2015年执业药师考试药二抗寄生虫病药讲义
执业药师《药学专业知识二》 抗寄生虫药
一、分值预测本章预测分值：2分1.青蒿素、伯氨喹、乙胺嘧啶作用特点和临床适应症2.哌嗪、吡喹酮、阿苯达唑作用特点和临床适应症二、考点串讲第一节抗疟药1.青蒿素、双氢青蒿素：①易透过血－脑屏障进入脑组织，故对脑型疟有效。
②对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，③能迅速控制临床发作及症状。
2.奎宁：①对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，不能中断传播。
②用于治疗耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。
也可用于治疗间日疟。
③当奎宁或氯喹日剂量超过1g/d时，可致“金鸡纳”反应；孕妇禁用。
小结：控制疟疾症状：青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚、奎宁、氯喹、羟氯喹、哌喹、阿莫地喹。
3.伯氨喹：①临床作为控制复发和阻止传播的首选药。
②可发生急性溶血型贫血。
4.乙胺嘧啶：①对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用，②用于疟疾的预防，也可用于治疗弓形虫病。
③预防用药，应于进入疫区前1～2周开始服用，一般宜服至离开疫区后6～8周，一周服4片。
记忆：乙胺预防，伯氨传。
氯喹青青控制管。
第二节抗肠蠕虫药1.驱肠虫药－哌嗪宝塔糖的主要成分，作用于虫体的神经、肌肉系统。
临床用于：蛔虫病。
睡前顿服。
2.驱肠虫药－噻嘧啶作用机制：持久抑制胆碱酯酶，使虫体肌张力增加而不能自主活动，安全排出体外。
临床用于：蛔虫、蛲虫、钩虫或混合感染。
睡前顿服。
3.抗血吸虫药－吡喹酮作用特点：广谱，口服吸收好。
哺乳期妇女停药后72h内不宜哺乳。
临床应用：用于血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。
4.抗丝虫药－乙胺嗪【适应证】用于治疗班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染，也用于盘尾丝虫病。
对前三者一次或多次治疗后可根治，但对盘尾丝虫病，因本品不能杀死成虫，故不能根治。
5.广谱驱肠虫和杀虫药－甲苯咪唑、阿苯达唑甲苯咪唑和阿苯达唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。
阿苯达唑（1）2岁以上儿童（2岁以下禁用）单纯蛲虫、单纯轻度蛔虫感染一次200mg，仅服1次（一次即为1疗程）。
执业药师考试《药学专业知识(二)》第12章精讲讲义
习题演练
我国研制的没有“金鸡纳”反应的抗疟药是( )。
A.奎宁 B.青蒿素
C.氯喹
D.伯氯喹 E.乙胺嘧啶 难度系数：☆☆★ 参考答案：B
知识点二、用药监护
1.规避“金鸡纳”反应
奎宁或氯喹日剂量超过1g或连续应用较久，常致“金 鸡纳”反应，可见耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减
退等症状，停药后常可恢复。
控制症状用氯喹，根治须加伯氨喹。 伯氨喹，能耐大，防止传播和复发。
知识点一、药理作用与临床评价
（二）典型不良反应
1．氯喹、伯氨喹、哌喹 ①常见一一头晕、头痛、失眠）。 感官毒性一一视野缩小、角膜及视网膜变性一一最严重 的反应一一角膜及视网膜变性，常不可逆且可致失明。大剂 量可致耳鸣或神经性耳聋（不可逆）。
氯喹、奎宁； （2）主要用于阻止复发和传播的药物如伯氨喹； （3）主要用于病因性预防的药物如乙胺嘧啶。
知识点一、药理作用与临床评价
1.青篙素 具有高效、速效、低毒的特点。临床用于控制间日疟和 恶性疟的症状以及耐氯喹虫株的治疗 与伯氨喹合用可降低复发率。 合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。 对青蒿素进行结构改造后产生的青蒿素衍生物，其抗疟 效果增强，近期复发率降低 药效强大，能迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根 治作用，是控制疟疾症状的首选药。 奎宁不良反应较多，现已不作为首选抗疟药。临床主要 用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。 不能控制疟疾症状的发作，临床作为控制复发和阻止疟 疾传播的首选药。疟原虫对此药很少产生耐药性
