对15种黄酮类化合物清除自由基活性的理论评价

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黄酮类化合物抗氧化作用机制研究进展

黄酮类化合物抗氧化作用机制研究进展一、本文概述黄酮类化合物，作为一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物，因其独特的结构和生物活性，受到了科研人员的广泛关注。

其中，抗氧化作用是黄酮类化合物生物活性的重要组成部分，其在防止氧化应激、延缓衰老、预防和治疗慢性疾病等方面具有显著效果。

本文旨在综述黄酮类化合物抗氧化作用机制的研究进展，以期为黄酮类化合物的深入研究和应用开发提供参考。

文章将首先回顾黄酮类化合物的基本结构和分类，明确其抗氧化作用的理论基础。

然后，从多个层面探讨黄酮类化合物的抗氧化机制，包括但不限于直接清除自由基、调节氧化还原信号通路、诱导抗氧化酶的表达等。

文章还将关注黄酮类化合物在细胞、动物模型以及人体中的抗氧化作用及其可能的应用领域。

文章将总结当前研究的不足和未来可能的研究方向，以期推动黄酮类化合物抗氧化作用机制的深入研究，为黄酮类化合物的应用和开发提供理论支持和实践指导。

二、黄酮类化合物的抗氧化性质黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界中的多酚类化合物，具有显著的抗氧化活性。

其抗氧化作用主要源于其独特的化学结构，特别是分子中的酚羟基，这些基团能够稳定自由基，从而中断自由基链式反应，防止脂质过氧化等氧化损伤的发生。

清除自由基：黄酮类化合物可以通过提供氢原子与自由基反应，将其转化为稳定的产物，从而清除体内的自由基，如超氧阴离子、羟自由基和过氧化氢等。

螯合金属离子：黄酮类化合物中的酚羟基可以与金属离子发生螯合作用，从而阻止金属离子参与氧化反应，如铜离子和铁离子等。

抑制氧化酶活性：黄酮类化合物可以抑制一些与氧化应激相关的酶活性，如黄嘌呤氧化酶、脂氧合酶和磷脂酶A2等，从而减少氧化产物的生成。

调节抗氧化酶活性：黄酮类化合物还可以上调一些抗氧化酶的活性，如超氧化物歧化酶、过氧化氢酶和谷胱甘肽过氧化物酶等，增强细胞的抗氧化能力。

黄酮类化合物还可以通过影响信号通路、基因表达和蛋白质功能等多种方式发挥抗氧化作用。

黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展

黄酮类化合物的结构修饰及生物活性研究进展黄酮类化合物是一类广泛存在于植物中的天然产物，具有丰富的生物活性，包括抗氧化、抗癌、抗炎、抗菌和抗病毒等作用。

为了发掘黄酮化合物的更多生物活性，人们进行了大量的研究，包括对其结构的修饰以及生物活性的评价。

黄酮类化合物的结构修饰主要包括在C环、B环和侧链上进行改变，从而获得具有更好生物活性的新化合物。

C环是黄酮类化合物的骨架，通过在C环上引入不同的取代基，可以对其生物活性进行调控。

一些研究发现，引入羟基取代基可以增强黄酮类化合物的抗氧化活性。

在C环上引入氨基、硫氨基和硫基等取代基，可以显著增强抗氧化和抗癌活性。

在B环上的结构修饰主要包括氧化、还原和环化等反应，可以改变化合物的生物利用度和抗氧化活性。

在侧链上的结构修饰可以通过改变侧链长度和引入不同的取代基，来调节化合物的溶解度和生物利用度。

黄酮类化合物的生物活性研究主要通过体外和体内实验来评价。

体外实验可以通过化学方法来评估化合物的抗氧化、抗癌、抗炎和抗菌活性。

在抗氧化活性评价中，DPPH和ABTS自由基清除法是常用的方法，可以测定化合物对自由基的清除能力。

在抗癌活性评价中，MTT法和细胞凋亡检测是比较常用的方法，可以确定化合物对癌细胞的抑制作用和诱导细胞凋亡的能力。

体内实验可以通过小鼠模型来评价化合物的药效学活性和毒性。

在抗氧化和抗癌活性评价中，小鼠肿瘤模型和小鼠氧化损伤模型是常用的实验方法，可以评估化合物对肿瘤的生长抑制作用和对氧化损伤的保护能力。

近年来，关于黄酮类化合物的结构修饰及生物活性的研究取得了很多进展。

研究人员通过引入不同的取代基和改变侧链结构，设计合成了许多新的黄酮类化合物，并对其抗氧化、抗癌、抗炎和抗菌等活性进行了评价。

研究发现，一些新的化合物具有更好的生物活性和药效学特性，展示了其在预防和治疗疾病中的潜在应用价值。

目前黄酮类化合物的结构修饰和生物活性研究还存在一些问题，例如黄酮类化合物的化学合成方法需要进一步改进，生物活性评价的标准不够统一等。

黄酮类化合物的研究进展

黄酮类化合物的研究进展陈璐食安082 2083608204摘要：黄酮类化合物是多酚化合物的一种，广泛存在于自然界中许多药用植物的根、叶、皮和果实以及水果和蔬菜中，多以苷类形式存在，一部分以游离形式存在。

目前，黄酮类化合物泛指2个苯环(A与B)通过3个碳原子相互连结而成的一系列化合物。

对黄酮类化合物的药理作用研究由来已久，大量研究发现，黄酮类化合物具有抗感染、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒、抗心血管疾病、免疫调节等作用。

关键字：黄酮类化合物；生物活性；研究进展；作用；前景Advances in flavonoid researchChen Lu Food Safety 082 2083608204 Abstract: Flavonoids are polyphenolic compounds of the kind widely found in nature, the root of many medicinal plants, leaves, bark and fruit, and fruit and vegetables, mostly glycosides form, part of the free form. Currently, flavonoids refers to two benzene rings (A and B) by three carbon atoms linked together from a series of compounds.On the pharmacological effects of flavonoids of a long, large study found that flavonoids have anti-inflammatory, antioxidant, anti-tumor, anti-virus, anti-cardiovascular diseases, immune regulation and so on.Keywords: flavonoids; biological activity; research progress; role; prospects黄酮类化合物广泛存在于植物中，是植物长期自然选择过程中产生的次级代谢产物。

茶叶中的黄酮类物质

茶叶中的黄酮类物质茶叶是一种常见的饮料，它不仅有着深厚的文化底蕴，还具有很多营养价值。

其中，黄酮类物质是茶叶中的重要成分之一。

黄酮类物质包括黄酮、类黄酮和异黄酮等多种化合物，它们具有很多生理活性，对人体健康有着重要的影响。

一、茶叶中的黄酮类物质1. 黄酮黄酮是一种天然植物化合物，广泛存在于植物中。

在茶叶中，主要存在于绿茶和乌龙茶中。

黄酮具有很强的抗氧化作用，在体内可以清除自由基，减少氧化损伤。

此外，黄酮还具有降低血脂、抗菌、抑制肿瘤等作用。

2. 类黄酮类黄酮也是一种天然植物化合物，在茶叶中主要存在于黑茶和红茶中。

类黄酮具有很强的抗氧化作用，可以保护细胞不受氧化损伤。

此外，类黄酮还具有抗炎、抗过敏、降低血压等作用。

3. 异黄酮异黄酮是一种天然植物化合物，存在于豆类和茶叶中。

在茶叶中，主要存在于绿茶和乌龙茶中。

异黄酮具有很强的抗氧化作用，可以清除自由基，减少氧化损伤。

此外，异黄酮还具有降低血脂、抗菌、抑制肿瘤等作用。

二、茶叶中的黄酮类物质对人体健康的影响1. 抗氧化作用茶叶中的黄酮类物质具有很强的抗氧化作用，在体内可以清除自由基，减少氧化损伤。

这对保护细胞不受损伤、延缓衰老非常重要。

2. 降低血脂茶叶中的黄酮类物质可以降低血脂水平，特别是对LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）有明显的降低作用。

这对预防心血管疾病非常有益。

3. 抗菌作用茶叶中的黄酮类物质具有很强的抗菌作用，可以抑制多种细菌和真菌的生长。

这对预防感染疾病非常有益。

4. 抑制肿瘤茶叶中的黄酮类物质可以抑制肿瘤细胞的生长，对预防癌症具有一定的作用。

5. 降低血压茶叶中的黄酮类物质可以降低血压，特别是对高血压患者有明显的降压作用。

这对预防心血管疾病非常重要。

三、如何最大限度地摄入茶叶中的黄酮类物质1. 选择适合自己口味和健康状态的茶叶品种。

不同品种茶叶中含有不同种类和含量的黄酮类物质，应根据自己的口味和健康状态选择适合自己的品种。

2. 控制泡茶时间和温度。

黄酮类化合物生物学活性研究进展

黄酮类化合物生物学活性研究进展黄酮类化合物是一类天然产物，具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤等。

