注射剂研究进展
26447253_氯吡格雷注射剂的研究进展
[重点实验室简介]
国家药品监督管理局药物制剂及辅料研究与评价重点实验室２０２１年２月获国家药监局认定ꎬ重点实验室以中国药科大学药用辅料及仿创药物研发评价中心为核心ꎬ整合药物化学㊁药剂学㊁药物分析㊁药代动力学等学科优势资源ꎬ联合江苏省食品药品监督检验研究院和江苏省水溶性药用辅料工程技术研究中心共同建设ꎮ学术委员会主任侯惠民院士㊁实验室主任郝海平副校长ꎮ重点实验室拥有实验场地
１.２万平方米ꎬ仪器设备原值约２.９亿元ꎮ配套设施完善ꎬ包括ＳＰＦ级药学实验动物中心㊁细胞与分子生物学平台㊁病理与ＰＤＸ药效评价平台㊁分析测试中心等多个公共实验平台ꎮ重点实验室聚焦药用辅料的质量控制与标准提升㊁创新辅料研究㊁药用辅料功能性评价与合理使用㊁药物制剂处方工艺研究㊁药物制剂及辅料分析和评价技术研究㊁靶标的发现/确认与成药性研究等领域ꎮ力争利用３~５年时间ꎬ在上述领域形成多个 国际一流㊁国内领先 的技术平台ꎮ初步建成 以药品制剂为核心ꎬ以药用辅料为抓手ꎬ以体内作用为指标ꎬ以分析评价为支撑 的 全链条㊁贯通式 药物制剂及辅料研究与评价体系ꎮ
实验室主任:郝海平ꎬ男ꎬ理学博士ꎬ中国药科大学副校长㊁教授㊁博士生导师ꎮ主要从事药物代谢动力学创新技术ꎬ药物代谢转运分子调控与靶标研究ꎮ美国国家癌症研究所访问学者ꎬ江苏省特聘教授ꎬ首批中组部青年拔尖人才ꎬ江苏省 ３３３高层次人才培养工程 中青年科技领军人才ꎬ教育部新世纪优秀人才支持计划入选者ꎬ第十一届江苏省十大青年科技之星ꎬ国家杰出青年科学基金ꎬ江苏省杰出青年科学基金ꎬ全国百篇优秀博士学位论文奖㊁江苏省青年科技杰出贡献奖㊁江苏省五四青年奖章获得者ꎮ曾担任中国药科大学药学院院长㊁ ２０１１计划 建设办公室主任㊁ 天然药物活性组分与药效 国家重点实验室副主任ꎮ
中药注射剂的不良反应研究进展 李祖莉
中药注射剂以引起呼吸系统损害，常见的症状有呼吸抑制、肺水肿、哮喘等。国内学者研究指出，复方麝香注射液引发的不良反应以呼吸系统损害为主，其中发生概率较高的是呼吸困难[4]。还有研究指出，喜炎平注射液和痰热清注射液在使用过程中会引起呼吸急促、呼吸困难等呼吸系统损害症状[5]。
1.3心血管系统损害
2.2制备工艺粗糙
目前中药注射剂的提取制备多使用水提醇沉或醇提水沉的方法进行，这种方法获得的提取物多数成分复杂，临床使用易产生新的成分，从而引起交叉反应。最常见的就是生脉注射液，其在提取过程易合成鞣酸蛋白，该物质易引起变态反应，具体表现为疼痛、静脉炎等不良反应。
2.3临床使用不合理
临床的不合理应用也是引起不良反应的主要原因，在实际使用中，有部分医生将中药注射剂当做西药使用，或中西药结合使用，忽略了辨证论治的原则以及中药所具备的寒热温凉性质。还有部分医生在使用中药注射剂的过程中未按照说明书进行，导致用量、滴速不合理，从而引起不良反应。
1.7其他不良反应
中药注射剂在使用过程中还会引起以下一些不良反应，包括血液系统损害和运动系统损害，引起的局部反应，目前发现的有关节型损害，主要由猪苓多糖注射液引起；还有溶血、注射部位疼痛、肿胀等不良反应。以上不良反应虽然较为少见，但仍存在，且会对患者产生较大的危害。
2.中药注射剂使用过程中不良反应发生的原因
1.4消化系统损害
长效注射抗精神病药物研究进展
长效注射抗精神病药物研究进展
发布时间：2022-08-23T15:21:35.597Z 来源：《医师在线》2022年4月8期作者：武文昊孙敏捷[导读]
长效注射抗精神病药物研究进展
武文昊孙敏捷
（中国药科大学药剂学教研室；江苏南京210009）
摘要：精神分裂症是一种易复发的精神类疾病。由于病情反复，患者具有一定的攻击性且用药依从性差等问题。而维持治疗、预防复发是精神分裂症治疗的关键。本文主要从长效注射的给药方式治疗精神分裂症出发，通过长效注射抗精神病药物的临床治疗效果及不良反应等方面对临床研究进展进行综述。从药物经济学的角度指出长效注射针剂相较于口服用药在治疗效果上的潜在优势，可以为临床治疗提供更多的用药建议。
关键词：精神分裂症；抗精神病药物；长效注射。
中图分类号：R971
