[考试资料]药圈会员整理执业药师打印版资料考试内容重点总结之药物化学(仅22页) 药物化学小五单面打印
执业药师内部知识点总结
执业药师内部知识点总结一、药学知识1. 药理学药理学是研究药物在机体内的作用机制和效应的学科，执业药师需要对各种药物的药理学知识有全面的了解，包括药物的作用机制、药效学、副作用、不良反应等方面的知识。
2. 药物化学药物化学是研究药物的化学结构、性质和合成方法的学科，执业药师需要了解各种药物的化学结构、物理化学性质等知识，以便选用合适的药物。
3. 药剂学药剂学是研究药物的配制、贮存、稳定性等方面的学科，执业药师需要掌握各种药剂学知识，包括制剂的加工方法、贮存条件、稳定性测试等方面的知识。
4. 药物分析药物分析是研究药物的分离、鉴定、定量等方面的学科，执业药师需要掌握各种药物分析方法，以便分析药物的成分和质量。
5. 药物毒理学药物毒理学是研究药物毒性及其作用机制的学科，执业药师需要了解各种药物的毒性及其对机体的损害机制，以便评估潜在的风险。
6. 临床药学临床药学是研究药物在临床应用中的有效性和安全性的学科，执业药师需要了解各种药物在临床中的应用情况，包括适应症、用药禁忌、不良反应、药物相互作用等方面的知识。
二、药物相关法律法规1. 药品管理法律法规执业药师需要熟悉国家药品管理法律法规，包括《中华人民共和国药品管理法》、《药品管理办法》、《药品注册管理办法》、《药品不良反应报告和使用反馈管理办法》等，以便规范药品的使用和管理。
2. 药品供应管理法律法规执业药师需要了解药品的采购、验收、贮存、配送等方面的管理法律法规，包括《药品经营质量管理规范》、《药品储存管理规范》、《药品配送质量管理规范》等。
3. 药师执业管理法律法规执业药师需要了解《执业药师管理办法》、《药师考试管理办法》、《药师注册管理办法》等相关法律法规，以便规范自己的执业行为。
三、药物知识产权1. 专利法律法规执业药师需要了解《中华人民共和国专利法》及其相关法规，以便了解药物的专利保护情况，规避侵权行为。
2. 药品注册法律法规执业药师需要了解《药品注册管理办法》及其相关法规，以便申请药品注册、备案等工作。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN O简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名女口：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸苯甲酸乙联買基商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，禾U用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParaCetamolN -( 4-羟基苯基)乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2细目要点要求局部麻醉药(1)局部麻醉药分类、构效关系掌握J(2)盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握(3)盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药(一)全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
女口：氟烷、异氟烷、盐酸氯胺酮、丫-羟基丁酸钠氟烷F s C-CHBrCI别名：三氟氯溴乙烷本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
《药物化学》复习重点资料整理总结
《药物化学》复习重点资料整理总结名词解释：1.稳态血药浓度：以半衰期为给药间隔时间，连续恒量给药后，体内药量逐渐累积，给药4、5次后，血药浓度基本达到稳态水平。
2.药物：是指调节机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。
3.药理学：是研究药物与机体之间相互作用及其规律的一门学科，包括药物效应动力学、药物代谢动力学两个方面。
4.首关消除：有些口服药物在经胃肠壁及肝脏时，会被此处的酶代谢失活。
5.肝肠循环：有的药经胆汁排泄再经肠黏膜上皮细胞吸收，由门静脉重新进入全身循环，这种在小肠、肝脏、胆汁间的循环称为肝肠循环。
6.治疗指数：药物的半数致死量LD5a与半数有效量ED50的比值。
7.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配。
8.肾上腺素升压作用的翻转：预先给予α受体阻断药能阻断肾上腺素激动α受体的缩血管作用，保留激动β受体的血管舒张作用，使升压作用翻转为降压作用。
9.耐受性：机体对药物的敏感性降低，需增加剂量才能发挥原有药效。
10.反跳现象：长期大剂量使用某药物后突然停药，导致原有病情再现或加重。
11.二重感染：长期使用广谱抗菌药，使得敏感菌被抑制，不敏感菌大量繁殖，引发新的感染。
模块－1、在机体方面，影响药物作用的因素有哪些？（填空题）年龄性别个体差异病理状态心里精神因素遗传因素2、“三致”反应致畸致癌致突变3、药物的二重作用包括什么？P5~防治作用和不良反应4、药物作用的主要类型包括哪些？P4-5兴奋作用和抑制作用局部作用和吸收作用选择性作用和普遍作用直接作用与间接作用预防作用和治疗作用模块二1、药品贮存条件中阴凉处、凉暗处、冷处、常温的条件P28阴凉处：系指不超过20℃阴暗处：系指避光并不超过20℃冷处：系指2℃~10℃常温：系指10℃～30℃2、批准文号的代表字母和数字各自的含义，批号的含义P27字母：化学药品：H 中药：Z 保健：B 生物制品：S体外化学诊断试剂：T 药用辅：F 进口分包装药品：J数字第1、2位为原批准文号的来源代码，第3、4位为换发批准文号之后（公元年号）的后两位数字，第5~8位为顺序号批号的含义：在药品生产过程中，将同一次投料、同一生产工艺所生产的药品定为同一个批号。
药物化学考试重点总结
药物化学考试重点总结
一、药物化学基础知识
1. 药物的分类与作用机制：了解各类药物的基本作用机制和分类，如抗生素、抗肿瘤药、抗炎药等。
2. 药物的化学结构与性质：理解药物的化学结构与其理化性质、稳定性及生物活性的关系。
3. 药物代谢：掌握药物在体内的代谢过程，包括代谢酶及代谢产物的性质和作用。
二、药物合成与工艺
