧丙酮酸-3′-缩醛-4′-半缩酮)-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(牛膝皂苷Ⅳ,achyranthosideⅣ,2)，两者均为首次从牛膝中得到。
图1：牛膝皂苷的结构式1.2 甾酮类化合物(Phytosterone)根据报道，牛膝里有蜕皮甾酮: 2β, 3β, 5β, 14α, 20β,22α, 25-七羟基-7-烯-胆甾-6-酮(polypodine B)；2β, 3β,14α, 20β, 22α, 25-六羟基-7-烯-胆甾-6-酮(β-蜕皮甾酮)；2β, 3β, 20β, 22α, 25-五羟基-8, 14-二烯-胆甾-6-酮；25-R-牛膝甾酮(25-R-inokosterone)、25 -S-牛膝甾酮(25 -S- inokos-terone) [5]等。
生化试剂的CAS号码
CAS NO名称50-14-6维生素D2 （+4℃）50-23-7氢化可的松50-27-1雌三醇50-69-1D-核糖（+4℃）50-70-4D-山梨醇50-81-7维生素C50-99-7无水葡萄糖51-35-44-羟基-L-脯氨酸51-49-0L-甲状腺素52-39-1醛固酮(+4℃)52-90-4L-半胱氨酸53-06-5可的松53-16-7雌酮53-43-0脱氢异雄甾酮53-59-8辅酶Ⅱ(+4°C)53-84-9辅酶Ⅰ(+4°C)54-12-6DL-色氨酸54-47-4磷酸吡哆醛56-12-24-氨基丁酸56-40-6甘氨酸56-41-7L-α-丙氨酸56-45-1L-丝氨酸56-69-95-羟基-DL-色氨酸（+4°C） 56-84-8L-天冬酸56-85-9L-谷氨酰胺56-89-3L-胱氨酸56-92-8二盐酸组胺57-48-7D-果糖58-55-9茶碱58-56-0吡哆辛盐酸58-85-5生物素58-86-6D(+)木糖59-23-4D(+)半乳糖59-51-8DL-甲硫氨基酸59-67-6烟酸60-18-4L-酪氨酸60-32-26-氨基己酸60-32-26-氨基己酸61-90-5L-白氨酸63-68-3L-甲硫氨基酸63-91-2L-苯丙氨酸64-86-8秋水仙碱65-19-0盐酸育亨宾65-22-5吡哆醛盐酸盐66-84-2氨基葡萄糖盐酸盐67-03-8盐酸硫胺67-21-0DL-乙硫氨酸 98％67-97-0维生素D3 （+4℃）68-19-9维生素B1268-26-8维生素 A 醇溶 (-20℃) 69-65-8甘露醇70-54-2DL-赖氨酸71-00-1L-组氨酸72-18-4L-缬氨酸72-19-5L-苏氨酸73-22-3L-色氨酸73-32-5L-异白氨酸74-79-3L-精氨酸77-06-5赤霉素(+4℃)78-92-2（+／-）-2-丁醇79-06-1丙烯酰胺79-81-2维生素A棕榈酸酯 （+4℃） 79-83-4D-泛酸80-68-2DL-苏氨酸80-92-2孕二醇83-48-7豆甾醇83-86-3植酸83-88-5核黄素84-80-0维生素K1 （+4℃）87-69-4L(+)-酒石酸87-72-9L(+)树胶醛糖(阿拉伯糖)87-79-6L-山梨糖87-89-8肌醇87-99-0木糖醇89-65-6异维生素C89-78-1(+/-)-薄荷醇90-80-2葡糖酸内酯94-62-2胡椒碱96-20-8(±)-2-氨基-1-丁醇97-30-3α-甲基D-葡萄糖苷98-92-0烟酰胺107-43-7三甲基甘氨酸107-95-9β-丙氨酸112-84-5（Z）-13-二十二烯酰胺114-49-8东莨菪碱盐氢溴酸115-02-6氮杂丝氨酸118-10-5辛可宁121-79-9没食子酸丙酯124-83-4(+)-樟脑酸130-95-0奎宁131-48-6N-乙酰神经氨酸134-03-2L(+)抗坏血酸钠134-63-4盐酸-L-山梗碱137-08-6D-泛酸钙137-16-6N-月桂酰肌氨酸钠盐147-85-3L-脯氨酸151-21-3十二烷基硫酸钠153-94-6D-色氨酸154-17-62-脱氧-D-葡萄糖157-06-2D-精氨酸299-28-5D-葡萄糖酸钙300-38-93,5-二溴-L-酪氨酸300-39-0L-3,5-二碘酪氨酸301-02-0（Z）-9-十八烯酸酰胺302-84-1DL-丝氨酸312-84-5D-丝氨酸327-56-0D-正亮氨酸327-57-1L-正亮氨酸327-97-9绿原酸328-38-1D-亮氨酸328-39-2DL-白氨酸338-69-2D-α-丙氨酸344-25-2D-脯氨酸348-67-4D-甲硫氨基酸351-50-8D-组氨酸367-93-1异丙基-β-D-硫代吡喃半乳糖苷（+4℃）369-07-32-硝基苯-β-D-吡喃半乳糖苷(+4°C)486-66-8大豆黄酮488-81-3核糖醇，99％498-23-7(Z)-2-甲基-2-丁烯二酸516-06-3DL-缬氨酸527-07-1D-葡萄糖酸钠528-50-7纤维二糖533-67-52-脱氧-D-核糖537-55-3N-乙酰-L-酪氨酸543-24-8N-乙酰甘氨酸556-02-5D-酪氨酸556-03-6DL-酪氨酸556-50-3N-甘氨酰甘氨酸582-84-3（±）-脱氧肾上腺素 （+4℃）598-78-7（+／-）-2-氯丙酸 98％599-04-2(R)-3-羟基-4，4-二甲基-二氢-2(3H)-呋喃酮 606-68-8还原型辅酶Ⅰ二钠盐(+4°C)608-66-2甜醇609-36-9DL-脯氨酸614-19-7DL-β苯丙氨酸616-06-8DL-正白氨酸616-91-1N-乙酰-L-半胱氨酸617-04-9α-甲基-D-甘露糖苷617-45-8DL-天冬酸618-27-9顺-4-羟基-L-脯氨酸623-33-6甘氨酸乙酯盐酸盐632-20-2D-苏氨酸640-68-6D-缬氨酸657-27-2L-赖氨酸672-15-1L-高丝氨酸673-06-3D-苯丙氨酸744-59-2马尿酸-L-苯丙氨酸(+4℃)760-78-1DL-正缬氨酸869-19-2N-CBZ(β)甘氨酰-L-亮氨酸911-77-3Na-苯甲酰-DL-精氨酸-4-硝基苯胺盐酸盐 928-96-1(Z)-3-己烯-1-醇1012-05-1DL-高苯丙氨酸1041-01-63，5-二碘-L-甲腺氨酸（+4℃）1069-31-4DL-鸟氨酸盐酸盐1098-45-9孕三醇1115-59-9盐酸-L-丙氨酸乙酯（+4℃）1115-69-1N-乙酰-DL-α-丙氨酸1119-34-2L-精氨酸盐酸盐1121-22-8(+／-)-反式-1.2-二氨基环己烷 (+4℃) 1132-61-2(N-吗啉)丙磺酸1145-80-8N-苄氧羰基-L-丝氨酸1148-11-4N-苄氧羰基-L-脯氨酸1149-26-4N-苯甲氧羰基-L-缬氨酸1161-13-3N-苄氧羰基-L-苯丙氨酸1165-39-5黄曲霉毒素 G1（+4℃）1234-35-0N-苄氧羰基-L-精氨酸1483-01-8L-高精氨酸盐酸盐1624-62-0雌酮-3-甲醚1783-96-6D-天门冬氨酸1927-25-9DL-高丝氨酸2001-95-8缬氨霉素 （+4℃）2232-73-1酵母膏2344-83-4（3-氯丙基）三甲基硅烷，98%2438-80-4L(-)岩藻糖(阴凉)2480-23-1N-甲基-L-缬氨酸2521-86-0D-环戊基甘氨酸2530-83-8（3-环氧丙氧基丙基）三甲氧基硅烷，98％ 2530-87-2(3-氯丙基)三甲氧基硅烷2623-91-8D-2-氨基丁酸2627-86-3（S）-（-）-1-苯乙胺2645-08-1N-苯甲酰-L-精氨酸乙酯盐酸盐2646-71-1还原型辅酶Ⅱ四钠盐(+4°C)2650-64-8N-苄氧羰基-L-谷氨酰胺2809-21-4(1-羟基亚乙基)二膦酸2835-81-6DL-2-氨基丁酸2867-20-1DL-丙氨酰-DL-丙氨酸（-20℃）2935-35-5L-苯甘氨酸3042-81-7（±）-α-溴代苯基乙酸甲酯 （+4℃） 3130-87-8DL-天冬碱3184-13-2L-鸟氨酸盐酸盐3184-13-2L-鸟氨酸盐酸盐3374-22-9DL-半胱氨酸3398-40-12-甲基-DL-丝氨酸3401-36-3N-苄氧羰基-L-丙氨酸3458-28-4D-甘露糖3615-37-0D（+）-岩藻糖3671-99-6D-葡萄糖-6-磷酸二钠盐(-20℃)3767-28-0对硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷(-20℃)3779-42-8(3-溴丙基)三甲基溴化铵3789-60-4(S)-1-苯基丁氨 98+％3792-50-5L-天冬氨酸钠盐，一水3891-79-0磷酸精胺(+4℃)4306-24-5甘氨酰-L-亮氨酰-L-酪氨酸4358-87-6（+／-）扁桃酸甲酯，97％4420-74-0(3-巯基丙基)三甲氧基硅烷4530-20-5N-叔丁氧羰基-甘氨酸4618-18-2乳果糖4852-22-6低聚原花青素5262-10-2(2S-顺式)-(-)-5-苄基-3，6-二氧基-2-哌嗪 5328-37-0L(+)树胶醛糖(阿拉伯糖)5451-09-25-氨基左旋糖酸盐酸盐（+4°C）5680-80-8L-丝氨酸甲酯盐酸盐5704-04-1三（羟甲基）甲基甘氨酸5743-27-1抗坏血酸钙5794-13-8L-天冬碱（+4℃）5934-29-2L-组氨酸盐酸盐5989-27-5（R）-（+）-苎烯，97％6025-53-2反式-9-（β-D-呋喃核糖玉米素） （-20℃） 6104-58-1考马斯亮蓝G2506106-04-3L-谷氨酸钠盐6119-70-6硫酸奎宁6138-23-4海藻糖6155-35-7L（+）-鼠李糖6160-12-9硫酸鹰爪豆碱（+4℃）6184-17-4核黄素-5-磷酸钠(+4℃)6249-56-5(3-羧丙基)三甲基氯化铵6284-40-8N-甲基-D-葡糖胺6363-53-7麦芽糖6381-77-7异抗坏血酸钠6556-12-3D-葡萄糖醛酸6591-63-5硫酸奎尼丁6600-40-4L-正缬氨酸6892-68-8二硫赤色草醇（+4℃）6974-32-91-O-乙酰-2,3,5-三-O-苯甲酰-β-D-呋喃核糖 