头孢噻肟钠与β-内酰胺酶抑制剂复方研究分析
β-内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)
β-内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（2020年版）一、概述革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。
β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶，避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。
因此，β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂（简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂）是临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。
我国临床使用的β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的种类和规格繁多，临床工作者对该类制剂的特点了解参差不齐，临床不合理使用问题比较突出。
二、主要β-内酰胺酶及产酶菌流行情况β-内酰胺酶是由细菌产生的，能水解β-内酰胺类抗生素的一大类酶。
β-内酰胺酶种类繁多，有多种分类方法，最主要的分类方法有两种：一、是根据β-内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法（Bush分类法），其将β-内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶（AmpC酶）和碳青霉烯酶等；二、是根据β-内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法（Ambler分类法），将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶（包括A类、C类酶和D 类酶）及金属酶（B类酶）。
目前引用较多的是1995年Bush等基于上述二种方法建立的分类方法，2019年Bush等又将该分类表进一步完善和细化（表1）。
其中临床意义最大的是下列三类β-内酰胺酶：表1 常见β-内酰胺酶分类及特点，常见酶抑制剂抑酶活性1、ESBLs主要属2be\2br\2ber类酶，是由质粒介导的能水解青霉素类、头孢菌素及单环酰胺类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺酶，其对碳青霉烯类和头霉素类水解能力弱。
ESBLs主要由肠杆菌科细菌产生，以肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、变形杆菌最为常见。
根据编码基因的同源性，ESBLs可分为TEM型、SHV型、CTX-M 型、OXA型和其他型共5大类型。
2、AmpC酶属C类酶，通常由染色体介导，可以被β-内酰胺类抗生素诱导。
头孢噻肟的临床抗感染研究
【 关键词 】 头孢 噻肟；抗感染 ；疗效 【 中图分类号 】Ｒ ４ ５ ３ ． ２ 【 文献标 志码】Ａ
【 文章编号 】１ ０ ０ ７— ８ ５ １ ７（ ２ ０ １ ４ ）１ １ — ０ ０ ５ ４— ０ ２
头孢噻肟钠 商 品名凯 福隆 ，属 于第 三代头孢 菌素 类抗 生素 ，和青霉 素一样具 有 Ｂ一内酰胺 环 的结构 ，抗菌谱 较
内酞胺酶稳定 Ｊ 。有报 道指 出 ，凯 福隆 对于 大肠埃 希 菌 、奇异变形杆菌 、沙 门菌 属等革 兰 阴性 菌都 有着较 好 的 作用 ，但是产气肠 杆菌 、阴沟肠杆 菌等对 其有 较强 的耐药
性 。临 床 应 用 方 面 可 广 泛 用 于 治 疗 敏 感 菌 所 致 的 呼 吸 道 、 泌 尿 道 、骨 和 关 节 、皮 肤 和 软 组 织 、腹 腔 、 胆 道 、五 官 、
中 国 民 族 民 间 医 药
・
临 床 研 究
Ｃｌ ｉ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ ｒ ｅ ｓ ｅ ａ ｒ ｃ ｈ
５４ ・
Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ］ｏ ｆ ｅ ｔ ｈ ｎ ｏ ｍ ｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ａ ｎ ｄ ｅ ｔ ｈ ｎ ｏ ｐ ｈ ａ ｒ ｍａ ｃ ｙ
面 ，目前选择凯福 隆联合 氧氟 沙星 的效果较 好 ，总有 效率
能够达到 ９ ０ ％ 以上 ，可 作 为治 疗 下 呼 吸道 感 染 的首 选 药物。 此外 ，凯福隆治疗 老年肺 炎 的疗效 也十 分显 著 ，从疗
效上而言 ，与临床上应 用较 多 的头孢 曲松钠相 比并 没有 十
分明显 的差异 ，但 凯福 隆 的费用 明显低 于头孢 曲松钠 ，在 治疗呼吸 系统疾病上 的选择前景较好 。 １ ． ２ 泌尿 、生殖 系统 有报 道指 出 青 霉素 Ｇ联合 凯
β-内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识
β-内酰胺类抗生素β内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识（2020年版）一、概述革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。
β-内酰胺酶抑制剂能够抑制部分β-内酰胺酶，避免β-内酰胺类抗生素被水解而失活。
因此，β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂（简称β-内酰胺酶抑制剂复方制剂）是临床治疗产β-内酰胺酶细菌感染的重要选择。
