常用降糖药物1-PPT文档资料
合集下载
常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
降血糖药大全ppt课件
促进核酸、蛋白质的合成转运:
激活Na+-K+-ATP酶,促K+内流,增高细胞内K+浓度。
2. 促生长作用：
.
9
胰岛素 Insulin
重
1. 糖尿病：
点
1）1型(胰岛素依赖型）糖尿病：
2）重度2型 (非胰岛素依赖型）糖尿病:饮食控制或口
临
服降血糖药无效者。 3）轻中度糖尿病并发感染,高热,甲亢,消耗性疾病,或
胰岛素及口服降血糖药
Insulin & Oral Hypoglycemic Drugs
基础医学院药理教研室： Ｅmail:jywan
糖尿病已成为发达国家中继心血管疾病和肿 瘤之后的第三大非传染病，是严重威胁人类健 康的世界性公共卫生问题！
糖尿病(Diabetes mellitus,DM)
.
14
磺酰脲类
磺脲类药物作用机制
刺激胰岛素分泌
血糖控制
降低肝糖生成
促进葡萄糖摄取
肝脏
肌肉及脂肪组织
American Diabetes Association. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA: American Diabetes Association:
.
15
磺酰脲类
重
1. 降血糖作用：
点
对胰岛功能尚存的糖尿病人有降血糖作用， 严重的糖尿病人疗效亦不佳。
药 2. 对水排泄的影响： 理 氯磺丙脲促进抗利尿激素分泌抗利尿 作 作用用于尿崩症。但可产生稀释性低血 用 钠症，对糖尿病人不利。
降糖药(1)ppt课件
降糖药(1)
一.血糖
•正常血糖 空腹：3.9-6.1 餐后2h：小于7.8 糖尿病血糖 空腹：大于7.0 餐后：大于11.1
附：以50岁为界限，年龄每增加10岁，正常血糖上调+1
糖尿病病因及药物控制
•病因 •1.胰岛素分泌缺陷 •2.胰岛素抵抗 •药物控制 a.从来源：减少糖的吸收 b.从胰岛素：直接补充、促 进分泌、提高利用率
感谢您的聆听
一.双胍类
•二甲双胍肠溶片/缓释片
•盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，不影响胰岛素分泌，因而很少引起低 血糖，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或 超重的2型糖尿病患者 •作用机制： •1.促进外周组织摄取葡萄糖 2.抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出 3.延迟葡萄糖在肠道吸收 不良反应：由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾 功能损害患者禁用。 规格：0.25g、0.5g、0.85g素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病 药物中的使用量也位居第一。对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治 疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。
• • • • • 1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1~2小时。 2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时。 3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2~4小时起效，高峰浓度6~12小时，持续 24~28小时。 4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4~6小时起效，高峰浓度4~20小时，持续24~36 小时。 5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30分钟)，持续时间长 达16~20小时。 市场常见的有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种。
降糖药分类
一.血糖
•正常血糖 空腹：3.9-6.1 餐后2h：小于7.8 糖尿病血糖 空腹：大于7.0 餐后：大于11.1
附：以50岁为界限，年龄每增加10岁，正常血糖上调+1
糖尿病病因及药物控制
•病因 •1.胰岛素分泌缺陷 •2.胰岛素抵抗 •药物控制 a.从来源：减少糖的吸收 b.从胰岛素：直接补充、促 进分泌、提高利用率
感谢您的聆听
一.双胍类
•二甲双胍肠溶片/缓释片
•盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，不影响胰岛素分泌，因而很少引起低 血糖，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或 超重的2型糖尿病患者 •作用机制： •1.促进外周组织摄取葡萄糖 2.抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出 3.延迟葡萄糖在肠道吸收 不良反应：由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾 功能损害患者禁用。 规格：0.25g、0.5g、0.85g素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病 药物中的使用量也位居第一。对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治 疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。
