关于抗菌药物分类及特点
常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项
头孢菌素类
β-内酰胺酶抑制剂
通过抑制β-内酰胺酶，增强β-内酰胺类 抗菌药物的抗菌活性，用于治疗某些对 β-内酰胺类抗菌药物耐药的细菌感染。
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作 用，尤其对一些耐药菌株更为有效。
大环内酯类抗菌药物
红霉素
对大多数革兰氏阳性菌和部分革 兰氏阴性菌有抗菌作用，尤其对 支原体、衣原体等非典型病原体 具有良好疗效。
抑制细菌蛋白质合成
大环内酯类、氨基糖苷类和四环素类抗菌药物分别通过与 细菌核糖体50S、30S亚基结合，抑制蛋白质合成的不同 阶段，导致细菌生长繁殖受抑制。
抑制DNA复制和转录
喹诺酮类抗菌药物通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的 活性，影响DNA复制和转录，从而抑制细菌生长。
抗菌药物的抗菌谱
青霉素类
多西环素
对支原体、衣原体等非典型病原体具有强大抗菌作用，常用于治疗肺部感染和 性传播疾病。
氟喹诺酮类抗菌药物
左氧氟沙星
对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌作用，尤其在治疗尿路感染和肺 部感染方面效果较好。
莫西沙星
对呼吸道、胃肠道和皮肤软组织感染等均有良好疗效，且具有较好的组织渗透性 和生物利用度。
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适应症准确
根据感染的具体病菌种类和病情，选择合适的抗菌药物 ，避免滥用。
给药途径与时间间隔规范
根据药物特性选择适当的给药途径（如口服、静脉注射 等），并按照规定的时间间隔给药。
ABCD
剂量与疗程合理
根据患者的体重、病情等因素，制定适当的药物剂量和 疗程，确保治疗效果。
联合用药审慎
在必要时，可考虑联合用药以提高疗效，但需注意药物 间的相互作用和配伍禁忌。
抗菌药物分类及药理学特点
耳毒性 肾毒性 神经肌肉阻断作用 过敏反应
• 包括前庭功能失调（见于链霉素、庆大霉素、 妥布霉素，奈替米星等）和耳蜗神经损伤
（新霉素、卡那霉素，阿米卡星等）。可能
同时头发昏，生视，力也减退可，能有迟发性耳聋。与内耳淋 巴避免液眼恶失与中调球心。震，有药颤呕耳物吐，毒浓和眩性共晕度的济，持高续效较耳性利耳鸣高尿聋，有药。听关力合。减用退能。，影永响久胎儿。
主
抗菌药物的分类
要
内
容
药理学特点
抗菌药物的分类
化学结构 抗菌谱
β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷 类、四环素类、喹诺酮类、磺胺类等
广谱抗菌药，窄谱抗菌药
药效学作用方式
时间依赖性抗菌药，浓度依赖性抗菌药
抗菌活性
抑菌药，杀菌药
抗菌谱（antibacterial spectrum） 药物抑制或杀灭病原微生物的范围
窄谱抗菌药：仅作用于某一菌种或某一菌属 的药物。如，异烟肼。
广谱抗菌药：对多种致病菌有抑制或杀灭作 用的药物。如四环素、氯霉素。
抗菌谱是抗菌药物的治疗作用对象，是临床选药的基础。
抗菌活性评价指标
最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)：能够抑制培养基中细菌生长的最低浓度。 最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC)：能够杀灭培养基中细菌的最低浓度。
青霉素V
抗菌谱同上，耐酸不耐酶。抗菌活性不及青霉素G
甲氧西林 不耐酸，仅供注射给药
苯唑西林 耐酸，可口服
氯唑西林等
抗菌活性较低，不及青霉素 G，用于耐药金葡菌的各种 感染，长期用药的慢性感染
抗菌药物的分类及抗菌特点
3. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿） 特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
4.酰脲类青霉素
特点：
包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。
（1）抗菌谱广，抗菌作用强；
（2）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似，对肺炎链球菌的 作用优于青霉素G和氨苄西林；
（4）林可霉素类（快速抑菌剂）
（5）磺胺类（慢速抑菌剂）
（一）浓度依赖性抗菌药物
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌 作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一 定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对 机体的毒性反应。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓 度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125， 而Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药性 产生的作用。 最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。
