六大类常用降压药的特点及临床应用_201111ppt课件
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六大类常用降压药的特点和临床应用临床药学室PPT课件
1957年口服氯噻嗪问世，我国常用氢氯噻嗪。
以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力 军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高 血压病人首选利尿剂。 疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。 适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥 胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。
利尿剂降压的作用机制
血浆容量↓ 开始是通过排钠利尿 细胞外液↓ 血压↓ 心输出量↓ 数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量 去甲肾上腺素 使 AngⅡ 血管平滑肌收缩效应↓ 其它加压物质 血管扩张 血压↓
为什么选择这六类作为 常用降压药？
1.利尿剂。 2.β
-受体阻滞剂。 3.钙离子拮抗剂。 4.血管紧张素转换酶抑制剂。 5.血管紧张素II受体拮抗剂。 6.α -受体阻滞剂。 经过了许多大规模临床试验，证明能够 降低血压和减少并发症。
一、 利尿剂
1948年开始使用（肌肉注射）
对肾衰 病 人仍有 效
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d ） （h）
副作用
注意事项
髓襻利尿剂 速尿
20~80 3~6
利尿酸
25~100 3~6
低钾、低镁血 慢性肾衰 症，高尿酸血 时有效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退 高钾血症，性 肾衰或 与 ACEI合用 功能障碍 血钾↑ 时，
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。
降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
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六大类常用降压药的特点和临床上的应用
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
二氢吡啶类
❖ 名称结尾都有“地平”。
❖ 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会 引起心肌梗死增加，未公认。
❖ 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非 洛地平，氨氯地平，拉西地平等。
❖ 用长效品种。 ❖ 尼卡地平有注射剂，用于急症。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
四、血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEIs)
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
❖ 70年代临床应用。 ❖ 没有代谢和电解质方面的不良反应。 ❖ 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细
胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外 周血管阻力降低。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应用
钙离子拮抗剂
❖ 第一代代表性的药物分3大类： ❖ 1、苯烷基胺类。 ❖ 2、苯噻氮卓类。 ❖ 3、二氢吡啶类。
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六大类常用降压药的特点和临床上的 应临床试验的综合：收缩压降低 9mmHg和舒张压降低4mmHg，脑卒中减 少36％，冠心病减少3％，总的心血管事 件减少34％。
❖ 中国老年收缩期性高血压临床试验 （Syst-China)：降压治疗组比安慰剂对照 组脑卒中死亡降低58％，达到统计学显 著水平。
❖ 最新一类降压药。 ❖ 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准
六大类常用降压药的特点及临床应用_201111
单纯收缩期高血压(ISH)
≥140
<90
当SBP和DBP处于不同水平时，以更高的血压级别作为总心血管危险的定量和治疗的依据 ISH应根据同样血压水平分为1、2、3级，舒张期低血压是另一危险因素
高血压病的治疗应兼顾控制血压和降低总心血管危险两个方面
Giuseppe Mancia, Co-Chairperson, Guy De Backer, et al. European Heart Journal (2007) 28, 1462–1536.
六大类常用降压药的 特点及临床应用
高血压患者现状
• 我国人群高血压患病率仍呈增长态势，每5个 成人中就有1人患高血压；目前全国高血压患 者至少2亿；
•
我国心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上， 高血压是首位危险因素，每年300万心血管死亡 中至少一半与高血压有关。
高血压患者现状
与没有高血压的患者相比：
利尿剂
作用机制： 促进肾脏排出体内的钠盐和水分，降低血 容量，从而降低血压。 由于胞内低钠，使Na+-Ca2+交换减少Ca2+ 内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物质的 敏感性。
常用利尿剂
药物名称 常见商品名 常用剂量（mg）用法
双氢克尿噻
吲哒帕胺 螺 内 酯 呋噻米 托拉噻米
氢氯噻嗪
钠催离/寿比山 安体舒通 速尿 特苏尼
波依定：非洛地平
血管选择性强 1：118 心衰？ 谷峰比33%-60% 半衰期25小时，但是。。。 美国仅批准于治疗高血压
钙通道阻滞剂-适应证
适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对
较强.
