抗菌药物分类及特点
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三、 四代 § 3、按顺序，对 G+ 细菌的抗菌活性越来越差，但是第四代
的活性增强；对G－菌的活性越来越强，肾毒性越来越小，对 β-内酰胺酶的稳定性越来越好，一、二代头孢菌素对铜绿 假单胞菌菌没有抗菌活性。
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抗菌药物分类及特点
第一代头孢菌素的特点
§ 1、对G+菌抗菌作用较好，包括MSSA、链球菌属、对产青霉 素酶的葡萄球菌有效
§ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 § 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 § 4、头孢唑啉有一定的肾毒性。
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抗菌药物分类及特点
第二代头孢菌素的特点
§ 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强 （对β-内酰胺酶的稳定性增强）
§ 2、对G+菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三代头孢菌素强 § 3、对厌氧菌有一定作用 § 4、肾毒性比一代头孢菌素低
体如气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体等。多数葡萄球 菌均产青霉素酶，因此不作为葡萄球菌感染治疗的首选。
§ 6、半合成青霉素对革兰氏阴性杆菌效果好 § 7、与头孢菌素有3%-8%的交叉过敏性
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抗菌药物分类及特点
头孢菌素类的特点及合理应用
§ 1、头孢菌素类为杀菌剂 § 2、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
• • • • • • • • • • • • • • • • •抗感染药物 • • • • • • • • • •
青霉素 头孢烯类
头孢菌素类 头霉烯类
ß-内酰胺类 碳青霉烯类 单环ß-内酰胺类 ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类 其他抗菌药
性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或 厌氧菌混合感染时，需联合应用，不宜单独用作肺炎的经 验疗法 § 不良反应少而轻微 ，无神经系统反应，也无肾脏毒性，本 品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应。 § 对假单胞菌的活性与头孢哌酮相仿
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抗菌药物分类及特点
碳青霉烯类
§ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定（但可被 金属β内酰胺酶、碳青霉烯酶水解）
§ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染 § 天然对嗜麦芽假单胞菌耐药 § 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 § 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量
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抗菌药物分类及特点
β内酰胺酶抑制剂
§ 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药，主要是细菌产生的ß-内酰胺 酶使上述抗生素水解失活。
果最好，头孢哌酮原型经胆道代谢，对胆道系统感染效果好。
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抗菌药物分类及特点
第四代头孢菌素的特点
§ 1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+菌的杀菌活性明显 地强于第三代头孢菌素
§ 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 § 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）的作用仍不理
想
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抗菌药物分类及特点
一～四代头孢抗菌活性比较
§ 头孢分类
§ 第一代 § 第二代 § 第三代 § 第四代
抗菌活性
对G＋菌
对G－ 菌
＋＋＋＋
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抗菌药物分类及特点
一～四代头孢酶稳定性的比较
§ 头孢分类
§ 第一代 § 第二代 § 第三代 § 第四代
对β—内酰胺酶的稳定性
类
4代 头孢吡肟、
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抗菌药物分类及特点
• • •
•
非
•
典
•
型
-
•类
•
内
•
酰 胺
•
•
•
•
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•
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碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁（泰能） 美罗培南
单环β-内酰胺类：氨曲南 头霉素类：头孢米诺
β-内酰胺酶抑制剂的复合剂 1.阿莫西林/克拉维酸钾 2.头孢哌酮/舒巴坦 3.哌拉西林/他唑巴坦
喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药
抗菌药物分类及特点
•
•
ß-内酰胺类
•青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类
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抗菌药物分类及特点
•
1代 头孢唑啉、头孢硫脒
头 孢
2代 头孢呋辛 、头孢替安
菌
素 3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松
抗假单胞菌菌青霉素 广谱磺基青霉素： 磺苄西林 广谱酰脲类青霉素：阿洛西林 哌拉西林
美洛西林
抗菌药物分类及特点
青霉素类的特点
§ 1、杀菌作用强，毒性低 § 2、大剂量CSF浓度高 § 3、易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克。 § 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。 § 5、对各种链球菌、脑膜炎球菌具有高度抗菌活性，其病原
抗菌药物分类及特点
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2020/11/20
抗菌药物分类及特点
（一）抗菌药物临床应用指标
1、使用率 2、强度 3、Ⅰ类切口 4、分级管理 5、微生物标本送检率 6、门诊处方合格率
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抗菌药物分类及特点
二、抗菌药物的分类及作用特点
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抗菌药物分类及特点
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金葡菌
G－ 杆菌
＋＋＋
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抗菌药物分类及特点
头霉素类药物
§ 1、对产ESBLs的细菌有效，抗菌活性归入二代头孢 菌素，但活性略差
§ 2、对厌氧菌有效
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抗菌药物分类及特点
单环类β内酰胺抗生素。
§ 氨曲南 § 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活
抗菌药物分类及特点
β-内酰胺类药物的共性
§ 结构上均有β-内酰胺环 § 杀菌剂 § 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药 § 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 § 相同特性品种间存在交叉耐药
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抗菌药物分类及特点
•
•
青 •霉 •素 •类
•
• • •
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•
不耐酶青霉素：青霉素钠盐或钾盐 耐青霉素酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林 广谱氨基青霉素： 阿莫西林
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抗菌药物分类及特点
三代头孢菌素特点
§ 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代与二代头菌素 § 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素（头孢曲松和头