我国临床使用的β-内酰胺酶抑制剂复方制剂的种类和规格繁多，临床工作者对该类制剂的特点了解参差不齐，临床不合理使用问题比较突出。
二、主要β-内酰胺酶及产酶菌流行情况β-内酰胺酶是由细菌产生的，能水解β-内酰胺类抗生素的一大类酶。
β-内酰胺酶种类繁多，有多种分类方法，最主要的分类方法有两种：一、是根据β-内酰胺酶的底物、生化特性及是否被酶抑制剂所抑制的功能分类法（Bush分类法），其将β-内酰胺酶分为青霉素酶、广谱酶、超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）、头孢菌素酶（AmpC酶）和碳青霉烯酶等；二、是根据β-内酰胺酶末端的氨基酸序列特征的分子生物学分类法（Ambler 分类法），将β-内酰胺酶分为丝氨酸酶（包括A类、C类酶和D类酶）及金属酶（B类酶）。
目前引用较多的是1995年Bush等基于上述二种方法建立的分类方法，2019年Bush等又将该分类表进一步完善和细化（表1）。
其中临床意义最大的是下列三类β-内酰胺酶：表1常见β-内酰胺酶分类及特点，常见酶抑制剂抑酶活性1、ESBLs主要属2be\2br\2ber类酶，是由质粒介导的能水解青霉素类、头孢菌素及单环酰胺类等β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺酶，其对碳青霉烯类和头霉素类水解能力弱。
ESBLs主要由肠杆菌科细菌产生，以肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌、变形杆菌最为常见。
根据编码基因的同源性，ESBLs可分为TEM型、SHV型、CTX-M型、OXA型和其他型共5大类型。
2、AmpC酶属C类酶，通常由染色体介导，可以被β-内酰胺类抗生素诱导。
2006年不合理用药分析评价
2006年随机抽查 门诊处方22932张 住院医嘱450份 每月抽查处方不得少于1000张， 每月每科抽查每个医师的医嘱不 得少于2份
评价依据 药品说明书 中国药典临床用药须知 抗菌药物使用管理等规定 疾病治疗指南或共识
门诊处方存在问题及分析
1.同类或成分重复 ⑴小儿复方氨基酸针+赖氨葡锌颗粒 或小儿五维赖氨酸糖浆。 ①成分重复：均含赖氨酸。 ②给药途径：小儿复方氨基酸适应 各种病因所致不能经口摄入蛋白质 或摄入量不足的新生儿等，存在摄 入问题才注射。
⑷头孢噻肟钠针 与氨苄西林丙磺舒胶囊+阿奇霉素分 散片 与林可霉素针+阿莫西林胶囊 与左氧氟沙星针+环丙沙星片 ①同类重复； ②针对性不强的“大包围”用药。
⑸林可霉素针 与阿莫西林胶囊+环丙沙星片 与氨苄西林丙磺舒胶囊+环丙沙星片 与阿莫西林颗粒+头孢曲松钠针 与头孢噻肟钠针+头孢氨苄胶囊。 与琥乙红霉素片+头孢曲松钠针 琥乙红霉素可与林可霉素竞争核糖体上 的结合位置，且亲和力大于林可霉素， 两药并不增强抗菌作用，反而取代而影 响了林可霉素的抗菌作用。
⑵功能主治类似，无伍用的药理基础 ①补中益气丸+参芪五味子片：均含黄 芪、党参存在成分重复； ②参麦针+刺五加针：功能主治类似。 ③一捻金散+婴儿健脾散：一捻金散含 朱砂服用过多易引起腹痛、恶心、呕吐 等，与婴儿健脾散存在治疗矛盾。
⑶不符合治疗常规： ①六联不同类型抗过敏治疗：扑 尔敏针+地塞米松针+葡萄糖酸钙 针+西米替丁片+特非拉丁片+强 的松片。七联四种类型抗过敏治 疗：在上面基础上加扑尔敏片。
四联配伍： 林可霉素针与头孢噻肟钠针+阿 莫西林胶囊+环丙沙星片 头孢哌酮钠舒巴坦钠针+克林霉 素针+氨苄西林丙磺舒胶囊。
不合理用药处方点评分析
不合理用药处方点评分析第一篇：不合理用药处方点评分析不合理用药处方点评分析药剂科临床药学室处方点评是根据相关法规、技术规范，对处方书写的规范性及药物临床使用的适宜性（用药适应证、药物选择、给药途径、用法用量、药物相互作用、配伍禁忌等）进行评价，发现存在或潜在的问题，制定并实施干预和改进措施，促进临床药物合理应用的过程，其意义重大。
为规范处方管理，提高处方质量，促进合理用药，保障医疗安全，依据《处方管理办法》（卫生部令第53号）、《医院处方点评管理规范（试行）》（卫医管发[2010]28号）以及药品说明书，本着促进我院临床用药安全、有效、合理、经济、适度之目的，对处方实行综合评价。
现将我院2013年典型不合理用药处方进行点评分析如下：一、用法用量不适宜门诊号：08507300 性别：女年龄：29 临床诊断：早期人工流产R:莫西沙星片400mg*3 德国拜耳用法：1*400mgpoqd盐酸克林霉素葡萄糖注射液200ml 四川美大用法：1*200mlivgtt qd 分析：按照盐酸克林霉素葡萄糖注射液药品说明书，用法用量成人每天0.6-1.2g，分2-4次应用，此方200ml盐酸克林霉素葡萄糖注射液药含1.0g克林霉素且1次给予，1次给药剂量偏大可增加对皮肤和静脉的刺激，增加不良反应的发生率，且1天只给药1次难以达到治疗的血药浓度，因盐酸克林霉素葡萄糖注射液为时间依赖性药物，其成人血药浓度达峰时间约为3h，血消除半衰期约为3h，如减少给药次数，将无法保证有效的血药浓度大于细菌MIC(最小抑菌浓度)时间的百分率，此时不但不能将细菌杀死（这时药物浓度可能使细菌处于亚致死水平），反而可使细菌菌株产生选择耐药，导致细菌耐药性的产生，故此方用法用量不适宜。
建议：用法用量每天0.6-1.2g，分2-4次应用。
二、配伍禁忌门诊号：J139153 性别：女年龄：18 临床诊断：肠炎R:奥硝唑氯化钠注射液0.5g 西安万隆用法：1*0.3g ivgtt qd 注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠 1.5g 威尔曼用法：1*1.5g ivgtt qd 0.9%氯化钠注射液（双塞式）100ml 青岛首和用法：1*100ml ivgtt qd 分析：奥硝唑氯化钠注射液是第三代硝基咪唑类药物，《国家药品质量标准》中规定其为：无色至微黄色的澄明液体，pH:3.0～4.5。
