头孢曲松钠合成化学式-概述说明以及解释

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注射用头孢曲松钠

注射用头孢曲松钠

商品名:罗氏芬®/Rocephin®通用名:注射用头孢曲松钠曾用名:头孢三嗪英文名:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【理化特性】处方药:凭医师处方销售、购买和使用!本品主要成分为:头孢曲松钠其化学名为:[6R-[6α,7β(Z)]]-3-[[1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4三嗪-3-基]硫代甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氧杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,二钠盐三倍半水合物.结构式:分子式:C18H16N8Na2O7S3·31/2H2O分子量:661.59【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。

【药理毒性】头孢曲松通过抑制细胞壁的合成而产生杀菌活性。

头孢曲松在体外对许多革兰阴性菌及革兰阳性菌发挥杀菌作用,并对革兰阳性菌及革兰阴性菌的大多数β-内酰胺酶(青霉素酶及头孢菌素酶)具有很高的稳定性,头孢曲松在体外试验及临床感染(见适应症)中通常对以下致病菌发挥抗菌作用。

内酰胺酶所致。

**这些种类中的一些分离菌的耐药,是由于产生广谱的,质粒传递的β-内酰胺酶所致。

注:以上细菌的许多菌株对其他多种抗生素耐药,如:氨基-和酰脲-青霉素,老一代的头孢菌素和氨基糖甙抗菌素等,但对头孢曲松敏感。

梅毒螺旋体在体外和动物试验中对头孢曲松敏感,临床调查显示,一期和二期梅注:产β-内酰胺酶的类杆菌属的某些菌种(值得注意的是:脆弱类杆菌)对头孢曲松耐药,难辨梭状芽胞杆菌对头孢曲松耐药。

细菌对头孢曲松的敏感性可根据国家临床实验室标准委员会(NCCLS)所推荐试验的标准化技术,通过纸片扩散试验或者通过琼脂或肉汤稀释试验进行测定。

国家临床实验室标准委员会对头孢曲松作出以下鉴定。

性,故应以头孢曲松纸片进行药敏试验。

如国家临床实验室标准委员会所推荐的标准不是常规使用,DIN、ICS和其他组织发布的十分标准化的药物敏感判定标准也可取而代之。

注射用头孢曲松钠说明书

注射用头孢曲松钠说明书

注射用头孢曲松钠说明书请仔细阅读说明书并在医师的指导下使用。

【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】本品主要成份为头孢曲松钠化学名称:[6R[6α,7β(Z )]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物化学结构式:分子式:C18H16N8Na2O7S3•3 1/2 H2O分子量:661.59【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

【适应症】适用于对本品敏感的致病菌引起呼吸道感染(尤其是肺炎)、耳鼻喉感染(如急性中耳炎)、泌尿系统感染、败血症、脑膜炎(如播散性莱姆病早、晚期)、骨和关节感染、皮肤软组织感染、腹腔感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染)、生殖系统感染包括淋病,也可用于术前预防感染。

【规格】按C18H18N8O7S3计算 (1)0.75g (2)1.0g (3)1.5g (4)2.5g (5)3.0g (6)4.0g 【用法用量】成年人及12岁以上儿童,体重50公斤以上儿童均使用成人剂量,通常剂量是1-2g,每日一次,危重病人或由中度敏感菌引起的感染,剂量可增至4g,每日一次。

新生儿、婴儿及12岁以下儿童,建议以下剂量每日使用一次:新生儿(14天以下)每日剂量为按体重20-50mg/kg,不超过50mg/kg,无需区分早产儿及足月婴儿。

婴儿及儿童(15天至12岁)每日剂量按体重20-80mg/kg用药方法肌肉注射:本品1.0g溶于1%盐酸利多卡因3.5ml中用于肌肉注射,以注射于相对大些的肌肉为好,不主张在一处肌肉内注射1g以上剂量。

利多卡因溶液绝对不能用于静脉注射。

头孢曲松钠MSDS安全技术说明书

头孢曲松钠MSDS安全技术说明书
服用过量:过量服用头孢菌素可能引发上述不良反应和惊厥。
剧烈刺激:对眼睛,皮肤,胃肠道和呼吸道有剧烈刺激。
慢性危害:导致超敏,重复感染,抗生素相关伪膜性结肠炎,结石。
接触使治疗效果恶化:易过敏,酒精中毒或新近饮酒,敏感症,有出血性疾病史,肝肾功能损伤,胆囊疾病,胃肠道疾病,尤其溃疡性结肠炎,局限性肠炎,抗生素相关性肠炎。
安全数据表(MSDS)
标识
中文名:头孢曲松钠
英文名:CEFTRIAXONE SODIUM
组成:纯物质
化学名:5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7-[[(2-amino-4-thiazolyl)(methoxyimino)acetyl]-amino]-8-oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5,6-dioxo-1,2,4-triazin-3-yl)thio]
手部防护:戴化学防护手套
眼睛防护:安全护目镜
皮肤防护:穿防护服
暴露限:短时间接触容许浓度(STEL,Short Term Exposure Limit),0.06 mg/m3。
泄漏处置
关闭所有电器和其它易燃装置。疏散人员。穿戴全套呼吸器、橡胶靴及厚实的橡胶手套。人工收集泄漏残留,将其装入袋中待处理。避免扬尘。
避免接触的条件:
潮湿,光,热,点燃
危险的燃烧/分解产物:
加热分解形成COx, NOx, SOx, Na/Na2Ox有毒气体和其它不完全降解产物。未发生危险的聚合反应。
毒 理 学 资 料
LD50>10 g/kg(大鼠经口服)
半衰期:5.8-8.7小时。蛋白结合率:95%
未被美国国家毒理学规划处(NTP),国际癌症研究协会(LARC),美国职业安全与卫生监察局(OSHA)列为致癌物质。