头霉素类
通用名 头孢米诺 常用量 （成人） 1g 溶媒（静滴） 注意事项 使用期间避免饮酒。
bid 葡萄糖液、电 解质液 NS， 5%或10%GS
头孢西丁
1-2g q8h~q6h
有胃肠道病史者，尤 其是有结肠炎病史者 慎用。
头孢美唑
1-2g/d 分 NS，5%GS 2次
β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂
碳青酶烯类
通用名 常用量（成人） 溶媒（静滴）
亚胺培南西司 他丁钠
NS,GS,GNS 0.5 q6h或1.0 q8h（亚胺培南量)
临床常用抗菌药物的分类及特点文档
临床常用抗菌药物的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
内酰胺类（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。
第三代头孢菌素：包括头孢他定/三嗪/噻肟/哌酮/地嗪/甲肟/克肟等。
对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代为弱，对G-杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌酮。
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
阿莫西林克拉维酸钾
（广谱、耐酶） ①对产酶金葡菌、表葡菌、肠球菌有良好作用。 ②对某些产酶G-杆菌有较强活性。 ③不适用于肠杆菌属、假单胞菌属及MRSA感染。 ④不适用于中枢神经系统（CNS）感染（克拉维酸
钾难透过血脑屏障）。
抗菌药物合理使用
磺苄西林
（广谱、不耐酶） ①对G-杆菌的作用较氨苄西林强。 ②除对部分肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦 有良好抗菌作用。 ③对部分厌氧菌有一定作用。 ④适用于铜绿假单胞菌、肠杆菌科及其它G-杆菌 所致感染。
抗菌药物合理使用
氟氯西林钠
（耐酶） 特点： ① 抗菌谱与青霉素相仿，但抗菌作用较差。 ② 不易被青霉素酶所破坏，对产青霉素酶的耐药 金黄色葡萄球菌有杀菌作用；主要用于耐青霉素 葡萄球菌感染。 ③对G-菌及耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA) 不敏感。
抗菌药物合理使用
氨苄西林、阿莫西林
（广谱、不耐酶） ①对G+葡萄球菌作用与青霉素相仿，对肠球菌 作用优于青霉素。 ②对部分G-杆菌亦具抗菌活性，但易耐药。 ③对铜绿假单胞菌无效。
+
+
肾毒性 ++
第2代
+++
++
++
+
第3代
+
+++
+++
-
第4代
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect，PAE) ： ，
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类： 内酰胺类：
• 当浓度>4倍MIC时，其杀菌作用不再增强； 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强； • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时，杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度，进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度， 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药（antibacterial agent）：能抑制或杀灭 ）
细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物（如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物（ 磺胺类、 诺酮类）和抗生素。 诺酮类）和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药（antimicrobial agent）：能抑制 ）
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广，其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高，不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄，tl/2为 主要以原形经肾排泄，其次为胆汁排泄， 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少，嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少， 胞增多。 胞增多。
临床抗菌药物分类特点、适应证、作用机理及副作用等要点总结