产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希菌的治疗进展
产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希菌的治疗进展产超广谱β-内酰胺酶大肠埃希菌（ESBL-EC）是一种对大多数β-内酰胺类抗生素产生耐药性的肠道细菌。
ESBL-EC引起的感染在临床上日益增多，且越来越难以治疗。
本文将介绍ESBL-EC的治疗进展，包括抗菌药物的应用、联合用药、新型抗菌药物以及其他治疗手段，以期为临床医生提供一些参考和借鉴。
一、抗菌药物的应用目前，对于ESBL-EC感染，临床上常用的抗菌药物有头孢噻肟、头孢他啶、哌拉西林-他唑巴坦、阿米卡星等。
由于ESBL-EC对这些抗菌药物产生了耐药性，因此单一使用这些抗菌药物往往难以取得良好的疗效。
而且，长期使用这些抗菌药物还容易诱导耐药菌株的产生，因此必须慎重使用。
二、联合用药针对ESBL-EC的感染，联合用药是一种常用的治疗策略。
联合用药旨在通过不同的抗菌机制互补，达到更好的治疗效果。
头孢哌酮-舒巴坦和左氧氟沙星的联合应用，可以通过抑制β-内酰胺酶和破坏细菌DNA合成，从而有效对抗ESBL-EC感染。
三、新型抗菌药物近年来，一些新型抗菌药物的应用为治疗ESBL-EC感染提供了新的选择。
一种名为“头孢替汀-甲氧西林”（Ceftazidime-Avibactam）的联合制剂备受关注。
头孢替汀是一种第三代头孢菌素，而甲氧西林是一种β-内酰胺酶抑制剂，通过联合使用可以对抗ESBL-EC产生的β-内酰胺酶，恢复头孢替汀的抗菌活性，从而有效治疗感染。
四、其他治疗手段除了抗菌药物的应用外，一些其他治疗手段也被应用于治疗ESBL-EC感染。
尤其是重点强调了免疫增强疗法的应用。
免疫增强疗法通过调节和增强机体免疫功能，帮助机体更好地对抗细菌感染。
特定的免疫球蛋白制剂可以在一定程度上增强机体对细菌的抵抗力，辅助治疗ESBL-EC感染。
ESBL-EC感染的治疗相对较难，需要综合考虑个体情况和实验室检测结果，选择合适的治疗方案。
未来，随着科学技术的不断进步，相信会有更多更有效的治疗手段出现，更好地帮助医生应对ESBL-EC感染。
β-内酰胺酶抑制剂复合制剂
革兰阳性菌
• 氨苄西林/舒巴坦 • 阿莫西林/克拉维酸 • 替卡西林/克拉维酸 • 头孢哌酮/舒巴坦 • 哌拉西林/他唑巴坦 • 头孢他啶/阿维巴坦 • 头孢洛扎/他唑巴坦 • 美罗培南/法硼巴坦
常用的β-内酰胺酶抑制剂复方制剂抗菌谱
来源于2020年 β-内酰胺酶类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂专家共识
头孢菌素类：轻度炎性脑膜的透过性很低， 严重炎性脑膜炎时约15%穿透性。
美罗培南： 轻度炎性4.7%～25%； 严重脑膜炎的透过率39%
粒缺伴发热
由于免疫力明显下降，发热可能是感染的唯一征象。
容易发展为感染性休克，威胁生命安全。
中性粒细胞缺乏伴发热： 口腔温度＞38.3℃ 或者 2 小时内连续两次体温＞38.0℃ 且中性粒细胞绝对计数（absolute neutrophil count, ANC）＜0.5×109/L 或预计降至 0.5×109/L 以下
大肠埃希菌（30%~50%）
肠球菌属、克雷伯菌属、变形杆 菌属细菌、铜绿假单胞菌
急性单纯性下尿路感染 口服阿莫西林/克拉维酸
急性上尿路感染建议静脉给药： 轻度：阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦
中重度：哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦
舒巴坦本身对鲍曼不动杆菌有很好的抗菌活性
常见临床感染部位—中枢神经系统
粒缺伴发热
根据危险分层和耐药危险 因素评估后，尽快使用抗 菌药物初始经验性治疗。
其原则是覆盖可迅速引起 严重并发症或威胁生命的 最常见和毒力较强的病原 菌。
同时必须考虑本区域、本 院及本科室感染的流行病 学覆盖耐药菌，直至获得 准确4年-2019年血流感染的耐药菌检出率
复杂性腹腔感染、院内获得性腹腔感染：多是革兰阳性菌与革兰阴性菌混合感染。 腹腔感染若存在积脓或病灶，应积极进行脓液引流或外科干预祛除感染灶。
急性细菌性呼吸系统感染一线用药
急性细菌性呼吸系统感染一线用药——头孢噻肟钠舒巴坦钠呼吸道感染是临床上常见疾病，发病率高，各年龄段人群均易感染，是全球感染性疾病的首要死因，呼吸道感染的死亡人数大于AIDS、腹泻、疟疾和麻疹疾病死亡人数的总和。
WHO把慢性呼吸疾病、心脑血管疾病、恶性肿瘤、糖尿病与代谢性疾病列为四大慢病，强调要给予同等重视。
新治君®注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠是拥有自主知识产权、国家发明专利的原研创新药物，为国家Ⅰ类新药（1.5类新药）。
其组分为头孢噻肟钠和舒巴坦钠（头孢噻肟和舒巴坦的标示量之比为2：1），属于ß-内酰胺酶抑制剂抗生素复方制剂，用于治疗由对头孢噻肟单药耐药、对本复方敏感的产β-内酰胺酶细菌引起的中、重度感染。
2011年河北医科大学第二医院、河北医科大学第一医院、暨南大学附属第一医院、中南大学湘雅医院等国内4 家医院在《中国当代医药》上联合发表《新治君治疗呼吸系统感染的随机盲法多中心临床研究》，以注射用头孢噻肟钠配注射用舒巴坦钠（组合包装）作对照药，进行多中心随机对照双盲临床研究。
其结论为：新治君是治疗呼吸系中、重度感染的安全有效药物。
01治疗方法采用多中心、随机双盲、平行对照的试验方法，实验组和对照组均采用每次 3.0 g，每日2 次，疗程均为5~14 d的治疗方案。
试验组和对照组的临床可评价病例均为60例，细菌学疗效评价例数分别为45 和50例。
02研究数据03试验结果①临床疗效分析：两组临床有效率分别为90.00%和85.00%，其中痊愈率分别为61.67%和45.00%，经统计学检验，以上结果试验药和对照药间的差异均无统计学意义（P>0.05）。
