头孢菌素归类整理

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一二三四代头孢类抗生素的分类

一二三四代头孢类抗生素的分类

第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:碳头孢烯:氯碳头孢头霉素:头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素一、定义与特点:定义:头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

特点:本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

二、头孢菌素的分代:头孢菌素是根据开发年代和抗菌机能分代的,分代如下:(一)第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。

但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类

头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的B -内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌B -内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的) ,但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。

但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低, 除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点

头孢类抗生素的分类及特点------------------------------------------作者xxxx------------------------------------------日期xxxx头孢类抗生素的分类及特点头孢菌素类抗生素(cephalosporins )是分子中含有头孢烯的半合成抗生素,属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。

本类药可破坏细菌的细胞壁,并在繁殖期杀菌。

对细菌的选择作用强,而对机体几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。

所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。

根据其抗菌作用的特点,一般将头孢菌素分为一、二、三,四代(见1表)。

头孢菌素抗菌作用比较(表1)项目常用品种抗菌谱及作用特点备注第一代头孢氨苄、头孢拉啶、头孢羟氨苄、头孢唑林(注射) 抗革兰氏阳性菌, 尤其是对金黄色葡萄球菌所致的感染。

对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的感染较弱。

可口服,注射第二代甲氧头孢噻吩、头孢美唑、头孢孟多、头孢尼西钠等。

抗菌范围较第一代广,对球菌感染的抗菌作用与第一代相仿或略弱。

对革兰氏阴性菌所致的感染的抗菌作用比第一代强。

较少用应第三代头孢噻呋钠(动物专用),头孢噻肟钠、头孢哌酮钠、头孢曲松钠等。

抗菌范围较第一、二代更广,对所有致病菌都有抗菌作用,但对革兰阳性菌的球菌的抗菌作用不如第一、二代,其特点是对绝大多数革兰氏阴性菌有强大抗菌作用,。

临床广泛用应第四代头孢匹罗,头孢奎诺(动物专用) 对革兰阳性菌和革兰氏阴性菌均有强大的作用,且能用于控制金黄色葡萄球菌感染,同时具有第一’二’三代头孢菌素的抗菌优良性能。

价格昂贵1第一代头孢菌素的抗菌范围及作用与青霉素相同,常用于革兰氏阳性菌,尤其是球菌所致的感染,也可用于青霉素耐药的球菌。

对大肠杆菌、痢疾杆菌等阴性杆菌所致的烧伤及其他部位的感染较弱。

头孢分类

头孢分类

头孢是头孢类抗菌药的总称。

头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。

常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。

在抗生素市场中,头孢类抗生素占据着较大的份额,而其相关中间体也连带着表现出可观的市场潜力。

头孢类抗生素中销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等,相应的中间体包括7-ACA、7-ADCA、GCLE、氨噻肟酸、AE-活性酯、三嗪环、四氮唑乙酸、甲巯四氮唑、HO-EPCP、甲氧胺盐酸盐、呋喃胺盐(SIMA)以及氯磺酸异氰酸酯等。

第一代: 头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈头孢匹林头孢替唑第二代: 头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢孟多头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西第三代: 头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐第四代: 头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南[1] 1.笫一代头孢菌素第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药),葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌(头孢硫脒除外)等微生物无效。

本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。

头孢菌素类药物有哪些

头孢菌素类药物有哪些

头孢菌素类药物有哪些头孢菌素类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点,那么你知道头孢菌素类药物有哪些吗?下面是店铺为你整理的头孢菌素类药物有哪些的相关内容,希望对你有用!头孢菌素类药物的分类按抗菌作用的特点,一般将常用头孢菌素分为四代(见下)。

第一代头孢菌素较早开发,抗菌活性较强,抗菌谱较窄,抗革兰氏阳性菌作用优于革兰氏阴性菌。

对金葡菌产生的β-内酰胺酶稳定,对阴性杆菌产生的β-内酰胺酶不稳定,仍能被许多革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶所破坏。

以头孢唑啉(原名先锋 V号)为代表的第一代头孢菌素兼备青霉素、耐酶青霉素和氨苄青霉素的三重特点。

它们对金葡菌、链球菌(肠球菌除外)等革兰氏阳性菌具有较强的活性,优于第二、三代头孢菌素。

由于第一代头孢菌素对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶稳定性较差,所以在抗革兰氏阴性杆菌方面不及第二、三代头孢菌素。