近年来，随着人们对黄酮类化合物研究的深入，其潜在的生物学活性及作用机制逐渐被揭示。

本文将综述黄酮类化合物生物学活性的研究现状、常用研究方法及未来展望，以期为相关研究提供参考。

黄酮类化合物是一类广泛存在于植物、水果和蔬菜中的天然产物，主要分为黄酮、黄酮醇、二氢黄酮、二氢黄酮醇等几类。

这些化合物具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗菌等，被广泛应用于保健品、药品和化妆品等领域。

抗氧化活性：黄酮类化合物具有强大的抗氧化作用，可有效清除体内的自由基，减缓衰老过程。

研究还发现，黄酮类化合物对某些慢性病如癌症、心血管疾病等具有一定的预防作用。

抗炎活性：黄酮类化合物具有抗炎作用，可有效缓解炎症反应，减轻疼痛。

研究显示，黄酮类化合物可通过抑制炎症介质释放、抗氧化等途径发挥抗炎作用。

抗肿瘤活性：黄酮类化合物具有抗肿瘤作用，可抑制肿瘤细胞的生长和分化。

研究表明，黄酮类化合物可通过调节细胞周期、诱导细胞凋亡等方式发挥抗肿瘤作用。

其他生物活性：黄酮类化合物还具有抗菌、抗病毒、抗过敏等生物活性，可有效预防和治疗相关疾病。

然而，目前对黄酮类化合物生物学活性的研究还存在一些问题。

由于黄酮类化合物的化学结构多样，其生物学活性的发挥可能受到多种因素的影响，如物种、剂量、作用时间等。

因此，需要进一步深入研究不同因素对黄酮类化合物生物学活性的影响。

目前对黄酮类化合物的作用机制研究尚不透彻，需要加强对其作用机理的研究，以便为相关疾病的预防和治疗提供理论依据。

由于黄酮类化合物的提取和纯化过程较为复杂，目前的研究多集中于体外实验和动物模型，对人体的临床研究相对较少。

因此，未来需要在加强基础研究的同时，推动相关药物的开发和临床试验研究。

基因克隆技术：通过基因克隆技术，可以了解黄酮类化合物对相关基因表达的影响，进一步揭示其生物学活性的作用机制。

黄酮类物质研究进展

黄酮类物质研究进展目录摘要 (1)关键词 (1)Abstract (1)Key words (1)引言 (1)1.黄酮类化合物的结构及分类 (2)2.黄酮类化合物的生理活性及药理、保健作用研究现状 (3)2.1 抗肿瘤、抗癌作用 (3)2.2 对心血管系统的作用 (3)2.2.1 对血压的影响 (3)2.2.2 抑制血小板凝集作用 (3)2.2.3 对外周血管的影响 (4)2.3 抗氧化及抗自由基作用 (4)2.4 抗炎、抗微生物及提高免疫功能的作用 (4)2.5 类黄酮对脂质代谢的调节作用 (5)3.黄酮类化合物的提取技术研究现状及进展 (5)3.1 有机溶剂萃取法 (5)3.2 碱性水提法 (5)3.3 超声提取法 (5)3.4 微波法 (6)3.5 超临界萃取法 (6)4.黄酮类化合物应用中今后应解决的问题 (6)参考文献 (7)黄酮类物质研究进展摘要：黄酮类化合物是广泛存在于植物中的一类多酚类物质，具有强生物活性与药理活性。

文章综述了近些年来黄酮类化合物在结构特征、功能研究以及提取方法等方面的研究进展，并对未来研究方向进行了讨论和展望。

关键词：黄酮类化合物；生理活性；提取；研究进展Abstract：Flavonoids exist extensively in plant kingdom with high biological and pharmacological activities. The advance of flavonoids in structure characteristics, methods of separation and exaction in recent years were summarized in this paper, and the future study trends was discussed and developed.Key words：flavones；physiological activity；exaction；research advance引言黄酮类化合物是一类在自然界广泛分布的多酚类物质。

15种柑橘果实主要酚类物质的体外抗氧化活性比较

ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，ａｎｄ
ａｎ
ｏｂｖｉｏｕｓｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅｉｎａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆｔｈｅｓｅ
ｍａｊｏｒ
ｐｈｅｎｏｌｉｃｃｏｍｐｏｕｎｄｓｗａｓｏｂｓｅｒｖｅｄ．Ｆｏｕｒｐｈｅｎｏｌｉｃａｃｉｄｓｈａｄ
ｔｈｅｈｉｇｈｅｓｔａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｉｎｔｈｅｄｅｃｌｉｎｉｎｇｏｒｄｅｒｏｆｇａｌｌｉｃａｃｉｄ（９２．３２％）＞ｃａｆｆｅｉｃａｃｉｄ（８５．２９％）＞ｃｈｌｏｒｏｇｅｎｉｃａｃｉｄ
美国铂金埃尔默公司。
高效液相色谱一ＤＰＰＨ／ＡＢＴＳ（ｈｉｇｈ综合（ａｎｔｉｏｘｉｄａｎｔ
ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅｌｉｑｕｉｄ
ｃｈｒｏｍａｔｏｇｒａｐｈｙ—ＤＰＰＨ／ＡＢＴＳ，ＨＰＬＣ．ＤＰＰＨ／ＡＢＴＳ）柱后衍生
系统联用技术分别对１５种柑橘果实主要酚类物质单体的抗氧化活性进行测定和比较分析。结果表明：抗氧化活性
ｐｏｔｅｎｃｙ
万方数据
６６
２０１５，ＶｏＬ３６，Ｎｏ．１１
食品科学
北京百灵威吸光度。
※基础研究
式中：爿ｉ为空白对照组的吸光度；Ａ．为加样品溶液的ＡＢＴＳ＋・抗氧化活性的测定参照Ａｒｎａｏ等¨２１的方法，
ｖｃ（上．ａｓｃｏｒｂｉｃａｃｉｄ，纯度９９％）
公司：二甲基亚砜（ｄｉｍｅｔｈｙｌｓｕｌｆｏｘｉｄｅ，ＤＭＳＯ）、ＤＰＰＨ、ＡＢＴＳ、２，４，６．三吡啶基三嗪（２，４，６一ｔｒｉＳ（２－ｐｙｒｉｄｙｌ）一ｓ—ｔｒｉａｚｉｎｅ，ＴＰＴＺ）、色谱级甲酸ＮａＨＣＯ，等为分析纯
（１．ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＨｏｒｔｉｃｕｌｔｕｒｅａｎｄ
Ｌａｎｄｓｃａｐｅ
Ａｒｃｈｉｔｅｃｔｕｒｅ，ＳｏｕｔｈｗｅｓｔＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｃｈｏｎｇｑｉｎｇ

黄酮类化合物清除活性氧自由基性能的研究

黄酮类化合物清除活性氧自由基性能的研究随着现代科学技术的不断发展，越来越多的研究表明，大气中活性氧自由基对生物细胞有着直接而且显著的影响，它可以导致多种疾病和代谢紊乱。

为了解决这一问题，研究人员开始寻找能有效消除活性氧自由基的物质。

近年来，黄酮类化合物被认为是有效的清除活性氧自由基的物质之一，因此，本文的研究旨在探讨黄酮类化合物对活性氧自由基的清除能力及其机理。

黄酮类化合物是特定结构性质的有机化合物，具有显著的抗氧化性。

它可以有效清除氧自由基，避免细胞损伤。

为了证实黄酮类化合物的抗氧化作用，研究人员利用了DPPH自由基试验，测量了1800摩尔/克维生素C对DDPH自由基的清除率。

结果表明，黄酮类化合物的清除率达到了98.8%，显著优于维生素C的清除率。

这种显著的抗氧化性表明了黄酮类化合物可以有效清除活性氧自由基。

通过进一步研究，研究人员发现黄酮类化合物在清除活性氧自由基的过程中有多种机理，比如，可以通过侧链反应抑制活性氧自由基对脂质和蛋白质的氧化作用；可以与自由基反应形成更稳定的物质，从而促进活性氧自由基的清除；可以通过提高超氧消除的活性氧自由基的速率；可以通过促进谷胱甘肽的合成，有效抑制活性氧自由基的产生；以与表观遗传调节因子反应，从而参与调节DNA的转录反应；还可以直接结合活性氧自由基，提高自由基的降解稳定性，有效清除活性氧自由基。