对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 外周血管疾病
六大类常用降压药的特点和临床上的应用
维拉帕米
? 抑制心肌收缩及传导。 ? 降压效应不如二氢吡啶类。 ? 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
二氢吡啶类
? 名称结尾都有“地平”。 ? 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会
引起心肌梗死增加，未公认。 ? 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非
六大类常用降压药的 特点和临床应用
降压的意义
? 临床试验证明，降低血压可以减少高血 压并发症。特别是脑卒中。
? 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌 梗死的5倍左右。
? 国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg 和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少 2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减 少1/3。
? 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血 钾，准备妊娠妇女禁用。
? 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压 作用。
ACEIs
? 品种很多，名称结尾是“普利”。 ? 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺
普利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利 等。 ? 依那普利拉是依那普利的活性产物。是 注射剂，用于急症。
? 夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 ? 氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿
剂合用。 ? 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人
选用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)
? 60年代临床应用。 ? 品种很多，降压效果基本相仿。 ? 选用心脏选择性和长效品种。 ? 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。 ? 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 ? 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 ? 常用品种：阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔等。
洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 ? 用长效品种。 ? 尼卡地平有注射剂，用于急症。
? 抑制心肌收缩及传导。 ? 降压效应不如二氢吡啶类。 ? 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
二氢吡啶类
? 名称结尾都有“地平”。 ? 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会
引起心肌梗死增加，未公认。 ? 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非
六大类常用降压药的 特点和临床应用
降压的意义
? 临床试验证明，降低血压可以减少高血 压并发症。特别是脑卒中。
? 我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌 梗死的5倍左右。
? 国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg 和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少 2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减 少1/3。
? 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血 钾，准备妊娠妇女禁用。
? 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压 作用。
ACEIs
? 品种很多，名称结尾是“普利”。 ? 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺
普利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利 等。 ? 依那普利拉是依那普利的活性产物。是 注射剂，用于急症。
? 夫塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 ? 氨苯喋啶，氨氯吡咪：多与噻嗪类利尿
剂合用。 ? 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人
选用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)
? 60年代临床应用。 ? 品种很多，降压效果基本相仿。 ? 选用心脏选择性和长效品种。 ? 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。 ? 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 ? 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 ? 常用品种：阿替洛尔，美多洛尔，比索洛尔等。
洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 ? 用长效品种。 ? 尼卡地平有注射剂，用于急症。
六大类降压药PPT课件
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钙离子拮抗剂（CCB）
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血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)
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17
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)