1. 药物合成方法：掌握常见的药物合成方法和技术，如还原反应、氧化反应、酯化反应等。
2. 药物合成工艺：理解工业化生产中药物的合成工艺流程及优化方法。
3. 药物合成路线的设计与选择：了解药物合成路线的评价标准，掌握设计药物合成路线的思路与方法。
三、药物分析
1. 药物分析方法：掌握药物分析中常用的检测方法和技术，如色谱法、光谱法等。
2. 药物质量控制：理解药物质量控制的标准和要求，掌握药品质量控制的常用方法。
3. 药物制剂分析：了解药物制剂的分析方法，掌握药物制剂的质量控制标准。
四、药物设计与新药开发
1. 药物设计的原理与方法：掌握基于结构的药物设计、基于片段的药物设计等原理与方法。
2. 新药发现的途径与方法：了解新药发现的途径和策略，如高通量筛选、虚拟筛选等。
3. 新药开发的流程与评估：理解新药开发的流程和评估标准，掌握新药开发的风险与机遇。
执业药师资格复习重点及历年考点分析
执业药师资格复习重点及历年考点分析执业药师资格考试对于想要在药学领域深入发展的人来说，是一道重要的门槛。
为了帮助大家更有效地进行复习，本文将详细梳理执业药师资格考试的复习重点，并对历年考点进行分析。
一、药学专业知识（一）这部分主要包括药剂学、药物化学、药理学和药物分析。
药剂学的复习重点在于各种剂型的特点、制备方法和质量要求。
例如，片剂的制备工艺、胶囊剂的优缺点、注射剂的质量控制等。
历年考点常涉及到新型给药系统，如缓控释制剂的原理和设计。
药物化学侧重于药物的化学结构、合成路线和构效关系。
常见的考点有各类药物的基本结构、活性基团以及药物的代谢途径。
磺胺类药物、巴比妥类药物等的结构和性质是经常考查的内容。
药理学要求掌握药物的作用机制、药效学和药动学参数。
重点药物如心血管系统药物、抗感染药物的药理作用和临床应用是必考点。
此外，药物的不良反应和药物相互作用也是常考的方向。
药物分析的重点在于药物的鉴别、检查和含量测定方法。
熟悉各种分析方法的原理和应用，如高效液相色谱法、气相色谱法等。
历年考点会围绕药品质量标准的制定和分析方法的验证展开。
二、药学专业知识（二）这部分涵盖了临床药物治疗学和临床药理学的知识。
临床药物治疗学需要掌握常见疾病的药物治疗方案，如高血压、糖尿病、感染性疾病等。
复习时要关注药物的选择原则、用药剂量和疗程，以及联合用药的注意事项。
历年考点常常结合具体病例，考查考生对药物治疗方案的制定和调整能力。
临床药理学主要涉及药物在体内的过程、药物代谢动力学参数的意义和影响因素。
药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程的影响因素是重点，同时要理解血药浓度监测在临床中的应用。
三、药事管理与法规药事管理与法规是考试中不可忽视的一部分，其内容会随着政策法规的更新而变化。
重点包括药品研制、生产、经营、使用环节的管理规定，如药品注册管理、药品生产质量管理规范（GMP）、药品经营质量管理规范（GSP）等。
此外，特殊药品的管理、药品广告管理、药品不良反应监测等也是常考点。
药物化学的重点复习总结资料
药物化学的重点复习总结资料2020-10-23药物化学的重点复习总结资料药物化学复习重点总结第一章绪论1、药物定义药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2、药物的命名按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：（1）通用名（汉语拼音、国际非专有名，INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN的作用新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。
不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。
文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。
复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。
（2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。
逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表英文化学名—国际通用的名称化学名—药物最准确的命名（3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌举例对乙酰氨基酚 (Paracetamol) N-(4-羟基苯基)乙酰胺儿童百服咛、日夜百服咛3熟悉：药物化学研究的内容、任务药物化学的研究内容发现和设计新药合成化学药物药物的化学结构特征、理化性质、稳定性（化学）药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）药物的构效关系、药物与靶点的作用药物化学的任务有效利用现有药物提供理论基础。
—临床药物化学为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。
－化学制药工艺学不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。
—新药设计第二章中枢神经系统药物一、镇静催眠药1 苯二氮类:卓母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合(Diazepam)（3）合成 P20-21（4）理化性质性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水解开环临床用途与中枢的.苯二氮受体结合产生安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用用于神经官能症（5）结构改造及构效关系（P16)苯二氮分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
执业药师-药学专业的知识一药物化学重点
