抗菌药物分类及特点
常用抗菌药物的抗菌作用特点与注意事项
头孢菌素类
β-内酰胺酶抑制剂
通过抑制β-内酰胺酶,增强β-内酰胺类 抗菌药物的抗菌活性,用于治疗某些对 β-内酰胺类抗菌药物耐药的细菌感染。
对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗菌作 用,尤其对一些耐药菌株更为有效。
大环内酯类抗菌药物
红霉素
对大多数革兰氏阳性菌和部分革 兰氏阴性菌有抗菌作用,尤其对 支原体、衣原体等非典型病原体 具有良好疗效。
抑制细菌蛋白质合成
大环内酯类、氨基糖苷类和四环素类抗菌药物分别通过与 细菌核糖体50S、30S亚基结合,抑制蛋白质合成的不同 阶段,导致细菌生长繁殖受抑制。
抑制DNA复制和转录
喹诺酮类抗菌药物通过抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ的 活性,影响DNA复制和转录,从而抑制细菌生长。
抗菌药物的抗菌谱
青霉素类
多西环素
对支原体、衣原体等非典型病原体具有强大抗菌作用,常用于治疗肺部感染和 性传播疾病。
氟喹诺酮类抗菌药物
左氧氟沙星
对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌作用,尤其在治疗尿路感染和肺 部感染方面效果较好。
莫西沙星
对呼吸道、胃肠道和皮肤软组织感染等均有良好疗效,且具有较好的组织渗透性 和生物利用度。
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适应症准确
根据感染的具体病菌种类和病情,选择合适的抗菌药物 ,避免滥用。
给药途径与时间间隔规范
根据药物特性选择适当的给药途径(如口服、静脉注射 等),并按照规定的时间间隔给药。
ABCD
剂量与疗程合理
根据患者的体重、病情等因素,制定适当的药物剂量和 疗程,确保治疗效果。
联合用药审慎
在必要时,可考虑联合用药以提高疗效,但需注意药物 间的相互作用和配伍禁忌。
抗菌药物的分类及抗菌特点
3. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林(抗铜绿) 特点:抗菌谱与羧基青霉素相似,但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
4.酰脲类青霉素
特点:
包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林
目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。
(1)抗菌谱广,抗菌作用强;
(2)对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似,对肺炎链球菌的 作用优于青霉素G和氨苄西林;
(4)林可霉素类(快速抑菌剂)
(5)磺胺类(慢速抑菌剂)
(一)浓度依赖性抗菌药物
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌 作用取决于峰浓度,而与其作用时间关系不密切。此类药物在一 定范围内可通过提高浓度来提高疗效,但超出一定范围可增加对 机体的毒性反应。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓 度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125, 而Cmax/MIC90大于8~10,其抗菌效果较好,且也有减缓耐药性 产生的作用。 最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。
头霉素类
通用名 头孢米诺 常用量 (成人) 1g 溶媒(静滴) 注意事项 使用期间避免饮酒。
bid 葡萄糖液、电 解质液 NS, 5%或10%GS
头孢西丁
1-2g q8h~q6h
有胃肠道病史者,尤 其是有结肠炎病史者 慎用。
头孢美唑
1-2g/d 分 NS,5%GS 2次
β-内酰胺酶与β-内酰胺酶抑制剂
碳青酶烯类
通用名 常用量(成人) 溶媒(静滴)
亚胺培南西司 他丁钠
NS,GS,GNS 0.5 q6h或1.0 q8h(亚胺培南量)
常用抗菌药物的药理学特点及注意事项
五.各类常用抗菌药物个论
1、-内酰胺类
(2)头孢菌素类 作用特点:
• 头孢菌素类属繁殖期杀菌剂,常用于严重感染 • 毒性低微,可安全的用于小儿、老人、孕妇和哺乳期妇女 • 抗菌谱广,对各专科常见致病菌的覆盖率高 • 不少品种耐酸,可供口服 • 对多种-内酰胺酶稳定,耐酶 • 引起过敏反应特别是过敏休克的发生率明显低于青霉素类
常用抗菌药物的药理学特点 及注意事项
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基本概念 常用抗菌药物的分类 时间依赖性抗菌药物作用特点 浓度依赖性抗菌药物作用特点
各类常用抗菌药物个论
一、基本概念
