常用降糖药物PPT
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常用口服降糖药的应用ppt【共71张PPT】
服药次数 (每天)
1~2
2~3 2 1~2
30~180
3
1~8
1~2
作用时间 (h)
肾脏排泄 (%)
16~24
50
12~24
89
12~24
80
12~24
5~8
5
10~20
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
临床选择用药
格列本脲(Glibenclamide,优降糖) 属长效制剂,作用 最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各 占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血 糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20 ～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖 效果比较好。
作用机制
2.胰外降血糖作用
改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶 组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。
当今四大类口服降糖药物
磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）
作用机制
2.胰外降血糖作用 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可
减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度 ,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖 尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减 轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。
发 老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。
目前除磺脲类和格列奈类药物没有联合应用外，其它任意联用两个不同类型的口服降糖药均有临床试验验证。
性 2、疾病的因素：T2D的本身β细胞功能进行性 有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外, 格列吡嗪可逆转糖尿病
隐性感染。
降糖药的使用及注意事项ppt课件
各类口服降糖药物的用法
三、胰岛素分类及常用药
超短效：门冬胰岛素、赖脯胰岛素
短效：一般常规胰岛素，目前最常用，替代餐 时胰岛素，作用持续大约8h，血糖波动大
中效：低精蛋白锌胰岛素，替代基础胰岛素， 睡前给药，控制空腹血糖，缺点是产生夜间 低血糖，需要睡前加餐
三、胰岛素分类及常用药
长效：精蛋白锌胰岛素，替代基础胰岛素，单 独使用药效不稳定，临床使用少 超长效：甘精胰岛素，长效、平稳、无峰值， 是替代基础胰岛素最好的一种
谢 谢！
降糖药的使用及注意事项
学习目标
► 1.糖尿病的分类 ► 2.常用的降糖药物种类 ► 3.降糖药物使用的注意事项 ► 4.漏服或漏打降糖药的补救方法
一、分类
► 1型糖尿病 ► 2型糖尿病 ► 妊娠期糖尿病 ► 继发性糖尿病
1型糖尿病
► 1型糖尿病是一种自身免疫疾
病，多发生于青少年，因胰岛 素分泌缺乏，依赖外源性胰岛 素补充以素的混合物， 同时具有短效/超短效和中效的作用，诺和灵 30R（短效30%，中效70%）诺和灵50R，优 泌乐25
各类胰岛素用法
四、漏服或漏打降糖药补救方法
遇到这种情况，应该如何补救呢？ 首先，要明确两个因素： 1.漏服或漏打的是哪类降糖药？ 2.漏服或漏打的时间及当时的血糖水平？ 然后，根据具体情况选择补救措施
双胍类
磺脲类药物
短效类
磺脲类药物
长效类
格列奈类
α- 糖苷酶抑制剂
噻唑烷二酮类
漏服处理方法：按照原来的药量，随时补服， 睡前也可补服。
胰岛素类
漏服或漏打药物后，一定要监测血糖，包括当 天的、以及后面两天的血糖。 若空腹血糖持续高于7mmol/L，随机血糖持续 高于10mmol/L，甚至更高，或者漏用两次及 以上的药物，应该及时就医。
糖尿病降糖药物PPT课件
.
42
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
4.低血容量/低血压 发生率低。尤其是肾功能不全患者、老年患者、收缩压偏低者或正 在服用髓袢利尿剂的患者
.
43
胰岛素
.
44
条件
1.口服降糖药≥1种，治疗3个月 血糖未达标,糖化≥7%； 2.糖化≥9%/FBS≥11.1mmol/L， 伴明显高糖、酮症、DKA状态 3.糖尿病病程中（包括新诊断的2 型糖尿病），出现无明显诱因的 体重下降，今早使用胰岛素
葡萄糖或蜂蜜 ➢ 推荐量是2-3次/日 ➢ 糖尿病初期与DPP-4i疗效相当
.
26
胰高糖素样多肽1（ GLP-1）
.
27
GLP-1是由肠道L细胞分泌的天然葡萄糖调节肽
GLP-1（胰高糖素样肽-1）是一种由31个氨基酸组成的肽链1
由胃肠道L-细胞分泌1 通过进食反应分泌2
(直接腔内刺激和间接神经刺激) 是肠促胰素家族成员之一
.