临床抗菌药物分类特点、适应证、作用机理及副作用等要点总结抗菌药物的分类与特点第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类。
第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类。
第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类。
第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类。
4类药的联用效果为：I+II = 协同（增强）；I+III = 拮抗（可能）；II+III = 协同（增强或相加）；I+Ⅳ= 协同。
抗菌药物大类与小类β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶，其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类。
应用β-内酰胺类药物注意：①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；②青霉素钾盐不可快速静脉注射；③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血；头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应，应注意预防；④肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。
该类药物不宜用于轻症感染，更不可作为预防用药。
氨基糖苷类作用于细菌核糖体 70S、30S 亚基，抑制蛋白质合成，破坏细菌细胞膜完整性，属静止期、浓度依赖性杀菌剂。
目前仍是治疗需氧 G- 杆菌严重感染的重要药物。
常用者包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
其共同特点是抗菌谱广，抗 G- 杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物；对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用；与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等；无抗厌氧菌活性；对链球菌作用差；有耳、肾毒性。
具体适应证①中、重度肠杆菌科细菌等 G- 杆菌感染。
②庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星等对铜绿假单胞菌有强大抗菌活性。
常和具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联用于中、重度铜绿假单胞菌感染。
抗菌药物三级分类
抗菌药物三级分类抗菌药物是指具有抑制或杀灭细菌、真菌、病毒、寄生虫等微生物的药物。
根据其作用机制和广谱性、靶点和化学结构等不同特征，可以将抗菌药物划分为三个主要分类：抗生素、抗真菌药物和抗病毒药物。
一、抗生素（Antibiotics）抗生素是指一类可以从生物体或由化学合成的物质，具有抑制或杀灭细菌作用的药物。
根据其来源和作用机制，抗生素可以被进一步分为不同的类别。
1.β-内酰胺类抗生素（β-Lactams）：包括青霉素、头孢菌素、碳青霉烯等。
这类抗生素通过抑制细菌合成细胞壁的能力发挥抗菌作用。
2.糖肽类抗生素（Glycopeptides）：如万古霉素、利奈唑胺，主要用于治疗革兰阳性细菌感染，特别是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌感染。
3.氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosides）：如庆大霉素、阿米卡星。
这类抗生素主要作用于细菌的核糖体，阻断了蛋白质的合成。
4.四环素类抗生素（Tetracyclines）：如四环素、强力霉素，通过抑制细菌的蛋白合成来发挥抗菌作用。
5.磺胺类药物（Sulfonamides）：如磺胺、达福波胺，通过抑制细菌甲氨蝶呤合成酶来阻断DNA的合成，从而发挥抗菌作用。
6.大环内酯类抗生素（Macrolides）：如红霉素、阿奇霉素，主要通过阻断细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
7.喹诺酮类抗生素（Quinolones）：如氟喹诺酮、左氧氟沙星，通过抑制细菌DNA拓扑异构酶来干扰DNA合成，从而发挥抗菌作用。
二、抗真菌药物（Antifungals）抗真菌药物是用于治疗真菌感染的药物。
根据其作用机制和应用范围，抗真菌药物可以分为以下几类。
1.聚酮类抗真菌药物（Polyenes）：如两性霉素B、甘露霉素，通过与真菌细胞膜中的麦角甾醇结合抑制真菌的细胞膜合成。
2.咪唑类抗真菌药物（Imidazoles）：如克霉唑、伊曲康唑，通过干扰真菌酵母菌细胞壁成分的合成来发挥抗真菌作用。
3.氟康唑类抗真菌药物（Azoles）：如氟康唑、伊曲康唑，通过抑制真菌细胞膜中的细胞色素P450酶来干扰酵母菌的细胞膜麦角甾醇合成。
简述抗菌药物的分类
简述抗菌药物的分类
抗菌药物根据其作用机制和化学结构的不同可以分为以下几类：
