药理学三

药理学总论(三)含答案

药理学总论(三)一、最佳选择题1. 某药半衰期为5小时，单次给药后，约97%的药物从体内消除需要的时间为A.10小时B.25小时C.48小时D.120小时E.240小时答案：B[解答] 本题考查药物消除时间的计算。

半衰期为体内药物浓度消除一半时所用的时间。

本题的半衰期为5小时，一个半衰期时，约50%的药物从体内消除掉，两个半衰期时，约75%的药物消除，依此类推，大约5个半衰期时，约97%药物从体内消除。

故答案为B。

2. 反映药物体内分布广泛程度的是A.峰浓度B.半衰期C.达峰时间D.表面分布容积E.血药浓度-时间曲线下面积答案：D[解答] 本题考查药动学参数的药理意义。

药-时曲线是以血药浓度为纵坐标，以时间为横坐标，其面积可评价药物吸收程度。

表观分布容积(Vd)的药理意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。

消除半衰期是指血药浓度降低一半所需要的时间，反映药物消除的快慢程度。

故答案为D。

3. 首次剂量加倍的原因是A.为了使血药浓度迅速达到稳态血药浓度B.为了提高生物利用度C.为了增强药理作用D.为了延长半衰期E.为了使血药浓度维持高水平答案：A[解答] 本题考查药动学相关内容。

首剂加倍：临床用药过程中，为了迅速使血药浓度达到稳态浓度，即坪值，以期药物迅速产生效应，常常采用首剂加倍的方法——第一次服药时，用药量要加倍，目的是在病菌繁殖初期，使药物在血液中的浓度迅速达到有效值，起到杀菌、抑菌的作用。

如果首剂不加倍，不能迅速达到有效浓度，会给病菌的快速繁殖留下时间，从而使病菌产生耐药性，延误疾病治疗时机。

以磺胺异唑片为例，它的半衰期约为6小时，即如果首剂加倍，口服后6小时血药浓度趋于稳定，可有效杀灭病菌。

如果首剂不加倍，则需12小时才达到稳定的血药浓度，病菌可能在这几小时内迅速繁殖。

故答案为A。

4. 某药在口服和静注相同剂量后的时-量曲线下面积相等，这意味着A.口服药物未经肝门静脉吸收B.口服吸收完全C.口服受首过效应的影响D.口服吸收较快E.生物利用度相同答案：B[解答] 本题考查时-量曲线下面积的意义。

药理学第三章药动学

门静脉
胆管肠道
粪便
肝肠循环：部分由胆汁排泄到十二指肠的药物可在肠道再次被吸收入门静脉进入血液循环
3.肺脏：某些挥发性药物
4.其他排泄途径：乳汁、胃液、唾液及汗液。
第二节速率过程
一、血管外给药的药－时曲线
最低中毒浓度
达峰时间药峰浓度
血
药
浓度
吸收
分
布
相
平衡相
治疗窗
最低有效浓度
消除相
单位时间内用药总量不变,给药间隔时间愈
短,血药浓度的波动愈小,否则反之,但CSS不变, 达CSS时间不变.
问题
某病人病情危急，需立即达到稳态浓度以控制，应如何给药
加大剂量缩短给药间隔时间其它方法
Plasma Drug Concentration
Time
Plasma Drug Concentration
• 血眼屏障：血-房水、血-视网膜。局部用药。 • 胎盘屏障：与一般生物膜无太大区别。孕妇用
药需谨慎。
组织亲和力
• 碘主要集中在甲状腺 • 钙沉积于骨骼 • 汞、砷等重金属多分布在肝、肾 • 硫喷妥钠多分布于脂肪组织 • 四环素可与钙络合沉积于骨骼和牙齿。
(三)生物转化
部位：主要在肝脏，其它如胃肠、肺、
VVdd＝＝33L-5左L右：主要分布于血液并与血浆蛋白大量结合，如双香豆素、保泰松。 VVdd＝＝1150L-2左0m右l: 主要分布于细胞外液和血浆，此类药物往往不易通过细胞膜。如溴化物和碘化物等
VVdd＝＝4400－L左60右ml: 可以分布于细胞内、外液。如利福平、安替比林
VVdd＝＝110000--220000mLl: 特异性分布，可浓集于某些组织，如硫喷妥钠、131I。