孢唑肟二者对G+菌活性较好） § 3、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作用 § 4、头孢曲松半衰期8小时，每天可以一次给药，头孢他啶对假单胞菌效
的活性增强；对G－菌的活性越来越强，肾毒性越来越小，对 β-内酰胺酶的稳定性越来越好，一、二代头孢菌素对铜绿 假单胞菌菌没有抗菌活性。
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抗菌药物分类及特点
第一代头孢菌素的特点
§ 1、对G+菌抗菌作用较好，包括MSSA、链球菌属、对产青霉 素酶的葡萄球菌有效
§ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 § 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 § 4、头孢唑啉有一定的肾毒性。
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抗菌药物分类及特点
第二代头孢菌素的特点
§ 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强 （对β-内酰胺酶的稳定性增强）
§ 2、对G+菌稍逊于第一代头孢菌素，而比三代头孢菌素强 § 3、对厌氧菌有一定作用 § 4、肾毒性比一代头孢菌素低
体如气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体等。多数葡萄球 菌均产青霉素酶，因此不作为葡萄球菌感染治疗的首选。
§ 6、半合成青霉素对革兰氏阴性杆菌效果好 § 7、与头孢菌素有3%-8%的交叉过敏性
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抗菌药物分类及特点
头孢菌素类的特点及合理应用
§ 1、头孢菌素类为杀菌剂 § 2、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
• • • • • • • • • • • • • • • • •抗感染药物 • • • • • • • • • •
青霉素 头孢烯类
头孢菌素类 头霉烯类
ß-内酰胺类 碳青霉烯类 单环ß-内酰胺类 ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类 其他抗菌药
性，对于病原菌未明的严重感染，不能排除革兰阳性菌或 厌氧菌混合感染时，需联合应用，不宜单独用作肺炎的经 验疗法 § 不良反应少而轻微 ，无神经系统反应，也无肾脏毒性，本 品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应。 § 对假单胞菌的活性与头孢哌酮相仿
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抗菌药物分类及特点
碳青霉烯类
§ 抗菌谱极广，抗菌活性极强，对绝大多数酶都稳定（但可被 金属β内酰胺酶、碳青霉烯酶水解）
§ 主要适用于医院内获得性重度耐药菌感染 § 天然对嗜麦芽假单胞菌耐药 § 与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰
胺类药物过敏者慎用 § 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退，应调整剂量
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抗菌药物分类及特点
β内酰胺酶抑制剂
§ 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药，主要是细菌产生的ß-内酰胺 酶使上述抗生素水解失活。
果最好，头孢哌酮原型经胆道代谢，对胆道系统感染效果好。
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抗菌药物分类及特点
第四代头孢菌素的特点
§ 1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广，对G+菌的杀菌活性明显 地强于第三代头孢菌素
§ 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 § 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌（MRSA）的作用仍不理
想
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抗菌药物分类及特点
一～四代头孢抗菌活性比较
§ 头孢分类
§ 第一代 § 第二代 § 第三代 § 第四代
抗菌活性
对G＋菌
对G－ 菌
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抗菌药物分类及特点
一～四代头孢酶稳定性的比较
§ 头孢分类
§ 第一代 § 第二代 § 第三代 § 第四代
对β—内酰胺酶的稳定性
类
4代 头孢吡肟、
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抗菌药物分类及特点
• • •
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非
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内
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酰 胺
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碳青霉烯类：亚胺培南/西司他丁（泰能） 美罗培南
单环β-内酰胺类：氨曲南 头霉素类：头孢米诺
β-内酰胺酶抑制剂的复合剂 1.阿莫西林/克拉维酸钾 2.头孢哌酮/舒巴坦 3.哌拉西林/他唑巴坦
喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药
抗菌药物分类及特点
•
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ß-内酰胺类
•青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类
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抗菌药物分类及特点
•
1代 头孢唑啉、头孢硫脒
头 孢
2代 头孢呋辛 、头孢替安
菌
素 3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松
抗假单胞菌菌青霉素 广谱磺基青霉素： 磺苄西林 广谱酰脲类青霉素：阿洛西林 哌拉西林
美洛西林
抗菌药物分类及特点
青霉素类的特点
§ 1、杀菌作用强，毒性低 § 2、大剂量CSF浓度高 § 3、易引起变态反应，甚至可发生致死性的过敏性休克。 § 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。 § 5、对各种链球菌、脑膜炎球菌具有高度抗菌活性，其病原
抗菌药物分类及特点
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2020/11/20
抗菌药物分类及特点
（一）抗菌药物临床应用指标
1、使用率 2、强度 3、Ⅰ类切口 4、分级管理 5、微生物标本送检率 6、门诊处方合格率
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抗菌药物分类及特点
二、抗菌药物的分类及作用特点
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抗菌药物分类及特点
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金葡菌
G－ 杆菌
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抗菌药物分类及特点
头霉素类药物
§ 1、对产ESBLs的细菌有效，抗菌活性归入二代头孢 菌素，但活性略差
§ 2、对厌氧菌有效
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抗菌药物分类及特点
单环类β内酰胺抗生素。
§ 氨曲南 § 抗菌谱狭窄，仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活
抗菌药物分类及特点
β-内酰胺类药物的共性
§ 结构上均有β-内酰胺环 § 杀菌剂 § 多数品种半衰期1h左右，需每日多次给药 § 多数品种不良反应少，必要时可大剂量给药 § 相同特性品种间存在交叉耐药
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抗菌药物分类及特点
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青 •霉 •素 •类
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不耐酶青霉素：青霉素钠盐或钾盐 耐青霉素酶青霉素：苯唑西林、氯唑西林 广谱氨基青霉素： 阿莫西林
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抗菌药物分类及特点
三代头孢菌素特点
§ 1、广谱抗菌谱，有强大抗阴性杆菌作用，明显超过一代与二代头菌素 § 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素（头孢曲松和头
孢唑肟二者对G+菌活性较好） § 3、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作用 § 4、头孢曲松半衰期8小时，每天可以一次给药，头孢他啶对假单胞菌效