胰激肽原酶肠溶PPT课件
胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病肾病的疗效观察
胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病肾病的疗效观察目的观察胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病肾病的临床效果。
方法62例糖尿病肾病患者随机分为两组，对照组在基础治疗方法上常规应用胰岛素治疗，观察组则在基础治疗方法上应用胰岛素+胰激肽原酶肠溶片口服治疗，两组疗程均为3个月。
观察治疗前后两组24 h尿蛋白排泄量（24 hUpr）、血尿素氮（BUN）和肌酐（Cr）等指标变化情况。
结果观察组治疗总有效率为81.25%，对照组治疗总有效率为60.0%，两组治疗总有效率比较，差异有统计学意义（P＜0.05）；两组患者治疗结束以后各指标均出现下降，但观察组24 h Upr下降幅度更为显著（P ＜0.05）。
结论胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病肾病疗效显著，不良反应小，值得临床推广。
标签：胰激肽原酶；糖尿病肾病；尿蛋白糖尿病肾病（Diabetic Nephropathy，DN）是一种糖尿病患者较为常见的微血管并发症[1]，特指糖尿病疾病所特有的与糖代谢过程异常有关联的糖尿病性肾小球硬化症[2]。
此疾病的发病率随着糖尿病发病率的增高而呈现逐渐上升的趋势。
早期糖尿病肾病临床症状一般缺乏特异性，一旦出现蛋白尿，疾病病情大多已发展至晚期，难以得到逆转，且多伴随有高血压、视网膜病理改变、周围神经系统病理改变和肾脏生理功能明显减退等情况。
因此，在疾病早期阶段应采取有效的药物治疗，尽量延缓疾病的发生、发展过程。
故该研究拟观察胰激肽原酶肠溶片对DN的治疗效果，现分析2009年5月—2011年11月在该院住院治疗的治疗的糖尿病肾病病人62例的临床资料，将结果报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取62例的糖尿病肾病病人，根据临床表现、实验室检查结果均确诊为糖尿病肾病。
根据数字随机法将上述患者分为两组，观察组（n=32例）：男性22例，女性10例，平均年龄为（47.3±8.5）岁，病程为4～12年，其中1型糖尿病为7例，2型糖尿病为25例；对照组（n=30例）中男性21例，女性9例，平均年龄为（46.2±7.5）岁，病程平均为3～15年，其中1型糖尿病患者为8例，2型糖尿病患者为22例。
胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病肾病疗效观察
经统计学分析，两组差异无显著 性(P＞0.05)。
本次研究提示胰激肽原酶肠溶片 对糖尿病肾病的治疗效果较明显 ，但仍需进一步研究以确定其具
体疗效。
04
讨论
胰激肽原酶的作用机制
胰激肽原酶对激肽系统的作用
胰激肽原酶可以激活体内的激肽系统，进而起到扩张血管、降低血压以及改善微 循环的作用。
对糖尿病肾病的治疗作用
研究设计
01
随机分组：将符合纳入标准的 患者随机分为试验组和对照组
，每组人数相等。
02
治疗方案
03
04
试验组：口服胰激肽原酶肠溶 片，每次1片，每天3次，连
续服用8周。
对照组：口服安慰剂，剂量和 试验组相同。
03
研究结果
疗效标准
显效
尿白蛋白排泄率(UAER)下降≥50%，血肌酐(SCr)下降≥50%， 血尿素氮(BUN)下降≥50%。
有效
UAER下降≥20%，但＜50%，SCr下降≥20%，但＜50%， BUN下降≥20%，但＜50%。
无效
不符合上述标准者。
实验数据
胰激肽原酶肠溶片组
显效10例，有效15例，无效5例。
对照组
显效8例，有效12例，无效10例。
结果分析
胰激肽原酶肠溶片组总有效率为 80%，对照组总有效率为66.7%
胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿 病肾病疗效观察
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目录