7048-04-6L-半胱氨酸盐酸盐(一水）7200-25-1DL-精氨酸7241-98-7黄曲霉毒素 G2（+4℃）7274-88-6D-赖氨酸盐酸盐7512-17-6N-乙酰-D-氨基葡萄糖(+4℃)7524-50-7L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐7524-52-9L-色氨酸甲酯盐酸盐7533-40-6L-白氨醇7695-91-2维生素E(乙酸维生素E)7764-95-6N-叔丁氧羰基-D-丙氨酸7785-70-8(1R)-(+)-α-蒎烯8049-47-6胰酶(+4℃)9000-90-2a-淀粉酶(+4°C)9000-91-3β-淀粉酶(+4°C)9000-92-4淀粉酶(+4°C)9001-19-8高峰淀粉酶 (2-8℃)9001-59-6丙酮酸激酶（+4℃）9001-60-9乳酸脱氢酶(+4℃)9001-62-1脂肪酶(+4℃)9001-64-3苹果酸脱氢酶(+4℃)9001-67-6神经氨酸酶（+4℃）9001-73-4木瓜蛋白酶(+4℃)9001-75-6胃蛋白酶(+4℃)9001-99-4核糖核酸酶(+4℃)9002-07-7胰蛋白酶(+4℃)9002-13-5脲酶（-20℃）9003-98-9脱氧核糖核酸酶(+4°C)9003-99-0过氧化物酶(辣根)(+4℃)9004-02-8脂蛋白脂肪酶（-20℃）9004-07-3α-糜蛋白酶（+4℃）9005-79-2糖原9005-80-5菊糖9007-34-5骨胶原酶(+4°C)9012-36-6琼脂糖9012-76-4壳聚糖9013-02-9肌激酶（+4℃）9014-63-5木聚糖9028-76-6胆甾醇氧化酶（+4℃）9035-81-8胰蛋白酶抑制剂（大豆）(+4℃)9041-08-1肝素钠10191-41-0（±）-α-生育酚 （+4℃）10318-18-0DL-半胱氨酸盐酸盐10323-20-3D-（-）-树胶醛糖(阿拉伯糖)11024-24-1毛地黄皂苷13078-04-1（±）新烟碱14525-44-1N-(γ-L-谷氨酰)-1-萘胺(+4°C)14676-01-83-(Boc-amino)-3-phenylpropionic acid 15761-38-3N-叔丁氧羰基-L-丙氨酸15761-39-4N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸16409-43-1(+)-玫瑰醚16652-71-4L-脯氨酸苄酯盐酸盐16948-16-6N-甲基-L-丙氨酸17609-47-1L-缬氨酸甲酯盐酸盐17629-30-0D(+)棉子糖五水的化合物18531-94-7(R)-(+)-1,1-联-2-萘酚18598-74-8L-异亮氨酸甲酯盐酸盐18680-27-8(1S 2S 3R 5S)-(+)-蒎烷二醇 99％18942-49-9N-叔丁氧羰基-D-苯丙氨酸19777-67-4(R)-(+)-二氨基丙烷二盐酸盐20071-00-5(ASN1 VAL 5)-血管紧张系II (-20`C)20445-33-4(s)-(+)-α-甲氧基-α-（三氟甲基）苯乙酰氯 20859-02-3L-叔亮氨酸22059-21-81-氨基环丙烷羧酸22161-81-5(S)-(+)-酮洛芬22644-28-6(R)-2-甲基-1,4-丁二醇25952-53-8L-2-氨基丁酸25988-63-0聚-L-赖氨酸氢溴酸盐（+4°C）26177-86-6D-果糖-6-磷酸二钠 （-20℃）27565-41-91，4-二硫代苏糖醇（+4℃）29617-66-1(S)-(-)- 2-氯丙酸31828-68-9L-高胱氨酸硫内酯盐酸盐33375-06-3(R)-(+)-1-苯乙基异氰酸酯 ≥99.0％34484-17-1N-叔丁氧羰基-D-脯氨酸35193-64-7(S)-(+)-联萘酚磷酸酯37067-30-44-甲基伞形酮基-N-乙酰-β-D-氨基葡糖苷 39637-99-5(r)-(-)-α-甲氧基-α-（三氟甲基）苯乙酰氯 39648-67-4(R)-(-)-联萘酚磷酸酯57090-45-6(R)-(-)-3-氯-1，2-丙二醇66009-10-7D（+）-密二糖 一水 》99.0％71989-35-0芴甲氧羰基-O-叔丁基-L-苏氨酸71989-38-3芴甲氧羰基-O-叔丁基-L-酪氨酸73913-64-1D-缬氨酸乙酯盐酸盐78348-24-0(RS)-1H-吲哚-2-羧酸79990-15-1N-芴甲氧羰酰基-D-丙氨酸81678-16-2亮氨酸脑啡肽84000-07-7N-芴甲氧羰酰基-N-甲基-L-丙氨酸84650-60-2茶多酚86087-24-3(R)-(-)-3-羟基四氢呋喃 98％90224-21-8(2-乙基己基)溴化镁90719-32-7(S)-4-苄基-2-恶唑酮91510-62-2D-（+）半乳糖醛酸 