2016年抗菌药物的分类特点及应用
抗菌药物分类及特点
抗菌药物分类及特点展开全文这是InputOutput的第12篇原创文章InputOutput：量变到质变的坚信者抗菌药物：抗生素+合成抗菌药物抗生素：ß内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、多肽类、林克霉素类合成抗菌药物：喹诺酮类、磺胺类及甲氧苄氨嘧啶、硝基咪唑类、呋喃类、噁唑烷酮类时间依赖性抗菌药物：β-内酰胺类、大环内酯类（除外阿奇霉素）、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、林可霉素、万古霉素、氟胞嘧啶等浓度依赖性抗菌药物：氨基糖苷类、喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素B等1.ß内酰胺类：1.1青霉素类：针对G＋菌窄谱：青霉素G，苄星青霉素耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林广谱青霉素：对G－球菌：阿莫西林，氨苄西林对绿脓等G－杆菌有效：哌拉西林，美洛西林，阿洛西林1.2头孢类：1.2.1 第1代：抗G＋强，对青霉素G的敏感菌和耐青霉素G产酶金葡菌的抗菌作用优于第2、3代，对G－差，铜绿和厌氧菌无效。
肾损大。
如头孢硫脒，头孢拉定，头孢氨苄1.2.2 第2代：对G＋、产酶的金葡菌好，加强G－作用，厌氧菌有作用，对铜绿无效，如头孢呋辛（伏乐新），头孢克洛（希刻劳）1.2.3 第3代：对G＋弱，对G－强，对铜绿、厌氧菌有作用，组织渗透好，分布广头孢他啶（复达欣）：对铜绿最强头孢曲松（罗氏芬）：半衰期长，双通道肝肾排泄，肾功能不全适用，可透过炎性脑膜，与含钙制品合用可能致死头孢哌酮：70%经胆道排泄，用于胆道感染、肾功能不全，凝血功能影响头孢噻肟，头孢克肟，头孢地嗪，头孢匹胺1.2.4 第4代：快速穿透细菌外膜；对肠杆菌属（G－）和葡萄球菌属（G＋）活性较三代强；对ESBLs稳定性较3代强，如头孢吡肟（马斯平），头孢匹罗，头孢唑兰一拉定唑林氨苄，二呋孟替克丙烯，三肟他啶哌曲松，四代吡肟骑匹马，五代洛林托罗普。
一代四种：头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄、头孢羟氨苄；二代五种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯；三代六种：头孢噻肟、头孢克肟、头孢泊肟、头孢他啶、头孢哌酮、头孢曲松；四代二种：头孢吡肟、头孢匹罗；五代三种：头孢洛林、头孢托罗、头孢吡普1.3碳青霉烯类：广谱抗菌G－、G＋、厌氧菌；迅速杀菌；减少内毒素释放；对ESBLs、AmpC的水解；作用高度稳定；对嗜麦芽寡养单胞菌、一些洋葱伯克霍尔德菌、屎肠球菌、甲氧西林耐药的金葡菌（MRSA）无效亚胺培南／西司他丁（泰能）：起效快，内毒素释放量低，对不动杆菌属更敏感，胃肠、神经系统毒性美罗培南（美平）：透中枢，胃肠道反应小厄他培南：无抗假单胞菌活性1.4头霉素类：类似2代头孢，对包括脆弱类杆菌在内厌氧菌有很强作用，对多数ESBLs稳定，但对AmpC酶水解，如头孢西丁，头孢美唑1.5单环ß内酰胺类：氨曲南，对G－菌效果好，对G＋菌及厌氧菌无效1.6ß内酰胺酶抑制剂及复方制剂：单用酶抑制剂无效，作用取决于ß内酰胺类药物，对ESBLs有部分抑酶活性，如头孢哌酮／舒巴坦（舒普深），哌拉西林/舒巴坦（一君），哌拉西林/他唑巴坦（特制星），阿莫西林/克拉维酸钾（安灭菌）1.7氧头孢烯类：拉氧头孢，氟氧头孢2.喹诺酮类：抗菌谱广，需氧G＋G－有效，G－更强，对不动杆菌、绿脓的效果较对肠杆菌差，对分枝杆菌有效，对军团菌、支原体、衣原体有效；体内分布广，组织液浓度高于血浓度；半衰期长，有口服制剂；抑制DNA合成，快速杀菌，耐药率在增加；不良反应：胃肠、中枢、肝肾功能、光过敏、QT间期延长、低血压、儿童关节软骨损害；可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用3.多肽类：3.1糖肽类：万古霉素：抗菌谱窄G＋，抗菌作用强，快速杀菌剂，细胞壁，主要用于MRSA／MRSE、PRSAP、肠球菌致严重感染；口服不易吸收，组织分布广，不易进无炎症的脑膜；肾毒性，耳毒性，变态反应（红人综合征）替考拉宁：与万古霉素大致同，部分溶血性葡萄球菌耐药，有耐药问题，肾毒性低3.2多粘菌素类：需氧G－杆菌有效，作用于细胞膜，局部肠道消毒用；肾毒性大，少全身用药4.