抗高血压药物的分类及作用机制共21页

抗高血压药物分类及代表药

Ⅰ、利尿降压药——氢氯噻嗪等

Ⅱ、钙通道阻滞药——硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等

Ⅲ、肾素-血管紧张素系统抑制药：

1、血管紧张素转化酶（ACE）抑制药——卡托普利等

2、AngⅡ受体阻断药——氯沙坦等

3、肾素抑制药——雷米克林

Ⅳ、交感神经抑制药：

1、中枢性降压药——可乐定、利美尼定等

2、神经节阻断药——樟磺咪芬等

3、去甲肾上腺素能神经末稍阻滞药——利舍平、胍乙啶等

4、肾上腺素受体阻断药

（1）α1—R阻断药——哌唑嗪、特拉唑嗪等

（2）β—R阻断药——普萘洛尔、美托洛尔等

（3）α、β—R阻断药——拉贝洛尔

Ⅴ、血管扩张药——血管平滑肌舒张药——硝普钠等

还可分为:

A.常用抗高血压药：（一线）

1、利尿降压药——氢氯噻嗪

2、β—R阻断药——普萘洛尔

3、钙通道阻滞药——硝苯地平、氨氯地平

4、血管紧张素转化酶抑制药——卡托普利

5、AngⅡ受体阻断药——氯沙坦等

B.其它抗高血压药：（二线）

如α1—R阻断药——哌唑嗪、特拉唑嗪等

常见降压药的分类课件

现在学习的是第24页，共27页
降压药的用药选择
①合并有心力衰竭者,宜选择ACE抑制剂,利尿剂; ②老年人收缩期高血压者,宜选择利尿剂,长效二氢吡啶类钙通道
阻滞剂;
③合并糖尿病,蛋白尿或轻,中度肾功能不全者（非肾血管性）,可选用ACE抑制剂; ④心肌梗死后的患者,可选择无内在拟交感作用的β受体阻滞剂或者ACE抑制剂（尤其伴收缩功能不全者）,对稳定型心绞痛患者,也可选用钙通道阻滞剂;
现在学习的是第18页，共27页
（五）血管紧张素Π受体拮抗剂
依贝沙坦(安博通) 颉沙坦(代文) 洛沙坦（科索亚）
现在学习的是第19页，共27页
（五）血管紧张素Π受体拮抗剂
特点：起效缓慢，但持久而平稳，在6～8 周达最大作用，作用持续时间达24小时以上。限制钠盐摄入或联合利尿剂可使疗效明显增强。本类药直接与药物有关的不良反应少。ARB 的治疗对象和禁忌证与ACEI相同，是后者不良反应的替换药。
• 不良反应：引起心率增快、面部潮红、头痛、下肢水肿。心力衰竭、窦房结功能低下、心传导阻滞者禁用。
现在学习的是第16页，共27页
（四）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
卡托普利（开博通）贝那普利(洛汀新) 培哚普利（雅施达）
现在学习的是第17页，共27页
（四）血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）
• 禁忌症：支气管哮喘、Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、心动过缓、外周动脉病变。

21抗高血压药物

其他抗高血压药
一、中枢性降压药（可乐定）中枢性降压药（可乐定）血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）二、血管平滑肌舒张药（肼苯达嗪）钾通道开放药（吡那地尔）三、钾通道开放药（吡那地尔）四、影响交感神经递质药（利血平）影响交感神经递质药（利血平）交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）五、交感神经节阻滞药（樟磺咪芬）
洛沙坦（洛沙坦（losartan）缬沙坦（valsatan））缬沙坦（
【作用机制】作用机制】竞争性抑制血管紧张素Ⅱ与血管紧张素Ⅱ受体（AT1）结合药理作用】【药理作用】 1.降压 1.降压 2.逆转心血管系统重构 2.逆转心血管系统重构临床用途】【临床用途】 1.高血压主要用于不能耐受ACEI 高血压： ACEI所致干咳的高血压患者 1.高血压：主要用于不能耐受ACEI所致干咳的高血压患者 2.心功能不全 2.心功能不全不良反应】【不良反应】较少，较少，无刺激性干咳和血管神经性水肿
受体阻断药三、α1受体阻断药
哌唑嗪（哌唑嗪（prazosin））作用机制】【作用机制】阻断血管平滑肌α 受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压药理作用】【药理作用】临床用途】【临床用途】 1.高血压适用于伴有高脂血症的高血压患者高血压：伴有高脂血症的高血压患者； 1.高血压：适用于伴有高脂血症的高血压患者；高血压合并前列腺增生患者 2.难治性心功能不全 2.难治性心功能不全不良反应】【不良反应】 1.首剂现象首剂现象： 1.首剂现象：体位性低血压 2.其他反应 2.其他反应

