第03章-天然药物化学
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药学概论第三章天然药物化学ppt课件
●微波萃取法：利用不同组分吸收微波能力的差异，使基体
物质的某些区域或萃取系中的某些组分被选择性加热，从 而使得被萃取物质从基体或体系中分离出来。
（二）分离纯化
分 离 纯 化
溶剂法 沉淀法
酸碱溶剂法 溶剂分配法
柱色谱法
色谱分离法
聚酰胺色谱法 离子交换色谱法
凝胶过滤色谱法
●溶剂法—酸碱溶剂法
混合物种各组分的酸碱性不同进行分离 （1）酸溶：有机碱性成分可与无机酸成盐而溶于水。例如，
●天然药物中常见的化学成分类型
（1）生物碱：是一类存在于生物体内的含N有机化合物，有碱性，可 与酸结合成盐。游离生物碱难溶于水，成盐后可溶于水。
（2）甙类：可用稀酸或酶水解后产生糖和非糖两部分的化合物，非 糖部分称为甙元。甙元难溶于水，甙类可溶于水。
（3）有机酸：中药中含有羧基具有酸性的有机化合物。低级脂肪酸 （碳数8个以下）可溶于水，高级脂肪酸难溶于水。
• 4、无效成分：
• 与有效成分共存的无生理活性的其它成分; • ※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. • 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
• 天花粉中起引产作用的是蛋白质;
• 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
• 再如：鞣质在多数中药中对治疗疾病不起主 导作用，视为无效成分；在地榆、五倍子等 中药中因具有收敛、止血和抗菌消炎作用则 视为有效成分。
可待因（codeine）止咳
3、有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物，如人参总皂
苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
●●有效成分不同于有效部位。
有效部位是有一定生理活性尚未提纯的混 合物，能够部分的代表原中药的疗效，目 前绝大多数的中药制剂是由中药的有效部 位制得。有效部位经进一步的分离纯化才 能得到有效成分。中药注射剂一般含有的 是有效成分。
物质的某些区域或萃取系中的某些组分被选择性加热，从 而使得被萃取物质从基体或体系中分离出来。
（二）分离纯化
分 离 纯 化
溶剂法 沉淀法
酸碱溶剂法 溶剂分配法
柱色谱法
色谱分离法
聚酰胺色谱法 离子交换色谱法
凝胶过滤色谱法
●溶剂法—酸碱溶剂法
混合物种各组分的酸碱性不同进行分离 （1）酸溶：有机碱性成分可与无机酸成盐而溶于水。例如，
●天然药物中常见的化学成分类型
（1）生物碱：是一类存在于生物体内的含N有机化合物，有碱性，可 与酸结合成盐。游离生物碱难溶于水，成盐后可溶于水。
（2）甙类：可用稀酸或酶水解后产生糖和非糖两部分的化合物，非 糖部分称为甙元。甙元难溶于水，甙类可溶于水。
（3）有机酸：中药中含有羧基具有酸性的有机化合物。低级脂肪酸 （碳数8个以下）可溶于水，高级脂肪酸难溶于水。
• 4、无效成分：
• 与有效成分共存的无生理活性的其它成分; • ※ 有效成分与无效成分的概念是相对的. • 例如: 鹧鸪菜中具有驱虫作用的是氨基酸;
• 天花粉中起引产作用的是蛋白质;
• 猪苓具有抗肿瘤作用的是多糖。
• 再如：鞣质在多数中药中对治疗疾病不起主 导作用，视为无效成分；在地榆、五倍子等 中药中因具有收敛、止血和抗菌消炎作用则 视为有效成分。
可待因（codeine）止咳
3、有效部位（Active Extracts） 具有生理活性的多种化学成分的混合物，如人参总皂
苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。
●●有效成分不同于有效部位。
有效部位是有一定生理活性尚未提纯的混 合物，能够部分的代表原中药的疗效，目 前绝大多数的中药制剂是由中药的有效部 位制得。有效部位经进一步的分离纯化才 能得到有效成分。中药注射剂一般含有的 是有效成分。
《天然药物化学》课件
01
02
03
04
植物药
从植物中提取和分离得到的天 然药物，如中药、草药等。
动物药
从动物中提取和分离得到的天 然药物，如昆虫、海洋生物等
。
矿物药
从矿物中提取和分离得到的天 然药物，如硫磺、石膏等。
微生物药
从微生物中提取和分离得到的 天然药物，如抗生素、维生素
等。
天然药物化学的提取方法
溶剂提取法
利用不同溶剂对不同成 分溶解度的差异，将有 效成分从原料中提取出
物理鉴定法
通过物理性质如熔点、沸点、折光率等对天 然药物进行鉴定。
色谱鉴定法
利用色谱技术如薄层色谱、气相色谱、高效 液相色谱等对天然药物进行鉴定。
03
天然药物化学的应用
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW
ERA
天然药物在医疗保健中的应用
01
02
03
草药治疗
天然药物被广泛用于草药 治疗，如中药、印度草药 学等，用于治疗各种疾病 。
紫杉醇在临床上广泛应用于治疗乳腺 癌、卵巢癌、肺癌等多种恶性肿瘤。 其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞分 裂和诱导细胞凋亡等。
06
天然药物化学的实践操作
BIG DATA EMPOWERS TO CREATE A NEW
ERA
天然药物化学实验的基本操作
提取
利用适当的溶剂从天然药物中提取有 效成分。
分离
补充替代医学
天然药物常被用作补充或 替代传统西医的方法，以 缓解慢性疾病、疼痛等症 状。
营养补充 维生素、矿物质和其他营 养素。
天然药物在制药工业中的应用
新药研发
天然药物是药物研发的重要来源，许 多现代药物都是基于天然药物开发的 。
2024年天然药物化学课件(含多场景)
天然药物化学课件(含多场景)天然药物化学课件一、引言天然药物化学是研究天然药物中化学成分的提取、分离、鉴定、结构测定、生物活性及其应用的一门学科。
在我国，天然药物化学的研究已有数千年的历史，其研究成果广泛应用于中医药、民族医药等领域。
随着科学技术的不断发展，天然药物化学在药物研发、疾病治疗等方面发挥着越来越重要的作用。
本课件旨在介绍天然药物化学的基本概念、研究方法、进展及其在医药领域的应用。
二、天然药物化学的基本概念1.天然药物：指来源于植物、动物、微生物等自然界生物体的药物，包括中药材、民族药材等。