②细菌学疗效比较：两组细菌学阳性率分别为75.00%和83.33%。
经新治君和注射用头孢噻肟钠配注射用舒巴坦钠（组合包装）治疗后，致病菌的总清除率分别为95.56%和88.00%。
其中，新治君对革兰阳性菌和阴性菌的清除率分别为100.00%和94.29%，对照药对革兰阳性菌和阴性菌的清除率分别为100.00%和85.71%。
2023年关于头孢噻肟解析
定义
头孢噻肟，临床常用头孢噻肟钠，西药名。 常用剂型为注射剂。为β-内酰胺类抗生素。 用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、 皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等；可以作为小儿脑膜炎的选用药物。
成分
本品主要成分为头孢噻肟钠。
药代动力学
1、肌内注射本品0.5g或1.0g后，0.5小时达血药峰浓度（Cmax），分别为12mg/L和25mg/L，8小时后血中 仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g，即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L，4小时后 2g组尚可测得3.3mg/L。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/L，4小时的血药浓度为1.5mg/L。
6、肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用；有胃肠道疾病或肾注。
药物相互作用
1、与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用；与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎 克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。
2、与氨基糖苷类抗生素联合应用时，用药期间应随访肾功能。
3、大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时，应注意肾功能变化。
禁忌
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
注意事项
1、用药前需进行过敏试验。
2、交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能过敏。对青霉素或青霉胺过敏者也可能 对本品过敏。
3、对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性；孕妇产前应用本品，此反应可出现于新生儿。用 硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。血清碱性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值 可增高。
注射用头孢噻肟钠他唑巴坦治疗呼吸系统感染的临床疗效评价
注射用头孢噻肟钠他唑巴坦治疗呼吸系统感染的临床疗效评价罗龙良;邵珠民;赖冉;姬怀雪;张文辉;刘平莉【摘要】目的：评价注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1）治疗呼吸系统耐药细菌感染的安全性和有效性。
方法：108例患者采用随机、双盲和按2∶1分为两组：试验组72例，对照组36例。
试验组给予注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1）2.34g，3次/d；对照组给予注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠（2∶1）3.0g，3次/d，疗程均为7～14d；观察比较两组治疗的安全性和有效性。
结果：纳入FAS分析的试验组为70例，对照组为36例。
疗程结束时试验组和对照组的临床治愈率（FAS分析）分别为90.00%（63/70）和86.11%（31/36）；试验组和对照组细菌清除率分别为93.84%和90.91%。
各病种（肺炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张合并感染及其他）两组受试者临床治愈率差异均无统计学意义（P＞0.05）。
试验组和对照组的不良反应发生率分别为4.93%和8.11%，未见重度及严重不良事件。
两组治愈率的非劣效性检验，试验组非劣于对照组；不良反应方面，试验组发生率低，程度轻微且为一过性，差异无统计学意义。
结论：注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1）治疗呼吸系统耐药细菌感染的综合疗效非劣于注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠（2∶1），安全性与注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠（2∶1）相当，是一种很有发展前途的抗菌复方制剂。
【期刊名称】《北方药学》【年(卷),期】2016(013)004【总页数】2页(P63-64)【关键词】头孢噻肟钠;他唑巴坦钠;舒巴坦钠;呼吸系统感染【作者】罗龙良;邵珠民;赖冉;姬怀雪;张文辉;刘平莉【作者单位】徐州矿务集团总医院徐州 221000;徐州医学院附属医院徐州221000;徐州医学院附属医院徐州 221000;徐州医学院附属医院徐州 221000;徐州医学院附属医院徐州 221000;徐州医学院附属医院徐州 221000【正文语种】中文【中图分类】R56近年来许多医疗机构报道了感染原对常规抗菌药耐药性猛烈上升的趋势，重型感染和难治性感染病例增加，尤其是呼吸道感染[1]。