在实验室观察也证实了黄酮类化合物在室温下可以有效清除活性氧自由基，因此，研究人员比较了室温下黄酮类化合物的抗氧化活性和室温下的抗氧化活性。

结果表明，在室温下，黄酮类化合物的清除率仍然超过98%，显示出其高效和可持续的抗氧化性。

综上所述，黄酮类化合物具有强大的抗氧化作用，可以有效清除活性氧自由基，具有高效低毒的特色。

未来可以继续深入研究黄酮类化合物抗氧化性能和机理，以及作为天然和有效的抗氧化剂应用到临床治疗上。

黄酮类化合物药理作用的研究进展_曹纬国

西北植物学报2003, 23( 12): 2241—2247Acta Bot . Boreal .-Occident. Sin.文章编号: 1000-4025( 2003) 12-2241-07黄酮类化合物药理作用的研究进展曹纬国1, 2,刘志勤1,邵云1,陶燕铎*( 1 中国科学院西北高原生物研究所,西宁 810001; 2中国科学院研究生院 ,北京 100031)摘要:总结黄酮类化合物在药理作用方面的研究近况,在阐述黄酮类化合物的生物活性、药理作用的同时,结合结构分析和作用机制,揭示与其部分活性相关的构效关系,并对黄酮类化合物药理作用的研究提出进一步的展望.关键词:黄酮类化合物;药理作用;构效关系中图分类号: Q 946. 8文献标识码: AA progress in pharmacological research of flavonoidsC AO Wei -g uo1, 2 , LIU Zhi -qin1 , SHAO Yun1 , T AO Yan-duo*( 1 No rthw est Institute of Plateau Biology, Chinese Acad emy of Sciences , Xining 810001, China; 2 Graduate Sch ool of the Ch i-nes e Academy of Sciences, Beijing 100031, China)Abstract: This paper summa rizes the recent status of flav o noid co mpounds in pha rmaco logica l research. Ex pa tiating bioactiv ity and pha rm acolog ical functio ns of flav o noid com pounds, the thesis po sts some struc-ture-activity relatio nship of flav onoid com po und co ncerning structure analysis and m echa nism of actio n, and bring s fo rw ard prospect about its pharmacological functio n research.:;;-Key words flav onoids compounds pha rmaco logica l effect structure activity relationship*通讯联系人. Co rrespond ence to: T AO Yian-ze.黄酮类化合物( flav onoids com po unds)是植物次生代谢产物,广泛地存在于自然植物中,以游离态或与糖结合为苷的形式存在,不仅数量种类繁多,而且结构类型复杂多样,表现出多种多样的药理活性,能防治心脑血管系统的疾病和呼吸系统的疾病,具有抗炎抑菌,降血糖,抗氧化,抗辐射,抗癌,抗肿瘤以及增强免疫能力等药理作用.近年来,黄酮类化合物的研究进入了一个新的层次,随着对其构效关系的深入研究,发现了部分药理作用的作用机制,为其在医药、食品领域的应用提供了理论依据,加快了黄酮类化合物的开发利用.1 黄酮类化合物的功能结构黄酮类化合物是一类多酚化合物( poly pheno lic收稿日期: 2003-01-20;修改稿收到日期: 2003-07-07基金项目:中国科学院生命科学与生物技术局十五预研项目作者简介:曹纬国( 1978- ) ,男,汉族,在读硕士研究生.co mpo unds) ,泛指两个苯环通过中央三碳链相互连结而成的一系列C6-C3-C6化合物[1 ],具有以下骨架:C6 -C3 -C6天然黄酮类化合物多是此基本结构的衍生物,且多以糖苷形式存在,常见的取代基有-O H、-O CH3以及萜类侧链等,目前发现的已达8000余种.但黄酮类化合物因结构不同,表现出来的生物活性差异2242西北植物学报23卷很大,研究表明:黄酮类化合物分子中心的α、β不饱和吡喃酮是其具有各种生物活性的关键, C-7位羟基糖苷化和C-2-C-3位双键氢化则会引起黄酮类化合物的生物活性降低,而A、B、C三环的各种取代基则决定了其特定的药理活性[2 ],从而决定了其不同生物活性.2 药理作用及构效关系2. 1 抗癌抗肿瘤黄酮类化合物抗癌抗肿瘤作用的研究由来已久,目前已发现具有抗癌抗肿瘤作用的黄酮类化合物比较多,主要有槲皮素、水飞蓟素、芦丁、柚皮苷、杨梅黄酮和芹菜配基等.研究发现黄酮类化合物主要通过三种途径来达到抗癌、抗肿瘤作用,即抗自由基作用、直接抑制癌细胞生长和抗致癌因子等.许多致癌因子导致自由基在体内富集,引起脂质细胞的脂质过氧化使细胞DN A解链断裂,从而引发癌症.黄酮类化合物具有抗自由基作用和抗氧化作用,可以通过抑制脂质的过氧化引起的细胞破坏而达到抗癌的目的.在对槲皮素抗自由基作用的研究中发现,槲皮素在mm ol /L- 1浓度时就具有抗癌作用,是有效的自由基捕获剂和抗氧化剂.槲皮素可通过三种形式起到抗自由基的作用,即与超氧阴离子结合减少氧自由基的产生;与Cu2+、Fe3+、Mn2+络合阻止羟自由基的形成; 与脂质过氧化基( ROO)反应抑制脂质过氧化的反应[ 3] . 黄酮类化合物还可作用于肿瘤细胞的M期或S期,来干扰肿瘤细胞的细胞周期来抑制肿瘤的增殖,如查尔酮可抑制蛋白激酶C( PKC)的活性,改变细胞蛋白质的磷酸化过程来抑制肿瘤细胞的生长[4 ].黄芩苷( baicalein)能强烈抑制 3种肝癌细胞株柘扑异构酶Ⅱ活性,且能抑制肝癌细胞增殖.研究发现芹菜苷配基( apig enin)具有诱导C50和308小鼠皮肤细胞和人白血病HL-60细胞周期停止于G2/M期的作用,从而起到抑制肿瘤细胞增殖的作用,此作用在除去芹菜苷配基24h后可被逆转[5 ]. Bro w nson D M研究发现普通食物大豆中的黄豆苷和染料木黄酮也具有抑制癌细胞生长的生物活性[6 ].此外,黄酮及黄酮衍生物对一些致癌因子有抑制作用或拮抗作用,研究结果证明,槲皮素能有效诱导微粒体芳烃羟化酶、环氧化物水解酶,使多环芳烃和苯并芘等致癌物质通过羟基化,水解失去致癌活性,起到抗癌的效果.黄酮类化合物抗癌抗肿瘤药理作用的构效关系( SAR)研究表明: 黄酮抗癌抗肿瘤作用与其抗氧化抗自由基作用有很大的关系,而黄酮类化合物抗自由基作用强弱受其结构影响,如C-2-C-3位双键,酚羟基取代模式及数目和羟基甲氧基取代以及B环上存在邻二酚羟基,都影响其抗癌效果[7 ].朱振勤等[8 ]研究了12种黄酮的构效关系发现:羟基在B环上时比羟基在A环上具有更强的抗自由基能力; C-3位的羟基或配糖体也影响其清除自由基的活性 . 此外,一般来说,查尔酮A环C-4位羟基是对蛋白激酶C( PKC)抑制的必要基团,当其被修饰后,往往会引起黄酮类对PKC抑制活性的降低甚至完全丧失. 2. 2 抗心脑血管疾病黄酮类化合物可治疗心脑血管系统的一些疾病,有降血脂、胆固醇的作用,还具有抑制血栓和扩张冠状动脉等作用,可用于治疗高血压、动脉硬化.最早发现的降压药是芦丁,以后又陆续发现黄芩苷、海棠素、刺槐苷、木犀草素-7-葡萄糖苷都是有效的降压药,另外槲皮素、葛根素、山奈酚、黄芩素、茶多酚、芸香苷等都对心脑血管疾病起作用.黄酮类化合物能够阻断β受体在亚细胞水平上对线粒体能产生正性影响以及可以抑制心脏磷酸二脂酶( PDE)的活性而具有变时性调节心肌收缩的作用.