大环内酯类：社区获得性肺炎的一线治疗药物抗菌谱：需氧G＋、G－球菌、厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌代表药物：红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克林霉素不良反应：胃肠道和肝脏，无肾损害阿奇霉素增加了抗G－菌作用，较好PAE，副作用小5.氨基糖苷类：链菌属：链霉素、卡那霉素、妥布霉素；链霉素对结合杆菌、妥布对绿脓作用强小单胞菌属：庆大霉素、西索米星；半合成：阿米卡星，奈替米星；奈替米星对金葡作用强，阿米卡星对多数钝化酶稳定广谱抗菌，对葡萄球菌属、需氧G－杆菌、分枝杆菌有效抑制蛋白质合成，静止期杀菌剂，不同品种有交叉耐药，与青霉素和头孢菌素合用有协同作用水溶性好，口服不吸收，碱性环境抗菌强，蛋白结合率低，不入血脑屏障，单独用对重症感染不佳肾毒性，耳毒性（听力、前庭），过敏6.硝基咪唑类：甲硝唑：原虫和厌氧菌感染的重要药物，对需氧菌无效；口服吸收好；体内分布广，能透过血脑屏障；可与ß内酰胺类和氨基糖苷类合用；艰难梭菌所致伪膜性肠炎的首选；不良反应：胃肠道、粒细胞减少、过敏、中枢、致畸等7.磺胺类：广谱抑菌剂，干扰叶酸代谢；口服吸收慢，1-4小时达峰浓度，分布广，易穿透血脑屏障；不良反应：过敏、血象下降（再障、溶血）、肾损害、肝损害、胃肠道、致畸等；碱化尿液；治疗卡氏肺孢子菌感染；复方磺胺甲噁唑（磺胺甲噁唑SMZ/甲氧苄啶TMP）8.抗结核药：异烟肼INH，利福平RFP，乙胺丁醇EMB，吡嗪酰胺PZA9.其它：林可霉素和克林霉素，磷霉素，呋喃类，四环素类，噁唑烷酮类（利奈唑胺/斯沃），氯霉素类等。
各类抗菌药物的特点
青霉素不用于鞘内注射。
本类药物在碱性溶液中易失活。
18
二、头孢菌素类
第一代：头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、 头孢羟氨苄、头孢硫脒 第二代：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、 头孢丙烯 第三代：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、 头孢哌酮、头孢唑肟、头孢克肟、 头孢泊肟 第四代：头孢吡肟
19
青霉素仍为许多感染的首选药，价廉，除过敏反应 外，不良反应少，是各级医院必备的抗菌药物
13
例：化脓性咽炎、扁桃体炎的抗菌治疗
常见病原菌：化脓性链球菌 抗菌药选用：
首选青霉素 可选头孢菌素 阿奇霉素、克林霉素：细菌耐药率高 避免选用氨基糖苷类如庆大霉素：耐药 尽可能不先喹诺酮类：敏感性差；
34
四种国内上市品种其他特点比较
特点 配伍 半衰期 CSF浓度 胃肠道反应 癫痫 日最大剂量 * 亚胺
西司他丁 1h 低 较多 0.4%~1.5% 4g
帕尼
倍他米隆 1h 达治疗浓度 少 0.03% 2g
美罗
无 1h 达治疗浓度 少 0.08% 6g
厄他
无 4.3-4.6h NA NA 0.05%（AE） 1g
10
一、青霉素类
特点：
杀菌作用强、毒性低
新品种抗菌谱广、价廉
青G大剂量CSF浓度高 青G不耐酶 过敏反应率高
11
分类
青霉素G、普鲁卡因青霉素 苄星青霉素、青霉素V
苯唑西林、甲氧西林、氟氯西林 氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗假单胞菌青霉素：哌拉西林 脲基青霉素：美洛西林、阿洛西林
不耐酶青霉素
3
人体正常菌群和临床常见致病菌
抗菌药物分类及合理应用【30页】
2.氨基糖苷类
此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥 布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链 霉素。主要抗 G- 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆 菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。
抗生素的后效应（PAE）指高浓度药物与细菌接触后， 随着体内代谢，药物浓度逐渐降低，当浓度低于 MIC 时抗菌药物仍可持续抑制细菌生长，这种现象称为 PAE。
