使用说明书样稿

使用说明书样稿【品名和结构式】
正式品名：依达拉奉注射剂
商品名：
英文名：Edaravone Injection
本品主要成分：3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one 3-甲基-1-苯基-2-吡唑林-5-酮
化学结构式：
分子式：C
10H
10
N
2
O分子量：174.2
【性状】
本品原料为白色或类白色结晶或结晶粉末。

制剂为无色澄明液。

【药理、毒理研究】
本品是一种自由基清除剂，可以抑制脑缺血、缺氧后再灌注引起的大量自由基和脂质过氧化物的产生，从而减轻脑细胞损害，促进神经功能恢复。

小鼠的急性毒性试验:依达拉奉口服给药的LD50值为2550 mg/ kg。

依达拉奉静脉注射给药，的LD50值为676.9mg/kg。

大鼠26周重复静脉给药的无毒剂量为10mg/kg。

比格犬26周重复静脉给药的无毒剂量为30mg/kg。

依达拉奉对大鼠亲代动物一般毒理学的无毒剂量为300mg/kg，对生殖功能无影
响的剂量为300mg/kg，对其下一代无影响的剂量为30mg/kg。

依达拉奉对家兔亲代雌性动物及其下一代无影响的剂量为20mg/kg。

依达拉奉没有明显的产生躯体依赖性及精神依赖性的潜力，也无致突变毒性，无致癌性。

【吸收、分布、消除】
健康成年男子和65岁以上健康老年龄依达拉奉0.5mg/kg/30min，2次/日，共2日反复静脉给药后，血浆原形药物浓度的变化与初次用药变化相同，终末消除半衰期（t1/2β）分别为2.27±0.80hr和1.84±0.17hr，Cmax分别为888±171ng/ml 和1041±106ng/ml。

依达拉奉静脉给药后，血浆中的主要代谢物为依达拉奉硫酸和葡萄糖醛酸结合物。

依达拉奉主要以尿液为排泄途径，每次给药后12hr，代谢物依达拉奉硫酸和葡萄糖醛酸结合产物尿中排除率占口服剂量的71.0-79.9%，原形药物为0.7-0.9%。

依达拉奉（5和10μM）体外与人血清蛋白和人血清白蛋白结合率分别为92%和89-91%。

健康老年龄依达拉奉的药代动力学参数与健康成年男子差异无显著性。

反复给药后未见药物在体内的蓄积性。

【适应症】
本品适用于急性脑梗塞伴神经症状、日常生活运动障碍以及机能障碍者。

【用法与用量】
成人：脑梗塞发生后72小时内使用，每日2次（早晚各1次），每次在30分钟内静滴本品30mg:20ml（溶于生理盐水），疗程14天。

【不良反应】
常见不良反应为肝功能的损伤和皮疹。

临床血生化检察可见GOT、GPT、LDH、Al-P和γ-GPT上升。

另有注射部位肿胀以及血尿生化异常的变化。

【禁忌症】
1.对本品过敏者；
2.重度肝功能损害患者；
3.孕妇或可能已怀孕妇女相对禁用（必要时需在医生监视下使用）。

【注意事项】
1.安瓿打开时，切忌将异物混入，可用酒精棉球擦拭瓶周。

2.本品原则上使用生理盐水稀释溶解，因各种含糖的液体稀释后能降低该药的浓度；
3.避免与高能化合物、氨基酸类化合物混合静脉点滴，因混合后能降低该药的浓度；
4.避免与抗痉挛药（安定和苯妥英钠）注射剂混用，因混合后可致混浊；
5.避免与坎利酸钾（Potassium canrenoate）混用，因混合后可致混浊。

【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.孕妇禁用；
2.哺乳期妇女慎用，如需用者必须中断哺乳。

【儿童及老年患者】
有关儿童用药的安全性资料尚未建立。

老年人生理机能低下，使用剂量酌减。

【药物相互作用】
依达拉奉与甘油酯合用，剂量依赖性的增强其抗脑水肿作用。

依达拉奉对碱性莨菪烷所致的凝血时间延长无影响。

对奥扎格雷所致的血小板凝集抑制作用无影响。

对尿激酶所致的纤维蛋白溶解无影响。

对碱性莨菪烷、奥扎格雷以及尿激酶所致的出血时间延长均无影响。

氰化钾致死保护作用实验，对氯酯醒，胞磷胆碱和尼唑苯酮所致的生存时间延长均无影响。

对尼唑苯酮所致的小鼠协调运动的抑制作用无影响。

【规格】
30mg/20ml
【包装】
【贮藏】
室温下，避光保存。

【有效期】
暂定两年。

【批准文号】
【生产单位】。