心乐片主要成分为大豆总黄酮,可以明显增加冠脉血流量和脑血流量,并有减慢心率,使心肌收缩力减弱和降低血压等作用,有利于改善心肌耗氧和供养的平衡[9 ],可有效地防治高血压和冠心病.黄酮类化合物具有扩张血管的作用,可以改善心肌平滑肌的收缩舒张功能,其作用机制与黄酮类化合物调节平滑肌细胞膜外Ca2+内流和细胞内Ca2+释放有关. 甲基黄酮醇胺盐酸盐 ( M FA)前期研究表明: M FA有抗实验性心率失常、实验性心肌梗塞和实验性血栓形成的作用,可以抑制钾钙引起的兔主动脉条及平滑肌收缩[10 ].此外淫羊藿苷也具有扩张血管的作用.动物实验证明大豆黄酮有降血脂和降低胆固醇的作用,用大豆蛋白来饲养动物(家兔、大鼠、仓鼠、猪、狒狒、豚鼠)均能观察到血浆胆固醇的降低.大剂量葛根素( 500 mg / kg )能明显降低血清胆固醇,并可使血糖有明显地降低[12 ],另外山楂中分离的槲皮素-3-葡萄糖苷、牡荆素-4-鼠李糖苷和槲皮素也具有降血清胆固醇的作用[13 ];朱向明、赵振东研究发现茶多酚( green tea poly pheno ls, G TPs)具[11 ]有调节血脂代谢的作用, GTPs能降低血甘油三脂( TG)、胆固醇 ( CHO)及低密度脂蛋白胆固醇 ( L DL-12期曹纬国,等:黄酮类化合物药理作用的研究进展2243C) , 提高高密度脂蛋白胆固醇( HDL-C) , 降低载脂蛋白apoB100和升高a po A1,影响LDL的氧化修饰等,另外枸杞黄酮等也有降血脂的作用.此外,槲皮素还有抗凝血作用.人血小板细胞骨架主要由F-肌动蛋白、肌动蛋白结合蛋白和α-辅肌蛋白组成,它们组成的微丝在血小板的变形、颗粒释放、伸展和收缩中起着重要作用.宋芝娟等[15 ]就槲皮素对血小板的作用进行了研究,发现槲皮素二硫酸酯二钠可强烈抑制凝血酶诱导的猪血小板肌动蛋白聚集, IC50可达到30μmo l /L.由于血小板在血栓形成与止血等多种生理、病理过程中起重要作用,故槲皮素对于血栓栓塞性疾病有着广泛的理论、应用价值.医学研究发现自由基是引起心脑血管疾病的罪恶之源,而黄酮类化合物是一种极强的自由基清除剂,分子中心的α、β不饱和吡喃酮是其构效关系的核心,其中抑制磷酸二脂酶活性与此类化合物中的羰基和A环C-4羟基有关. Chan在黄酮和黄酮醇舒张大鼠离体胸主动脉的试验中研究得出: C-3位的羟基取代对黄酮醇刺激内皮依赖性血管舒张是很重要的,同时还发现A环缺少羟基时会提高黄酮对血管的舒张能力[16 ].2. 3 抗炎镇痛作用黄酮类化合物具有抗炎镇痛作用,在临床可用来治疗脓肿溃疡以及病原微生物引起的炎症疾病等,目前我国开发的新药中已有此类产品.目前已发现多种黄酮具有抗炎作用,前苏联学者研究表明,氨基乙酰香豆素( g lycyco uma rin)有较强的消炎和抗变态作用,比磺胺和抗生素的药效要好.杨东梅、许实波等从穿心草中分离得到的1, 6-二羟基3, 5-二甲氧基酮( CX)具有直接的抗炎作用,研究表明, CX对二甲苯所致的小鼠耳肿胀,乙酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,鸡蛋清致大鼠足肿胀这三种急性炎症都有明显的抑制作用[ 17].日本学者小菅卓夫等从甘草中分离得到了有抗炎活性的黄酮类成分liquiritin[18 ],已经作为消化性溃疡药收入到日本医药品集中.药理实验证明棠茶总黄酮给药对巴豆油和角叉菜胶引起的急性炎症和纸片埋藏引起的慢性肉芽肿均有明显的抗炎作用[19 ].耿东升等实验发现雪莲注射液能明显抑制角叉菜胶所致的大鼠足跖肿胀,可是小鼠疼痛潜伏期明显延长[20 ]. Onw ukaeme N D从尼日利亚的民族植物药Baphia nitida Lo dd. 中用层析法得到的黄酮 ,对巴豆油致小鼠耳肿胀有明显的抑制作用[21 ].另外黄芪[25 ][24 ][14 ]苷、查尔酮等也具有很强的抗炎作用.黄酮类化合物抗炎作用的机制是在于其抑制前列腺素( PG)和白三烯C4( LTC4)的合成.黄酮类化合物抗炎活性的构效关系研究当中发现,银杏双黄酮的抗炎活性随甲基数目的增加而降低.另外, Pa ntho ng等对姜科植物Boesenbergia Pandurata 中的 14个黄酮化合物进行了抗炎活性实验发现,黄酮和黄烷酮A环的5和7位有甲氧基时,显示最强的抗炎活性; C环2和3位的双键对活性并不重要; 5位上有羟基时活性明显降低; C环3位甲氧基对活性无影响; B环上的甲氧基可使抗炎活性有中等程度的降低.黄烷酮5和7位有羟基存在则无活性;无吡喃环可使查尔酮的活性大大降低.黄酮类化合物亲脂性可能是影响抗炎活性的主要因素,因为亲脂性对抑制脂氧化酶是必须的[22 ]. Sar to r L等通过27种黄酮化合物抑制白细胞胰肽酶 E和白明胶酶的试验发现,抑制白细胞胰肽酶E活性对应的结构是由C-3位为羟基或半酰基、B环上的有3个羟基、C-4 `位上有一个羟基、并且C-2、C-3位是双键结合的;抑制白明胶酶的作用是由A环或B环的3个羟基决定的 ,并且 C-3位的半酰基是必需的[23 ] .2. 4 免疫调节作用黄酮类化合物能增强机体的非特异免疫功能和体液免疫功能,黄酮类化合物可以通过对巨噬细胞、T 淋巴细胞、 B淋巴细胞、自然杀伤细胞 ( N K)、LAK细胞、细胞因子以及影响胸腺来进行免疫调节作用.据研究,沙棘总黄酮( T FH)能增加T细胞百分率、胸腺指数、脾特异玫瑰花形成细胞( SRFC) ,能拮抗环磷酰胺引起的SRFC减少,并且在低浓度时促进淋巴细胞转化(淋转) ,高浓度时抑制淋转,从而提高机体的免疫功能.淫羊藿总黄酮( T FE)对大剂量氢化可的松和羟基脲所致免疫功能低下模型小鼠巨噬细胞的吞噬功能有明显增强作用.另外,王亚平等的红细胞粘附花环实验结果表明,槲皮素可以促进脾淋巴细胞增殖,槲皮素腹腔注射50、100 mg· kg- 1能显著提高IL-2的产生和活性,提高N K 细胞的杀伤效应,对抗强的松龙的免疫抑制作用,并使红细胞膜表面C3b受体活化[26 ].杨贤强等研究发现,茶多酚使荷瘤小鼠的免疫器官胸腺和脾脏的相对重量和细胞数增加,同时免疫淋巴细胞的粘瘤指数( ATI)和钻瘤指数( ETI)明显提高,表明茶多酚促进了免疫力低下的荷瘤小鼠的免疫功能[ 27].在这2244 西北植物学报 23卷方面我们也开展了一些工作: 从枸杞叶中提取的总黄酮可以显著地增加小鼠免疫器官 (胸腺和脾脏 )的重量 ,对细胞免疫和体液免疫均有一定的促进作用 , 我们开发的枸杞叶产品—— 红鼎天精茶已投放市场.至今尚未完全阐明其作用机制. 据资料报道 ,已提出了几种可能的机制: ( 1)与免疫器官 (胸腺或脾脏 )或免疫细胞上的雌激素受体竞争结合而影响免疫功能. 目前的一些实验资料支持这一观点 ,尤其在抗癌作用方面 ,植物雌激素通过竞争结合雌激素受体 ,增加性激素结合蛋白的合成 ,抑制肿瘤细胞的增殖. 有学者通过实验发现: 大豆黄酮与染料木素对免疫系统 (尤其是 T 淋巴细胞 )的雌激素受体有相似的亲和力 ,大豆黄酮能显著促进脾淋巴细胞增殖及其白细胞介素 2( IL-2)和白细胞介素 3( IL-3)的产生 ,而相同剂量的染料木素却没有显著影响 ,对于这一机制还有待于进一步研究 . ( 2)调节垂体分泌 GH 和 PRL,降低体内的 SS 水平. 临床和实验早有报道 ,在巨人症时可见胸腺和淋巴组织增生 ,切除大鼠垂体后胸腺生长立即停止 ,长成后胸腺重量不及正常的一半 . GH 和 PRL 的免疫学效应主要是通过受体实现的 ,已发现在人、猴、大鼠、小鼠、豚鼠、兔、绵羊、牛、鸽和蛙等淋巴组织中存在 GH 和 PRL 受体.另外 GH 和 PRL 又可促进胸腺上皮细胞合成和分泌胸腺素 ,通过胸腺素来间接调节免疫功能 .2. 5 雌激素样作用许多黄酮类化合物具有雌性激素样作用 ,能够调节内分泌 ,主要表现在其降血糖作用 ,以及治疗骨质疏松的作用等方面.近年来 ,糖尿病患者呈逐年上升的趋势 ,已被列为威胁人类健康的三大疾病之一 .