各种抗菌药物对 G+ 球菌都有不同程度的 PAE。但对 G-杆菌，只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有满意的 PAE；碳青酶烯类及第四代头孢菌素对 G- 杆菌有中 等程度的 PAE，而青霉素及第一、二、三代头孢菌素 则几乎没有 PAE。
第四代头孢菌素：包括头孢匹罗\吡肟\唑喃等。抗菌作用快，抗菌 活力较第三代强，对 G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。 对 G-杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。
对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、 阴沟杆菌在内的 Gˉ杆菌的作用优于头孢他定。
头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本 品均敏感。对 β- 内酰胺酶更稳定。
壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似，但对表皮 葡萄球菌稍差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。
7.喹诺酮类
包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依 洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、 巴罗沙星、曲伐沙星等。
抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广，对 G- 杆菌抗菌活性较 G+ 球菌强，与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保持原有对 G杆菌良好抗菌活性的同时，对 G+ 球菌抗菌活性增强，以克林沙星、 曲伐沙星最强。
临床抗菌药物分类特点、适应证、作用机理及副作用等要点总结
临床抗菌药物分类特点、适应证、作用机理及副作用等要点总结抗菌药物的分类与特点第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类。
第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类。
第III类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类。
第Ⅳ类：慢效抑菌药：如磺胺类。
4类药的联用效果为：I+II = 协同（增强）；I+III = 拮抗（可能）；II+III = 协同（增强或相加）；I+Ⅳ= 协同。
抗菌药物大类与小类β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环；可抑制细菌细胞壁合成，激活细菌自溶酶，其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类。
应用β-内酰胺类药物注意：①必须详细询问相关过敏史，并先做皮肤试验，对相关药物过敏者禁用；②青霉素钾盐不可快速静脉注射；③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血；头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应，应注意预防；④肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药，已严重影响其临床疗效。
该类药物不宜用于轻症感染，更不可作为预防用药。
氨基糖苷类作用于细菌核糖体 70S、30S 亚基，抑制蛋白质合成，破坏细菌细胞膜完整性，属静止期、浓度依赖性杀菌剂。
目前仍是治疗需氧 G- 杆菌严重感染的重要药物。
常用者包括链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
其共同特点是抗菌谱广，抗 G- 杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物；对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用；与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等；无抗厌氧菌活性；对链球菌作用差；有耳、肾毒性。