抗高血压药物的分类及应用

抗高血压药物的分类及临床应用

摘要：高血压病是以循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是全球范围内的重大公共卫生问题。而且高血压又是心、脑血管及肾功能衰竭的主要危险因素。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。目前降压药物品种繁多，新药的应用也是逐年上升。这样虽然扩大了医师用药的选择范围，但如果用药不合理，就会造成降压药的滥用，加重患者的经济负担。故要求临床医师应对不同患者，在保证疗效和干预可逆转的心血管危险因素的前提下，合理选择具有良好效价的治疗药物。本文就抗高血压药物的分类及临床应用进行综述。总结了六大类一线降压药的发展历史，作用机制及适宜人群。阐述了如何根据患者的实际情况，科学合理的联合使用降压药，以提高治疗效果和患者的依从性，并且最大程度的降低药物的副作用。希望本文能为社区医生在指导高血压患者合理用药上提供帮助。

关键词：高血压抗高血压药物合理应用

高血压病是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。根据流行病学研究，血压升高是脑卒中和冠心病发病的独立危险因素，因此防治高血压是防治心脑血管病的关键。（[1]田林抗高血压药物的研究进展和展望中国实用医药2009年5月第4卷第14期）2010年修订版的《中国高血压防治指南》中提示，将高血压诊断标准定在收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。随着国民生活水平的不断提高，人口老龄化的进程不断加速，高血压患者在人群中的比例也逐年成上升趋势。（[1]刘羽平浅谈高血压的临床用药及联合用药的方法中国保健营养（上））根据相关数据表明，中国35—74岁的成年人高血压患病率为％。[1]（钱之玉．药理学进展．东南大学出版社。2005：122．）由此可见，如何指导高血压患者合理使用降压药物成为社区医生一项重要服务内容。本文对抗高血压药物的分类，作用机制及临床应用进行综述，为该类药物的合

临床药理学高血压药

第34页，本讲稿共53页
不良反应
1.首剂现象，产生低血压。 2.顽固性干咳和支气管痉挛，可能是抑制缓激肽 P物质代谢，导致这些物质在肺血管床蓄积。
3.高血钾。
4.肾功能损害。
5.血管神经性水肿。
6.其他不良反应有青霉胺样反应如皮疹、嗜酸细胞增多、瘙痒、胃痛、口腔溃疡、味觉减退、白细胞减少、发热、淋巴结肿大和肝功损害等。
二、β受体阻断药
常用药物普萘洛尔(propranolol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol)
第13页，本讲稿共53页
降压特点
生效缓慢、降压平稳；用量个体差异大；
长期用药可逆转左心室肥；
不致水钠潴留，无耐受性。
第14页，本讲稿共53页
降压机制
阻断心脏β1受体，心排血量↓ 。阻断肾小球旁细胞β1受体，肾素释放↓ ，RAS活性 ↓。阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜β2受体，NA释放 ↓。阻断中枢β受体，外周交感活性↓ 。促进PGI2合成。
第4页，本讲稿共53页
并发症
• 心衰
• 冠心病 • 脑血管意外 • 肾衰竭
第5页，本讲稿共53页
抗高血压药物应用的原则
(1)应用最低剂量
(2)及时换药 (3)使用长效药物 (4)合理的联合用药
第6页，本讲稿共53页
第二节常用抗高血压药物

药理学高血压药课件-文档资料

3、不良反应 ①口干等外周胆碱能作用 ②水、钠潴留 ③镇静、嗜睡等中枢性副作用 ④长期服药停药后易出现交感功能亢进的现象。
第三节其他经典抗高血压药物
二、血管平滑肌扩张药肼屈嗪（hydralazine）扩张小动脉硝普钠（sodium nitroprusside）扩张动静脉降压机制: 松弛血管平滑肌, 降低外周阻力降低心脏前后负荷，→血压↓
第三节其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药（自学）
2、临床应用 ①口服治疗中度高血压（现被莫索尼定所取代），用于其它降压药无效时用 ②静脉滴注用于高血压危象 ③戒毒？（内源性阿片肽的释放↑） ④甲基多巴适用于肾功能不全的高血压患者。（降低肾血管阻力）
第三节其他经典抗高血压药物
一、中枢性降压药（自学）
第三节其他经典抗高血压药物
二、血管平滑肌扩张药降压特点: 主要扩张小动脉的药物在外周阻力下降的同时可兴奋交感神经；同时扩张小动脉和小静脉的药物，不增加心排出量，但仍可兴奋交感神经；一般不引起直立性低血压及阳痿等；不良反应多，一般不单独应用，仅用于重度高血压、高血压危象等。
高效利尿药仅短期用于高血压危象以及伴有慢性肾功能不良患者。
第二节常用抗高血压药物一、利尿药
3、不良反应：电解质紊乱：K+↓、Na+↓、Mg2+↓ 。影响脂质代谢：胆固醇↑、甘油三酯 ↑、LDL↑ 尿酸↑、血浆肾素活性↑（合用b受体阻断药）长期应用可以合用保钾利尿药（螺内酯等）