药物化学导言 (2)第一章药物与药学专业知识 (5)第一节药物与药物命名 (5)第二章药物的结构与药物作用 (7)第一节药物理化性质与药物活性 (7)第二节药物结构与药物活性 (8)第三节药物化学结构与药物代谢 (10)第七章药效学 (12)第一节药物的基本作用 (12)第二节药物的剂量与效应关系 (12)第三节药物的作用机制与受体 (12)第四节影响药物作用的因素 (14)第五节药物相互作用 (15)第八章药物不良反应与药物滥用监控 (17)第一节药品不良反应的定义、分类（3069） (17)第二节药品不良反应因果关系评定依据及评定方法 (18)第三节药物警戒 (18)第四节药源性疾病 (18)第六节药物滥用与药物依赖性 (20)第十章药品质量与药品标准 (22)第一节药品标准与药典 (22)第二节药品质量检验与体内药物检测 (24)第十一章常用药物结构特征与作用 (30)（一）精神与中枢神经系统疾病用药★ (31)（二）解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 (34)（三）呼吸系统疾病用药 (36)（四）消化系统疾病用药 (38)（五）循环系统疾病用药★ (40)（六）内分泌系统疾病用药 (45)（七）抗菌药物★ (48)（八）抗病毒药 (53)（九）抗肿瘤药★ (54)共性问题小汇总 (59)导言温馨提示：化学基础不能丢化学基础知识-基本骨架（各种环）★1.脂肪烃环、芳烃环2.杂环①五元杂环④碱基②六元杂环③稠合杂环3.甾体化学基础知识-官能团★一、常见官能团二、含氧双键羰基三、含氮官能团四、特殊的含氮官能团【顺口】：Ω化学基础知识-异构体（理解万岁）一、顺反异构概念：因共价键旋转受阻而产生的立体异构二、旋光异构概念：因分子中手性因素而产生的立体异构手性碳：与四个不同基团相连的碳原子，常用*标记。
（手性N、S、P→手性中心）判断：①饱和碳原子；②四个不同基团手性分子：既没有对称面，又没有对称中心，也没有4重交替对称轴的分子（手性原子不是判断分子手性的依据）1.旋光性概念：手性化合物含有一对对映异构体，一个使偏振光右旋，另一个使偏振光左旋，两者的旋光方向相反，但旋光能力相同。
执业药师考试专业课四科笔记药化-22页word资料
第一章麻醉药第一节全身麻醉药1、吸入麻醉药氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉性质：1、氧瓶燃烧2、加入硫酸，沉于底部。
甲氧氟烷浮于硫酸上层。
甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。
恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。
异氟烷为异构体乙醚：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。
2、静脉麻醉药盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐2个旋光异构体，用外消旋体作用快、短、副作用小，诱导期短。
分离麻醉羟丁酸钠：作用弱、慢、毒性小。
--OH 1、三氯化铁红色2、硝酸铈铵橙红色第二节局部麻醉药一、对氨基苯甲酸酯类构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。
2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。
丁卡因3、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。
布他卡因4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。
盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐不宜表面麻醉性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。
干燥稳定，避光PH=3-3.5最稳定。
2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色4、芳伯氨反应：盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。
二、酰胺类：盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。
作用强，可用于表面麻醉布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐长效局麻药，用于浸润麻醉。
三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药第一节镇静催眠药一、巴比妥类构效关系：1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。
执业药师知识点总结归纳
执业药师知识点总结归纳作为执业药师，需要具备丰富的专业知识和临床经验，才能确保合理用药和保障患者用药安全。
下面将对执业药师需要掌握的知识点进行总结和归纳，包括药学知识、临床用药、药物治疗和用药安全等方面的内容。
一、药学知识1. 药理学知识：执业药师需要了解药物的作用机制、药理学原理和药物在体内的代谢、分布、排泄等过程，以及药物的相互作用和不良反应等内容。
2. 药物化学知识：包括药物的结构、性质、合成方法和质量控制等方面的知识。
3. 药剂学知识：包括药物的制剂、保存、给药方式、稀释、配伍等知识。
4. 药物分析学知识：对药物的质量分析、定性定量分析、分离纯化等有一定的了解。
5. 药物毒理学知识：包括毒物的种类、作用机制、临床表现和处理方法等内容。
二、临床用药1. 疾病诊断和治疗原则：了解各种常见疾病的诊断标准、分类、临床表现和治疗原则，包括感染性疾病、慢性疾病、肿瘤等。
2. 用药指导：根据患者的病情、年龄、性别、体重、肝肾功能等因素，合理制定用药方案，选择适当的药物和给药方式。
3. 药物剂量计算：了解各种药物的剂量计算方法、单位转换和用药规范，确保患者用药的安全和有效。
4. 药理治疗方案：掌握各种疾病的药物治疗原则和方案，包括选择药物、用药剂量、疗程等内容。
5. 用药监测与评估：对患者的用药效果、不良反应和药物浓度进行监测和评估，及时调整用药方案。
三、药物治疗1. 药物的安全性和有效性：了解药物的药效、毒性、副作用和不良反应，评估药物的安全性和有效性，提供合理用药建议。
2. 临床新药应用：了解新药的研发进展、临床试验结果和上市情况，为临床医生提供新药的合理应用建议。
3. 药物配伍与稀释：掌握各种药物的相互作用、配伍禁忌和合理稀释方法，防止不良后果的发生。