药理学第3章药物效应动力学

57
结语
谢谢大家！
44
G蛋白偶联受体结构示意图 45
46
配体门控离子通道受体 47
酪氨酸激酶受体
胰岛素及一些生长因子的受体本身具有酪氨酸蛋白激酶的活性,称为酪氨酸激酶受体 (tyrosine kinase receptor)。
48
细胞核激素受体
类固醇激素等在细胞核内有相应的受体，称为细胞核激素受体(cell nuclear hormone receptor)。所形成的激素受体复合物，在细胞核中产生作用。
38
竞争性拮抗药 (competitive antagonist) E
Log C 39
竞争性拮抗药与受体的亲和力 E
log C 在实验系统中加入拮抗药后，若2倍浓度的激动药所产生的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药引起的效应，则所加入拮抗药的摩尔浓度(mol/L)的负对数称为pA2值。
40
非竞争性拮抗药(noncompetitive antagonist) E
药理学第3章药物效应动力学
第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应 1. 药物作用（drug action）：是指药物与机体细胞间的初始作用，是动因，是分子反应机制。
有其特异性（specificity） 2. 药理效应（pharmacological effect）：是药物引起机体器官原有机能的改变，指药物作用
12
量效曲线(dose-effect curve)
E 100
E 100
50
50
0
0
10
20
30
C
0.2
0.4
0.8 Log C
13
（一）药物剂量
作用强度
无效量

药理学 3 药效

（3）后遗效应（ residual effect）
停药后血药浓度下降至阈浓度以下，仍有残留的药理效应。
服用巴比妥类药物次日晨出现乏力、困倦。
（4）停药反应（withdrawal effect, 回跃反应），突然停药后原有疾病加剧。长期用可乐定降血压，停药次日血压明显回升（5）过敏反应（ allergy，变态反应）--机体对药物的不正常的免疫反应非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经接触10天左右的敏感化过程而发生的反应。反应性质与原有效应无关，用药理拮抗药解救无效。
Y 竞争性拮抗药对激动药的拮抗作用
Z 非竞争性拮抗药对
激动药的拮抗作用
储备受体 (Spare receptors )
通常全部受体被占领才产生Emax
高活性药物激活部分受体即产生Emax，剩余
的未被激活受体称储备受体。
拮抗剂必须全部占领受体（包括储备受体），
才发挥拮抗。
五、受体类型 (Receptor classes)
药物
内源性配体
Receptor 信息放大系统
功能蛋白,细胞膜或细胞内可识别微量化学物质
介导细胞信号传导
生理、药理学反应
二、受体的特性
1、灵敏性sensitivity：受体只需与极低浓度的配体结合，即可产生显著效应。 2、特异性specificity 3、饱和性 saturability：与受体数量有限有关 4、可逆性reversibility ：结合后可解离 5、多样性multiple-variation
1、对因治疗（又称治本）（etiological treatment）：消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 2、对症治疗（symptomatic treatment）：改善症状，称为治标。诊断未明或病因未明暂时无法根治的疾病—必不可少。

药理学第3章

血药浓度
（C）
中毒浓度
（Cmax）
有效浓度
01Leabharlann 2（Tmax）3
4
5
6
7
8
9
时间（T）
潜伏期
持续期
残留期
二、药物消除速率
1.一级速率消除
dC
dt logCt =
ke
2.303
t + logC0
= KDS•
Ch Cl
X
dC
dt
=
ke C 积分
Ct C 0 e
－ket
半衰期（half-life,t1/2）
Vd= A(体内药物总量，mg)
C(血浆药物浓度，mg/L)
5.半衰期（half-life,t1/2）
血浆半衰期，即血浆药物浓度下降一半所需要的时间。一级动力学消除的药物 t1/2=0.693/ke 零级动力学消除的药物 t1/2 =0.5C0/ke
C0
血药浓度
logC
血药浓度
斜率=－
100%×(0.5)7=0.78%
98.4%
99.2%
6.清除率 (Clearance)
来自生理学肌酐清除率的概念单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能单位：L/h或ml/min
CL=CL肾脏＋CL肝脏＋CL其他
计算公式： CL = Vd·ke = A/AUC
五、多次给药
1.按照一级消除动力学的规律，连续给药5个t1/2血浆中药物浓度达到稳态浓度（ steady-state concentration, CSS ）——坪值（plateau） 2.达到CSS时，给药速度与消除速度相等。