具体适应证①中、重度肠杆菌科细菌等 G- 杆菌感染。
②庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星等对铜绿假单胞菌有强大抗菌活性。
常和具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类或其他抗菌药物联用于中、重度铜绿假单胞菌感染。
各类抗菌药物的特点及临床合理应用下午点于院大礼堂
各类抗菌药物的特点及临床合理应用随着现代医学的不断进步，抗菌药物成为临床治疗的必要手段之一。
然而，目前市面上有不同种类的抗菌药物，它们都具有不同的特点和适应症。
合理地选择抗菌药物，不仅可以有效地治疗感染病，而且能减少不必要的副作用和合理使用抗菌药物。
本文将介绍各类抗菌药物的特点及临床合理应用。
β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗生素，可用于治疗多种细菌感染病。
它的特点是结构相对简单，耐药性相对较低，但也有一些菌株对其产生了耐药性，合理应用十分必要。
临床上，β-内酰胺类抗生素一般用于治疗结核、泰晤士菌等细菌感染病。
而在肠道感染治疗方面，替卡西林和头孢类药物的应用更为常用。
氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素是一类常用于治疗革兰氏阴性菌感染的抗生素。
它的特点是能够达到组织内液和组织渗透，进入革兰氏阴性菌的胞内抑制其蛋白合成，使菌株无法存活，临床上主要用于治疗肺炎、泌尿系感染等。
然而，使用氨基糖苷类抗生素时需要注意其肾毒性和神经肌肉阻滞作用等副作用。
四环素类抗生素四环素类抗生素是一类广谱抗生素，其特点是可用于治疗多种细菌感染病，而且副作用相对较少。
但是，由于一些细菌已经产生了对其的耐药性，所以在使用时也要特别注意。
此外，四环素类抗生素也有一定的禁忌症，例如怀孕和哺乳期妇女，以及年龄较小的儿童等。
临床应用上，可以通过药敏试验确定用药种类和用药剂量，合理使用可以减少不必要的副作用。
大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素是一类广谱抗生素，其特点是通过抑制细菌的蛋白合成杀灭细菌，并且对一些厌氧菌也有较好的抗菌作用。
大环内酯类抗生素在临床应用中常用于治疗呼吸道和泌尿系等细菌感染病。
但是有一些患者使用大环内酯类抗生素后会出现不良反应，如胃肠道症状、肝酶升高等，因此合理使用需要注意检测肝功能和肾功能等。
磺胺类抗生素磺胺类抗生素是一类广谱抗生素，其特点是在体内代谢后很容易就能发挥出抗菌作用，但是其对感染病的治疗效果和预防效果有一定的局限性。
各类抗菌药物的特点-及临床合理应用
6
8
小时
关键是维持药物浓度高于MIC的时间 T> MIC or AUC> MIC
Cmax
对时间依赖性抗生素 (β—内酰胺类抗生素)
T> MIC or AUC> MIC
AUC
图 中介耐药选择期
1.0mg/ml 0.1mg/ml
1010CFU/ml MPC 突变选择窗 MIC
防突变 浓度
最小抑 菌浓度
抗菌药物的合理使用：
保持微生态的平衡：临床上治疗感染时应尽量选用不干 扰或少干扰菌群的药物。针对干扰菌群程度将抗菌药物分为 三类：
1、不干扰者有青霉素G、头孢克罗、头孢拉定、多粘菌 素、强力霉素、红霉素、喹诺酮类、替硝唑、复方新诺明等。
2、干扰小者有头孢呋新、头孢噻肟。 3、干扰菌群明显者有氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林、 哌拉西林、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢他定、亚胺配能、氯 林可、四环素、灭滴灵。
药效评估
• 最小抑菌浓度； • 最小杀菌浓度； • 药时曲线； • 药时曲线下面积； • 胞内浓度； • 组织浓度； • 药物后效作用。
药代动力学/PK>PD 1g亚胺培南和美罗培南静滴药时曲线
1000
imipenem (9 例病人) meropenem (10例病人)
100
mg/l
10Байду номын сангаас
1
0
2
4