• • • • • 1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1~2小时。 2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时。 3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2~4小时起效，高峰浓度6~12小时，持续 24~28小时。 4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4~6小时起效，高峰浓度4~20小时，持续24~36 小时。 5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30分钟)，持续时间长 达16~20小时。 市场常见的有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种。
降糖药分类
常用降糖药物及其注意事项ppt课件
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性
胰升糖素的分泌 刺激胰岛Ｂ细胞增殖和分化，抑制凋亡，
增加胰岛Ｂ细胞数量，延缓功能下降 抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空
38
二肽基肽酶（ DPP-IV）
GLP-1半衰期很短，且需要注射 致力于研究GLP-1受体激动剂或长效GLP-1
类似物 二肽基肽酶-IV (dipeptidyl peptidase
IV，DPP-IV）是一同源二聚体的跨膜丝氨 酸蛋白酶，能迅速降解GLP-1及GIP，并对 体内多种激素进行灭活
39
GLP-1相关药物
• 艾塞那肽（百泌达）：美国礼来公司出品，是 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的一种激动剂, 可模拟人体自身激素GLP-1的功能。
• 利拉鲁肽：丹麦诺和诺德公司出品，是人胰高 糖素样肽-1(GLP-1)的类似物，与天然GLP-1 分子结构相比有一个氨基酸差异，并增加了一 个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然人GLP-1 有95％同源性，保留了天然GLP-1的功效。
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性
胰升糖素的分泌 刺激胰岛Ｂ细胞增殖和分化，抑制凋亡，
增加胰岛Ｂ细胞数量，延缓功能下降 抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空
38
二肽基肽酶（ DPP-IV）
GLP-1半衰期很短，且需要注射 致力于研究GLP-1受体激动剂或长效GLP-1
类似物 二肽基肽酶-IV (dipeptidyl peptidase
IV，DPP-IV）是一同源二聚体的跨膜丝氨 酸蛋白酶，能迅速降解GLP-1及GIP，并对 体内多种激素进行灭活
39
GLP-1相关药物
• 艾塞那肽（百泌达）：美国礼来公司出品，是 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的一种激动剂, 可模拟人体自身激素GLP-1的功能。
• 利拉鲁肽：丹麦诺和诺德公司出品，是人胰高 糖素样肽-1(GLP-1)的类似物，与天然GLP-1 分子结构相比有一个氨基酸差异，并增加了一 个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然人GLP-1 有95％同源性，保留了天然GLP-1的功效。
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
《降血糖药大全》课件
药物 双胍类 磺脲类 胰岛素增敏剂 胰岛素
常见副作用 胃肠不适、乳酸酸中毒 低血糖、皮疹、胃肠不适 低血糖、水肿、体重增加 低血糖、皮肤过敏
降血糖药物的禁忌症
1 双胍类
2 磺脲类
严重肾功能不全、肝功能障碍、妊娠期、 哺乳期
肝功能障碍、哺乳期
3 胰岛素增敏剂
免疫系统疾病、肝功能障碍、哺乳期
4 胰岛素
口服药物降血糖的原理
双胍类
通过抑制肝脏糖原合成和提高组织对葡萄糖的利用，减少血糖产生。
磺脲类
通过促进胰岛素的分泌和降低肝脏糖原的产生，帮助控制血糖。
胰岛素增敏剂
通过提高细胞对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖的吸收和利用。
注射药物降血糖的原理
1 胰岛素
通过直接提高胰岛素水平，帮助细胞吸收和利用血糖。
常用降血糖药的副作用
低血糖反应
饮食和运动在控制血糖方面的作用
饮食
控制碳水化合物的摄入，选择低GI食物，适量 增加膳食纤维的摄入。
运动
增加身体的代谢率，提高胰岛素敏感性，有助 于控制血糖。
《降血糖药大全》PPT课 件
欢迎大家来到《降血糖药大全》PPT课件。在这个课件中，我们将详细介绍 降血糖药物的分类、作用原理以及副作用等内容。让我们一起来探索吧！
降血糖药的分类
1 口服药物
2 注射药物
包括双胍类、磺脲类、胰岛素增敏剂等， 通过不同途径帮助降低血糖水平。
如胰岛素，通过注射方式直接提高胰岛素 水平，帮助控制血糖。
常用降糖药物PPT医学课件精选全文
*
双胍类：不良反应
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、口干、口苦、腹胀、腹泻等 体重减轻
*
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038. 医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
丙酮酸
乳酸
无氧酵解
有氧
细胞质
线粒体
糖酵解
肾功能不全
《药物临床信息参考》2004 四川科学技术出版社
*
阿卡波糖：注意事项
在与其他降糖药联合应用时，若出现低血糖，不宜使用蔗糖、葡萄糖纠正低血糖反应，阿卡波糖可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢
*
我国饮食结构与其他国家比较
与英美人群相比，我国纯热能的精制糖摄入较低，淀粉摄入较高
zhouBF :J Hum Hypertension:2003;17(9):623-30
Philip D Home, et al. Lancet, June 5, 2009.