一.基本概念
1.抗菌药物:由生物包括微生物(如细菌等)、植物和动物 在内,在其生命活动中所产生的低微浓度下有 选择性的抑制或影响他种生物功能的有机物质 及由人工半合成,全合成的一类化学药物的总 称
❖ 与每日多次给药相比,长间歇给药可以缩短疗程,增强抗 菌活性,降低耳毒性和肾脏毒性,减少耐药菌株的产生
❖ 疗程不宜超过2周,有条件的应检测血药浓度 ❖ 尽量避免与加重毒性的药物联用,如利尿剂、红霉素、肌
松药、碱性药物等 ❖ 新生儿和婴幼儿慎用,因为药物在内耳停留时间较长
五.各类常用抗菌药物个论
3、大环内脂类
五.各类常用抗菌药物个论
2、氨基糖苷类
(4)不良反应
耳毒性 ❖ 前庭功能损害、耳蜗神经损害 ❖ 链霉素以前庭功能损害为主;卡那霉素、阿米卡星主要为耳蜗
神经损害;庆大霉素、妥布霉素二方面均有损坏。
肾毒性
➢ 蛋白尿、管形尿、血尿,严重时无尿、氮质血症和肾衰 ➢ 卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡星>链霉素
临床常用抗生素的分类及特点
临床常用抗生素的分类及特点临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
此类属于繁殖期杀菌剂。
其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。
包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。
(1)青霉素类青霉素G:临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。
普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。
青霉素V 钾片耐酸,可口服,使用方便。
双氯青霉素:对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G 球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
阿莫西林:抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。
广谱抗假单胞菌类:对G 球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。
(2)头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。
第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。
第一代头孢菌素:包括头孢噻吩/氨苄/唑林/拉定。
对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G 球菌抗菌活性较第二、三代为强,对G-杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。
对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。
对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。
其中头孢唑林/拉定较常用。
第二代头孢菌素:包括头孢呋辛/克罗/孟多/替安/美唑/西丁等。
对G 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对G-杆菌较第一代强,但不如第三代。
对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛\孟多,对绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。
除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
阿莫西林克拉维酸钾
(广谱、耐酶) ①对产酶金葡菌、表葡菌、肠球菌有良好作用。 ②对某些产酶G-杆菌有较强活性。 ③不适用于肠杆菌属、假单胞菌属及MRSA感染。 ④不适用于中枢神经系统(CNS)感染(克拉维酸
钾难透过血脑屏障)。
抗菌药物合理使用
磺苄西林
(广谱、不耐酶) ①对G-杆菌的作用较氨苄西林强。 ②除对部分肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦 有良好抗菌作用。 ③对部分厌氧菌有一定作用。 ④适用于铜绿假单胞菌、肠杆菌科及其它G-杆菌 所致感染。
抗菌药物合理使用
氟氯西林钠
(耐酶) 特点: ① 抗菌谱与青霉素相仿,但抗菌作用较差。 ② 不易被青霉素酶所破坏,对产青霉素酶的耐药 金黄色葡萄球菌有杀菌作用;主要用于耐青霉素 葡萄球菌感染。 ③对G-菌及耐甲氧西林葡萄球菌(MRSA) 不敏感。
抗菌药物合理使用
氨苄西林、阿莫西林