1. β-内酰胺类（β-lactam）抗生素：包括青霉素、头孢菌素、
单胺类和羧苄菌素等。
这类药物通过抑制细菌细胞壁合成酶（青霉素结合蛋白）的活性，干扰细菌细胞壁的合成而起到抗菌作用。
2. 大环内酯类抗生素：包括红霉素、克拉霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的50S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而
起到抗菌作用。
3. 氨基糖苷类抗生素：如庆大霉素、新霉素等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起
到抗菌作用。
4. 四环素类抗生素：如土霉素、氧氟沙星等。
这类药物通过与细菌的核糖体的30S亚基结合，阻碍细菌蛋白质合成而起到
抗菌作用。
5. 氟喹诺酮类抗生素：如氟氧喹诺酮、诺氟沙星等。
这类药物通过抑制细菌DNA梯度酶（DNA gyrase）和DNA拓扑异构
酶（topoisomerase IV）的活性，阻碍细菌DNA的合成和修复
而起到抗菌作用。
此外，还有多肽类抗生素、糖肽类抗生素、多糖类抗生素和其他杂环化合物等不同类别的抗菌药物。
不同类别的抗菌药物具
有不同的抗菌谱、药效、副作用和耐药性形成机制，应根据具体情况选择合适的抗菌药物使用。
抗菌药物分类及抗菌特点
破伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体 有效； . 窄谱，对肠道阴性菌无效； . 口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶； . 约金葡菌对其不同程度耐药； . 有过敏反应，严重者发生过敏性休克。
（三）时间依赖性抗菌药物（长 或）
阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、 唑类抗真菌药物 等
特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并表现一定 的，同时也具有时间依赖性杀菌作用。
最好的疗效评价参数是：
抗菌药物的抗菌特点
青霉素类
（一）天然青霉素类 （二）耐酶青霉素 （三）广谱青霉素
（一）天然青霉素类
. 羧基青霉素类 主要有羧苄西林、替卡西林 特点：
（）对不产β内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被克 雷伯杆菌的β内酰胺酶所破坏。
（）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。
. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿） 特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
.酰脲类青霉素 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。 特点：
抑菌剂
（）大环内酯类（快速抑菌剂） （）四环素类（快速抑菌剂） （）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂） （）林可霉素类（快速抑菌剂） （）磺胺类（慢速抑菌剂）
（一）浓度依赖性抗菌药物
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应()。对致病菌的杀菌作用
和厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆 菌）无效; . 对β内酰胺酶的稳定性较第、代为差；
一代头孢
头孢唑林：Ⅰ代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。 头孢拉定：蛋白结合率低（），血浓高，有口服剂型，有 利于序贯治疗。
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
（1）青霉素类青霉素G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。
双氯青霉素：对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。
阿莫西林：抗菌谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类：对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似，对G-杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
（2）头孢菌素类此类属广谱抗菌药物，分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素：包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对G-杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素：包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱，对G-杆菌较第一代强，但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头孢呋辛\孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外，对β-内酰胺酶稳定。