药理学第三章药物效应动力学PPT课件

量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化合物的药理作用，优化现有药物的结构，提高的研究，可以确定药物的剂量范围和最佳剂量，为临床用药提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加速新药的研发进程，提高药物的疗效和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织器官则无明显影响或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素，在一定范围内，随着药物剂量的增加，药物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物过量的症状或戒断症状。

药理学第三篇

2.抗惊厥和抗癫痫
此类药物都有抗惊厥作用，其中地西泮、三唑
仑的作用比较明显。
地西泮是目前癫痫持续状态的首选药物。需静
脉注射，小发作时口服。
3.抗焦虑作用焦虑病人常表现紧张、忧虑、恐惧和激动等。
此类药物在小剂量时就显著改善上述症状。临床常用药物地西泮、阿普唑仑、三唑仑等。对持续性焦虑状态宜选用长效类药物，如地西泮、氟西泮等。对间歇性严重焦虑患者宜选用中效类药物，如硝西泮、奥沙西泮、三唑仑等。
可特异性地竞争Ca2+结合部位，抑制Ach的释
放。这一作用可被Ca2+拮抗。
心血管系统：
血镁过高引起血管扩张，血压下降，主要用于
高血压危象。
[不良反应]
过量引起的肌松可使呼吸肌松弛，呼吸抑制。
心脏抑制，血压骤降甚至死亡。
中毒时可静脉缓慢注射CaCl2。
第十二章抗精神失常药
精神失常是由多种原因引起的精神活动障碍为
[药理作用] 1.导泻、利胆
口服难以吸收，形成肠高渗状态，使组织的水易渗入肠道，使肠容积增大，对肠刺激增加，肠蠕动加快，泻出水样便。从而起到导泻、利胆的作用。
2.注射给药中枢神经系统：
镇静、抗惊厥作用。
抗惊厥作用：
产生箭毒样骨骼肌松弛作用。
其作用机制除抑制中枢神经以外，主要由于Mg2+
长期服用此类药物有耐受性、依赖性和成瘾性。
停药可出现失眠、焦虑、兴奋、心动过速、呕
吐、震颤等，但戒断症比巴比妥类轻。
10.2 巴比妥类
巴比妥类药物是巴比妥酸5位取代物，是一类中枢神经抑制药。按作用时间长短可分为长效、中效、短效和超短效。
长效：苯巴比妥
中效：戊巴比妥、异戊巴比妥

药理学知识3

第三篇中枢神经系统药理一、选择题1.地西泮的作用特点不包括：A.缩短睡眠诱导时间B.延长睡眠持续时间C.安全范围大D.停药后代偿性反跳较严重E.以上都不是2.下列哪点是镇静催眠药的共同不良反应：A.明显缩短快动眼睡眠时间B.视力模糊C.明显诱导肝药酶D.久用产生依赖性和成瘾E.以上均不是3.巴比妥类急性中毒时，导致死亡的主要原因是：A.呼吸循环衰竭B.心跳骤停C.肾损害D.肝损害E.以上均不是4.癫痫持续状态时静脉注射的首选药是：A.硫喷妥钠B.苯妥英钠C.地西泮D.乙琥胺E.以上均不是5.卡比多巴辅助左旋多巴治疗帕金森病的机制是：A.激动多巴胺受体B.阻断胆碱受体C.抑制外周多巴脱羧酶活性D.促进黑质中多巴胺能神经元释放多巴胺E.以上都不是6.氯丙嗪对体温影响的特点是：A.抑制大脑皮层、使体温调节失灵B.对体温的影响与环境温度变化无关C.只降低高于正常的体温D.能使发热及正常温度都降低至正常以下E.环境温度高，降温作用强7.可对抗氯丙嗪降压反应的药物是：A.去甲肾上腺素B.异丙肾上腺素C.阿托品D.肾上腺素E.多巴酚丁胺8.胆绞痛病人最好选用：A.哌替啶＋地西泮B.哌替啶＋氯丙嗪C.哌替啶＋间羟胺D.哌替啶＋阿托品E.哌替啶＋异丙嗪9.吗啡无下列哪种不良反应：A.颅内压增高B.胆囊内压力明显增高C.抑制消化液的分泌D.腹泻E.恶心、呕吐10.心源性哮喘可选用：A.肾上腺素B.异丙肾上腺素C.氢化可的松D.吗啡E.克伦特罗11.吗啡无下列哪种药理作用：A.抑制呼吸B.引起恶心C.舒张胆道括约肌D.抑制咳嗽E.引起体位性低血压12.吗啡与哌替啶比较的叙述中,错误的是：A.哌替啶有强大的镇咳作用B.吗啡的镇痛作用比哌替啶强C.等效镇痛剂量抑制呼吸的程度相等D.吗啡的成瘾性较哌替啶强E.两药均可引起体位性低血压13.用小剂量乙酰水杨酸能防止冠脉血栓形成是因为：A.抑制前列环素合成B.抑制血栓素合成C.抑制前列环素和血栓素合成D.抑制花生四烯酸的合成E.以上都不是14.乙酰水杨酸与双香豆素合用可增加出血倾向的原因是：A.降低双香豆素的代谢B.降低双香豆素的排泄C.竞争与血浆蛋白结合D.增加双香豆素的吸收E.抑制肝药酶二、填空题1.苯二氮卓类和巴比妥类都能增强GABA能神经功能；但苯二氮卓类是使Cl-通道开放的频率增加，而巴比妥类是使Cl-通道开放的时间增加。