41
SGLT2抑制剂临床应用注意事项
1.泌尿生殖道感染 叮嘱患者注意个人外阴部卫生，适量饮水，保持小便通畅
2.单用无低血糖
3.糖尿病酮症酸中毒(DKA) 非常少见。大多数病例发生于胰岛素缺乏的糖尿病患者中，比如 1 型糖尿病患者以及病程较长的 2型糖尿病等 诱因多为手术、过度运动、心肌梗死、极低碳水化合物摄入等应激 事件、有些患者联用胰岛素的患者胰岛素减量过快
.
7
二甲双胍剂量－疗效依赖性研究
可降低HbA1c达1％-1.5％
0 -0.5
-1 -1.5
-2 -2.5
500 mg
-1.2
1000 mg
1500 mg
-2.0
2000 mg
六大类口服降糖药ppt课件
二甲双胍
2.肝、肾功能不全者； 食欲下降、恶心、腹泻、3.缺氧状态：冠心病活动期、肺功能不全，高烧、贫 血、
口苦、口干、金属味等
感染等应激状态；
二甲双胍肠溶
症状。
4.血管内使用放射性造影剂者检查前后48小时内禁服；
二甲双胍缓释
5.酗酒者。
阿卡波糖
α-糖苷 酶抑制 剂
伏格列波糖 米格列醇
腹胀、排气增多， 部 肠炎、腹泻、疝气、肠梗阻及其他肠道疾病患者不宜 使
类别
代表药物
不良反应
各型糖尿病，食欲较为旺盛
者
体重较重者，空腹血糖较高
者
年龄不太大，无乳酸增高之
虞者
禁忌症
二甲双胍
1、出现酮症及酮症酸中毒时；
2、肝肾功能不全者；
二甲双胍肠溶 食欲下降、恶心、 3、缺氧状态：冠心病活动期、肺功能
双胍类抗糖药
腹泻、口苦、口干、不全，高烧、贫血、感染等应激状态
格列汀、沙格列汀、
药 物 曲 线 图
21
中效药物
公司定位
顾客定 位
主推商品
主动推 荐
全国品牌
被动满 足
优劣势分析
活动价每粒0.38元 毛利空间大
编码 商品名 规格 生产厂家 单粒价 零售价 毛利率 活动方式
111853
格列奇 特
80mg*60
天津中新
0.48
29.2 81.5% 买4赠1
110519 达美康 80mg*60 天津华津 1.145 68.7 3.2%
主要作用
双重调节B细胞和a细胞、促 进胰岛素分泌 抑制肝糖原分解、抑制食欲、 减轻体重
适用对象
各型糖尿病及糖尿病前期者 肥胖者 经济条件较好者
糖尿病口服降糖药PPT
详细描述
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
代表药物有二甲双胍，是肥胖或超重的2型糖尿病患者的首选 降糖药。
葡萄糖苷酶抑制剂
总结词
通过抑制小肠黏膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶，延迟碳水化合物吸收，降低餐后高 血糖。
详细描述
代表药物有阿卡波糖和伏格列波糖，主要用于以碳水化合物为主要食物成分的2 型糖尿病患者。
胰岛素增敏剂
总结词
通过增强靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。
不同药物之间的比较
磺脲类与双胍类
磺脲类与噻唑烷二酮类
磺脲类刺激胰岛素分泌，双胍类抑制肝葡 萄糖输出，两者作用机制不同，可联合使 用。
两者均可刺激胰岛素分泌，但噻唑烷二酮 类更侧重于改善胰岛素抵抗，可联合使用 。
双胍类与噻唑烷二酮类
两者均可改善胰岛素抵抗，但作用机制不 同，可联合使用。
α-葡萄糖苷酶抑制剂与其他药 物
导致昏迷。
胃肠道不适
部分降糖药可能导致胃 肠道不适，如恶心、呕
吐、腹泻等。
过敏反应
肝肾损伤
部分患者可能对某些降 糖药产生过敏反应，如
皮疹、瘙痒等症状。
长期服用某些降糖药可 能对肝肾造成一定损伤， 需定期监测肝肾功能。
注意事项
01
02
03
04
遵医嘱用药
患者应严格遵医嘱用药，不可 自行增减剂量或更改用药方式
详细描述
代表药物有罗格列酮和吡格列酮，主要用于胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
02
糖尿病口服降糖药的适应 症和禁忌症
适应症
2型糖尿病
口服降糖药主要用于治疗2型糖尿病，尤其是当饮食和运动无法控制 血糖时。
1型糖尿病
在某些情况下，如妊娠期糖尿病或青少年糖尿病，口服降糖药也可作 为辅助治疗。
常用口服降糖药 ppt课件
用。
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