2.化学成分：指天然药物中的有效成分和辅助成分，具有生物活性和药理作用。
3.提取：指从天然药物中分离出化学成分的过程，包括溶剂提取、水蒸气蒸馏、超临界流体提取等。
4.分离：指将提取液中的化学成分进行分离纯化的过程，包括柱层析、薄层色谱、高效液相色谱等。
5.鉴定：指确定化学成分的结构和性质的过程，包括质谱、核磁共振、红外光谱等。
6.生物活性：指化学成分在生物体内的药理作用，包括抗炎、抗菌、抗肿瘤等。
三、天然药物化学的研究方法1.提取与分离：根据化学成分的溶解性、极性等性质，选择合适的溶剂和方法进行提取与分离。
2.结构鉴定：通过质谱、核磁共振、红外光谱等方法确定化学成分的结构。
3.生物活性评价：采用体外细胞实验、体内动物实验等方法评价化学成分的生物活性。
4.作用机制研究：通过分子生物学、细胞生物学等技术探讨化学成分的作用机制。
5.药代动力学研究：研究化学成分在生物体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程。
四、天然药物化学的进展1.新型提取与分离技术：超临界流体提取、超声波提取、微波辅助提取等技术在天然药物化学研究中的应用。
2.高效液相色谱-质谱联用技术：提高了化学成分的分离鉴定速度和准确性。
3.系统生物学技术在天然药物化学研究中的应用：基因组学、蛋白质组学、代谢组学等技术在天然药物化学研究中的应用。
4.计算机辅助药物设计：基于化学成分的结构和生物活性，利用计算机技术进行药物设计。
天然药物化学-第03章 苯丙素类-5学时-201010修订
第二节
香豆素
三、香豆素的化学性质--碱水解反应（内酯性质） （一）碱水解一般特点： α-吡喃酮环有α,β—不饱和内酯性质，在稀碱液中水解 生成顺邻羟桂皮酸的盐，其盐的水溶液经酸化容易闭环恢复 为内酯。 长时间碱液中放置或UV光照射，顺邻羟桂皮酸转变为稳定 的反邻羟桂皮酸，酸化后不再内酯化而可获得反邻羟桂皮酸。
广 西 中 医 药 大 学 药 学院 潘 为高
第二节
香豆素
三、香豆素的化学性质—酸的反应
1．环合反应：指【异戊烯基双键】开裂并与邻酚 羟基环合。
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第二节
香豆素
三、香豆素的化学性质—酸的反应
2．醚键开裂：
MeO + H MeO O O HO O O + H MeO
大乾科--珠子草
第三节 木脂素
二、结构类型—1.木脂素--②二芳基丁内酯类
木脂素侧链形成内酯结构的基本类型，是生物体内芳基萘内酯类木脂 素的合成前体 。
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第二节 香豆素
第二节
香豆素
一、香豆素概述
定义：是邻羟基桂皮酸的内酯，有芳香气味。 骨架：苯骈α-吡喃酮，一般有7-OH
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第二节
香豆素
二、香豆素的类型-分类及依据 1.简香豆素 只有【苯环】上有取代基―→ 线型 2.呋喃香豆素 角型 线型 3.吡喃香豆素 角型
化合物名称 邻羟基桂皮酸 间羟基桂皮酸 对羟基桂皮酸 咖啡酸 阿魏酸 异阿魏酸
天然药物化学第3章苯丙素类
随着人们对苯丙素类天然药物的深入 研究，其开发前景将更加广阔，有望 为人类健康事业做出更大的贡献。
研究进展
近年来，科研人员对苯丙素类天然药 物的研究不断深入，发现了许多具有 新药理活性的化合物。
在提取、分离和纯化技术方面，也取 得了很大的进展，为苯丙素类天然药 物的进一步开发和利用提供了技术支 持。
烯醇式丙酮酸提供碳架，形成苯丙氨酸。
02
苯丙氨酸的合成需要维生素B6作为辅酶，由谷氨酸脱氢酶催化 谷氨酸脱氢，生成酮戊二酸，再经过转氨酶的催化，生成苯丙
氨酸。
03
苯丙氨酸的合成过程中，需要消耗能量，由ATP提供能量。
苯丙素类的生物合成过程
苯丙素类化合物是由苯丙氨酸经过一系列酶促反应生成的，首先由苯丙氨酸转氨酶将苯丙氨酸转化为 酪氨酸，然后酪氨酸经过羟化、氧化、环化等反应，生成多种苯丙素类化合物。
物理性质
苯丙素类化合物多为固体，具 有较高的熔点和沸点。
多数苯丙素类化合物具有鲜艳 的颜色，如黄酮类化合物多为 黄色或橙色。
苯丙素类化合物大多具有特殊 的气味和味道，如香豆素类化 合物具有香豆素的特殊气味。
化学性质
苯丙素类化合物中的 碳碳双键可以发生加 成、氧化等反应。
苯丙素类化合物中的 羰基可以发生还原、 成酯等反应。
合成。
在苯丙素类的生物合成过程中，存在着负反馈调节机 制，当某一中间产物浓度过高时，会抑制相应的酶活
性，从而调节整个合成过程的速率。
除了负反馈调节机制外，还存在着正反馈调节机制， 当某一中间产物浓度过低时，会促进相应酶的合成和
活性，从而加速整个合成过程。
05
苯丙素类的药理作用与机制
抗炎作用
01
苯丙素类化合物可通过抑制炎症介质、酶和细胞因 子的产生，发挥抗炎作用。
研究进展
近年来，科研人员对苯丙素类天然药 物的研究不断深入，发现了许多具有 新药理活性的化合物。
在提取、分离和纯化技术方面，也取 得了很大的进展，为苯丙素类天然药 物的进一步开发和利用提供了技术支 持。
烯醇式丙酮酸提供碳架，形成苯丙氨酸。
02
苯丙氨酸的合成需要维生素B6作为辅酶，由谷氨酸脱氢酶催化 谷氨酸脱氢，生成酮戊二酸，再经过转氨酶的催化，生成苯丙
氨酸。
03
苯丙氨酸的合成过程中，需要消耗能量，由ATP提供能量。
苯丙素类的生物合成过程
苯丙素类化合物是由苯丙氨酸经过一系列酶促反应生成的，首先由苯丙氨酸转氨酶将苯丙氨酸转化为 酪氨酸，然后酪氨酸经过羟化、氧化、环化等反应，生成多种苯丙素类化合物。
物理性质
苯丙素类化合物多为固体，具 有较高的熔点和沸点。
多数苯丙素类化合物具有鲜艳 的颜色，如黄酮类化合物多为 黄色或橙色。
苯丙素类化合物大多具有特殊 的气味和味道，如香豆素类化 合物具有香豆素的特殊气味。
化学性质
苯丙素类化合物中的 碳碳双键可以发生加 成、氧化等反应。
苯丙素类化合物中的 羰基可以发生还原、 成酯等反应。
合成。
在苯丙素类的生物合成过程中，存在着负反馈调节机 制，当某一中间产物浓度过高时，会抑制相应的酶活
性，从而调节整个合成过程的速率。
除了负反馈调节机制外，还存在着正反馈调节机制， 当某一中间产物浓度过低时，会促进相应酶的合成和
活性，从而加速整个合成过程。
05
苯丙素类的药理作用与机制