Research progress of long-acting injectable antipsychotic drugs
WU Wenhao,SUN Minjie
(China Pharmaceutical University, Nanjing 210009)
Abstract：Schizophrenia is a kind of mental disease with easy recurrence. Due to the repeated illness, the patient has some problems such as aggression and poor medication compliance. Maintenance treatment and prevention of relapse are the key to the treatment of schizophrenia. This article mainly from the long-acting injection of the way of administration of schizophrenia, through the long-acting injection of antipsychotic drugs clinical effects and adverse reactions and other aspects to review the progress of clinical research. From the perspective of pharmacoeconomics, it points out the potential advantages of long-acting injection in treatment effect compared with oral medication, which can provide more medication suggestions for clinical treatment.
心脑血管病中药注射剂的研究进展
心脑血管病中药注射剂的研究进展
心脑血管病是指以心脏和脑血管病变为主要表现的一类疾病。由于其发病率高、致残
率高及病死率高等特点，成为危害人类健康的主要疾病之一。目前，中药注射剂在心脑血
管病的治疗中发挥着重要的作用。本文就心脑血管病中药注射剂的研究进展进行综述。
一、中药注射剂的定义及分类
中药注射剂是指使用现代科技手段提取、纯化、浓缩中草药有效成分，加工制成的注
射剂。按照其来源，中药注射剂可分为天然药物注射剂和化学合成药物注射剂两大类。
二、心脑血管病中药注射剂的研究进展
1. 复方丹参注射液
复方丹参注射液是通过提取丹参中的有效成分制成的中药注射剂。丹参具有活血化瘀、祛瘀通络的功效，可改善心脑血管病患者的微循环，降低心脑血管病的发生风险。研究表明，复方丹参注射液可改善冠心病患者血流动力学指标，降低心肌缺血程度，提高心肌供
氧能力。
2. 丹参多酚酯注射液
丹参多酚酯注射液以丹参为原料，通过提取丹参中的多酚酯类物质而制成。多酚酯具
有抗血小板聚集、抗氧化、抗炎等作用，能够改善心脑血管病患者的血液流变学特性，减
轻心脑血管病的发展程度。研究显示，丹参多酚酯注射液能够显著降低冠状动脉粥样硬化
患者的血小板聚集率和血液粘稠度，减少动脉粥样硬化斑块的形成。
中药注射剂在心脑血管病的治疗中具有独特的优势。通过提取中草药中的有效成分，
制成中药注射剂，可以更好地发挥中草药的药效，提高治疗效果。中药注射剂的研究仍处
于起步阶段，临床应用尚需进一步的验证和研究。
国内外新型注射剂交流
（一）纳米粒注射给药系统及上市产品
（一）纳米粒注射给药系统及上市产品
（一）纳米粒注射给药系统及上市产品
（一）纳米粒注射给药系统及上市产品
（一）纳米粒注射给药系统及上市产品
（一）纳米粒注射给药系统及上市产品
（一）纳米粒注射剂
（二）微球注射剂
（二）微球注射剂
（二）微球注射剂
（二）微球注射剂
（三）脂质体注射剂
（三）脂质体注射剂
（三）脂质体注射剂
（三）脂质体注射剂
（三）脂质体注射剂