药理学――第三章药物代谢动力学

药理学――第三章药物代谢动力学二、填空题1、肝微粒体药物代谢酶中主要的酶系是，与形成一个氧化还原系统。

重要的肝药酶诱导剂是，当与双香豆素使用时，可使后者的作用减弱。

2、促进苯巴比妥排泄的方法是体液，促进水杨酸钠排泄的方法是体液。

3、体内药物按恒比衰减，每个半衰期给药一次时，经个半衰期血浆药物浓度达到稳态浓度。

某药半衰期为80分钟，如按此方式消除，血药浓度由78mg降到9．75mg需要小时。

4、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是和，其作用改变的机理分别是和。

5、在一级动力学中，一次给药后经过个t1/2后体内药物已基本消除。

6、血浆半衰期（t1/2）是指，连续多次给药时，必须经过个t1/2才能达到稳态血药浓度。

7、药物跨膜转运的主要方式是，其转运快慢主要取决于、、和，弱酸性药物在性环境下易跨膜转运。

三、名词解释1*、PKA．2、肝药酶3、生物转化第一相反应4、生物转化第二相反应5、肝肠循环6、被动转运7、主动转运8*、表观分布容积9、生物利用度10、首过代谢（效应）11、药物一级动力学消除（恒比消除）12、零级动力学消除（恒量消除）13、肝药酶诱导剂14、肝药酶抑制剂四、问答题1、举例说明肝药酶活性和血浆蛋白结合率对药物作用的影响。

参考答案：一、选择题1．E 2．C 3．E 4．D 5．B 6．B 7．A 8．B 9．B 10．C 11．D 12．B 13．B 14．A 15．D 16．A 17．C 18．D 19．D 20．E 21．A 22．D 23．C 24．E 25．B 26．D 27．D 28．E 29．B 30．E 31．C 32．A 33．E 34．E 35．D 36．A 37A 38．B 39．A 40．B 41．C 42．E 43．D 44．B 45．A 46．C 47．E 48．D 49．C 50．B 51．A 52．C 53．B 54．C 55．B 56．C 57．ADE 58．ADE 59．BE 60．BCE 61．ADE 62．CD 6 3．ABCDE二、填空题1、P450；NADPH（辅酶Ⅱ）；苯巴比妥；抗凝血2、碱化；碱化3、5；44、减弱；增强；苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢；保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合，使游离的双香豆素增加。

