从《中国高血压防治指南》看CCB在降压治疗中的地位
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从《中国高血压防治指南》 看CCB在降压治疗中的地位
内容简介
➢抗高血压药分类 ➢CCB在降压治疗中的地位 ➢控释成就，平稳降压
高血压
定义:
是以体循环动脉压增高为主要表现的临床 综合征，是最常见的心血管疾病状态。
分类：
原发性高血压 (占高血压人群90%以上)
继发性高血压 (占高血压人群不到10%)
<80 80～89 ≥90 90～99 100～109 ≥110 <90
注:⑴、本表与2005《中国高血压防治指南》相同 ⑵、若患者的收缩压与舒张压分属不同级别时，则以较高的级别为准 ⑶、单纯收缩期高血压也可按照收缩压水平分为1、2、3级
高血压的并发症
中风
冠心病
心衰
BP
周围血管病变
终末期肾病
死亡率 致残率
血管紧张素转换酶使血管紧张素转换血管紧张素Ⅱ，ACEI就是抑 制这种酶对血管紧张素的催化作用，使血管紧张素Ⅱ的水平下 降，而血管紧张素Ⅱ可直接收缩血管，间接造成水钠潴留，导致 血压升高，降低血管紧张素Ⅱ的含量，就是使周围的小动脉扩 张，血压下降。
ACEI
●作用机制
1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素 Ⅱ的形成;
多以普利结尾命名
三. ARB
AT1阻断剂
❖血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型: AT1和AT2;
❖AT1--分布于血管平滑肌、心肌组织等 AT2--分布于肾上腺髓质等。
ARB
●作用机制
1. 阻滞血管紧张 素Ⅱ与受体结 合, 降低外周 阻力及血容量 ，使血压下降 。
●用于如下治疗 ● 相关副作用
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
适应人群和使用注意事项
用于一线降压药物理想剂量后仍不能很好 降压的人群。由于这类药物直立性低血压 的发生率较高, 且缺乏改善患者预后的大 规模临床研究证据, 因此没有列入一线降 压药物。
六.钙通道拮抗剂 降压作用机制
β受体阻滞剂
●阻滞交感神经 肾上腺能递质的 作用，主要在心 脏周围血管和肾 脏
●用于如下治疗 —各种程度的高血
压病
—多种心血管疾病 —心律失常
● 相关副作用 —疲乏、抑郁 —加重支气管哮喘 —加重低血糖反应 —对血脂有影响
• 选择性1-受体阻断剂 常用药物有:普奈洛尔（心得安）、美托
洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安 ）、比索洛尔（博苏）、拉贝洛尔、卡维 地洛。
—症状性低血压 —肾功能损害 —血管神经性水肿
2. 扩张血管，减 少水钠潴留
常用药物
氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和替米沙坦 奥美沙坦由于疗效稳定，耐受性好，副作
用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要 抗高血压药物
四.β-受体阻滞剂:作用机制
通过阻滞心肌β1受体，使心肌收缩力减弱 ，心率减慢，心输出量减少而发挥降压作 用。广泛用于轻中度高血压且伴有冠心病 的患者。
2. 抑制激肽酶的 作用和缓激肽 的降解;
3. 降低周围血管 阻力和减低血 压
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高
●禁忌症：
—高血钾 —妊娠 —双侧肾动脉狭窄
代表药物
卡托普利captopril 依那普利enalapril 雷米普利ramipril 赖诺普利lysinopril 培哚普利perindopril等
倍他乐克betaloc （美托洛尔metoprolol)阿斯利康
康忻Concor （比索洛尔Bisoprolol）德国默克
五. α受体阻断药
❖ (1) 药理作用:选择性阻断α受体，舒张血管， 降低血压，降压时不加快心率和增加血浆肾素;
❖ (2) 临床应用：各型高血压； ❖ (3) 不良反应：首剂现象 ❖ α受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔 ❖ α、β受体阻断药：拉贝洛尔
The JNC 7 Report. JAMA. 2003;289:2560-2572.
高血压的治疗
治疗目的
• 降低血压，使之正常 • 最大限度地降低心血
管事件导致的死亡和病 残的总危险
抗高血压药分类
目前世界卫生组织推荐的抗高血压药物分6大类
群雄争霸
α受体阻滞剂
ARB
β受体阻滞剂
降压 药物
钙通道拮抗剂
血压每升高20/10 mmHg，CV死亡率加倍
CV
8
7
6
5 死 亡4 率3
2பைடு நூலகம்
1
0 115/75
135/85
155/95
SBP/DBP (mm Hg)
175/105
*个体年龄 40-69 岁,起始于BP 115/75 mm Hg。CV:心血管; SBP：收缩压; DBP：舒张压。 Lewington S, et al. Lancet. 2002; 60:1903-1913.