2.脂质体注射给药系统上市产品 2-1.盐酸多柔比星长效注射剂 2-2.硫酸吗啡缓释注射剂 2-3.米伐木肽注射剂 2-4.布比卡因脂质体注射用悬浮液 2-5.阿糖胞苷脂质体注射液 2-6.两性霉素B脂质体注射剂 2-7.培基化盐酸多柔比星脂质体注射剂
聚乙二醇化盐酸多柔比星脂质体注射液中文名称纳曲酮长效注射剂英文通用名vivitrol类型新药申报公司alkermes批准国家美fda批准日期20101012药品作用治疗和预防阿片类物质依赖症患者在戒毒治疗完成后的复发药品简介alkermes有限公司2010年10月12日宣布美国fda已批准其纳曲酮nahrexone长效注射剂vivitrol一新重要适应证即治疗和预防已经完成戒毒治疗的阿片类物质依赖症患者的复发
两性霉素B脂质体注射剂
中文名称 两性霉素B脂质体注射剂 英文通用名 AmBisome
我国药用静脉注射乳剂的研究进展（学术论文）
1415
[作者简介] 谷福根,男,博士,硕士生导师,主任药师,主要从事环
糊精包合物及药物新剂型的研究。联系电话:(0471)6637091,E 2
mail:fgczh@sina .com 。
·综述·
我国药用静脉注射乳剂的研究进展
谷福根1
,吴春芝1
,刘红在
2
(1内蒙古医学院附属医院药剂部,呼和浩特010059;2内蒙古自治区第三医院药剂科,呼和浩特010017) [摘要] 静脉注射乳剂(intravenons e mulsi on,I E )作为一种重要的药物载体,已受到国内外的极大关注。它可增加难溶性药物的溶解度和注射剂的载药量,提高不稳定药物的化学稳定性,并具有缓释、靶向和降低药物毒副作用等显著特点。此外,与脂质体、微球等药物载体相比,I E 易于实现工业化生产,产品的稳定性较好。文中通过查阅文献,收集和整理了近年来我国已研究的30个药物品种的I E 的详细处方,并对其特点、药效和应用前景作了介绍,对今后国内研究开发I E 提供参考。
[关键词] 静脉注射乳剂;药物载体;稳定性
[中图分类号]R944.15 [文献标志码]A [文章编号]1003-3734(2010)16-1415-07
Advance i n stud i es of i n travenous em ulsi on s i n Ch i n a
G U Fu 2gen 1
,WU Chun 2zhi 1
,L I U Hong 2zai
2
(1D epa rt m en t of Phar m acy,A ffiliated Hospital of InnerM ongolia M edical College,Hohhot 010059,China;
中药注射剂治疗中风临床研究进展
等作用 ，近 年来 的临床 研究 也 倾 向 于对 其作 用 机 制 的 探讨 以及 与其它 药 物 的 比较 。纪艾 玲 等［ 观察 到 葛根 ８ ］ 素注 射 液 显 著 降 低 ＡＣ Ｉ患 者 血 清 Ｃ Ｐ、 白 介 素一 Ｒ ６ （Ｌ ６ Ｉ 一 ）和 Ｔ — 平 ，认 为其 抗 炎 药 理 学 作 用 可 能 ＮＦ ａ水 是治疗 中风的机 制 之一 。杨 予［ 观 察到 葛 根注 射 液 可 ９ 显著 降低脑 梗死 急性 期患 者 血 中 Ｔ — 、Ｉ 一 、一 氧 ＮＦ ａ Ｌ ８ 化氮 （ ＮＯ） 和 内皮 素一 （ Ｔ １ 水 平 ，升 高超 氧 化 １ Ｅ 一）
１ 灯 盏 细 辛 注 射 液
灯 盏细 辛注 射液是 从 灯盏 花 中提取 黄酮 类 等 化合 物制成 的 ，具有 扩张微 动 脉 ，改善 心 脑 血 供 ，降 低血 浆 粘度 、血 小板 聚集率 等 作 用 ，在 过去 十 年 中 已有很 多运用 此药 治疗 中风 的 临床 研究 ，近年 来 的 临床 研究 在观察 其疗 效 的 同时 ，已经 不断 地 对其 作 用机 制 进行 深入 的研究 。尹 丽敏 等口 观察 了灯 盏 细辛 注射 液 治疗 急性 脑梗死 （ Ｉ 的效 果 ，并 检测 了其 对 Ｃ反 应 蛋 ＡＣ ）
中药注射剂的研究发展