甲苯咪唑
噻嘧啶 吡喹酮
第十二章、抗寄生虫药
2015年执业药师考试中题量为2道
其中A型题2道 2016年预计：
2~4道题目
第十二章、抗寄生虫药
执业药师资格考试(药学专业知识二)考点精讲与历年真题详解(抗寄生虫病药)【圣才出品】
第12章抗寄生虫病药【考纲要求】【要点详解】一、抗疟药1．药理作用与临床评价（1）分类和作用特点①分类分为控制症状的药物（如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁）、阻止复发和传播的药物（如伯氨喹）和用于病因性预防的药物（如乙胺嘧啶）。
②作用特点a．青蒿素第一，产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等导致虫体死亡。
可有效杀灭红细胞内期疟原虫，但对红细胞外期疟原虫无效。
第二，具有高效、速效、低毒的特点第三，口服吸收迅速完全，有首关效应，体内代谢较快，维持时间短，复发率较高。
b．氯喹抑制DNA的复制和转录，使DNA断裂，同时干扰虫体内环境，导致疟原虫分解和利用血红蛋白的能力降低，从而抑制疟原虫的生长繁殖。
c．伯氨喹有效杀灭红细胞外期及各型疟原虫的配子体，对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效，是控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
d．乙胺嘧啶抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢，阻碍疟原虫的核酸合成，从而抑制疟原虫的生长繁殖。
（2）典型不良反应①氯喹、哌喹、伯氨喹常见耳鸣、头晕、眩晕、失眠和头痛等。
大剂量可致“金鸡纳”反应。
感官系统可见视野缩小、角膜及视网膜变性等。
最严重的反应为角膜及视网膜变性，不可逆且可导致失明。
②青蒿素偶见肝脏氨基转移酶AST及ALT一过性升高、轻度皮疹、心动过速。
少见腹泻、腹痛、四肢麻木、轻度网织红细胞一过性减低。
③二氢叶酸还原酶抑制剂（乙胺嘧啶）大剂量连续服用可出现叶酸缺乏的症状，影响生长繁殖较快的组织，引起巨细胞贫血、白细胞减少症等，但及时停药可自行恢复。
（3）禁忌证①妊娠期妇女禁用所有抗疟药。
②葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节炎患者禁用伯氨喹。
③肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用氯喹。
④哺乳期妇女禁用乙胺嘧啶，意识障碍者、葡萄糖－6－磷酸脱氢酶缺乏者、巨细胞性贫血者慎用。
（4）药物相互作用①氯喹与链霉素合用，可加重对神经肌肉接头的抑制作用。
2015年药二第十二章抗寄生虫药
第十二章抗寄生虫药抗寄生虫药可分为抗原虫药和抗蠕虫药。
抗原虫药主要包括抗疟药、抗阿米巴原虫药及其他抗原虫药。
第一节抗疟药一、药理作用与临床评价（一）作用特点抗疟药分为主要用于控制症状的药物如青蒿素及其衍生物、氯喹、奎宁；主要用于阻止复发和传播的药物如伯氨喹；主要用于病因性预防的药物如乙胺嘧啶。
记忆口诀：乙胺预防伯氨传，氯喹青蒿发作管。
（二）典型不良反应1．氯喹、哌喹、伯氨喹常见头晕、头痛、耳鸣、眩晕、失眠、精神错乱、面部和唇周麻木，当奎宁或氯喹日剂量超过1000 mg/d时，可致“金鸡纳”反应。
2．青蒿素少见腹泻、腹痛、四肢麻木、轻度网织红细胞一过性减低。
3.二氢叶酸还原酶抑制剂（乙胺嘧啶）少见味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感。
（三）禁忌证1．妊娠期妇女禁用所有抗疟药。
2．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者禁用伯氨喹。
3．乙胺嘧啶对哺乳期妇女禁用。
（四）药物相互相用1．氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用，联合应用链霉素可加重此不良反应。
2．氯喹与伯氨喹合用可根治间日疟。
3.-tB氨喹不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
4．洋地黄化后应用氯喹，可易引起心脏房室传导阻滞。
5．氯喹与肝素或青霉胺合用，可增加出血机会。