4. 中药和外用药物：了解中药的使用原则和副作用，以及各种外用药物的作用特点和使用方法。
5. 药物储藏和运输：对药物的储藏条件、保存方法和运输过程中的注意事项有一定的了解，确保药物的质量和安全。
执业药师考试重要考点整理
执业药师考试重要考点整理执业药师考试作为医药行业的重要考试之一，涉及的考点众多，备考过程中需要重点关注和掌握。
本文将对执业药师考试中的重要考点进行整理，帮助考生有针对性地进行复习备考，提高通过考试的几率。
1. 药理学在执业药师考试中，药理学是一个重点考核内容。
考生需要掌握各种药物的作用机理、适应症、禁忌症、不良反应等信息。
药物的使用原理和注意事项是考试中的热门考点，因此考生需对各类药物的药理作用有深入的了解。
2. 药物化学药物化学是执业药师考试中的另一个重要考点。
考生需要了解各类药物的化学结构、性质、制备方法等信息。
掌握药物化学的知识有助于考生在考试中更好地理解和应用相关内容。
3. 药物毒理学药物毒理学是执业药师考试中的考核内容之一，考生需要了解药物对人体的毒性作用、毒理机制、急性中毒和慢性中毒等知识。
熟练掌握药物毒理学知识，有助于考生在考试中正确解答相关问题。
4. 临床药学临床药学是执业药师考试中的重要考点之一，包括各类药物在临床应用中的特点、剂量、用法用量等内容。
考生需要深入了解各类疾病的治疗方案和药物选择原则，以及合理用药的相关知识。
5. 药品管理药品管理是执业药师考试中的考核内容之一，考生需要了解药品的分类、存储、采购、配送等相关知识。
合理的药品管理对于减少药品浪费、确保用药安全至关重要，考生需要对相关规定和标准有清晰的认识。
通过以上整理的考点内容，考生可以有针对性地进行复习备考，提高执业药师考试的通过率。
扎实的基础知识、全面的复习计划和灵活的应试策略是备考过程中需要注意的要点。
希望考生能够在考试中取得优异的成绩，成为合格的执业药师。
药师资格考试全科考前重点总结
药师资格考试全科考前重点总结药师资格考试是评价和认定药师专业知识、技能和职业素养的重要考试。
对于即将参加考试的考生来说，全面梳理和总结重点知识是备考的关键。
本文将针对药师资格考试的全科内容，为考生提供一份详细的考前重点总结。
一、药物化学与药剂学药物化学与药剂学是药学专业的基础学科，考试中通常会涉及药物的化学性质、剂型制备、贮存与稳定性等方面的知识。
考生需要重点掌握以下内容：1. 药物的命名规则和化学结构，包括药物命名的常用规则、药物的分子结构及功能基团的识别等。
2. 药剂学基础知识，包括溶液制剂、悬浮液制剂、乳剂制剂等的特点及制备方法。
3. 药物质量控制方面的知识，如药物质量标准的制定、药物质量评价方法等。
4. 药剂学中的稳定性和保存问题，如药物的光敏性、热稳定性、氧敏性等。
二、药理学药理学是药师资格考试中的重点科目，考生需具备对不同药物的作用机制、不良反应和相互作用等方面的全面了解。
1. 重点掌握各类药物的作用机制，尤其是常见药物的靶点和作用途径。
2. 熟悉不同药物的药效学特点，了解不同药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程。
3. 学习不同药物的治疗应用，包括药物的适应症、禁忌症和给药途径等。
4. 注意了解常见药物的不良反应和相互作用，以及对药物治疗的调整和监测方法。
三、药物学药物学是药师资格考试的核心科目之一，考生需要掌握以下内容：1. 不同药物的药代动力学参数，包括吸收、分布、代谢和排泄等方面。
2. 熟悉不同药物的药物动力学参数，如药物的最大浓度、半衰期、生物利用度等。
3. 了解不同药物的药物动力学特点，如药物在不同人群中的药动学差异。
4. 学习不同药物的药物动力学的应用，包括药物剂量的调整和给药方式的选择等。
四、临床药学临床药学是药师在临床工作中需要掌握的重要知识，也是考试的重要内容之一。
1. 学习临床用药规范，包括常见疾病的药物治疗方案、用药顺序和联合用药原则等。
2. 重点掌握临床用药的安全性问题，包括用药的合理性、不良反应的预防和处理等。
完整版)执业药师西药一重点笔记
完整版)执业药师西药一重点笔记药学专业知识考试重点历年考试中，药学专业知识占据了较大的分值比例。
考试内容主要分为十一章，其中第一章为重点，包含了八个考点。
第一章：药物剂型分类药物剂型的分类包括形态、给药途径、分散系统、制法和作用时间。
根据形态学分类，药物剂型可分为固体、半固体、液体和气体。
根据给药途径分类，药物剂型可分为经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。
根据分散体系分类，药物剂型可分为真溶液类、胶体溶液类、乳剂类、混悬液类、气体分散类、固体分散类和微粒类。
根据制法分类，药物剂型可分为浸出制剂和无菌制剂等。
根据作用时间分类，药物剂型可分为速释、普通、缓控释制剂等。
第二章：药物剂型的重要性药物剂型的重要性体现在以下几个方面：可改变药物的作用性质、可调节药物的作用速度、可降低药物的不良反应、可产生靶向作用、可提高药物的稳定性和可影响疗效（影响不是决定）。
第三章：药用辅料的作用药用辅料的作用包括赋型、使制备过程顺利进行、提高药物稳定性、提高药物疗效、降低药物毒副作用、调节药物作用和增加病人用药的顺应性。
第四章：药物化学降解途径药物化学降解途径主要有水解和氧化。
酯类、酰胺类和青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环，在H+或OH-影响下，很易裂环失效。
酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化。
第五章：药物固体制剂和液体制剂与临床应用药物固体制剂和液体制剂的临床应用包括口服给药、注射给药、皮肤给药、口腔给药、鼻腔给药、肺部给药、眼部给药、直肠、和尿道给药等。
第六章：药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药物灭菌制剂和其他制剂的临床应用包括无菌制剂、含酒精制剂、糖浆制剂、膏剂制剂、栓剂制剂等。
第七章：药物传递系统（DDS）与临床应用药物传递系统（DDS）的临床应用包括口服DDS、注射DDS、局部DDS等。
第八章：生物药剂学生物药剂学包括生物制品的分类、制备、质量控制、药效学和临床应用等。
第九章：药物的体内动力学过程药物的体内动力学过程包括吸收、分布、代谢和排泄等。
执业药师《药物化学》考点1、与阿...