(广谱、不耐酶) ①对G+葡萄球菌作用与青霉素相仿,对肠球菌 作用优于青霉素。 ②对部分G-杆菌亦具抗菌活性,但易耐药。 ③对铜绿假单胞菌无效。
+
+
肾毒性 ++
第2代
+++
++
++
+
第3代
+
+++
+++
-
第4代
抗菌药(antibacterial agent):能抑制或杀灭
细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物(如磺胺类、喹 诺酮类)和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药(antimicrobial agent):能抑制
常用抗生素及抗菌特点
肺部感染的病原学治疗
病原菌 肺炎链球菌 产酶金黄色葡萄球菌 金黄色葡萄球菌(MRSA) 流感嗜血杆菌 革兰氏阴性杆菌 首选药物 青霉素 苯唑西林 万古霉素 氨苄西林 哌拉西林或第1-2代头孢 菌素加氨基糖甙 铜绿假单胞菌 军团菌 厌氧菌 念珠菌和曲菌 哌拉西林加氨基糖式 大环类 克林霉素 两性霉素B 头孢他啶,氟喹诺酮,亚胺培南 西环素,利福平,复方SMZ 青霉素,甲硝唑,头孢西丁 氟胞嘧喧,酮康唑,氟康唑 可选药物 依托红霉素 第1代头孢,克林霉素,优立新 氟喹诺酮,复方SMZ 亚胺培南 利福平
(一)青霉素类
根据抗菌谱和抗菌作用的特点可将青霉素分为
五组:
1、主要作用于球菌、不耐青霉素酶的青霉素
2、耐青霉素酶青霉素
3、广谱、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的青霉素
4、对铜绿假单胞菌有抗菌活性的青霉素
5、主要作用于革兰氏阴性杆菌的青霉素
2、耐青霉酶青霉素
包括甲氧西林苯唑西林。此组青霉素对金黄色 葡萄球菌产酶株有良好的抗菌作用,对其他细菌的 活性则逊于青霉素。国内临床上以苯唑西林最常用。 近年来,我国已有不少关于耐甲氧西林金黄色 葡萄球菌(MRSA)的报道,在医院内菌株中 MRSA所占比例可以高达50%以上。MRSA则对本 组青霉素和头孢菌素全部耐药。
2、第二代头孢菌素
包括头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。本组抗生 素对革兰氏阳性球菌的作用相当于或略逊于第一代 头孢菌素,对革兰氏阴性杆菌作用则强于后者,但 逊于第三代头孢菌素。对革兰氏阴性杆菌产生β内酰 胺酶比较稳定。不动杆菌、产碱杆菌等对第二代头 孢菌素则几乎全部耐药。头孢呋辛和头孢克洛对流 感嗜血杆菌产酶株和非产酶株均有很强的抗菌活性。
第1类 广谱碳青霉烯类, 对非发酵革兰阴 性杆菌 (如假单胞菌、不动杆菌) 活性较弱,尤适用于入院时已有感 染 (如厄他培南) 第2类 广谱碳青霉烯类, 对非发酵革兰阴 性杆菌有效, 尤适用于院内感染 (如亚胺培南和美罗培南) 第3类 对甲氧西林耐药葡萄球菌有活性 的碳青霉烯类 (目前尚未上市 ) * Shah PM & Isaacs RD. J Antimicrob Chemother 2003; 52:538-542
常用抗菌药物的特点及临床合理应用
抗菌药物合理使用
抗生素后效应
(post-antibiotic effect,PAE) : ,
以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度(MIC)以下 抗生素血药浓度降至最低抑菌浓度 仍残存的抗菌效应 。
AUC0~24/MIC :
24小时浓度时间曲线下面积与 小时浓度时间曲线下面积与MIC比值。 比值。 小时浓度时间曲线下面积与 比值
抗菌药物合理使用
β-内酰胺类: 内酰胺类:
• 当浓度>4倍MIC时,其杀菌作用不再增强; 浓度 倍 时 其杀菌作用不再增强; • 当t>MIC占给药间隔 占给药间隔50%~60%时,杀菌效果最佳 占给药间隔 时
提示
• 已达有效治疗浓度,进一步增加剂量不一定能提 已达有效治疗浓度, 高疗效。 高疗效。 • 可通过增加给药次数来提高疗效。 可通过增加给药次数来提高疗效。
抗菌药(antibacterial agent):能抑制或杀灭 )
细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。 细菌,用于预防和治疗细菌性感染的药物。包 括完全人工合成的抗细菌药物(如磺胺类、喹 完全人工合成的抗细菌药物( 磺胺类、 诺酮类)和抗生素。 诺酮类)和抗生素。
抗菌药物合理使用
抗微生物药(antimicrobial agent):能抑制 )
肌酐清除率(ml/min) 肌酐清除率 >20 10~20 <10
抗菌药物合理使用
剂量 0.75~1.5g 0.75g 0.75g
间隔 每8h 每12h 每24h
头孢替安
①组织分布广,其中痰、肺组织、扁桃体、肾、盆 组织分布广,其中痰、肺组织、扁桃体、 胆汁中浓度高,不易进入脑脊液中。 腔、胆汁中浓度高,不易进入脑脊液中。 ②主要以原形经肾排泄,其次为胆汁排泄,tl/2为 主要以原形经肾排泄,其次为胆汁排泄, 0.6~1.1小时。 小时。 小时 ③可致红细胞、粒细胞、血小板减少,嗜酸性粒细 可致红细胞、粒细胞、血小板减少, 胞增多。 胞增多。