β-内酰胺类抗生素对凝血功能影响的研究
β-内酰胺类抗生素对凝血功能影响的研究
刘云芳;杨舒
【期刊名称】《现代检验医学杂志》
【年(卷),期】2008(023)004
【摘要】β-内酰胺类抗生素主要有青霉素和头孢菌素类，它通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有抗菌作用强，毒性小的特点，是临床上应用最广泛的一类抗生素。
近10年来，许多新的β-内酰胺类抗生素不断涌现，临床应用后引起凝血功能异常或出血的报道日益增多，某些新的头孢菌素在这方面尤为突出。
本实验采用体外加入法研究大剂量β-内酰胺类抗生素：青霉素钠、头孢哌酮、头孢噻肟钠对凝血酶原时间（prothrombin time，PT），活化部分凝血活酶时间（activated partial thromboplastin time，APTT），纤维蛋白原含量的影响。
【总页数】2页(P118-119)
【作者】刘云芳;杨舒
【作者单位】昆明市延安医院检验科,昆明,650051;昆明市延安医院检验科,昆明,650051
【正文语种】中文
【中图分类】R446.112
【相关文献】
1.β内酰胺类抗生素联合大环内酯类抗生素应用合理性观察
2.大环内酯类抗生素联合β内酰胺类抗生素应用的合理性分析
3.β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶快速检
测试纸条的研制与开发4.非碳青霉烯类β内酰胺类抗生素治疗产超广谱β内酰胺酶细菌感染5.大环内酯类抗生素可增强B-内酰胺类抗生素疗效
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β-内酰胺酶抑制剂研究进展
浅谈β-内酰胺酶及其抑制剂摘要：随着抗生素药物使用的大量普及，抗生素耐药形势也日趋严峻。
抗生素耐药的主要机制为产生β-内酰胺酶。
β-内酰胺酶依据分子结构中氨基酸序列差异可主要分为两类，分别是以丝氨酸为活性位点的A、C、D类，还有以金属离子为活性位点的金属酶类。
随着β-内酰胺酶的泛滥，一些β-内酰胺酶抑制剂应运而生。
在治疗微生物感染时，常将抗生素与β-内酰胺酶抑制剂联用，治疗效果显著。
本文将对β-内酰胺酶及其抑制剂进行简要的介绍。
关键词：β-内酰胺酶β-内酰胺酶抑制剂细菌耐药On the β-lactamase and its inhibitorsAbstract ：With the increasing popularity of the use of antibiotic, the situation of antibiotic resistance becomes worsening. The main mechanism of antibiotic resistanceis due to the producing of β-lactamase. β-lactamase can be divided into two categories based on its amino acid sequence in molecular structure. The class of A, C, and D is of Ser active site while the class of B has metal ions in its active site. Someβ-lactamase inhibitor come into being because of the spreading of β-lactamase. Inthe treatment of microbial infection, a number of commonly used antibiotics and β-lactamase inhibitor were combined with favored results. In this article, I will have a brief introduction of β-lactamase and its inhibitor.Keywords :β-lactamase β-lactamase inhibitor antibiotic resistance1 抗生素耐药性及其耐药机制抗生素（antibiotic）是生物在其生命活动过程中产生的（以及用化学、生物、生物化学方法衍生的），能在低微浓度下有选择性抑制或影响它种生物功能的有机化合物。
头孢噻肟及他唑巴坦对β-内酰胺酶稳定性的初步研究
头孢噻肟及他唑巴坦对β-内酰胺酶稳定性的初步研究杨文吉;邵振俊;曾云;罗刚;周黎明【期刊名称】《四川生理科学杂志》【年(卷),期】2007(029)002【摘要】目的:测定头孢噻肟钠他唑巴坦钠(1∶1,2∶1,4∶1,8∶1,16∶1)及单组分头孢噻肟钠(CTX)对13种产酶株β-内酰胺酶粗提液的水解率及抑酶保护率,并与复方制剂头孢哌酮钠舒巴坦钠和哌拉西林钠他唑巴坦钠进行比较.方法生物法测定β-内酰胺酶对抗生素的相对水解率以及抑酶保护率.结果不同配比头孢噻肟钠他唑巴坦钠的相对水解率均显著低于头孢噻肟钠单用(P＜0.01);与头孢哌酮钠舒巴坦钠(CPZ/SB 1∶1)和哌拉西林钠他唑巴坦钠(PIPC/TB 8∶1)的相对水解率相比,CTX/TB(1∶1)的相对水解率有明显降低(P＜0.05),且显著低于CTX/TB(8∶1,16∶1)(P＜0.05),也低于CTX/TB(2∶1,4∶1)但无统计学意义.结论CTX/TB(1∶1)抑酶效应优于其他配比,且优于同类复方制剂CPZ/SB(1∶1)及PIPC/TB(8∶1),因此,他唑巴坦起到了增强头孢噻肟对β-内酰胺酶的稳定性和抑酶保护作用.【总页数】3页(P59-61)【作者】杨文吉;邵振俊;曾云;罗刚;周黎明【作者单位】四川大学华西基础医学与法医学院药理教研室,成都,610041;四川大学华西基础医学与法医学院药理教研室,成都,610041;四川大学华西基础医学与法医学院药理教研室,成都,610041;四川大学华西基础医学与法医学院药理教研室,成都,610041;四川大学华西基础医学与法医学院药理教研室,成都,610041【正文语种】中文【中图分类】R9【相关文献】1.