药理学第三章药物效应动力学

➢ 受体 ➢酶 ➢ 离子通道 ➢ 核酸
➢ 载体 ➢ 免疫 ➢ 基因 ➢ 理化反应
一、受体研究的历史
受体的发现可以追溯到20世纪初，1878年，Langley从事药物的某些细胞成分之间相互作用的研究时，观察到阿托品和毛果芸香碱对猫唾液分泌存在拮抗作用。他认为在神经末稍或腺体细胞中有一种或一些物质，能分别与该二药形成化合物，而这种化合物的形成取决于阿托品或毛果芸香碱的相对质量和它们对该物质的亲和力。这是受体概念的雏形。后来，他在研究菸碱作用时，发现菸碱使鸟类的某些肌肉呈强直性收缩状态，而且即使切断通向该肌肉的所有神经收缩仍可出现，说明菸碱的作用不是通过神经。当时认为箭毒必须通过神经末稍才发生麻痹作用，所以他推想菸碱造成的肌肉收缩作用应不被箭毒拮抗，然而实验结果却表明箭毒能明显拮抗菸碱所引起的肌肉收缩效应。这说明这两种物质均可直接作用于肌肉细胞，与其中某些成分相结合，他称这些成分为“接受物质”（receptive-substance）。这些“接受物质”后来被定义为受体。
二、受体的概念和特性
受体概念
➢ 受体 receptor ➢ 配体 ligand
受体的五大特性
➢ 灵敏性、特异性、饱和性、可逆性、多样性
三 = EC50 亲和力指数：pD2 = -log KD
内在活性（intrinsic activity）：0≤α≤1
药理学
第三章药物效应动力学
第一节药物的基本作用第二节药物剂量与效应关系第三节药物与受体
掌握熟悉了解
1.药理效应、治疗效果、不良反应的基本概念 2.药物量-效曲线的基本参数； 3.受体激动药、拮抗药概念及主要参数含义。
药物安全性评价指标及剂量的概念。
受体类型、细胞内信号转导、受体调节。

药理学第3-4章

Feces excretion
2.胆汁排泄：有些药物在肝脏与葡萄糖醛酸结合后、随胆汁排到小肠后被水解，游离药物被重吸收；这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称为肝肠循环（hepatoenteral circulation)
3.乳汁排泄：由于乳汁略呈酸性又富含脂质，所以脂溶性高的药物和弱碱性药物如吗啡、阿托品等在乳汁中浓度高。
3.乳汁排泄：由于乳汁略呈酸性又富含脂质，所以脂溶性高的药物和弱碱性药物如吗啡、阿托品等在乳汁中浓度高。
4.其他：肺、胃肠、汗腺等。
胆汁排泄
Liver
(Biliary excretion)
Bile duct
& 肝肠循环 Portal vein
Gut
(Enterohepatic
recycling)
易化扩散
顺差转运不消耗能量
需要载体饱和性竞争性
转运方式滤过简单扩散易化扩散
浓度（电位）差
顺被
动转
顺
运
顺
需载体耗能
—
—
—
—
+
—
主动转运
逆
+
+
药物的体内过程
Locus of action
“receptors”
Bound
Free
Tissue reservoirs
Free Bound
血脑屏障
(Blood-brain barrier, BBB)
由毛细血管壁和N胶质细胞构成
5.体内屏障：
（2）胎盘屏障：通透性与一般毛细血管无差别，一般
药物可通过屏障进入胎儿体内。（3）血眼屏障：一般眼房内药物浓度低
于血浆浓度。眼疾最好局部用药。

药理学第三章药动学

的图；可反映药物在体内的全过程。
上升段：代表药物的吸收与分布。
下降段：代表药物的代谢和排泄（消除）。
药峰时间：血药浓度达到最高浓度的时间。
1）潜伏期：给药后到出现药效的时间，反映药物的吸收和分布过程。
2）持续期：指药物维持有效浓度的时间，与药物的吸收和消除速度有关。
3）残留期：指血药浓度降到最低有效浓度以下至完全消除的时间。
酸性分泌通道碱性分泌通道 —肾小管重吸收（tubular reabsorption）
尿液的pH影响重吸收
2）胆汁排泄（bile excretion）
分子量大于400-500的化合物主要直接从胆汁排泄。
★肝肠循环（hepatoenteral circulation）经胆汁排进小肠的药物部分可再经小肠
2、影响因素：
1）血浆蛋白结合率
结 ① 可逆性暂时的储存库，暂无生
合理效应，且有饱和作用。
型药物
② 不能代谢和具竞争性 ③ 不能排泄，难转运
华法林：抗凝血药结合99% 游离1%
华法林＋保泰松结合98% 游离2%
2）器官血流量(blood flow of organs)
血流丰富的组织，药物分布快且量多再分布（redistribution）：如硫喷妥钠
(metabolize many drugs)
➢具有个体差异 (have individual variation)
➢具有多种功能 (represent a mixed-function
oxidase system)
➢可以被诱导或抑制（can be induced or
inhibited)
③ 肝药酶诱导剂(enzyme inducer)：