特点： 1.拥有JNC7制定的全部6个强制适应症（高血压伴糖尿病、慢性肾 病、心衰、心梗后、冠心病高危因素、预防中风复发） 2.保护靶器官的理论完备，应用经验较多 3.价格较便宜
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27
血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）
生产厂家： 化学名： 适应症： 用法： 包装：
科素亚
默沙东 氯沙坦 高血压 50mg-100mg，每日一次 50mg*7片
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28
血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）
科素亚
特点： 1.上市早，品牌知名度高 2.较早进入了各地的公费目录和RDL 3.宣传降低尿酸，降低脑卒中，肾保护强 不足： 1.降压效果是ARB中最弱的 2.价格贵
六大类高血压药物
•各大类高血压药品的优势和劣势 •主要竞争品牌药物的介绍 •致欣相对于每个大类药物的优势及利益 •各大类高血压的药物总结
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1
钙离子拮抗剂（CCB）
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2
钙离子拮抗剂（CCB）
特点： ➢降压作用强，速度快，而且适合老年人，亚洲人群 ➢预防卒中的效果好 ➢可安全与其它类别降压药物联合使用 ➢肾功能不全的患者无需调整剂量 ➢抗心肌缺血，抗动脉粥样硬化作用证据充分 ➢在各类患者群可以有效控制血压 1.高钠摄入不影响降压疗效 2.嗜酒依然有显著降压作用 3.不受非甾体抗炎药物影响
血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）
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血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）
特点： 1.适合于合并有糖尿病、肾病的高血压患者 2.副作用低、没有干咳 3.作用持久，一天一次
六大类降压药PPT课件
科素亚
默沙东 氯沙坦 高血压 50mg-100mg，每日一次 50mg*7片
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2019/12/14
血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）
科素亚
特点： 1.上市早，品牌知名度高 2.较早进入了各地的公费目录和RDL 3.宣传降低尿酸，降低脑卒中，肾保护强 不足： 1.降压效果是ARB中最弱的 2.价格贵
27
血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）
代文
全球销量第一的ARB 号称副作用最小的ARB（VALUE） 继续宣传全程阻断RASS的重要作用，减少新发糖 尿病，降低CRP（ VALUE亚组） ARB预防卒中共识，主推科室：心内科
2019/12/14
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血管紧张素II受体阻滞剂（ARB）
生产厂家： 化学名： 适应症： 用法： 包装：
不足： 1.降压幅度不如CCB 2.有干咳的副作用（中国人10-20%） 3.双肾动脉狭窄的病人禁用
2019/12/14
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血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)
致欣对策：
1.强调降压是根本，降压外作用不能超越降压 B降压作用强，早期控制血压能力强 B预防卒中的效果好，适合中国人 4.致欣联合ACEI更有效降低蛋白尿 5.为糖尿病肾病患者提供更多心脏保护 6.致欣适合老年患者，中国老年人高血压人群巨大
不足：
1.可引起低血钾等不良反应 2.对血脂、血糖代谢有不良影响 3.缺乏保护靶器官的证据
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总结
致欣相对于各大药物的优势和利益
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致欣相对于其它CCB的优势及利益
优势
利益
有效抑制交感神经活性，不增 加患者心率
大类常用降压药的特点和临床应用
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五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
❖ 最新一类降压药。 ❖ 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准
上市。 ❖ 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 ❖ 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 ❖ 新品种不断出现。
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六 、α-受体阻滞剂
❖ 酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。 ❖ α1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，
❖ 利尿剂＋ACEIs+CCBs
❖ 利尿剂＋ARBs+CCBs
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苯烷基胺类
维拉帕米
❖ 抑制心肌收缩及传导。 ❖ 降压效应不如二氢吡啶类。 ❖ 对室上性心律失常有效。
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苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
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二氢吡啶类
❖ 名称结尾都有“地平”。 ❖ 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会
六大类常用降压药的 特点和临床应用
上海第二医科大学附属瑞金医院
上海市高血压研究所
王宪衍
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降压治疗的意义
临床试验证明，降低血压可以减少高血 压并发症。特别是脑卒中。
我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌 梗死的5倍左右。
国外临床试验：收缩压降低10－14mmHg 和舒张压降低5－6mmHg，脑卒中减少 2/5，冠心病减少1/6，总的心血管事件减 少1/3。