抗感染药物中以抗菌药物为主。抗菌药 物系具有杀菌或抑菌活性，主要供全身（部分 也可用于局部）的各种抗生素和化学合成的药 物，其中，抗生素仅指对某些微生物有杀菌或 抑菌作用的微生物产物及抗生素的半合成衍生 物。
各类抗菌药物的特点及合理使用
①窄谱：革兰阳性球菌、嗜血杆菌属和致病螺旋体；
②不耐酸、不耐β-内酰胺酶，金黄色葡萄球菌和表皮 葡萄球菌对其普遍耐药； ③肾小管分泌排泄，丙碘舒、磺胺药、阿司匹林可与 该药竞争而延缓其排泄；
④变态反应反生率高，用药前必须作过敏原皮试；
⑤青霉素可肌注或静脉给药，苄星青霉素仅供肌注。
耐酶青霉素的特点：
临床常用青霉素类药物的抗菌活性
病 原 菌 金黄葡萄球菌a G+ 化脓性链球菌 球 菌 肺炎链球菌 粪肠球菌 大肠埃希菌 克雷伯菌属 肠杆菌属 G- 粘质沙雷氏菌 细 菌 铜绿假单胞菌 流感嗜血杆菌 奈瑟淋球菌 脆弱类杆菌 氨苄 青霉 西林 素G － ++ ++ ++ + － － － － + + － － ++ ++ + － － － － － － + － 美西林 苯唑 青霉 西林 素V ++ + + － － － － － － － － － － ++ ++ + － － － － － － － － 哌拉 替莫 西林 西林 － ++ ++ ++ + ++ + ++ ++ + + ++ ++ － － － ++ ++ + + － + + － 替卡 西林 － ++ + － + － + ++ ++ + － +
时间（t）
抗菌药特点及临床应用
抗菌药物概论-分类
β-内 酰胺 类 5. 内酰胺类抗生 素的复方制剂
•广谱青霉素+β内酰胺酶抑制剂：氨苄西林 舒巴坦、阿莫西林克拉维酸钾
抗 菌 药
•抗铜绿假单胞菌广谱青霉素+β内酰胺酶抑 制剂：哌拉西林他唑巴坦、替卡西林克拉 维酸钾
•第三代头孢+β内酰胺酶抑制剂：头孢哌酮 舒巴坦、头孢曲松他唑巴坦
其他β-内酰胺类-碳青霉烯类
• 禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者。 • 本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。 • 本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等 中枢系统疾患及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫 等中枢神经疾病患者，避免应用本类药物。泰能可能引起癫痫、 肌腱痉挛、意识障碍等，故不适用于治疗中枢神经系统感染。 中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时， 仍需严密观测抽搐等严重不良反应。美罗培南、克倍宁则除上 述适应证外，尚可用于年龄在3个月以上细菌性脑膜炎患者。 • 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减退程 度减量用药。
内酰胺类抗生素的复方制剂
肠杆菌科 细菌 阿莫西林克拉 维酸 氨苄西林舒巴 坦 替卡西林克拉 维酸 ++ 铜绿假单 胞菌 — 鲍曼不动 杆菌 — 厌氧菌 链球菌 MRSA
++++
++++
—
+
—
+++
++++
++++
—
+
++
NA
++
+++
抗菌药物分类及应用
革兰阴性球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌。
螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、包柔氏螺旋体、鼠咬热螺旋体等。
此外本药也可用于治疗流行性脑脊髓膜炎、放线菌病、淋病 等和除脆弱拟杆菌外的许多厌氧菌感染以及作为风湿性心脏 病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术前的预防 用药。
2. 苯唑西林:
抗菌谱 对产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌有很强的抗菌活性，对青霉素敏感
的革兰阳性球菌如A组β-溶血性链球菌(化脓性链球菌）、肺炎链球菌、不产酶青 霉素敏感金黄色葡萄球菌、淋球菌、脑膜炎球菌及常见的厌氧菌（脆弱拟杆菌除 外）也有一定的抗菌作用。
头孢哌酮： 在胆汁浓度高。 主要治疗由铜绿和大肠埃希菌等肠杆菌科细菌所致感染。 戒酒硫反应突出。
第四代头孢菌素
