中枢神经系统疾病用药资料
神经系统药物
神经系统药物分类1 中枢神经兴奋药中枢兴奋药是一类能提高中枢神经系统机能活动的药物。
用于各种危重疾患所致的中枢性呼吸抑制及呼吸衰竭。
根据作用部位主要分为三类：（1）主要兴奋大脑皮层的药物；（2）直接兴奋延髓呼吸中枢的药，如尼克刹米；（3）刺激主动脉体和颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢的药，如洛贝林。
甲氯芬酯能促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用，对中枢抑制患者有兴奋作用。
2 抗震颤麻痹药抗震颤麻痹药有抗胆碱药、多巴胺释放促进剂、拟多巴胺类药、多巴胺受体激动剂、单胺氧化酶B 抑制剂（MAOB）、儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂(COMTI)等多种。
对功能轻度障碍者，宜用抗胆碱药物、多巴胺释放促进剂等；对功能明显障碍者，宜用左旋多巴替代治疗；对左旋多巴失效者，应用多巴胺受体激动剂直接兴奋多巴胺受体。
多类药物联用能减少单药的用量，避免副作用发生，延长药物治疗时限。
3 镇痛药镇痛药主要作用于中枢神经系统。
大多数镇痛药属于阿片类生物碱，如吗啡及可待因等，也有一些是同类人工合成品，如哌替啶等。
它们在镇痛剂量时可选择性地减轻或缓解疼痛感觉，但并不影响意识、触觉、听觉等，同时因疼痛引起的精神紧张、烦躁不安等不愉快情绪也可得到环节，这就有助于耐受疼痛。
本类药物的镇痛作用强大，多用于剧烈疼痛。
同时此类药物连续多次应用后有成瘾性等不良反应，因此类药物的使用必须严格遵照《麻醉药品管理条例》。
痛。
【0％】4 镇静催眠、抗焦虑药镇静催眠、抗焦虑药物在精神病学药物分类中主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β～受体阻滞药等。
目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药是苯二氮卓类（如地西泮、阿普唑仑、艾司唑仑、氯硝西泮、咪达唑仑、三唑仑）、非苯二氮卓类（如丁螺环酮、佐匹克隆、唑吡坦等）和抗抑郁药。
绝大部分这类药物又属于第二类精神药品。
此处主要介绍苯二氮卓类。
【作用机制】苯二氮卓类（BZD）与巴比妥类药物的作用机制不同。
执业药师药二第1~6章考点列举
第一章精神与中枢神经系统疾病用药1."宿醉"现象、依赖/戒断综合征一一巴比妥类、苯二氮卓（"）类2.苯二氮卓（H）类一XX西泮、XX唑仑3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂/卡马西平/右美沙芬与单胺氧化酶抑制剂联合应用，至少间隔2周【氟西汀5周】【舍不得你怕上西天吗氯贝胺】4.抗抑郁药用药监护：个体化用药、起效慢切忌频繁换药5.羟考酮/曲马多/芬太尼+单胺氧化酶抑制剂一一2周内禁用【哌替啶+吗氯贝胺一禁用】6.羟考酮一一不推荐18岁以下儿童使用；手术前或手术后/高碳酸血症一禁用7.哌替啶可用于分娩镇痛和儿童基础性麻醉。
8.芬太尼一一支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻、重症肌无力患者——禁用9.肝药酶抑制剂一小米异三星/真环烟西咪慢慢【抗真菌药唑类，大环内酯类，环孢素、异烟肼、西咪替丁】一一长期应用不仅加快自身代谢，也可加快其他药物代谢10.肝药酶诱导剂一二苯二平一灰一松扑米酮【苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素、扑米酮】11.半衰期长的苯二氮草类药物：地西泮、氟西泮【伏地魔活的比较长】12.异戊巴比妥 >苯巴比妥（脂溶性）【义乌比苯的油水高】13.乙内酰脲类——苯妥英钠二苯并氮草类一XX西平巴比妥类一XX巴比妥、中咪酮脂肪酸类一一丙戊酸钠Y-氨基丁酸类一一加巴喷丁、氨己烯酸14.卡马西平一视物模糊、复视、眼球震颤、头痛、史蒂文斯-约翰综合征或中毒性表皮坏死松解症、水中毒、红斑狼疮样综合征【人体白细胞抗原等位基因HLA-B*1502）检测】15.苯妥英钠：血药浓度〉20|Jg/ml—眼球震颤> 30|Jg/ml一共济失调> 40p g/ml一嗜睡、昏迷其他不良反应：低凝血酶原血症、出血、齿龈增生16.苯巴比妥、苯妥英钠一睡前服一日量（半衰期比较长）17.苯妥英钠适应症一一抗癫痛、三叉神经痛、室性心律失常18.卡马西平适应症：癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症19.酰胺类中枢兴奋药——改善脑缺氧和脑损伤——毗拉西坦、茴拉西坦、奥拉西坦20.乙酰胆碱酯酶抑制剂——多奈哌齐、利斯的明、石杉碱甲22.体重增加：三环类抗抑郁药、米氮平、酮替芬、赛庚啶、胰岛素相关的降糖药物23.镇痛药的使用原则：⑴口服给药，尽可能避免创伤性给药。
执业药师考试药学专业知识二之精神与中枢神经系统疾病用药考点复习(三)
（五）抗精神病药——治疗精神分裂症。
1.第一代——作用于中枢D2受体——脑内多巴胺D2受体阻断剂——特征——阻断多巴胺D2受体>5-HT2A受体。
【氯丙嗪、氯哌噻吨、氟哌啶醇、舒必利】 【TANG——氯丙氯哌和氟哌，一代还有舒必利】 主要局限于阳性症状群，而对其他维度的精神症状群的疗效不理想，甚至会加重阴性症状和认知损害。
【不足】导致EPS（锥体外系反应）和催乳素水平升高。
锥体外系不良反应——抗精神病药最常见的不良反应：类帕金森综合征、震颤、静坐不能、急性肌张力障碍、迟发性运动障碍——与阻断多巴胺D2受体密切相关。