❖ 50年代临床应用。 ❖ 主要是噻嗪类。我国常用氢氯噻嗪。 ❖ 降压机制：血容量减少，心输出量降低，
细胞外液容量缩减，总外周阻力下降， 血管对升压物质的敏感性降低。
六大类常用降压药的特点及临床应用PPT课件
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钙通道阻滞剂
禁忌症：
1.不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类CCB （如心痛定）。
2.有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类CCB （恬尔心、异搏定）。
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12
钙通道阻滞剂
副作用：
1.增加心率，面部潮红
2.体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，
小剂量开始）
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常用ACEI
药物名称
常见商品名
卡托普利 依那普利
开博通 依苏
西拉普利 苯那普利
一平苏 洛汀新
福辛普利 培哚普利
蒙诺 雅施达
赖诺普利
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捷赐瑞
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5.血管紧张素II受体阻断剂
1.最新一类的降压药物 2.直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压 3.适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心力 衰竭患者、糖尿病患者、肾损害患者 4.干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受的患者
6.肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加超过50%或高于 265umol/L
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18
ACE-I
副作用：
1.干咳： 缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后消失。 2.血管神经性水肿： 常发生于首剂及用药后的48小时内，故认为 与缓激肽聚集有关。 3.首剂低血压： 4.肾功能损害：扩张出球小动脉作用较强，使得肾小球滤过率减 低。肾小球滤过压下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（对于CKD患者，破坏了代 偿机制） 5.高血钾症： 抑制醛固酮释放所致 6.其他：味觉障碍；皮疹；粒细胞减少
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α-受体阻滞剂
适应症：
2.六大类降压药PPT课件
钙通道阻滞剂 （ CCB ）
血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEI）
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 （ARB ）
主要产品
氢氯噻嗪：双氢克尿塞 吲哒帕胺：寿比山
美托洛尔：倍他乐克 普萘洛尔：心得安
氨氯地平：络活喜 硝苯地平：拜新同 非洛地平：波依定
贝那普利：洛汀新 卡托普利：开搏通 依那普利：悦宁定 培朵普利：雅施达 福辛普利：蒙诺
常用品牌CCB
产品名 波依定 拜新同 络活喜
生产厂家 阿斯利康 德国拜耳 辉瑞
化学名 非洛地平 硝苯地平 氨氯地平
治疗费用（天） 5－10 6－12 6－12
血管紧张素转换酶抑制剂
• 机制： – 使血管紧张素生成减少，抑制激肽酶使缓激肽降解减少，血管 扩张，降低全身血管阻力，降低血压
– 减少醛固酮的释放，从而减少水钠潴留和血容量，降低血压
•不良反应： – 禁忌症同上，咳嗽少
常用品牌ARB
产品名 生产厂家
代文
诺华
安博维 赛诺菲
美卡素 勃林格
科素亚 默沙东
化学名 缬沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦 氯沙坦
治疗费用（天） 6－12 5－10 7.1－14.2 7.5 —15
α受体阻滞剂
• 作用机理：阻断外周α1肾上腺素受体介导的血管收缩作用 • 应用情况：因易出现体位性低血压，不作为一线用药
缬沙坦：代文 氯沙坦：科素亚 厄贝沙坦：安搏维 替米沙坦：美卡素 坎地沙坦: 必洛斯
利尿剂
• 机制： – 使细胞外液容量降低，心排血量降低 – 扩血管作用
• 不良反应： – 痛风 – 血（未完全明了）： – 与心排血量降低、抑制肾素释放、降低交感神 经活性、降低血压有关
• 不良反应： – 加重气管痉挛 – 引起病态窦房结综合症，传导阻滞 – 严重心功能衰竭、冠心病患者不能突然停药 – 不能与维拉帕米等合用
血管紧张素转换酶抑制剂 （ACEI）
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 （ARB ）
主要产品
氢氯噻嗪：双氢克尿塞 吲哒帕胺：寿比山
美托洛尔：倍他乐克 普萘洛尔：心得安
氨氯地平：络活喜 硝苯地平：拜新同 非洛地平：波依定
贝那普利：洛汀新 卡托普利：开搏通 依那普利：悦宁定 培朵普利：雅施达 福辛普利：蒙诺
常用品牌CCB
产品名 波依定 拜新同 络活喜
生产厂家 阿斯利康 德国拜耳 辉瑞
化学名 非洛地平 硝苯地平 氨氯地平
治疗费用（天） 5－10 6－12 6－12
血管紧张素转换酶抑制剂
• 机制： – 使血管紧张素生成减少，抑制激肽酶使缓激肽降解减少，血管 扩张，降低全身血管阻力，降低血压
– 减少醛固酮的释放，从而减少水钠潴留和血容量，降低血压
•不良反应： – 禁忌症同上，咳嗽少
常用品牌ARB
产品名 生产厂家
代文
诺华
安博维 赛诺菲
美卡素 勃林格
科素亚 默沙东
化学名 缬沙坦 厄贝沙坦 替米沙坦 氯沙坦
治疗费用（天） 6－12 5－10 7.1－14.2 7.5 —15
α受体阻滞剂
• 作用机理：阻断外周α1肾上腺素受体介导的血管收缩作用 • 应用情况：因易出现体位性低血压，不作为一线用药
缬沙坦：代文 氯沙坦：科素亚 厄贝沙坦：安搏维 替米沙坦：美卡素 坎地沙坦: 必洛斯
利尿剂
• 机制： – 使细胞外液容量降低，心排血量降低 – 扩血管作用
• 不良反应： – 痛风 – 血（未完全明了）： – 与心排血量降低、抑制肾素释放、降低交感神 经活性、降低血压有关
• 不良反应： – 加重气管痉挛 – 引起病态窦房结综合症，传导阻滞 – 严重心功能衰竭、冠心病患者不能突然停药 – 不能与维拉帕米等合用
六大类常用降压药的特点及临床应用PPT课件
呋噻米 托拉噻米
常见商品名 氢氯噻嗪 钠催离/寿比山 安体舒通
速尿 特苏尼
5
2. ?受体阻滞剂
作用机制：
1.抑制窦房结和房室结? 受体，减慢心率.