头孢吡肟
本药对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，对铜绿假 单胞菌的作用与头孢他啶相仿；对金葡菌等的作用较第三代头孢 菌素略强。对产AmpC酶菌株如沙雷菌属、普罗威登菌和肠杆菌 属等所致感染，其疗效可能优于三代头孢菌素。可用于中性粒细 胞减少致难治性感染。
厄他培南
基本特点
可一天一次给药 使用后不增加细菌对碳青霉烯类的耐药性，对正常菌群几无影响
对产 ESBLs 的G -菌有效，对非发酵菌无效
药理与药代 已上市碳青霉烯类最长半衰期 , t 1/2 =4h 高蛋白结合率
用法用量
已上市碳青霉烯类唯一可一天一次给药药物， 1g QD 厄他培南可用于复杂性或产ESBL肠杆菌所致社区获得性感染 不会造成非发酵菌的耐药率的增加是社区感染可以选择的 什么样的社区感染？产ESBL肠杆菌所致社区获得性重度感染
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果大全专业知识要做好时时复习，执业医师知识点繁多冗长，为此店铺为大家整理了一些2016年头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果的复习，希望对你有所帮助!头孢类的分代第一代：头孢噻吩(先锋霉素1号)头孢噻啶(先锋2号)头孢氨苄(先锋4号)头孢唑啉(先锋5号)头孢拉定(先锋6号)头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢孟多(头孢羟唑)头孢呋辛(西力欣、头孢呋肟)头孢克洛(头孢氯氨苄)。
头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松(菌必治)头孢他定(复达欣)头孢哌酮(先锋必素)头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用、1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟1.广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
抗菌药物的特点和临床应用
2）、耐酶青霉素： 甲氧西林、 苯唑西林、 双氯西林。 主要用于产青霉素酶的金葡菌和凝固酶 阴性葡萄球菌感染。 抗菌作用： 对甲氧西林敏感金葡菌（MSSA ）具抗菌活性、对表皮葡萄球菌、化脓性链 球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌等革兰阳 性球菌具有良好抗菌活性 革兰阴性杆菌对其耐药。 MRSA对其耐药
1）、青霉素G：临床适应症 对链球菌属包括A组链球菌、草绿色链球菌及肺 炎链球菌等具高度抗菌活性，肺炎链球菌近年来 出现耐药株（PISP、PRSP） • 临床适应证： 溶血性链球菌、敏感肺炎链球菌、脑膜炎双 球菌所致肺炎、心内膜炎和脑膜炎，螺旋体所致 的梅毒、钩端螺旋体病、对革兰阳性厌氧杆菌、 气性坏疽、淋病、鼠咬热、炭疽、白喉杆菌、消 化球菌及李斯特菌属也敏感。
喹诺酮类、氨基 糖苷类、制霉菌 素、两性霉素B 时间依赖性杀菌和 T>>MIC药物作用 β-内酰胺类、红 中-弱程度的持续效 取决于两次给药 霉素等老一代大 应 间隔中血药浓度 环内脂类，伊曲 大于MIC的时间 康唑 时间依赖性杀菌和 阿奇霉素等新一 强持续效应 代大环内酯类、 AUC/MIC 四环素类、碳青
抗生素药物分类（按功能）
繁殖期杀菌剂 静止期杀菌剂 快速抑菌剂 四环素类， 氯霉素， 大环内酯 类，林可 霉素类等 慢速抑菌剂 如磺胺药 类，环丝 氨酸等
青霉素类，头孢 氨基糖 菌素类，-内酰 甙类， 胺酶抑制剂，单 多粘菌 环类，头霉素类 素类 衍生物，碳青酶烯 类，氧头孢烯类， 磷霉素，多肽类
浓度依赖性抗生素
浓度依赖性抗生素主要依靠高浓度药物作用于细菌 增加抗生素浓度可以提高药物杀菌能力以及病原菌 清除速度 药效学指标包括药峰浓度与MIC比值(Cmax/MIC)，或 曲线下面积与MIC比值（AUC/MIC） 浓度依赖性抗生素有氨基糖苷类、氟喹诺酮类、大 环内酯类、酮内酯类以及脂肽类(达托霉素)。
抗菌药物分类及特点
抗菌药物分类及特点1. 引言抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物。