17
使用口服降血糖药的注意事项：
1．遵守医师的指示按时服药， 不可以任意增减药量，按时返 回门诊，调整药物剂量。
2．遵守饮食计划及规则运动， 定期检查肝、肾功能，糖化血 色素等。
3．生病时仍需按时服药，不 可停药，注意进食并立即就 医。
4．口服药应储存于阳凉避 光场所，勿放于儿童垂手可 及的地方。
7
服药时间
如从使餐后血糖不宜升高角度考虑，应餐前服，但由于很多 患者对这类药物的胃肠道反应较重，可改为餐中或餐后服用 为佳。
8
胰岛素增敏药 Байду номын сангаас理作用与机制
罗格列酮 环格列酮 吡格列酮 恩格列酮
降血糖作用：通过改善胰岛素抵抗性，降 低血中高血糖和甘油三水平，增加肌肉及 脂肪组织对胰岛素的敏感性二发挥降血糖 作用
常用口服降血糖药
口服降糖药
磺酰脲类 双胍类
胰岛素增 敏剂
葡萄糖苷 酶抑制剂
促胰岛素 分泌剂
2
磺酰脲类（SU）
药理作用与机制
第一代：不良反应多，现已很少 1.降血糖作用：促进胰岛素释放；增强胰岛素作
用于临床
用；抑制胰高血糖素分泌
第二代：格列苯脲（优降糖） 格列吡嗪（美吡哒） 格列喹酮（糖适平） 格列齐特（达美康 )
改善脂肪代谢作用：纠正胰岛素抵抗病人 的脂代谢异常，显著降低血浆中游离脂肪 酸、甘油三酯水平
9
临床应用
不良反应
主要用于其他降血糖疗效不 佳的Ⅱ型糖尿病，尤其是有 胰岛素抵抗者。可单独使用， 也可与磺酰脲类药物或胰岛
素联合使用
不良反应少，低血糖发生率低。
副作用主要有嗜睡、水肿、头 痛、胃肠道刺激症状等
15
常用降糖药物及其注意事项ppt课件
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性
胰升糖素的分泌 刺激胰岛Ｂ细胞增殖和分化，抑制凋亡，
增加胰岛Ｂ细胞数量，延缓功能下降 抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空
38
二肽基肽酶（ DPP-IV）
GLP-1半衰期很短，且需要注射 致力于研究GLP-1受体激动剂或长效GLP-1
类似物 二肽基肽酶-IV (dipeptidyl peptidase
IV，DPP-IV）是一同源二聚体的跨膜丝氨 酸蛋白酶，能迅速降解GLP-1及GIP，并对 体内多种激素进行灭活
39
GLP-1相关药物
• 艾塞那肽（百泌达）：美国礼来公司出品，是 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的一种激动剂, 可模拟人体自身激素GLP-1的功能。
• 利拉鲁肽：丹麦诺和诺德公司出品，是人胰高 糖素样肽-1(GLP-1)的类似物，与天然GLP-1 分子结构相比有一个氨基酸差异，并增加了一 个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然人GLP-1 有95％同源性，保留了天然GLP-1的功效。
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖产生 增加葡萄糖摄取
糖苷酶抑制剂
延缓肠道碳水化合物吸收
18
葡萄糖苷酶抑制剂
结构类似于葡萄糖，与葡萄糖苷酶结合 活性强于葡萄糖，竞争性抑制该酶活性
胰升糖素的分泌 刺激胰岛Ｂ细胞增殖和分化，抑制凋亡，
增加胰岛Ｂ细胞数量，延缓功能下降 抑制食欲及摄食,延缓胃内容物排空
38
二肽基肽酶（ DPP-IV）
GLP-1半衰期很短，且需要注射 致力于研究GLP-1受体激动剂或长效GLP-1
类似物 二肽基肽酶-IV (dipeptidyl peptidase
IV，DPP-IV）是一同源二聚体的跨膜丝氨 酸蛋白酶，能迅速降解GLP-1及GIP，并对 体内多种激素进行灭活
39
GLP-1相关药物
• 艾塞那肽（百泌达）：美国礼来公司出品，是 胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的一种激动剂, 可模拟人体自身激素GLP-1的功能。