*
刺 激 胰 岛 素 分 泌
降 低 肝 糖 生 成
肝 脏
血 糖 控 制
增 加 葡 萄 糖 摄 取
肌 肉
胰 腺
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
*
禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
*
常用降糖药物医学课件
胰岛素增敏剂：二甲双胍、苯乙双胍、罗格列酮等。
抑制葡萄糖吸收剂：拜糖平、倍欣等。
促进葡萄糖利用剂：罗格列酮、吡格列酮等。
降糖药物的治疗流程
饮食治疗和运动治疗作为基础治疗。
根据患者的体型、病情、并发症等情况进行个体化治 疗。
根据血糖水平选择单药治疗或联合治疗。 监测血糖，及时调整治疗方案。
02
口服降糖药物
考虑药物不良反应，如低血糖、体 重增加、胃肠道反应等，选择不良 反应较小的药物。
治疗方案制定
饮食控制
制定合理的饮食计划，控制总热量摄入， 均衡营养。
药物治疗
根据上述选用原则，选择合适的降糖药物 。
运动治疗
鼓励患者进行适当的有氧运动，以增加胰 岛素敏感性。
血糖监测
定期监测血糖，了解治疗效果，及时调整 治疗方案。
胰岛素增敏剂
改善胰岛素抵抗，增强靶组织对胰 岛素作用的敏感性，如双胍类、噻 唑烷二酮类。
抑制葡萄糖吸收剂
抑制碳水化合物水解及葡萄糖在小 肠的吸收，如α-葡萄糖苷酶抑制剂 。
促进葡萄糖利用剂
提高周围组织对胰岛素作用的敏感 性，如格列酮类。
常用降糖药物的名称与剂型
促胰岛素分泌剂：优降糖、美吡达、瑞易宁等。
一些降糖药物可能与其他药物产生相互作用，影响药效。例如，二甲双胍与华法林、抗凝 药合用时，需调整剂量和用药间隔。
联合用药的注意事项
联合使用两种或多种降糖药物时，应密切监测血糖控制情况，及时调整用药剂量和用药方 案。
避免随意停药或更改剂量
降糖药物的使用需遵医嘱，不可随意停药或更改剂量。如需要更改药物或剂量，应先咨询 医生意见。
常用降糖药物医学课件
xx年xx月xx日
contents
《降血糖药》幻灯片
2〕慢性耐受：体内产生抗胰岛素受体的抗体 或抗胰岛素抗体等。
处理: 换用抗原性小的制剂,防止 间
断使用。
第二节 口服降血糖药
一、磺酰脲类：
【体内过程】 口服吸收快,血浆蛋白结合率高,显效
慢,维持时间长,主经肝代谢。
【作用、用途】 1.降血糖:
机理: 1)刺激胰岛细胞释放胰岛素 2〕增强胰岛素的作用： a)增强靶细胞膜上胰岛素受
应用： Ⅱ型、轻~中度〔尤其是肥胖者—不 促胰岛素释放〕，也可与其它降血 糖药合用。
【不良反响】
1.胃肠反响〔多见﹥磺酰脲类〕
2.低血糖：初期可出现，后期少见〔降糖 作用随血糖水平下降而逐渐减弱〕
3.大量可致乳酸血症，酮血症〔与增加糖 酵解有关〕，为其严重不良反响，原有 心、肝、肾疾病尤易发生。
【常用药】
透性。
2〕促进葡萄糖的酵解与氧化：促有在关酶 〔葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶 、丙酮酸激酶〕 的合成，并使之活性。
3〕促糖元合成：肌糖元、肝糖元合成。
4〕抑制糖异生和糖元分解
5〕促葡萄糖转化为脂肪
特点：对正常人、各种糖尿病人都有此作 用。
应用： 1〕各型〔尤其是Ⅰ型〕糖尿病。普 通胰岛素静滴也常用于抢救重