随着细菌耐药性的增加，抗菌药物的分类及特点对于合理使用药物、减少耐药菌种的产生具有十分重要的意义。
本文将介绍抗菌药物的分类及其特点。
2. 抗菌药物分类根据抗菌药物的作用机制和靶点，抗菌药物可以分为以下几类：2.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物，包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类药物可通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而，由于一些细菌产生β-内酰胺酶，导致这类药物的抗菌活性下降。
2.2 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染。
这类药物通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
然而，氨基糖苷类抗生素常常被用于严重感染，易导致肾毒性和耳毒性。
2.3 四环素类抗生素四环素类抗生素广谱抗菌作用，可抑制细菌蛋白质合成。
然而，四环素类抗生素的抗菌谱逐渐缩小，部分细菌已产生了耐药。
2.4 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用，适用于多种细菌感染，如肺炎、上呼吸道感染等。
然而，部分细菌已对大环内酯类抗生素产生耐药。
2.5 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素、卡那霉素等，适用于治疗肺炎、败血症等严重感染。
然而，这类药物的副作用较大，应慎用。
2.6 其他类型抗菌药物除了上述常见的抗菌药物类型，还有革兰染色阳性杆菌专用的利奈唑胺、氟喹诺酮类等。
3. 抗菌药物特点不同类别的抗菌药物有不同的特点，下面将列举几个常见的特点：3.1 抗菌谱抗菌谱指抗菌药物对不同类型细菌的抗菌活性范围。
广谱抗生素可抑制多种细菌，而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌有效。
3.2 耐药性细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物产生的抗性。
随着抗生素的广泛使用，细菌对抗菌药物的耐药性也越来越普遍。
因此，合理使用抗菌药物对于减少耐药菌株的产生至关重要。
3.3 毒副作用抗菌药物在治疗细菌感染的同时，也可能对人体产生毒副作用。
例如，氨基糖苷类抗生素可导致肾毒性和耳毒性。
抗菌药物分类特点及应用
MRSA、嗜麦芽窄食单胞菌和肺孢子菌感染。
2016/12/3
泰兴市抗菌药物培训
四环素类
四环素(Tetracylin)， 甲烯土霉素(Methacycline)， 米诺环素(Minocylin)， 金霉素(Chlortetracyline)， 强力霉素(Doxycyline)， 土霉素(Oxytetracyline)
2016/12/3 泰兴市抗菌药物培训
二、氨基糖苷类临床应用
链霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、新霉素、卡那霉素、巴龙 霉素、庆大霉素、核糖霉素、小诺米星、妥布霉素、大观霉素等。 主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌 链霉素 结核、波浪热及某些心内膜炎 庆大霉素 G-杆菌感染 妥布霉素 抗铜绿假单胞菌 阿米卡星 对耐庆大、妥布霉素的细菌有效 奈替米星 抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差， 但耳、毒性较低 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药
2016/12/3
泰兴市抗菌药物培训
抗菌药物与附加损害的相关性
MRSA
三 代 头 孢 菌 素
VRE 产ESBLs 菌株 难辨梭状芽孢杆菌 MDR铜绿假单胞菌
碳青霉烯类 (亚胺培南/美罗培南) 四代头孢菌素 (头孢吡肟)
喹 诺 酮
MDR不动杆菌
2016/12/3
泰兴市抗菌药物培训
2016/12/3
不宜作为治疗结核病的一线用药！
2016/12/3 泰兴市抗菌药物培训
大环内酯类
红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、麦迪霉素、交沙霉素、 地红霉素、乙酰螺旋霉素等。