注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠（6∶1）含量测定方法的研究 [J], 陈爱萍;朱雪萍;戴云志2.头孢噻肟与他唑巴坦不同配比时的抑酶率 [J], 吴志奇;梅亚宁;戴传箴3.注射用头孢噻肟钠、他唑巴坦钠稳定性考察 [J], 黄红谦;董伍爱;周毓惠4.注射用头孢噻肟钠他唑巴坦钠(6:1)的稳定性研究 [J], 钟丹;邓桂兴;蒋孟良;黄利;黄莎澧;王霆5.液相色谱串联质谱法测定人尿液中头孢噻肟和他唑巴坦含量及在中国健康志愿者中的尿药排泄特征研究 [J], 陈柠; 孙鲁宁; 胡文卉; 王逸雅; 王永庆; 丁黎因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
头孢噻肟钠酸碱稳定性研究
头孢噻肟钠酸碱稳定性研究刘宝树;崔雪君;张军立;孙华【摘要】Objective The stability of cefotaxime sodium and its possible degradation products in both acidic and basic conditions were investigated in this study.The possible sources of impurities were analyzed based on the changes of their peak area under different damaging conditions.Methods The color levels with different damaging extents were measured by comparing the colors of different solutions.The absorbance of cefotaxime sodium solution under different damaging conditions was measured using the UV method.The changes of the impurity content were observed by adopting the method of HPLC-UV.Results The color levels and absorbance of cefotaxime sodium aqueous solution have changed under both acidic and basic conditions.The content of the main component of the drug decreased to some extent.The impurity content increased or decreased with the increasing damaging extents,and these changes became more apparent particularly in the basic conditions.Conclusion The stability of cefotaxime sodium was affected by the pH of thepared with the experiments under acidic conditions,the degradation extent of cefotaxime sodium was much larger under basic conditions,and the main degradation product was acetylcefotaxime.%目的实验考察头孢噻肟钠分别在酸性和碱性条件下的稳定性及可能产生的降解产物,根据不同破坏条件下杂质峰面积的变化情况对杂质可能产生的来源进行分析.方法按溶液颜色比较法测定不同破坏程度时的色级,用UV方法测定不同破坏程度时头孢噻肟钠溶液的吸光度,以HPLC-UV测定杂质含量的变化.结果头孢噻肟钠水溶液在酸性和碱性条件下色级和吸光度均会发生变化,药品主成分含量有所下降,杂质含量随着破坏程度的加深而增加或降低,特别在碱性条件下变化更为明显.结论头孢噻肟钠的稳定性与pH有关,相比酸性条件下,碱性条件对头孢噻肟的稳定性影响更大,头孢噻肟钠在碱性条件下降解程度更深,主要降解产物为去乙酰头孢噻肟.【期刊名称】《中国抗生素杂志》【年(卷),期】2017(042)008【总页数】6页(P680-685)【关键词】头孢噻肟钠;稳定性;酸碱【作者】刘宝树;崔雪君;张军立;孙华【作者单位】河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018;河北省药物化工工程技术研究中心,石家庄050018;河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018;华北制药河北华民药业有限公司,石家庄052165;河北科技大学化学与制药工程学院,石家庄050018;河北省药物化工工程技术研究中心,石家庄050018【正文语种】中文【中图分类】R978.1;TQ075+1头孢噻肟(cefotaxime)属于半合成β-内酰胺类第三代头孢菌素类抗生素，临床上主要用于各种敏感菌的感染。
不同级别医院用不同分级管理抗菌药物应用分析
不同级别医院用不同分级管理抗菌药物应用分析金蕾;杨耀芳;魏新萍;储继志;陈家仪【摘要】目的：分析上海市闵行区不同级别医院抗菌药物用药特点，为临床合理用药提供参考。
方法：采用回顾性分析方法，对区内15家医院2014年抗菌药物用药金额、用药频度、限定日均费用等指标进行统计分析。
结果：2014年本区抗菌药物购药总金额10905.79万元，其中二级医院占48.02%，口服的头孢菌素类头孢呋辛酯、头孢克洛和头孢地尼在一、二、三级医院分别位居第一。