其发病机理是: 胰脏分泌胰岛素失调引起血糖升高而引起糖尿病; 另外醛糖还原酶、自由基、脂质过氧化、低密度脂蛋白氧化性的改变等因素参与了糖尿病及其并发症的进一步发展 . 荻田善三郎证实黄芩的黄酮类成分中 , BAI 有较强的抗胰蛋白酶作用 , 其 IC 50为 5× 10- 7 m ol / L,而黄芩以外的其它 6种黄酮类成分的抗胰蛋白酶作用弱 ,其IC 50为 10- 5 mo l / L,推测其抑制胰蛋白酶作用与其结构中黄酮骨架邻接的羟基有关 . Soto 等实验证明水飞蓟素清除自由基稳定生物膜对胰岛的损伤其保护性作用 ,从而降低血糖 ,主要表现在降低胰岛的血清丙二醛 ( M DA)水平、升高血液和胰岛的谷胱甘肽 ( GSH)水平 ,同时组织四氧嘧啶引起的血糖持续升高 .[29 ][28 ][33 ][32 ][30 ]黄酮类化合物所具有的雌激素样作用,和甾类激素一样具有兴奋和抑制双重效应,通过与雌激素受体亲和或抑制其中一些酶来发挥作用.在妊娠期大豆黄酮能显著地提高泌乳前期大鼠乳腺的重量、DN A与 RN A以及 RN A /DN A值 , 同时显著地提高大鼠的泌乳量、血清GH和PRL含量及乳腺细胞浆雌二醇数目和亲和力.此外,黄酮类化合物与生长因子一样有促进生长的作用,它通过控制性激素的释放或促进性腺的作用或阻碍性激素的代谢或提高雌激素活性的途径来加快子宫的生长.近年来发现黄酮类化合物可以通过调节内分泌来治疗骨质疏松症,用摘除卵巢法结合低钙饲料建立大鼠骨质疏松模型.淫羊藿总黄酮在75～300mg /kg 剂量范围内连续给药3个月,与模型组大鼠比较,能明显提高大鼠股骨表观面密度( W /LD)和骨密度( BM D)而不升高子宫系数及血清雌二醇( s-E2)水平,并有提高骨 Ca、骨 P的趋势. 高剂量组大鼠血清碱性磷酸酶( s-ALP)降低,股骨骨密度升高.骨形态计量学结果表明,高剂量组大鼠骨小梁吸收表面百分率( TRS% )和形成表面百分率( T FS% )等参数明显降低,骨小梁体积百分率( TBV% )明显提高[31 ].黄酮类化合物对骨质疏松症的作用机理在于:其一,它既可抑制前列腺素E2( PGE2)的胶原蛋白合成增加,又能抑制PGE2的胶原蛋白合成减少,即抑制[3H ]-脯氨酸进入可消化的胶原蛋白和非胶原蛋白中,并在低浓度PGE2时主要作用于非胶原蛋白的合成,高浓度PGE2时主要作用于胶原蛋白合成,因此可以用于治疗骨病;其二,它能提高甲状腺对雌激素的敏感性,使甲状腺C细胞分泌降钙素的作用加强,最终抑制骨再吸收而治疗骨质疏松;其三,它能抑制饮食中缺钙和维生素D引起的骨密度和骨钙含量的降低.关于黄酮类化合物调节内分泌作用的构效关系研究目前尚不十分明确,但可以肯定的是其抗氧化作用与抑制酶活性是调节内分泌的关键.在研究其抗糖尿病作用时,结构分析,黄酮类化合物B环C-2、C-3位上 -O H, C-2、 C-3位双键及糖基取代基上-O H发挥主要作用 ,查尔酮还与 C环开环有关.而黄酮类化合物作为醛糖还原酶抑制剂( ARI) ,发挥作用的结构功能基团是苯并γ吡喃酮,其中C-7位羟基和C-4位羟基可以提高黄酮类化合物的抑制活性.2. 6 抑菌抗病毒黄酮类化合物抗菌抗病毒作用已经得到医药界12期曹纬国,等:黄酮类化合物药理作用的研究进展2245的肯定,这方面进行的研究较多,如银杏黄酮、槲皮素、桑色素( mo rin)、山奈酚、木樨草素和杨梅黄酮等均有抗病原微生物和抗病毒的作用.Xu H X 验证了 7种结构类型的 38种黄酮对具有抵制抗生素作用细菌的抑制活性,试验发现杨梅酮( Iuteo lin)和毛地黄黄酮( my ricetin)抑菌作用明显,杨梅酮可以显著地抑制Burkholderia cepacia生长繁殖.甘草黄酮化合物licochalcone A、lic-ocha lco ne B、 g labridin、 g labrene等对革兰氏阳性菌中的金葡球菌和枯草杆菌的抑制作用相当于链霉素,对酵母菌和真菌的抑制作用高于链霉菌,对大肠杆菌和绿脓杆菌的抑制作用远低于链霉素.我们在对白刺研究过程中发现,从白刺中提取的总黄酮对革兰氏阳性菌、葡萄球菌、大肠杆菌有明显的抑制作用,现正在进一步地研究中.石钺、石任兵等在对银翘散抗流感病毒作用的物质基础进行研究时,从银翘散抗流感病毒有效部位群中分离得到6种黄酮类成分,分别是醉鱼草苷、金合欢素、橙皮苷、异甘草素、异甘草苷和金丝桃苷,证明黄酮类化合物是银翘散抗流感病毒的主要物质基础.黄芩素( baicalein, BAI)是黄芩中抗菌的有效成分,研究表明, BAI对多种革兰染色阳性菌、革兰染色阴性菌及螺旋体等均有抑制作用.黄芩也具有抗真菌活性,对多种致病性真菌,如白色念珠菌,许兰毛癣菌等有一定抑制作用.近来研究显示, BAI还具有抗艾滋病病毒( HIV )的作用,能诱导感染HIV 的细胞发生凋亡. 有学者通过细胞培养发现BAI可抑制艾滋病病毒 ( HIV-1) ,并抑制逆转录酶( HIV-1 RT) . 但是 ,如果 BAI的 C-6位羟基被遮蔽,则丧失抑制HIV-1 RT的活性,说明6羟基为抑制HIV-1 RT活性所必需.另外Gastrillo等报道了甲基槲皮素能选择性地抑制脊髓灰质炎病毒的RN A合成 ,有效阻止脊髓灰质炎病毒的复制[ 38] .Alcaraz L E选用了 18种天然及人工合成的黄酮 ,进行抑制抗甲氧苯青霉素的细菌试验 ,发现查尔酮C-2位和黄烷酮C-5位上存在羟基时会加强其抑菌活性,当羟基被甲氧基取代时,就会降低其抗菌活性. Hu C Q等在研究黄酮类化合物抗HIV病毒的构效关系时,选用了35种黄酮,其中8种从菊科植物中分离得到,通过验证其抑制HIV病毒在H9细胞中的复制,结果发现5, 7-二羟黄酮( chrysin)具有最强的抗HIV病毒的活性.构效关系研究表明:黄酮类化合物在C-5和C-7位存在羟基,同时C-2和C-3通过双键连接时,就具有抑制HIV病毒的活[39 ] [37 ][36 ][35 ][41 ] [34 ]性;如果B环上有羟基或卤素取代时,就会增加此黄酮的毒性,并且会引起活性的降低[40 ].2. 7 抗氧化抗衰老黄酮类化合物还有抗衰老的作用,作用机制主要与抗氧化作用有关.关于衰老机理的自由基学说认为,机体内的自由基可在细胞代谢过程中产生,也可由环境因素促成.随年龄增长,体内自由基增多.自由基在体内可直接或间接地发挥强氧化剂作用而与机体内核酸、核蛋白和脂肪酸相结合,转变成氧化物或过氧化物,使之丧失活性或变性,细胞功能发生障碍,引起机体逐渐衰老或病变.而黄酮类化合物有很强的抗氧化作用,可以通过抑制和清除自由基和活性氧来避免氧化损伤,已有实验证明多种黄酮类化合物具有抗衰老的作用,如茶多酚、槲皮素、芹黄素、木犀草素、儿茶素、芦丁等.研究其构效关系时发现,一般情况下,多羟基的黄酮类化合物清除自由基的能力比较强,并且C-5、C-7位酚羟基是其保持活性所必需的,这两处的酚羟基与过渡金属络合有关系,并发现C-7位羟基有较强的酸性时有利于提高清除自由基的能力. 2. 8 抗辐射电辐射作用于生物体引起产生的自由基容易使细胞结构和功能的损坏,黄酮类化合物因为具有抗自由基的作用因而具有抗辐射的能力.赵雪英等在槲皮素抗辐射损伤作用实验中观测60Coγ射线照射人外周血淋巴细胞增殖以及小鼠骨髓DN A和脾LPO 含量, 结果表明,槲皮素可提高人外周血淋巴细胞的辐射抗性,增加受照小鼠骨髓DN A的含量,降低脾脏LPO的含量[42 ],证明槲皮素具有一定的抗辐射作用.3展望近年来,世界上掀起了植物药开发的热潮,植物药以其天然低毒的特点倍受青睐,而黄酮类化合物更是以其广谱的药理作用引人瞩目.随着人们对黄酮类化合物研究的加深,逐渐开发出了一大批黄酮类药物.但是由于其结构复杂,并且作用位点较多,因而对一些病症缺乏针对性和选择性,加上药效缓慢等因素,限制了黄酮类药物的进一步开发和利用.另外由于部分黄酮类化合物的作用机理尚不清楚,要进一步开发黄酮类药物,需要加强深层次的研究,特别应加强关于其构效关系的研究.在弄清构效关系的基础上就能够以黄酮类化合物为先导化合物来进行结构改造和结构优化,使其具有针对性和高效。