6．伯氨喹作用于间日疟原虫的红细胞外期，与作用于红细胞内期的氯喹合用，可根治间日疟。
二、用药监护（一）规避“金鸡纳”反应（二）推荐联合用药联合应用不同作用点的抗疟药，使疟原虫的不同代谢环节受到药物干扰。
治疗疟疾仍推荐应用氯喹（杀灭血液中无性体，控制疟疾发作或复发）联合伯氨喹（杀灭肝组织内疟原虫和配子体，起根治作用）。
第二节抗肠蠕虫药一、药理作用与临床评价（一）作用特点抗肠道蠕虫药主要通过干扰蠕虫生理活动驱除或杀灭蠕虫，常用的药物有哌嗪、左旋咪唑、甲苯咪唑、阿苯达唑和噻嘧啶等。
甲苯咪唑是治疗蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病的首选药。
（二）典型不良反应1．哌嗪类驱虫药常见腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡。
2抗寄生虫病药物
【药物名称】
替硝唑
【英文名称】
Tinidazole（C）
【医保】
乙
【用法用量】
口服：厌氧菌感染：1g/次，1次/日，首次加倍。静滴：0.8g/次，1次/日，疗程5~6日。预防手术后厌氧菌感染，总量1.6g，分1~2次，第1次于术前2~4hr滴注，第2次于手术期间或术后12~24hr滴注。
【说明书】
【别名】丙硫苯咪唑;丙硫咪唑;抗蠕敏;扑尔虫,肠虫清,阿丙条；史克肠虫清,阿苯达唑【外文名】Albendazole , VALBAZEN , ZENTEL, ABENTE, SKF62979
【药理作用】本品抑制虫体对葡萄糖的吸收，致使虫体因能量耗竭而逐渐死亡。
【适应症】本品为高效广谱驱虫新药，适用于驱除蛔虫、蛲虫、勾虫、鞭虫，虫卵阴转率分别为100％、96．4％、98．9％、70％。本品尚可用于治疗各种类型的囊虫病、如脑型（皮肌型），显效率为80％以上，用于治疗旋毛虫病，总有效率达100％，疗效优于甲苯咪唑。
【规格】
片剂：0.2gx21片/盒，；注射剂：0.5g:100ml/瓶，。
【功能主治】
有杀灭滴虫和阿米巴原虫的作用，亦可用于厌氧菌感染引起的腹腔、消化道、女性生殖道、下呼吸道、皮肤和软组织、骨和关节等感染，对败血症、心内膜炎、脑膜感染以及使用抗生素引起的结肠炎也有效，还可用于口腔厌氧菌感染。
【副作用】
【副作用】
可引起头晕、恶心、呕吐、腹痛等，偶见流感样症状、白细胞减少、剥脱性皮炎及肝损。
【注意事项】
妊娠早期，活动性肝炎患者忌用，肝功能不全者慎用。
【药物名称】
左旋咪唑
【英文名称】
《抗寄生虫病药》PPT课件_OK
钩鞭 绦 +++ +++ +
摄糖↓→ATP↓
++++ ++++ +++ +++ +++
++++ +++ +++
痉挛性麻痹
痉挛麻痹/损表层 ++++
2021/7/26
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抗肠蠕虫药 ——用药监护（考点）
蛔虫病、鞭虫病 首选：阿苯达唑、甲苯咪唑 次选：噻嘧啶
蛲虫病
首选：阿苯达唑、甲苯咪唑 次选：伊维菌素
青蒿素
腹痛腹泻、四肢麻木、偶见肝损
乙胺嘧啶
味觉改变 长期——骨髓抑制，巨幼细胞性贫血
氯喹、 哌喹、 伯氨喹
l精神障碍——头痛、头晕、失眠 l金鸡纳反应 l眼毒性角膜浸润 → 视力模糊、视力障碍 l耳毒性
lG-6PD缺乏——溶贫
2021/7/26
6
2021/7/26
7
2021/7/26
8
抗疟疾药
延迟良性疟复发
治疗肠外阿米巴脓肿
2021/7/26 大剂量免疫抑制作用
4
分类 病因性预防
药物
乙胺嘧 啶
控制复发、 伯胺喹 传播
抗疟药
作用特点
抑制二氢叶酸还原酶——抑制疟原虫 红外期及蚊虫体内有性生殖，病因性 预防 红外期、配子体形成期杀虫 防复发、传播——首选
2021/7/26
5
抗疟药
药物
典型不良反应
17
慢?控制间日疟恶性疟抢救凶险脑型疟氯喹红内期杀虫控制症状首选根治恶性延迟良性疟复发治疗肠外阿米巴脓肿大剂量免疫抑制作用2021819分类药物作用特点病因性预防乙胺嘧抑制二氢叶酸还原酶抑制疟原虫红外期及蚊虫体内有性生殖病因性预防控制复发传播红外期配子体形成期杀虫防复发传播首选2021819药物典型不良反应青蒿素腹痛腹泻四肢麻木偶见肝损乙胺嘧啶味觉改变长期骨髓抑制巨幼细胞性贫血氯喹l精神障碍头痛头晕失眠l金鸡纳反应l眼毒性角膜浸润视力模糊视力障碍l耳毒性lg6pd缺乏溶贫202181906
执业药师《药学专业知识二》抗寄生虫药