2.抑制心肌 ? 受体，减弱心肌收缩力.
释放.
3.抑制交感神经节前? 受体，减少去甲肾上腺素的
4.阻断肾小球旁细胞上的 ? 受体，抑制肾素分泌， 抑制RAS系统对血压的影响 -------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压
6
? 受体阻滞剂
适应证：
用于轻中度高血压，尤其在静息心率较快（ >80次/分）或 合并心绞痛时。
禁忌症：
1.用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； 2.哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂； 3.心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
7
? 受体阻滞剂
副作用：
1.常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代谢 紊乱。
2. 有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类 CCB （恬尔心、异搏定）。
12
钙通道阻滞剂
副作用：
1. 增加心率，面部潮红
2. 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，
小剂量开始）
3. 头痛：用药时间长会消失，否则停药
4.便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌 Ca++转运有关
5. 胫前或踝部水肿
少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物 质的敏感性。
3
利尿剂
适应症：
Байду номын сангаас轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力 衰竭的患者。
禁忌症：
高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290? mol/L
常见商品名 氢氯噻嗪 钠催离/寿比山 安体舒通
速尿 特苏尼
5
2. ?受体阻滞剂
作用机制：
1.抑制窦房结和房室结? 受体，减慢心率.
2.抑制心肌 ? 受体，减弱心肌收缩力.
释放.
3.抑制交感神经节前? 受体，减少去甲肾上腺素的
4.阻断肾小球旁细胞上的 ? 受体，抑制肾素分泌， 抑制RAS系统对血压的影响 -------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压
6
? 受体阻滞剂
适应证：
用于轻中度高血压，尤其在静息心率较快（ >80次/分）或 合并心绞痛时。
禁忌症：
1.用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； 2.哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂； 3.心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
7
? 受体阻滞剂
副作用：
1.常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代谢 紊乱。
2. 有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类 CCB （恬尔心、异搏定）。
12
钙通道阻滞剂
副作用：
1. 增加心率，面部潮红
2. 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换体位要慢，
小剂量开始）
3. 头痛：用药时间长会消失，否则停药
4.便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌 Ca++转运有关
5. 胫前或踝部水肿
少Ca2+内流↓→降低血管平滑肌对缩血管物 质的敏感性。
3
利尿剂
适应症：
Байду номын сангаас轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压及高血压合并心力 衰竭的患者。
禁忌症：
高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血肌酐大于290? mol/L