罗氏芬Rocephin(头孢曲松钠)说明书

罗氏芬Rocephin(头孢曲松钠)说明书

核准日期核准日期::2006年11月26日修改日期修改日期::2007年3月13日2007年11月9日 2009年11月16日注射用头孢曲松钠说明书注射用头孢曲松钠说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警示:本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有钙的溶液中使用。

本品与含钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件。

【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠商品名称:罗氏芬® Rocephin ®英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】化学名称:(6R,7R )-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。

化学结构式:分子式:C 18H 16N 8Na 2O 7S 3·31/2H 2O分子量:661.59辅料名称:本品不含其他辅料【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

【适应症】对罗氏芬® 敏感的致病菌引起的感染,如:脓毒血症,脑膜炎,播散性莱姆病(早、晚期),腹部感染(腹膜炎、胆道及胃肠道感染),骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染,免疫机制低下病人之感染,肾脏及泌尿道感染,呼吸道感染,尤其是肺炎、耳鼻喉感染,生殖系统感染,包括淋病,术前预防感染。

【规格】按CH18N8O7S3计算181.0 g0.5 g0.25 g【用法用量】标准剂量成人及12岁以上儿童:罗氏芬® 的通常剂量是1~2克,每日一次(每24小时)。

危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至4克,每日一次。

新生儿、婴儿及12岁以下儿童建议按以下剂量每日使用一次。

注射用头孢曲松钠

注射用头孢曲松钠

注射用头孢曲松钠警示语:对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

本品不能加入哈特曼氏以及格林氏等含有钙的溶液中使用。

本品含有钙剂或含钙产品合并用药有可能导致致死性结局的不良事件【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠商品名:凯塞欣英文名称:Ceftriaxone Sodium for Injection汉语拼音:Zhusheyong Toubaoqusongna【成份】本品主要成分为:头孢曲松钠。

化学名称:(6R,7R)-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]-8-氧代-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-稀-2-羧酸二钠盐三倍半水合化学结构式:分子式:C18H16N8Na2O7S3·7/2H2O分子量:661.59【性状】本品为白色或类白色结晶性粉末。

【适应症】用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。

本品单剂可治疗单纯性淋病。

【规格】按C18H16N8Na2O7S3计1.0g【用法用量】肌内注射或静脉给药。

1.肌内注射溶液的配制:以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中,制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。

2.静脉给药溶液的配制:将9.6ml前述稀释液(除利多卡因外)加入1g瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液,再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100~250ml稀释后静脉滴注。