《药物化学》考试大纲绪论绪论的内容一、执业药师考试药化考什么内容二、2011年和2012年重点考了什么三、执业药师考试的题型和题量四、本课程的教学方法是什么五、怎么学这门课一、执业药师考试药化考什么内容药物化学的考试内容主要包括：（参见考试大纲 P137）1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.－些重要药物在体内外相互作用的化学变化；药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响。
4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。
5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。
二、2011年和2012年重点考什么（一）以2011年考题为例分析（详细内容在冲刺班解析）结论：以考纲前三个内容为重点1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。
2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。
3.药物在体内的生物转化过程（代谢）及其化学变化和对生物活性的影响。
（二）分析2011版（2011年～2014年）大纲的特点1、删除旧大纲中的药物的化学名（不考纯化学内容，难度降低，故学习中不要抠纯化学的内容）与化学有关的内容是代表药的结构（或结构特点）、理化性质和稳定性，体内代谢特点，产生的毒副作用及使用特点，难度降低。
2、取消重点药物，全部是代表药（也有区别），且结构式仍然是考点（结构式考多少没有规律），复习的重点不突出，难度加大。
3、药物数目大大增加，增加了大约160多个药物，考试的范围扩大，从这个角度说是考试难度提高。
4、增加了5章新内容：21章抗血小板凝、23章良性前列腺增生治疗药、24章抗尿失禁药、25章性功能障碍改善药、35章骨质疏松症治疗药；三、执业药师的题型和题量题型不变，比例不变，分值不变，有利过去没通过的考生药学专业知识（二）140题药化56题（40%）药剂84题（60%）时间150分钟满分100分药化占40分执业药师考试试题类型举例采用以选择题为代表的客观性试题。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
全国注册药师的重要知识点总结
全国注册药师的重要知识点总结为了提高医疗服务的质量，保障患者的用药安全，中国设立了全国注册药师制度。
全国注册药师是指获得合法注册药师资格证书的医药专业人员。
他们在医药领域具备扎实的理论基础和丰富的实践经验，能够为患者提供专业的药学知识咨询和药物治疗服务。
以下是全国注册药师考试的重要知识点总结：一、药物化学与药物分析1. 药物化学基础知识：包括物质的分类、结构式、性质与特征等内容；2. 药物的合成及鉴定：掌握药物的合成方法和鉴定技术，了解常用药物的合成途径；3. 质量控制与药物分析：了解药物的质量控制流程和分析技术，掌握分析方法的选择与运用。
二、药物学1. 药物分类与命名：熟悉药物的分类和命名规则，包括化学名、通用名和商品名的命名原则；2. 药物的贮藏与管理：了解药物的贮藏方法和管理规范，掌握合理用药的原则；3. 药物吸收、分布、代谢与排泄：掌握药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药物动力学过程。
三、药理学1. 药物作用机制：熟悉药物的作用机制，包括药物与受体的结合与激活机制等；2. 药物剂量与效应关系：了解药物剂量与效应关系，包括剂量-反应曲线和药物的剂量选择；3. 药物不良反应与禁忌症：掌握常见药物的不良反应和禁忌症，能够预防和处理药物相关的不良反应。
四、药品临床应用1. 常见药物的临床应用：熟悉常见药物的适应症、用法用量和不良反应等信息；2. 不同人群的用药特点：了解不同人群（如儿童、孕妇、老年人）用药的特点和注意事项；3. 药物配伍与药物相互作用：掌握药物的配伍原则和药物相互作用的判断与干预。
五、药物治疗学1. 常见疾病的药物治疗：了解常见疾病的规范化药物治疗方案，包括用药原则和疗程控制；2. 药物剂型与给药途径：掌握不同药物剂型的特点和给药途径的选择；3. 用药指导与患者教育：能够为患者提供用药指导和患者教育，解答用药相关的问题。
六、药品经济学与药物信息学1. 药品经济学基本理论：了解药品的供需关系、价格形成和政策法规等内容；2. 药物信息查询与评价：熟悉药物信息的检索与评价方法，包括药物数据库的使用技巧；3. 药物经济评价与使用管理：掌握药物的经济评价方法和合理用药的监管要求。
执业药师药物化学考点归纳
执业药师药物化学考点归纳关键信息项姓名：＿___________________________考试年份：＿___________________________考试地区：＿___________________________学习进度：＿___________________________11 药物化学基础111 药物的化学结构与药效关系药物的理化性质对药效的影响，包括溶解度、分配系数、解离度等。
电子云密度分布与药效的关系。
官能团对生物活性的影响。
112 药物的化学结构与体内代谢Ⅰ相代谢反应，如氧化、还原、水解等。
Ⅱ相代谢反应，如葡萄糖醛酸化、硫酸化、甲基化等。
药物代谢酶的类型和作用。
12 中枢神经系统药物121 镇静催眠药苯二氮䓬类药物的结构特点、作用机制和代表药物。
非苯二氮䓬类镇静催眠药的特点和药物举例。
122 抗癫痫药巴比妥类抗癫痫药的结构与作用特点。
新型抗癫痫药的结构类型和作用机制。
123 抗精神病药吩噻嗪类药物的结构、作用机制和不良反应。
非典型抗精神病药的特点和代表药物。
13 外周神经系统药物131 拟胆碱药胆碱受体激动剂的结构特点和作用机制。
乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制和药物举例。
132 抗胆碱药M 胆碱受体拮抗剂的结构类型和作用特点。
N 胆碱受体拮抗剂的作用机制和应用。