它们仅对沙门氏菌属和痢疾杆菌有良好的抗菌作用。

对大肠杆菌、克雷伯氏杆菌、枸橼酸杆菌具有一定的抗菌作用。

对吲哚阳性变形杆菌和产气杆菌的作用较差。

对塞拉蒂(原译沙雷)氏菌、不动杆菌、绿脓杆菌和粪链球菌耐药或无抗菌作用。

第一代头孢菌素主要应用于革兰氏阳性菌感染,治疗革兰氏阴性杆菌感染常需与氨基糖苷类抗生素联合应用。

第一代头孢菌素按给药途径可分为注射和口服两类:①注射用头孢菌素类。

代谢型的头孢噻吩(先锋Ⅰ号)抗革兰氏阳性菌作用较强,但在体内代谢快,所以半衰期较短(仅0.5小时),维持时间短。

非代谢型注射用头孢菌素头孢噻啶(先锋Ⅱ号)抗革兰氏阳性菌最强。

但由于肾毒性较大,已趋向淘汰;头孢唑啉(先锋V号)和头孢拉定(先锋Ⅵ号)是临床上最常用的第一代注射用头孢菌素。

②口服头孢菌素类。

包括头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗,其抗菌作用强度依序渐增。

第二代头孢菌素除保留了第一代的对革兰氏阳性菌的作用外,由于它们对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶较第一代稳定,抗菌谱也较第一代广,所以显著地扩大和提高了对革兰氏阴性杆菌作用。

头孢代数分类

头孢代数分类

头孢代数分类
头孢菌素是β-内酰胺类抗生素的一类,根据它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的活性和谱,可以对其进行分类。

头孢菌素的分类通常包括以下几个代数:
1. 第一代头孢菌素:对革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌有活性,如头孢唑林、头孢噻肟等。

2. 第二代头孢菌素:对某些革兰氏阴性菌有更广泛的活性,并对革兰氏阳性菌仍然有效,如头孢呋辛、头孢丙烯等。

3. 第三代头孢菌素:对革兰氏阴性菌有更广泛的活性,包括肺炎链球菌、肠杆菌科、铜绿假单胞菌等,如头孢曲松、头孢他啶等。

4. 第四代头孢菌素:对革兰氏阴性菌的活性更强,对铜绿假单胞菌及其他耐药菌有活性,如头孢吡肟、头孢酶肟等。

此外,还有一些特殊的头孢菌素分类,例如:
- β-内酰胺酶抑制剂联合头孢菌素:将一种β-内酰胺酶抑制剂(如克拉维酸钾)与头孢菌素联合使用,可以抑制细菌产生β-内酰胺酶而产生的耐药性。

- 头孢菌素哌拉西林:是一种头孢菌素与哌拉西林(一种青霉素类抗生素)的联合产品,具有对多种革兰氏阳性菌和阴性菌的抗菌活性。

请注意,以上只是常见的头孢菌素分类,具体的分类还会根据剂型、适应症等因素进行细分和命名。

使用头孢菌素类药物需严格遵医嘱,避免滥用和过量使用。

头孢抗菌素的分类、用途及常见药

头孢抗菌素的分类、用途及常见药

第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而对革兰阴性菌作用较弱,对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱故易产生耐药。

肾毒性大。

主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

(头孢噻吩钠头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑啉头孢拉啶头孢硫脒头孢克罗头孢噻啶头孢来星头孢乙腈头孢匹林头孢替唑)
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较优异,抗β-内酰胺酶性能较一代强,较一代不易产生耐药,抗菌谱更广,肾毒性较第一代小。

主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。

(头孢孟多、头孢呋辛钠头孢呋辛酯头孢呋辛钠头孢克洛头孢替安头孢美唑头孢西丁头孢丙烯头孢尼西)
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代,对厌氧菌及革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

抗菌谱更扩大,耐酶性能强不易耐药。

主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。

(头孢噻肟钠头孢哌酮头孢他啶头孢曲松头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢克肟头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐(其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素))
笫四代头孢菌素不仅具有第三代头孢菌素对革兰阴性菌的强抗菌性能,还对革兰阳性菌有较强抗菌作用。

