药物化学-抗溃疡药 ppt课件
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19
2- 胃酸分泌抑制剂
2-4 M受体拮抗剂
哌仑西平、替仑西平均为选择性抗胆 碱能药物，在应用一般治疗剂量时， 仅能抑制胃酸分泌
20
3- 胃黏膜保护剂
枸橼酸铋钾
21
3- 胃黏膜保护剂
硫糖铝
22
4- 抗菌药
甲硝唑、替硝唑 阿莫西林、四环素
23
• 含氮杂环：与生物碱沉淀剂硅钨酸反应生成沉淀。 • 本品为前药，在体内转化为环次磺胺活性代谢物而显效
15
2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂
白色或类白色结晶性粉末 易溶于水或甲醇，几乎不溶于三氯甲烷和乙醚
16
2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂 泮托拉唑钠：
• 水溶液呈碱性 • 分子中含有亚砜基，其中的硫原子具有手性 • 含氮杂环：本品水溶液加稀盐酸，再加硅钨酸试液，产生白色絮状
性质相对稳定，在室温干燥密闭状态下，可保持3年含量不下降；在 注射用含氨基酸的营养液中，置室温下24h内可保持稳定，溶液的颜 色、pH值及含量等均无明显变化 结构中含有碳碳双键，存在顺反异构体。药用品为反式异构体，顺式 异构体无活性 硫醚结构：小火缓慢加热，产生的硫化氢气体能使湿润的醋酸铅试纸 显黑色，用于药典鉴别
2-2 质子泵抑制剂
白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色 易溶于二氯甲烷，略溶于甲醇或乙醇，微溶于丙酮，不溶于水
14
2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂 奥美拉唑：
• 具有两性，但在强酸性溶液中易分解wenku.baidu.com其水溶液在碱性条件下比较 稳定，故通常制成钠盐注射液供临床使用
• 分子中含有亚砜基，其中的硫原子具有手性，临床使用的为外消旋 体
5
0- 概述
抗溃疡药分类：
抗酸药 胃酸分泌抑制剂 胃黏膜保护剂 抗菌药
6
1- 抗酸药
弱碱性无机药物
氢氧化铝凝胶 氧化镁 碳酸氢钠
7
2- 胃酸分泌抑制剂
组胺H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 抗胃泌素药 M受体拮抗剂
8
2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
第一代组胺H2受体拮抗剂西咪替丁
9
2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
西咪替丁的结构改造： • 第二代H2受体拮抗剂 • 第三代H2受体拮抗剂
10
2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
类白色至淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩，极易潮 解，吸潮后颜色变深 易溶于水或甲醇，略溶于乙醇，几乎不溶于丙酮
11
2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
第四章 消化系统药物
1
概述
消化系统 消化道 消化腺
2
概述
消化系统疾病 主要包括食管、胃、肠、肝、胆和胰 腺等器官的器质性或功能性疾病。
消化系统药物 可分为抗溃疡药、促动力药、止吐药 和催吐药、肝胆疾病辅助用药等。
3
第一节 抗溃疡药
4
0- 概述
消化性溃疡发病机理复杂，至今尚未阐明 胃酸、胃蛋白酶、幽门螺旋杆菌
12
2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂
质子泵即H+/K+-ATP酶。质子泵抑制剂对各种刺激引起的胃酸 分泌都有很好的抑制作用 质子泵仅存在于胃壁细胞表层，因此，与H2受体拮抗剂相比， 质子泵抑制剂具有作用专一、选择性高、副作用较小等特点 目前治疗消化性溃疡应用最多的一类药物
13
2- 胃酸分泌抑制剂
沉淀，用于药典鉴别 • 本品为前药 • “三联疗法”
17
2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂 环次磺胺：
• 与H+/K+-ATP酶不可逆结合,可能导致胃窦反馈机制，导致高胃泌素 血症。长期处于这种状态，可能在胃体中引起内分泌细胞的增生， 形成胃癌
18
2- 胃酸分泌抑制剂
2-3 抗胃泌素药
对抗胃泌素，抑制酸性胃液的过量分泌。对溃疡黏膜有促进修复作用
2- 胃酸分泌抑制剂
2-4 M受体拮抗剂
哌仑西平、替仑西平均为选择性抗胆 碱能药物，在应用一般治疗剂量时， 仅能抑制胃酸分泌