（TANG补充——纹状体） TANG——怎么治疗？ A.左旋多巴+卡比多巴/苄丝肼+XX卡朋？ B.苯海索？ 2.第二代——具有较高5-HT2受体阻断作用 ——称多巴胺-5-HT受体阻断剂（SGAs）。
——特征：对中脑边缘系统的作用比对纹状体具有选择性。
阻断5-HT2A受体>多巴胺D2受体。
【氯氮平、奥氮平、喹硫平、利培酮、齐拉西酮；氨磺必利；阿立哌唑】——3平2铜俺黄了，气得阿立坐下了…….TANG 第二代（SGAs）——首发患者的一线用药选择。
（原则上不推荐氯氮平） 优点——多维症状，广谱疗效；较少发生EPS和催乳素水平升高。
阿立哌唑——5-HT-DA系统稳定剂。
有助于5-HT与DA系统功能的协调并具平衡作用，提高疗效。
①对突触后多巴胺D2受体具有弱激动作用，DA活动过高时可以起到下调DA的活动——治疗“阳性”症状。
②对突触前膜DA自身受体具有部分激动作用，对DA活动降低的脑区可以上调DA功能——治疗“阴性”症状认知功能损害。
③对突触后膜5-HT2A受体具有阻断作用，5-HT1A有部分激动作用。
前后联系——TANG——消化系统——曲美布汀 3.典型不良反应 第一代—— ①锥体外系不良反应——最常见； ②高泌乳素血症，月经紊乱、性激素水平异常、性功能异常。
中枢神经系统用药(1)
中枢神经系统用药(1)中枢神经系统用药，是指用于治疗和缓解中枢神经系统疾病的药物。
中枢神经系统是人体的主要控制中心，包括脑和脊髓。
常常被称为大脑的“主机”，它对人体的生理和心理功能起着至关重要的作用。
中枢神经系统用药的种类很多，常见的有镇痛药、镇静催眠药、抗抑郁药、抗精神病药、抗癫痫药等等。
一、镇痛药镇痛药是用于疼痛治疗的药物，包括非处方的阿司匹林、布洛芬等药物和处方的吗啡、芬太尼等药物。
镇痛药与病理不同的疼痛有不同的作用机制。
如阿司匹林和布洛芬主要是通过抑制炎症反应来缓解疼痛；吗啡和芬太尼则是通过干扰疼痛传导途径、抑制中枢神经系统中关于疼痛的信息传导来达到镇痛效果。
二、镇静催眠药镇静催眠药是用于治疗焦虑、紧张、睡眠障碍等疾病的药物。
常见的药物有苯二氮平、氟西泮等。
镇静催眠药的机制一般是通过作用于中枢神经系统的GABA受体，增加神经递质GABA的效应，从而发挥镇静和催眠作用。
但是，由于存在睡眠质量下降、依赖性和出现“早晨醒来困难”的不良反应等副作用，因此应该在医生的指导下使用。
三、抗抑郁药抗抑郁药是用于治疗各种抑郁症状的药物，包括三环抗抑郁药、单胺类抗抑郁药等。
抗抑郁药的作用机制多样，主要是通过影响中枢神经系统中一些神经递质如去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺等的代谢和释放来发挥其作用。
抗抑郁药需医生认真调配和用药指导。
四、抗精神病药抗精神病药是用于治疗精神障碍的药物，主要用于治疗精神分裂症等疾病。
常见药物有氟哌啶醇、利培酮等。
这类药物的确切作用机制尚不完全清楚，但一般认为是与神经递质多巴胺的功能有关。
抗精神病药的使用应该在医生的指导下进行，以避免出现不良反应。
五、抗癫痫药抗癫痫药是用于癫痫疾病防治的药物，包括苯妥英、卡马西平等。
抗癫痫药的作用机制主要是抑制中枢神经系统中与癫痫有关的异常放电，减少或消失癫痫发作。
抗癫痫药的使用也需严格按照医嘱。
综上所述，中枢神经系统用药虽然对于多种疾病有着独特的疗效，但其发挥药效还是需要在医生指导下进行。
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物目前,临床上中枢神经类药物主要包括神经系统类药物和精神障碍药物，那么中枢神经系统药物有哪些呢?以下是店铺为大家整理的关于中枢神经系统药物的资料，希望对大家有用哦。
中枢神经药物药品名称：注射用尼麦角林规格：3mg 适应症：改善脑梗塞后引起的意欲低下和感情障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺综合症、其它末梢循环不良症状)。
用法用量：肌注：每次2-4mg,每天两次。
静脉滴注：那次4-8mg，溶于100ml 0.9%氯化钠或葡萄糖注射液中缓慢滴注，可由医生指定每日数次。
动脉注射：每次4~8毫克,溶于10ml 0.9%氯化钠注射液中，用2分钟作缓慢注射。
剂量：治疗期及用药途径可根据临床病情调整.在一些病例，建议先针剂注射，然后口服片剂维持治疗。
需要一段时间，才能观察到主观及客观症状的改善，而即时见效。
药品名称：脑蛋白水解物注射液(脑生素) 规格：2ml适应症：用于颅脑外伤及脑血管疾病(脑供血不足、脑梗塞)后遗症伴有记忆减退及注意力集中障碍的症状改善。
用法用量：肌注：每日或隔日一次2-4ml,1-2月为一疗程。
静滴：一般使用10-30 ml，稀释250 ml无菌生理盐水或5%葡萄糖注射液中慢速滴注，每日一次，10-14天一疗程或遵医嘱。
药品名称：肌氨肽苷注射液规格：2 ml：3.5 mg(多肽)0.5 mg(次黄嘌呤)适应症：用于脑功能紊乱;脑卒中、脑供血不足所致脑功能减退;周围神经疾病。
用法用量：肌注注射。
一次2-4ml，一日1-2次或遵医嘱。
静脉滴注。
一次4-10 ml，加入500 ml注射液，缓慢滴注(每分钟2ml)，一日1次，两周为一疗程。
药品名称：小牛脾提取物注射液规格：2 ml：5 mg多肽：380ug：380 ug核糖适应症：用于提高机体免疫力。
可在治疗再生障碍性贫血、原发性血小板减小症、放射线引起的白细胞减少症、各种恶性肿瘤、改善肿瘤患者恶液质时配合使用。