更广谱、高效,对B-内先胺酶稳定性最高,无肾毒性,主要用于难治感染。

(头孢吡肟头孢匹罗头孢唑南)。

头孢菌素类抗生素分类

头孢菌素类抗生素分类
2.对β-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
头孢吡肟
头孢菌素类抗生素分类
分类
药名
商品名
作用特点及临床应用



头孢噻吩
先锋霉素1号
1.肾毒性较二三代大。2.对β-内酰胺酶较稳定,不及第二三代。3.主要用于耐金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
头孢噻啶
先锋霉素2号
头孢氨苄
先锋霉素4号
头孢唑林钠
先锋霉素5号
头孢拉定
先锋霉素6号
头孢羟氨苄
先锋霉素9号
2.对β-内酰胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性。
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系、肺炎、脑膜炎、败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。头孢噻肟头孢源自松钠头孢他啶头孢哌酮
头孢他美酯
头孢米诺钠
头孢噻肟钠



头孢匹罗
1.广谱、高效、对某些革兰阴性菌和阳性菌均有较强大的抗菌作用。



头孢孟多
1.对革兰阳性菌较第一代略差,对革兰阴性菌作用明显增强,部分厌氧菌作用高效。2.对β-内酰胺酶较稳定。3.对肾毒性较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿道感染等。西丁钠效果类似于二代头孢。
头孢呋辛钠
头孢克洛
头孢尼西钠
头孢丙烯



头孢克肟
1.对厌氧菌及革兰氏阴性菌较强(包括铜绿假单胞菌),对革兰氏阳性菌不及一二代。

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类

文案头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

文案头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。

但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。

2、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。

3、在本代抗生素抗菌谱的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。

4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。

(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。

(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐药性。

(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。

(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。

但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。

文案(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。

(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。

5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。

第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。

头孢分类,药品普及

头孢分类,药品普及

头孢分类第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:• 头孢氰甲• 头孢羟氨芐• 头孢氨芐• 头孢来星• 头孢洛宁• 头孢噻啶• 头孢噻吩• 头孢匹林• 头孢曲秦• 头孢氮氟• 头孢西酮• 头孢唑林• 头孢拉定• 头孢沙定• 头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

• 头孢克洛• 头孢尼西• 头孢丙烯• 头孢呋辛• 头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:• 头孢孟多• 头孢雷特• 头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:• 碳头孢烯:氯碳头孢• 头霉素:头孢拉宗、头孢美唑• 头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

• 头孢卡品• 头孢达肟• 头孢地尼• 头孢托仑• 头孢他美• 头孢克肟• 头孢甲肟• 头孢地秦• 头孢哌酮• 头孢噻肟• 头孢咪唑• 头孢泊肟• 头孢特仑• 头孢布烯• 头孢噻呋• 头孢噻林• 头孢唑肟• 头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:• 头孢他啶• 头孢匹胺• 头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:• 氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

头孢类抗生素的分类优选稿

头孢类抗生素的分类优选稿

头孢类抗生素的分类集团公司文件内部编码:(TTT-UUTT-MMYB-URTTY-ITTLTY-第一代第一代头孢菌素是较温和的抗生素,能抵抗包括能生产青霉素酶及敏感甲氧西林的葡萄球菌属及链球菌等细菌,纵然它们不是这种细菌感染的首选治疗药物。

它们另外亦会抵抗一些大肠杆菌、克雷白氏肺炎杆菌及奇异变型杆菌,但对脆弱拟杆菌、肠球菌、抗药性葡萄球菌、假单胞菌属、不动杆菌属、肠杆菌属、引朵阳性变型杆菌或沙雷氏菌没有功效。

第一代头孢菌素包括:头孢氰甲头孢羟氨苄头孢氨苄头孢来星头孢洛宁头孢噻啶头孢噻吩头孢匹林头孢曲秦头孢氮氟头孢西酮头孢唑林头孢拉定头孢沙定头孢替唑作用于特点临床应用。

1.肾毒性较第二、三代大。

2.对B-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等第二代第二代头孢菌素有较大的革兰氏阴性菌的抗菌性,且保留一些革兰氏阳性菌的抗菌性。