14 心血管系统药物141 抗心律失常药钠通道阻滞剂的分类和代表药物。
β受体阻滞剂的结构特点和作用机制。
142 抗高血压药作用于肾素血管紧张素醛固酮系统的药物。
钙通道阻滞剂的结构类型和作用特点。
15 解热镇痛药和非甾体抗炎药151 解热镇痛药水杨酸类药物的结构特点和作用机制。
苯胺类解热镇痛药的代表药物和作用特点。
152 非甾体抗炎药芳基丙酸类药物的结构特点和作用机制。
选择性 COX-2 抑制剂的特点和药物举例。
16 抗生素161 β内酰胺类抗生素青霉素类抗生素的结构特点、稳定性和耐药机制。
头孢菌素类抗生素的结构改造和作用特点。
最新药物化学重点笔记(打印版) [汇编整理]
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药物化学是一门科学，用于研究药物的构建、性质、合成、功能和安全性的研究。
药
物化学的目的是开发新的、抗病毒的和无毒的可以彻底治疗疾病的药物，以改善人类的健康。
药物化学主要重点：
1.介绍药物化学：药物化学是一门科学，研究药物构造、性质、合成、功能和安全性。
2.药物化学原理：药化学原理覆盖了药物的活性，构效关系，药物的吸收，分布，代
谢和排出的机理和结构活性关系。
3.生物转化：生物转化是一种同时兼顾生物科学和药物化学的设计，以将有效的药物
和药剂开发转换为可临床使用的药物。
4.分子生物学研究：分子生物学是一种研究生物体内分子结构和功能的重要研究领域，它可以用于研究药物的作用机制，活性结构和反应机理。
5.药物设计：药物设计是指在分子生物学和药物化学研究的基础上，以合成或修饰已
有的药物，以克服疾病的成功。
6.药物研发：药物研发涉及药物的合成，检测，安全性，药物结构和作用机制，及其
在药理学、临床医学和药学上的应用研究。
7.药物分类：药物分类是指按照药物的作用机制或药理作用特点，将药物构成几类或
几种。
8.药学：药学旨在阐释药物对人类健康影响的实际，使用和发展保证药物使用的安全
性和有效性，以改善患者的健康和生活质量。
9.药物安全性和耐药性：药物安全性是指药物的使用不会对人体造成无效和副作用；
反而耐药性是指药物的作用在暴露后，有一定的抗药性，或者在长期暴露后，其作用开始
衰减。
药物化学重点(整理版)
药物化学重点重点第一章绪论1药物的概念药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。
3药物化学的研究内容及任务既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。
为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。
(3) 药物合成也是药物化学的重要内容。
第二章中枢神经系统药物一、巴比妥类1 异戊巴比妥HNN H OOO中等实效巴比妥类镇静催眠药，【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。
异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。
【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。
久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。
二、苯二氮卓类1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓)【结构】NNOCl结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。
形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。
第三节 抗精神病药1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】. HClNSClN【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。
2012年-初级药师资格考试复习总结-药物化学
第一节绪论一、药物化学的定义及研究内容药物化学是研究药物的化学性质和合成、药物与生物体的相互作用、新药设计原理和方法的一门综合性学科。
药物化学研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
二、药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础。
2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺。
3.为创制新药探索新的途径和方法。
三、药物的通用名、化学名和商品名药品一般有三种名称，即化学名、通用名和商品名。
通用名是药品的法定名称，通常采用世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称。
商品名是药品生产厂商自己确定。
第二节麻醉药一、全身麻醉药全身麻醉药的重点药物盐酸氯胺酮（K粉）：本品结构中含有手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，临床常用其外消旋体。
结构如下：代谢途径：经肝脏代谢。
仅有2.5%以原形随尿排出。
用途：为静脉麻醉药，亦有镇痛作用。
麻醉作用时间短，易产生幻觉，现属一类精神药品管理。
二、局部麻醉药（一）局部麻醉药分类：局麻药按化学结构可分为芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）、酰胺类（盐酸利多卡因）、氨基醚类（普莫卡因）、氨基酮类（法立卡因）及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。
（二）局麻药的重点药物：性质：1.本品分子中含有酯键，易被水解。
2.结构中芳伯氨基的性质：（1）易被氧化变色，当pH增大和温度升高均可加速氧化，紫外线、氧、重金属离子和氧化剂可加速氧化变色。