• 引言 • 研究方法 • 研究结果 • 讨论 • 结论 • 参考文献
01
引言
研究背景Βιβλιοθήκη 01糖尿病肾病是糖尿病常见的慢性 并发症之一，严重影响患者的生 命质量和生存时间。
02
胰激肽原酶肠溶片是一种常用的 改善微循环的药物，对于治疗糖 尿病肾病具有一定的疗效。
胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病肾病疗效观察
2023-11-07•引言•研究方法•研究结果目录•讨论•参考文献01引言糖尿病肾病是糖尿病常见的慢性并发症之一，严重影响患者的生命质量和生存时间。
胰激肽原酶肠溶片是一种常用的改善微循环的药物，对于治疗糖尿病肾病具有一定的疗效。
研究背景•观察胰激肽原酶肠溶片治疗糖尿病肾病的临床疗效，为临床治疗提供参考依据。
研究目的02研究方法确诊为糖尿病肾病的患者，年龄18-70岁，性别不限。
纳入标准合并其他严重疾病、妊娠期或哺乳期妇女、过敏体质、精神疾病等。
排除标准研究对象•随机分组：将符合纳入标准的患者随机分为实验组和对照组，每组人数相等。
研究设计治疗方案对照组：接受常规治疗（如饮食控制、运动等）。
用。
治疗前后患者的血糖、尿蛋白、肾功能等指标的变化。
观察指标疗效判定不良反应记录根据治疗前后血糖、尿蛋白、肾功能等指标的变化，分为显效、有效和无效。
记录治疗过程中出现的不良反应，如低血糖、消化道反应等。
03020103研究结果03肾功能改善通过对比治疗前后的肾功能指标，发现胰激肽原酶肠溶片能够改善肾功能，减轻肾脏损伤。
治疗效果01尿白蛋白排泄率（UAER）降低胰激肽原酶肠溶片可以有效降低糖尿病肾病患者的UAER，改善肾脏功能。
02血糖控制稳定胰激肽原酶肠溶片对血糖控制也有一定效果，能够稳定血糖水平。
部分患者服用胰激肽原酶肠溶片后出现轻微的胃肠道反应，如恶心、呕吐等。
轻微胃肠道反应少数患者可能出现过敏反应，如皮疹、瘙痒等。
过敏反应极少数患者可能出现低血压、心动过缓等不良反应。
其他不良反应不良反应情况胰激肽原酶肠溶片的疗效不仅体现在生理指标上，还体现在提高患者的生活质量上。
生存质量提高生活质量通过减轻肾脏损伤、稳定血糖水平等作用，胰激肽原酶肠溶片可以减少糖尿病肾病患者的并发症发生。
减少并发症对于糖尿病肾病患者来说，胰激肽原酶肠溶片的疗效可以改善患者的预后，提高生存率和生活质量。
改善预后04讨论总结词在糖尿病肾病的治疗中，胰激肽原酶肠溶片的疗效与患者的生存质量密切相关。
胰激肽原酶、蚓激酶
【药品通用名】：胰激肽原酶肠溶片胰激肽原酶肠溶片【药品商品名】：丽珠广乐【药品曾用名】：胰激肽释放酶片【药品英文名】：Pancreatic Kinionogenase Enteric-coated Tab.【药品汉语拼音】：Yijitaiyuanmei Changrong Pian【主要成分】该品主要成分为胰激肽原酶。
药品形状该品为肠溶衣片，除去包衣后显类白色或淡褐色。
药理毒理有扩张血管改善微循环作用：激活纤溶酶、降低血粘度：抑制磷脂酶A2，防止血小板聚集，防止血栓形成等作用。
药物相互作用1、该品与蛋白酶抑制剂不能同时使用。
2、改品与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）有协同作用。
药代动力学口服4小时血浆浓度达峰值，t1/2为7小时，主要经肾脏排泄。
用法用量口服一次120－240单位（一次2－4片），一日360－720单位（一日三次），空腹服用。
孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。
临床适应症●血管扩张药。
有改善微循环作用。
主要用于微循环障碍性疾病，如糖尿病引起的肾病、视网膜病、周围神经病，眼底病及缺血性脑血管病，亦可用于高血压病的辅助治疗。
●改品临床上适用于各种因微血管循环障碍所致疾病的治疗。