它们对β内醘胺酶有更大的抵抗力。

头孢克洛头孢尼西头孢丙烯头孢呋辛头孢唑南第二代头孢菌素有着抗厌氧性生物性的包括:头孢孟多头孢雷特头孢替安以下的头孢烯有时亦被分类为第二代头孢菌素:碳头孢烯:氯碳头孢头霉素:头孢拉宗、头孢美唑头孢米诺、头孢替坦、头孢西丁作用特点应用。

1.对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。

2.对B-内先胺酶较稳定。

3.对肾毒素较第一代小。

4.主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等第三代第三代的头孢菌素有广泛的抗菌性,且增加了抵抗革兰氏阴性菌的能力。

某些头孢菌素,尤其是口服的及具抗假单胞菌属能力的,对革兰氏阳性菌有减少了的抗菌性。

虽然扩展了的药性,β内醘胺酶使得它们在临床的用途减少,但它们仍特别适用于治疗院内感染。

头孢卡品头孢达肟头孢地尼头孢托仑头孢他美头孢克肟头孢甲肟头孢地秦头孢哌酮头孢噻肟头孢咪唑头孢泊肟头孢特仑头孢布烯头孢噻呋头孢噻林头孢唑肟头孢曲松以下是有着抵抗假单胞菌属能力的第三代头孢菌素:头孢他啶头孢匹胺头孢磺啶以下的头孢烯有时亦被分类为第三代头孢菌素:氧头孢烯:拉氧头孢作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类

头孢类抗生素分类实用标准文案分类药名头孢噻吩头孢噻啶头孢氨苄商品名先锋霉素1号先锋霉素2号1、先锋霉素4号2、作用于特点临床应用肾毒性较第二、三代大。

对β-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。

主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。

第一代头孢唑林(钠)头孢拉定头孢羟氨苄头孢孟多头孢呋辛(钠)肟第二代头孢克洛头孢氯氨苄先锋霉素5号先锋霉素6号先锋霉素9号头孢羟唑XXX、头孢呋3、1、对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强。

部分厌氧菌高效。

2、3、4、对β-内先胺酶较稳定。

对肾毒素较第一代小。

主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。

头孢尼西钠西丁钠效果相似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代精彩文档头孢克肟1、对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用实用标准文案头孢噻肟不及一、二代。

对β-内先胺酶更稳定。

对肾基本无毒性主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症头孢曲松(纳)菌必治(曲而松)2、头孢他定头孢哌酮锋头孢他美酯头孢米诺钠头孢噻肟钠头孢匹罗第四代头孢吡肟3、4、治菌必妥1、2、复达欣3、先锋必素、先必4、及铜绿假单胞菌熏染等。

其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

对β-内先胺酶稳定性最高。

无肾毒性。

主要用于难治感染。

头孢菌素系由冠头孢菌的培养液平分离出的头孢菌素C,经半分解制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。

本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。

但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。

出色文档实用标准文案头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的本领,对耐青霉素的金葡菌有效。

头孢菌素分类汇总

头孢菌素分类汇总

五代头孢氧头孢类单环β-内酰胺β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂补充知识:最新类别恶唑烷酮类:斯沃=利奈唑胺,耐万古霉素粪肠球菌β-内酰胺类抗菌药分类1青霉素类:而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸β-内酰胺环+噻唑烷环;β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用NS R O-CO NH33AB酰胺酶β-内酰胺酶ONRβ-内酰胺环2头孢菌素类:头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸R 1CNHSN O OR 2COO-71234567-ACAβ-内酰胺环+噻嗪环; β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用。

链:R1影响抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性R2影响其体内过程、抗菌谱及某些药理特性3 头霉素:在7-C 原子位具有甲氧基4 氧头孢烯类:母核中S 原子为O 原子取代,并在在7-C原子位具有甲氧基5 硫霉素类=碳头孢烯类=碳青霉烯类:母核中S原子为C原子取代➢需与脱氢肽酶抑制剂西司他丁(cilastatin)等量配比成复方注射剂—泰能(tienam)。

6单环β-内酰胺O NRN O SOHR3HNβ-内酰胺环单环β-内酰胺7 β-内酰胺类抗生素的复方制剂 ①β-内酰胺酶抑制剂NOOCOOHH OHNOSCH COOH3CH 3O O克拉维酸 舒巴坦NOSCH COOH3O ONNN②分类+++抗菌素是细菌、真菌等微生物在生长过程中为了生存竞争需要而产生的肽类化学物质,这种物质可保证其自身生存,同时还可杀灭或抑制其它细菌。