• 利拉鲁肽：丹麦诺和诺德公司出品，是人胰高 糖素样肽-1(GLP-1)的类似物，与天然GLP-1 分子结构相比有一个氨基酸差异，并增加了一 个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然人GLP-1 有95％同源性，保留了天然GLP-1的功效。
噻唑烷二酮类
增加骨骼肌细胞摄取葡萄糖， 减少脂肪组织中的脂肪分解
磺脲类
促进胰岛细胞分泌胰岛素
GLP = glucagon-like peptide Adapted from Cheng and Fantus. CMAJ. 2005;172:213–226
常见口服降糖药物PPT课件
今天早上我进马老师房间的卫生间洗手穿着拖鞋进去的出来时那鞋粘到了地上我差点就光着脚出来小故事202077概述31药物的分类33食疗降糖33202077什么是糖尿病202077糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病
常见口服降糖药物
——用药方法与注意事项
小故事
某乒乓球队到省外比赛，在吃饭时说起了马老 师糖尿病很重的事。 小李说：马老师到吃饭的时候，都要打一针。 小王说：马老师给我们买比篮球还大的西瓜， 自己却只吃乒乓球那么小一块。 小张说：你们说的都是小事。今天早上我进马 老师房间的卫生间洗手，穿着拖鞋进去的，出 来时那鞋粘到了地上，我差点就光着脚出来 了……
——老年人 由于老年人新陈代谢缓慢，体力活动减少，身 体肥胖，摄食增多及常用多种药物等因素存在， 糖尿病症状常不典型，并且容易发生低血糖反 应。因而老年糖尿病的治疗目标被专家确定为 合理控制高血糖、防止低血糖、减少各种急慢 性并发症。同时强调指出良好控制标准是将血 糖控制高限，以适应老年患者耐受低血糖能力 较差之特点。
双胍类
糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂
——中药类
黄芪 黄连 黄精 地黄（包括生地、 熟地） 人参
黄芪多糖具有双向调节血糖作用。 临床常用黄芪配合滋阴药治疗糖 尿病。
煎剂有降低血糖作用。从黄连整 药中提炼的小檗碱（黄连素）可 减少体重，显著改善葡萄糖耐量。 有明显的降血糖作用。 具有降低血糖作用，且可改善血 脂异常。临床应用于糖尿病时， 多以生地配天冬、枸杞子等。 人参多糖有降血糖作用。人参还 能增强胰岛素对糖代谢的影响。
多见于1型糖尿病
•疲乏无力，肥胖
多见于2型糖尿病
糖尿病的分型
Ⅰ型糖尿病
Ⅱ型糖尿病
妊娠期糖尿病 其他特殊类型糖尿病
常见口服降糖药物
——用药方法与注意事项
小故事
某乒乓球队到省外比赛，在吃饭时说起了马老 师糖尿病很重的事。 小李说：马老师到吃饭的时候，都要打一针。 小王说：马老师给我们买比篮球还大的西瓜， 自己却只吃乒乓球那么小一块。 小张说：你们说的都是小事。今天早上我进马 老师房间的卫生间洗手，穿着拖鞋进去的，出 来时那鞋粘到了地上，我差点就光着脚出来 了……
——老年人 由于老年人新陈代谢缓慢，体力活动减少，身 体肥胖，摄食增多及常用多种药物等因素存在， 糖尿病症状常不典型，并且容易发生低血糖反 应。因而老年糖尿病的治疗目标被专家确定为 合理控制高血糖、防止低血糖、减少各种急慢 性并发症。同时强调指出良好控制标准是将血 糖控制高限，以适应老年患者耐受低血糖能力 较差之特点。
双胍类
糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂
——中药类
黄芪 黄连 黄精 地黄（包括生地、 熟地） 人参
黄芪多糖具有双向调节血糖作用。 临床常用黄芪配合滋阴药治疗糖 尿病。
煎剂有降低血糖作用。从黄连整 药中提炼的小檗碱（黄连素）可 减少体重，显著改善葡萄糖耐量。 有明显的降血糖作用。 具有降低血糖作用，且可改善血 脂异常。临床应用于糖尿病时， 多以生地配天冬、枸杞子等。 人参多糖有降血糖作用。人参还 能增强胰岛素对糖代谢的影响。
多见于1型糖尿病
•疲乏无力，肥胖
多见于2型糖尿病
糖尿病的分型
Ⅰ型糖尿病
Ⅱ型糖尿病
妊娠期糖尿病 其他特殊类型糖尿病
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磺脲类药物
• 第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖宁)
– 氯磺丙脲