药理学 中枢神经系统疾病用药镇静催眠药护理课件
老年人的身体机能下降，药物代谢和排泄能力较 弱，应适当调整剂量和用药间隔时间。
肝肾功能不全者
在使用镇静催眠药时应谨慎，避免药物蓄积和不良反应 的发生。
PART 05
中枢神经系统疾病的康复 与护理
中枢神经系统疾病的康复训练
物理疗法
通过物理疗法如按摩、电刺激等 手段，促进神经功能恢复。
运动疗法
详细记录患者的用药情况 ，包括用药时间、剂量及 反应等。
用药后的效果评价与护理措施
评价治疗效果
定期复查
根据患者的病情和症状，评估镇静催 眠药的治疗效果。
定期复查患者的病情状况，及时调整 治疗方案和用药方案。
采取护理措施
根据患者的具体情况，采取相应的护 理措施，如心理疏导、生活护理等。
PART 04
THANKS
感谢观看
KEEP VIEW
REPORTING
药物代谢后通过肾脏和胆道排泄，部分药 物和代谢产物也可通过汗液排出体外。
PART 02
中枢神经系统疾病的用药 原则
中枢神经系统疾病概述
中枢神经系统疾病是指影响中枢神经系统的各种疾病，包括 帕金森病、阿尔茨海默病、脑卒中等。这些疾病会导致神经 元死亡或功能障碍，进而影响患者的运动、认知、情感等方 面。
中枢神经系统疾病的病因复杂，可能与遗传、环境、生活习 惯等多种因素有关。治疗中枢神经系统疾病需要综合考虑多 种因素，采取综合治疗措施。
镇静催眠药的适应症与禁忌症
适应症
镇静催眠药主要用于治疗失眠、焦虑、紧张等症状。对于短期失眠患者，如由于生活压力、旅行等引起的失眠， 镇静催眠药可以起到快速缓解症状的作用。对于长期失眠患者，镇静催眠药可以作为辅助治疗手段，帮助患者改 善睡眠质量。
中枢神经系统药物
常用抗精神病药
根据化学结构可分为： ①吩噻嗪类：氯丙嗪等 ②硫杂蒽类：氯普噻吨等 ③丁酰苯类：氟哌啶醇等 ④其他类：五氟利多等
氯丙嗪（冬眠灵）
作用和临床应用
A.对中枢神经系统的作用
1.镇静安定和抗精神病作用
用于治疗各型精神分裂症，尤其是妄想型、 幻觉妄想型、紧张型，也用于其他原因引 起的幻觉、妄想及躁狂症、更年期精神病。 机理: 阻断 中脑一边缘系统通路 中脑一皮质通路的D2-R 降低过高的多巴胺神经功能活动，达到抗 精神病作用。
地西泮（安定、苯甲二氮）
• 口服吸收迅速完全，半衰期长。较少肌注。 • 静注中枢抑制作用出现快，维持时间短， 速度一定要慢。 • 代谢物也有抗焦虑作用。
• 作用和临床应用：
1.抗焦虑：小剂量，用于焦虑症、焦虑性抑郁症及脑血
管意外等引起的焦虑状态。
2.镇静催眠：常用量。对REM影响小，产生近似生理
苯巴比妥（鲁米那）
扑米酮
扑米酮对大发作及单纯局限性发 作疗效好，对精神运动性发作也有效， 主要用于其他药物不能控制的大发作。 常见不良反应有嗜睡、镇静、眩晕和 共济失调等，偶可发生巨幼红细胞性 贫血、白细胞减少和血小板减少。
乙琥胺
乙琥胺仅对小发作有效，为治疗 小发作的首选药，虽不如氯硝基安定，
卡马西平
【不良反应及注意事项】 用药初期可见头 昏、眩晕、恶心、呕吐和共济失调等，亦 可见皮疹和心血管反应，一周左右逐渐消 失。少数人可有骨髓造血功能抑制、肝损 害，用药期间应定期检查血象和肝功能。 本药为药酶诱导剂，长期用药时应注意。 青光眼、心血管严重疾患和老年病人慎用， 心、肝、肾功能不全者及妊娠初期和哺乳 期妇女禁用。
但副作用小，耐受性产生慢。
常见不良反应有胃肠反应、嗜睡、眩 晕等，偶见粒细胞减少、血小板减少 及再生障碍性贫血。 长期用药应注意检查血象。
第四章主要作用于中枢神经系统的药物
林 150mg、非那西丁 【用法】口服，1～2 片/次，3 次/日。 150mg、 咖啡因
50mg 及苯巴比妥
15mg。
5 酚麻美敏（新帕尔 片剂：1 片 克）
用于普通感冒或流行性感冒引起的发热头痛及缓解轻、中度疼痛。 【用法】口服，成人 1 片/次，极量 4 片/日，疗程不超过 7 天，止痛不超过 5 天。
11 克洛曲
片剂：每片含克痛宁 0.16mg，盐酸曲马多 25mg，布洛芬 50mg。
主要用于晚期癌症疼痛，手术后疼痛及其他原因所致的中、重度疼痛。 【用法】口服或含化，1～2 片/次，2～3 次/日。 【注意】活动期消化道溃疡者禁用；酒精、安眠药 、镇痛剂或其它中枢神经系统的药物急性中毒患者 禁用。
经节苷脂钠（申捷） 支，
【用法】每日 20～40mg，遵医嘱一次或分次肌注或缓慢静脉滴注。在病变急性期（尤急性创伤）：每
日 100mg，静脉滴注；2～3 周后改为维持量，每日 20～40mg，一般 6 周。对帕金森氏病，首剂量 500～
1000mg，静脉滴注；第 2 日起每日 200mg，皮下、肌注或静脉滴注，一般用至 18 周。
片剂：100 片/盒（每 辛凉解表、清热解毒。用于风热感冒及温病之发热等。
片含原药材 6.25g、对 【用法】口服，4 片/次，3 次/日，2 天为一疗程。 乙酰氨基酚 42mg）
-5-
8 曲马多
针剂：100mg/支 控释片：100mg/片
用于中度至重度疼痛。 【用法】片剂，口服，50～100mg/次，3 次/日；针剂，静注、肌注或皮下注射，50～100mg/次，2～ 3 次/日。每日剂量不超过 400mg。 【注意】肝肾功能不全者、心脏疾患、阿片类依赖者及孕妇慎用；对曲马多高度敏感者及酒精、安眠
中枢神经系统疾病用药—抗精神失常药(药理学课件)
抗抑郁药
药物分类
抗抑郁药
三环类抗抑郁药 四环类抗抑郁药 5-HT再摄取抑制药
三环类
丙咪嗪（米帕明） 【药理作用】
非选择性单胺摄取抑制药；抑制5-HT和NE的再摄取；同时具有抗MR，1R作用。 S：提高突触间隙5-HT和NE浓度