抗炎作用
01
苯丙素类化合物可通过抑制炎症介质、酶和细胞因 子的产生，发挥抗炎作用。
天然药物化学PPT课件
天然药物化学的研究内容与特点
研究内容
包括各类天然药物化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法及结 构鉴定等知识，以探索其防病治病的原理，并根据已阐明结构的成分，按植物亲缘关系寻找同类成分，以扩大药 用植物资源、发掘新的生物活性成分。
特点
涉及多种学科如有机化学、分析化学、植物学、药理学等；研究对象复杂，包括各种类型的小分子化合物；研究 方法多样，包括提取分离、结构鉴定、活性筛选等。
色谱法
利用不同物质在固定相和流动相中分配系数的差异进 行分离的方法，包括薄层色谱法、柱色谱法、纸色谱 法等。
结晶与重结晶法
利用不同物质在同一溶剂中溶解度的差异进行 分离纯化的方法，适用于具有不同晶型的物质 的分离。
结构鉴定方法
理化性质鉴定
光谱分析法
通过观察天然药物化学成分的外观、颜色、 气味、熔点、沸点等理化性质进行初步鉴定。
04
各类天然药物的研究
解热镇痛药
阿司匹林
01
从柳树皮中提取的水杨酸经化学修饰得到，具有抗炎、解热镇
痛作用。
对乙酰氨基酚
02
从煤焦油中提取的苯酚经化学合成得到，主要用于解热镇痛。
布洛芬
03
从丙酸类化合物中经结构修饰得到，具有抗炎、镇痛、解热作
用。
心血管系统药
硝酸甘油
从硝酸酯类化合物中经化学合成得到，主要用于心绞痛的治疗。
实验原理
薄层色谱法是一种基于物质在固定相和流动相之间分配平衡原理的色谱分离技术。通过选择 合适的固定相和流动相，可以实现不同化学成分在薄层板上的分离。
样品制备
将天然药物粉碎、过筛，用适量溶剂提取，得到样品溶液。
实验一：薄层色谱法鉴定天然药物化学成分
天然药物化学第三章苯丙素类
征。
红外光谱法
利用红外光谱技术，测 定苯丙素类成分的官能
团和化学键信息。
X射线衍射法
通过X射线衍射技术，测 定苯丙素类成分的晶体
结构和空间构型。
03
苯丙素类的生物活性与 药理作用
抗菌与抗炎作用
抗菌
苯丙素类化合物对多种细菌、真菌和病毒具有抑制作用，如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等。其抗菌机 制主要是通过抑制病原微生物的细胞壁合成、影响细胞膜通透性或干扰蛋白质合成等途径实现。
酶促反应
在生物合成过程中，多种酶参与催化 反应，如苯丙氨酸解氨酶、肉桂酸羟 化酶等，这些酶在调控苯丙素类化合 物的合成中起到关键作用。
02
苯丙素类的提取与分离
提取方法
溶剂提取法
利用有机溶剂如乙醇、甲醇等从植物中 提取苯丙素类成分。
微波辅助提取法
利用微波的加热作用，使植物中的苯 丙素类成分快速释放，具有提取时间
抗炎药物
苯丙素类化合物具有抗炎作用， 可减轻炎症反应，对一些炎症性 疾病具有一定的治疗作用。
在保健品及功能性食品中的应用
抗氧化剂
01
苯丙素类化合物具有抗氧化作用，可有效清除自由基，延缓细
胞衰老，在保健品和功能性食品中可作为抗氧化剂使用。
营养补充剂
02
部分苯丙素类化合物具有营养保健来自用，可作为营养补充剂添抗氧化作用
清除自由基
苯丙素类化合物具有清除活性氧自由基的能力，可有效减轻氧化应激对细胞的损伤。
抑制氧化酶活性
苯丙素类化合物可抑制与氧化应激相关的酶活性，如脂质过氧化酶、黄嘌呤氧化酶等，从而降低氧化应激反应。
其他生物活性
抗糖尿病
苯丙素类化合物具有降低血糖、改善糖 尿病症状的作用，可能与调节胰岛素分 泌、增加胰岛素敏感性等机制有关。
红外光谱法
利用红外光谱技术，测 定苯丙素类成分的官能
团和化学键信息。
X射线衍射法
通过X射线衍射技术，测 定苯丙素类成分的晶体
结构和空间构型。
03
苯丙素类的生物活性与 药理作用
抗菌与抗炎作用
抗菌
苯丙素类化合物对多种细菌、真菌和病毒具有抑制作用，如金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等。其抗菌机 制主要是通过抑制病原微生物的细胞壁合成、影响细胞膜通透性或干扰蛋白质合成等途径实现。
酶促反应
在生物合成过程中，多种酶参与催化 反应，如苯丙氨酸解氨酶、肉桂酸羟 化酶等，这些酶在调控苯丙素类化合 物的合成中起到关键作用。
02
苯丙素类的提取与分离
提取方法
溶剂提取法
利用有机溶剂如乙醇、甲醇等从植物中 提取苯丙素类成分。
微波辅助提取法
利用微波的加热作用，使植物中的苯 丙素类成分快速释放，具有提取时间
抗炎药物
苯丙素类化合物具有抗炎作用， 可减轻炎症反应，对一些炎症性 疾病具有一定的治疗作用。
在保健品及功能性食品中的应用
抗氧化剂
01
苯丙素类化合物具有抗氧化作用，可有效清除自由基，延缓细
胞衰老，在保健品和功能性食品中可作为抗氧化剂使用。
营养补充剂
02
部分苯丙素类化合物具有营养保健来自用，可作为营养补充剂添抗氧化作用
清除自由基
苯丙素类化合物具有清除活性氧自由基的能力，可有效减轻氧化应激对细胞的损伤。
抑制氧化酶活性
苯丙素类化合物可抑制与氧化应激相关的酶活性，如脂质过氧化酶、黄嘌呤氧化酶等，从而降低氧化应激反应。
其他生物活性
抗糖尿病
苯丙素类化合物具有降低血糖、改善糖 尿病症状的作用，可能与调节胰岛素分 泌、增加胰岛素敏感性等机制有关。
天然药物化学课件全
天然药物化学课件全天然药物化学是一门研究天然产物的化学成分及其在生命科学中作用的学科。
天然药物化学研究的物质主要来自于植物、动物、微生物等天然有机体，其化学成分包括各种有机化合物，如生物碱、多酚类、甾体类、鞣质类等。
天然药物化学是研究天然药物化合物结构及其合成、化学特性、药理作用、毒性与安全性等方面的重要学科。
天然药物具有来源广泛、药效显著、副作用少等特点，在现代医学领域发挥着重要的作用。
同时，天然药物的研究也为新药物的开发提供了重要的参考依据。
一、天然药物概述天然药物是指在天然的有机体中寻找、提取并用于治疗疾病的药物。
天然药物的来源包括了植物、动物、微生物等天然有机体。
在早期的医学实践中，各种天然药物被广泛用于治疗各种疾病，这些药物中主要包括植物药、动物药、矿物药等。
随着现代医学的发展，对天然药物化学的研究也越来越深入。
通过对天然药物的分离提取和化学分析，科学家们成功地提取了各种有益的化合物，如生物碱、多酚类、甾体类、鞣质类等。
这些化合物具有广泛的药理作用，如镇痛、抗炎、抗氧化、抗菌、解热等。
二、天然药物化学研究方法1. 分离技术分离技术是天然药物化学研究中的重要环节，其目的是将复杂的混合物中的有益化合物提取出来，为后续研究打下基础。