本品最稳定的pH为3～3.5。
（2）可发生重氮化-偶合反应。
在稀盐酸中，与亚硝酸钠反应后，加碱性β-萘酚试液生成橙（猩）红色偶氮化合物沉淀。
用途：本品为局麻药，临床主要用于浸润麻醉和传导麻醉。
性质：1.本品分子结构中含有酰胺键，其邻位有两个甲基,本品比盐酸普鲁卡因稳定。
2.本品含有叔胺结构，与三硝基苯酚试液生成白色沉淀。
用途：本品为局部麻醉药，用于各种麻醉，又用于治疗心律失常。
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3 位乙烯基； 7 位顺式的乙酸氧肟基，耐酶； 第三代头孢菌素 不良反应：肠道功能紊乱。 头孢曲松
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青霉烷酸，S 氧化成砜 作用特点：不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂 口服吸收少，与氨苄西林 1：2 混合
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第二节 大环内酯类抗生素 结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系 红霉素
结构特点：红霉素5位的氨基糖2位氧原子与琥珀酸乙酯所成的 酯。在体内可水解释放出红霉素而起抗菌作用。在胃酸中稳定,且 无味。这些特点使其成为口服红霉素的替代品种。
临床用途与红霉素相同。 克拉霉素
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3． 均有可与酰基取代形成酰胺的氨基，青霉素类 6 位，头孢
结构中有酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基。侧链引
菌素类 7 位，分别被称为 6-氨基青霉烷酸（6-APA）和 7-氨基头孢 入手性碳，R 构型，右旋体。也会发生青霉素的降解反应和氨苄西
烷酸（7-ACA）。
林的聚合反应。
4． 两类药物分子中均含有多个不对称碳原子，如青霉素的
作用的强度及理化性质。
口服吸收较好。
一、青霉素及半合成青霉素类
哌拉西林
共同结构特点：以青霉烷酸为母体，在 6 位连有不同的取代基，
三个手性碳构型为 2S,5R,6R。
青霉素(青霉素钠、青霉素钾)
结构特点：6 位连有苯乙酰氨基 理化性质：有机酸，不溶于水，临床使用钠盐或钾盐。水溶液 在室温下不稳定，易分解。临床使用粉针剂。有 3 个手性碳原子， 其立体构型为 2S,5R,6R。 青霉素 G，也称苄基青霉素，是第一个用于临床的抗生素。 不稳定原因：环张力大；β-内酰胺环中羰基与氮原子上的孤 对电子不能形成共轭 在酸碱条件下都不稳定；在碱性或β-内酰胺酶存在下，生成 青霉酸。 青霉素G在临床上只能注射给药。为了延长青霉素在体内的作 用时间,可将青霉素和丙磺舒合用,以降低青霉素的排泄速度;也可 将青霉素和分子量较大的胺制成难溶性盐,维持血中有效浓度有较 长的时间,如普鲁卡因青霉素和苄星青霉素;也可将青霉素的羧基 酯化,使在体内缓慢释放青霉素。 用途： 过敏原因：青霉噻唑高聚物。 青霉素类抗生素之间能发生强烈的交叉过敏反应。 青霉素的主要缺点： 不能口服、抗菌谱窄、对β-内酰胺酶不够稳定、半衰期短以 及极少数人可发生严重过敏反应 1．耐酸半合成青霉素：侧链具有吸电子基团 2．耐酶半合成青霉素：侧链酰胺上引入体积较大的基团 3．广谱半合成青霉素：将一些极性基团引入到酰胺侧链中 氨苄西林 Ampinillin
结构：3 位吡咯烷杂环； 作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。 （二）单环β-内酰胺类 氨曲南
第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素 N 上连有强吸电子磺酸基 有氨噻肟侧链 2 位甲基，增加对酶稳定性 副作用小，不发生交叉过敏 第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素； N 上连有强吸电子磺酸基； 2 位甲基，增加对酶稳定性； 副作用小，不发生交叉过敏。
羟氨苄上引入氧代哌嗪环 3 位甲基上引入硫杂环，提高活性、显示良好药代动力学性质 硫酸头孢匹罗（新）药圈会员整理资料 3 位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞 壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广 口服不吸收，肌肉注射。 三、β-内酰胺酶抑制剂 经典的β-内酰胺类抗生素
寒杆菌，大肠杆菌和流感杆菌等引起的感染。
阿莫西林
1． 两类化合物分子中均含有β-内酰胺的四元环。青霉素为
β-内酰胺环与四氢噻唑环并合，而头孢菌素则为β-内酰胺环和氢
化噻嗪环并合。
2． 两类药物分子中均含有羧基，其酸性足以与碱金属离子形
成有机盐，使稳定性提高。
结构特点：6 位连有 2-氨基-（4－羟基－苯乙酰氨基）
7 位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定
作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。
头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。
头孢克肟
结构特点：以氧青霉烷为母体，2 位连有羧酸钾，3 位连有羟 甲乙烯基。
是一种自杀机制的酶抑制剂；克拉维酸是β-内酰胺酶的不可 逆抑制剂。单独使用无效，常与β-内酰胺抗生素联合应用以提高 疗效。临床使用克拉维酸和阿莫西林组成的复方制剂（奥格门汀片 剂）。
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头孢氨苄
3 位酸性强的杂环，产生独特的非线性剂量依赖性药代动力学 性质。