BC≥93％95061-46-4(R)-(+)-1,1,2-三苯基-1,2-乙二醇98327-87-8（+／-）-2，2’-双（二苯膦基）1，1-联萘99241-25-5（2-羟丙基）-gamma-环糊精99636-32-5(S)-(+)-1-甲氧基-2-丙胺102029-44-7(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮103765-03-3(R)-(–)-2-氨基丁酰胺盐酸盐 97％128446-35-5（2-羟丙基）-β-环糊精132327-80-1芴甲氧羰基-N-三苯甲基-L-谷氨酰胺136030-00-7(1R，2S)-1-氨基-2-茚醇143824-78-6N-alpha-芴甲氧羰基-N-in-叔丁氧羰基-L-色氨酸 147081-44-5(3S)-(-)-1-(叔丁氧羰基)-3-氨基吡咯烷 147081-49-0(3R)-(+)-1-(叔丁氧羰基)-3-氨基吡咯烷 196929-78-9(R)-(+)-叔丁基亚磺酰胺343338-28-3(S)-(-)-叔丁基亚磺酰胺。
肾上腺皮质激素大全
变态反应性疾病
– 如支气管哮喘、药物性皮炎、感染性疾病、休克、 器官移植的排异反应、白血病、其它造血器官肿瘤、 眼科疾病及皮肤病等疾病
9
10
肾 上 腺 皮 质 功 能 减 退
11
糖皮质激素的主要副作用
钠潴留 引起一些并发症，产生皮质激素增多症
七、肾上腺皮质激素
Adrenal Cortical Hormone
1
天然肾上腺皮质激素的结构特点
孕甾烷基本母核和含有△4-3，20-二酮、21羟基功能基，11-位含有羟基或氧
17位含有羟基时为可的松类化合物 无羟基时为皮质酮类化合物
O OH
OH HO
O 2
主要天然肾上腺皮质激素
O
OH
O OH
OH HO
O
23
结果和解释
抗炎活性比其先导物大4倍，而钠潴留作用不 变
解释:
– 认为A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的 亲和力
OH
O
OH
O
O OH
OH
O
OH
OH
24
25
醋酸地塞米松
Dexamethasone Acetate
O O
O OH HO
F O
26
结构和化学名
取代基
-H -COCH3 -COCH2CH2CH3 -COCH2CH2 -COCH2N(CH3)2.HCl -COCH2CH2COO-Na+ -PO3Na2
22
2. C-1位的修饰
以Hydrocortisone acetate为先导化合物 在C 1-2位脱氢（在A环引入双键后）得到醋酸
甾体激素类药物分析
谢谢观赏！
谢谢大家！
蓝紫色
间二硝基苯、芳香醛
亚硝基铁氰化钠
这是什么？
Fehlings solution
黄体酮
蓝紫色
化学鉴别法
2、官能团反应
（4）、酚羟基呈色反应
红色偶氮染料
雌激素类药物
重氮苯磺酸
（5）、炔基的沉淀反应
化学鉴别法
F-
有机氟
Fˉ
有机破坏
有机氯
Clˉ
茜素氟蓝 硝酸亚铈
硝酸—硝酸银
AgCl↓
呈色
（6）、卤素的反应
汇报人姓名
202X年12月20日
A
B
C
1、Δ4-3-酮，C20酮基
2、C11：
3、C17：
4、A环上的酚羟基
以下主要基团可供分析：
01
单击添加内容文本
02
单击添
3、吸收系数
化学鉴别法
睾酮
异烟腙（黄色）
1、与强酸的呈色反应 众多甾体激素能与硫酸、盐酸、磷酸、高氯酸等强酸反应呈色
衍生物测定熔点
1、缩氨基脲的生成 2、脂的水解
UV法
苯环 280nm △4-3-酮 240nm a b
IR法
3300～3000cm-1 3000～2700cm-1 1900～1650cm-1 1650～1450cm-1 1000～650cm-1 3750～3300cm-1 指纹区 功能区
2、官能团反应
（7）、酯的反应
化学鉴别法
官能团呈色反应
(1) C17--醇酮基的呈色反应：具还原性、能与氧化剂碱性酒石酸铜试液、氨制硝酸银试液、碱性四氮唑试液反应而呈色。
(2) 酮基的呈色反应：C3-酮基和C20-酮基均能与异烟肼、2,4-二硝基苯肼、硫酸苯肼等羰基试剂呈色。
甾体化合物的微生物转化解析
优点一
减少合成步骤，缩短生产周期
优点二
提高收率，减少副反应
优点三
立体选择性和区域选择性
优点四
改善操作条件
优点五
非常专一、迅速地完成比较复 杂和难以进行的有机化学反应
Company Logo
4. 发展与展望
将微生物基因工程 的新概念应用于甾 体微生物转化
Case 1
将环糊精等应用于 培养基以提高产量H2C Leabharlann H C=O HO新月弯孢霉
H2C OH C=O
Reichstein S
O
氢化可的松
其它羟化反应：16α，17α，19α羟化也是甾体药物合成的重 要反应。
Company Logo
2.2 氧 化
氧化反应主要是利用氧化酶催化羟基转化成酮基。
氧化酶
A
A
HO
O
微生物来源的氧化酶主要是胆固醇氧化酶。
Company Logo