常见的分离技术包括萃取、柱层析、高效液相色谱等。
2. 化学鉴定化学鉴定是对天然药物中的化合物进行结构鉴定的重要手段，其目的是确定化合物的分子式、结构，以及它们的物理和化学性质。
常见的化学鉴定技术包括核磁共振、质谱、红外光谱等。
3. 药理学研究药理学研究是研究天然药物的药理活性、作用机制等方面的重要方法。
通过药理学研究，可以了解天然药物在人体内的药效，进而为其临床应用提供参考。
常见的药理学研究方法包括药效学实验、分子生物学实验等。
三、典型天然药物分析1. 全叶黄素全叶黄素又称为木莲黄素，是常见的一种天然有机化合物。
其被广泛应用于药物、保健品、食品、日用化妆品等领域。
药学导论第3章-天然药物化学ppt课件
薄层色谱(TLC) 高效液相色谱法（HPLC）
二、结构研究的主要程序
1、确定化合物结构的程序
① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式
③ 最后确定结构式。
2、确定化合物结构常用的方法
① 化学法
② 波谱法（UV、IR、NMR、MS） ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD
④ X-射线结晶衍射法等。
（1）煎煮法 （2）浸渍法（浸泡法） （3）渗漉法 （4）连续回流提取法（索氏提取） （5）超声法 (6) 超临界流体萃取法
(7) 微波萃取法
（二）水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性 质，从药材中提取该类化学成分。
（三）中草药有效成分的分离与纯化
1、溶剂分配法 2、酸碱法 3、沉淀法
4、盐析法
5、制备衍生物法
6、透析法
7、分馏法
8、结晶法
9、吸附法
10、色谱法(按操作方法不同分类) （1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) （2）薄层色谱(TLC) （3）纸色谱
柱色谱
薄层色谱(TLC)
纸色谱
★★★
色谱法按照原理分类
（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 （2）分配色谱:纸色谱、HPLC （3）凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 （7）离子交换色谱
三、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的化 学成分（有效成分）。 例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用 的有效成分是左旋麻黄素。
又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗
胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸。
2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部 位与活性成分 ※ 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一 类新药. 例如: 鸦片 → 吗啡 → 呱替定（度冷丁）
二、结构研究的主要程序
1、确定化合物结构的程序
① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式
③ 最后确定结构式。
2、确定化合物结构常用的方法
① 化学法
② 波谱法（UV、IR、NMR、MS） ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD
④ X-射线结晶衍射法等。
（1）煎煮法 （2）浸渍法（浸泡法） （3）渗漉法 （4）连续回流提取法（索氏提取） （5）超声法 (6) 超临界流体萃取法
(7) 微波萃取法
（二）水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性 质，从药材中提取该类化学成分。
（三）中草药有效成分的分离与纯化
1、溶剂分配法 2、酸碱法 3、沉淀法
4、盐析法
5、制备衍生物法
6、透析法
7、分馏法
8、结晶法
9、吸附法
10、色谱法(按操作方法不同分类) （1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) （2）薄层色谱(TLC) （3）纸色谱
柱色谱
薄层色谱(TLC)
纸色谱
★★★
色谱法按照原理分类
（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 （2）分配色谱:纸色谱、HPLC （3）凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 （7）离子交换色谱
三、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的化 学成分（有效成分）。 例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用 的有效成分是左旋麻黄素。
又如：甘草根具有抗炎、抗过敏、治疗
胃溃疡等作用的有效成分是甘草酸。
2、研究对应中药临床功能主治的主要活性部 位与活性成分 ※ 目的在于控制质量、开发二类中药乃至一 类新药. 例如: 鸦片 → 吗啡 → 呱替定（度冷丁）
《天然药物化学》课件
2
药物质量控制
药物质量控制是确保天然药物质量的重要手段。严格的药物质量控制可以确保药 物的安全性、有效性和一致性。
3
天然药物的安全性评估
天然药物的安全性评估是确保其安全性的重要方法。这种评估包括药物毒理学研 究、药代动力学研究、耐受性研究等。
天然药物的开发与应用
开发
天然药物的开发需要进行适当的筛选和研究。 选取具有理想药效和药代动力学参数的药物 进行开发，并保证药物的质量和良好的临床 安全性。
1
来源
天然药物根据不同的来源，有着不同
提取方法
2
的特性和组成成分。一些常见的来源 包括植物，动物和矿物。
常见的天然药物提取方法包括水提、
乙醇提、超临界萃取等。选择合适的
提取方法可以提高药物的提取率和提
3
质量控制
取效果。
天然药物的物质含量和品质是影响其
效果的重要因素。要确保药物的质量