成人常用量肌内或静脉给药,每24小时1~2g或每12小时0.5~1g。

最高剂量一日4g。

疗程7~14日。

小儿常用量静脉给药,按体重一日20~80mg/kg。

12岁以上小儿用成人剂量。

治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。

【不良反应】不良反应与治疗的剂量、疗程有关。

罗氏芬(头孢曲松钠)说明书

罗氏芬(头孢曲松钠)说明书
【注意事项】 警惕 与其他头孢类抗生素一样,本品也有过敏反应致死的报道,即使病人不知道是过敏或之前有 用药。 在使用头孢类抗生素包括罗氏芬®的病人中观察到免疫介导的溶血性贫血。在成年人和儿童 治疗中都有严重溶血性贫血包括死亡的病例报道。如果病人在进行头孢曲松治疗时出现贫 血,诊断时应考虑是否为头孢曲松性贫血,并停用头孢曲松直到确定病因。 几乎所有抗生素包括罗氏芬®在使用时都有艰难梭菌性腹泻(CDAD)的报道,根据病情严 重程度可能为轻度腹泻至致命性结肠炎。抗生素治疗改变了结肠的正常菌群,而导致艰难梭 菌的过度生长。 艰难梭菌产生毒素 A 和 B,毒素 A 和 B 促进 CDAD 的发生。艰难梭菌毒素高产菌株使发病 率和死亡率升高,因为这类感染是抗生素难以治愈的,可能需要进行结肠切除。使用抗生素 后出现腹泻的所有病人都必须考虑 CDAD。有必要仔细记录病历,据报道 CDAD 在抗生素 治疗后两个月中出现。 如果疑似或确诊为 CDAD,可能需要停止正在使用的对艰难梭菌无作用的抗生素。根据临 床情况进行适当的体液和电解质处理、蛋白质补充、针对艰难梭菌进行抗生素治疗和外科手 术评价。 包括头孢曲松在内的几乎所有的抗菌素都曾有发生伪膜性肠炎的报道,所以,对使用抗菌素 的腹泻病人考虑到这一诊断是非常重要的。与其他抗生素一样,也可能会遇到罗氏芬®不敏 感的严重感染。通常继发于使用超过所推荐的标准剂量之后,胆囊超声图会误诊为胆囊结石 之阴影。这些会随着罗氏芬®治疗的结束或中止用药而消失,阴影是由于头孢曲松钙盐沉积 所致。极少的情况下以上检查所见会伴有症状,对这些伴有症状的病人,建议进行保守的非 手术治疗。对伴有症状的病人,应由临床医师判定是否停用罗氏芬®。
【不良反应】 使用罗氏芬®期间,发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用。
全身性副作用 胃肠道不适(约占病例数的 2%):稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。 血液学改变(约 2%):嗜酸细胞增多,白细胞减少,粒细胞减少,溶血性贫血,血小板减 少等。曾经报道过粒细胞缺乏(<500/mm3)的独立病例,其中多数都发生在治疗 10 天后, 且总剂量为 20g 以上。 皮肤反应(约 1%):皮疹,过敏性皮炎,瘙痒,荨麻珍,水肿,多形性红斑等。曾经报道 过严重皮肤反应(多形性红斑,Stevens Johnson 综合症或 Lyell 综合症/中毒性表皮坏死松懈 症)的独立病例。

论述头孢曲松钠生产及色级的关系

论述头孢曲松钠生产及色级的关系

而保 障色 级 的稳定 , 以保 障企 业 的生 产质 量 。 1 . 结 构 式 头 孢 曲松钠 ( C e f t r i a x o n e S o d J u m) [ 6 R[ 6 A, 7 B ( z ) ] ] - 3 - [ 1 0, 2 , 5 , 6 一四氢一 2 一 甲基一5 , 6 一 二 氧代 一 1 , 2 , 4 一 三 嗪一3 一 基) 硫 代】 甲基卜7 _ 【 [ ( 2 一 氨 基- 4 - 噻 唑基 ) ( 甲氧亚 氨基 ) 乙酰基 埃c 基卜8 一氧代 - 5 - 硫杂 -1 -氮杂g 2 .  ̄ F [ 4 . 2 . 0 】 辛一 2 ’ _ 烯- 2 一 羧 酸 二钠 盐 三倍 半 水合 物分 子 量为 5 7 6 . 5 6 。 分 子 式C1 8 H1 7 N8 Na O 7 S 3 。 2 简 要介 绍 头孢 曲松 钠在 临 床 中主要应 用与 敏感 菌感 染 的脑 膜炎 、 肺炎、 皮 肤软 组织 感染、 腹膜 炎 、 泌 尿系 统感染 、 淋病 、 肝 胆 感染 、 外 科创 伤 , 败血 症及 生殖 器感 染 等。 已作 为治 疗 淋病 的第 一 线药 物 。 通 常这 种药 物 的物 理性 状为 白色或 类 白色 结晶 性粉 末 , 其 具有 无 臭 的特 点。 头孢 曲松 钠能够 在水 中轻 易的溶 解 , 溶解度 较高 , 但是 在 甲醇 中却 只有 很少 的 溶解量 , 而在 乙醚或 者 是氯仿 中却轻 易 不会 溶解 , 溶 解 量几 乎为 零 。 般 而言 , 头 孢 曲松钠 对特定 人 群来说 也 会 出现不 良反应 。 其 不 良反应 产 生 的原 因在 于治疗 剂 量的 不合 理和疗 程 的欠 缺 。 在静 脉用 药后 , 会 出 现一定 的 静脉 炎反 应 , 想要解 决这种 问题 , 可 利用 减缓静脉 注射 的速度 来控 制。 在进行 肌 肉注射 时 , 注射 肌 肉部位 会 出现疼 痛感 , 解 决这 种 问题 , 可利 用 利多卡 , 加用 利 多 卡可起 到 止痛 的 作用 。 3 头孢 曲松 钠 的工 艺设 计 3 . 1 头孢 曲松 钠的 制备工 艺

注射用头孢曲松钠

注射用头孢曲松钠

注射用头孢曲松钠【药品名称】通用名称:注射用头孢曲松钠英文名称:Asarone【成份】本品主要成份为头孢曲松钠。

化学名称:[6R[6α,7β(Z)]]-3-[[(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物。

【适应症】用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。

本品单剂可治疗单纯性淋病。

【用法用量】肌内注射或静脉给药。

1.肌内注射溶液的配制:以3.6ml灭菌注射用水、氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液或1%盐酸利多卡因加入1g瓶装中,制成每1ml含250mg头孢曲松的溶液。