●显著增加脑部供血供氧●防治白细胞粘附及血栓形成●防治脑梗塞●糖尿病并发血管性病变，如糖尿病肾病变、眼底病变、神经病变等；●脑动脉硬化、脑血栓、脑意外康复期、血管性痴呆等；●眼底缺血、视乳头病变、视网膜供血障碍、糖尿病性视网膜病变等；●冠心病、心肌梗塞、轻中度原发性和继发性高血压；●血栓闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛、间歇性跛行、老年性四肢冷感、知觉异常以及美尼尔氏综合征、祖德克综合征、闭塞性动脉硬化、结节性血管炎、多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等；●降低血糖，改善胰岛素敏感性；●改善性功能、治疗男性不育症。
临床应用1.糖尿病并发血管性病变如早期糖尿病肾病变。
口服，每次120iu-240iu，一日三次，饭前服。
一个月内一个疗程。
胰激肽原酶肠溶片课件
04
使用方法：遵医嘱，按时按量服用，不可擅自停药或改变剂量
演讲人
目录
01. 胰激肽原酶肠溶片的作用 02. 胰激肽原酶肠溶片的适用人群
调节血压
01
降低血压：胰 激肽原酶肠溶 片可以降低血 压，减轻心脏 负担
02
保护血管：胰 激肽原酶肠溶 片可以保护血 管，防止血管 硬化
03
04
改善血液循环： 胰激肽原酶肠 溶片可以改善 血液循环，提 高血液流动速 度
预防血栓：胰激肽原酶肠溶片可以预防血栓形成， 降低心脑血管疾病的风险，改善血液循环。
保护心脏
降低血压：胰激肽原酶肠溶片可以 01 降低血压，从而保护心脏
改善心肌缺血：胰激肽原酶肠溶片 0 2 可以改善心肌缺血，从而保护心脏
降低胆固醇：胰激肽原酶肠溶片可 03 以降低胆固醇，从而保护心脏
抗血栓：胰激肽原酶肠溶片可以抗 04 血栓，从而保护心脏
预防心脑血管 疾病：胰激肽 原酶肠溶片可 以预防心脑血 管疾病，降低 发病风险
改善血液循环
促进血管扩张：胰激肽原酶肠溶片可以促进血管扩 张，增加血流量，改善血液循环。
降低血压：胰激肽原பைடு நூலகம்肠溶片可以降低血压，减轻 心脏负担，改善血液循环。
降低血脂：胰激肽原酶肠溶片可以降低血脂，减少 动脉硬化，改善血液循环。
高血压患者
1 适用人群：高 血压患者
作用机理：降
2 低血压，保护 血管
适用剂量：根
3 据病情和医生 建议
注意事项：遵 医嘱，定期监
4 测血压，避免 与其他降压药 同时使用。
心血管疾病患者
01
适用人群：患有心血管疾病的患者
02
疾病类型：包括高血压、冠心病、心绞痛等
胰腺疾病(最终)PPT课件
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48
• ⑵CT 检 查 ： 可 发 现 最 小 肿 瘤 直 径 仅 为 1.0cm。
• ⑶X线钡餐检查： • ⑷ERCP： • ⑸经皮肝胆管穿刺造影（PTC） • ⑹细胞学检查：
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49
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50
治疗（掌握）
• 肿瘤侵及门静脉、肠系膜上静脉者可将 其一段血管连同肿瘤切除，再行血管移 植吻合
• 行全胰切除术。 • 对不能切除的胰腺癌，为了解除黄疸，
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3
了解内容
• 慢性胰腺炎的病因、病理 • 胃泌素瘤的诊治、治疗
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4
解剖生理（熟悉）
• 胰腺横卧于第1-2腰椎前方，前面被后腹 膜所覆盖，全长约15-20cm，宽3-4cm， 厚 1.5-2.5cm ， 分 为 头 、 颈 、 体 、 尾 四 部
.
5
• 主胰管（Wirsung管）直径约2-3mm， 约85%的人与胆总管汇合形成共同通路， 开口于十二指肠乳头（Vater乳头）
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37
• 1．非手术疗法
• ⑴控制饮食和胃肠减压
• ⑵体液补充
• ⑶抗生素
• ⑷防治休克
• ⑸抗胰酶疗法
• ⑹解痉止痛：应用杜冷丁时要与解痉药 （阿托品）合用。
• ⑺中药
.