《中国药典》一部的定义是“系指药材经提取、纯化后制成的供注入体内的溶液、乳状液及供临用前配制成溶液的粉末或浓溶液的无菌制剂。”（药典一部专录中药，附录所载的剂型如丸剂、膏药、煎膏剂等等都不冠于“中药”字样，此处的“注射剂”显然是指中药注射剂。）制剂若为液体，则称为中药注射液或中草药注射液；若为粉末则称为中药粉针剂或中草药粉针剂。
《中药药剂剂》的定义是“以中医药理论为指导，采用现代科学技术和方法，从中药或复方中药中提取有效物质制成的注射剂称为中药注射剂。”
《中药注射剂学》的定义是“中药注射剂是指以中医药理论为指导，采用现代科学技术和方法，从中药或天然药物的单方或复方中提取的有效物质制成的无菌溶液、混悬液或临用前配成溶体的灭菌粉末供注入体内的制剂”。
著名学者周超凡研究员提出以下定义：中药注射剂一般系指在中医药理论与经验的基础上，采用现代科学技术与方法，从中药或其他天然药中提取有效物质制成，功能主治用中医药术语或同时用中医药术语与相关的西医药术语联合表述的供注人体内的各种无菌制剂。值得注意的是定义中最重要的部分——“功能主治用中医药术语或同时用中医药术语与相关的西医药术语联合表述”，这是“注射剂”属概念下“中药注射剂”种概念所特有，必不可少；“一般系指在中医药理论与经验的基础上”，讲明了大多数中药注射剂的渊源，尽管这样做有助于中药注射剂的研制，但并不是非如此不可；中药注射剂的原料药一般属于中药，但不排斥用其他天然药，因为中药本身也是在不断发展变化，曾有不少外来天然药早已被吸纳为中药；只有“采用现代科学技术与方法”才能保证质量，它虽不属于“中药注射剂”所特有，但应强调。（出处：周超凡,等. 从药物组成看中药注射剂. 中国中药杂志. 2006;31(11):950）
中药注射剂质量控制研究进展
伴随当前我国中药注射剂应用越来越广泛，出现了很多不良。反应比如说清开灵注射液、双黄连注射剂。在使用的过程中，虽然给社会带来了一定的帮助，也面临着发展的挑战，很多不良影响是注射剂在制备的过程中没有采取规范合理的控制方式、在临床使用的过程中不恰当所造成的，为了让安全风险降低，一定要重视加强质量管理和控制。
1.2.3超高效液相色谱法（UPLC）
超高效液相色谱法主要使用的是1.8微米的小粒径作为色谱柱填料，可以让分离效率和分析灵敏度大幅度提升，缩短分析时间具有很大的帮助，可以和液相色谱法进行连用，逐步在中药注射剂质量管控当中进行使用。
胆木注射液主要是通过胆木的药材研发产生的中药注射液。胆木注射液主要是在支气管炎、上呼吸道感染、咽喉炎等病症当中使用。在此过程中，对其成分进行分析，主要为酚酸类化合物和生物碱。酚酸类化合物具有较强的抗微生物、抗炎、抗氧化的效果，是胆木注射液应用过程中发挥药效的重要组成部分，相关课题组通过超高效液相色谱法对胆木注射液当中的绿原酸、原儿茶酸、新绿原酸含量进行分析，取得了较好的效果。
1多指标定量测定过程中中药注射剂质量的控制
中药在作用机制上面相对较为复杂，且组成非常多样，成分之间会出现一些交叉的危险性关系，这和单一成分的化学药物在质量控制过程中采取的方式截然不同，如果只是对少数部分或者单一部分进行控制，无法准确对药材的成分进行反应，依照中医学的原理，中药以及一些中药复方药在使用的过程中主要是各种药味共同作用而产生的结果。在此过程中对其比例和相关关系进行控制会对中药的疗效产生影响，所以对中药及其复方制剂质量控制的过程中一定要选择对多种有效成分进行控制，尤其需要对具有主要疗效物质的化学成分进行分析，加强定量管控，只有如此才能全面的对中药的质量进行管控。
丹红注射液治疗老年病的临床应用及药理作用研究进展
丹红注射液治疗老年病的临床应用及药
理作用研究进展
摘要：丹红注射液是以中医基础理论为指导，选用当代中药制剂加工从紫丹参和红花中提炼相关成分制作而成的中药注射剂。具备活血化淤功效，临床医学上常见于治疗心血管病症，如心肌梗塞和脑缺血脑血管病。近些年，伴随着对丹红注射液研究的深入，其运用范畴持续拓展。本文关键选择近年来知网（CNKI）中检索的参考文献，分析丹红注射液治疗老年病的临床应用及药理作用，为丹红注射液的医学使用给予参照。
关键词：丹红注射液；老年疾病；临床运用；药理学