2.静脉给药溶液的配制:将9.6ml前述稀释液(除利多卡因外)加入1g瓶装中,制成每1ml含100mg头孢曲松的溶液,再用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液100 ml~250ml稀释后静脉滴注。

成人常用量肌内或静脉给药,每24小时1 g~2g或每12小时0.5 g~1g。

最高剂量一日4g。

疗程7日~14日。

小儿常用量静脉给药,按体重一日20 mg/kg~80mg/kg。

12岁以上小儿用成人剂量。

治疗淋病的推荐剂量为单剂肌内注射0.25g。

【不良反应】不良反应与治疗的剂量、疗程有关。

局部反应有静脉炎(1.86%),此外可有皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛和血清病等过敏反应(2.77%),头痛或头晕(0.27%),腹泻、恶心、呕吐、腹痛、结肠炎、黄疸、胀气、味觉障碍和消化不良等消化道反应(3.45%)。

实验室检查异常约19%,其中血液学检查异常占14%,包括嗜酸性粒细胞增多,血小板增多或减少和白细胞减少。

肝肾功能异常者为5%和1.4%。

【禁忌】对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

用新中间体合成头孢曲松钠

用新中间体合成头孢曲松钠
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合 成 化 学
Vol. 13, 2005
DAMA
1
Schem e 1
1. 2 合成 (1) 72ACT的合成 在三口烧瓶中加入乙腈 100 g, 72ACA 40 g
氧酰胺 2乙酸钠盐 (DAMA )代替 AE 活性酯 ,与 72 ACT进行缩合反应生成 1 (Scheme 1) ,其收率和质量 都令人满意 。
1 实验
1. 1 仪器与试剂 美国尼高利 AVATAR330型红外光谱仪 ( KB r
压片 ) ;日本岛津 LC210ATVP型高效液相色谱仪 [流动相 : V ( 0. 84%四庚基溴化铵乙腈溶液 ) ∶V (水 ) ∶V ( pH 7. 0 磷酸盐缓冲溶液 ) ∶V ( pH 5. 0 枸橼酸盐缓冲溶液 ) = 500 ∶440 ∶55 ∶5 ];瑞士万 通 701型微量水分测量仪 。
头孢曲松钠 (1, Ceftriaxone)是瑞士 Roche公司 1982年上市的广谱长效抗菌素 ,其使用剂量小、毒副 作用少、血药半衰期长达 8 h。临床上主要用于革兰 氏阳性和阴性需氧菌以及某些厌氧菌引起的呼吸道
感染 ,肾脏及尿路感染 ,败血症 ,脑膜炎 ,骨及关节、 软组织、皮肤及伤口感染 ,腹膜炎 ,胆管及肠胃道感 染等疾病的治疗和手术前预防感染 ,是目前临床上 应用广泛的第三代头孢菌素。
中图分类号 : R914. 5
文献标识码 : A
文章编号 : 100521511 (2005) 0520513203
Syn thesis of Ceftr iaxone Sod ium from a New In term ed ia te

头孢曲松钠注射说明书

头孢曲松钠注射说明书

头孢曲松钠注射说明书一、药品名称通用名称:头孢曲松钠英文名称:Ceftriaxone Sodium汉语拼音:Toubaoqusongna二、成分本品主要成份为头孢曲松钠。

化学名称:6R6α,7β(Z)-3-(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代甲基-7-(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基氨基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环420辛-2-烯-2-羧酸钠盐。

三、性状本品为白色或类白色结晶性粉末。

四、适应症用于敏感致病菌所致的下呼吸道感染、尿路、胆道感染,以及腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、脑膜炎等及手术期感染预防。

五、规格按头孢曲松计(1)025g (2)05g (3)10g (4)20g六、用法用量1、成人及 12 岁以上儿童:通常剂量是每日 1 2 克,一次或分两次肌肉注射或静脉滴注。