[9] 张丽青. 微生物转化在箔体药物合成中的应用. 医药工业1985,16(1): 37-41.
[10] Vezina，C．，Sehgal，S．N．，Singh，K．Transformation of steroids by spores of microorganisms．I．Hydroxylation of progesterone by conidia of Aspergillus ochraceus．Appl Microbiol, 1963,11, 50-57．
Company Logo
2.4 脱氢反应
微生物对甾体脱氢经常发生在A环的C-1，2和C-4，5位之间 醋酸可的松在1,2位上脱氢形成醋酸脱氢可的松
有研究表明醋酸可的松的l，2位上引入双键形成 醋酸脱氢可的松，抗炎作用增加了4倍左右
50-22-6皮质甾酮
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料
5 消防措施
5.1 灭火介质
火灾特征
https:// 1/4
化学品安全技术说明书
无数据资料 灭火方法及灭火剂 无数据资料
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 救火人员的预防
无数据资料
5.4 进一步的信息
8 接触控制/个体防护
8.1 暴露控制
适当的技术控制 无数据资料 人身保护设备 眼/面保护 无数据资料 皮肤保护 无数据资料 身体保护 无数据资料 呼吸系统防护 无数据资料
9 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状 : 固体
颜色 : 淡黄色
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
无数据资料
https:// 2/4
化学品安全技术说明书
m) 相对密度
无数据资料
n) 溶解性 / 水溶性 无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值 无数据资料
p) 自燃温度（°C / °F） 无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料
10 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
15 法规信息
15.1 专门对此物质或混合物的安全，健康和环境的规章 / 法规
法规信息 无数据资料
https://
Powered by TCPDF ()
4/4
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 敏感性(危险反应的可能性)
无数据资料
10.4 避免接触的条件
皮质激素类药物
O OH OH CH3 HO
16α
F O
OH OH OH
O
16β
HO F
OH OH CH3
Triamcinolone曲安西龙 Dexamethasone 地塞米松
O
Betamethasone 倍他米松
甲基增加了17位 侧链的稳定性；
O
活性增强，降低 钠瀦留
O
HO F CH3
OH OH
O HO F O O O
HO
I HBr O OH Br Ra-Ni O OH I2 O OH
O
O OCOCH3
O
KOAc
OH enzyme HO O OH
O OH
O
O
本品是应用多年的皮质激素类药物，主要用于 对非感染性皮肤病的治疗。剂型有片剂、注射 剂、霜剂、软膏剂和油膏剂。 本品2003年在国内16城市典型医院的购药金额 为1129.3万元，占皮肤病用药的5.8%，比上年 减少6%。国内有4家厂商经营本品，购药金额 最大的是天津药业，购药金额为1020万元，占 98%；其他生产企业广东迈特兴华、日本山之 内制药公司所占份额较少。
O OR HO OH
O
R=醋酸，琥珀酸钠，磷酸钠
生物合成途径
O OH
脱氫酶/ 异构酶
O OH
HO
HO O
胆固醇
－羟基孕酮
21-羟化酶
O OH
11β-羟化酶
HO
OH O OH
O O
11-去氧皮质醇
氫化可的松
氫化可的松的有机合成
O H2O2, NaOH AcO [(CH3)2CHO]3Al O O O O O O
O HO
一种从植物中提取蜕皮甾酮的方法[发明专利]
![一种从植物中提取蜕皮甾酮的方法[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/55111705a22d7375a417866fb84ae45c3b35c235.png)