黄酮类化合物药理作用研究进展

黄酮类化合物药理作用研究进展摘要：阐述了黄酮类化合物的药理作用机制，并对其研究进行了综述及展望。

关键词：黄酮类化合物；药理作用黄酮类化合物是植物次生代谢产物，它广泛存在于高等植物及羊齿植物的根、茎、叶、花、果实等中[1]，以游离态或与糖结合为苷的形式存在，不仅数量种类繁多，而且结构类型复杂多样，表现出多种多样的药理活性。

能防治心脑血管系统的疾病和呼吸系统的疾病，具有抗炎抑菌、降血糖、抗氧化、抗辐射、抗癌、抗肿瘤以及增强免疫能力等药理作用。

黄酮类化合物的生理活性与其独特的化学结构密切相关，随着对其构效关系的深入研究，发现了部分药理作用的作用机制，为其在医药、食品领域的应用提供了理论依据，加快了黄酮类化合物的开发和利用。

1 黄酮类化合物的结构与分类黄酮类化合物(flavonoids)，又名生物类黄酮化合物(bioflavonoids)，以前主要是指基本母核结构为2-苯基色原酮(2-phenyl—chromones)类化合物，目前则泛指两个具有酚羟基的苯环(A和B)通过中央三碳链相互连结而成的一系列化合物[2,3]（图1）。

依据中央三碳链的氧化程度、B环连接位置(2-位或3-位)以及三碳链是否成环等特点，可将主要的黄酮类化合物分为黄酮类、异黄酮类、查耳酮类、花色素类以及黄烷酮类等[4]。

2 药理作用2.1 防癌抗癌作用黄酮类化合物主要通过三种途径来达到防癌、抗癌的作用，即抗自由基作用、直接抑制癌细胞生长和抗致癌因子等[5]．物理化学等致癌因子导致自由基在体内富集，引起脂质过氧化，破坏细胞的DNA从而引发癌症．黄酮类化合物是自由基猝灭剂和抗氧化剂，能有效地阻止脂质过氧化引起的细胞破坏，起到防癌、抗癌的作用[6]．在对槲皮素抗自由基作用的研究中发现，槲皮素在m mol/L浓度时就具有抗癌作用，是有效的自由基捕获剂和抗氧化剂。

槲皮素可通过三种形式起到抗自由基的作用，即与超氧阴离子结合减少氧自由基的产生；与Cu2+、Fe3+、Mn2+络合阻止羟自由基的形成；与脂质过氧化（ROO）反应抑制脂质过氧化的反应[7]。

天然黄酮类化合物清除羟基自由基的活性研究

黄酮类化合物（构见图１，别用无水乙醇配制成溶液，结）分用时稀释至合适浓度．
ＡｃｉｉｙｏｔｒｌＦｌｖｎｉｓｉｃｖｎｇｎｄｒｘｌＲａｃｌｔｖｔｆＮａｕａａｏｏｄｎＳａｅｉｇＨｙｏｙｄｉＮＧｅ— ｉＷｉｘａ，ＹＡＮＧ — ｉＹｕｘａ，ＺＨＡｏｎ — ａＤｏｇｂｏ
（．河南大学化学化工学院，南开封４５０；２１河７０４．河南大学医学院，南开封４５０）河７０４
摘
要：用分光光度法测定了黑沙蒿中黄酮类化合物清除羟基自由基的能力，Ｉｓ作为评价指标，步探采以ｃ。值初
ＡｂｔａｔＴｈａａｌｔｆｆａｏｎｉｆＡｒｅｉｉｄｏｉａｓｒｃ：ｅｃｐｂｉｉｙｏｌｖｏｄｓｏｔｍｓａＯｒｓｃｋｒｓｈｎｉｃｖｎｎｄｏｘａｃｅｎｓａｅｇｉｇｈｙｒｙｌ
第２１卷第６期
２１００年１１月
化
学研
究
中国科技核心期刊
ｈｙ＠ｈｎ．ｄ．ｒｘｊｅｕｅｕｃｌ
ＣＨＥＭｌＣＡＬＲＥＳＥＡＲＣＨ
天然黄酮类化合物清除羟基自由基的活性研究
王庆伟霞，勇，杨玉霞，赵东保¨
讨了黄酮类化合物清除羟基自由基的活性与结构之问的关系，开发利用黑沙蒿提供了科学依据．为

黄酮类化合物的提取及生物活性研究综述

山　东　化　工收稿日期：２０２０－０２－２５基金项目：宿州学院科研平台开放课题项目（２０１７ｙｋｆ０５）；宿州学院大学生科研立项（ＫＹＬＸＹＢＸＭ１９－１０１）；安徽省高校自然科学研究重点项目（ＫＪ２０１８Ａ０４４３、ＫＪ２０１７Ａ４４１）；宿州学院宿州市农业科学院实践教育基地（ｓｚｘｙ２０１８ｘｘｈｚ０２）；宿州学院自然科学重点项目（２０１７ｙｚｄ１１）；安徽省自然科学基金项目（１９０８０８５ＭＣ１００）；宿州学院教授博士科研启动基金项目（２０１６ｊｂ０２）作者简介：张　颖（２０００—），女，本科在读，研究方向为食品质量与安全；通讯作者：王　晴（１９９３—），女，硕士，助教，研究方向为食品营养与卫生。

黄酮类化合物的提取及生物活性研究综述张　颖，王　晴，钱玉梅，李红侠，曹稳根（宿州学院，安徽宿州　２３４０００）摘要：黄酮类化合物在自然界的各类植物中广泛存在，因其本身具有多种药理作用，很多学者都对此进行了研究。

本文对黄酮类化合物的提取方法以及生物活性研究进行了综述，为相关功效产品的进一步的开发利用提供理论参考。

关键词：黄酮类化合物；提取；生物活性中图分类号：ＴＱ４６１；ＴＳ２０１．４文献标识码：Ａ文章编号：１００８－０２１Ｘ（２０２０）０９－００９６－０２ＡＲｅｖｉｅｗｏｎｔｈｅＥｘｔｒａｃｔｉｏｎａｎｄＢｉｏａｃｔｉｖｉｔｙｏｆＦｌａｖｏｎｏｉｄｓＺｈａｎｇＹｉｎｇ，ＷａｎｇＱｉｎｇ，ＱｉａｎＹｕｍｅｉ，ＬｉＨｏｎｇｘｉａ，ＣａｏＷｅｎｇｅｎ（ＳｕｚｈｏｕＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｓｕｚｈｏｕ　２３４０００，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓｗｅｒｅｗｉｄｅｌｙｆｏｕｎｄｉｎａｌｌｋｉｎｄｓｏｆｐｌａｎｔｓｉｎｎａｔｕｒｅ．Ｂｅｃａｕｓｅｏｆｔｈｅｉｒｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｆｅｃｔｓ，ｍａｎｙｓｃｈｏｌａｒｓｈａｖｅｆｏｃｕｓｅｄｏｎｔｈｉｓｒｅｓｅａｒｃｈ．Ｔｏｐｒｏｖｉｄｅｔｈｅｏｒｅｔｉｃａｌｒｅｆｅｒｅｎｃｅｓｆｏｒｔｈｅｆｕｒｔｈｅｒｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔａｎｄｕｔｉｌｉｚａｔｉｏｎｏｆｒｅｌａｔｅｄｆｕｎｃｔｉｏｎａｌｐｒｏｄｕｃｔｓ，ｔｈｅｅｘｔｒａｃｔｉｏｎｍｅｔｈｏｄｓｏｆｆｌａｖｏｎｏｉｄｓａｎｄｔｈｅｉｒｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓｗｅｒｅｒｅｖｉｅｗｅｄｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ；ｅｘｔｒａｃｔｉｏｎ；ｂｉｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙ黄酮类化合物在自然界中的存在形式很多样，同时结构也很多样，是一种广泛存在于自然界植物中的次生代谢产物。