• 第二代：格列本脲（优降糖）
– 格列吡嗪（美吡哒 ）--瑞易宁 – 格列齐特（达美康）--缓释达美康 – 格列喹酮（糖适平) 极少从肾脏排出
• 新一代：格列美脲（亚莫利）
14
种类 第一代
第二代 第三代
胰岛素促泌剂-磺脲类
糖尿病药物治疗
肥城市人民医院 张国栋
1
DM药物分类
降血糖药： 胰岛素促泌剂
磺脲类 非磺脲类
胰岛素 抗高血糖药物：
双胍类：二甲双胍 噻唑烷酮：罗格列酮、吡格列酮 糖苷酶抑制剂：拜唐苹®
新的降糖药介绍
2
双胍类--作用机制
不刺激胰岛素分泌
胰腺
控制血糖
减少肝糖输出
肝脏
提高胰岛素敏感性
增加肌肉葡萄糖摄取 肌 肉
• 提高肝脏胰岛素敏感性 抑制肝糖的产生和输出，有利控制空腹血糖
• 改善周围组织胰岛素抵抗 增加骨骼肌和脂肪组织对葡萄糖的利用
• 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 • 主要降低空腹高血糖 • 减轻体重 肥胖胰岛素抵抗的2型糖尿病病人的首选是与胰岛素联合应用
的极佳选择 • 单独应用，很少引起低血糖
4
双胍类：不良反应
名称
商品名 药效时 半衰 剂量 日服次数 剂量范围 间（h） 期（h） （mg） （次/日） （mg/d)
甲磺丁脲 D860 6-10 4-8 500 2-3
格列苯脲 优降糖 16-24 10-16 2.5
2
500-3000 1.25-20
格列齐特 达美康 12-24 12
80
2
40-240
格列吡嗪 美吡哒 8-24 2-4 5
水钠潴留
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2006; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2007 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
人胰岛素 胰岛素类似物
按作用时间分
短效 速效 中效 预混
长效 基础胰岛素类似物
22
2型糖尿病胰岛素治疗适应证
• 口服药不能使血糖达标者 • 明显消瘦难以分型者 • 急性并发症 • 应激情况(感染,外伤,手术等) • 肝肾功能衰竭 • 初始强化治疗
视黄酸 PPAR激活剂
制
增加对胰岛素的反应
– 增加葡萄糖摄取 – 降低脂肪酸释放
基因转录
PPAR RXR
mRNA
Arner P. Diabetes Obes Metab 2001; 3 (Suppl 1):S11–S19.
蛋白合成 8
作用特点
• 提高胰岛素敏感性 起效比较慢（8周以后） • 对空腹和餐后血糖都有作用 • 单独应用，不易引起低血糖 • 目前临床上应用的TZD药物
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磺脲类药物禁忌（慎用）
• 糖尿病急性并发症 • 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 • 严重肝肾功能不全 • 1型糖尿病患者 • 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
17
磺脲类药物的副反应
• 低血糖 • 体重增加
18
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
• 作用机制：关闭KATP通道 促进胰岛素释放迅速， 持续作用时间短，选择性增强早期相胰岛素分泌， 低血糖发生率低、安全性高。进餐前1-15分钟以 内服药，不进餐不服药
• 消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、 口干、口苦、腹胀、腹泻等
• 体重减轻
5
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
葡萄糖
糖酵 解
丙酮酸
有 氧
H2O＋CO2
无氧酵解
二甲双胍
酗酒 肾功能不全 低血压和缺氧 严重感染和手术 心衰及严重心肺疾病
乳酸
细胞 质线粒 体
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038.