丹红注射液关键带有丹参酮、丹参酸、丹参酚酸及红花黄色素、紅花酚苷和儿茶酚等成分,具备活血化淤、通络舒络作用,临床医学常见于治疗冠心病心梗、心肌梗塞、慢性心衰、脑梗塞、大脑供血不足及血管性痴呆等心血管疾病,近些年在内分泌失调、呼吸系统、消化吸收等其他疾病中做为辅助药品,效果明显。
1.药用价值
1.1抑止血小板聚集
丹红注射液具备极强的抗血小板聚集和减少血夜黏滞度的功效。杨爱萍【5】仔细观察丹红注射液对慢性阻塞性肺气肿肺疾病(COPD)急性加剧期病人血细胞-P 挑选素(CD62P)的影响,发现丹红注射液可以减少CD62P和血细胞膜糖蛋白CD62P 的表述,抑止血细胞活性,与此同时具备抗凝抑栓的功效。
1.2抗炎损伤
脑缺血再灌注后部分炎症现象是导致脑细胞损害的首要原因。缺血性再灌注初期造成的炎性因子可激活白细胞计数粘附到脑栓塞区血管内皮上,造成内皮细胞褶皱、裂开和萎缩,毁坏血脑屏障,并可在细胞因子功效下进到栓塞区,造成比
较严重的炎症现象进而加剧脑部损害。因而,细胞因子在调整脑栓塞再灌注后脑部分炎症现象过程中起着主导作用。唐进法【3】仔细观察丹红注射液对急性脑梗塞病人血清蛋白炎症因子水平的影响,发现丹红注射液能减少急性脑梗塞病人血清蛋白超敏C反应蛋白(HS-CRP)、恶性肿瘤萎缩因素-α(TNF-α)、胰蛋白酶-9(MMP-9)的水平,提醒丹红注射液具备一定的抗感染功效。
药物新制剂研究进展
药物新制剂研究进展
近十年来，创新药物与中药现代化在新型药物制剂和新制剂技术研究方面取得进展，新型药物输送系统（DDS）可以改善药物的理化性质和体内外行为，提高药物的稳定性、改善药物的溶解度、延长药物的体内作用时间、降低药物的毒副作用、增加药物的吸收，改善药物的体内布特征、提高治疗效果或改善患者用药的顺应性等，实现安全、有效、稳定、质量可控和用药方便的目的。我国重点加强了对渗透泵、微孔膜、长效缓释、靶向、定时脉冲等国际先进剂型及相关辅料研究，这些药物新制剂课题对调整我国制药产业的结构和制剂技术的升级换代具有十分重要的意义。下面我将从缓控制剂和透皮给药制剂两方面的研究说明药物新制剂研究进展。
1. 缓控释制剂研究进展
随着制药工业的发展和科学的进步，对于药品制剂的开发也越来越多样化，制剂工艺的水平也越来越高。缓控释制剂的开发在近年掀起了一定的高潮。
缓释制剂（sustained-release or Extended Release）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，且每日用药次数与相应的普通剂型比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。
控释制剂（Controlled Release Drug Delivery System. CRDDS）系指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢恒速或接近恒速释放，且每日用药次数与相应的普通制剂比较，至少要减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂。控释剂尽可能使药物释放接近“0”级药代动力学，即单位时间释放固定量的药物，同时使药物的释放更加具有可预见性，不受胃肠道动力，PH值，患者年龄以及是否与食物同服等因素的影响。
参芪扶正注射液对非消化系统恶性肿瘤患者临床辅助治疗的研究进展
参芪扶正注射液对非消化系统恶性肿瘤患者临床辅助治
疗的研究进展
【摘要】
本文综述了参芪扶正注射液在非消化系统恶性肿瘤患者临床治疗中的研究进展。首先介绍了该注射液的成分及药理作用，然后总结了其在临床实践中的应用情况。随后分析了相关临床研究进展、疗效评价和安全性评价。研究结果表明，参芪扶正注射液在非消化系统恶性肿瘤患者的治疗中具有一定疗效，且安全性良好。未来的研究和临床应用有望进一步验证其有效性，为患者提供更好的治疗选择。该研究有助于促进非消化系统恶性肿瘤患者的临床辅助治疗水平，并为相关疾病的治疗提供新的思路和方法。
【关键词】
参芪扶正注射液、非消化系统恶性肿瘤、临床辅助治疗、药理作用、临床研究、疗效评价、安全性评价、疗效、安全性、研究进展、治疗效果、展望。
1. 引言
1.1 研究背景