黄酮总结

葛根总黄酮提取方法与纯化工艺的研究黄酮类化合物传统的提取方法有煎煮法、浸渍法、渗辘法、回流提取法、索氏提取法等，这些方法普遍存在着活性成分提取率不高，杂质清除率低，能耗高周期长等许多缺点。

随着技术的进步，近年来在提取工艺方面引入了一些新技术、新方法，如超临界流体萃取法、超声提取法、酶法提取、微波提取法、荷电提取法、半仿生提取法等。

葛根，是豆科植物野葛，为中国南方一些省区的一种常食蔬菜，其味甘凉可口。

主要成分是淀粉，还含有约12％的黄酮类化合物，包括大豆甙、大豆甙元、葛根素等10多种；同时含有胡萝卜甙、氨基酸、香豆素类等。

因此，葛根可作为药物应用。

黄酮类化合物具有抗癌、抗肿瘤、抗心脑血管疾病、抗炎镇痛、抗氧化、抗衰老、抗辐射、保护血管、防止动脉硬化、提高机体抗氧化能力及对NO的降解、明显扩张微细血管、降低血管阻力、增加脑血流量、改善微循环、清除自由基等作用[1-2]。

葛根总黄酮可以提高机体内超氧化物歧化酶(SOD)的活性,加速对体内自由基的清除[3]。

由此可见，葛根总黄酮具有极高的药用价值，且在云南分布广泛。

因此以葛根为例，通过对近几年有关葛根总黄酮提取文献的研究，我对其部分提取方法和纯化工艺进行了总结。

1 提取方法葛根总黄酮的提取方法主要包括传统的溶剂提取法和比较新的物理场强化提取方法，以下对其分别进行了较为详细的介绍。

1.1浸提法浸提也是萃取的一种，是利用相似相溶原理，通过系统中不同组分在溶剂中有不同的溶解度来分离葛根混合物的操作。

浸提法也就是固液萃取法，是将葛根样品浸泡在溶剂中，将固体样品中的总黄酮浸提出来的方法。

该法不需加热，适用于对热不稳定的成分，但提取效率低，且水提液容易霉变。

张喜梅等[4]采用传统的浸提法，以乙醇为溶剂，考察了溶剂体积分数、提取时间、固液比、提取温度和葛根粉粒度对葛根总黄酮提取率的影响，并在单因素实验的基础上，通过正交试验，确定了葛根总黄酮的提取工艺。

结果表明，提取温度、提取时间、固液比、乙醇体积分数以及粒度对葛根总黄酮的提取率均有影响，优化的葛根总黄酮的提取工艺为：提取温度为80℃，提取时间为120 min，乙醇体积分数为70%，固液比为1:12，粒度为80目。

2023年高考第二次模拟考试卷化学(北京A卷)(考试版)A4

2023年高考化学第二次模拟考试卷A（北京专用）高三化学（考试时间：90分钟试卷满分：100分）注意事项：1．答卷前，考生务必将自己的姓名、准考证号等填写在答题卡和试卷指定位置上。

2．回答选择题时，选出每小题答案后，用铅笔把答题卡上对应题目的答案标号涂黑。

如需改动，用橡皮擦干净后，再选涂其他答案标号。

回答非选择题时，将答案写在答题卡上。

写在本试卷上无效。

3．考试结束后，将本试卷和答题卡一并交回可能用到的相对原子质量：H 1 C 12 O 16 Mg 24 Ti 48 Ni 59第I部分本部分共14题，每题3分，共42分。

在每题列出的四个选项中，选出最符合题目要求的一项。

1.研究表明，黄酮类化合物有提高动物机体抗氧化及清除自由基的能力，某黄酮化合物结构简式如图所示。

下列有关该化合物叙述正确的是()A．分子式为C16H14O2B．能使溴水褪色C．能发生水解反应D．不能发生取代反应2.过氧化钠常用作供氧剂：2Na2O2＋2H2O===4NaOH＋O2↑。

下列说法不正确的是()A．Na2O2的电子式：B．Na＋的结构示意图：C．16O与18O互为同位素D．NaOH属于离子化合物，仅含有离子键3.下列颜色变化与氧化还原反应有关的是()A．无水硫酸铜遇水变为蓝色B．金属铝放置在空气中失去光泽C．澄清的石灰水遇到二氧化碳变浑浊D．棕黄色的氯化铁溶液滴入沸水中变成红褐色4．下列实验操作能达到实验目的且离子方程式正确的是()A．用盐酸清洗进行银镜反应后试管内壁的银白色固体：2Ag＋2Cl－＋2H＋===H2↑＋2AgCl↓B．用酸性KMnO4溶液检验FeCl2是否完全变质：5Fe2＋＋MnO－4＋8H＋===5Fe3＋＋Mn2＋＋4H2O C．用NaOH溶液除去乙酸乙酯中的少量乙酸：CH3COOH＋OH－===CH3COO－＋H2OD．向少量澄清石灰水中加入足量的NaHCO3溶液：Ca2＋＋2OH－＋2HCO－3===CaCO3↓＋2H2O＋CO2－3 5.已知NO能被FeSO4溶液吸收生成配合物[Fe(NO)(H2O)5]SO4。

黄酮类化合物及清除自由基机制的探讨

黄酮类化合物及清除自由基机制的探讨
魏朝良;于德红;安利佳
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2005(027)002
【摘要】经过多年的研究发现自由基与一百多种人类疾病有关。

1984年，Hailliwell首次提出氧化损伤是引起组织损伤的原因，氧化应激对组织损伤的恶化有明显的促进作用。

很多疾病的主要原因之一是自由基过多，如老年痴呆症、帕金森、肌萎缩性侧索硬化，还有癌症等的发生都与自由基有关。

人们先后从植物中提取的许多天然产物具有清除自由基的能力，其中黄酮类化台物是活性较强的一类，己成为当今众多学者研究的热点之一。

【总页数】3页(P239-241)
【作者】魏朝良;于德红;安利佳
【作者单位】大连理工大学环境与生命学院,辽宁,大连,116024;大连理工大学环境与生命学院,辽宁,大连,116024;大连理工大学环境与生命学院,辽宁,大连,116024【正文语种】中文
【中图分类】R966
【相关文献】
1.蜂胶中黄酮类化合物清除自由基性能研究 [J], 郭志芳;马川兰;贾娟
2.枸杞叶黄酮类化合物体外清除自由基作用研究 [J], 范艳丽;韩丽娜;付丽霞;孟雪梅;田建文
3.明日叶黄酮类化合物清除羟基自由基活性研究 [J], 郭晓青;张晓春;陈晓靓;吴金鸿
4.6种黄酮类化合物清除超氧阴离子自由基能力及其构效关系 [J], 赵静;李玉琴;王芳乔;贾宝秀;刘彩红;王仁亮
5.鱼腥草中黄酮类化合物的提取工艺及其对自由基清除能力的研究 [J], 余科;杨琼华;杨艳;余爱农
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黄酮代谢物分类