11981年我国第四次全国抗生素学术会议指出,近些年来在抗生素的作用对象方面,除了抗菌以外,在抗肿瘤,抗病毒,抗原虫、寄生虫和昆虫等领域也有较快发展。

有些抗生素具有抑制某些特异酶的功能,另外一些抗生素则具有其他的生物活性或生理活性的作用。

鉴于“抗菌素”早已越出了抗菌范围,继续使用抗菌素这一名词已不能适应专业的进一步发展,也不符合实际情况了。

因此,会议决定将抗菌素正式更名为抗生素。

假单胞菌属铜绿假单胞菌:又称绿脓假单胞菌,简称绿脓杆菌鼻疽假单胞菌:是马和人鼻疽的病原体,又名鼻疽杆菌,可经口、呼吸道或伤口感染。

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代

头孢类分类和第几代分类-头孢八代头孢类分类和第几代分类头孢八代头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应相对较少等优点。

目前,头孢菌素类抗生素已经发展到了第八代,每一代都有其独特的特点和适用范围。

一、头孢菌素类抗生素的发展历程头孢菌素类抗生素是由头孢菌产生的天然头孢菌素 C 经过半合成改造而得到的一类抗生素。

自20 世纪60 年代第一代头孢菌素问世以来,头孢菌素类抗生素不断发展和完善,目前已经成为临床上应用最为广泛的抗生素之一。

二、第一代头孢菌素第一代头孢菌素主要包括头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定等。

它们对革兰阳性菌(如金黄色葡萄球菌、链球菌等)具有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的作用较弱。

第一代头孢菌素的特点是耐青霉素酶,可用于治疗对青霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染。

然而,由于其肾毒性相对较大,目前在临床上的应用逐渐减少。

三、第二代头孢菌素第二代头孢菌素包括头孢呋辛、头孢克洛、头孢孟多等。

与第一代头孢菌素相比,第二代头孢菌素对革兰阴性菌的抗菌活性有所增强,同时对革兰阳性菌的作用仍保持较好。

此外,第二代头孢菌素的肾毒性较第一代有所降低,在临床上的应用范围更广。

四、第三代头孢菌素第三代头孢菌素是头孢菌素类抗生素发展的一个重要阶段,代表药物有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。

第三代头孢菌素对革兰阴性菌的作用显著增强,尤其是对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。

同时,它们对革兰阳性菌的作用相对较弱。

第三代头孢菌素的组织穿透力强,在脑脊液中能达到较高的浓度,适用于治疗严重的细菌感染,如败血症、脑膜炎等。

五、第四代头孢菌素第四代头孢菌素的代表药物有头孢吡肟、头孢匹罗等。

它们在保持对革兰阴性菌强大抗菌活性的同时,对革兰阳性菌的作用也有所增强,抗菌谱更为广泛。

此外,第四代头孢菌素的药代动力学特性更为优越,具有低毒、高效等特点。

六、第五代头孢菌素第五代头孢菌素的代表药物是头孢洛林酯和头孢托罗。

头孢菌素类

头孢菌素类
菌感染者——克林霉素; B.耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)——
万古/去甲万古。 C.G-杆菌——氨曲南;
不良反应
1.过敏反应——发生率远低于青霉素。 皮疹、瘙痒、荨麻疹、过敏性休克甚至死亡
2.双硫仑样反应 头孢菌素+酒精——
皮肤潮红、头晕、头痛、晕厥、口中有大蒜气味、 呼吸困难、心动过速、血压下降,严重者休克、惊 厥、急性心力衰竭、心肌梗死甚至死亡 部分头孢菌素存在与双硫仑分子结构类似的活性基 团,可使乙醛代谢受阻,导致乙醛在体内蓄积
监测血象、凝血功能及出血症状。不宜与抗凝血 药联合应用。长期应用(10日以上),宜补充维生 素K、复方维生素B
用药监护
(四)把握在围术期合理预防性应用抗菌药物 5个问题: (1)给药途径? (2)给药时间? (3)需否重复给药? (4)预防性用药的比例? (5)选择何种抗生素?
用药监护
(1)给药途径?——静滴。以小容积量溶剂稀释, 在短时间(30min)滴注 (2)给药时间?—— 术前—0.5~2h——保证尽快 达到血浆峰浓度,保证手术部位在切开而可能有细 菌植入时有足够的血浆药物浓度。 术后——不宜超 过1天——尽可能缩短 (3)需否重复给药?
头孢菌素类药物
药剂科 CLL 2020.7.15
目录
01
药理作用
02
用药监护
03
药品分类及临床应用
属于繁殖期杀菌剂 机制:与细菌细胞内膜上的青霉素结合蛋白 (PBPs)结合,导致细菌细胞壁合成障碍。
头孢菌素分类
头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对 β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前 分为四代
不应无原则持续给药——单剂给药与多剂给药 相比,效果无明显差异。
有时(手术时间超过抗菌药物的血浆半衰期, 手术超过3h、出血量≥3000ml)需重复给药