病情严重或由中度敏感菌引起的感染,剂量可增大至每日 4 克。

2、儿童:体重 20 50 千克的儿童,一日量为 20 80 毫克/千克,分 1 2 次给予。

体重 50 千克以上的儿童,使用成人剂量。

七、不良反应1、全身性不良反应:过敏反应:表现为皮疹、瘙痒、荨麻疹、呼吸困难、血管神经性水肿等。

发热。

寒战。

2、消化系统不良反应:恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道不适。

3、血液系统不良反应:白细胞减少、血小板减少等。

4、肝肾功能异常:血清氨基转移酶升高、血肌酐升高。

5、局部反应:注射部位疼痛、红肿、硬结等。

八、禁忌1、对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

2、有黄疸或有黄疸倾向的新生儿禁用。

九、注意事项1、交叉过敏反应:对一种头孢菌素过敏者对其他头孢菌素也可能过敏。

对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。

2、肝肾功能不全者:应根据肝肾功能情况调整剂量。

3、血液系统影响:定期监测血常规,尤其是长期使用时。

4、胆囊超声检查:使用本品后,曾有胆结石假性胆囊形成的报告。

罗氏芬(头孢曲松钠)说明书

罗氏芬(头孢曲松钠)说明书
不相容性 勿用含钙的稀释液如林格氏液或哈特曼氏液复溶罗氏芬®或对复溶液进一步稀释后进行静脉 给药,因为这样可能产生沉淀物。罗氏芬®在同一根输液管中与含钙溶液混和时也可能产生 头孢曲松-钙沉淀物。罗氏芬®不应与含钙的静脉输液包括通过 Y 形接口连续输注的含钙营养 液同时给药。但是,除了新生儿,其他病人可进行罗氏芬®和含钙输液的序贯给药,在两次 输液之间必须用相容液体充分冲洗输液管。使用成年人血浆和新生儿脐带血浆进行的体外研 究证明,新生儿产生头孢曲松-钙沉淀物的风险更高(见【用法用量】和【禁忌】)。 未见头孢曲松与口服含钙产品或肌注头孢曲松与含钙产品(静脉注射或口服)之间相互作用 的报道。 据文献报道,罗氏芬®与氨苯喋啶、万古霉素、氟康唑以及氨基糖甙类抗生素具有不相容性。 稳定性 配制后的罗氏芬®溶液,其理化稳定性可在室温下保持 6 小时,或在 2~8℃条件下保持 24 小 时。
【用法用量】 标准剂量 成人及 12 岁以上儿童:罗氏芬® 的通常剂量是 1~2 克,每日一次(每 24 小时)。 危重病例或由中度敏感菌引起之感染,剂量可增至 4 克,每日一次。 新生儿、婴儿及 12 岁以下儿童 建议按以下剂量每日使用一次。 新生儿(14 天以下)每日剂量为按体重 20~50 毫克/千克,不超过 50 毫克/千克,无需区分 早产儿及足月婴儿。
甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2羧酸二钠盐三倍半水合物。
化学结构61.59 辅料名称:本品不含其他辅料
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【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。
【不良反应】 使用罗氏芬®期间,发现一些可自行逆转的或停药后即消失的副作用。
全身性副作用 胃肠道不适(约占病例数的 2%):稀便或腹泻、恶心、呕吐、胃炎和舌炎。 血液学改变(约 2%):嗜酸细胞增多,白细胞减少,粒细胞减少,溶血性贫血,血小板减 少等。曾经报道过粒细胞缺乏(<500/mm3)的独立病例,其中多数都发生在治疗 10 天后, 且总剂量为 20g 以上。 皮肤反应(约 1%):皮疹,过敏性皮炎,瘙痒,荨麻珍,水肿,多形性红斑等。曾经报道 过严重皮肤反应(多形性红斑,Stevens Johnson 综合症或 Lyell 综合症/中毒性表皮坏死松懈 症)的独立病例。

头孢曲松粗品合成工艺规程

头孢曲松粗品合成工艺规程

头孢曲松钠粗品生产工艺规程1 主题内容与适用范围本规程规定了头孢曲松钠粗品概述,原辅料、工艺用水及包装材料质量标准及规格;头孢曲松钠粗品化学反应过程、生产流程图及设备流程图、工艺过程;技术安全与防火,综合利用与“三废”治理、操作工时与生产周期、劳动组织与岗位定员、设备一览表及主要设备生产能力;原材料、能源消耗定额和技术经济指标、物料衡算及附录等内容。

本规程适用于203车间头孢曲松钠粗品合成过程。

1.1相关文件《文件管理程序》《工艺规程管理程序》1.2 目标和原则通过实施本规程使员工了解头孢曲松钠粗品生产过程和质量标准,确保生产顺利进行。

1.3 职责203车间负责对规程进行修改补充、保存。

2 产品概述2.1 产品名称、化学结构2.1.1 产品名称头孢曲松钠粗品 (Ceftriaxone Sodium)2.1.2 化学名称[6R,7R]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰基]氨基]-8-氧代-3-(1,2,5,6-四氢-2-甲基-5,6-二氧代-1,2,4-三嗪-3-基)硫代]甲基]-5-硫代-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二钠盐三倍半水合物2.1.3 分子式:C18H16N8Na2O7S3·3.5 H2O分子量:661.592.1.4 结构式:2.2 理化性质本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。

本品在水中易溶,在甲醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。

2.3 产品质量标准头孢曲松钠粗品质量标准2.4 用途本品是头孢曲松钠无菌粉生产中间体,用于无菌头孢曲松钠的生产。

3 原辅料、包装材料、工艺用水质量标准及规格3.1 原辅材料规格及质量标准3.2 头孢曲松钠粗品规格和包装材料质量标准:3.2.1 塑料袋外观:无色透明,清洁无孔材质:聚乙烯规格:670mm×110mm3.2.2 纸桶外观:褐色规格:φ500mm×750mm材质:300g×7层半3.2.3 内衬泡沫板规格:φ475mm×720mm3.2.4 包装及贮藏将头孢曲松钠粗品装入两层塑料袋,置于纸桶中,25Kg/桶,置于10℃以下干燥处保存。