和安全性，需要对其进行严格的质量
控制。
天然药物化学成分
化学成分
天然药物中具有治愈功能的活性分子通常被称为 主要成分，这些分子的结构决定了药物的疗效和 毒性。
其他成分
天然药物中还含有很多其他的生物活性成分，例 如多糖、生物碱、甙类等，这些成分也对药物的 疗效产生一定的贡献。
药效评价与药物质量控制
1
药效评价
药效评价是衡量天然药物治疗效果的重要方法，通过对药物在体内的代谢以及对 疾病发生发展的影响来评价药物的疗效。
《天然药物化学》PPT课 件
本课程将带您深入学习天然药物化学的基础知识，探索天然药物的来源及开 发应用，以及未来研究方向。
什么是天然药物化学？
定义
天然药物是指自然界中具有治愈功能的物质，古代人们用于治病的草本药物就是一种典型代 表。
天然药物化学(全部课件)
提高人类健康水平， 降低疾病发病率和死亡率。
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
天然药物化学的历史与发展
古代时期
古代人类已经开始使用天然药物 进行治疗，如草药、动物和矿物
等。
近代时期
随着化学和药理学的发展，人们对 天然药物中活性成分的研究逐渐深 入，发现了许多具有治疗作用的化 合物。
现代时期
随着科学技术的发展，天然药物化 学的研究手段和方法不断更新和完 善，为新药的发现和开发提供了更 多机会和挑战。
抗菌作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制细菌生长、破 坏细菌细胞壁等方式发挥抗菌作用。
抗炎作用
天然药物中的生物碱、黄酮类、挥发 油类等成分可通过抑制炎症介质释放、 抑制炎症细胞活化等方式发挥抗炎作 用。
临床应用与疗效
肿瘤治疗
天然药物在肿瘤治疗中具 有一定的辅助作用，可提 高放化疗效果、减轻副作 用等。
产品的稳定性和安全性。
未来发展趋势与展望
创新技术应用
随着科技的不断进步，新的分离技术和分析方法将不断应用于天 然药物的提取和分离过程中，提高分离效率和纯度。
生物技术应用
生物技术可以用于天然药物的筛选和制备过程中，通过基因工程和 发酵工程等技术手段，提高天然药物的产量和质量。
临床研究与转化
加强天然药物的临床研究，提高其疗效和安全性评价水平，推动天 然药物向临床应用的转化。
创新药物
通过深入研究天然药物的化学成分和作用机制，可以发现 具有新作用机制和疗效的天然药物，为创新药物的研发提 供支持。
药物改造
天然药物化学成分的结构和活性关系研究，可以为药物改 造提供理论依据，通过对天然药物的化学结构进行修饰和 改造，提高药物的疗效和降低毒副作用。
天然药物化学面临的挑战
《天然药物化学》PPT课件-2024鲜版
《天然药物化学》PPT课件天然药物化学的定义与特点01020304定义研究对象的广泛性化学成分的多样性药理作用的独特性植物药01动物药02矿物药03提取与分离结构鉴定生物活性研究资源开发与利用生物碱定义生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，广泛存在于植物、动物和微生物中。
种类与结构生物碱种类繁多，结构各异，常见的有吡啶类、喹啉类、异喹啉类、吲哚类等。
性质与活性生物碱多具有显著的生理活性，如镇痛、止咳、平喘、抗菌等。
其活性与结构密切相关，如吡啶类生物碱多具有抗菌作用。
黄酮类化合物定义种类与结构性质与活性萜类化合物种类与结构定义萜类化合物种类繁多，包括单萜、倍半萜、二萜等。
其结构特点为具有异戊二烯的重复单元。
性质与活性苯丙素类化合物定义种类与结构性质与活性1 2 3溶剂提取法水蒸气蒸馏法升华法提取方法系统溶剂分离法色谱分离法重结晶法030201分离纯化方法理化性质鉴定通过测定熔点、沸点、比旋光度、折光率等物理常数以及官能团反应等化学性质进行结构鉴定。
波谱分析法利用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)等波谱技术进行结构鉴定，确定化合物的结构类型、官能团、连接方式等。
化学降解法通过适当的化学反应将复杂化合物降解为简单化合物，再通过分析降解产物的结构来推断原化合物的结构。
结构鉴定方法生物碱的药理作用兴奋中枢神经系统如咖啡因、茶碱等，能够刺激中枢神经系统，提高注意力和警觉性。
抑制肿瘤细胞生长如长春碱、紫杉醇等，能够干扰肿瘤细胞的生长和分裂，具有抗癌作用。
抗菌消炎如小檗碱、黄连素等，能够抑制细菌和病毒的生长，具有抗菌消炎作用。
黄酮类化合物的药理作用抗氧化作用改善心血管功能抗炎作用萜类化合物的药理作用抗病毒作用改善免疫功能抗肿瘤作用苯丙素类化合物的药理作用抗过敏作用改善呼吸功能抗炎作用天然药物的来源与分类来源植物、动物、微生物等自然界生物分类根据生物活性成分和药理作用可分为抗生素、抗肿瘤药物、免疫抑制剂、心血管药物等开发策略开发流程临床应用前景随着科技的不断进步，天然药物的开发和应用前景将更加广阔，未来将有更多的天然药物进入临床，为人类健康事业做出更大贡献01 02 03操作注意事项熟悉实验操作流程，严格按照实验指导书进行操01 02常用实验仪器与设备的使用方法分光光度计高效液相色谱仪•气相色谱仪：用于挥发性有机化合物的分离和分析。
第三章苯丙素类(天然药物化学)教材
OH OO
HONH2 HCl COO OH
Fe 3
C NH O
H
O OH
H
C NH O
OO H Fe
3
Gibb’s反应
Gibb’s反应是将香豆素样品溶于乙醇中，在弱碱 性条件下，2,6-二溴（氯）苯醌氯亚胺试剂与酚 羟基对位活泼氢缩合成蓝色化合物。
Br
HO
H + Cl N
O pH9~10
Br
Br Br
易溶于苯、乙醚、氯仿和乙醇。
香豆素苷，能溶于水、甲醇、乙醇，难溶于乙醚、 苯等溶剂。
荧光
香豆素衍生物大多具有荧光。 碱液中荧光加强。 荧光强弱和有无与取代基的种类和位置有关。
具C7-OH，呈强蓝色荧光。 C6,7-二OH，荧光减弱，C7,8-二OH香豆素无荧光。 羟基醚化后，荧光减弱。 呋喃香豆素的荧光较弱，一般呈蓝或棕色荧光。
3 3'
3-3’
构成木脂素的单体主要有：桂皮酸（偶有 桂皮醛）、桂皮醇、丙烯酚、烯丙基酚。
木脂素一般用俗名。系统命名一般左边的 1～9，右边的1’～9’。
一.木脂素的主要结构类型
木脂素类 新木脂素 降木脂素 杂木脂素
（一）木脂素类(lignans)
两个桂皮酸或桂皮醇通过侧链的β -碳原子 8－8’连接而成
木脂素是一类由苯丙素氧化聚合而成的天然产 物，通常指其二聚体。
二聚体多数是由侧链β-碳原子或8碳连接而成