第一节抗疟药第一亚类主要用于控制疟疾症状的抗疟药一、药理作用1.青蒿素类——干扰疟原虫的表膜线粒体功能，影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。
由于对食物胞膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，损失大量胞质和营养物质而又得不到补充，很快死亡。
（1）青蒿素易透过血-脑屏障进入脑组织，故对脑型疟有效。
青蒿素、双氢青蒿素、蒿甲醚——对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用，迅速控制发作及症状。
（2）双氢青蒿素——青蒿素衍生物。
尤其对抗氯喹的恶性及凶险型疟疾有效。
（3）蒿甲醚——青蒿素衍生物用于抗氯喹恶性疟治疗，和凶险型恶性疟的急救。
【应试指南——严重遗漏·TANG】2.氯喹——控制症状——首选TANG。
3.奎宁——①与疟原虫的DNA结合形成复合物，抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成；②还能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。
【适应证】耐氯喹和耐多种药物虫株所致的恶性疟。
也可用于治疗间日疟。
对红外期无效，长疗程可根治恶性疟，但对恶性疟的配子体亦无直接作用，故不能中断传播。
二、典型不良反应1.“金鸡纳”反应——奎宁或氯喹日剂量超过1g/d时，可致；奎尼丁与奎宁合用——"金鸡纳”反应可增加。
2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹可发生急性溶血型贫血。
第二亚类主要用于防止复燃与传播及预防疟疾的药物1.伯氨喹——控制疟疾复发和阻止传播的首选药。
对红内期虫体的作用很弱——不能控制发作。
（外交部长TANG）【适应证】根治间日疟和控制疟疾传播。
可杀灭——间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，疟原虫的配子体（恶性疟尤强）。
伯氨喹——抗疟机制：干扰DNA的合成，抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。
【典型不良反应】1.疲倦、头晕、恶心；2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用伯氨喹——急性溶血型贫血；可发生高铁血红蛋白过多症——紫绀、胸闷。
执业药师考试-药理学《抗寄生虫药》详细复习讲义
第十四章抗寄生虫药1.抗疟药（1）氯喹、青蒿素和奎宁的抗疟作用、临床应用及其不良反应（2）乙胺嘧啶的药理作用和临床应用（3）伯氨喹的药理作用和临床应用2.抗阿米巴病药与抗滴虫病药（1）甲硝唑的药理作用、临床应用和不良反应（2）替硝唑的临床应用3.抗血吸虫病药吡喹酮药理作用、临床应用和不良反应4.抗肠蠕虫病药（1）甲苯咪唑、阿苯达唑的药理作用、不良反应（2）左旋咪唑、噻嘧啶、哌嗪和恩波维铵的驱虫作用特点一、抗疟药（一）主要用于控制症状的药物1.氯喹【抗疟作用】能杀灭红细胞内期的疟原虫，迅速控制疟疾症状的发作，对恶性疟有根治作用；不足：对红细胞外期无效，不能作病因性预防和良性疟的根治，会复发。
【临床作用】1.疟疾——首选。
2.肠外阿米巴病。
3.免疫抑制作用。
大剂量可用于治疗类风关、系统性红斑狼疮、肾病综合征。
【不良反应】轻度的头晕，头痛、胃肠不适、皮疹等。
长期大剂量——蓄积中毒，出现眼、耳毒性、心血管反应、白细胞减少以及肝脏、肾脏损害。
致畸作用——孕妇禁用。
2.青蒿素【抗疟作用】对红细胞内期疟原虫有强大杀灭作用，对红外期疟原虫无效。
【临床应用】耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
不足：（1）复发率较高。
（2）耐药性。
【不良反应】少，胃肠道反应。
动物试验：神经毒性、骨髓抑制、肝损害及胚胎毒性作用。
3.奎宁【作用与用途】对红细胞内期各种疟原虫有杀灭作用。
用于耐氯喹及耐多药的恶性疟，尤其是脑型恶性疟。
对心脏有抑制作用，还有一定退热作用，对妊娠子宫有轻微兴奋作用。
【不良反应】多，不作首选药。
金鸡纳反应、发生急性溶血，引起高热、寒战、血红蛋白尿（黑尿热）和肾衰竭，可致死。
孕妇禁用。
金鸡纳反应——奎宁、奎尼丁。
（二）主要用于病因性预防的药物——乙胺嘧啶对红细胞外期疟原虫有抑制作用，是病因性预防的首选药。
【机制】——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响叶酸代谢过程，阻碍核酸合成。