头孢曲松钠简介

头孢曲松钠简介

头孢曲松钠简介目录•1拼音•2英文参考•3头孢曲松钠药典标准o 3.1品名▪ 3.1.1中文名▪ 3.1.2汉语拼音▪ 3.1.3英文名o 3.2结构式o 3.3分子式与分子量o 3.4来源(名称)、含量(效价)o 3.5性状▪ 3.5.1比旋度▪ 3.5.2吸收系数o 3.6鉴别o 3.7检查▪ 3.7.1结晶性▪ 3.7.2酸堿度▪ 3.7.3溶液的澄清度与颜色▪ 3.7.4有关物质▪ 3.7.5头孢曲松聚合物▪ 3.7.5.1色谱条件与系统适用性试验▪ 3.7.5.2对照溶液的制备▪ 3.7.5.3测定法▪ 3.7.6残留溶剂▪ 3.7.7水分▪ 3.7.8重金属▪ 3.7.9可见异物▪ 3.7.10不溶性微粒▪ 3.7.11细菌内毒素▪ 3.7.12无菌o 3.8含量测定▪ 3.8.1色谱条件与系统适用性试验▪ 3.8.2测定法o 3.9类别o 3.10贮藏o 3.11制剂o 3.12版本•4头孢曲松钠说明书o 4.1头孢曲松钠的别名o 4.2外文名o 4.3头孢曲松钠的作用与用途o 4.4头孢曲松钠的剂量与用法o 4.5头孢曲松钠的副作用o 4.6注意事项o 4.7规格•5参考资料•附:o*头孢曲松钠相关药品说明书其它版本1拼音tóu bāo qǔ sōng nà2英文参考ceftriaxone sodium[湘雅医学专业词典]3头孢曲松钠药典标准3.1品名3.1.1中文名头孢曲松钠3.1.2汉语拼音Toubaoqusongna3.1.3英文名Ceftriaxone Sodium3.2结构式3.3分子式与分子量C18H16N8Na2O7S3·3.5H2O 661.593.4来源(名称)、含量(效价)本品为(6R,7R)7[[(2氨基4噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰]氨基]8氧代3[[(1,2,5,6四氢2甲基5,6二氧代1,2,4三嗪3基)硫代]甲基]5硫代1氮杂双环[4.2.0]辛2烯2羧酸二钠盐三倍半水合物。

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头孢曲松钠合成化学式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述头孢曲松钠是一种广泛应用于临床的药物,属于头孢菌素类抗生素。