38
• 2．手术疗法 有灌洗引流、坏死组织清 除和规则性胰腺切除
• 目的是将含有胰酶、毒性物质和坏死组 织清除。
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39
胰腺癌
.
58
• 副胰管（Santorini管），一般较细而短， 单独开口于十二指肠。
.
6
• 胰头部血液，由胰十二指肠上动脉 胰十二指肠下动脉所
• 胰体尾部的血液 腹腔动脉发出的胰背动脉.胰横动脉 脾动脉发出的胰大动脉、胰尾动脉
【药品名】胰激肽原酶
【药品名】胰激肽原酶【英文名】Pancreatic Kininogenase【别名】舒血管素；保妥汀；胰激肽释放酶；血管舒缓素；激肽释放酶；TPK；Kallidinogenase；Pancreate Kallikrein；Padutin；Kallikrein【剂型】肠溶片：56U。
【药理作用】存在于哺乳动物胰腺等器官及尿液分泌物中，是激肽体系中的一个组成部分，属蛋白水解酶类。
有扩张血管、改善血液循环和微循环以及防止血栓形成的作用。
其作用机制是由于本品能降解激肽原，生成激肽，直接作用于小血管和毛细血管，使其扩张，在扩张血管的同时，改善血管的通透性和血液流量。
另外，还可能通过缓激肽和组胺多肽对血栓烷B(TXB)的负反馈，抑制钙离子的凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGIa，抑制血小板效应，以防止凝血。
通过激活纤溶酶原变为纤溶酶，以提高纤溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，有利于防止血栓形成。
此外，本品对降低血压、肾血管阻力、心肌耗氧量有较好作用；对心肌细胞缺氧缺糖性损伤有保护作用，对增强心肌收缩力、改善心功能、改善微循环、增加血液流量等也有一定作用。
【药动学】健康成年人口服3片(56U)后，用酶免疫法测定其达峰时间为4h，t为7h左右。
用Ⅰ标记的胰激肽释放酶经小白鼠十二指肠给药，测定其在动物体内的吸收、分布、代谢情况，结果表明：药物在肠管壁吸收，给药24h 后，肝、肾脏器的分布浓度达最高峰，测得尿中的浓度比血浆高出2倍，提示本品通过肾脏排泄。
【适应症】可用于多种心、脑血管病变，如原发性高血压、动脉硬化、冠状动脉粥样硬化性心脏病、脑动脉硬化、脑血栓、视网膜供血障碍以及周围血管病变等。
近来研究发现，本品可用于防止糖尿病微血管病变及早期糖尿病性肾病(有较好的治疗效果，可减少尿清蛋白的排出量)。
国外有临床资料提示，本品可增加精子的活性及生成数量，对治疗某些男性不育症有一定的疗效。
【禁忌症】有脑出血或其他出血倾向者禁用。
胰激肽原酶肠溶片它的功能主治
胰激肽原酶肠溶片：它的功能主治胰激肽原酶肠溶片简介胰激肽原酶肠溶片是一种药物，主要由胰激肽原酶作为活性成分。
它经过肠溶包衣技术处理，可以在肠道中稳定释放，发挥其作用。
胰激肽原酶肠溶片适用于一系列消化系统问题，可以缓解消化不良、食欲不振等症状。
胰激肽原酶肠溶片的功能主治胰激肽原酶肠溶片具有以下功能和主治：1. 促进消化系统功能胰激肽原酶肠溶片作为一种胰蛋白酶类药物，可以帮助消化系统分解食物中的蛋白质、脂肪和碳水化合物，促进食物的消化和吸收。
它能够补充消化系统中缺少的胰激肽原酶，改善消化功能，减轻消化不良和腹胀等症状。
2. 缓解消化不良消化不良是指消化系统对食物的消化和吸收功能受到影响，出现胃胀、腹胀、饱胀不适等症状。
胰激肽原酶肠溶片能够补充缺失的胰激肽原酶，帮助消化系统更有效地消化食物，缓解消化不良。
3. 改善食欲不振食欲不振是指对食物的兴趣和食欲减退，导致摄入营养不足。
胰激肽原酶肠溶片可以增加胃肠道的蠕动，刺激食欲，促进食物消化和吸收。
通过改善消化功能，胰激肽原酶肠溶片能够增加食欲，改善食欲不振的症状。