抗菌药物特点
1 抗菌药物分类抗菌药物按主要作用机制可分为四类:一、抑制细菌细胞壁合成的,如β-内酰胺类抗生素;二、抑制细胞膜功能的,主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉素等;三、抑制或干扰细菌蛋白质的合成,主要有氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、林可霉素和克林霉素;四、抑制DNA、RNA的合成,主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺类。
[1]从来源上,抗菌药物可分为抗生素、合成抗菌药。
抗生素按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和其他类。
合成抗菌药主要有磺胺类以及磺胺增效剂、喹诺酮类和硝基呋喃类。
一般将抗真菌药和抗结核药单独列出讨论。
(详见表1.5,1.6)[2]表1.1 β-内酰胺类抗菌药青霉素类头孢菌素类天然青霉素:青霉素G 天然头孢菌素:头孢菌素C 半合成青霉素:头霉素C耐酸青霉素阿度西林半合成头孢菌素:耐酶青霉素苯唑西林第一代头孢氨苄广谱青霉素氨苄西林第二代头孢克洛阿莫西林第三代头孢噻肟哌拉西林第四代头孢匹罗美洛西林头孢吡肟接表1.1非经典β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯单环β-内酰胺抗生素其他克拉维酸亚胺培南氨曲南头霉素类舒巴坦美罗培南氧头孢烯类大环内酯类第一个药物为红霉素,而后对其不断进行了修饰、改造,按其衍生顺序划分为第一代、第二代和第三代。
表1.2 大环内酯类抗菌药第一代第二代第三代(酮内酯)红霉素罗他霉素泰利霉素地红霉素罗红霉素麦白霉素克拉霉素乙酰螺旋霉素阿奇霉素美欧卡霉素氟红霉素表1.3 氨基糖苷类抗菌药来自链霉菌来自小单孢菌半合成氨基苷类链霉素庆大霉素阿米卡星卡那霉素西索米星奈替米星妥布霉素阿司米星四环素类抗生素分为天然四环素和半合成四环素。
天然四环素从链霉菌发酵获得,包括金霉素(Chlortertracycline)、土霉素(Oxytetracycline)、四环素(Tetracycline)。
半合成四环素包括多西环素(Doxycycline)、美他环素(Methacycline)、米诺环素(Minocycline)。
抗菌药物作用特点比较
• 5.头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合 用维生素 K 可预防出血;本药亦可引起戒酒硫 样反应,用药期间及治疗结束后 72 小时内应 戒酒或避免摄入含酒精饮料。
三、碳青霉烯类
• 抗非发酵菌:亚胺培南/西司他丁、美罗培南、帕 尼培南/倍他米隆、比阿培南和多立培南
二、头孢菌素类
第三代头孢菌素类: • 血脑屏障穿透力较高(头孢哌酮除外),
主要用于严重的革兰阴性杆菌感染。 • 但需检测产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)和
AmpC酶的菌株,不宜用于上述产酶菌株感 染。
二、头孢菌素类
第四代头孢菌素类:
• 头孢吡肟、头孢匹罗。 • 对染色体介导的AmpC酶稳定,因此对阴沟
• 4.肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减 退程度减量用药。
• 5.碳青霉烯类抗菌药物与丙戊酸或双丙戊酸联合应用, 可能 导致后两者血药浓度低于治疗浓度,增加癫痫发作风险,因 此不推荐本品与丙戊酸或双丙戊酸联合应用。
四、头霉素类
• 头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺等。 • 与第二代作用相仿,对脆弱拟杆菌等厌氧
与青霉素之间无交叉过敏反应,因此可用于 对其它β-内酰胺类过敏的患者。但使用时仍 需谨慎。 • 注意事项:禁用于对氨曲南过敏的患者。
七、氨基糖苷类
• 作为治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的选 用药物,常与广谱青霉素类或头孢菌素类 联合使用。
• 用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌重症感 染。
• 对葡萄球菌属亦有良好作用。(非首选)
• 新大环内酯类:除上述适应证外,阿奇霉素、克拉霉素尚 可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸 道感染,与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌复合群感染 的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合,可用于治疗幽 门螺杆菌感染。
各类抗菌药物的特点及选用