它具有广谱抗菌活性,在治疗各种感染性疾病方面发挥重要作用。

该化合物的化学结构具有独特的特点,合成过程较为复杂,但经过多年的研究和改进,实现了可大规模生产。

头孢曲松钠的合成方法主要采用化学合成的方式,通过一系列的化学反应,从原料中合成出目标产物。

合成的关键步骤包括原料的选择、反应条件控制、中间产物的纯化和合成产物的后处理等。

头孢曲松钠的合成方法在实践应用中已经得到了广泛验证,具有一定的可行性和可靠性。

头孢曲松钠作为一种抗生素,具有良好的药理性质和生物活性。

它能够对多种细菌产生抑制或杀灭作用,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。

头孢曲松钠还具有一定的抗炎作用,可以减轻炎症反应和相关的症状。

在临床上,头孢曲松钠被广泛用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等多种感染性疾病。

总结来说,头孢曲松钠作为一种重要的抗生素,具有广谱抗菌活性和抗炎作用。

它的合成方法已经成熟,可以实现规模化生产。

头孢曲松钠在临床上的应用也得到了充分验证,对于治疗感染性疾病起到了重要作用。

展望未来,随着科学技术的不断发展,头孢曲松钠及其衍生物有望在新药开发和抗感染领域发挥更大的潜力,为人类健康事业做出更大的贡献。

1.2 文章结构文章结构部分的内容如下:文章结构部分主要介绍了整篇文章的组织结构,为读者提供清晰的导航,使其更好地理解文章的内容和逻辑结构。

本文分为三个主要部分:引言、正文和结论。

引言部分主要包括概述、文章结构和目的三个小节。

概述部分对头孢曲松钠进行简要介绍,引起读者的兴趣。

文章结构部分则详细说明了整篇文章的组织结构,并说明各部分的内容和目的。

目的部分则明确了本文的目标,即介绍头孢曲松钠的化学结构、合成方法、性质和应用,并对其重要性进行总结,并展望其未来的发展前景。

正文部分是文章的核心内容,包括了头孢曲松钠的化学结构、合成方法以及其在性质和应用方面的探讨。

其中,在2.1节中,详细介绍了头孢曲松钠的化学结构,并解释了其分子组成和结构特点。

在2.2节中,详细介绍了头孢曲松钠的合成方法,包括反应条件、反应步骤和反应机理等内容。

在2.3节中,探讨了头孢曲松钠的性质和应用领域,包括药理作用、临床应用和市场前景等方面。

结论部分对整篇文章的内容进行总结和归纳。

在3.1节中,总结了头孢曲松钠在医药领域的重要性和价值,强调了其对人类健康的贡献。

在3.2节中,展望了头孢曲松钠的未来发展前景,指出其在治疗和预防疾病方面的潜力。

最后,在3.3节中,给出了文章的结论,强调了研究头孢曲松钠的重要性,并呼吁对其进行进一步的研究和开发。

通过以上结构的划分,本文将系统地介绍头孢曲松钠的化学结构、合成方法、性质和应用,为读者提供了全面而又有条理的信息,并为头孢曲松钠的研究和应用提供了重要的参考。

1.3 目的本篇文章的目的是探讨头孢曲松钠这一药物的合成化学式及其相关的化学结构、合成方法、性质和应用。

通过分析头孢曲松钠的合成方法,探讨其化学结构与性质之间的关系,并探讨头孢曲松钠在医药领域的应用价值。

具体而言,本文旨在:1. 分析头孢曲松钠的化学结构,探讨其分子组成、原子间的键合关系以及可能的立体结构,以更好地理解头孢曲松钠的性质和合成方法的基础。

2. 探讨头孢曲松钠的合成方法,包括传统合成路线和新颖合成策略。

通过分析合成方法中的关键步骤、合成中间体和反应条件,以提供头孢曲松钠的可持续合成途径的研究基础。

3. 研究头孢曲松钠的性质,包括物理性质(如溶解度、熔点等)和化学性质(如反应性、稳定性等)。

通过了解头孢曲松钠的性质,可以更好地理解其在医药领域的应用和影响因素。

4. 探讨头孢曲松钠在医药领域的应用,包括其作为抗生素药物的疗效和临床应用,以及可能的潜在应用领域。

通过深入了解头孢曲松钠的应用,可以为其进一步的临床研究和开发提供参考。

总之,本文旨在全面介绍头孢曲松钠的合成化学式及其相关的化学结构、合成方法、性质和应用,以促进对头孢曲松钠的深入研究和应用拓展。

2.正文2.1 头孢曲松钠的化学结构头孢曲松钠是一种常用的抗生素药物,化学结构上属于头孢菌素类抗生素的一种。

其化学式为C25H29N6NaO9S2,分子量为588.64。

下面将详细介绍头孢曲松钠的结构特点。

头孢曲松钠的分子结构包含了多个功能性基团,这些基团的存在赋予了头孢曲松钠抗菌活性。

首先,头孢曲松钠的核心结构是一个头孢菌素骨架,由β-内酰胺环与5-硫代氧代噁二唑环组成。

这个骨架为头孢曲松钠具有抗菌活性提供了基础。

头孢曲松钠的结构中还含有两个氨基甲酸酯基团,分别连接在头孢菌素骨架的侧链上。

这两个氨基甲酸酯基团的存在增强了头孢曲松钠的稳定性和口服吸收性。

此外,氨基甲酸酯基团可以通过水解反应在机体中释放头孢曲松草酸,进一步增强了头孢曲松钠的抗菌活性。

头孢曲松钠的结构中还含有一个钠离子(Na+),这个离子与头孢曲松钠的负电荷相互作用,增加了头孢曲松钠的溶解度和稳定性。

综上所述,头孢曲松钠的化学结构具有头孢菌素骨架、氨基甲酸酯基团和钠离子等功能基团。

这些特点使得头孢曲松钠具有较高的抗菌活性、良好的稳定性和药代动力学特性。

这也解释了为什么头孢曲松钠在临床上被广泛使用于各种感染性疾病的治疗中。

2.2 头孢曲松钠的合成方法头孢曲松钠是一种广泛应用于医疗领域的抗生素,其合成方法主要包括以下几个步骤。

首先,头孢曲松钠的合成以头孢菌素C为起始原料。

头孢菌素C可通过真菌或细菌发酵产生,并通过提取和纯化获取。

获得纯净的头孢菌素C 后,需要进行进一步的修饰和合成过程。