4. 减轻腹胀和胃胀腹胀和胃胀指的是腹部或胃部积聚过多气体或消化液，导致腹部或胃部膨胀不适。
胰激肽原酶肠溶片能够帮助消化系统更好地分解食物，减少食物发酵生成气体的机会，从而减轻腹胀和胃胀的症状。
5. 改善肠胃道不适胰激肽原酶肠溶片对肠胃道不适有一定的改善作用。
它能够促进肠道蠕动，帮助食物顺利通过肠道，减少肠胃道的不适感。
如何使用胰激肽原酶肠溶片使用胰激肽原酶肠溶片时，需要根据医生的指导和处方进行使用。
一般建议在饭前或饭中服用，遵守以下规定：1.一次剂量以及每日剂量应根据医生的指导进行调整，根据病情和体重来确定。
2.胰激肽原酶肠溶片应该整片吞服，并且要配合足够的水一同服用。
3.胰激肽原酶肠溶片可以根据需要进行维持治疗，但不应在医生的指导下自行增加剂量或停止使用。
4.如果遗漏一次剂量，应在下次用药时继续按医生指导进行服用，不要补充多余的剂量。
胰激肽原酶肠溶片
胰激肽原酶肠溶片胰激肽原酶肠溶片是一种常用的药物，主要用于治疗胃肠道消化功能障碍及营养吸收不良等疾病。
它含有胰激肽原酶这一重要成分，能够有效促进胃肠道消化功能的正常运行，帮助人体消化和吸收食物中的营养物质。
胰激肽原酶肠溶片已经被广泛应用于临床实践中，具有显著的疗效和安全性。
胰激肽原酶是一种由胰腺分泌的消化酶，主要参与脂肪、碳水化合物和蛋白质的消化和吸收。
它能够降解食物中的脂肪酯、糖类和蛋白质，将它们分解为较小的分子，便于被消化道吸收。
胰激肽原酶的正常功能对于人体的消化和吸收过程至关重要。
胰激肽原酶肠溶片可以帮助补充胰激肽原酶的缺乏，增强人体胃肠道的消化能力。
它能够促进脂肪、糖类和蛋白质的消化和吸收，改善胃肠道消化功能障碍引起的症状，减轻腹胀、腹泻和消化不良等症状。
同时，胰激肽原酶肠溶片还可以改善营养不良状况，提高机体的营养状态。
胰激肽原酶肠溶片的用法和剂量根据患者的具体病情和个体差异而定，一般建议口服，而且最好在进餐时服用。
剂量的选择要根据患者的胰腺功能状态、年龄、症状的严重程度等因素进行调整。
一般情况下，成人每次剂量为1-2片，每天3次；儿童则根据体重进行剂量的计算。
胰激肽原酶肠溶片一般来说是相对安全的药物，但使用过程中还是存在一定的风险和副作用。
常见的副作用包括腹痛、恶心、呕吐等胃肠道反应。
此外，由于胰激肽原酶主要参与脂肪的消化，所以长期使用高剂量的胰激肽原酶肠溶片可能会导致脂溶性维生素的吸收不良，需要进行相应的补充。
总的来说，胰激肽原酶肠溶片是一种有效的治疗胃肠道消化功能障碍和营养吸收不良的药物。
它能够增强胃肠道消化功能，改善相应的症状，提高机体的营养状态。
但在使用时需要根据具体情况合理使用，并在医生的指导下进行。
同时，对于可能出现的副作用和安全问题，患者需要保持警惕并及时向医生反馈，以便及时调整治疗方案。
胰激肽原酶肠溶片简介
胰激肽原酶肠溶片（怡开）的学习与讨论胰激肽原酶(Pancreatic Kininogenase)又称胰激肽释放酶（Pancreatic Kallik- rein）、血管舒缓素，其普遍存在于人体的胰脏、颌下腺与唾液中，其中以胰脏中含量最高。
本品所采用的原料——胰激肽原酶是从猪胰腺中提取的蛋白水解酶类，由18种氨基酸和4种糖所组成，为一种内切蛋白水解酶类，分子量26800。
在生物体内，该酶是以酶原，即激肽释放酶原形式存在的。
胰激肽原酶在体内作用于激肽原释放出激肽，直接作用于小血管和毛细血管，从而产生一系列的药理效应，如舒张毛细血管、扩张小动脉等，在扩张血管的同时改善血管的通透性和血液流量；有调节血压作用，降低心肌耗氧量；还可促进前列腺素的分泌，改善各器官血流；胰激肽原酶也是一种活化因子，可通过激活纤溶酶原变为纤溶酶，以提高血溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，降低血粘度；抑制磷脂酶A2，防止血小板聚集，阻止白细胞粘附，防止微血栓形成等。