头孢菌素的分类名单(第二、三代)

头孢菌素的分类名单(第二、三代)

头孢菌素的分类名单(第二、三代)头孢菌素的分类名单(第二、三代)2011-08-02 23:21第二代头孢菌素类:头孢呋辛钠Cefuroxime Sodium (Zinacef)别名:西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。

【作用与用途】本品为一种半合成第二代头孢菌素。

对金葡菌、链球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等有高度抗菌作用。

本品可对抗β内酰胺酶,对耐青霉素的金葡菌有效。

临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、肾盂肾炎、尿路感染及骨、关节、耳鼻咽喉、软组织等的感染。

本品在脑膜炎症时有足量进进脑脊液中,对脑膜炎球菌所致的脑膜炎疗效明显。

对革兰阳性菌(包括耐青霉素金葡萄)的活性与第一代头孢相仿;对革兰阴性菌的作用较第一代头孢强。

【剂量与用法】肌注、静注或静滴,成人,0.25g~0.75g/次,3~4次/日;儿童,逐日30mg~60mg/kg,分3~4次。

肌注时以0.5g~0.75g加注射用水3ml,振摇使成混悬液。

用粗针头作深部肌注。

静脉给药时,注射用水量应加倍或更多,使充分溶解,溶液澄明,缓慢静注或静滴。

【副作用】1 对青霉素有时有交叉***反应,对青霉素过敏者慎用。

2 本品毒性较小,对肝、肾一般无损害,但肾功能不全者应减量。

3 一般有胃肠道反应及皮肤过敏,肌注时可有局部疼痛。

4 长期使用,可导致菌群失调。

5 对头孢菌素类过敏者禁用。

头孢孟多Cefamandole (Cefadole)别名:甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。

【作用与用途】本品为半合成第二代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻啶相似,对革兰阳性球菌不如头孢噻啶。

本品主要特点是对革兰阴性菌作用强,优于头孢唑啉。

对厌气梭状芽孢杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及吲哚阳性变形杆菌等作用较强,特别是对嗜血杆菌属,本品最有效。

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头孢菌素归类整理(hj)一、头孢菌素总论1、头孢菌素名称1.1、中文名称头孢菌素1.2、英文名称 cephalosporin1.3、其他名称先锋霉素2、头孢菌素定义最初从地中海沿岸的头孢霉菌(Cephalosporium)分离的甲基三萜类抗生素,能抑制多种革兰氏阳性和阴性菌。

3、头孢菌素的优点3.1、抗菌谱广,对厌氧菌有高效;3.2、引起的过敏反应较青霉素类低;3.3、对酸及对各种细菌产生的β-内酰胺酶较稳定4、头孢菌素作用机理同青霉素一样,也是通过抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的,属于繁殖期杀菌药。

5、头孢菌素的不良反应(1)过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。

头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。

两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。

一般地说,对青霉素过敏者约有10%~30%对头孢菌素过敏,而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏,需要警惕。

(2)胃肠道反应和菌群失调多数头孢菌素可致恶心、呕吐、食欲不振等反应。

本类药物强力地抑制肠道菌群,可致菌群失调,引起维生素B族和K缺乏。

也可引起二重感染,如伪膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二、三代头孢菌素为甚。

(3)肝毒性多数头孢菌素大剂量应用可导致氨基转移酶、碱性磷酸酯酶、血胆红素等值的升高。

(4)造血系统毒性偶可致红细胞或白细胞减少、血小板减少、嗜酸性细胞增多等。

(5)肾损害绝大多数的头孢菌素由肾排泄,偶可致血液尿素氮、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。