在合成的第一步,将头孢菌素C与丙磺酰氯反应,生成头孢曲松中间体1。

这一步骤中,丙磺酰氯的作用是引入丙磺酰基团,以增加头孢曲松钠的活性。

接下来,头孢曲松中间体1与5-甲氧羰基-1H-苯并咪唑-2-乙酸酯进行缩合反应,生成头孢曲松中间体2。

这一步骤中,5-甲氧羰基-1H-苯并咪唑-2-乙酸酯作为缩合试剂,与头孢曲松中间体1发生反应,形成头孢曲松中间体2。

随后,在合成的第三步,头孢曲松中间体2与醋酸铝进行缩合反应,生成头孢曲松中间体3。

这一步骤中,醋酸铝作为缩合试剂,与头孢曲松中间体2发生反应,形成头孢曲松中间体3。

最后,头孢曲松中间体3与氢氧化钠反应,生成头孢曲松钠的最终产物。

这一步骤中,氢氧化钠的作用是中和醋酸铝带来的酸性条件,使头孢曲松中间体3脱羧,并形成头孢曲松钠。

综上所述,头孢曲松钠的合成方法主要包括头孢菌素C的提取和纯化、丙磺酰氯的引入、中间体的缩合反应以及最终产物的生成等步骤。

这些合成方法的优化和改进,能够提高头孢曲松钠的产量和质量,从而满足临床应用的需求。

值得一提的是,头孢曲松钠的合成方法在不同的实验室和生产厂家可能会有细微的差别和改进,但整体的合成路径和原理相类似。

对于头孢曲松钠的合成工艺的深入研究,有助于提高其生产效率和药物质量,促进医疗领域的发展与进步。

2.3 头孢曲松钠的性质和应用头孢曲松钠是一种广谱抗生素药物,具有以下的性质和应用:1. 化学性质:头孢曲松钠的化学名为(6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-[(Z)-2-(2-amino-4-thiazolyl)-2-(m ethoxyimino)acetamido]acetamido]-3-[(1-methyl-1H-tetrazol-5- yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-car boxylic acid sodium salt。

它的化学式为C19H17N6NaO6S4。

2. 药理作用:头孢曲松钠是头孢菌素类抗生素的一种,具有广谱的杀菌活性。

它通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥抗菌作用。

具体来说,头孢曲松钠与革兰氏阴性和阳性菌壁上的靶标酶(称为“Penicillin Binding Protein”)结合,阻止了细菌细胞壁的合成,导致细菌细胞壁的破裂和死亡。

3. 抗感染的应用:由于头孢曲松钠对多种细菌具有杀菌作用,它常被用于治疗各种感染性疾病,包括呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。

头孢曲松钠对革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、铜绿假单胞菌)都具有较好的抗菌活性,因此在治疗混合感染时也常被选用。

4. 药代动力学特点:头孢曲松钠具有良好的生物利用度和组织分布。

口服给药后,头孢曲松钠迅速吸收,在体内广泛分布到各个组织和体液中。

它经肾脏代谢和排泄,大部分以原药和代谢物的形式通过尿液排出体外。

5. 安全性和副作用:头孢曲松钠在一般情况下是安全有效的,但部分人群可能会出现不同程度的副作用,如恶心、呕吐、腹泻、皮疹、过敏反应等。

严重的过敏反应可能会导致过敏性休克,因此在使用前需要仔细了解患者的过敏史。

综上所述,头孢曲松钠是一种广谱抗生素药物,通过抑制细菌细胞壁的合成来发挥杀菌作用。

它被广泛应用于治疗多种感染性疾病,同时具有良好的药代动力学特点。

然而,在使用过程中需要注意患者的过敏史,并遵医嘱合理使用,以确保安全有效的治疗效果。

未来,随着科技的进步和药物研发的不断创新,头孢曲松钠在抗菌领域的应用前景将更加广阔。

3.结论3.1 总结头孢曲松钠的重要性头孢曲松钠作为一种重要的药物,具有广泛的应用和重要的临床价值。

它是一种半合成的广谱抗生素,在临床上被广泛用于治疗各种细菌感染。

首先,头孢曲松钠具有较广泛的抗菌谱,可有效抑制多种细菌的生长和繁殖。

它对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及某些肠道致病菌都具有良好的抗菌作用,包括耐青霉素酶产生菌株。

这使得头孢曲松钠成为治疗各类感染的首选药物之一。

其次,头孢曲松钠具有良好的药代动力学特性和组织渗透性,可有效达到感染部位并发挥作用。

它在体内的代谢稳定性和药物浓度维持时间长,在临床上使用方便,减少了患者用药次数和规模,提高了患者的依从性。

此外,头孢曲松钠还具有较低的毒副作用和良好的安全性。

它在临床上被广泛应用,并且已经得到了多项研究的证实。

其不良反应较少,治疗过程中罕见严重不良反应的发生,使得该药物成为临床安全性较高的选择之一。

总之,头孢曲松钠作为一种重要的药物,具有广泛的抗菌谱、良好的药代动力学特性和安全性。

它的应用不仅可以有效治疗各种细菌感染,还可以预防感染的发生。

相信随着科学技术的进步和研究的不断深入,头孢曲松钠在临床上的重要性将得到更广泛的认可和应用。

3.2 展望头孢曲松钠的发展前景头孢曲松钠作为一种重要的抗生素药物,在医疗领域发挥了重要作用。

随着科技和医疗水平的不断进步,头孢曲松钠的发展前景也变得愈发广阔。

以下是对头孢曲松钠发展前景的展望:首先,随着细菌耐药性的出现和日益加强,头孢曲松钠作为一种新型抗生素,其对耐药菌的抗菌能力显示出明显优势。

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