正常人：安静、嗜睡、头晕； 抑郁者：精神振奋，情绪高昂；
正常人：精神活动无明显影响； 躁狂症：显著疗效； 机制：主要通过Li+发挥作用； 抑制脑内NA和DA的释放、促进再摄取、增加灭活。
碳酸锂
【临床应用】
1.躁狂症（首选） 急性躁狂、轻度躁狂疗效显著，也可用于缓解期的维持治疗。对抑郁症也有效。 2.躁狂抑郁症 减少躁狂复发，预防抑郁复发也有相当的疗效。
其他吩噻嗪类药物
药物 氯丙嗪 氟奋乃静 三氟拉嗪 奋乃静 硫利达嗪
抗精神病(mg/d) 25300 220 520
832 150300
镇静 +++
+
锥外系 ++ +++
降压作用
+++( im） ++（ po）
++
+
+++
+
++
+++
+
+++
+
+++
氯普噻吨
特点
1.抗精神分裂症、抗幻觉和妄想作用比氯丙嗪弱； 2.镇静作用强； 3.α、M受体拮抗作用弱； 4.化学结构似三环类药，兼有抗抑郁和抗焦虑作用；
氯丙嗪
执业药师考试药学专业知识二之精神与中枢神经系统疾病用药考点复习(二)
二、细节考点 二、细节考点 （一）镇静与催眠药 两个首选—— ①原发性失眠——首选“非”苯二氮䓬类 ——唑吡坦、佐匹克隆。
②入睡困难——首选——扎来普隆。
【唑吡坦】——γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体激动剂——含有咪唑并吡啶结构——仅镇静催眠，而无其他作用。
用于——严重睡眠障碍：偶发性和暂时性失眠症。
1.环吡咯酮类及其他非苯二氮䓬类 ——镇静催眠特异性较好。
(2022变动较多） （1）环吡咯酮类——佐匹克隆、右佐匹克隆 抗惊厥、抗焦虑、肌肉松弛作用——弱。
（2）其他非苯二氮䓬类——唑吡坦、扎来普隆 【催眠机制】对γ-氨基丁酸A型（GABAA）受体的苯二氮䓬结合位点的激动效应。
2.褪黑素类——雷美替胺——褪黑素受体激动药。
褪黑素——参与正常睡眠-觉醒周期生理节律的维持。
雷美替胺——亲和力远高于褪黑素本身。
治疗以睡眠诱导困难为特征的慢性和一过性失眠症，缩短持续睡眠平均潜伏期。
用于失眠的短期治疗。
入睡困难型更有效。
（一）安眠药选择TANG 1.原发性失眠——首选—— 唑吡坦、佐匹克隆； 2.入睡困难——首选—— 扎来普隆；雷美替胺 3.焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮。
安眠药 原发失眠唑吡坦， 佐匹克隆也能管。
入睡困难扎来啦！ 雷美替胺美人安。
总是早醒怎么办？ 长效就选氟西泮。
3.苯二氮䓬类 促进中枢神经抑制性神经递质γ-氨基丁酸（GABA）的释放或突触的传递——抑制，随用量加大——轻度镇静-催眠-昏迷。
代表药——地西泮——适应证： ①抗焦虑、紧张性头痛； ②镇静催眠； ③抗癫痫； ④抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛；惊厥症； ⑤家族性、老年性和特发性震颤； ⑥手术麻醉前给药。
【地西泮】 （1）口服——抗焦虑和癫痫发作。
（2）肌内或静脉注射——癫痫持续状态和严重复发性癫痫。
原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选； 对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。
作用于中枢神经系统的药物
（二）延髓兴奋药
1、尼可刹米（可拉明） 作用特点： （1）直接兴奋延髓呼吸中枢， （2）刺激颈动脉体和主动脉弓的化学感受器， 反射性兴奋呼吸中枢 （3）提高呼吸中枢对CO2的敏感性 （4）对大脑、脊髓和心血管的影响较弱 临床应用：各种原因所致呼吸抑制（衰竭），作用 快，维持时间短，常用注射给药。过量可致惊厥。
大脑兴奋药、延髓兴奋药、脊髓兴奋药。
3
一、中枢神经兴奋药
①大脑兴奋药—— 能提高大脑皮质神经细胞的兴奋性，促进脑
细胞代谢，改善大脑机能。 如：咖啡因等。
②延髓兴奋药—— 能兴奋延髓呼吸中枢。直接或间接作用于该
中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，故又称呼吸兴奋 药。对血管运动中枢亦有不同程度的兴奋作用。
如：尼可刹米、樟脑等。
麻醉乙醚
【作用特点】 1.诱导期长, 苏醒慢 2. 肌肉松弛效果较好 3.麻醉效力不太强，对粘膜刺激性大 4.反复使用对心脏、肝脏、肾脏无明显毒作
用 【临床应用】
实验室小动物麻醉较常用
氟烷
【作用特点】
1.作用强, 诱导期短, 苏醒快。 2.肌松和镇痛较差 3.抑制心脏，心输出量下降，使心肌对Ca2+ 敏感性增加，可致心律失常 4.反复使用对肝脏有损害。 5.能抑制子宫平滑肌收缩。
五、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、甲喹酮、H1-受
体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）硫酸镁
苯二氮卓类
目前镇静催眠的首选药。具有速效、高 效、安全的特点。除此外还具有抗惊厥、中枢 性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药， 兽医80年代后期试用于临床。
地西泮（安定）
【体内过程】
1.脂溶性高，内服吸收快而完全，易进入脑组 织，肌注吸收慢且不规则，静注能迅速进入脑组 织，血浆蛋白结合率高。
多巴丝肼片说明书(中枢神经系统疾病)