非消化系统恶性肿瘤是指发生在除胃肠道以外的各个器官和组织的恶性肿瘤，如肺癌、乳腺癌、前列腺癌等。由于各种原因，非消化
系统恶性肿瘤的发病率在近年来呈逐年上升的趋势，给患者的生活和健康造成了严重威胁。
目前，针对非消化系统恶性肿瘤的治疗方法主要包括手术切除、化疗、放疗和靶向治疗等。这些治疗方法在一定程度上会对患者的免疫系统和器官功能造成不同程度的损伤，导致患者出现各种并发症和不良反应，影响治疗效果和患者的生存质量。急需寻找一种能够减轻患者治疗过程中的不良反应、提高治疗效果的新型辅助治疗方法。
1.2 研究目的
1. 分析参芪扶正注射液的成分及药理作用，探讨其在非消化系统恶性肿瘤治疗中的作用机制；
2. 归纳参芪扶正注射液在临床应用中的具体适应症和疗效表现；
注射剂发展历程
注射剂发展历程
发展历程：
19世纪末，注射剂的发展起始于人们的需求，他们寻求替代口服药物的有效途径。最早的注射剂是通过皮下注射液和静脉注射液的形式进行给药的。
20世纪初，注射剂的制备方法开始变得更加精细和科学化。药物的纯化和提纯技术取得了显著的进展。同时，也出现了能够控制药物释放和吸收速度的缓释注射剂。
20世纪50年代，随着新技术的引入，包括微粒素材制备技术和多相系统技术，注射剂的制备方法得到了进一步改善。这些技术能够改善药物的稳定性和生物利用度，并提高药物在体内的分布和吸收。
20世纪60年代，疫苗注射剂成为注射剂领域的重要发展方向之一。疫苗注射剂的研究和开发为控制和预防疾病做出了重要贡献。
20世纪80年代至90年代，随着基因工程和生物技术的快速发展，注射剂领域出现了新的突破。生物技术药物的产生和应用，例如重组蛋白和生物类似药物，推动了注射剂的创新和进步。
21世纪初，纳米技术和纳米材料的引入为注射剂的制备和应用带来新的机遇。纳米注射剂具有更高的稳定性和更好的生物
利用度，能够有效地输送药物到特定的细胞和组织。
总体来说，注射剂的发展历程是一个与科学技术进步密切相关的过程。从最早的简单注射剂到现在复杂的纳米注射剂，注射剂的制备和应用不断创新和进步，为药物治疗提供了重要的途径。
涂家生教授-注射剂的药学进展2014.09
涂家生，Ph. D. 中国药科大学教授 国家药典委员会委员
内容
前言 常见注射用辅料的安全性和功能性 新剂型无菌和无菌保证 结语
一、前言
临床意义：皮下、皮内、肌肉和静脉注射。近年来， 新机型发展 微粒：埋植用微球在临床中具有重要意义； 脂质体：控释、缓释、靶向给药； 纳米制剂：靶向制剂的重要支撑。 注射给药的关注： 无菌性 热原或细菌内毒素
Interpretation of diagnostic tests
静脉注射
Rapid immediate onset Permits titration Administer slowly Drugs
Midazolam
静脉注射部位
Peripheral
Central
静脉注射的缺点
不同母体结构的鉴别与表征
H-HMR 法
1
HPLC法
不同母体聚山梨酯80的综合考察
不同母体结构聚山梨酯80的紫外吸收图谱
Fig. 11 UV-vis spectral of polysorbate 80 base on different matrix structures
不同母体聚山梨酯80的综合考察
Fig. 8 The beta-hex release based on three concentrations of Polysorbate 80
新型注射剂简介
微乳及亚微乳静脉注射剂
❖ 2007年Daewon制药公司在韩国上市的丙泊酚微乳 (Aquafol®)，主要成分为：聚乙二醇硬脂酸酯、四 氢呋喃聚乙二醇醚和泊洛沙姆188。本品通过激活 GABA受体—氯离子复合物，发挥镇静催眠作用 。临床剂量时，丙泊酚增加氯离子传导，大剂量 时使GABA受体脱敏感，从而抑制中枢神经系统 ， 产生镇静、催眠效应，其麻醉效价是硫喷妥钠 的1.8倍。主要用于诱导和静脉全身麻醉的维持。
微乳及亚微乳静脉注射剂
❖ 微乳(microemulsion)是由乳化剂、助乳化剂、 油相和水相组成的澄明或带乳光的热力学稳定体 系，其粒径多在10~100nm之间，当粒径在100~ 1000nm之间时，称之为亚微乳(submicroemulsion)