购药金额最高是二级医院注射阿奇霉素653.81万元，超过400万元的注射剂型是头孢噻肟钠（二级医院）、阿奇霉素、头孢美唑（三级医院），口服阿奇霉素与注射用左氧氟沙星在二级医院用药频度最高，分别为52.13、6.74。
头孢菌素类占全部抗菌药物购药金额的44.88%，DDC最高为三级医院的哌拉西林钠-他唑巴坦钠（207.79元）。
结论：应继续加强限制使用级和特殊使用级抗菌药物的临床应用管理，促进临床合理使用抗菌药物。
%Objective:To analyze the medication features of antibacterial agents in hospitals of various levels in Minhang District, for providing reference for clinical rational use of the antibiotics.Methods: We conducted a retrospective analysis on the indexes of antibacterial agents, such as purchase amount, DDDs and DDC, which were collected and analyzed from 15 hospitals in 2014.Results: In 2014, the expenditure of antibiotics was 109.057 9 million yuan, of which the GradeⅡhospitals accounted for 48.02%. Among oral cephalosporins, cefuroxime, cefaclor and cefdinir ranked the ifrst place in GradeⅠ,ⅡandⅢhospitals, respectively. The expend iture of injectable azithromycin in GradeⅡhospitals was the most (6.538 1 million yuan). The antibiotics in injectable form, whose costswere over 4 million yuan, were cefotaxime sodium (GradeⅡhospitals), azithromycin and cefmetazole (GradeⅢhospitals). Ora l azithromycin and injectable levofloxacin had the highest DDDs in GradeⅡhospitals (52.13 and 6.14, respectively). Cephalosporins accounted for 44.88% of all expenditure in antibacterial agents. The highest DDC was the piperacillin sodium and tazobactam sodium, which was 207.79 yuan inGradeⅢhospitals.Conclusion: We should continue to strengthen the management of antibacterial drugs, especially on the use of restricted and special purpose of antibiotics.【期刊名称】《中国药物应用与监测》【年(卷),期】2016(013)004【总页数】5页(P238-242)【关键词】抗菌药物;用药频度;限定日费用;用药分析【作者】金蕾;杨耀芳;魏新萍;储继志;陈家仪【作者单位】上海市闵行区古美社区卫生服务中心，上海 201102;上海市闵行区古美社区卫生服务中心，上海 201102; 上海市闵行区卫生和计划生育委员会，上海 201199;上海市闵行区古美社区卫生服务中心，上海 201102;上海市闵行区古美社区卫生服务中心，上海 201102;上海市闵行区古美社区卫生服务中心，上海201102【正文语种】中文【中图分类】R969.3迄今为止，抗菌药物仍是治疗感染性疾病最主要的药物之一［1］。
β-内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价
β-内酰胺类抗菌药物及其临床应用评价
王冬;于旭红;贡联兵
【期刊名称】《中国医院用药评价与分析》
【年(卷),期】2014(000)008
【摘要】β-内酰胺类抗菌药物是临床应用最为广泛的一类抗感染药,其化学结构中含有β-内酰胺环。
根据β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及所连接杂环的化学结构差异,又可分为青霉素类（Penicillins）、头孢菌素类（Cephalosporins）、碳青霉烯类（Carbapenems）、头霉素和氧头孢烯类（Cephamycins）、单环β-内酰胺类（Monobactams）以及β-内酰胺酶（ESBL）抑制剂（Beta-lactamase inhibitors）。
【总页数】5页(P691-694,695)
【作者】王冬;于旭红;贡联兵
【作者单位】解放军第301医院药材处，北京 100853;解放军第305医院，北京100017;解放军第305医院，北京 100017
【正文语种】中文
【中图分类】R969.3;R287
【相关文献】
1.某院抗菌药物专项整治前后β-内酰胺类抗菌药物用量分析 [J], 刘娟;向萍
2.抗菌药物专项整治活动对β-内酰胺类抗菌药物应用的影响 [J], 陈添敬
3.呼吸系统感染患者的抗菌药物临床应用评价 [J], 杨玉亚; 缪小辉; 朱春香; 张海燕