ACEI
利尿剂
一.利尿药:药理作用及作用机制
初期:排钠利尿，减少血容量。 长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+—
Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血 管收缩剂反应性↓②诱导动脉壁产生扩血管 物质，如激肽和前列腺素等。
利尿剂
噻嗪类:双氢克尿噻（效果好，用药广泛，价格便宜）
利尿剂 髓袢类:速尿（噻嗪类药物降压效果不佳时选择，副作用较大）
表1 血压水平的定义和分级
级别
收 缩 压（mmHg）/ 舒 张 压（mmHg）
正常血压
<120
正常高值
120～139
高血压
≥140
1级高血压（轻度） 140～159
2级高血压（中度） 160～179
3级高血压（重度） ≥180
单纯收缩期高血压 ≥140
和 和/或 和/或 和/或 和/或 和/或 和
帕胺等，常单独用于轻中度高血压
纳催离natrilix （吲达帕胺indapamide)
施维雅
二. ACEI:血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
❖ 药理作用:舒张血管，降低血压。 ❖ 作用机制
① 抑制整体RAAS的AIⅡ形成，对血管、肾发挥直接作用;并进一 步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。
② 抑制局部组织RAAS，使局部生成的AIⅡ减少。 ③ 减少缓激肽的降解。
保钾利尿剂:氨苯喋啶 螺内酯 （经常与噻嗪类药物联用）
利尿剂
● 增加肾脏对 盐和水的排泄， 因此减少血浆容 量，细胞外液容 量和心输出量
● 相关副作用 —低钾血症 —高尿酸血症 —高脂血症
● 用于如下治疗 —高血压病 —心力衰竭 —水肿
●强制禁忌症： 痛风
利尿剂常见药物--代表药物有氢氯噻嗪、吲哒
内容简介
➢抗高血压药分类 ➢CCB在降压治疗中的地位 ➢控释成就，平稳降压
高血压
定义:
是以体循环动脉压增高为主要表现的临床 综合征，是最常见的心血管疾病状态。
分类：
原发性高血压 (占高血压人群90%以上)
继发性高血压 (占高血压人群不到10%)
<80 80～89 ≥90 90～99 100～109 ≥110 <90
注:⑴、本表与2005《中国高血压防治指南》相同 ⑵、若患者的收缩压与舒张压分属不同级别时，则以较高的级别为准 ⑶、单纯收缩期高血压也可按照收缩压水平分为1、2、3级
高血压的并发症
中风
冠心病
心衰
BP
周围血管病变
终末期肾病
死亡率 致残率
血管紧张素转换酶使血管紧张素转换血管紧张素Ⅱ，ACEI就是抑 制这种酶对血管紧张素的催化作用，使血管紧张素Ⅱ的水平下 降，而血管紧张素Ⅱ可直接收缩血管，间接造成水钠潴留，导致 血压升高，降低血管紧张素Ⅱ的含量，就是使周围的小动脉扩 张，血压下降。
ACEI
●作用机制
1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素 Ⅱ的形成;
多以普利结尾命名
三. ARB
AT1阻断剂
❖血管紧张素Ⅱ受体有两种亚型: AT1和AT2;
❖AT1--分布于血管平滑肌、心肌组织等 AT2--分布于肾上腺髓质等。
ARB
●作用机制
1. 阻滞血管紧张 素Ⅱ与受体结 合, 降低外周 阻力及血容量 ，使血压下降 。
●用于如下治疗 ● 相关副作用
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
适应人群和使用注意事项
用于一线降压药物理想剂量后仍不能很好 降压的人群。由于这类药物直立性低血压 的发生率较高, 且缺乏改善患者预后的大 规模临床研究证据, 因此没有列入一线降 压药物。
六.钙通道拮抗剂 降压作用机制
β受体阻滞剂
●阻滞交感神经 肾上腺能递质的 作用，主要在心 脏周围血管和肾 脏
●用于如下治疗 —各种程度的高血
压病
—多种心血管疾病 —心律失常
● 相关副作用 —疲乏、抑郁 —加重支气管哮喘 —加重低血糖反应 —对血脂有影响
• 选择性1-受体阻断剂 常用药物有:普奈洛尔（心得安）、美托
洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安 ）、比索洛尔（博苏）、拉贝洛尔、卡维 地洛。
—症状性低血压 —肾功能损害 —血管神经性水肿
2. 扩张血管，减 少水钠潴留
常用药物
氯沙坦、缬沙坦、伊贝沙坦和替米沙坦 奥美沙坦由于疗效稳定，耐受性好，副作
用小是治疗心血管病和肾脏病的一类重要 抗高血压药物
四.β-受体阻滞剂:作用机制
通过阻滞心肌β1受体，使心肌收缩力减弱 ，心率减慢，心输出量减少而发挥降压作 用。广泛用于轻中度高血压且伴有冠心病 的患者。
2. 抑制激肽酶的 作用和缓激肽 的降解;
3. 降低周围血管 阻力和减低血 压
●用于如下治疗
—原发性高血压 —肾性高血压 —心力衰竭
● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高
●禁忌症：
—高血钾 —妊娠 —双侧肾动脉狭窄
代表药物
卡托普利captopril 依那普利enalapril 雷米普利ramipril 赖诺普利lysinopril 培哚普利perindopril等
倍他乐克betaloc （美托洛尔metoprolol)阿斯利康
康忻Concor （比索洛尔Bisoprolol）德国默克
五. α受体阻断药
❖ (1) 药理作用:选择性阻断α受体，舒张血管， 降低血压，降压时不加快心率和增加血浆肾素;
❖ (2) 临床应用：各型高血压； ❖ (3) 不良反应：首剂现象 ❖ α受体阻断药：特拉唑嗪、乌拉地尔 ❖ α、β受体阻断药：拉贝洛尔
The JNC 7 Report. JAMA. 2003;289:2560-2572.
高血压的治疗
治疗目的
• 降低血压，使之正常 • 最大限度地降低心血
管事件导致的死亡和病 残的总危险
抗高血压药分类
目前世界卫生组织推荐的抗高血压药物分6大类
群雄争霸
α受体阻滞剂
ARB
β受体阻滞剂
降压 药物
钙通道拮抗剂
血压每升高20/10 mmHg，CV死亡率加倍
CV
8
7
6
5 死 亡4 率3
2பைடு நூலகம்
1
0 115/75
135/85
155/95
SBP/DBP (mm Hg)
175/105
*个体年龄 40-69 岁,起始于BP 115/75 mm Hg。CV:心血管; SBP：收缩压; DBP：舒张压。 Lewington S, et al. Lancet. 2002; 60:1903-1913.
ACEI
利尿剂
一.利尿药:药理作用及作用机制
初期:排钠利尿，减少血容量。 长期：①动脉壁细胞内Na+↓，通过Na+—
Ca++交换，使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血 管收缩剂反应性↓②诱导动脉壁产生扩血管 物质，如激肽和前列腺素等。
利尿剂
噻嗪类:双氢克尿噻（效果好，用药广泛，价格便宜）
利尿剂 髓袢类:速尿（噻嗪类药物降压效果不佳时选择，副作用较大）
表1 血压水平的定义和分级
级别
收 缩 压（mmHg）/ 舒 张 压（mmHg）
正常血压
<120
正常高值
120～139
高血压
≥140
1级高血压（轻度） 140～159
2级高血压（中度） 160～179
3级高血压（重度） ≥180
单纯收缩期高血压 ≥140
和 和/或 和/或 和/或 和/或 和/或 和
帕胺等，常单独用于轻中度高血压
纳催离natrilix （吲达帕胺indapamide)
施维雅
二. ACEI:血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药
❖ 药理作用:舒张血管，降低血压。 ❖ 作用机制
① 抑制整体RAAS的AIⅡ形成，对血管、肾发挥直接作用;并进一 步影响交感神经系统及醛固酮分泌发挥间接作用。
② 抑制局部组织RAAS，使局部生成的AIⅡ减少。 ③ 减少缓激肽的降解。
保钾利尿剂:氨苯喋啶 螺内酯 （经常与噻嗪类药物联用）
利尿剂
● 增加肾脏对 盐和水的排泄， 因此减少血浆容 量，细胞外液容 量和心输出量
● 相关副作用 —低钾血症 —高尿酸血症 —高脂血症
● 用于如下治疗 —高血压病 —心力衰竭 —水肿
●强制禁忌症： 痛风
利尿剂常见药物--代表药物有氢氯噻嗪、吲哒