六大类常用降压药的特点和临床应用(1)
种或2种以上降压药。 原则：不同类可合用，同类或作用相仿不
能合用。
合理的有效配伍
利尿剂＋BBs 利尿剂＋ACEIs 利尿剂＋ARBs 利尿剂＋CCBs CCBs(二氢吡啶类）＋BBs CCBs+ACEIs CCBs+ARBs 利尿剂＋BBs+CCBs（二氢吡啶类） 利尿剂＋ACEIs+CCBs 利尿剂＋ARBs+CCBs
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细胞内
钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻 力降低。
钙离子拮抗剂
第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
品种很多，名称结尾是“普利”。 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺普
利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利等。 依那普利拉是依那普利的活性产物。是注射
剂，用于急症。
五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
最新一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上
市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。
80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理
学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，
准备妊娠妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。
ACEIs
胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对 升压物质的敏感性降低。
能合用。
合理的有效配伍
利尿剂＋BBs 利尿剂＋ACEIs 利尿剂＋ARBs 利尿剂＋CCBs CCBs(二氢吡啶类）＋BBs CCBs+ACEIs CCBs+ARBs 利尿剂＋BBs+CCBs（二氢吡啶类） 利尿剂＋ACEIs+CCBs 利尿剂＋ARBs+CCBs
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细胞内
钙离子浓度下降，血管扩张，总外周血管阻 力降低。
钙离子拮抗剂
第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
品种很多，名称结尾是“普利”。 卡托普利，依那普利，贝那普利，赖诺普
利，倍朵普利，西拉普利，福辛普利等。 依那普利拉是依那普利的活性产物。是注射
剂，用于急症。
五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
最新一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准上
市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。
80年代临床应用。 咳嗽是主要的不良反应。是不能应用这类药的原因。 合并心力衰竭，心肌梗死，糖尿病者，首选。 品种多，降压作用，不良反应相仿。各药有药理
学，药代学特点。 肾动脉狭窄（双侧狭窄或孤立肾狭窄），高血钾，
准备妊娠妇女禁用。 多数是前体药。肝中转化为活性产物才有降压作用。
ACEIs
胞外液容量缩减，总外周阻力下降，血管对 升压物质的敏感性降低。
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副作用：
受体阻滞剂
常见的副作用：疲劳、肢体寒冷。可引起糖代谢、脂质代 谢紊乱。
少见的副作用：支气管痉挛，胃肠不适、眼睛闪烁及视觉 盲点等。
相对罕见的副反应：心力衰竭加重、肌肉痉挛及血浆肌酸 激酶水平增高、皮疹、阳萎及性功能减退等。
常用β受体阻滞剂
药物名称
常见商品名
常用剂量（mg), 用法
脑卒中以每年8.7%的速度增长 高血压知晓率、治疗率和控制率分别低于50%，40%
和10%
《2007年欧洲高血压防治指南》 血压分级
分类
收缩压（mmHg） 舒张压（mmHg）