当开始使用 COMT 抑制剂进行辅助治疗时，美多芭®的剂量应该适当下调。由于左旋多巴在短 时间内尚不能产生疗效，因此不能骤然停用抗胆碱能药物。 左旋多巴可影响儿茶酚胺类、肌酐、尿酸以及血糖的化验结果。 使用美多芭®的患者中，Coombs 试验可能呈假阳性结果。 同时进食高蛋白膳食会使药效下降。 采用氟烷进行全身麻醉：由于氟烷可能引起血压波动和／或心律失常，如需采用氟烷进行全身 麻醉，应在术前 12-48 小时停药美多芭®。 如果使用其他麻醉剂进行全身麻醉，参见【注意事项】。
【注意事项】 在用美多芭®治疗期间，不应当给患者服用单胺氧化酶抑制剂。美多芭®可加强同时服用的拟交 感神经药的作用。因此，密切监视心血管系统也是必不可少的，且拟交感神经药剂量亦应减少。 其他的抗帕金森药不应当在美多芭®治疗一开始就突然停服，因为后者的作用至少需几天才见 效。在某些病例中，其他药的用量在以后应逐渐地减少。 对有心肌梗塞、冠状动脉供血不足或心律不齐的患者，应定期进行心血管系统检查（特别应包 括心电图检查）。 治疗期间同时用各种抗高血压治疗是允许的，但应定期测量血压。在抗高血压药物中，利血平 和 α-甲基多巴可干扰多巴胺的代谢，因而可对抗美多芭®的作用。对吩噻嗉、丁酰苯的衍生物来 说也是如此。 在低剂量多种维生素制剂中，服用维生素 B6 是允许的。 患有胃、十二指肠溃疡或骨软化症的患者服用此药时应严密观察。 对开角型青光眼患者应定期测量眼压，因为理论上左旋多巴能升高眼压。 如同任何药物的长期治疗一样，应定期检查血常规和肝、肾功能。
【不良反应】 血液和淋巴系统：极个别病例报道有溶血性贫血、一过性白细胞减少和血小板减少。因此在长 期使用含左旋多巴的药物治疗时，应定期检查血细胞以及肝、肾功能。 代谢和营养：报道有厌食症。 精神症状：接受美多芭治疗的患者可能出现抑郁，但这亦可能属于帕金森病和多动腿综合症患 者的一种临床表现。老年患者或者有类似病史的患者中可能发生激动、焦虑、失眠、幻觉、妄 想和短暂性定向力障碍。 神经系统：个别病例报道有味觉丧失或味觉障碍。在治疗后期，可能出现运动障碍（如舞蹈病 样动作或手足徐动症），减小用药剂量通常能使症状消除或耐受。随治疗时间的延长，也可能出 现治疗反应的波动，包括：冻结发作、剂末恶化和“开-关”现象等。通常可以通过调整剂量或 少量多次给药，来消除或者使其耐受，随后可逐步增加剂量来加强疗效。服用美多芭®与嗜睡有 关，在极少情况下与过度日间催眠状态或突然睡眠发作有关。 心脏：偶见心律失常。 血管：偶见直立性低血压。减少美多芭®剂量通常可改善直立性低血压。 胃肠道：美多芭®用药期间报道有恶心、呕吐及腹泻。胃肠道不良反应主要发生在治疗的开始阶 段，通过与食物或饮料同服或者缓慢增加剂量可基本加以控制。 皮肤和皮下组织：罕见瘙痒和皮疹等皮肤过敏反应。 研究报告： 可能出现一过性肝转氨酶和碱性磷酸酶增高。已有 γ-谷氨酰转移酶增加的报道。 发现在美多芭®用药期间血液中尿素氮升高。 尿液颜色可见改变，通常为淡红色，静置后颜色变深。
执业药师考试药学专业知识二之精神与中枢神经系统疾病用药考点复习(四)
第三环节 回头看——那些题，现在会了吗？ 【神经精神系统疾病用药——2022冲刺】 1.以下属于苯二氮䓬类镇静催眠药的是 A.氟西汀 B.艾司唑仑 C.佐匹克隆 D.唑吡坦 E.水合氯醛『正确答案』B『答案解析』 2.以下属于短效苯二氮䓬类镇静催眠药的是 A.艾司唑仑 B.三唑仑 C.地西泮 D.氟西泮 E.夸西泮『正确答案』B『答案解析』三唑仑属于短效苯二氮䓬类镇静催眠药。
3.地西泮的药理作用不包括 A.镇静催眠 B.抗抑郁 C.抗焦虑 D.抗惊厥 E.抗癫痫『正确答案』B『答案解析』地西泮不用于抗抑郁。
4.唑吡坦仅用于 A.抗焦虑 B.抗惊厥 C.抗癫痫 D.镇静催眠 E.抗抑郁『正确答案』D『答案解析』唑吡坦仅用于镇静催眠。
5.氟西泮最适宜的适应证是 A.偶发失眠和暂时失眠患者 B.早醒 C.忧郁型失眠 D.原发失眠 E.入睡困难型失眠『正确答案』B『答案解析』 1.原发性失眠——首选—— 唑吡坦、佐匹克隆； 2.入睡困难——首选—— 扎来普隆；雷美替胺 3.焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者—— 氟西泮。
安眠药 原发失眠唑吡坦， 佐匹克隆也能管。
入睡困难扎来啦！ 雷美替胺美人安。
总是早醒怎么办？ 长效就选氟西泮。
6.关于镇静催眠药物的选择，错误的是 A.对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者首选氟西泮 B.巴比妥类药物由于不良反应和相互作用较多，不推荐常规应用治疗失眠 C.原发性失眠首选苯二氮䓬类药物 D.对入睡困难者可选用扎来普隆，但不适合长期使用 E.雷美替胺对入睡困难型失眠比睡眠维持型失眠更有效『正确答案』C『答案解析』原发性失眠首选非苯二氮䓬类药物。
7.苯妥英钠血浆浓度超过多少时会出现共济失调 A.50μg/ml B.10μg/ml C.20μg/ml D.30μg/ml E.40μg/ml『正确答案』D『答案解析』＞20 μg/ml——眼球震颤；＞30 μg/ml——共济失调；＞40 μg/ml——嗜睡、昏迷。
执业药师药学专业二第一章精神与中枢神经系统疾病用药