4.喹诺酮类抗菌药物临床应用评价 [J], 杨俾忍
5.β-内酰胺类抗生素1日1次给药疗法的临床应用评价 [J], 赵刚;刘宇;陈金斗;胡增华
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中图分类号 ：Ｒ ７ ． ｌ ９８ｉ
文献标识码 ：Ｂ
文章 编号 ：２ ９ ０ ５—１３ ． ０２ ０ ． ５ ４ ４２ １． ９０ ２
下 呼吸道感染 （ Ｒ Ｉ是临床 的常见 病与多发 病 ， Ｌ Ｔ） 是指
１ １ 一般资料 ．
选取 ２ １ ０ ２ １ 一１ ０ ０— ２～ ０ ｌ ２内科门诊收 治
的下呼吸道感 染患者 １８例为受试者 ， ２ 均符合 中华 医学会 呼吸病分会 １９ ９９年 标准 。随机 分为 观察组 （ 头孢 噻肟 和
月 。有效率 随治 疗周 期 的延 长 而递 增。是治 疗雄 激 法 。 安 参 考 文 献
２２ 不 良反 应 入选 的 ６ ． ０例患者在治疗过程 中无 １ 出 例
现 不 良反 应 。 ３ 讨 论
ｌ 张学军 ．皮肤性病 学［ ．第 ７版 ．北京 ： 民卫 生出 Ｍ］ 人
成， 增加局部血 流量 ； 放钾 离子 通道 使毛 囊 由休 止期 转 开 化 为生长期 ， 促使毛囊生长 Ｊ 。
雄激素 源性 脱发不仅影 响美容 ， 还会 患者 的身心健康
组总有效率 比较 ， 差异有统计学意义 （ ０ ０ ） Ｐ＜ ． ５ 。见表 １ 。
表 １ 两 组治 疗 ３个 月 和 ６个 月 疗效 比 较
支气管和肺部 等部 位 的炎症 ， 括 急性 支气 管炎 、 性支 包 慢 气管炎急性发 作 、 支气 管扩 张 继发 感染 等气 道感 染 ， 以及
肺炎、 肺脓肿 等肺 实质 感染 ， 有 高发病 率 和高 病死 率 的 具
上越来越多 的与各类抗生素药 物联用 ， 头孢噻肟 钠 一舒 如 巴坦复方对下 呼吸道 感染 的 治疗 ｊ 。本文 应用 头孢 噻 肟 和舒巴坦复方制剂对 ２ １ ０ ２ １ ０ ０— ２— ０ １—１ ２内科 门诊收 治
的 １８例下呼 吸道感染 患者 中的 ６ ２ ４例 予以治疗 ， 取得较满 意疗 效。现总结报道如下 。
１ 资 料 与 方 法
特点 尤其是 老年 患 者… 。近年 来 ， 随着 各 类抗 生素 及介
入诊 断的在临床 的广泛应 用 ， 细菌感染 率与 耐药率逐 年上 升， 院内感 染病 例增 多。细 菌 的耐药 性 已成 为 Ｌ Ｔ 药物 ＲＩ 感 染治疗领域面 临的严 峻问题。ｐ一内酰胺类 酶抑 制剂作 为抵抗细菌耐药性 的一类新 的 ｐ～内酰胺 类药 物 ， 临床 在
摘要
～
目的 ： 讨头孢噻肟钠与 ｐ一内酰胺酶抑 制剂复 方 的耐药机 制及 临床 应用。方 法 ： 探 回顾 性分析 ２ １ ００—０ ２
２ １ —１ 本 院 内 门 收治的 １８ 下呼吸道感染患者的 临床 资料 ， 分为 两组 ， 中观 察组 ６ 例 给予头 ０１ ２ 科 诊 ２例 随机 其 ４
第２卷 第９ ３ 期
航 空 航 天 医 学 杂 志
２１年９ ０２ 月
１０ １３
脱 落大于生理性脱发 ， 区毛发脱 发再生低 于 ３％ 。总 秃发 ０ 有效率 ＝（ 治愈例数 ＋ 显效例数） 总病例数 Ｘ ０％。 ／ ０ １ １７ 统计学方法 ．
２ 结 果
诺地尔 能够直 接刺激毛囊 上皮 细胞 的增值 与分化 ， 以增 可
疗程 组别 例数 痊愈 显效 好转 无效 有效 率（ ） ％
带来很 大影 响 。精 乌胶 囊通 过补 肾阴 ， 气 血而生 发 ， 益 使
雄 激素源性 脱 发从 病 因， 机 上得 到 治 疗。本 组 临床 观 病
察： 精乌胶囊联合米诺地尔 治疗雄激 素源性脱 发有 一定 的
协 同作用 ， 明显 提高 了临床疗 效。６个月有 效率高 于 ３个
传、 内分 泌因素 以及精 神 紧张 、 用脑 过度 、 熬夜 过 多 、 饮食 不节等有关 。临床常用米诺地尔酊外用治疗 ， 研究 表明米
头 孢 噻 肟 钠 与 ｐ一内酰胺 酶 抑 制剂 复 方研 究 分 析
燕 荣， 贾文彦
（ 兰州军 区乌鲁木 齐总医院药剂科 ， 乌鲁木 齐 ８ ００ ） ３０ ０
加 真皮 乳 头 毛 母 质 ， 毛 根 鞘 和 毛 周 围 纤 维 合 成 的 数 量 ， 外
采用 Ｓ Ｓ１． 统计 软件进行统计学分 ＰＳ６０
从 而延 长毛发 生 长期 ， 使橇 毛 向终毛 转化 ； 促 促进 血 管形
析 。 两 组 疗 效 采 用 检 验 。 ２ １ 疗 效 比较 ． 两 组 病 例 治 疗 ３月 ， 时 疗 效 比较 。两 ６月
版 社 ．０ ８： ８ ． ２ ０ １１
２ 吴 学军， 跃钢 ．雄 激素 源性 脱发 的 中西 医研 究进展 魏
［ ］。世 界 中 西 医 结合 杂 ，０ ０ ９ ５ ：２ ． Ｊ ２ １ ， （ ） ８２ （ 收稿 日期 ：０ ２ ７— ３ ２ １ —０ ０ ）
雄激素源性脱发西 医认 为 主要与雄 激素有关 ， 与遗 并
孢 噻 肟 和 舒 巴坦 复 方 制 剂 治 疗 ， 照 组 ６ 对 ４例 给 予单 纯 头孢 噻 肟 钠 治 疗 。观 察 对 比 两 组 疗 效 、 菌 清 除率 及 不 良 细
反 应情况。结果 ： 一个疗程后 ， 观察组 治疗总有 效率 ９ ． ％ ， ６ ９ 显著优 于对照组 的 ７ ． ％ （ ０ ０ ） ２ ９ ７ Ｐ＜ ．５ 。１８例 患者 痰液 中共培养 出致病菌 １７株 ， ０ 细菌 学阳性率 为９ ． ％。其 中观察组 ６ ６４ ４例 培养 出致病菌 ５ ８株 ， 细菌学 阳性率为 ８．％ ， ６ ９ 细菌清除率 ９ ． ％ ； 照组 ６ 培养 出致病 菌 ４ ３５ 对 ４例 ９株 ， 细菌 学阳性率为 ８ ． ％ ， 菌清除率 ７ ． ％。观 １６ 细 ２４ 察组细菌清除率显著优 于对 照组 （ Ｐ＜００ ） ． １ 。结论 ： 头孢噻肟钠／ 巴坦钠 治疗下呼 吸道感 染疗效显 著 ， 舒 细菌清 除率 高， 不 良反 应少 ， 且 是广谱 、 高效 、 安全 的抗 茵药物。