9'
9'
9
8
8' 7'
9
8
8' 7'
8
6
5
7 1 2'
1'
天然药物化学基础课件
合成天然 药物：通 过化学合 成方法制 备天然药 物
优化天然药 物：对天然 药物进行结 构优化和修 饰，提高其 药效和稳定 性
开发天然 药物新剂 型：开发 天然药物 的新剂型， 提高其生 物利用度 和稳定性
研究天然药 物的机制： 研究天然药 物的作用机 制，为药物 开发提供理 论支持
天然药物的药理作用和临床应用
天然药物的质量标准
杂质限量：规定天然药物中 杂质的限量
含量测定：测定天然药物中 主要化学成分的含量
化学成分：确定天然药物的 主要化学成分
微生物限度：规定天然药物 中微生物的限度
稳定性：考察天然药物在储 存过程中的稳定性
安全性：评估天然药物的安 全性，包括毒性、过敏性等
天然药物的质量控制
质量标准：包括化学成分、含量、纯度、稳定性等 质量控制方法：包括化学分析、生物活性测定、安全性评价等 质量控制流程：包括原料采购、生产过程、成品检验等 质量控制体系：包括质量管理体系、质量控制实验室、质量控制人员等
生产工艺：研究天 然药物的生产工艺、 设备、质量控制等
质量控制：确保天 然药物的质量和安 全性
法规监管：遵守相 关法规和标准，确 保天然药物的合法 性和安全性
天然药物的开发和利用实例分析
青蒿素：从青蒿中提取，用于治疗疟疾
紫杉醇：从紫杉树皮中提取，用于治疗 癌症
银杏叶提取物：用于治疗心血管疾病
鱼腥草：用于治疗感冒、咳嗽等呼吸道 疾病
灵芝：用于增强免疫力，治疗多种疾病
冬虫夏草：用于增强免疫力，治疗多种 疾病
感谢您的耐心观看
汇报人：
天然药物的药理作用：包括抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗病毒等
天然药物的临床应用：用于治疗各种疾病，如心血管疾病、糖尿病、癌症等
天然药物化学总论
天然药物化学总论
目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的主要研究内容 • 天然药物化学的应用 • 天然药物化学的未来发展
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是一门研究天然药物中活性成分的学科，旨在发现和开发具有治 疗作用的天然产物。
特点
天然药物化学具有跨学科性，涉及化学、生物学、药理学等多个领域；研究对 象为具有生物活性的天然产物，包括植物、动物和微生物来源的物质；研究目 的是发现和开发安全、有效的天然药物。
天然药物化学的重要性
药物治疗
药物发现
天然药物化学为药物研发提供了丰富 的资源，许多现代药物是从天然产物 中提取或通过其结构修饰得到的。
天然药物化学为药物发现提供了新的 思路和方法，有助于解决当前面临的 重大疾病挑战。
疾病治疗
天然药物在许多疾病的治疗中发挥了 重要作用，如癌症、心血管疾病、感 染性疾病等。
微生物来源的天然药物
微生物发酵产物中存在大量具有生物活性的化合物，可用于开发新 药和改进现有药物。
转基因植物药物
利用基因工程技术培育具有特定药理活性的转基因植物，为药物生 产提供新的来源。
天然药物化学在中药现代化中的作用与地位
成分解析与质量控制
天然药物化学为中药的质量控制提供了科学依据，通过对中药成分 的定性和定量分析，确保药物的安全性和有效性。
天然药物有效成分的合成与改造
合成
通过化学方法人工合成天然药物有效 成分的过程。
改造
对天然药物有效成分进行结构修饰或 改造，以提高其药理活性或降低毒性。
03 天然药物化学的应用
CHAPTER
天然药物的发现与开发
目录
CONTENTS
• 天然药物化学概述 • 天然药物化学的主要研究内容 • 天然药物化学的应用 • 天然药物化学的未来发展
01 天然药物化学概述
CHAPTER
定义与特点
定义
天然药物化学是一门研究天然药物中活性成分的学科，旨在发现和开发具有治 疗作用的天然产物。
特点
天然药物化学具有跨学科性，涉及化学、生物学、药理学等多个领域；研究对 象为具有生物活性的天然产物，包括植物、动物和微生物来源的物质；研究目 的是发现和开发安全、有效的天然药物。
天然药物化学的重要性
药物治疗
药物发现
天然药物化学为药物研发提供了丰富 的资源，许多现代药物是从天然产物 中提取或通过其结构修饰得到的。
天然药物化学为药物发现提供了新的 思路和方法，有助于解决当前面临的 重大疾病挑战。
疾病治疗
天然药物在许多疾病的治疗中发挥了 重要作用，如癌症、心血管疾病、感 染性疾病等。
微生物来源的天然药物
微生物发酵产物中存在大量具有生物活性的化合物，可用于开发新 药和改进现有药物。
转基因植物药物
利用基因工程技术培育具有特定药理活性的转基因植物，为药物生 产提供新的来源。
天然药物化学在中药现代化中的作用与地位
成分解析与质量控制
天然药物化学为中药的质量控制提供了科学依据，通过对中药成分 的定性和定量分析，确保药物的安全性和有效性。
天然药物有效成分的合成与改造
合成
通过化学方法人工合成天然药物有效 成分的过程。
改造
对天然药物有效成分进行结构修饰或 改造，以提高其药理活性或降低毒性。
03 天然药物化学的应用
CHAPTER
天然药物的发现与开发
天然药物化学：03 天然药物的提取分离方法
只有获得具有足够纯度的活性成分才能进一步鉴 定其化学结构，阐明药物发挥药效作用的物质基 础，探索开发新药
天然药物的提取分离的复杂性
在生物体中泛存在的天然化合物种类复杂、 结构多样、数量庞大，这就决定了天然药物 所具有疾病治疗功效的多样性
增加了提取分离有效成分的难度。尤其是许多 生物活性成分或者含量甚微，或者稳定性差
要求研究者必须制定系统、严谨和全面的提取 分离方案才能使研究结构真实地反映天然药物 原有的药效活性
第 1 节 天然药物的提取分离过程
提取分离前的文献调研
1. 立题着眼点 1) 为什么要立题 2) 怎样做
2. 了解前人的研究工作 1) 做过研究没有? 2) 研究的深度和广度
3. 原植物的鉴定 1) 原植物的拉丁学名 2) 采集地点和时间 3) 药及部位 4) 民间药用情况
LC-MS-NMR)
四、定量评价
当分离纯化过程完成后，所得化合物的得率对天 然产物研究非常重要。
采用各种常规的分析技术可以对每个分离阶段的 回收率进行估计，但这些方法都需要使用对照品。
在生物活性指导下的分离，会对每个阶段分离得 到的化合物进行活性检测，而化合物生物活性的定量 评价(quantification) 通常采用系列稀释法来实现。