与高效利尿药或氨基糖苷类抗生素合用,肾损害显著增强。

头孢噻啶的肾损害作用最显著。

(6)凝血功能障碍所有的头孢菌素都有抑制肠道菌群产生维生素K,因此具有潜在的致出血作用。

凝血功能障碍的发生与药物的用量大小、疗程长短直接有关。

(7)与乙醇联合应用产生“双硫仑”反应双硫仑能抑制乙醛脱氢酶,使饮酒者体内乙醛蓄积产生难受反应而用于戒酒。

含硫甲基四氮唑基团的头孢菌素有类双硫醒的功能。

当与乙醇(即使很少量)联合应用时,也可引起体内乙醛蓄积而呈“醉酒状”。

6、头孢菌素各代简介6.1、头孢菌素的分类及代表药物按其发明年代的先后和抗菌性能不同而分为一、二、三、四代。

第一代头孢噻吩、头孢唑林(新泰林)、头孢硫脒第二代头孢西丁(达力叮、法克)、头孢尼西(二叶希、卫乐新)、头孢孟多、头孢替安(佩罗欣)、头孢呋辛、头孢美唑钠第三代头孢噻肟(新亚雅太)、头孢匹胺、头孢哌酮(凯斯、仙必他、舒普深、先舒)、头孢曲松(泛生舒复、罗氏芬)、头孢他啶(复达欣)、头孢唑肟第四代头孢噻利(丰迪)、头孢匹罗(罗邦、二叶罗) 、头孢吡肟(马斯平)6.2、第一代头孢菌素概述6.2.1、第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。

6.2.2、从抗菌性能来说,对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌(但肠球菌耐药)、葡萄球菌(包括产酶菌株)、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。

6.2.3不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点,如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优,而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。

但是,第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱,因此,革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。

6.3、第二代头孢菌素概述第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在:(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效6.4、笫三代头孢菌素概述第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代(个别品种相近),对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。

(1)耐酶性能强对第一、二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株,第三代头孢菌素常可有效。

(2)抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效。

对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。

6.5、第四代头孢菌素概述第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱,不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。

近年来发现一些新品种如头孢匹罗(Cefpirome)等,不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用,称为第四代头孢菌素。

7、四代头孢菌素性质比较7.1、对β-内酰胺酶: 4代>3代>2代>1代7.2、对肾脏的毒性: 1代>2代>3代>4代7.3、对G+菌的抗菌力: 1代>2代≈4代>3代7.4、对G-菌的抗菌力: 4代>3代>2代>1代二、头孢菌素各论1、第一代头孢菌素1.1、第一代头孢菌素特点对革兰阳性菌包括耐青霉素G+、金黄色葡萄球菌较第二、第三代更强。

对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差。

部分G-对本代耐药。

对肾脏具有一定毒性,与氨基苷类抗生素或较强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。

1.2、第一代头孢菌素药代动力学比较1.3、第一代头孢菌素药理作用比较1.4、第一代头孢菌素用法比较1.5、第一代头孢菌素特殊人群用药比较1.6、第一代头孢菌素注意事项2、第二代头孢菌素2.1、第二代头孢菌素特点第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低,而对革兰阴性菌的作用较为优异,表现在(l)抗酶性能强一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。

第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。

(2)抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。

第二代头孢菌素对假单胞属(铜绿假单胞菌)、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。

2.2、第二代头孢菌素临床应用作用对革兰氏阴性细菌、阳性球菌和流感杆菌有较强抗菌作用(因第二代头孢对革兰氏阴性菌、阳性菌等多种细菌有抗菌作用,故被称为广谱抗生素)。

常用于治疗大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、枸椽酸杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、沙门菌属、志贺菌属等所致的呼吸道、胆道、肠道尿路及软组织、骨关节、妇产科感染。

2.3、第二代头孢菌素每次用量比较2.4、第二代头孢菌素特殊人群用药比较2.5、第二代头孢菌素药代动力学比较2.6、第二代头孢菌素易错注意事项3、第三代头孢菌素3.1、第三代头孢菌素基本特点3.1.1、G-菌作用强,G+作用大多较差 3.1.2、β-内酰胺酶高度稳定3.1.3、胆汁和脑脊液中浓度高 3.1.4、基本无肾毒性3.2、第三代头孢菌素作用机制与青霉素的作用相似,都是作用于PBP白,但各种药物结合的PBP型号不同,因此抗菌性能上有差别。