红霉素
罗红霉素 克拉霉素 地红霉素 阿齐霉素
抗菌谱窄（G+、厌氧菌）等与青霉素相似 非典型致病菌！ 抗菌活性强，（为红霉素的4-6倍） 组织分布广泛，胃肠道反应少 抗菌活性优于红霉素 抗菌活性与红霉素相似，半衰期>30h 抗菌谱较广，组织中浓度高，半衰期>41h （肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞）
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
《抗菌药物分类特点及应用》培训试题
单位：姓名：分数：
一、单选题（3*10=30分）
1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌作用的药物有（）
A、克林霉素
B、氯霉素
C、红霉素
D、万古霉素
E、达托霉素
2、下列哪类抗菌药物影响细菌细胞的蛋白质的合成（）
A、青霉素类
B、头孢菌素类
C、大环内酯类
D、糖肽类
E、磷霉素
3、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物（）
A、哌拉西林
B、头孢他啶
C、美罗培南
D、头孢曲松
E、环丙沙星
4、对MRSA不具抗菌活性的药物为（）
A、达托霉素
B、万古霉素
C、利奈唑胺
D、头孢唑林
E、替考拉宁
5、治疗脑膜炎需要同时鞘内给药的抗感染药为（）
A、青霉素
B、头孢曲松
C、两性霉素B D氟康唑 E、美罗培南
6、对嗜麦芽窄食单胞菌不具抗菌活性的药物为（）
A、替卡西林/克拉维酸
B、米诺环素
C、左氧氟沙星
D、头孢吡肟
E、SMZ/TMP
7、无论脑膜有无炎症，不能透入脑脊液的抗菌药物为（）
A、氯霉素
B、头孢曲松
C、米诺环素
D、万古霉素
E、红霉素
8、骨组织中浓度高的药物为（）
A、红霉素
B、头孢菌素
C、克林霉素
D、青霉素
E、四环素类
9、前列腺中浓度高的药物为（）
A、青霉素
B、头孢他啶
C、氟喹诺酮类
D、氨曲南
E、头孢拉定
10、与时间依赖性抗菌药物有关的PK/PD参数主要为（）
A、血药峰浓度/MIC
B、AUC24/MICCDE
C、血药浓度达到或超过MIC的时间（T>）
D、以上均是
E、以上均否
二、多选题（5*10=50分）
1、口服吸收差的抗菌药物为（）
A、阿莫西林
B、左氧氟沙星
C、两性霉素B
D、万古霉素
E、氟康唑
2、胆汁中浓度高的抗菌药物有（）
A、利福平 B头孢哌酮 C、氨基糖苷类 D、万古霉素 E、氟康唑
3、抗菌药物的药效学指标包括药物对细菌的（）
A、最低抑菌浓度（MIC）
B、最低杀菌浓度（MBC）
C、抗生素后效应（PAE）
D、生物利用度
E、AUC
4、浓度依赖性抗菌药物有（）
A、氨基糖苷类
B、氟喹诺酮类
C、头孢菌素类
D、氟胞嘧啶
E、利奈唑胺
5、时间依赖性抗菌药物有（）
A、青霉素类
B、头孢菌素类
C、碳青霉烯类
D、两性霉素B
E、棘白菌素类
6、与浓度依赖性抗菌药物杀菌活力有关的主要PK/PD参数是（）
A、Cmax/MIC
B、AUC24/MIC
C、>MIC
D、消除半衰期
E、生物利用度
三、简答题（1*20=20分）
1.抗菌药物的分类？
参考答案：
一、单选题 1、A 2、C 3、D 4、D 5、C 6、D 7、C 8、B 9、C 10、B
二、多选题 1、CD 2、AB 3、ABC 4、ABC 5、ABCD 6、AB
三、简答题
答：抗菌药物按主要作用机制可分为四类：一、抑制细菌细胞壁合成的，如β-内酰胺类抗生素；二、抑制细胞膜功能的，主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉素等；三、抑制或干扰细菌蛋白质的合成，主要有氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉
素类、林可霉素和克林霉素；四、抑制DNA、RNA的合成，主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺类。
[1] 从来源上，抗菌药物可分为抗生素、合成抗菌药。
抗生素
按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和其他类。
合成抗菌药主要有磺胺类以及磺胺增效剂、喹诺酮类和硝基呋喃类。