抗菌药物的等级分类
抗菌药物的等级分类抗菌药物是指用于治疗细菌感染的药物，通常根据它们对不同类型的细菌的杀菌能力进行分类。
根据美国食品和药品管理局（FDA）的分类和世界卫生组织（WHO）的分类，这些药物被分为数个级别。
第一代抗菌药物：第一代抗菌药物是最早开发的药物，也是使用最广泛的药物之一。
它们通常是对革兰氏阳性细菌活性最强的药物。
这些药物非常适合治疗皮肤、软组织和泌尿道感染。
然而，口服给药后肠内细菌的生长是大量增加的，因此必须非常小心地使用这些药物。
一般病原菌，如金黄色葡萄球菌、链球菌和肺炎链球菌等可以被前代药物很好的治疗，比如青霉素、红霉素、泰能、磺胺嘧啶等。
第二代抗菌药物：第二代抗菌药物相比第一代药物，对细菌的杀灭能力更强。
这些药物是针对一些除了革兰氏阳性细菌以外的细菌所设计的，例如革兰氏阴性细菌。
然而，对某些细菌的杀菌能力仍不足，也容易导致抗药性。
第二代抗菌药物一般包括福尔马星、头孢菌素等。
第三代抗菌药物：第三代抗菌药物适用于许多细菌感染，包括对革兰氏阴性杆菌的治疗效果更好。
它们通常非常有效，治疗某些疾病时几乎是不可或缺的药物。
然而，由于强大的抗菌能力，抗药性也相应增强。
常用的第三代抗菌药物包括头孢曲松、氟哌酸。
第四代抗菌药物：第四代抗菌药物相比第三代药物更为先进。
它们主要针对革兰氏阴性杆菌，尤其是耐药菌株。
另外，由于抗菌力更强，因此对于一些普通细菌的治疗也非常适用。
第四代抗菌药物包括头孢替安、帕纳比等。
第五代抗菌药物：第五代抗菌药物与其他药物不同，它们具有针对某些耐多种抗生素的细菌和难治性医院感染产生出色疗效的特点。
对绝大多数细菌都能够管用，可单独或联合用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌感染的治疗。
第五代抗菌药物被称为人类“抗菌历史”的一个里程碑。
最为普遍的五代抗菌药物是环丙沙星、利奈唑胺等。
除此外，还有一些广谱抗生素，可以对多种菌株起到一定的作用，不会像一些细分的抗生素如消炎症抗生素那样只是针对某一种病原体的抗生素。
抗菌药物的分类及抗菌特点
精选2021版课件
5
（二）时间依赖性抗菌药物（短PAE ）
多数β-内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利 奈唑胺等。
该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌MIC的时间占给 药间隔时间的百分比（ T＞MIC%），即细菌暴露于有效药物浓 度的时间，而药物峰浓度并不很重要。 T＞MIC%越长，杀菌效 果越好。
碳青酶烯类
第2代 适用于院内获得 性感染
第3代
具有抗MRSA的 活性
（研究阶段）
亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南
研究阶段
精选2021版课件
26
美罗培南
对肾脱氢肽酶稳定， 即提高了抗菌活性，又降 低了其对肾及中枢的毒性。
对革兰阴性和阳性需氧菌、厌氧菌皆有良好抗 菌作用。
对MRSA及屎肠球菌对本品耐药。
1g bid 葡萄糖液、电 解质液
注意事项 使用期间避免饮酒。
头孢西丁 头孢美唑
1-2g
NS，
q8h~q6h 5%或10%GS
1-2g/d 分 NS，5%GS 2次
有胃肠道病史者，尤 其是有结肠炎病史者 慎用。
精选2021版课件
30
β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂
目前临床常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、 舒巴坦、他唑巴坦3种，其本身也属非典型β-内 酰胺类抗生素，但单独使用只有很弱的杀菌作 用，主要应用价值在于保护与其组合的药物不 被β-内酰胺酶水解。
精选2021版课件
19
二代头孢
通用名 头孢呋辛
头孢替安
头孢孟多 头孢尼西
常用量（成人） 0.75-1.5g q8h 严重感染：1.5-3g q8h 2-6g/d q12h~q6h
抗菌药物分类及特点
抗菌药物分类及特点1. 引言抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物。
随着细菌耐药性的增加，抗菌药物的分类及特点对于合理使用药物、减少耐药菌种的产生具有十分重要的意义。
本文将介绍抗菌药物的分类及其特点。
2. 抗菌药物分类根据抗菌药物的作用机制和靶点，抗菌药物可以分为以下几类：2.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物，包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类药物可通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而，由于一些细菌产生β-内酰胺酶，导致这类药物的抗菌活性下降。
2.2 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染。