6
医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
双胍类：禁忌（或慎用）
• 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 • 肾功能损害者（80岁以上老年病人） • 慢性胃肠疾病、消瘦 • 缺氧性疾病者 • 双胍类过敏者 • 严重消化道症状者 • 血管内造影前后48小时暂停服用
7
噻唑烷二酮类（TZD）：作用机
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2)
3
Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
二甲双胍：作用特点
• 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
19
餐时血糖调节剂
种类
商品名 药效时 半衰期 剂量（mg）日服次数
间（h） （h）
（次/日）
瑞格列奈 诺和龙 4-6
1 0.5，1，2 2-3
那格列奈 唐力
1.3
120
1
非磺脲类胰岛素促泌剂副作用
• 低血糖 • 体重增加
21
胰岛素
按来源分 动物胰岛素
猪胰岛素 牛胰岛素
1-3
2.5-30
格列喹酮 糖适平 4-8
1.5-3 30
2-3
30-180
格列吡嗪 瑞易宁 24 控释片
5
1
格列齐特
24
缓释片
30
1
格列美脲 亚莫利 24
5
1或2 1
5-20 30-120 1-8
磺脲类药物的临床应用
• 非肥胖的2型糖尿病病人一线用药 • 可与不同作用机制的其他药物或与基础胰
岛素联合用
– 罗格列酮（慎用） – 吡格列酮
9
禁忌及副反应
• 禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的 病人
• 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显 的患者
• 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 • 不用于1型糖尿病
10
TZD的不良反应——水钠潴留
机制不明
可能原因1
血管扩张 直接血管活性效应 毛细血管内皮细胞通透性
水肿和体重增加 加重心衰风险
11
RECORD研究： 罗格列酮显著增加心力衰竭风险
Philip D1H2ome, et al. Lancet, June 5, 2009.
磺脲类药物的作用机制
刺激胰岛素分泌
胰腺
血糖控制
降低肝糖生成
增加葡萄糖摄取
肝脏
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994
• 第一代：甲苯磺丁脲（D860、甲糖宁)
– 氯磺丙脲
• 第二代：格列本脲（优降糖）
– 格列吡嗪（美吡哒 ）--瑞易宁 – 格列齐特（达美康）--缓释达美康 – 格列喹酮（糖适平) 极少从肾脏排出
• 新一代：格列美脲（亚莫利）
14
种类 第一代
第二代 第三代
胰岛素促泌剂-磺脲类
糖尿病药物治疗
肥城市人民医院 张国栋
1
DM药物分类
降血糖药： 胰岛素促泌剂
磺脲类 非磺脲类
胰岛素 抗高血糖药物：
双胍类：二甲双胍 噻唑烷酮：罗格列酮、吡格列酮 糖苷酶抑制剂：拜唐苹®
新的降糖药介绍
2
双胍类--作用机制
不刺激胰岛素分泌
胰腺
控制血糖
减少肝糖输出
肝脏
提高胰岛素敏感性
增加肌肉葡萄糖摄取 肌 肉
• 提高肝脏胰岛素敏感性 抑制肝糖的产生和输出，有利控制空腹血糖
• 改善周围组织胰岛素抵抗 增加骨骼肌和脂肪组织对葡萄糖的利用
• 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 • 主要降低空腹高血糖 • 减轻体重 肥胖胰岛素抵抗的2型糖尿病病人的首选是与胰岛素联合应用
的极佳选择 • 单独应用，很少引起低血糖
4
双胍类：不良反应
名称
商品名 药效时 半衰 剂量 日服次数 剂量范围 间（h） 期（h） （mg） （次/日） （mg/d)
甲磺丁脲 D860 6-10 4-8 500 2-3
格列苯脲 优降糖 16-24 10-16 2.5
2
500-3000 1.25-20
格列齐特 达美康 12-24 12
80
2
40-240
格列吡嗪 美吡哒 8-24 2-4 5
水钠潴留
水肿患者慎用 心衰NYHA分级Ⅰ和Ⅱ级密切监测 有心衰危险的患者密切监测 心功能NYHAⅢ、Ⅳ级心衰禁用2 心衰及其他心血管疾病慎用3
1. Rennings AJM. Diabetes Care 2006; 29:581–587. 2. ESC/EASD Eur Heart J 2007;28:88-136. 3. ADA. Diabetes Care. 2007 Jan;30 Suppl 1:S4-S41.