3.3、第三代头孢菌素的个性特点对革兰阴性菌中的肠杆菌科而言,头孢噻肟最强,其次为头孢他啶,头孢哌酮最差。

对于铜绿假单胞菌、沙雷菌属、不动杆菌等不发酵杆菌来说。

头孢他啶、头孢哌酮较强,而头孢噻肟最差。

在药动学上,头孢他啶和头孢噻肟主要经肾脏排泄,对复杂的肾盂肾炎、肾脓肿、肾周围炎的疗效优良。

头孢哌酮和头孢曲松经肝胆系排泄的比例较高,70%的头孢哌酮,30%~40%的头孢曲松经肝胆排泄,因此,这两药在肝胆中的浓度较高,适用于肝胆系感染;对肾功能不全的患者,头孢他啶和头孢噻肟在剂量调整不很严格。

但由于经胆道进入肠腔中药物多,易发生消化系统的不良反应、菌群失调、二重感染。

除了头孢哌酮外,其余药物对β-内酰胺酶较稳定,头孢噻肟经肝脏代谢后活性下降,在处理严重革兰阴性菌感染时需用较大剂量。

头孢哌酮分子结构中存在一个四氮唑基团,可抑制肠道细菌合成维生素K,长期应用可因凝血酶原合成不足,有出血倾向。

头孢哌酮难以透过血-脑屏障。

头孢曲松半衰期最长(7~8小时),全日剂量可单次或分2次给药,脑脊液中的浓度较高,特别适用于革兰阴性菌引起的中枢神经系统感染,对淋病奈瑟菌也有良好的抗菌活性,是治疗淋病的良好药物。

头孢噻肟临床用于肠杆菌科细菌感染的治疗。

头孢哌酮适用不发酵杆菌引起的肝胆系感染头孢曲松适用于各种革兰阴性菌引起的感染,尤其是对肝胆系感染或合并有肾功能不全或肝功能不全的患者。

头孢他啶临床可用于不发酵杆菌引起的感染,包括免疫缺陷者的感染。

3.4、第三代头孢菌素对比总结3.5、特别的第三代头孢:头孢匹胺——“三代半”头孢匹胺的药代动力学特点血中浓度半衰期均为4.5小时,本品大部分由胆汁排泄,胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍,丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。

4、第四代头孢菌素4.1、第四代头孢菌素特点比较4.2、第四代头孢菌素特殊使用人群比较4.3、第四代头孢菌素注意事项三、头孢菌素总结1、第一代作用特点。

a)肾毒性较第二、三代大。

b)对β-内酰胺酶较稳定,但不及第二、三代。

c)主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等2、第二代作用特点a)对革阳菌较第一代略差,对革阴菌作用明显增强,部分对厌氧菌高效。

b)对β-内酰胺酶较稳定。

c)对肾毒素较第一代小。

d)主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。

3、第三代作用特点a)对厌氧菌及革兰阴性菌作用较强,(包括铜绿假单胞菌)对革兰阳性菌的作用不及一、二代。

b)对β-内酰胺酶更稳定。

c)对肾脏基本无毒性。

d)主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系统感染、肺炎、脑膜炎、败血症及铜绿假单胞菌感染等。

其中头孢他啶目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。

4、第四代作用特点a)广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。

b)对β-内酰胺酶稳定性最高。

c)无肾毒性。

d)主要用于难治性感染常见的革兰氏阳性菌葡萄球菌属,链球菌属,李式杆菌属,丹毒丝菌属,肾杆菌属,芽孢杆菌属,梭菌属,分支杆菌属,放线菌属,奴卡菌属,棒状杆菌属,红球菌属,炭疽杆菌丹毒杆菌破伤风杆菌李氏杆菌产气荚莫杆菌气肿疽杆菌结核杆菌。

常见的革兰氏阴性菌除大肠杆菌外,变形杆菌、痢疾杆菌、肺炎杆菌、布氏杆菌、产气夹膜杆菌、流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌等也是革兰氏阴性菌。

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