20
3- 胃黏膜保护剂
枸橼酸铋钾
21
3- 胃黏膜保护剂
硫糖铝
22
4- 抗菌药
甲硝唑、替硝唑 阿莫西林、四环素
23
• 含氮杂环：与生物碱沉淀剂硅钨酸反应生成沉淀。 • 本品为前药，在体内转化为环次磺胺活性代谢物而显效
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂
白色或类白色结晶性粉末 易溶于水或甲醇，几乎不溶于三氯甲烷和乙醚
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂 泮托拉唑钠：
• 水溶液呈碱性 • 分子中含有亚砜基，其中的硫原子具有手性 • 含氮杂环：本品水溶液加稀盐酸，再加硅钨酸试液，产生白色絮状
性质相对稳定，在室温干燥密闭状态下，可保持3年含量不下降；在 注射用含氨基酸的营养液中，置室温下24h内可保持稳定，溶液的颜 色、pH值及含量等均无明显变化 结构中含有碳碳双键，存在顺反异构体。药用品为反式异构体，顺式 异构体无活性 硫醚结构：小火缓慢加热，产生的硫化氢气体能使湿润的醋酸铅试纸 显黑色，用于药典鉴别
2-2 质子泵抑制剂
白色或类白色结晶性粉末，无臭，遇光易变色 易溶于二氯甲烷，略溶于甲醇或乙醇，微溶于丙酮，不溶于水
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂 奥美拉唑：
• 具有两性，但在强酸性溶液中易分解wenku.baidu.com其水溶液在碱性条件下比较 稳定，故通常制成钠盐注射液供临床使用
• 分子中含有亚砜基，其中的硫原子具有手性，临床使用的为外消旋 体
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0- 概述
抗溃疡药分类：
抗酸药 胃酸分泌抑制剂 胃黏膜保护剂 抗菌药
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1- 抗酸药
弱碱性无机药物
氢氧化铝凝胶 氧化镁 碳酸氢钠
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2- 胃酸分泌抑制剂
组胺H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 抗胃泌素药 M受体拮抗剂
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
第一代组胺H2受体拮抗剂西咪替丁
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
西咪替丁的结构改造： • 第二代H2受体拮抗剂 • 第三代H2受体拮抗剂
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
类白色至淡黄色结晶性粉末，有异臭，味微苦带涩，极易潮 解，吸潮后颜色变深 易溶于水或甲醇，略溶于乙醇，几乎不溶于丙酮
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-1 组胺H2受体拮抗剂
第四章 消化系统药物
1
概述
消化系统 消化道 消化腺
2
概述
消化系统疾病 主要包括食管、胃、肠、肝、胆和胰 腺等器官的器质性或功能性疾病。
消化系统药物 可分为抗溃疡药、促动力药、止吐药 和催吐药、肝胆疾病辅助用药等。
3
第一节 抗溃疡药
4
0- 概述
消化性溃疡发病机理复杂，至今尚未阐明 胃酸、胃蛋白酶、幽门螺旋杆菌
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂
质子泵即H+/K+-ATP酶。质子泵抑制剂对各种刺激引起的胃酸 分泌都有很好的抑制作用 质子泵仅存在于胃壁细胞表层，因此，与H2受体拮抗剂相比， 质子泵抑制剂具有作用专一、选择性高、副作用较小等特点 目前治疗消化性溃疡应用最多的一类药物
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2- 胃酸分泌抑制剂
沉淀，用于药典鉴别 • 本品为前药 • “三联疗法”
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-2 质子泵抑制剂 环次磺胺：
• 与H+/K+-ATP酶不可逆结合,可能导致胃窦反馈机制，导致高胃泌素 血症。长期处于这种状态，可能在胃体中引起内分泌细胞的增生， 形成胃癌
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2- 胃酸分泌抑制剂
2-3 抗胃泌素药
对抗胃泌素，抑制酸性胃液的过量分泌。对溃疡黏膜有促进修复作用