药理学3第三章药物代谢动力学PPT课件

药物的排泄
研究药物从体内排出的过程，包括药物的排泄途径和排泄速率。
药物代谢动力学在药物研发中的作用
指导临床用药
通过了解药物的代谢过程，为临床用药提供科学依据，制定合理的给药方案。
预测药物疗效
通过药物代谢动力学研究，了解药物在体内的浓度变化，预测药物的疗效和安全性。
优化药物设计
通过药物代谢动力学研究，了解药物的代谢特点和排泄途径，为新药设计和优化提供依据。
药物代谢主要在肝脏进行，由不同类型的酶催化，如单胺氧化酶、儿茶酚胺氧化酶等。
了解药物的代谢过程有助于预测药物的疗效和安全性，以及解释个体差异和药物相互作用。
药物的排泄
药物排泄是指体内蓄积的药物及其代谢物通过尿液、胆汁和汗液等途径排出体外的过程。
胆汁排泄是某些药物排泄的重要途径，尤其是经肝脏代谢的药物。胆汁中的药物可能重新进入肠道并被再吸收，形成肠肝循环。
生理药动学模型
要点一
总结词
生理药动学模型基于药动学和生理学的原理，能够更准确地模拟药物的体内是基于药动学和生理学的原理建立的数学模型，能够更准确地模拟药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。该模型考虑了药物的物理化学性质、药物的转运和代谢机制以及生理因素对药物作用的影响。生理药动学模型能够提供更准确的预测和更全面的药物评价，有助于深入了解药物的体内过程和作用机制。
01
02
03
生物利用度（F）
指药物被吸收进入血液循环的量与给药量的比值，反映了药物的吸收程度和速率。
F的计算公式
F = (AUC / 给药量) × 100%。F越大，表示药物的吸收程度越高。
F的意义
通过F可以了解药物在体内的吸收程度和速率，有助于预测药物的疗效和安全性。

药理学第三章药物效应动力学

药理学第三章药物效应动力学
第三章药物效应动力学
§1 药物的基本作用
一、药物作用与药理效应
➢ 药物作用（drug action）：指药物对机体的初始作用。如adr与α-R（+）相互反应。
➢ 药理效应（pharmacological effect）：指药物作用的结果。如adr引起血管收缩，血压升高。
❖ 二重性: ⑴ 治病 ⑵ 不良反应(致病)
四、治疗效果 ➢ 治疗效果（therapeutic effect治疗作用）即符合
用药目的，达到防治效果的作用。分为：
对因治疗（etiological treatment）
用药的目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病（治本）如:抗生素
对症➢ 可靠安全系数：即LD1/ED99 ，LD1/ED99＞1，说明药物安全。
➢ 安全范围:5%致死量与95%有效量之间的距离。
➢ 极量（最大治疗量）：能引起最大效应而又发生中毒的剂量，除特殊需要，一般不用。
用药的目的在于改善症状（治标）如: 镇痛、退热、抗休克
原则：急则治其标，缓则治其本，标本兼治。
❖ 五、不良反应（adverse reaction）凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应。难以恢复的严重不良反应称为药源性疾病。如链霉素——耳聋。
❖ 1.副反应（side reaction）：指药物在治疗量时出现与治疗目的无关的作用，较轻。原因药物选择性低，是药物本身所固有的，可预料，有时可与治疗作用互变。
各种利尿药的效价强度及最大效应比较
三、质反应的量效曲线
100
50
0
5
7
10
20
100
累加量 80 效曲线

药理学第三章药物代谢动力学

定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物 + 蛋白质
复合物
无活性、贮存型、难进入组织
一、与血浆蛋白结合率
特点： ① 差异性。 ② 暂时失活和暂时贮存血液中。 ③ 可逆性。 ④ 饱和性及竞争性。
由于血浆蛋白总量和结合能力有限，加上结合的非特异性，出现两个问题：①当药物结合达到饱和后，继续增加药量，游离型药物浓度增加，出现药物作用或不良反应增强；
二、细胞膜屏障
血脑屏障（BBB）：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过，流脑时SD易通过。
01
胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障
分为简单扩散和滤过扩散两种。
特点：（1）药物顺浓度差转运不耗能不需要载体无饱和限速及竞争性抑制
被动转运（下山转运）
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脂溶扩散（lipid diffusion）（简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。
影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。
代谢的结果：
大多数药物灭活成为无活性的代谢产物；（灭活：药物经转化后活性降低或消失的现象）少数药物仍有药理活性；（活化：药物经转化后，由无活性转变为有活性的现象。）药物经代谢后水溶性和极性增加。
二、药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。
2、肝药酶（非专一性酶）是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。

药理学总论(三)含答案

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