体数目及 亲和力。 b〕抑制胰岛素酶。
特点： 1〕可降低正常人及胰岛功能未完全丧失〔残
存胰岛功能﹥30%〕的糖尿病人的血糖。 2〕作用慢而持久。 应用：Ⅱ型、胰岛功能未全丧失的轻、中度糖
尿病。 2.氯磺丙脲尚促进抗利尿激素分泌：抗利尿
作用，用于尿崩症宜与氢氯噻嗪合用。 3.格列本脲有利尿作用
【不良反响】 1.胃肠反响：〔常见〕 2.过敏：皮疹，光敏性皮炎。 3.其它： 1)少数人出现粒细胞↓，胆汁淤滞性
3.了解其它口服降血糖药的特点、应用。
处理: 换用抗原性小的制剂,防止 间
断使用。
第二节 口服降血糖药
一、磺酰脲类：
【体内过程】 口服吸收快,血浆蛋白结合率高,显效
慢,维持时间长,主经肝代谢。
【作用、用途】 1.降血糖:
机理: 1)刺激胰岛细胞释放胰岛素 2〕增强胰岛素的作用： a)增强靶细胞膜上胰岛素受
应用： Ⅱ型、轻~中度〔尤其是肥胖者—不 促胰岛素释放〕，也可与其它降血 糖药合用。
【不良反响】
1.胃肠反响〔多见﹥磺酰脲类〕
2.低血糖：初期可出现，后期少见〔降糖 作用随血糖水平下降而逐渐减弱〕
3.大量可致乳酸血症，酮血症〔与增加糖 酵解有关〕，为其严重不良反响，原有 心、肝、肾疾病尤易发生。
【常用药】
透性。
2〕促进葡萄糖的酵解与氧化：促有在关酶 〔葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶 、丙酮酸激酶〕 的合成，并使之活性。
3〕促糖元合成：肌糖元、肝糖元合成。
4〕抑制糖异生和糖元分解
5〕促葡萄糖转化为脂肪
特点：对正常人、各种糖尿病人都有此作 用。
应用： 1〕各型〔尤其是Ⅰ型〕糖尿病。普 通胰岛素静滴也常用于抢救重
体数目及 亲和力。 b〕抑制胰岛素酶。
特点： 1〕可降低正常人及胰岛功能未完全丧失〔残
存胰岛功能﹥30%〕的糖尿病人的血糖。 2〕作用慢而持久。 应用：Ⅱ型、胰岛功能未全丧失的轻、中度糖
尿病。 2.氯磺丙脲尚促进抗利尿激素分泌：抗利尿
作用，用于尿崩症宜与氢氯噻嗪合用。 3.格列本脲有利尿作用
【不良反响】 1.胃肠反响：〔常见〕 2.过敏：皮疹，光敏性皮炎。 3.其它： 1)少数人出现粒细胞↓，胆汁淤滞性
3.了解其它口服降血糖药的特点、应用。
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
12
RECORD研究： 罗格列酮显著增加心力衰竭风险
13 Philip D Home, et al. Lancet, June 5, 2009.
磺脲类药物的作用机制
胰腺 刺激胰岛素分泌
血糖控制 降低肝糖生成 肝脏
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
23
胰岛素使用原则
饮食治疗及运动疗法为基础
加强病人教育 监测血糖，防止低血糖
同时控制空腹及餐后血糖 达标个体化24胰岛素的副作用
低血糖 体重增加 水肿（4-6周） 眼屈光不正—暂时性 皮下脂肪萎缩 过敏
25
短效胰岛素的局限性
餐后血糖控制不佳
• 吸收缓慢 注射时间依从性差
蛋白合成 PPAR RXR
基因转录
mRNA
9
Arner P. Diabetes Obes Metab 2019; 3 (Suppl 1):S11–S19.