执业药师药学专业⼆第⼀章精神与中枢神经系统疾病⽤药第⼀章精神与中枢神经系统疾病⽤药第⼀节镇静与催眠药药理作⽤与临床评价中枢镇静催眠药包括：巴⽐妥类、苯⼆氮卓类、其他类巴⽐妥类√⼩剂量：镇静催眠作⽤√中等剂量：⿇醉作⽤√⼤剂量：昏迷，甚⾄死亡√脂溶性⾼：中枢抑制作⽤快，如异戊巴⽐妥√脂溶性低：中枢抑制作⽤慢，如苯巴⽐妥其中脑和肝脏内浓度较⾼苯⼆氮卓类⽤量↑轻度的镇静→催眠→昏迷⾎浆蛋⽩结合率较⾼，在体内主要经肾脏排泄具有耐药性，停药后有反跳现象、依赖性、精神运动损害及残余效应（宿醉）等不良反应√地西泮：胃肠吸收最快，⽆⿇醉作⽤√氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑：半衰期中等或短，连续应⽤时，⼀般⽆活性代谢产物，药物后继作⽤⼩，数天内即可达稳态GABA A受体：配体门控Cl-通道（膜电位为负，超极化，不易兴奋）其他类√环吡咯酮类：佐匹克隆，作⽤于γ-氨基丁酸(GA-BA)受体，具有镇静催眠、抗焦虑、肌⾁松弛和抗惊厥等作⽤。
⼝服后吸收迅速，⽣物利⽤度约80％，⾎浆蛋⽩结合率低，重复给药⽆蓄积作⽤。
√γ-氨基丁酸a(GABAa)受体激动剂：唑吡坦，含有咪唑并吡啶结构，仅具有镇静催眠作⽤，⽽⽆抗焦虑、肌⾁松弛和抗惊厥等作⽤禁忌证1.巴⽐妥类药---严重肺功能不全、肝硬化、⾎卟啉病、贫⾎、未被控制的糖尿病、过敏者禁⽤2.苯⼆氮卓类药---妊娠期妇⼥、新⽣⼉禁⽤。
呼吸抑制、显著的神经肌⾁呼吸⽆⼒、严重肝损害者禁⽤硝西泮、氟西泮3.唑吡坦和佐匹克隆--呼吸功能不全，肝功能不全、肌⽆⼒者禁⽤药物相互作⽤—巴⽐妥类药物相互作⽤—苯⼆氮卓类其他类⽤药监护依据睡眠状态选择⽤药注意⽤药的安全性1）镇静催眠药易产⽣耐药性及依赖性，应交替使⽤2）服⽤镇静催眠药避免驾车、操纵机器和⾼空作业3）服⽤镇静催眠药期间不宜饮酒关注巴⽐妥类的合理应⽤1) 对巴⽐妥类药过敏者，如出现⽪疹，⽴即停药2）静脉注射巴⽐妥类药不能过快（抑制呼吸，碱化尿液，加快排泄）3）作为抗惊厥药使⽤时，应定期监测⾎浆药物浓度⽼⼈对苯⼆氮卓类的敏感性和“宿醉”现象√⽼年患者静脉注射更易出现呼吸抑制、低⾎压、⼼动过缓甚⾄⼼跳停⽌√觉醒后可发⽣震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌⽆⼒等“宿醉”现象√告之患者晨起时宜⼩⼼，避免跌倒主要药品地西泮[典][基][医保(甲)]【适应证】1.⽤于焦虑、镇静催眠、抗癫痫和抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌⾁痉挛等2.治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、⽼年性和特发性震颤3.⼿术⿇醉前给药1.严重的精神抑郁者--产⽣⾃杀倾向，预防措施2.抗胆碱效应：伴呼吸困难的重症肌⽆⼒病情加重；急性或隐性闭⾓型青光眼发作；对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者，可加重通⽓衰竭3.静脉注射易发⽣静脉⾎栓或静脉炎。
第一章精神与中枢神经系统疾病用药
第⼀章精神与中枢神经系统疾病⽤药第⼀章精神与中枢神经系统疾病⽤药1.镇静与催眠药2.抗癫痫药3.抗抑郁药4.脑功能改善及抗记忆障碍药5.镇痛药第⼀节镇静与催眠药⼀、药理作⽤与临床评价（⼀）作⽤特点1.巴⽐妥类——抑制中枢神经系统。
⼩剂量——镇静、催眠；中剂量——⿇醉；⼤剂量——昏迷，甚⾄死亡。
脂溶性⾼，作⽤快——异戊巴⽐妥；脂溶性低，作⽤慢——苯巴⽐妥。
2.苯⼆氮（艹卓）类——激动苯⼆氮（艹卓）受体——抑制中枢神经系统。
①地西泮——吸收最快；氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮②阿普唑仑【地西泮】——⽤于：1.焦虑\镇静催眠2.抗癫痫——补充TANG：癫痫持续状态——⾸选。
3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌⾁痉挛、肌紧张性头痛；家族性、⽼年性和特发性震颤；4.⼿术⿇醉前给药。
地西泮⼝诀—TANG镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是⾸选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。
【注意事项】（1）不要骤然停药——反跳现象。
（2）原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。
（3）治疗癫痫时，可能增加癫痫⼤发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药⽤量。
3.其他类——特异性更好、安全性更⾼。
（1）环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌⾁松弛和抗惊厥。
（2）含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作⽤。
【怎么选？——最重要内容，提前讲TANG】（1）原发性失眠——⾸选⾮苯⼆氮（艹卓）类。
为改善起始睡眠（难以⼊睡）和维持睡眠质量（夜间觉醒或早间觉醒过早），可选服：唑吡坦、艾司佐匹克隆（不良反应少，尤其⽆镇静和宿醉现象）。
（2）⼊睡困难者——⾸选：艾司唑仑或扎来普隆。
（3）焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者——氟西泮；或三唑仑（“迷魂药”）。
忧郁型的早醒失眠者——在常⽤催眠药⽆效时，可配合抗抑郁药（阿⽶替林和多塞平）。
（4）由精神紧张、情绪恐惧或肌⾁疼痛所致——氯美扎酮。
（5）⾃主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍及精神神经失调所致——⾕维素，需连续服⽤数⽇⾄数⽉。
