抗微生物药
抗微生物药
第2章抗微生物药抗微生物药—是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物，用于防治病原微生物引起的感染性疾病，包括抗生素和人工合成的抗菌药。
第1节抗菌药物概论1．抗生素：是指某些微生物（细菌、真菌和放线菌）在其生长过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物的代谢产物，也包括人工半合成或全合成的产物。
2．抗菌谱：是指抗菌药物的作用范围，是临床选择用药的重要依据。
窄谱：抗菌谱窄，如异菸肼广谱：抗菌谱广，如四环素、氯霉素3．抗菌活性：是指抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。
抑菌药：如四环素、红霉素等杀菌药:如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类和氟喹诺酮类等4．化学治疗：是指对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗，简称化疗。
5.细菌耐药性：细菌对药物敏感度↓或消失导致该药的疗效↓或消失。
耐药性产生的机制：①改变细菌细胞膜的通透性②改变靶蛋白对药物的亲和力③产生灭活酶第2节β－内酰胺类抗生素药物：含有β－内酰胺环的抗生素抗菌机制：抑制细菌细胞壁的合成，是繁殖期杀菌药。
天然青霉素一、青霉素类半合成青霉素青霉素：苄青霉素体内过程：po：无效，im：吸收快而完全，30min达血药浓度峰值；体内分布广，脑膜炎症时可达有效浓度；性质不稳定，需临用时配制；主要以原形从肾小管排泄。
抗菌谱：三菌一体对G＋菌、G－球菌、放线菌、螺旋体有强大的杀灭作用。
⑴球菌：G＋球菌：溶血链球菌草绿色链球菌肺炎双球菌敏感的金葡菌G－球菌：脑膜炎球菌，淋球菌⑵G＋杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、炭疽杆菌⑶放线菌、螺旋体耐药性：1.金葡菌（产生青霉素酶）：90％2.淋球菌：多见特点：1.杀菌力强，窄谱2．对繁殖期细菌强3．对G＋菌强、G－菌弱4．毒性小［临床应用］是敏感菌常用的甚至首选的抗生素1．G＋球菌感染：除耐药金葡菌外常首选2．G－球菌感染：流脑：常首选（特别对SD抗药或不宜用者）淋病；敏感者亦可用。
3．G＋杆菌感染；常用白喉、破伤风、气性坏疽+抗毒素4．螺旋体病：常首选5．放线菌病：大剂量、长疗程。
抗微生物药
* SM2（磺胺二甲嘧啶）抗菌力比SD弱，内服吸收快，蛋白结合率高，乙酰化率低，溶解度高，不易引起结晶尿，血尿、排泄慢，有效血浓度维持时间长，不良反应少，还有抗球虫作用。主要用于呼吸道、消化道、泌尿道感染(巴氏杆菌，子宫炎，乳腺癌，禽霍乱，伤寒，副伤寒，传染性鼻炎等)。对兔禽球虫病也有较好疗效。
* SMM（磺胺6甲氧嘧啶、长效磺胺C）内服吸收好，乙酰化率低，尿中溶解度大，有效血浓度高，很少引起泌尿道损害。抗菌作用强，同SM2，是磺胺药之首。对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对球虫，弓形体疗效显著。
主要用于治疗猪弓形体病，猪水肿病，猪萎缩性鼻炎，兔、鸡球虫病，牛乳腺炎及敏感菌引起的消化道，呼吸道炎等。
* 微生物可分为两类：
* A 、有益菌：
a草食动物消化。
b代谢产物（药物）
c食品工业、酒、面包。
d参与自然碳转化，动物分解为无机物。
* B、病原菌：
引起人畜发病（传染性疾病或局部感染）。
第一节 合成抗菌药物
* 合成抗菌药是指抗生素以外的，用化学方法合成的抗感染药物。它们可以分为三大类：
6.耐药性
* 又称抗药性。是指病原体对药物反应性降低的一种状态。这是由于长期应用抗菌药，应用剂量不足时，病原体通过产生使药物失活的酶，改变膜通透性，改变靶细胞结构或改变原有代谢过程而产生。
抗微生物药知识概述
嘧啶
磺胺对甲 SMD
氧嘧啶
（消炎磺）
敏感菌引起全身感染、内服 70mg/ kg体重 鸡传染性鼻炎等
敏感菌引起全身感染、内服70mg/kg体重,肌
泌尿道感染、猪弓形 注、静注 50mg/kg体
虫病等
重
肠道易吸收的磺胺药
药名 简称
适应症
用法用量
磺胺-5，6- SDM
二甲氧嘧啶
（周效磺胺）
磺胺喹噁啉 SQ
猪传染性胸膜肺炎 等
3～5d；混饲，每千克饲 料，禽4～50mg，猪10～ 100mg