各类抗菌药物的特点及选用抗菌药物的分类与特点按药效可分为以下4类:第I类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类第II类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类第III类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类以上4类药的联用效果为:I+II=协同(增强);I+III=拮抗(可能);II+III=协同(增强或相加);I+Ⅳ=协同根据结构,抗菌药物可分为以下几大类,部分大类中还含有多种小类或亚类:1.β-内酰胺类这类药物均含有β内酰胺环;可抑制细菌细胞壁合成,激活细菌自溶酶。
其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型β内酰胺类和β内酰胺酶抑制剂等亚类(表1)。
因其对革兰阳性(G+)、革兰阴性(G-)菌及部分厌氧菌都有抗菌作用,且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广,所以临床较为常用。
应用β-内酰胺类药物时需注意:①必须详细询问相关过敏史,并先做皮肤试验,对相关药物过敏者禁用;②青霉素钾盐不可快速静脉注射;③头孢哌酮、拉氧头孢可导致低凝血酶原血症或出血;头孢哌酮、头孢美唑、头孢米诺、拉氧头孢可引起戒酒硫样反应,应注意预防;④近年来非发酵菌尤其是不动杆菌属细菌对碳青霉烯类药物的耐药率迅速上升,肠杆菌科细菌中亦出现部分碳青霉烯类耐药,已严重影响其临床疗效。
因此,该类药物不宜用于轻症感染,更不可作为预防用药。
附表β-内酰胺类药物的分类及特点2.氨基糖苷类作用于细菌核糖体70S、30S亚基,抑制蛋白质合成,破坏细菌细胞膜完整性,属静止期、浓度依赖性杀菌剂。
目前仍是治疗需氧G-杆菌严重感染的重要药物。
常用者包括:链霉素、卡那霉素、庆大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、依替米星、西梭霉素、核糖霉素、异帕米星、达地米星、阿斯米星、地贝卡星和新霉素等。
其共同特点是抗菌谱广,抗G-杆菌活性强于青霉素类和第一代头孢菌素类药物;对葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用;与β-内酰胺类、万古霉素类合用可产生协同作用等;无抗厌氧菌活性;对链球菌作用差;有耳、肾毒性。
各类抗菌药物临床特点
精品文档珍藏版|各类抗菌药物的主要特点及选用抗菌治疗是临床上最常使用的疗法之一。
然而,面对种类繁多、适应证、作用机本文结并非易事。
理及副作用各异的抗菌药物,要熟习其特点并做到合理选用,,[1][2][3]2015 年版)》等文献(合我国最新版《抗菌药物临床应用指导原则对抗菌药物的相关要点进行简要梳理,希望能对读者有所裨益。
相关术语抗感染药物:用于治疗各种病原体(细菌、真菌、衣原体、支原体、病毒、立克次体、螺旋体、原虫、蠕虫等)所致感染的药物,其概念较抗微生物药稍宽泛。
后者一般不包括抗蠕虫药。
抗菌药物(抗细菌药):是指对细菌有杀灭和抑制作用的药物。
包括抗生素和其他合成或半合成的化学药。
抗生素:是微生物,如细菌、真菌、放线菌等在生活过程中产生的对病原体或肿瘤细胞具有抑制或杀灭作用的物质。
抗菌药物的分类与特点类:4 有多种分类方法。
按药效可分为以下类:繁殖期杀菌剂:如青霉类、头孢菌素类I 第II 类:静止期杀菌剂:如氨基糖苷类、多粘菌素类第类:速效抑菌药:如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第III第Ⅳ类:慢效抑菌药:如磺胺类4 类药的联用效果为:以上协同(增强或相加);II+III = 协同(增强);I+II = I+III = 拮抗(可能);协同ⅣI+=精品文档.精品文档根据结构,抗菌药物可分为以下几大类,部分大类中还含有多种小类或亚类:可抑制细菌细胞壁合成,激活细内酰胺环;-内酰胺类:这类药物均含有β1. β内酰ββ菌自溶酶。
其又可分为青霉素类、头孢菌素类、非典型内酰胺类和)菌及部)、革兰阴性(G+G-)。
因其对革兰阳性(胺酶抑制剂等亚类(表1分厌氧菌都有抗菌作用,且抗菌活性强、毒副反应低、适应证广,所以临床较为常用。
精品文档.精品文档-1 表β内酰胺类药物的分类及特点精品文档.精品文档精品文档.精品文档精品文档.精品文档精品文档.精品文档内酰胺类药物时:β应用-②青霉①必须详细询问相关过敏史,并先做皮肤试验。
常用抗菌药物的特点和临床应用
常用抗菌药物的特点和临床应用常用抗菌药物的特点和临床应用广州市第一人民医院呼吸内科赵子文一、抗菌药物的定义1. 抗菌药物〔anttiibactteriiall agentts〕:指具有杀菌或抑菌活性、主要供全身应用的各种抗生素和化学合成的药物。
2. 抗生素〔antibiotics〕:指对一些微生物有杀灭或抑制作用的微生物产物,以及具有抗肿瘤、寄生虫等作用的微生物产物和抗生素的半合成衍生物等。