（三）主要用于控制复发和传播的药物——伯氨喹对红细胞外期及疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用；对恶性疟红细胞内期无效——不能控制发作。
《抗寄生虫病药物》课件
加大投入，鼓励创新，开发更 多高效、低毒的抗寄生虫病药
物。
提高诊断水平
加强诊断技术的研究和应用， 提高寄生虫病的诊断准确率。
加强国际合作
加强国际合作，共同应对抗寄 生虫病药物的挑战和问题。
提高公众意识
加强宣传教育，提高公众对寄 生虫病的认识和防治意识。
THANK YOU
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联合用药的原则
联合使用的药物应具有协 同作用，避免药物之间的 拮抗作用。
联合用药的方案
根据病情和寄生虫种类， 制定个性化的联合用药方 案。
抗寄生虫病药物的副作用及处理方法
肝脏损害
部分抗寄生虫药物可能导致肝脏 损害，应定期监测肝功能，必要
时停药或换药。
胃肠道反应
常见胃肠道反应包括恶心、呕吐、 腹泻等，可采取分次服药、饭后服 药等措施减轻症状。
针对不同的寄生虫种类，选用具有针 对性的药物，以达到最佳治疗效果。
药物成本与疗效
在保证疗效的前提下，优先选用成本 较低的药物，以降低治疗成本。
考虑药物副作用
在选用药物时，应充分了解药物的副 作用，避免选用对病人身体造成损害 的药物。
抗寄生虫病药物的联合使用
联合用药的目的
联合使用抗寄生虫药物， 旨在提高治疗效果，减少 耐药性的产生，降低药物 副作用。
性。
植物药类
如青蒿素、黄花蒿素等 ，是从植物中提取的抗
寄生虫成分。
生物药类
如抗体、疫苗等，利用 生物工程技术制备的抗
寄生虫药物。
抗寄生虫病药物的作用机制
01
02
03
抑制寄生虫生长
药物通过干扰寄生虫的代 谢或繁殖过程，抑制其生 长。
破坏寄生虫结构
执业药师考试辅导药学专业知识二杀.死.细.菌、病.毒、寄.生
·【以史为鉴·2015-2017考情分析】药（二）（共120分）2015 2016 20171.抗菌、病毒、寄生虫25 242.心血管（含利尿剂）19 14 193.内分泌（含ED、BPH）16 19 144.消化105.血液106.精神神经87.肿瘤8 98.呼吸 69.其他（眼、耳、皮肤、解热镇痛、营养）18 20 20药（二）基础班第一节课·前言2018·药（二）冲刺（一）3大关键战役（57分！）抗微生物心血管（含利尿剂）内分泌（含ED、BPH）（二）5场局部战争（43分！）——消化、呼吸、血液、精神神经、肿瘤（三）其他——眼、耳、皮肤、解热镇痛、营养——考题每章都有，不可整章放弃（20分）冲刺2018·药（二）·第一仗《三大关键战役》之1·杀死细菌、病毒和寄生虫原——第10、11、12章（抗菌、抗病毒、杀死寄生虫药） 【核心考点串讲】——抗生素大总结（2018冲刺完善版） 1.首选（45） 2.典型不良反应（30） 3.机制（41） 4.其他零碎知识点2018药二·抗微生物大总结·TANG2018·药二·抗菌药大总结1——首选（45，TANG ）疾病或症状 首选药（答案）1 G +球菌：①溶血性链球菌、 ②肺炎链球菌、③不产青霉素酶的葡萄球菌、④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎 青霉素2G +杆菌： ①白喉 ②炭疽 ③破伤风青霉素口诀1-TANG.青霉素首选废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。
勾搭梅毒回归热，下治淋病上流脑。
口诀2-TANG. 红霉素百支空军都选红，衣服淋湿也勇猛。
续表口诀3-TANG.抗真菌药首选奶粉浅黄色，水井一定深。
A.念珠菌——首选氟康唑——打坐念佛。
B.曲霉菌——首选伏立康唑——屈服。
C.隐球菌——隐藏两胞胎，然后氟康唑。
D.组织胞浆菌——组织两面性，伊曲防复发。
12抗寄生虫病药
抗疟药
分类 控制症状 药物 青蒿 素 作用特点 红内期杀虫，高/速效、低毒、复发↑ 耐药：慢 控制间日疟/恶性疟 抢救凶险脑型疟 红内期杀虫，控制症状（首选）、根治恶性 疟 延迟良性疟复发 治疗肠外阿米巴脓肿 大剂量免疫抑制作用
氯喹
抗疟药
分类 病因性预防 药物 乙胺嘧 啶 伯胺喹 作用特点 抑制二氢叶酸还原酶——抑制疟原虫 红外期及蚊虫体内有性生殖，病因性 预防 红外期、配子体形成期杀虫 防复发、传播——首选