可以通过脑膜，在脑液中达到治疗浓度。单剂可治疗单纯性 淋病。
头孢哌酮钠
结构特点：3 位甲基，7 位侧链氨基 理化性质：除共性，3 个手性碳，对酸稳定 对头孢菌素 3 位原乙酰氧基改造明显改善抗菌活性和药代动 力学性质 头孢羟氨苄 Cefadroxil
理化性质： 由于其碱性增大,故对许多革兰阴性杆菌有较大活性,在组织 中浓度较高,体内半衰期比较长。有较好的药代动力学性质。
第三节 氨基糖苷类抗生素 第四 节四环素类抗生素 四环素
又名氟哌酸。 结构特点：属于喹啉羧酸类，在 1 位连有乙基，6 位和 7 位取 代基与环丙沙星相同。 理化性质：两性；室温下稳定，光照下可分解，生成哌嗪开环 物；在酸性下加热回流可发生脱羧反应。 喹诺酮类药物结构中 3、4 位为羧基和酮羰基，极易和金属离 子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，不仅降低了药物的抗菌活性， 同时也使体内的金属离子流失，尤其对妇女、老人和儿童引起缺钙、 贫血、缺锌等副作用。因此，这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食 品和药品同时服用，同时老人和儿童也不宜多用。 8 位氟原子，光度性 中枢毒性、胃肠道反应、心脏毒性 代谢特点 口服吸收迅速，体内分布较广，大多数的代谢物为 3 位羧基与 葡萄糖醛酸的结合物。另一个代谢反应发生在哌嗪环上，如环丙沙 星和伊诺沙星在哌嗪环上的 3′碳原子上可发生羟基化，再进一步 氧化成酮。 盐酸环丙沙星
临床用途：
盐酸多西环素无 C6 羟基，无此反应
对需氧菌、厌氧菌、支原体、衣原体等病原微生物有效。体内
结构中羟基、烯醇基及羰基与金属离子络合
活性比红霉素强2~4倍,毒性低2~12倍,用量较红霉素小。
盐酸多西环素
罗红霉素药圈会员整理资料
6位无羟基（有甲基），稳定提高、广谱 盐酸美他环素
结构特点：罗红霉素是红霉素C-9肟的衍生物，可阻止6位羟基
结构特点：6 位连有 2-氨基-苯乙酰氨基 性质：半合成青霉素 有引湿性；水中微溶；两性；苄位为手性碳，结构中有四个手 性中心。 化学性质同青霉素，可发生各种分解； 含游离氨基具有亲核性，极易生成聚合物（共性，如阿莫西林）； 对酸稳定，可口服给药。 第一个广谱青霉素，不耐β-内酰胺酶。
有耐酸作用，临床用粉针剂，主要用于肠球菌，痢疾杆菌，伤
对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有作用，与氨苄西林合用，显著 提高抗菌作用。可用于治疗对氨苄西林耐药的金葡菌、脆弱拟杆菌、 肺炎杆菌、普通变形杆菌引起的感染。
将氨苄西林与舒巴坦以 1：1 的比例通过亚甲基相连形成双酯 结构的前体药物，称为舒它西林。
他唑巴坦（新）药圈会员整理资料
抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。
为氨苄西林的衍生物，在α-氨基上引入极性较大的基团后， 改变其抗菌谱，具有抗假单孢菌活性。对绿脓杆菌、变形杆菌、肺 炎杆菌等作用强，用于上述细菌引起的感染。
替莫西林
6 位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性 二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 共性：药圈会员整理资料 结构特点：比青霉素稳定（双键与氮原子的未共用电子对形成 共轭，为四元环和六元环的稠和，张力较青霉素小）； 临床应用特点：对酸稳定、可口服、毒性小、与青霉素很少交 叉过敏。 结构改造：
四、非经典的β-内酰胺类抗生素
（一）
碳青霉烯类
亚胺培南
结构特点：去 S 为二氢吡咯环，3 位 S 末端 N-亚胺甲基，增加 稳定性
特点：单独使用时，受肾肽酶代谢分解失活。 在临床上通常和西司他丁合并使用。西司他丁为肾肽酶抑制 剂，可防止亚胺培南在肾脏被肾肽酶破坏，延长作用时间。 美罗培南（新）
结构特点： 是由红色链丝菌产生的抗生素,包括红霉素A、B和C。通常所说 的红霉素即指红霉素A,其他两个组分B和C则被视为杂质。红霉素A 是由红霉内酯与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性苷。红霉内酯 环为14个原子的大环，环内无双键，偶数碳原子上共有六个甲基， 在9位上有一个羰基，C3、5、6、11、12共有五个羟基，内酯环的 C-3通过氧原子与红霉糖相连，C5通过氧原子与去氧氨基糖连结。 理化性质： 本品存在水合物和无水物两种。红霉素在酸性下不稳定，6羟 基与9酮形成的半缩酮的羟基，可与8位氢脱水形成脱水物，再经一 系列变化而失去活性。 临床用途：广谱抗生素，对革兰阳性菌和革兰阴性菌有良好效 果,红霉素为耐药的金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的感染的 首选药物。 红霉素水溶性较小,只能口服,但在酸中不稳定,易被胃酸破 环。为了增加其在水中的溶解性,用红霉素与乳糖醛酸成盐,得到的 盐可供注射使用。 为增加红霉素的稳定性，结构改造均在红霉素6位和9位进行， 并得到克拉霉素等半合成红霉素类药物。 结构改造后耐胃酸的衍生物琥乙红霉素
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第一篇 化学治疗药物
第一章 抗生素
抗生素结构类型：β-内酰胺类、四环素类、氨基糖苷类、大
环内酯类、氯霉素类、其他结构类型。
作用机制：药圈会员整理资料
抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类抗生素 干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷类、四环素类和氯霉 素等
第一节 β-内酰胺类抗生素 β-内酰胺类抗生素的分类：青霉素类、头孢菌素类、β-内酰 胺酶抑制剂类、非经典β-内酰胺抗生素类。 β-内酰胺类抗生素的构效关系 青霉素类头孢菌素类
针对β-内酰胺类抗生素的耐药机制，解决耐药性 （一） 氧青霉烷类 克拉维酸钾