这类药物通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
然而，氨基糖苷类抗生素常常被用于严重感染，易导致肾毒性和耳毒性。
2.3 四环素类抗生素四环素类抗生素广谱抗菌作用，可抑制细菌蛋白质合成。
然而，四环素类抗生素的抗菌谱逐渐缩小，部分细菌已产生了耐药。
2.4 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用，适用于多种细菌感染，如肺炎、上呼吸道感染等。
然而，部分细菌已对大环内酯类抗生素产生耐药。
2.5 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素、卡那霉素等，适用于治疗肺炎、败血症等严重感染。
然而，这类药物的副作用较大，应慎用。
2.6 其他类型抗菌药物除了上述常见的抗菌药物类型，还有革兰染色阳性杆菌专用的利奈唑胺、氟喹诺酮类等。
3. 抗菌药物特点不同类别的抗菌药物有不同的特点，下面将列举几个常见的特点：3.1 抗菌谱抗菌谱指抗菌药物对不同类型细菌的抗菌活性范围。
广谱抗生素可抑制多种细菌，而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌有效。
3.2 耐药性细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物产生的抗性。
随着抗生素的广泛使用，细菌对抗菌药物的耐药性也越来越普遍。
因此，合理使用抗菌药物对于减少耐药菌株的产生至关重要。
3.3 毒副作用抗菌药物在治疗细菌感染的同时，也可能对人体产生毒副作用。
例如，氨基糖苷类抗生素可导致肾毒性和耳毒性。
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本类药物特点
1。抗菌谱与青霉素类似或稍广 2。红霉素为碱性抗生素，碱性环境中抗菌活
性强，因此可碱化尿液治疗泌尿道感染。 3。不耐酸，口服胃中破坏，故现用制剂为肠
ห้องสมุดไป่ตู้溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素) 4。主要经胆汁排泄，肝脏中浓度高，本类酯
化后的药物乙酰螺旋霉素、麦迪霉素等肝毒 性增加。
能通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有 效治疗浓度。
◆ 克林霉素在肠道中的作用可持续5天
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特点
⑴ 口服、注射均可，无需皮试 ⑵ 可用于厌氧菌引起的感染。 ⑶ 骨及软组织中分布广，可作为骨髓炎的首
选用药 ⑷ 不良反应较少，少数出现假膜性结肠炎。
⑸ 抗菌机制与红霉素相同，可相互竞争结合
部位，因此不宜于大环内酯类合用。
克林霉素与林可霉素抗菌谱相同，但抗菌作 用更强，吸收更好，毒性更小。
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抗菌谱：主要作用于G+及厌氧菌引起的感
染。
作用机制：与敏感菌核糖体50s亚基结合，
抑制肽酰基转移酶，从而干扰细菌蛋白质合 成
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克林霉素代谢特点
◆ 克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物
利用度高，不受食物影响。
◆ 分布的全身组织和体液，骨组织浓度更高，
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克林霉素
图1-1 抗菌药物作用机制示意图 7
一 β -内酰胺类
共同的抗菌机制
干扰敏感细菌细胞壁合成，使细菌细胞 壁缺损，菌体失去渗透保护屏障，导致细菌 肿胀、变形，在自溶酶激活下，细菌破裂溶 解死亡。
特点
细菌为单细胞的原核生物，有细胞壁；而 哺乳动物为真核细胞，无细胞壁，因此此类 抗菌药物选择性高，对人体较为安全。
主要作用于G+，大多数G-对其不敏感。
对阿米巴、立克次体、真菌及病毒感染完 全无效。
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青霉素为以下感染的首选药物
1. 溶血性链球菌感染 2. 肺炎链球菌感染 3. 不产青霉素酶葡萄球菌感染 4. 炭疽杆菌感染 5. 破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染 6. 梅毒 7. 钩端螺旋杆菌 8. 回归热 9. 白喉 10.与氨基糖苷类联合治疗绿色链球菌心内膜炎
3.药物呈碱性，未灭活部分几乎全部由原型
经尿液排出，因此可碱化尿液治疗泌尿道的 敏感菌感染。
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G+：大多数化脓性球菌都属于G+ ，产生
外毒素使人致病
大多常见的革兰氏阳性菌有：葡萄球菌、链球菌、肺
炎双球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、破伤风杆菌等。
G-：大多数肠道菌多属于G- ，产生内毒素，
使人致病.