A型题
可控制疟疾的复发与传播的药物是（D） A.氯喹 B.奎宁 C.青蒿素 D.伯氨喹
E.乙胺嘧啶
抗肠蠕虫药
抗肠蠕虫药内容（小结）
细目 药理作用与临床评价 要点 分类和作用特点 典型不良反应和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用 监护要点 阿苯达唑、甲苯咪唑、噻嘧啶、吡 喹酮、哌嗪的适应证、注意事项、 用法用量和常用的剂型、规格
用药监护 常用药品临床应用
• 熟悉分类和作用特点、典型不良反应及监护要点 • 了解阿苯达唑、甲苯咪唑、噻嘧啶、吡喹酮、哌嗪的适应 证及注意事项
抗肠蠕虫药
蛔 蛲 钩
鞭
+
绦
甲苯咪唑
阿苯达唑 噻嘧啶 吡喹酮
++ ++++ ++++ +++
+++ +++ +++ +++ +++
摄糖↓→ATP↓
06:39
控制疟疾复发和传播的药物 杀灭红细胞外配子体
具有金鸡纳不良反应的药物
抗疟药——用药监护 l规避金鸡纳反应 奎宁/氯喹>1g/日 l 注意询问病史 心肝肾性疾病及遗传缺陷 l 推荐联合用药 氯喹+伯氨喹
执业药师《药学专业知识二》考点：抗寄生虫病药
执业药师《药学专业知识二》考点：抗寄生虫病药导语：寄生虫病可分为原虫病和蠕虫病，原虫病包括疟疾、阿米巴病、利什曼病等，蠕虫病包括吸虫病、丝虫病和线虫病等，因此抗寄生虫病药可分为抗原虫药(antiprotozoal drugs)和抗蠕虫药。
第一节抗疟药一、药理作用与临床评价(一)作用特点——顺序调整。
1.氯喹——控制症状首选药。
能杀灭红细胞内期疟原虫;对恶性疟有根治作用。
不足：对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。
机制——①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖;②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。
临床用于：①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟;②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者;③免疫抑制作用——治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。
2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。
机制——通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。
对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。
不足——对红细胞外期疟原虫无效。
临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株;也用于凶险型恶性疟如脑型疟(易透过血-脑屏障)和黄疸型疟疾。
不足——①复发率较高。
②疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。
3.奎宁——和氯喹相似，但不良反应较多，主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。
4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的'首选药。
对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。
不足——对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效——不能控制症状发作。
5.乙胺嘧啶——病因性预防。
对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。
含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。
机制——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成——你想起了谁?与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。
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第十二单元抗寄生虫病药