黄酮代谢物分类黄酮代谢物是一类具有植物多酚结构的化合物，广泛存在于植物中，具有多种生物活性和药理作用。

根据其化学结构和代谢途径的不同，黄酮代谢物可以分为以下几类。

一、异黄酮类代谢物异黄酮类代谢物是黄酮类化合物的重要代谢产物之一，主要通过酶的作用进行代谢。

异黄酮类代谢物具有多种生物活性，如抗氧化、抗炎、抗癌等。

其中最具代表性的异黄酮类代谢物包括大豆异黄酮、花青素、花色苷等。

这些代谢物在人体内具有抗氧化作用，可以清除自由基，减少氧化损伤，对心血管疾病、肿瘤等具有一定的保护作用。

二、黄酮醇类代谢物黄酮醇类代谢物是黄酮类化合物在人体内经过酶的作用转化而成的产物，其化学结构中含有醇基。

黄酮醇类代谢物在人体内具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性。

这类代谢物主要包括黄酮醇、黄酮苷、异黄酮苷等。

黄酮醇类代谢物广泛存在于食物中，如水果、蔬菜、茶叶等，具有重要的保健作用。

三、黄酮酸类代谢物黄酮酸类代谢物是黄酮类化合物在人体内代谢的产物之一，其化学结构中含有羧基。

黄酮酸类代谢物具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性。

常见的黄酮酸类代谢物包括橙皮苷酸、柚皮苷酸、苹果酸等。

黄酮酸类代谢物在人体内具有抗氧化作用，可以减少自由基的产生，对预防心血管疾病、肿瘤等有一定的作用。

四、黄酮糖苷类代谢物黄酮糖苷类代谢物是黄酮类化合物在人体内代谢的产物之一，其化学结构中含有糖基。

黄酮糖苷类代谢物具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性。

常见的黄酮糖苷类代谢物包括异鼠李糖苷、蓝莓糖苷、山楂苷等。

黄酮糖苷类代谢物在人体内具有抗氧化作用，可以清除自由基，减少氧化损伤，对预防心血管疾病、肿瘤等有一定的保护作用。

五、黄酮甙类代谢物黄酮甙类代谢物是黄酮类化合物在人体内代谢的产物之一，其化学结构中含有糖基和苷基。

黄酮甙类代谢物具有抗氧化、抗炎、抗菌等多种生物活性。

常见的黄酮甙类代谢物包括大豆甙、黄芩甙、黄酮甙等。

黄酮甙类代谢物在人体内具有抗氧化作用，可以减少自由基的产生，对预防心血管疾病、肿瘤等有一定的作用。

黄酮类化合物促进氧化作用的研究

黄酮类化合物促进氧化作用的研究1 减少氧化应激正常生理情况下，机体内氧化和抗氧化之间维持着动态平衡，一旦平衡被打破，则有可能导致氧化应激产生ROS和活性氮，导致大量自由基和非自由基形成，进而损伤细胞。

自由基干扰细胞功能的机制和内在联系尚不完全清楚，但脂质过氧化在其中起到关键的作用，其可导致细胞膜损伤，进而引起细胞净电荷和渗透压的改变，细胞肿胀并最终导致细胞死亡[1]。

几乎每一种黄酮类化合物都具有抗氧化活性。

据报道，类黄酮和儿茶素是对抗ROS，保护机体最强大的黄酮类化合物[1]。

其广泛的抗氧化作用引起了研究者对其在心血管保护方面的兴趣。

由于黄酮类化合物的抗氧化和螯合特性，可以使ROS失活，从而抵消血浆低密度脂蛋白(low density lipoprotein, LDL)氧化和改善血管内皮炎症。

此外，它还可以降低黄嘌呤氧化酶、NADPH氧化酶和LOX的活性，减少ROS生成。

在多种天然黄酮化合物对缺氧/复氧损伤乳鼠心肌细胞的保护作用的比较实验中，发现黄芩苷、黄芩素及槲皮素具有较好的心肌细胞保护作用，可能与其强抗氧化活性相关，而染料木黄酮、柚皮素、芹菜素等抗氧化活性较弱，可能与其抗氧化活性的构效关系有关[2]。

此外，某些黄酮类化合物还可以抑制LOX 活性，并清除LDL氧化过程中的自由基，从而保护心肌功能。

黄酮类化合物也是各种氧化反应的清除剂，如超氧阴离子、羟基自由基和过氧自由基。

某些黄酮能直接清除超氧离子，某些黄酮如染料木素和大豆苷元则能清除过氧亚硝基阴离子。

表儿茶酸和芦丁有很强的羟基自由基的清除作用，比甘露醇高约100~300倍，并抑制在次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶反应中超氧阴离子的产生[3]。

通过清除自由基，黄酮类化合物能抑制LDL在体外氧化，保护低密度脂蛋白颗粒，这可能有助于预防动脉粥样硬化相关疾病。

黄酮类化合物也可以通过影响基因表达发挥抗氧化作用，从而导致细胞间信息传递发生改变。

其可通过核转录因子-κB(nuclear factor-κB, NF-κB)信号通路调节IκBα蛋白，使得NF-κB直接结合于DNA，从而发挥抗氧化作用。

金针菇黄酮类化合物清除DPPH自由基活性

参考文献：
［中华人民共和国国家标准．ＢＴ９９ — ０２王浆［．：１］Ｇ／６７２０蜂ｓ北京中］
国标准出版社：１ｌ一１［】刘晓华，２孙文基．浆酸的研究进展概况［．王Ｊ中国药品标准，０４］２０，
５１：－０（）９１
２１０２年７月
第３３卷第７期
ＦｏｅｅｒｎｅｅｐｎｏｄＲｓｃＡｄＤｖｌｍｅｔａｈｏ
食品研究与并发
基础研究
金针菇黄酮类化合物清除ＤＰＰＨ自由基活性
方玉梅。萍。谭王毅红。张春生（贵州六盘水师范学院，贵州水城５３０）５０４
金针菇（ｌｍｌａｅｔｅ（ｒＳｇ）ＦａｕｉｌｉｒＦ．ｉ．ｍｎｖｕｐ）ｎ学名毛柄
作者简介：方玉梅（９２）女（１８一，布依）讲师，，硕士，主要从事植物生
理学与微生物的教学与研究。
金钱菌毛脚伞菌，因其菌柄细长，似金针菜，故称金针菇，担子菌纲伞菌目白蘑科金钱菌属，具有很高属且的药用食疗作用。金针菇在自然界广为分布，中国、日
ａｓｒｉａｉｓｏｂｃｃｄ．ＲｅｕｔｈｏｄｔａｈｘｒｃｓｏｈｅＦａｓｌｓｗｅｈｔｔｅｅｔａｔｆｔｌｍｍｕｉａｖｌｔｐｓＦａｏｏｄｏｌｎｉｉｌｉｓｌｎｅｕｉｅｌｖｎｉｓｃｕｄｉｈｂｔｉｄｐｐｒｘｄｔｎａｄｓａｅｇａｔｖｏｙｅｒｅａｉａｓｈｅｉｎａｉｎｆｔｅｄｎｉｏｈａｅｏｉａｉｎｃｖｎｅｃｉｅｘｇｎｆｅｒｄｃｌ．ＴｅｌｍｉｔｏｈｅｓｔｆｔｅＦｌｍｍｕｉａｏｏｙｌｎ

三种黄酮清除自由基活性的研究

三种黄酮清除自由基活性的研究邹淑君;许树军;付起风;徐暘【摘要】为比较黄酮2、3位单双键不同及3'、4'邻位取代基不同对清除自由基活性的影响.采用UV-Vis光谱法测定了木犀草素、香叶木素及橙皮素对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼自由基(DPPH·)、超氧阴离子自由基(O2·)的清除作用.结果显示3种黄酮化合物对两种自由基都有一定的清除作用,清除效果随浓度的增大而增大.但对自由基清除能力表现为木犀草素远强于香叶木素、香叶木素与橙皮素无显著差别.说明具有B环3'、4'邻二羟基结构的黄酮清除自由基的能力明显强于具有B环3'羟基、4'甲氧基结构的黄酮;黄酮C环2、3位单双键不同对自由基清除能力影响不显著.【期刊名称】《化学工程师》【年(卷),期】2015(029)005【总页数】4页(P4-7)【关键词】黄酮;木犀草素;香叶木素;橙皮素;自由基;清除【作者】邹淑君;许树军;付起风;徐暘【作者单位】黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学实验中心,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学实验中心,黑龙江哈尔滨150040;黑龙江中医药大学药学院,黑龙江哈尔滨150040【正文语种】中文【中图分类】TS201自由基是机体正常代谢的产物，过量的活性氧会引起细胞的氧化及病变，从而造成机体的疾病、衰老等。

因此，保证体内活性氧的含量处于正常水平是保证健康的重要前提。

除了机体自身的调整，还可以通过摄入一些具有抗氧化性的物质来清除体内过多的活性氧，维持体内氧化和抗氧化的平衡。

黄酮类化合物就是这样一类具有抗氧化活性的物质。

测定黄酮类化合物体外清除自由基的能力，并研究结构与清除效果的关系，能够为黄酮类化合物在药物、食品及添加剂方面的选择和应用提供一定的理论支持。

黄酮因其结构中往往含有多个酚羟基及大的离域共轭性而显示明显的自由基清除活性，黄酮类化合物中的羟基数目、羟基的位置、C环的不同等结构差异都对自由基清除活性有明显的影响[1]，是值得深入探索的问题。