理想血压
<120
<80
正常血压
120-129
80-84
正常高值 1 级高血压 2 级高血压 3 级高血压 单纯收缩期高血压(ISH)
并以不溶的外壳随大便排出 血液透析不能清除
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
络活喜：氨氯地平
作用缓和，谷峰比值70% 半衰期35-50小时，连服7～10天血药浓度达到稳态 不被血液透析清除
降压之外的作用 抗心绞痛作用，尤其冠脉痉挛 抗颈动脉粥样硬化作用（同拜新同） 延缓肾功能恶化（效应同缬沙坦，VALUE研究）
科素亚
50~100 qd
代文
80~160 qd
安博维
150-300 qd
α-受体阻滞剂
α1-受体阻滞剂：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙 唑嗪，乌拉地尔等。改善脂代谢和前列腺增 生。有立位低血压（首剂反应）。
酚苄明，酚妥拉明：嗜铬细胞瘤的内科治疗。 乌拉地尔（亚宁定）有注射剂，用于急症。
主要用于轻、中度高血压。 有改善脂质代谢异常和糖耐量异常的作用。 减轻前列腺增生患者的尿路梗阻症状。 体位性低血压，尤多见于老年单纯性收缩期
1-2h起效，维持16-24小时。 GFR<30ml/min时失效 代谢紊乱：血脂、血糖、尿酸
吲哒帕胺
钠催离/寿比山
利尿、钙离子拮抗作用。 半衰期14-16小时，持续24小时降压作用。 对血脂没有不良影响。 对血糖、尿酸、血钾的影响较氢氯噻嗪为轻。 磺胺药过敏者禁用。
呋噻米
速尿 与噻嗪类利尿剂相比：
相对利尿量较多（ 8：3 ） 相对失钠量较少（140：150） 相对失钾量较少（ 10：25 ） 半衰期1.5小时，作用持续时间4-6小时 急性肺水肿的初始治疗药物，5-15min起效
托拉噻米
特苏尼：既具有速尿的高效利尿作用，又具有噻嗪类利
抑制交感神经节前受体，减少去甲肾上腺素的 释放
阻断肾小球旁细胞上的受体，抑制肾素分泌， 抑制RAS系统对血压的影响
-------减低心率和心肌收缩力，从而降低血压
受体阻滞剂
适应证：用于轻中度高血压，尤其在静息心率较 快（>80次/分）或合并心绞痛时。
禁忌症：
用药前心率低于55次/分、II度或II度以上房室传导阻滞； 哮喘和周围血管疾病的患者禁用β受体阻滞剂； 心功能不全、糖尿病、严重的血脂紊乱患者慎用。
妊娠高血压 重度血容量减少 重度主动脉或二尖瓣狭窄 限制性心包炎 肾性高血压尤其是双侧肾血管病变或孤立肾伴肾动
脉狭窄 肾功不全，血钾超过5.5mmol/L，血肌酐增加超过
50%或高于265umol/L
ACE-I 副作用
干咳： 缓激肽聚集而作用于呼吸道有关。通常停药数天后 消失。
血管紧张素II受体阻断剂
最新一类的降压药物 直接阻断血管收缩，血管扩张，降低血压 适应证和禁忌症同ACEI类药物。特别适用于心
力衰竭患者、糖尿病患者、肾损害Байду номын сангаас者
干咳副作用发生率低，适用于对ACEI不能耐受 的患者
常用ARB
药物名称 氯沙坦 缬沙坦
厄贝沙坦
常见商品名 常用剂量（mg），用法
钙通道阻滞剂-副作用
增加心率，面部潮红 体位性低血压，多见于与其他药合用或老年患者，（变换
体位要慢，小剂量开始） 头痛：用药时间长会消失，否则停药 便秘：发生率高，可能与影响胃肠道平滑肌Ca++转运有关 胫前或踝部水肿 皮疹，牙龈肿胀
血管紧张素转换酶抑制剂
作用机制 ACEI主要的药理作用是抑制ACE活性，减少血
慢性阻塞性肺病
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
波依定：非洛地平
血管选择性强 1：118 心衰？ 谷峰比33%-60% 半衰期25小时，但是。。。 美国仅批准于治疗高血压
钙通道阻滞剂-适应证
适用于各种类型的高血压患者。降压疗效和降压幅度相对 较强.
对老年患者有较好降压疗效，收缩压下降较明显。 几乎可以与每类抗高血压药联合使用而增强降压疗效。 无水钠潴留和不影响糖脂代谢。 外周血管疾病
药物分类
强适应证
强禁忌证
可能禁忌证
利尿剂（噻嗪类） 充血性心力衰竭，老年高血压，
痛风
妊娠
单纯收缩期高血压
利尿剂（襻利尿剂） 肾功能不全，充血性心力衰竭
利尿剂（抗醛固酮药） 充血性心力衰竭，心肌梗死后 肾功能衰竭，高血钾
受体阻滞剂
心绞痛，心肌梗死后 ，快速 心律失常，充血性心力衰竭 ，
II-III度房室阻滞，哮喘 周围血管病，糖耐量减低
5 ~ 10
q12h
2.5~5
qd
5 ~ 10
qd
10 ~ 20