(10)申请公布号 CN 102351936 A(43)申请公布日 2012.02.15C N 102351936 A*CN102351936A*(21)申请号 201110264182.X(22)申请日 2011.09.08C07J 9/00(2006.01)(71)申请人南京泽朗医药科技有限公司地址210046 江苏省南京市栖霞区尧化街道甘家边108号05幢6楼(72)发明人刘东锋 杨成东(54)发明名称一种从植物中提取蜕皮甾酮的方法(57)摘要本发公开了一种从植物中提取蜕皮甾酮的方法，其特征在于以下步骤：a.原料粉碎，加入生物酶在40-50℃条件下酶解2-3小时后，加水升温至70-80℃，保温浸泡1-2小时，提取2-3次，过滤得提取液；b.上述提取液加入超滤膜超滤，透过液再加入纳滤膜浓缩，浓缩液加入等体积乙醇溶液滤过，再加入乙酸乙酯萃取，萃余液加入活性炭回流脱色，脱色液滤过浓缩至无醇结晶，结晶物干燥得蜕皮甾酮。
本发明的方法操作简单，提取效率高，能耗低，易于工业化生产。
(51)Int.Cl.(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请权利要求书 1 页 说明书 2 页1.一种从植物中提取蜕皮甾酮的方法，其特征在于以下步骤:a.原料粉碎，加入生物酶在40-50℃条件下酶解2-3小时后，加水升温至70-80℃，保温浸泡1-2小时，提取2-3次，过滤得提取液；b.上述提取液加入超滤膜超滤，透过液再加入纳滤膜浓缩，浓缩液加入等体积乙醇溶液滤过，再加入乙酸乙酯萃取，萃余液加入活性炭回流脱色，脱色液滤过浓缩至无醇结晶，结晶物干燥得蜕皮甾酮。
2.如权利要求1所述从植物中提取蜕皮甾酮的方法，其特征在于所述的步骤a中的原料可选鸭跖草科植物珍珠露水草、唇形科植物紫背金盘和苋科植物土牛膝。
3.如权利要求1所述从植物中提取蜕皮甾酮的方法，其特征在于所述的步骤a中的生物酶为纤维素酶、淀粉酶和果胶酶中的一种或任意组合，用量为原料量的1-3‰。
激素药物_精品文档
糖皮质激素的改造成果: a. C21-OH酯化，稳定性增加，高 级脂肪酸酯长效化；由于空间位 阻，只有C21位可以成酯，成酯后 都为前药，典型的是醋酸氢化可 的松。
引入9a-F和16a-Me得Dexamethasone （地噻米松）
16β-差向异构体 Betamethasone的活性更强，约 为前者的2甲酸雌二醇
valerate）
（estradiol benzoate
）
B. 非甾体雌激素，即合成代用 品。主要是二苯乙烯类化合物 。代表药物: 己烯雌酚(Diethylstibestrol) ， 只有反式有活性，顺式根本无 活性。
与FeCl3能成色。早期，人 们还不知道A环芳构化的甾体雌 激素化合物。在合成代用品的
激素药物
2024年2月9日星期五
结构与分类 甾类(Steroids)通常是由A,
B和C三个六元环及D五元环稠合 而成， 通常存在18，19-两个角 甲基，和17-侧链，其编号如下 所示:
C
D
A
B
分子中存在很多手性中心， 从而导致了基团的取向不同，比 如5-H 的取向决定了A/B的骈合方 式，因为环的骈合方式与药物的 活性密切相关，在书写时一定要 明确指明。
是第一个上市的19去甲基型 甾体孕激素。炔孕酮是具有雄 激素结构（睾酮）的孕激素， 虽然有口服孕激素活性，但仍 有雄性作用。去了甲基后效果 就好多了。
六.抗孕激素(孕激素拮抗剂) (Antiprogestins),与孕激素竞争
拮抗孕激素受体, 用于终止早孕 。 如米非司酮(Mifepristone)， 还有抗糖皮质激素作用。
结构特点是在孕甾烷的母核上
几乎可能被取代的位置上都引进了 取代基。C1和C4的双键。C3的酮， C9的氟，C11β，C17α，C21羟基 ，而且C16也有甲基（C16α）。 C16 β是倍他米松。这样修饰以后 成为临床上最强的糖皮质激素，盐 皮质激素活性的副作用大为减弱。
皮质醇说明书
批准文号：国药准字S1*******使用前请详细阅读此说明书皮质醇放射免疫分析药盒说明书Cortisol Radioimmunoassay Kit北京北方生物技术研究所一、概述及临床意义皮质醇(Cortisol, 缩写为：Cor.)是一种主要由肾上腺皮质束状带分泌的糖皮质激素，属于21碳类甾体激素，分子量363D。
人每日分泌量有昼夜节律性变化，一般早晨分泌量多。
准确测定皮质醇的含量，对下丘脑垂体—肾上腺皮质轴功能试验及其病理、生理研究和临床诊断有重要意义。
对柯兴氏综合症，原发性付肾皮质机能低下症(阿狄森氏病)鉴别诊断特别有效。
本药盒用于测定血清中皮质醇的含量。
血清样品不用稀释，不用预处理，血清或血浆直接加样。
采用放射免疫分析技术，具有用血样量少，操作方法简便，检验周期短，测定结果重复性好等优点。
二、测定原理应用竞争机制原理，标准或样品中的Cor.和加入的125I-Cor.共同与一定量的特异性抗体产生竞争性免疫反应。
125I-Cor.与抗体的结合量与标准或样品中Cor.的含量呈一定的函数关系。
用免疫分离试剂（PR）将结合部分（B）与游离部分（F）分离后，测定结合部分的放射性强度，并计算相应结合率B/B0。
用已知标准Cor.含量与对应结合率作图，即得标准抑制曲线。
从标准曲线上查知对应结合率的待测样品中Cor.的含量。
1四、试剂的配制、使用方法和保存1．Cor.标准品：将0标准1ml蒸馏水溶解，其余标准分别准确地加入0.5ml 蒸馏水溶解。
溶解15分钟后摇匀方可使用。