人胰岛素 胰岛素类似物
按作用时间分
短效 速效 中效 预混
长效 基础胰岛素类似物
22
2型糖尿病胰岛素治疗适应证
• 口服药不能使血糖达标者 • 明显消瘦难以分型者 • 急性并发症 • 应激情况(感染,外伤,手术等) • 肝肾功能衰竭 • 初始强化治疗
视黄酸 PPAR激活剂
制
增加对胰岛素的反应
– 增加葡萄糖摄取 – 降低脂肪酸释放
基因转录
PPAR RXR
mRNA
Arner P. Diabetes Obes Metab 2001; 3 (Suppl 1):S11–S19.
蛋白合成 8
作用特点
• 提高胰岛素敏感性 起效比较慢（8周以后） • 对空腹和餐后血糖都有作用 • 单独应用，不易引起低血糖 • 目前临床上应用的TZD药物
16
磺脲类药物禁忌（慎用）
• 糖尿病急性并发症 • 磺脲类药物过敏者 磺胺过敏者小心 • 严重肝肾功能不全 • 1型糖尿病患者 • 造血系统受抑制、白细胞缺乏者
17
磺脲类药物的副反应
• 低血糖 • 体重增加
18
非磺脲类胰岛素促泌剂作用机理
• 作用机制：关闭KATP通道 促进胰岛素释放迅速， 持续作用时间短，选择性增强早期相胰岛素分泌， 低血糖发生率低、安全性高。进餐前1-15分钟以 内服药，不进餐不服药
• 消化道反应：食欲下降、恶心、呕吐、 口干、口苦、腹胀、腹泻等
• 体重减轻
5
二甲双胍的不良反应： 乳酸酸中毒少见
葡萄糖
糖酵 解
丙酮酸
有 氧
H2O＋CO2
无氧酵解
二甲双胍
酗酒 肾功能不全 低血压和缺氧 严重感染和手术 心衰及严重心肺疾病
乳酸
细胞 质线粒 体
CMA JOURNAL 1977;116:1034-1038.
6
医学综述2005年第11卷第3期 249-251.
双胍类：禁忌（或慎用）
• 糖尿病急性并发症—酮症酸中毒高渗昏迷 • 肾功能损害者（80岁以上老年病人） • 慢性胃肠疾病、消瘦 • 缺氧性疾病者 • 双胍类过敏者 • 严重消化道症状者 • 血管内造影前后48小时暂停服用
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噻唑烷二酮类（TZD）：作用机
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2)
3
Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
二甲双胍：作用特点
• 临床上应用: 瑞格列奈 那格列奈
19
餐时血糖调节剂
种类
商品名 药效时 半衰期 剂量（mg）日服次数
间（h） （h）
（次/日）
瑞格列奈 诺和龙 4-6
1 0.5，1，2 2-3
那格列奈 唐力
1.3
120
1
非磺脲类胰岛素促泌剂副作用
• 低血糖 • 体重增加
21
胰岛素
按来源分 动物胰岛素
猪胰岛素 牛胰岛素
1-3
2.5-30
格列喹酮 糖适平 4-8
1.5-3 30
2-3
30-180
格列吡嗪 瑞易宁 24 控释片
5
1
格列齐特
24
缓释片
30
1
格列美脲 亚莫利 24
5
1或2 1
5-20 30-120 1-8
磺脲类药物的临床应用
• 非肥胖的2型糖尿病病人一线用药 • 可与不同作用机制的其他药物或与基础胰
岛素联合用
– 罗格列酮（慎用） – 吡格列酮
9
禁忌及副反应
• 禁用于活动性肝病或肝酶显著升高﹥2.5倍的 病人
• 可引起体液潴留、体重增加、不用于水肿明显 的患者
• 不用于心功能不全患者 诱发和加重心衰、 • 不用于1型糖尿病
10
TZD的不良反应——水钠潴留
机制不明
可能原因1
血管扩张 直接血管活性效应 毛细血管内皮细胞通透性
水肿和体重增加 加重心衰风险
11
RECORD研究： 罗格列酮显著增加心力衰竭风险
Philip D1H2ome, et al. Lancet, June 5, 2009.
磺脲类药物的作用机制
刺激胰岛素分泌
胰腺
血糖控制
降低肝糖生成
增加葡萄糖摄取
肝脏
ADA. Medical Management of Non-Insulin-Dependent (Type II) Diabetes. 3rd ed. Alexandria, VA; American Diabetes Association; 1994