③热效应,是指超声波在传播过程中，声能可以不断 被介质所吸收，吸收的能量几乎全部转变为热能， 从而导致介质本身和待萃取成分温度升高，增大了 有效成分的溶解度。
这种吸收声能引起生物体组织内部温度的升高 是瞬时的，因此可使被提取成分的生物活性保持不 变。
此外，超声波的一些次级效应，如乳化、扩散、 击碎、化学效应等也促进了生物体中有效成分的溶解、 扩散和与溶剂的充分混合。
现代提取方法：
○ 超临界提取法 ○ 超声波协助溶剂提取法 ○ 微波协助溶剂提取法
天然药物的提取分离的复杂性
在生物体中泛存在的天然化合物种类复杂、 结构多样、数量庞大，这就决定了天然药物 所具有疾病治疗功效的多样性
增加了提取分离有效成分的难度。尤其是许多 生物活性成分或者含量甚微，或者稳定性差
要求研究者必须制定系统、严谨和全面的提取 分离方案才能使研究结构真实地反映天然药物 原有的药效活性
第 1 节 天然药物的提取分离过程
提取分离前的文献调研
1. 立题着眼点 1) 为什么要立题 2) 怎样做
2. 了解前人的研究工作 1) 做过研究没有? 2) 研究的深度和广度
3. 原植物的鉴定 1) 原植物的拉丁学名 2) 采集地点和时间 3) 药及部位 4) 民间药用情况
LC-MS-NMR)
四、定量评价
当分离纯化过程完成后，所得化合物的得率对天 然产物研究非常重要。
采用各种常规的分析技术可以对每个分离阶段的 回收率进行估计，但这些方法都需要使用对照品。
在生物活性指导下的分离，会对每个阶段分离得 到的化合物进行活性检测，而化合物生物活性的定量 评价(quantification) 通常采用系列稀释法来实现。
③热效应,是指超声波在传播过程中，声能可以不断 被介质所吸收，吸收的能量几乎全部转变为热能， 从而导致介质本身和待萃取成分温度升高，增大了 有效成分的溶解度。
这种吸收声能引起生物体组织内部温度的升高 是瞬时的，因此可使被提取成分的生物活性保持不 变。
此外，超声波的一些次级效应，如乳化、扩散、 击碎、化学效应等也促进了生物体中有效成分的溶解、 扩散和与溶剂的充分混合。
现代提取方法：
○ 超临界提取法 ○ 超声波协助溶剂提取法 ○ 微波协助溶剂提取法
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③ 临床疗效缓慢
④ 有些剂型使用不便
现代中药要求：
① “三效” — 高效、速效、长效 ② “三小” — 剂量小、副作用小、毒性小
③ “五便” — 服用方便、携带方便、生产方便、
运输方便、贮藏方便。
第三节 天然药物化学的内容
一、天然药物中主要的化学成分类型
1、脂类：①油脂②蜡③甾醇类④磷脂 2、色素 3、萜类与挥发油 4、生物碱 5、苷类 6、鞣质
间硝基苯酚的13CNMR谱图
(3)13C-NMR的化学位移比1H-NMR大得多
(4)常规13C-NMR谱线是分离的单峰 (5)13C-NMR谱常指噪声去偶谱与选择氢核去 偶谱
3.二维核磁共振(2D-NMR)
第六节
天然药物化学的发展史
1、国际发展史 (1)生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 ※ 舍勒(K.W.Sheller) 1769年 酒石
含有共轭双键、发色团及具有共轭体系
的助色团分子在紫外-可见光区域(200-700nm)
可产生吸收.
间硝基苯酚的红外光谱图
五、质谱(MS)
1、横坐标是m/z，纵坐标是离子峰的相对强度
2、MS中常见的几种离子峰 ① 分子离子峰 M ② 碎片离子峰 ③ 同位素离子峰 六、核磁共振谱（NMR） 1、氢核磁共振谱（1H NMR）
物质分离出来的技术。 超声提取：利用超声波产生的强烈的空化效应、
机械振动、高的加速度、乳化、扩散、击碎和搅拌
作用增大物质的运动频率和速度，增加溶剂穿透力， 加速药物进入溶剂的提取技术。 微波萃取法：利用不同组分吸收微波能力的差异， 使被萃取物质从基体或体系中得以分离的提取技术。
二、分离纯化
1、两相溶剂萃取法 2、酸碱法 3、沉淀法 4、盐析法 5、制备衍生物法 6、透析法
第二节 天然药化在发扬祖国医药学中的作用
1、探讨中药防病治病的药效物质基础
2、改进传统药物剂型，提高临床疗效 3、控制中药材及其制剂的质量 4、为中药炮制提供科学依据 5、扩大药物新资源,即根据有效成分的结构 结合植物亲缘关系开辟药物资源。 6、新药创制
传统剂型缺点:
① 给药途径太少 ② 服用剂量较大
3、天然药物化学研究的发展趋势
（1）研究速度大大加快 例如: 吗啡: 150年; （2）研究成果丰富 例如: 生物碱 1952年以前 1952～1962年 1962～1972年 迄今 总共950种 1100种 3443种 10000多种。 利血平: 4年
（3）研究工作进入微量与超微量水平 例如：从50万只蚕蛾中得到12mg有效成分蚕 蛾醇.
7、树脂
8、糖 9、氨基酸、蛋白质和酶
10、有机酸与无机成分等
第四节 天然药物化学成分的提取分离方法
一、天然药物化学成分的提取
（一）溶剂提取法
1、溶剂
原理：相似者相溶，根据欲提取成分的性质确定，充分地提取 所需成分、沸点适中、易回收、安全低毒。
常用溶剂：以溶剂极性弱到强的顺序排列为：
石油醚＜四氯化碳＜苯＜ 二氯甲烷＜氯仿＜氯仿＜乙醚＜乙酸 乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水
存在差异，其与原点之间的相对距离称为δ值
（4）峰面积: 与对应的质子数成正比
（5）信号的裂分及偶合常数J A、初级谱裂分峰的数目符合（n+1）规律. B、J反映裂分峰之间共振吸收位置之差
2、13C-NMR谱简介
(1) (2)
13C-NMR谱比1HNMR谱作用更大。 13C-NMR谱图中没有积分曲线
7、分馏法
8、结晶法
9、吸附法
10、色谱法(按操作方法不同分类) （1）柱色谱法(如硅胶/氧化铝柱色谱) （2）薄层色谱(TLC) （3）纸色谱
柱色谱
薄层色谱(TLC)
纸色谱
★★★
色谱法按照原理分类
（1）吸附色谱:如硅胶色谱、聚酰胺色谱等 （2）分配色谱:纸色谱、HPLC （3）凝胶过滤色谱 ◆ 葡聚糖凝胶 Sephadex G ◆ 羟丙基葡聚糖凝胶 Sephadex LH-20 （7）离子交换色谱
然药物的药效物质基础及其防治疾病规律的一门综
合性学科。
“天然药物化学”是药学二级学科“药物化学”下设置的三级学
科. “天然药物化学”是药学类专业规定设置的一门主要专业课程.