另外，本品还可能通过缓激肽和组氨多肽对TXB2的负反馈，抑制钙离子的凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGIα，抑制血小板效应，以防止凝血。
药代动力学健康成人早晨空腹给予本品168单位，以200ml冷开水送服，酶联免疫法测得：给药4小时后血药浓度达峰值，t1/2 在7小时左右。
用I131标记的胰激肽原酶经小白鼠十二指肠给药，测定其在动物体内的吸收分布代谢情况。
结果证明：本品由肠管壁吸收，给药24小时后，肝、肾脏的分布浓度至最高峰，测得尿中的浓度比血浆中高出2倍，本品通过肾脏排泄。
主要临床适应症本品临床上适用于各种因微血管循环障碍所致疾病的治疗。
●显著增加脑部供血供氧●防治白细胞粘附及血栓形成●防治脑梗塞●糖尿病并发血管性病变，如糖尿病肾病变、眼底病变、神经病变等；●脑动脉硬化、脑血栓、脑意外康复期、血管性痴呆等；●眼底缺血、视乳头病变、视网膜供血障碍、糖尿病性视网膜病变等；●冠心病、心肌梗塞、轻中度原发性和继发性高血压；●血栓闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛、间歇性跛行、老年性四肢冷感、知觉异常以及美尼尔氏综合征、祖德克综合征、闭塞性动脉硬化、结节性血管炎、多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等；●降低血糖，改善胰岛素敏感性；用于糖尿病性肾病的临床研究糖尿病肾病是Ⅰ型糖尿病和Ⅱ型糖尿病的主要慢性并发症之一，也是糖尿病致死致残的主要原因之一。
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◆本品为内源性药品，安全性好，临床上
适宜长期服用。
◆本品为肠溶制剂，不被胃酸及消化酶破
坏，易于吸收，提高了生物利用度。
6
肠溶包衣(enteric coating)
• 其衣膜耐胃酸，进入肠部某部位后能迅速崩解并 释放内容物，从而发挥药效。肠溶聚合物的作用 机制是其在不同的pH介质中溶解度不同，即在低 pH时保持完整而在较高pH时溶出并释放药物。肠 溶衣属延迟释放剂型(delayed release forms)。其 目的主要是：① 避免药物受到胃内酶类或胃酸的 破坏；②避免药物对胃黏膜产生强烈刺激，引起 恶心、呕吐等不良反应；③将药物传递至肠部局 部部位发挥作用；④ 提供延迟释放作用；⑤将主 要由小肠吸收的药物尽可能以最高浓度传递至该 部位。
cGMP
防治 血管硬化
防治 微血栓形成
防治 基底膜增厚
改善组织缺氧，降低血压
5
良好的安全性和良好的剂型
◆急性毒理：小白鼠腹腔给药的LD50为：
127.62mg+8.7mg/kg
◆亚急性毒理：大白鼠和家兔连续给药四
周后测定血象、肝、肾功能，并对心、肺、肝、
肾、肾上腺等组织进行病理切片，未见任何毒
性反应在。
显类白色或淡褐色。
2
胰激肽原酶
其普遍存在于人体的胰脏、颌下腺与唾液中，其中以胰脏中含量 最高。由18种氨基酸和4种糖所组成，为一种内切蛋白水解酶类 ，分子量26800。在生物体内，该酶是以酶原，即激肽释放酶原 形式存在的。
胰激肽原酶在体内作用于激肽原释放出激肽，直接作用于小血管 和毛细血管，从而产生一系列的药理效应，如舒张毛细血管、扩 张小动脉等，在扩张血管的同时改善血管的通透性和血液流量； 有调节血压作用，降低心肌耗氧量；还可促进前列腺素的分泌， 改善各器官血流 也是一种活化因子，可通过激活纤溶酶原变为纤溶酶，以提高血
燥
9
• 药理毒理
•
有扩张血管改善微循环作用：激活纤溶酶、降低血粘度：抑制磷