作用特点
提高胰岛素敏感性 起效比较慢（8周以后） 对空腹和餐后血糖都有作用 单独应用，不易引起低血糖 目前临床上应用的TZD药物
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2019; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2019;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2019 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
水钠潴留
水肿和体重增加 加重心衰风险
糖尿病药物治疗
青海省人民医院 杨历新
1
DM药物分类
降血糖药： 胰岛素促泌剂 磺脲类 非磺脲类 胰岛素 抗高血糖药物： 双胍类：二甲双胍 噻唑烷酮：罗格列酮、吡格列酮 糖苷酶抑制剂：拜唐苹®
新的降糖药介绍
2
进餐后糖代谢过程及 药物作用部位
3
双胍类--作用机制
胰 腺
不刺激胰岛素分泌
控制血糖
减少肝糖输出 肝脏
7
双胍类：禁忌（或慎用）
1型DM 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 肾功能损害者（80岁以上老年病人） 慢性胃肠疾病、消瘦 缺氧性疾病者 双胍类过敏者 严重消化道症状者 血管内造影前后48小时暂停服用
8
噻唑烷二酮类（TZD）：作用机制
视黄酸 PPAR激活剂
增加对胰岛素的反应 – 增加葡萄糖摄取 – 降低脂肪酸释放
4
二甲双胍：作用特点
提高肝脏胰岛素敏感性
抑制肝糖的产生和输出，有利控制空腹血糖
改善周围组织胰岛素抵抗
增加葡萄糖的无氧酵解和利用 主要降低空腹高血糖 减轻体重 肥胖胰岛素抵抗的2型糖尿病病人的首选 是与胰岛素联合应用的极佳选择 单独应用，很少引起低血糖
5
增加骨骼肌和脂肪组织对葡萄糖的利用
罗格列酮（慎用） 吡格列酮
10
禁忌及副反应
禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的 病人 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显 的患者 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 不用于1型糖尿病
11
TZD的不良反应——水钠潴留
机制不明
可能原因1 血管扩张 直接血管活性效应 毛细血管内皮细胞通透性 水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
21
胰岛素
按来源分
按作用时间分
动物胰岛素
猪胰岛素
短效 速效
中效 预混
牛胰岛素
人胰岛素 胰岛素类似物
长效
基础胰岛素类似物
22
2型糖尿病胰岛素治疗适应证
口服药不能使血糖达标者 明显消瘦难以分型者 急性并发症 应激情况(感染,外伤,手术等) 肝肾功能衰竭 初始强化治疗
双胍类：不良反应
消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、 口干、口苦、腹胀、腹泻等 体重减轻
6
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
葡萄糖
糖酵解
丙酮酸
有 氧
无氧酵解
二甲双胍
酗酒
乳酸
细胞质 线粒体
肾功能不全
H2O＋CO2
低血压和缺氧 严重感染和手术 心衰及严重心肺疾病
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038. 医学综述2019年第11卷第3期 249-251.
• 较长的作用时间
增加低血糖的危险
加用拜唐苹®延缓碳水化合物的吸收,起到药物分餐的作用
增加肌肉葡萄糖摄取
肌 肉
提高胰岛素敏感性
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2) Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
作用机制：关闭KATP通道 与磺脲类差别 恢复餐后早相胰岛素分泌
作用快，持续时间短
更好的降餐后血糖
临床上应用:
瑞格列奈
那格列奈
19
非磺脲类胰岛素促泌剂副作用
低血糖
体重增加
20
胰岛素促泌剂与缺血预适应
胰岛B细胞ATP 敏感钾通道-SUR1
胰岛素促泌剂的药理作用是使SUR关闭
心肌、血管平滑肌细胞上为SUR2A、SUR2B，其生理功 能为在缺血缺氧时通道开放，降低心肌耗氧需求及扩 张血管 不同胰岛素促泌剂对B细胞和心肌、血管平滑肌细胞上 SUR作用的选择性不同因而影响不同
非肥胖的2型糖尿病病人一线用药 可与不同作用机制的其他药物或与基础胰 岛素联合用
16
磺脲类药物禁忌（慎用）
糖尿病急性并发症 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 严重肝肾功能不全 1型糖尿病患者 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
17
磺脲类药物的副反应
低血糖 体重增加
18
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
增加葡萄糖摄取 肌肉
14
目前临床上应用的磺脲类药物
第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖宁)
氯磺丙脲
第二代：格列本脲（优降糖）
格列吡嗪（美吡哒 ）--瑞易宁 格列齐特（达美康）--缓释达美康 格列喹酮（糖适平) 极少从肾脏排出
新一代：格列美脲（亚莫利）
15
磺脲类药物的临床应用