2020年执业药师精神与中枢神经系统疾病用药
第一章精神与中枢神经系统疾病用药第一节镇静与催眠药一、药理作用与临床评价中枢镇静催眠药包括巴比妥类、苯二氮艹（卓）类和其他类。
（一）作用特点1.巴比妥类：☆巴比妥类中枢神经系统非特异性抑制药，剂量由小到大，相继出现镇静、催眠、基础代谢率降低、麻醉及昏迷等作用。
2.苯二氮艹（卓）类：是目前最常用的镇静催眠药。
（1）作用机制苯二氮艹（卓）类为苯二氮?受体激动剂，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
（2）药物分类长效类：地西泮（安定）、氟西泮中效-短效类：氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等3.环吡咯酮类：佐匹克隆作用机制：作用于GABA受体。
适应证：镇静催眠，抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥。
不良反应：嗜睡、精神错乱。
（二）典型不良反应1.巴比妥类（1）常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力等后遗作用（宿醉反应）（2）过敏反应：一旦出现皮疹等皮肤反应，应立即停药。
（3）依赖性：戒断综合征2.苯二氮艹（卓）类（1）副作用：常见嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调。
（2）依赖性：连续用药，会发生依赖性。
突然停药可出现撤药症状，但较巴比妥轻。
二、用药监护（一）根据睡眠状态选择用药1.原发性失眠首选非苯二氮艹（卓）类，如唑吡坦或艾司佐匹克隆等。
2.对入睡困难者首选艾司唑仑或扎来普隆。
3.对焦虑、夜间醒来次数较多者或早醒者选用氟西泮。
4.对精神紧张、情绪恐慌选择氯美扎酮。
5.自主神经功能紊乱可选谷维素。
（二）注意用药的安全性1.长期使用易耐药及依赖性，因此应交替使用。
2.服药期间可降低驾驶员的注意力。
三、主要药品地西泮适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。
注意事项1.交叉过敏。
2.中枢抑制或酒精中毒者及昏迷者可延长地西泮的半衰期。
3.静脉注射能诱发静脉血栓及静脉炎。
4.能透过胎盘和乳汁。
苯二氮艹（卓）类小结☆地西泮的药理作用不包括A.抗精神分裂症作用B.抗惊厥作用C.抗癫痫作用D.缓解肌肉痉挛E.抗焦虑作用『正确答案』A『答案解析』地西泮适应证：焦虑、镇静催眠、抗惊厥和抗癫痫，缓解肌肉痉挛，也可用于紧张性头痛、家族性老年性和特发性震颤。
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26
❖
与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多
巴胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑，外
周的不良反应↓。
❖ 使用注意：
❖ 不宜与
❖
B6合用---加强外周副作用
❖
利血平合用---纹状体中的DA↓
降低药效
27
二、药理作用与用途 ❖ 1、抗帕金森病 ❖ 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困
难较好，对肌肉震颤较差。 ❖ 特点： ❖ ① 显效缓慢 ❖ ② 疗效与剂量和疗程有关 ❖ ③ 对抗精神病药引起的锥体外系症状
戒断症状。
共济失调
脊髓小脑性共济失调是以小脑性共济 失调为主要症状的常染色体显性遗传 性疾病，病理改变以小脑、脊髓、脑 干变性为主，临床主要特征为小脑性 共济失调，可伴有构音障碍、震颤、 锥体束征以及痴呆等
第二节 巴比妥类
一、分类：
长效：巴比妥、苯巴比妥 6 ～ 8h
中效：戊巴比妥、异戊巴比妥 3 ～ 6h
有关。
30
❖ 3、中枢N系统症状
❖ ① 不自主异常运动
❖
长期用药可引起不随意运动。
❖ “开关现象”
❖ ② 精神障碍：
❖
不安、焦虑、激动、失眠等
31
溴隐亭、培高利特
❖ 一、作用与用途
❖ 1、 抗帕金森病 ❖ 原理： ❖ 激动结节漏斗部和黑质-纹状体
通路的DA受体。 用于治疗帕金森病，疗效与左旋
多巴相近。
21
金刚烷胺
一、 作用特点: 快：用药数天即可获最大疗效 弱： <左旋多巴而 >苯海索 短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。
22
❖ 二、 作用原理： ❖ 1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA ❖ 2、抑制DA再摄取——DA↑ ❖ 3、直接激动DA受体 ❖ 4、抗胆碱作用（弱） ❖ 三、用途 ❖ 不能耐受左旋多巴的帕金森病人
产生帕金森病
17
• 3、抗帕金森病药的作用原理
•
① 增加多巴胺含量
•
② 阻断胆碱受体
• 4、抗帕金森病药分类
•
① 拟多巴胺药：
•
左旋多巴、卡比多巴
•
② 中枢性抗胆碱药：
•
苯海索
苯海索
❖ 中枢抗胆碱药 ❖ 一、作用与用途 ❖ 抗帕金森病 ❖ 1、特点： ❖ 疗效小于左旋多巴。 ❖ 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动
用于镇静和催眠
“理想的”安眠药