对革兰阳性菌、某些阴性 菌、支原体、螺旋体均有抑 制作用，尤其是胸膜肺炎放 线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支 原体比泰乐菌素有更强的抗 菌活性
治疗家畜肺炎
混饮，每升水，禽
（胸膜肺炎放线杆 100～200 mg，连用5d；
菌、巴氏杆菌、支 混饲，每千克饲料，猪
敏感菌引起肠道感染
用法用量
内服150mg/kg 体重
内服120mg/kg 体重
内服150mg/kg 体重
外用磺胺药
药 名 简 称 适应症
用法用量
磺胺嘧啶 银
(烧伤宁)
醋酸磺胺 米隆
SD-Ag SML
局部伤口尤其 烧伤
局部伤口和化 脓疮
外用撒布于 创面或配成2% 悬液湿敷
外用5%— 10%悬液湿敷
磺胺醋酰 SA
抗生素——耐药性
耐药性:病原微生物对抗生素或其他抗感染药物 从敏感变为不敏感
天然耐药性：细菌的遗传特征 获得耐药性：病原菌与抗菌药多次接触后，对 药物的敏感性逐渐降低，甚至消失 交叉耐药性:对一种药物产生耐药性后，往往对 同一类的其他药物也具有耐药性
抗生素——计量单位
25-抗病原微生物概述
抑制菌体蛋白质合成
细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成， 多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成。①大环内酯类抗生素、氯 霉素、林可霉素能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成 呈可逆性抑制。②四环素能与核蛋白体30S亚基结合，使肽链的 形成与延伸受阻而抑制蛋白质合成。③氨基甙类抗生素主要作用 部位是30S亚基结合，影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌 作用。
化学治疗学(chemotherapy, 化疗)：病原微生物 、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗。
化疗药：用于治疗病原微生物、寄生虫及癌细 胞所致疾病的药物。包括 抗病原微生物药(antimiczobial drug)
化疗药物 抗寄生虫药(antiparasitic drug) 抗癌药(anticancer drug)
抗菌药：指对病原菌有抑制或杀灭作用的药物。包括抗生
素、人工合成抗菌药。
抗生素（Antibiotics）是由细菌、真菌或其他微生物在代
谢过程中所产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质
药物、病原体、宿主三者之间的 相互作用
机体
化疗药物
抗菌作用
病原微生物
耐药性
应用抗病原微生物药治疗感染性疾病的过程中，应注 意机体、病原体、药物三者间的相互关系， 病原体的致 病性对感染性疾病的发生起着重要作用，但病原体并不能 决定疾病发展的全过程，机体的抗病性是战胜病原体，使 其不能致病或发病后迅速康复的机体内在因素，抗病原微 生物药的应用为机体彻底消灭病原体，促进疾病痊愈提供 了有力武器。选择使用时，必须在恢复和提高机体防御功 能的前提下，充分利用药物的体内过程发挥药物的治疗作 用，同时防止细菌耐药性的产生，并尽量避免和降低药物 对机体不良反应的发生。
中职药物学基础第二版课件第2章抗微生物药
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（一） 大 环 内 酯 类
【用药护理】 1．红霉素易被胃酸破坏，常采用肠溶片，应 空腹整片吞服，不宜与碳酸饮料同服，以免 降低疗效及增加消化道反应 2．红霉素注射剂不可用0.9%氯化钠注射液溶 解，应以5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注， 滴注速度要缓慢，浓度不宜大于0.1%，以减 少静脉炎的发生。肌内注射局部刺激性大， 可引起疼痛及硬结，因此不宜肌内注射 3．及时观察感染症状是否减轻、消失，监测 体温、脉搏、血象，定期检查肝功能。肝功 能不良患者禁用
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌谱 指抗菌药的抗菌范围，是临床选药的基础
抑菌药 仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物，
如四环素、大环内酯类、磺胺类等.