常用高血压降压药物分类和降压机制

常用高血压药物分类及降压机制

2011-06-18 18:24

1.利尿药:

2.交感神经抑制药

（1）中枢降压药:可乐定等

（2）神经节阻断药:樟横咪芬等

（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药:利血平，胍乙啶等

（4）肾上腺素受体阻断药:α受体阻断药哌唑嗪；α和β受体阻断药拉贝洛尔；β受体阻断药:普萘洛尔等

3.钙通道阻断药:硝苯地平等

4.肾素-血管紧张素受体阻断药

（1）血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利等

（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:

（3）肾素抑制药：雷米克林

5.作用于血管平滑肌的抗高血压药: 肼屈嗪等

氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）

【作用机制】

抑制远曲小管对Na＋-CL－的共转运，离子重吸收减少，尿的浓缩功能受抑制, 产生利尿作用。

【药理作用】

1.降压作用：早期是通过排钠利尿，使血容量减少而直接降压；长期用药所致的降压效应可能与小动脉扩张有关：(1)降低动脉壁细胞Na+的含量,Na+-Ca++交换↓，Ca++内流↓(2)降低血管对NA的反应性(3)诱导血管壁产生舒血管物质如激肽、前列腺素

2.利尿作用

3.抗尿崩症作用：

硝苯地平（nifedipine）、尼群地平

【作用机制】

抑制血管平滑肌细胞Ca2+的内流，血管舒张，血压下降

哌唑嗪（prazosin）

【作用机制】

阻断血管平滑肌α1受体，使全身小动脉和小静脉均舒张，外周阻力下降而降压

普萘洛尔（propanolol）,美托洛尔，阿替洛尔

【降压机制】

1.抑制心脏：阻断心脏β1受体，使心收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少

2.减少肾素分泌：阻断肾脏入球小动脉β1受体，减少肾素分泌，使血管紧张素Ⅱ形成减少和醛固酮释放减少

药理学抗高血压药基础知识专家讲座

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第30页
【临床应用】各型高血压，50mg/次/日，即可有效控制血压。用药3～6 d可达最大降压效果。
氯沙坦活性代谢产物EXP-3174比母体强10-40倍，半衰期长，血药浓度达峰晚。母体与代谢产物双重作用表现出24小时平稳减压，早期降压是母体发挥作用，后期降压是活性代谢产物发挥作用。
↑
血管担心素I (-)
缓激肽
↓
ACE转化酶
↓
血管担心素Ⅱ ↓
降解产物
收缩血管、促进NA释放，醛固酮分泌，Bp↑
药理学抗高血压药基础知识专家讲座
第21页
球旁细胞（颗粒细胞）：是入出球小动脉在肾小体血管极处血管壁平滑肌细胞变成上皮样细胞，内含分泌颗粒，能合成、储存和释放肾素。
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第22页
降压机制：①抑制整体及血管局部ACE, 降低AngⅡ形成；②抑制ACE，降低缓激肽降解，增强扩血管效应；③降低肾脏组织中AngⅡ生成，抑制醛固酮分泌，促进水钠排泄。
缓激肽可激活激肽β2-R 细胞内钙离子释放
激活PLC IP3
激活NO合酶
产生NO
激活PLA2
产生PGI2
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第18页
ACEI作用特点：