3. 化疗药物〔chemotherapeutic agents〕:指应用于临床的一切具有化学结构的药物的统称。
4. 化学治疗〔化疗,chemotherapy〕:泛指抗微生物药物治疗和抗肿瘤药物治疗。
二、抗菌药物的作用机制1、干扰细菌细胞壁的合成:β内酰胺类、万古霉素、磷霉素、环丝氨酸2、损伤细菌细胞膜,破坏其屏障作用:多粘菌素B、两性霉素B、制霉菌素、味康唑、酮康唑、杆菌肽。
3、影响细菌细胞的蛋白质合成:四环素、氯霉素、大环内酯类、林可霉素类、氨基糖苷类、夫西地酸、莫比罗星。
4、影响核酸的合成代谢:利福霉素类、灰黄霉素、喹诺酮类、甲硝唑、呋喃类、新生霉素、香豆霉素。
5、抑制细菌叶酸的合成:磺胺类、甲氧苄啶。
6、抑制结核环脂酸的合成:异烟肼、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺。
三、抗菌药物的耐药机制:〔一〕耐药的产生:〔1〕天然或突变产生〔染色体基因介导〕〔2〕获得耐药性或质粒介导。
〔二〕耐药性的发生机制:1、灭活酶或钝化酶的产生:〔1〕β内酰胺酶〔β-lactamass〕〔2〕氨基糖苷类钝化酶〔3〕氯霉素乙酰转移酶〔4〕红霉素酯化酶2、抗生素的渗透障碍:细菌细胞壁或细胞膜渗透性改变;抗生素的泵出系统〔反泵作用〕3、靶位的改变4、其他:〔1〕增加拮抗物的产量;〔2〕改变代谢状态、营养缺陷和外界环境。
四、各种常用抗菌药物的特点:〔一〕β内酰胺类〔β-llactams〕:β内酰胺类抗生素包括:青霉素类、头孢菌素类、不典型β内酰胺类〔Atypical βllactams〕β内酰胺类是目前临床上应用最广泛的抗菌药物。
抗菌药物分类及特点
抗菌药物分类及特点1. 引言抗菌药物是一类可以抑制或杀死细菌生长繁殖的药物。
随着细菌耐药性的增加,抗菌药物的分类及特点对于合理使用药物、减少耐药菌种的产生具有十分重要的意义。
本文将介绍抗菌药物的分类及其特点。
2. 抗菌药物分类根据抗菌药物的作用机制和靶点,抗菌药物可以分为以下几类:2.1 β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是一类广谱抗菌药物,包括青霉素类、头孢菌素类等。
这类药物可通过抑制细菌的细胞壁合成来发挥抗菌作用。
然而,由于一些细菌产生β-内酰胺酶,导致这类药物的抗菌活性下降。
2.2 氨基糖苷类抗生素氨基糖苷类抗生素主要用于治疗革兰阴性杆菌感染。
这类药物通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
然而,氨基糖苷类抗生素常常被用于严重感染,易导致肾毒性和耳毒性。
2.3 四环素类抗生素四环素类抗生素广谱抗菌作用,可抑制细菌蛋白质合成。
然而,四环素类抗生素的抗菌谱逐渐缩小,部分细菌已产生了耐药。
2.4 大环内酯类抗生素大环内酯类抗生素具有广谱抗菌作用,适用于多种细菌感染,如肺炎、上呼吸道感染等。
然而,部分细菌已对大环内酯类抗生素产生耐药。
2.5 糖肽类抗生素糖肽类抗生素包括万古霉素、卡那霉素等,适用于治疗肺炎、败血症等严重感染。
然而,这类药物的副作用较大,应慎用。
2.6 其他类型抗菌药物除了上述常见的抗菌药物类型,还有革兰染色阳性杆菌专用的利奈唑胺、氟喹诺酮类等。
3. 抗菌药物特点不同类别的抗菌药物有不同的特点,下面将列举几个常见的特点:3.1 抗菌谱抗菌谱指抗菌药物对不同类型细菌的抗菌活性范围。
广谱抗生素可抑制多种细菌,而窄谱抗生素只针对特定类型的细菌有效。
3.2 耐药性细菌的耐药性是指细菌对抗菌药物产生的抗性。
随着抗生素的广泛使用,细菌对抗菌药物的耐药性也越来越普遍。
因此,合理使用抗菌药物对于减少耐药菌株的产生至关重要。
3.3 毒副作用抗菌药物在治疗细菌感染的同时,也可能对人体产生毒副作用。
例如,氨基糖苷类抗生素可导致肾毒性和耳毒性。
临床不常用抗菌药物的分类与特点
• ①肠道易吸收的磺胺药:磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异唑(
SIZ)磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异唑(SMZ)磺胺甲氧嘧 啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶(SDM)
• ②肠道难吸收的磺胺药:酞磺胺噻唑(PST) • ③外用磺胺药:磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)
、甲磺灭脓(SML)
• 耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)所致脑膜炎。 • 粒细胞缺乏者感染。 • 口服治疗艰难梭菌所致假膜性肠炎。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
糖肽类 • 适应症:
• ② 替考拉宁 • 耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)及耐甲氧西林表皮葡萄球
菌(MRSE)所致败血症、骨髓炎、肺炎、异物感染。
起的医院获得性肺炎。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
噁唑烷酮类 • 适应症:
• ③皮肤及软组织感染,包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,
由MRSA、化脓性链球菌或无乳链球菌所致者。
• ④社区获得性肺炎,由青霉素不敏感的肺炎链球菌所致,包括
伴发血流感染。
• 不良反应:
• 胃肠道反应 • 头痛 • 失眠 • 皮疹 • 骨髓抑制 • 血胆红素升高 • 肌酐升高
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
磺胺类 • 特点:
• 抗菌谱广,部分MRSA、CRE、CRAB对其敏感,嗜麦芽窄食
单胞菌、耶氏肺孢子菌、奴卡菌敏感;口服吸收好,组织浓度 高,主要通过肾脏排泄;主要不良反应为胃肠道反应、皮疹。
• 适应症:
• 敏感菌所致尿路、呼吸道及皮肤软组织感染、耶氏肺孢子菌肺
临床不常用抗菌药物 分类与特点
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
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胺类药物过敏者慎用 § 老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发
癫痫因素的患者慎用.肾功能减退,应调整剂量
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抗菌药物分类及特点
β内酰胺酶抑制剂
§ 许多致病菌对青霉素类或头孢菌素类耐药,主要是细菌产生的ß-内酰胺 酶使上述抗生素水解失活。
体如气性坏疽、淋病、梅毒、钩端螺旋体等。多数葡萄球 菌均产青霉素酶,因此不作为葡萄球菌感染治疗的首选。
§ 6、半合成青霉素对革兰氏阴性杆菌效果好 § 7、与头孢菌素有3%-8%的交叉过敏性
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抗菌药物分类及特点
头孢菌素类的特点及合理应用
§ 1、头孢菌素类为杀菌剂 § 2、按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、
性,对于病原菌未明的严重感染,不能排除革兰阳性菌或 厌氧菌混合感染时,需联合应用,不宜单独用作肺炎的经 验疗法 § 不良反应少而轻微 ,无神经系统反应,也无肾脏毒性,本 品与青霉素和头孢菌素类药物无交叉过敏反应。 § 对假单胞菌的活性与头孢哌酮相仿
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抗菌药物分类及特点
碳青霉烯类
§ 抗菌谱极广,抗菌活性极强,对绝大多数酶都稳定(但可被 金属β内酰胺酶、碳青霉烯酶水解)
喹诺酮类 硝咪唑类 合成抗细菌药 磺胺类 呋喃类 抗真菌抗生素 抗真菌药物 合成抗真菌药 抗病毒药 抗原虫药
抗菌药物分类及特点
•
•
ß-内酰胺类
•青霉素类 头孢菌素类 非典型ß-内酰胺类
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抗菌药物分类及特点
•
1代 头孢唑啉、头孢硫脒
头 孢
2代 头孢呋辛 、头孢替安
菌
素 3代 头孢他啶、头孢哌酮 头孢曲松
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抗菌药物分类及特点
三代头孢菌素特点
§ 1、广谱抗菌谱,有强大抗阴性杆菌作用,明显超过一代与二代头菌素 § 2、对革兰氏阳性球菌作用不如一代和某些二代头孢菌素(头孢曲松和头
孢唑肟二者对G+菌活性较好) § 3、对绿脓杆菌与厌氧菌有不同程度抗菌作用 § 4、头孢曲松半衰期8小时,每天可以一次给药,头孢他啶对假单胞菌效
§ 2、抗阴性杆菌作用较弱。 § 3、对绿脓杆菌与厌氧菌无效。 § 4、头孢唑啉有一定的肾毒性。
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抗菌药物分类及特点
第二代头孢菌素的特点
§ 1、第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大,抗阴性杆菌活性加强 (对β-内酰胺酶的稳定性增强)
§ 2、对G+菌稍逊于第一代头孢菌素,而比三代头孢菌素强 § 3、对厌氧菌有一定作用 § 4、肾毒性比一代头孢菌素低
抗菌药物分类及特点
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2020/11/20
抗菌药物分类及特点
(一)抗菌药物临床应用指标