溶解后其浓度分别为0、10, 50, 100, 200, 500ng/ml。
标准复溶后2~8℃保存可稳定42天，冻干品-20℃保存有效期内稳定。
2．125I-Cor.标记物：冻干品用缓冲液溶解。
100管标记物加缓冲液10ml, 50管标记物加5ml，加样前摇匀。
100管标记物放射性不大于111KBq(3μCi)，2~8℃避光保存可稳定42天。
甾类鉴定
甾类鉴定一、羰基反应含有羰基的甾类药物可与2，4-二硝基苯肼、硫酸苯肼或异烟肼生成有色的腙类衍生物；与羟胺或氨基脲分别生成具一定熔点的肟或缩氨脲。
测这些生成物的熔点，可用于本类药物的鉴别或含量测定。
如黄体酮可与盐酸羟胺反应，生成黄体酮双肟结晶，熔点238～240℃。
苯丙酸诺龙可与醋酸氨基脲于3位反应，生成苯丙酸诺龙缩氨脲，熔点182℃，熔融时同时分解。
甾类药物的成腙反应中，C3羰基的空间位阻最小，最易起反应，室温下先生成单腙，C20羰基因受C18甲基的位阻影响，反应较慢，需加热或较长时间放置，才完成反应。
C11羰基由于C18和C19两个甲基的阻碍，一般情况下不发生反应。
二、皮质激素17位α-醇酮基的还原性（一）四氮唑盐反应（甲月替反应，Formazan Reaction）α-醇酮基在强碱性溶液中能将2，3，5-三苯基氯化四氮唑还原为深红色的三苯甲月替，于490nm处显示最大吸收，可用比色法测定含量。
许多因素会影响测定的反应速度、呈色强度及生成物的稳定性，如药物结构、反应温度和时间、水分、碱的浓度、空气中的氧、试剂类别及其浓度以及含其它α-醇酮基的甾体或其它还原剂的存在等。
因此应对空白、标准品和供试品在同样条件下同时进行测定。
（二）α-醇酮基具还原性，可与多种氧化剂发生反应，如可与碱性酒石酸酮试液反应生成氧化亚铜的橙红色沉淀；亦可与氨制硝酸银发生银镜反应，生成银的沉淀。
三、甲基酮和亚甲基酮的反应含有甲基酮和亚甲基酮的甾体药物或其它有机化合物在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠作用，可生成蓝色复合物，用于定性鉴别。
四、羟基反应（一）成酯反应甾体药物中含有的羟基可与有机酸或酰氯等形成酯，利用生成的酯具一定熔点，可进行熔点测定作鉴定。
如炔雌醇的鉴定，使其与苯甲酰氯在碱性条件下反应，生成炔雌醇苯甲酸脂，熔点为201℃。
（二）异羟肟酸铁反应甾体分子中的羟基先与醋酸等有机酸生成酯，该酯在碱性条件下再与羟胺作用，生成异羟肟酸，并与高铁离子在酸性条件下络合，呈现紫红色。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料
13 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品 无数据资料 污染了的包装物 无数据资料 进一步的说明: 无数据资料
14 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规 : 1230
5.4 进一步的信息
无数据资料
6 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
无数据资料
6.2 环境预防措施
丢弃处理请参阅第5399节
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
无数据资料
7 安全操作与储存
7.1 安全操作的注意事项
无数据资料
7.2 安全储存的条件途
15.1 专门对此物质或混合物的安全，健康和环境的规章 / 法规
法规信息 无数据资料
16 其他信息
版权所有：2017 上海凛恩科技发展有限公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。上述信息视为正确，但不包含所有的信 息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表保证此产品的 性质。上海凛恩科技发展有限公司对任何操作或者接触上述产品而引起的损害不负有任何责任。
无数据资料
8 接触控制/个体防护
8.1 暴露控制
适当的技术控制 无数据资料 人身保护设备 眼/面保护 无数据资料 皮肤保护 无数据资料 身体保护 无数据资料 呼吸系统防护 无数据资料
https:// 2/5
化学品安全技术说明书
9 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
无数据资料
10.3 敏感性(危险反应的可能性)
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
无数据资料
10.6 危险的分解产物
无数据资料
11 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性 无数据资料 亚 急性毒性 无数据资料 刺激性（总述） 无数据资料 皮肤腐蚀/刺激 无数据资料 严重眼损伤 / 眼刺激 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞诱变 无数据资料 致癌性 无数据资料 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触）