二、天然药物化学的任务
1、探明天然药物中作为药效物质基础的化学成分，为稳定天然药 物的临床疗效、用药安全、质量控制提供理论依据。
→
酒石酸
→
1775年 安息香
1778年 酸乳
→ →
苯甲酸
乳酸
1785年 苹果
苹果酸
※ 德罗逊(Derosen)与斯托勒(Sertürner)
1804 — 吗啡 1818 — 士的宁碱 1820 — 咖啡因 1820 — 喹宁 1828 — 尼古丁 1831 — 阿托品
1833 — 乌头碱
(2)合成药物的工业化生产制约了天然药物 化学研究(1930-1950年代) ◆ 1930年代 ◆ 1940年代 磺胺药 、维生素问世 盘尼西林
式为C129H223N3O54，其中有64个C* ※ 1974年 ※ 1981年 提得纯品 发表平面结构
(5) 天然药物的合成研究蓬勃发展 例如：植物抗癌药物紫杉醇的全合成.
二、结构研究的主要程序
1、确定化合物结构的程序
① 先推测被确定成分的结构类型 ② 然后推测取代基类型、位置和分子式
③ 最后确定结构式。
2、确定化合物结构常用的方法
① 化学法
② 波谱法（UV、IR、NMR、MS） ③ 圆二色谱CD与旋光光谱ORD
④ X-射线结晶衍射法等。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
三、红外光谱（IR）
1、4000 ～ 1500cm-1为特征频率区 2、1500 ～ 600cm-1为指纹区 四、紫外-可见吸收光谱（UV）
(3)合成药害震惊全球(1960年代) ◆“反应停”－ 别名沙利度胺或太胺呱啶酮，
引起数千例畸胎
(4)大规模寻找天然活性物质(1970年代起) ◆ 利血平、长春新碱、紫杉醇等 2、国内发展史 （1）古代（医药化学源于中国） ◆ 1575年 ◆ 1711年 五倍子 → 没食子酸 樟树 → 樟脑 (升华法)
机溶剂，已达到提取的目的。
（二）水蒸汽蒸馏法:
利用某些挥发性成分能随水蒸气蒸发的性质，从药 材中提取该类化学成分。适用于不被破坏的难溶于水的 成分，主要用于挥发油等成分的提取。
（三）其他方法
超临界流体萃取法：利用超临界流体的独特溶解 能力和物质在超临界流体中的溶解度对压力、温度
的变化非常敏感的特性，将超临界流体中所溶解的
◆ 阴/阳离子交换树脂
2011-2-23
42
南京农业大学 生命科学学院
第五节
天然药物化学结构鉴定法
一、化合物的纯度测定 （1）显微镜下观察晶形(均匀一致) （2）测熔点 —— 纯化合物有明确、敏 锐的熔点，且熔距窄（0.5℃左右）。
（3）于TLC上只显示一个斑点
★ 需要使用三种不同展开系统
（4）HPLC检识(为一个对称峰形)
季戊四醇的质谱图
苯胺的核磁共振谱图（1HNMR）
（1）横坐标是化学位移δ（0→10ppm）; 纵坐标反映积分曲线的高度 （2）1HNMR 通过化学位移、谱线的积分面积 以及裂分情况提供化合物分子中1H的类型、
1H的数目及相邻原子或原子团的信息。
（3）化学位移δ
化学环境不同的1H核在NMR谱图中吸收位置
2、提取方法
煎煮法：是将药材粗粉加水煮沸进行提取。 浸渍法：将中药粗粉装在适当容器中，加入水或烯醇浸渍 药材，反复几次进行提取。此法不用加热，适用于遇热易
破坏、易挥发成分的提取。
渗滤法：将药材粗粉装入渗滤桶中，加入水或醇做溶剂， 提取下流口流出的提取液。
回流提取法或连续回流提取法：水浴加热回流装置中的有
例如：中药麻黄草具有平喘、解茎作用的有效成分是左旋麻黄素。
2、研究天然药物化学成分的类型、理化性质，为临床剂型选择和 分析检验提供依据。 3、研究天然药物中主要类型化学成分的结构鉴定，了解其构效关 系，为发现和发明新型的先导化合物提供科学依据，为创制高效安 全的临床药物奠定理论基础。 4、新药的创制。 5、探讨天然药物有效成分的生源途径与生物合成过程
又如: 从500kg蚕蛹中才分离出25mg结晶的蜕 皮激素(1954).
蜕 皮 激 素
（4）结构鉴定水平空前提高 例1：分子量在1000以下者，只需NMR即可决 定其结构。
例2：每边边长不少于0.1mm的单晶，单用X-射
线单晶衍射技术可确定分子立体结构
例3：沙海葵毒素，平均分子量达2680，分子
（2）近代: 引进和创建阶段
※ 中药材麻黄大量出口,进口临床应麻黄素
（3）现代: 建立和发展阶段 ※ 麻黄素、芦丁、西地兰— 工业化生产 ※ 甾体激素类原料药（薯芋皂苷元） （4）近年 ※ 抗癌药 — 羟基喜树碱 ※ 抗白血病药 — 高三尖杉酯碱 ※ 缩曈和治疗青光眼药 — 包公藤甲素 ※ 用于中期孕妇引产 — 天花粉蛋白 ※ 新型男性不育药 — 棉酚
第四章
天然药物化学
(Natural Medicinal Chemistry or Phytochemistry)
第四章 天然药物化学
(Chemistry of Natural Medicines )
第一节 天然药物化学的性质与任务
一、天然药物化学的性质
1、概念：“天然药物化学”是应用现代科学理论 与方法研究天然药物中的化学成分的学科. 2、性质：“天然药物化学”是从分子水平研究天