第一节抗疟药
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点——顺序调整TANG。
1.氯喹——控制症状首选药。
能杀灭红细胞内期疟原虫；对恶性疟有根治作用。
不足：对红细胞外期的疟原虫无效——不能作病因性预防和良性疟的根治。
机制——
①抑制DNA复制和转录，并使DNA断裂，抑制疟原虫繁殖；
②干扰虫体内环境，抑制疟原虫的生长繁殖。
临床用于：
①控制疟疾的急性发作和根治恶性疟；
②阿米巴肝炎或肝脓肿——甲硝唑治疗无效或禁忌者；
③免疫抑制作用——治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮和肾病综合征。
2.青蒿素——控制症状——我国研制的首选抗疟药。
机制——通过产生自由基，破坏疟原虫的生物膜、蛋白质等最终导致虫体死亡。
对红细胞内期疟原虫有强大的杀灭作用。
不足——对红细胞外期疟原虫无效。
临床用于：控制间日疟和恶性疟的症状，以及耐氯喹虫株；也用于凶险型恶性疟如脑型疟（易透过血-脑屏障）和黄疸型疟疾。
不足——
①复发率较高。
②疟原虫可对青蒿素产生耐药性，合用磺胺多辛和乙胺嘧啶可延缓耐药性发生。
3.奎宁
——和氯喹相似，但不良反应较多，主要用于耐氯喹的恶性疟，尤其是脑型。
4.伯氨喹——控制复发和阻止疟疾传播的首选药。
对红细胞外期及配子体均有较强的杀灭作用。
不足——对红细胞内期作用较弱，对恶性疟红细胞内期无效——不能控制症状发作。
5.乙胺嘧啶——病因性预防。
对原发性红细胞外期疟原虫有抑制作用。
含药的血液被蚊虫吸入后，能阻止疟原虫在蚊虫体内增殖——病因性预防。
机制——抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，影响疟原虫叶酸代谢过程，阻碍核酸合成——你想起了谁？TANG
与磺胺类或砜类合用，可阻断叶酸代谢的两个环节，增强疗效，减少耐药性。
乙胺嘧啶
抗疟药口诀【TANG】乙胺预防伯氨传，
氯奎青青发作管。
进入疟区怎么办，
乙胺嘧啶来防范。
控制症状用氯喹，
根治须加伯氨喹。
伯氨喹，能耐大，
防止传播和复发。
（二）典型不良反应
1.氯喹、伯氨喹、哌喹
①常见——头晕、头痛、失眠、精神错乱、
面部和唇周麻木。
②“金鸡纳”反应（奎宁或氯喹）。
主要：感官毒性——视野缩小、角膜及视网膜变性——最严重的反应——角膜及视网膜变性，常不可逆且可致失明。
大剂量可致耳鸣或神经性耳聋（不可逆）。
③氯喹对神经肌肉接头有直接抑制作用。
④葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者——服用伯氨喹——急性溶血性贫血——特异质反应。
2.青蒿素——腹泻、腹痛、四肢麻木、网织红细胞一过性减低。
3.乙胺嘧啶——味觉改变或丧失、舌头疼痛、烧灼感及针刺感、口腔溃疡、食道炎所致的吞咽困难、腹泻。
叶酸缺乏——巨细胞贫血、白细胞减少症。
（三）禁忌证
1.妊娠期、哺乳期。
2.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者、系统性红斑狼疮及类风湿性关节患者——禁用伯氨喹。
（四）药物相互作用
1.氯喹+伯氨喹——根治间日疟。
2.伯氨喹不宜与其他具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。
二、用药监护
（一）规避“金鸡纳”反应
耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力、听力减退，严重者暂时性耳聋。
24h内剂量大于4g时，可直接损害神经组织并收缩视网膜血管，出现视野缩小、复视、弱视等。
大剂量中毒——抑制心肌、扩张外周血管而致血压骤降、呼吸变慢变浅、发热、烦躁、谵妄等，多死于呼吸麻痹。
（二）应用前宜询问患者疾病史
（1）氯喹——肝肾功能不全、心脏病、重型多型性红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。
（2）乙胺嘧啶——对意识障碍者、巨细胞性贫血者、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。
（三）推荐联合用药
（1）治疗推荐：氯喹+伯氨喹。
（2）恶性疟脑型——静脉滴注奎宁。
（3）耐氯喹的恶性疟虫株——首选磷酸咯萘啶（我国研制）或甲氟喹。