1、使用率 2、强度 3、Ⅰ类切口 4、分级管理 5、微生物标本送检率 6、门诊处方合格率
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抗菌药物分类及特点
二、抗菌药物的分类及作用特点
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抗菌药物分类及特点
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抗菌药物分类及特点
一~四代头孢抗菌活性比较
§ 头孢分类
§ 第一代 § 第二代 § 第三代 § 第四代
抗菌活性
对G+菌
对G- 菌
++++
+
+++
++
+
+++
++
++++
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抗菌药物分类及特点
一~四代头孢酶稳定性的比较
§ 头孢分类
§ 第一代 § 第二代 § 第三代 § 第四代
对β—内酰胺酶的稳定性
三、 四代 § 3、按顺序,对 G+ 细菌的抗菌活性越来越差,但是第四代
的活性增强;对G-菌的活性越来越强,肾毒性越来越小,对 β-内酰胺酶的稳定性越来越好,一、二代头孢菌素对铜绿 假单胞菌菌没有抗菌活性。
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抗菌药物分类及特点
第一代头孢菌素的特点
§ 1、对G+菌抗菌作用较好,包括MSSA、链球菌属、对产青霉 素酶的葡萄球菌有效
抗假单胞菌菌青霉素 广谱磺基青霉素: 磺苄西林 广谱酰脲类青霉素:阿洛西林 哌拉西林
美洛西林
抗菌药物分类及特点
青霉素类的特点
§ 1、杀菌作用强,毒性低 § 2、大剂量CSF浓度高 § 3、易引起变态反应,甚至可发生致死性的过敏性休克。 § 4、易被β内酰胺酶所水解、灭活。 § 5、对各种链球菌、脑膜炎球菌具有高度抗菌活性,其病原
果最好,头孢哌酮原型经胆道代谢,对胆道系统感染效果好。
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抗菌药物分类及特点
第四代头孢菌素的特点
§ 1、抗菌谱比第三代头孢菌素更广,对G+菌的杀菌活性明显 地强于第三代头孢菌素
§ 2、对β内酰胺酶比第三代头孢菌素更稳定 § 3、对厌氧菌和耐甲氧西林的金葡菌(MRSA)的作用仍不理
想
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抗菌药物分类及特点
β-内酰胺类药物的共性
§ 结构上均有β-内酰胺环 § 杀菌剂 § 多数品种半衰期1h左右,需每日多次给药 § 多数品种不良反应少,必要时可大剂量给药 § 相同特性品种间存在交叉耐药
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抗菌药物分类及特点
•
•
青 •霉 •素 •类
•
• • •
•
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•
不耐酶青霉素:青霉素钠盐或钾盐 耐青霉素酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林 广谱氨基青霉素: 阿莫西林
金葡菌
G- 杆菌
+++
+
++
++
+
+++
++
+++
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抗菌药物分类及特点
头霉素类药物
§ 1、对产ESBLs的细菌有效,抗菌活性归入二代头孢 菌素,但活性略差
§ 2、对厌氧菌有效
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抗菌药物分类及特点
单环类β内酰胺抗生素。
§ 氨曲南 § 抗菌谱狭窄,仅对大多数需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活
类
4代 头孢吡肟、
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抗菌药物分类及特点
• • •
•
非
•
典
•
型
-
•类
•
内
•
酰 胺
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碳青霉烯类:亚胺培南/西司他丁(泰能) 美罗培南
单环β-内酰胺类:氨曲南 头霉素类:头孢米诺
β-内酰胺酶抑制剂的复合剂 1.阿莫西林/克拉维酸钾 2.头孢哌酮/舒巴坦 3.哌拉西林/他唑巴坦
• • • • • • • • • • • • • • • • •抗感染药物 • • • • • • • • • •
青霉素 头孢烯类
头孢菌素类 头霉烯类
ß-内酰胺类 碳青霉烯类 单环ß-内酰胺类 ß-内酰胺抑制剂及复方制剂
氨基糖苷类 大环内酯类 林可霉素类 抗生素 四环素类 氯霉素类 利福霉素类 抗结核药物 多肽类 其他抗菌药