脂酶A2，防止血小板聚集，防止血栓形成等作用。
• 药物相互作用
• 1、该品与蛋白酶抑制剂不能同时使用。 • 2、改品与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）有协同作用。
• 药代动力学
• 口服4小时血浆浓度达峰值，t1/2为7小时，主要经肾脏排泄。
11
• 用法用量
• 口服一次120－240单位（一次2－4片），一日360－720单位（一日 三次），空腹服用。孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。
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• 不良反应 偶有皮疹，皮肤瘙痒等过敏现象及胃部不 适和倦怠等感觉，停药后消失。
• 禁忌 脑出血及其他出血性疾病的急性期禁用。
• 注意事项 该品为肠溶衣片，应整片吞服以防药物在 胃中被破坏。
胰激肽原酶肠溶片
1
• 【主要成分】该品主要成分为胰激肽原酶 。
• 【适应症】 血管扩张药。有改善微循环作 用。主要用于微循环障 碍性疾病，如糖尿 病引起的肾病，周围神经病，视网膜病， 眼底病及缺血性脑血管病，也可用于原发 性高血压的辅助治疗。
• 【贮藏】 密闭，在阴凉干燥处保存。 • 药品形状：该品为肠溶衣片，除去包衣后
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主要药理作用(示意图)
激肽原 激肽
胰激肽释放酶
B2受体
磷脂酶A2(PLA2) 磷脂酶C(PLC) 组织纤溶酶原激活物( tPA)
环氧化酶 PGI2PGE2
表氧化酶 磷脂酰肌醇 (IP3)
纤溶酶
NOS 内皮细胞衍生
胶原酶↑ 纤溶酶系统↑
性超级化因子 NO
水解胶原 抗凝血,降血粘
cAMP
K通道↑ 毛细血管扩张 小动脉扩张 水钠排泄
溶活性，降低血浆中纤维蛋白含量，降低血粘度；抑制磷脂酶A2 ，防止血小板聚集，阻止白细胞粘附，防止微血栓形成等。另外
，本品还可能通过缓激肽和组氨多肽对TXB2的负反馈，抑制钙离 子的凝血时间，促使血管内皮细胞产生PGIα，抑制血小板效应
，以防止凝血。
3
• 临床适应症
●血管扩张药。有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病，如 糖尿病引起的肾病、视网膜病、周围神经病，眼底病及缺血性脑血管 病，亦可用于高血压病的辅助治疗。 ●改品临床上适用于各种因微血管循环障碍所致疾病的治疗。 ●显著增加脑部供血供氧 ●防治白细胞粘附及血栓形成 ●防治脑梗塞 ●糖尿病并发血管性病变，如糖尿病肾病变、眼底病变、神经病变等 ； ●脑动脉硬化、脑血栓、脑意外康复期、血管性痴呆等； ●眼底缺血、视乳头病变、视网膜供血障碍、糖尿病性视 网膜病变等； ●冠心病、心肌梗塞、轻中度原发性和继发性高血压； ●血栓闭塞性脉管炎、肢端动脉痉挛、间歇性跛行、老年性四肢冷感 、知觉异常以及美尼尔氏综合征、祖德克综合征、闭塞性动脉硬化、 结节性血管炎、多发性大动脉炎、慢性下肢溃疡等； ●降低血糖，改善胰岛素敏感性； ●改善性功能、治疗男性不育症。
7
肠溶包衣材料
肠溶聚合物有耐酸性，仅在肠液中溶解， 常用醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、聚乙 烯醇酞酸酯（PVAP）、甲基丙烯酸共聚 物、醋酸纤维素苯三酸酯(CAT）、羟丙 基纤维素酞酸酯（HPMCP）、丙烯酸树 脂EuS100、EuL100等。
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包衣工艺
片芯
喷
缓
包
慢
衣
干
液
燥
缓
固 化
慢 干
薄膜包衣片