常见的革兰氏阴性菌有：痢疾杆菌、伤寒杆菌、大肠 杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、百日咳杆菌、霍乱弧菌 及脑膜炎双球菌等。
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制约其使用的因素
1.过敏反应 在各种药物中，过敏反应发生率居首位，过敏 反应发生与剂量无关，敏感者极微量亦可能引 起休克。
2.耐药性产生及同类间的交叉耐药性 3.青霉素脑病
正常情况下很难进入中枢，但快速静注或鞘内 注射，进入脑脊液，会引起肌痉挛、癫痫发作 甚至昏迷或死亡。
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2。头孢菌素类
常见药物：
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不良反应
1. 刺激性反应
口服：恶心、呕吐、腹泻等 静注：血栓性静脉炎
2. 肝损害：转氨酶升高、肝肿大等，停药可恢复。 3. 伪膜性肠炎
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临床应用
对青霉素过敏者的敏感菌感染 对青霉素耐药的致病菌感染 支原体、衣原体、立克次体感染的次选 药物
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林可霉素类抗生素
代表药物：克林霉素
克林霉素
由链丝菌中分离的到的林可霉素7位-OH被 -cl取代后得到。
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氨基糖苷类抗生素
代表药物：链霉素、庆大霉素
其他：卡那霉素、新霉素、大观霉素 西索米星、奈替米星
基本结构：氨基醇环+一个或多个氨基糖
链霉素
抗菌机制：与敏感细菌30s亚基结合，抑制细菌
蛋白质合成。
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此类药物共同特点
1.共同的抗菌谱：主要作用于G-（因此可与抗
G+药物有较好的协同作用）
2.共同的优点：抗G-活性强，具有较强的 PAE（抗生素后效应）.
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不良反应
1.过敏反应，偶可见过敏性休克、支气管痉 挛及荨麻疹
2.二重感染 耐药菌株如白念珠菌、肠球菌 3.第一代大量使用可致肾毒性
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小结
青霉素对敏感菌抗菌活性好，价格低廉，但 由于较高的过敏反应发生率及过敏性休克对
患者的严重性，其临床使用受到制约。
头孢类抗菌谱广、不良反应少、品种众多， 是一种很好的抗生素，但应用中需注意从1
关于抗菌药物分类 及特点
抗菌药物
指对细菌具有杀灭或抑制作用的各种 抗生素和人工合成抗菌药物
2
抗菌药物分类
抗
抗生素
菌
药
物
β -内酰胺类 大环内酯类 氨基糖苷类 四环素类
林可霉素类 多粘菌素类 氯霉素类
人工合成
喹诺酮类
磺胺类
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细菌分类
根据细胞壁构成成分的不同，革兰氏染色 法将所有细菌分为：革兰氏阳性菌（ G+ ） 和革兰氏阴性菌（G-）。
～4代对G+和G-抗菌活性的改变，因长期
的滥用导致耐药菌株增多。
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大环内酯类抗生素
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大环内酯类抗生素
◆常见药物：红霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪
霉素、螺旋霉素、白霉素等
◆结构特点：一个多元碳的内酯环＋一个或多个脱氧糖
组成。
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抗菌机制
抗菌机制：与敏感菌核糖体50S亚基可逆性结 合，抑制菌体蛋白质合成
核糖体结构：由50s大亚基和 30s 小亚基构成。 （人体细胞的核糖体
由60s大亚基和40s小亚基构成）
功能：是细菌细胞质中合成蛋白 质的机构。
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抗菌谱
抗菌谱：G+活性强及对部分G-，立克次
体、支原体、衣原体有抑制作用。
对需氧的G+有强大抗菌作用，对淋病
奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟球菌
等G-菌及立克次体、支原体、衣原体有一
第一代：头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉 第二代：头孢克洛、头孢孟多、头孢呋辛 第三代：头孢曲松、头孢哌酮、头孢唑肟 第四代：头孢吡肟
抗菌特点：第1～4代抗G+菌逐渐减弱，抗G-
作用增强
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头孢菌素类与青霉素比较
抗菌谱广（对G-也有效） 过敏反应率低 对耐青霉素菌株有效 对胃酸及ß-内酰胺酶稳定
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分类
β -内酰胺类
青霉素类 头孢菌素类 其他β -内酰胺类
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1.青霉素类
（1）常见药物 天然：青霉素G 半合成：氨苄西林、甲氧西林、阿莫西林、美
洛西林、羧苄西林等
（2）各种半合成青霉素若不是耐药菌，抗菌活性均
不如青霉素，且与青霉素有交叉耐药性。
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1.青霉素抗菌谱
窄谱抗生素（半合成青霉素抗菌谱有所增加）