S36
2.3 其它危害物
-无
3 成分/组成信息
3.1 物质
分子式 - C21H30O4 分子量 - 346.47
4 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议 无数据资料 如果吸入 无数据资料 在皮肤接触的情况下 无数据资料 在眼睛接触的情况下
https:// 1/5
化学品安全技术说明书
Powered by TCPDF ()
5/5
无数据资料 如果误服 无数据资料
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
无数据资料
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料
5 消防措施
5.1 灭火介质
火灾特征 无数据资料 灭火方法及灭火剂 无数据资料
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
无数据资料
5.3 救火人员的预防
无数据资料
化学品安全技术说明书
1 化学品及企业标识
1.1 产品标识符
化学品俗名或商品名： 皮质甾酮 CAS No.： 50-22-6 别名： 肾上腺酮;皮质酮;11β,21-二羟基-孕烯-3,20-酮; 品牌： 罗恩
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。
国际海运危规 : 1230 国际空运危规 : 1230
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规:METHANOL,溶液 国际海运危规:METHANOL,溶液 国际空运危规:METHANOL,溶液
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规 : 3 (6.1) 国际海运危规 : 3 (6.1) 国际空运危规 : 3 (6.1)
形状 : 固体
颜色 : 淡黄色
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
179 - 183 °C (354 - 361 °F) - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体) 无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
2 危险性概述
2.1 GHS分类
无数据资料
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型
GHS07:感叹号;
信号词
【警告】
危险申明
H317
可能会导致皮肤过敏反应。
警告申明
P280
戴防护手套/防护服/护眼/防护面具。
RS
Hazard symbol(s) Xi
R-phrase(s)
R43
S-phrase(s)
https:// 3/5
化学品安全技术说明书
无数据资料 潜在的健康影响 吸入 无数据资料 吞咽 无数据资料 皮肤 无数据资料 眼睛 无数据资料 接触后的征兆和症状 无数据资料 附加说明 无数据资料
12 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
1.4 安全技术说明书提供者的详情
企业名称： 上海凛恩科技发展有限公司 企业地址： 上海市奉贤化工区楚华支路429号
邮编： 201417 传真： 021-57461626 联系电话： 4001332688 电子邮件地址： sales@
1.5 企业应急电话
紧急联系电话： 4001332688(24h)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规 : II
国际海运危规 : II 国际空运危规 : II
14.5 环境危害
欧洲陆运危规 :否
国际海运危规 海运污染物 :否 国际空运危规 : 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料
15 法规信息
https:// 4/5
化学品安全技术说明书
https://
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 溶解性 / 水溶性 无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值 无数据资料
p) 自燃温度（°C / °F） 无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料
10 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性