❖ 微乳及亚微乳具有提高药物溶解度、易制备、靶 向和缓控释等优点，近年来亚微乳上市的品种主 要有地西泮、丙泊酚、依托咪酯、前列腺素、维 生素K等，多以脂肪乳注射液改进制得。
微球注射剂
❖ 缓释、控释微球注射剂一般以可被生物降解的材 料作为药物载体，既可以注射给药，又可以植入 给药。体内药物被控制释放后，载体可被生物降 解，被机体吸收，既减少了药物的不良反应，又 避免了采用手术取出载体的麻烦。
❖ 新型微球注射剂根据靶向性原理，可分为四类： 普通注射微球、栓塞性微球、磁性微球、生物靶 向性微球。
包合物注射剂
倍他米松磷酸钠注射液治疗早产有效性和安全性研究进展
2024年4月第14卷第8期
·综 述·
[基金项目] 郑州大学药学院国药科技创新创业基金项目（2022yxy018）。
倍他米松磷酸钠注射液治疗早产有效性和
安全性研究进展
王青宇1 李丝雨1 刘林凤1 刘 倩1 钟 晴1 周红建2 李俊霞21.郑州大学药学院，河南郑州 450001；2.遂成药业股份有限公司，河南新郑 451150
[摘要]倍他米松是地塞米松的同分异构体，具有抗炎、抗过敏、抗内毒素和免疫抑制等功能。倍他米松磷酸钠（BSP）注射液是倍他米松的磷酸盐制剂，作为一种糖皮质激素（ACS）类药物，其临床应用较广。BSP 治疗早产已有充分的证据并被纳入各国指南，然而这些证据主要集中在高收入国家，中低收入国家相关证据则较少。我国关于BSP 在产科应用疗效和安全性临床研究方面存在不足。关于倍他米松和地塞米松疗效和安全性直接比较的临床研究较少，BSP 治疗早产后儿童期和成年期随访研究尚不足。因此，需进一步开展相关研究，为早产临床科学合理用药提供决策依据。
[关键词]倍他米松磷酸钠注射液；早产；呼吸窘迫综合征；败血病；脑室内出血
[中图分类号] R714.21 [文献标识码] A [文章编号] 2095-0616（2024）08-0058-05DOI:10.20116/j.issn2095-0616.2024.08.14
Research progress on the efficacy and safety of betamethasone
sodium phosphate injection in the treatment of premature birth
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注射剂研究进展
学院：生命科学学院
班级：制药1101
***: ***
小组成员：李彤、李想、
李曼荣、金紫菱、
姜兴昊、李盼盼
前言：医学的发展离不开医学工具的发展，而注射剂在医学工具中扮演着重要的角色。在历史的长河中，注射剂不断更新发展，为人类的生活提供很多的便利，在未来的发展中，注射剂将逐步迈向成熟，走向完美。
摘要：注射剂俗称针剂，是指专供注入机体内的一种制剂。其中包括灭菌或无菌溶液、乳浊液、混悬液及临用前配成液体的无菌粉末等类型。注射剂由药物、溶剂、附加剂及特制的容器所组成，是临床应用最广泛的剂型之一。
关键词：注射剂发展史针剂
注射剂是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入人体内的溶液、乳状液或混悬液及供临用前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。它是临床应用最广泛的、最重要的剂型之一，是一种不可替代的临床给药剂型，在危重病人抢救时尤为重要。
注射剂可以皮内注射，即注射于表皮与真皮之间，一般注射部位在前臂。也可以皮下注射，注射于真皮与肌肉之间的松软组织内，注射部位多在上臂外侧。另外还有肌内注射、静脉注射、脊椎腔注射、动脉内注射等给药方式供临床应用。
由于注射剂疗效确切、剂量准确、定位准、起效快等优点，关于它的研究一直以来都备受关注。近年来，在注射剂的新型释药系统方
面有较大的发展，出现了很多新型长效和靶向注射剂，如：脂质体注射剂、长效生物降解型微球注射剂、纳米粒注射剂。新型注射剂除具有传统注射剂的优点外，还采用了现代释药技术，具有很好的临床应用前景。目前代表着现代技术的国内外已上市的注射剂有：