1. 能够很快催眠，服后30min内即可入睡。 2. 不引起睡眠结构紊乱。 3. 没有宿醉作用。 4. 无呼吸抑制。 5. 不引起药物依赖。 6. 和其他药物没有相互作用。
抗震颤麻痹药
❖ 帕金森病（PD）是锥体外系运动功能失 控性疾病
15
• 2、病因：
•
黑质-纹状体缺乏多巴胺所致
32
❖ 2、 减少催乳素和生长激素的释放 ❖ 用于：停乳或催乳素分泌增多症 ❖ 二、 不良反应 ❖ 与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，
较少引起运动障碍。
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３、抗惊厥作用：用于各种惊厥，如破伤风、 子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。 癫痫持续状态：首选地西泮(iv)。
４、中枢性肌肉松弛作用
三、体内过程 口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不规则， iv显效快速。
脂溶性高，易在脂肪组织蓄积
药物作用时间与半衰期不平衡
五、不良反应
１、后遗效应：头昏、嗜睡、乏力等。 ２、大剂量：共济失调。 ３、过量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。 ４、与其他中枢抑制药有协同作用。 ５、久服可发生依赖性、成瘾，停药出现反跳，
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❖ 四、不良反应 ❖ 1、皮肤网状青斑 ❖ 常见与长期用药时发生。可能与儿茶
酚胺释放，引起外周血管收缩所致 ❖ 2、中枢症状： ❖ 失眠、精神不安、运动失调，偶见惊
厥——大剂量300mg/日 可出现。
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左旋多巴
❖ 一、药动学 ❖ 特点： ❖ 1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%） ❖ 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→多巴效：硫喷妥钠
0.25h
二、药理作用
１、镇静催眠 ２、抗惊厥、抗癫痫 ３、麻醉
三、临床应用
１、抗癫痫、抗惊厥：长效（巴比妥类） ２、静脉麻醉：超短效（硫喷妥钠）
第三节 其他镇静催眠药
丁螺环酮 １、抗焦虑药，无镇静、抗惊厥作用。 ２、起效慢，服药后1～2周才显现。 ３、非苯二氮 类， 抗焦虑。 唑吡坦： 1、抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅
镇静催眠药
一、镇静催眠药的概念
对中枢有抑制作用，能引起近似生理性睡眠的 药物
评价标准：是否接近生理性睡眠
该类药特点：剂量小
大
作用弱
强
镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉
二、药物分类 第一代：巴比妥类 1903年 第二代：苯二氮类 1960s 第三代：忆梦返, 思诺思 其他：水合氯醛，眠尔通，安眠酮
苯二氮卓类的分类
无效
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❖ 2、治疗肝昏迷
❖
药后3～4h即可使患者从昏迷转
❖ 变为清醒，但不能根治。
❖ 原因：
❖
进入中枢转变为DA及NA，改善
❖ 脑内、外周突触传导功能。
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❖ 三、不良反应 ❖ 1、胃肠反应 ❖ 偶见溃疡穿孔 ❖ 出血溃疡病慎用。 ❖ 2、血管反应 1/3出现 ❖ BP下降，心律失常---与兴奋β受体
❖ 长效类：地西泮（安定）、氟西泮
❖ 中效类：氯氮卓、奥沙西泮、硝西泮（硝 基安定）
❖ 短效类：三唑仑、艾司唑仑
苯二氮卓类
一、结构和分类
短效类：三唑仑 中效类：劳拉西泮 长效类 ：地西泮
二、药理作用和临床应用
１、抗焦虑作用 ：小于镇静剂量时，用于焦 虑症，地西泮、氯氮 。
２、镇静催眠作用: 缩短睡眠潜伏期，延长2 期睡眠时间。用于麻醉前，心脏电击复律 或内窥镜检查前给药, 地西泮。
• 黑质-纹状体功能由两种N原调节
• ① 多巴胺能N原
• 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产 生抑制作用。
• ② 胆碱能N原
• 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓 前角运动N原产生兴奋作用。
当纹状体中的多巴胺能N原病变时， 多巴胺↓→抑制性功能降低；
胆碱能N原占优势→兴奋性功能加强，
兴奋性功能＞抑制性功能
作迟缓较差，
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❖ 2、原理： ❖ 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体
Ach的兴奋作用。外周抗胆碱作用 < 阿 托品 ❖ 二、不良反应 ❖ 与阿托品相似，但较弱。口干、视力 模糊、便秘等。
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❖ 3、用途： ❖ ① 不能耐受左旋多巴不良反应的患者 ❖ ② 抗精神病药引起的锥体外系症状 ❖ ③ 轻症患者