（4）为防止耐药，提倡——乙胺嘧啶（或甲氧苄嘧啶）+磺胺药（磺胺多辛或氨苯砜）联合应用——双重阻断。
第二节抗肠蠕虫药
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
1.哌嗪——蛔虫和蛲虫——不良反应小，尤其适用于儿童。
机制——改变虫体肌细胞膜的离子通透性，使肌细胞超极化，减少自发电位发生，使蛔虫肌肉松弛，
虫体不能在肠壁附着——随粪便排出体外。
2.甲苯咪唑——首选用于蛔虫病、蛲虫病、钩虫病和鞭虫病。
机制——使蠕虫的体被和脑细胞中的微管消失；直接抑制虫体对葡萄糖的摄取，减少ATP生成，使其无法生长、繁殖——死亡。
尚能抑制虫卵发育，因而能控制传播。
口服难吸收（对宿主影响较小），在肠道内浓度较高（杀灭肠道寄生虫有利）。
3.阿苯达唑——蛲虫病首选。
囊虫病、包虫病亦可。
机制——与甲苯咪唑相似，高效、广谱、低毒。
4.噻嘧啶——蛔虫、蛲虫和钩虫。
机制——抑制虫体乙酰胆碱，造成神经肌肉接头处乙酰胆碱堆积，神经肌肉兴奋性增高，肌张力增强，
使虫体肌肉麻痹——排出体外。
5.吡喹酮——广谱。
血吸虫等吸虫病，绦虫病（首选）、囊虫病。
机制——
（1）促使血吸虫虫体肌细胞膜外的钙内流，引起虫体肌肉强直性挛缩与瘫痪。
在宿主体内服用后数分钟即发生虫体肝移，同时引起代谢障碍、免疫系统吞噬，最后消灭虫体。
（2）损伤虫体表皮层——空泡变，表皮抗原暴露，而易遭受宿主的免疫系统攻击，促使虫体死亡。
（二）典型不良反应
1.哌嗪类——常见：腹痛、腹泻、眩晕、嗜睡、幻觉、焦虑、妄想、疲乏。
2.咪唑类——十分常见：头晕、失眠、口干、疲倦、药热、畏寒。
用于治疗蛔虫病时，可发生口吐蛔虫的反应。
3.嘧啶类——治疗量时毒性很低，较大量时才有。
（三）禁忌证
1.哌嗪类——肝肾功能不全、有神经系统疾病者。
2.咪唑类
（1）左旋咪唑——肝肾功能不全者、妊娠妇女早期、原有血吸虫病者。
（2）阿苯达唑、甲苯咪唑——妊娠及哺乳期、2岁以下、严重肝、肾、心功能不全及活动性溃疡病者。
3.嘧啶类——1岁以下、妊娠期、肝功能不全者。
二、用药监护
注意——阿苯达唑在治疗囊虫病特别是脑囊虫病时——
服药后2～7日出现——头痛、发热、皮疹、肌肉酸痛、视力障碍、癫痫发作。
原因——囊虫死亡释出异性蛋白。
处理——糖皮质激素、降颅压、抗癫痫。
三、主要药品
1.哌嗪
【适应证】蛔虫和蛲虫感染。
【注意事项】对人体（尤其是儿童）具有潜在的神经肌肉毒性，应避免长期或反复过量使用。
2.阿苯达唑
【注意事项】
蛲虫病易自身重复感染——治疗2周后应重复治疗1次。
3.甲苯咪唑
【注意事项】
（1）蛔虫感染较重者服药后——蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息——处理：加用左旋咪唑。
（2）腹泻者——应在腹泻停止后服药——因虫体与药物接触少，治愈率低。
4.噻嘧啶
5.吡喹酮——血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫及囊虫病。
【注意事项】
虫体被杀死后释放出大量抗原物质——发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹，偶可引起过敏性休克。
【附——教材散落知识点，TANG小结】
①蛔虫病、鞭虫病、蛲虫病——首选：甲苯咪唑、阿苯达唑。
蛲虫——阿苯达唑；
吸虫、绦虫——吡喹酮。
钩虫——首选：三苯双脒。
②抗贾第鞭毛虫病——甲硝唑。
③抗卡氏肺孢子虫药——复方磺胺甲（口恶）唑；还有戊烷脒、伯氨喹（与克林霉素合用）。
④抗弓形虫药——磺胺嘧啶+乙胺嘧啶。
【模拟测试·解析版】
1.目前临床治疗血吸虫病的首选药是
A.伯氨喹
B.吡喹酮
C.哌嗪
D.阿苯达唑
E.噻嘧啶
『正确答案』B
2.耐氯喹恶性疟，可选用
A.乙胺嘧啶
B.伯氨喹
C.TMP
D.青蒿素
E.磷酸咯萘啶
『正确答案』E。
耐氯喹的普通疟疾——青蒿素。
A.吡喹酮
B.氯喹
C.美罗培南
D.左氧氟沙星
E.甲硝唑
3.肠道阿米巴感染首选药是
『正确答案』E
4.肝脏阿米巴感染常选
『正确答案』B
[5—7]
A.氯喹
B.青蒿素
执业药师考试辅导 药学专业知识二
第11页 C.乙胺嘧啶
D.伯氨喹
E.奎宁
5.控制疟疾症状首选 『正确答案』A
6.疟疾病因性预防
『正确答案』C
7.防止疟疾复发和传播 『正确答案』D
A.噻嘧啶
B.吡喹酮
C.哌嗪
D.阿苯达唑
E.奎宁
8.儿童蛔虫感染首选 『正确答案』C
9.蛲虫感染首选
『正确答案』D。