qd
4~8
qd
10
qd
ACE-I 适应证
轻、中度及严重的高血压病人 高血压合并左室肥厚 高血压伴有外周血管病 左室功能不全或心力衰竭 心肌梗死后及心室重构 糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病肾病
ACE-I 禁忌症
高血压、脑血管病、糖尿病患者。
常用α受体阻滞剂
药物名称
常见商品名 常用剂量（mg），用法
哌唑嗪 特拉唑嗪
高特灵 马沙尼
1-4， q12h,q8h 1-10, qd
降压药物治疗原则
小剂量开始 终身治疗、避免频繁换药 合理联合、兼顾合并症 24小时平稳降压 个体化治疗
高血压药物治疗的选择
尿剂作用时间长的特点
利尿作用更强： 10~20mg 特苏尼相当于 40mg 速尿 作用持续时间更长：半衰期3.5小时 生物利用度高：口服生物利用度 (80~90%) 高于速
尿 (40~50%) 。口服和非肠道给药疗效几乎相同。 排 K+ 量明显低于速尿（拮抗醛固酮，相对保钾），
对 Mg2+ 、尿酸、糖和脂质类物无明显影响。
利尿剂
适应症：轻中度高血压、老年单纯性收缩期高血压 及高血压合并心力衰竭的患者。
禁忌症：高尿酸血症或痛风患者、肾功能不全，血 肌酐大于290mol/L
副作用：电解质代谢异常（尤其低钾血症）、胰岛 素抵抗及脂代谢紊乱、痛风。
作用机制
受体阻滞剂
抑制窦房结和房室结受体，减慢心率
抑制心肌受体，减弱心肌收缩力
血压的调节
BP=心排血量×总外周阻力
心排血量：体液容量、心率、心肌收缩力 总外周阻力：阻力小动脉结构改变、血管壁
顺应性、血管舒缩状态
血压调节-0
降压药物的种类
利尿剂 β受体阻滞剂 血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI） 钙拮抗剂（CCB） 血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB） α受体阻滞剂
40
q12h
2.5~10 qd
5-10
qd
4 ~6
qd
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
拜新同：硝苯地平控释片 30mg
通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级 速率释放
起效缓慢，6h，维持24小时血药浓度稳定 不受胃肠道蠕动和 pH 的影响，谷/峰比1 服药后药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，
常用二氢吡啶类钙拮抗剂
药物名称
常见商品名
常用剂量（mg）,用法
硝苯地平 缓释片 控释片 尼群地平 尼卡地平 非洛地平 氨氯地平 拉西地平
心痛定 长效心痛定，伲福达
拜新同，欣然 舒麦特/尼群地平 佩尔地平 波依定，康宝得维 络活喜 乐西平，司乐平
10~20
q8h
10~20
q12h
30~60
qd
10/ 10~20 q12h , q8h
与没有高血压的患者相比：
• 高血压患者的心力衰竭危险性增加6倍 • 高血压使中风危险增加4倍 • 高血压使心肌梗死的危险增加2倍
高血压患者现状
脑卒中发病率是冠心病事件发病率的5倍（ 250/10万 vs 50/10万）。脑卒中/心肌梗死发病比值，在我国高 血压人群约5~8:1，而在西方高血压人群约1:1
血管神经性水肿： 常发生于首剂及用药后的48小时内，故 认为与缓激肽聚集有关。
首剂低血压： 肾功能损害：扩张出球小动脉作用较强，使得肾小球滤过
率减低。肾小球滤过压下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。 （对于CKD患者，破坏了代偿机制） 高血钾症： 抑制醛固酮释放所致 其他：味觉障碍；皮疹；粒细胞减少
六大类常用降压药的 特点及临床应用
吕慧霞 2012 02 22
高血压患者现状
• 我国人群高血压患病率仍呈增长态势，每5个 成人中就有1人患高血压；目前全国高血压患 者至少2亿；
• 我国心脑血管死亡占总死亡人数的40%以上， 高血压是首位危险因素，每年300万心血管死亡 中至少一半与高血压有关。
高血压患者现状
6.25~ 25mg qd
1.25~ 2.5mg qd
20mg
qd
20mg po qd
20mg iv qd-bid
氢氯噻嗪
本类药物作用机制主要抑制远端小管前段和近端小管 （作用较轻）对氯化钠的重吸收，从而增加远端小管 和集合管的Na+-K+交换。肾外作用机制也参与降压。