药理学之抗高血压药

2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT1受体阻断药）氯沙坦缬沙坦
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卡托普利 [降压机制]
1.抑制ACE，AngⅡ的形成减少，产生直接扩张血管作用，同时醛固酮生成减少，水钠潴留减轻而降压。
2.抑制激肽酶Ⅱ，使缓激肽水解减少，血管平滑肌舒张，血压下降，并促进PG合成，增强扩血管作用。
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血管紧血管紧
氯沙坦
张素Ⅰ 张A素CEⅡI 醛固酮分泌
（卡托普利）
利尿药
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增强血管对儿茶酚胺反应性
第二节常用抗高血压药物
1.利尿药 2.肾素-血管紧张素系统抑制药 3.钙通道阻滞药 4.肾上腺素受体阻断药 5.交感神经抑制药 6.血管扩张药
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一、利尿药
常用的基础降压药，可单独使用，也可与其他降压药合用。通过排钠利尿，产生温和而持久的降压作用。
第16页/共21页
3.交感神经末梢抑制药
利舍平（利血平）
[作用特点及机制]
起效缓慢，温和，持久，降压同时伴有心率减慢。与外周及中枢去甲肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合，而使递质耗竭，引起血管扩张，血压下降。
[临床应用] 轻度高血压
第17页/共21页
六、血管扩张药
第18页/共21页
1.直接舒张血管药
[临床应用]
各种类型高血压。可单用，也可与其他降压药合用。

抗高血压药

肼屈嗪（Hydralazine,肼苯哒嗪）
特点

扩张小动脉，中效降压药，适用于中度高血压
可诱发心绞痛发作
大剂量可导致全身性狼疮样综合征≥400mg/日，发生率10～20%
硝普钠
硝普钠→NO——→鸟苷酸环化酶→cGMP生
成↑→抑制蛋白激酶C（PKC）磷酸化→Ca2+
内流↓、Ca2+释放↓→胞浆内Ca2+↓→动脉和静脉均舒张，→BP↓；

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一、中枢性抗高血压药：一、交感神经抑制药可乐定（Clonidine）
【降压机制】
激动延髓腹外侧吻部的Ⅰ1咪唑啉受体→外
周交感张力↓→BP↓
【降压特点】
降压作用中等偏强
【临床应用】中度高血压，吗啡类的戒毒药【不良反应】口干、水钠潴留，合用利尿药可减轻镇静、嗜睡、头痛、便秘、腮腺痛等突然停药→短暂交感功能亢进，出现心悸、血压升高等，故应逐渐减量
临床评价：

利尿降压药降压作用肯定，价廉易得，适合中国国情,可单
独用于轻、中度高血压的治疗；兼有利尿和扩血管作用的长效降压药吲达帕胺(indapamide, 寿比山）已上市对少数有可能发生低血钾的患者，可补钾或食用含钾食物；对伴有心功能不全、合并水肿的病人尤为合适；利尿药与钙拮抗药及β-受体阻断药合用具有协同作用。

高血压的临床用药PPT课件

第14页/共34页
wenku.baidu.com
冠心病合并高血压的选药
1）高血压和稳定性心绞痛的病人首选BB，也可选用长效CCB。
2）急性冠状动脉综合征（不稳定性心绞痛或急性心肌梗死）和高血压的病人，首选BB和ACEI，必要时可联合其他药物。
3）心肌梗死后高血压病人首选ACEI、BB和醛固酮拮抗剂（AA），同时应强化降脂治疗和使用75150mg/日的阿司匹林。。
第21页/共34页
肥胖和代谢综合征时的高血压治疗
肥胖病人常对降压药疗效较差，选择脂溶性药物效果较好。如：美多心安、心得安、福辛普利、雷米普利等。
肥胖者大多伴胰岛素抵抗及糖尿病，若有，则可选择ACEI或ARB及非二氢吡啶类CCB、长效二氢吡啶类CCB，氨氯地平及非洛地平对胰岛素敏感性的作用可能属中性，尚无定论；利尿剂应采用吲哒帕胺；α1受体阻滞剂及α+β阻滞剂(如柳胺苄心定，卡维地洛等)等是可选用的降压药。
Ⅱ -Ⅲ 度房室传导阻滞，哮喘，COPD
周围血管病，糖耐量减低，运动员或经常运动者
竭，妊娠
老年高血压，周围
快速型心律失常，
血管病，妊娠，单
充血性心力衰竭
纯收缩期高血压，
心绞痛，颈动脉粥
样硬化
心绞痛，颈动脉粥 Ⅱ -Ⅲ 度房室传导样硬化，室上性心阻滞，充血性心力

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抗高血压药物分类及代表药

常见降压药的分类课件

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抗高血压药物的分类及应用

临床药理学 高血压药

药理学高血压药课件-文档资料

常用高血压降压药物分类和降压机制

药理学抗高血压药基础知识专家讲座

药理学之抗高血压药

抗高血压药

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