1．脂质体注射剂脂质体是一种由排列有序的脂质双分子层组成的多层微囊，具有类似生物膜双分子层的近晶型液晶结构。根据其结构可分为单室脂质体、多室脂质体和多囊脂质体。脂质体是类脂双分子薄膜在一定条件下形成的类似细胞膜结构的超微球体，制备使用的主要材料——磷脂质及辅料，均是生物可降解的物质。由于脂质体药物可改变体内药物动力学特性，与细胞亲和力强，缓释长效，安全无毒，具有免疫佐剂作用和促吸收效果。因此，脂质体作为一种新型的药物载体，成为当今药剂学研究的热点。肽类药物脂质体已有较多的研究，在体内显示出良好的药物效应，如干扰素作为细胞因子被用来治疗多种疾病，但它的血浆半衰期极短，且副作用大，应用脂质体包埋干扰素能显著改善其体内药代动力学，提供靶向定位给药，从而增加了干扰素的应用范围；另外，脂质体用于其它生物大分子药物如基因治疗药物也显示了巨大的优势。脂质体的注射给药途径主要有静脉注射、肌内注射和皮下注射，另外还可以在肺内、心脏或关节腔等部位注射。脂质体的类生物膜结构使得其在注射给药治疗许多疾病时具有明显的特征：1.脂质体本身对人体毒性小，且无免疫抑制作用；2.药物被包封于脂质体
中，能够降低药物毒性，增强药理作用；3.脂质体制剂能降低
药物的消除速率，延长药物作用时间，增加药物的体内外稳定
性；4.在体内使药物有定向分布的靶向性特征。注射给药后脂
质体主要被肝和脾中网状内皮细胞吞噬。
2．长效生物降解型注射剂生物降解型聚合物微球已被证明是有效的抗原提呈系统，可提高抗原的免疫原性，诱导并调节体液
与细胞免疫，减少疫苗的接种次数，制成注射用灭菌粉末后注
射部位副反应轻微。利用基因重组、生物合成及化学合成获得
的纯亚单位、合成肽疫苗等，结构简单，易于纯化，安全稳定，但是，抗原的纯化导致其免疫原性减弱，难以诱导良好免疫保
护性的应答，因此必须使用免疫佐剂增强免疫效果。1979年
Preis等用乙烯-醋酸乙烯共聚物包埋牛血清白蛋白制成片状
制剂，植物动物皮下获得了与福氏完全佐剂作疫苗佐剂相当的
免疫效果，且没有发生免疫耐受现象，从此开始了用聚合物材
料作为疫苗载体的研究。同时疫苗抗原的结构为糖蛋白、多肽，也有多糖、脂类、核酸等在体内收到酸、碱及生物酶的作用，
抗原的高级结构已被破坏、发生降解或排出体外，因此传统的
免疫手段疫苗初次注射后，在一定时间内，需再进行多次加强
注射，才使人体获得尽可能高的抗体水平。
3．纳米粒注射剂直径大小以纳米计的微囊和微球称毫微囊和毫微球，统称毫微粒或纳米粒。纳米球为骨架型结构，药物可吸
附在其表面，包封在其内部，或溶解于其中。研究表明，植物
动物的不可降解材料的致癌作用与微粒粒径有关，而与其化学
结构无关，因此降低注射用微球的粒径，可以改善生物可接受
性。纳米粒属固态胶体粒子，粒径1~1000纳米，可作为理想的
静脉注射的药物载体，最小的毛细血管直径约4微米，可允许
纳米粒轻易通过。作为药物载体，纳米粒具有如下特征：1可
制成缓释药物，延长药物作用时间；2 有靶向输药功能，从而
显著提高疗效，降低毒副作用；3 可提高药物稳定性，有利于
储存；4 可改变膜运转机制，增加药物对生物膜的通透性，有
利于细胞内药效的发挥。
在我国，中药的发展源远流长，是我国医学领域上的一大特色与专长。在古代，中药的使用方法多为加热煮沸，提取药汁口服，或为捣碎敷贴于伤口处，以达到治疗效果。但这种给药方法不仅会造成部分的药品浪费，而且起效慢，药效短。中药注射剂的诞生把这种问题迎刃而解。中药注射剂的发展引起医学界广泛的关注与重视。我国20 世纪 40 年代，在战火硝烟的太行山根据地，柴胡注射液的创制成功，首开中药注射剂之先河。现在大型综合性医院常用的中药注射液品种主要针对心脑血管疾病、感染、肿瘤、感冒等疾病。目前，我国中药注射剂约有 141 个品种，400 多家生产企业生产。 2011 年，国家药品不良反应监测中心收到中药注射剂的药品不良反应事件报告 65 000 多份，其中 70%是源于不合理应用。因此，临床上如何合理应用中药注射剂，增加中药注射剂应用的安全性，成了许多临床医师关心的问题。