杀菌药
具有杀灭细菌作用的药物为杀菌药，如青霉素 类、头孢菌素类、氨基糖苷类等
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌活性
指药物抑制或杀灭细菌的能力。常用最低抑菌浓 度（MIC，指能够抑制培养基内细菌生长的最低药 物浓度）和最低杀菌浓度（MBC，指能够杀灭培 养基内细菌的最低药物浓度）来表示
【不良反应】 1.局部刺激 2.二重感染（菌群交替症） ⑴真菌感染：鹅口疮、肠炎 ⑵假膜性肠炎 3.影响骨、牙生长 4.其他 肝、肾损害
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（四） 四 环 素 类
【用药护理】 1．四环素类宜饭后口服，不能用茶叶水送服。 因刺激性大，不宜肌内注射。静脉滴注应稀 释后缓慢滴注。 2．观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、 脉搏、血象。注意观察患者的口腔、肠道有 无异常，定期做X线胸片及肝功能检查。 3．用药期间应避免紫外线和阳光直接照射。 4．8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。
抗微生物药物
【不良反应】
过敏反应：发生过敏反应，应立即停止用药。 1、胃肠道反应：恶心、呕吐和腹泻。 2、肝脏功能改变：AST和ALT增高。个别报道可 出现肺炎和胆汁淤积性黄疸。上述改变同样可在 其他青霉素和头孢菌素类抗生素应用中出现。 3、肾脏功能改变：罕见低钾血症。 4、中枢神经系统反应：罕见惊厥，主要发生在 肾功能不全或大剂量应用本品的病人中。 5、血液系统改变：血小板减少症，白细胞减少 症和出血现象。 6、局部反应：静脉注射部位的血栓性静脉炎。
特点
1、第三代喹诺酮类广谱抗菌药，对阳性菌 和阴性菌均有强大的抗菌作用 2、吸收快，生物利用度高，不良反应少 3、服用方便，直接吞服或溶于水后口服， 特别适合于老年人和有吞咽功能障碍的病 人
【用法用量】 口服。
成人常用量： 1．支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程 7～14日。 2．急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次， 疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次， 疗程10～14日。 3．单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂 量。 4．肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。 5．伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。
【用法用量】 口服。
1、成人(13岁或以上)上呼吸道感染，每次0.5g，每天1次;下呼 吸道感染，每次0.5g，每天2次;皮肤或皮肤软组织感染，每天 0.5g，分1次或2次，严重病例每次0.5g，每天2次。 2、2至12岁儿童上呼吸道感染，每次7.5mg/kg体重，每天2次;皮 肤或皮肤软组织感染，每次20mg/kg体重，每天1次。 3、6个月婴儿至12岁儿童中耳炎，每次15mg/kg体重，每天2次; 急性鼻窦炎，一般每次7.5mg/kg体重，每天2次;严重病例，每 次15mg/kg体重，每天2次。 ＊疗程一般7-14天，但β-溶血性链球菌所致急性扁桃体炎、咽 炎的疗程至少10天。
第十二章 抗微生物药物及习题
第十二章抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。
药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。
常用术语：化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。
第一节抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。
抗生素的种类繁多，常用于兽医临床的有几十种。
为便于研究和应用，一般按其化学结构进行分类.1．β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类等。
前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等；后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等.近年来发展了非典型β—内酰胺类,如碳青霉烯类（亚胺培南）、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦）及氧头孢烯类(拉氧头孢）等。
2．氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。
3．四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。
4．氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
5．大环内酯类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等.6．林可胺类林可霉素、克林霉素。
7．多肽类杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
8．多烯类制霉菌素、两性霉素B等.9．含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作饲料添加剂。
此外,还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类（离子载体类)抗生素如莫能菌素等，均属抗寄生虫药.常用抗菌药物的作用机制:1．抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类等。
2．增加胞浆膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素等。
3．抑制细菌蛋白质的合成，链霉素等影响蛋白质合成的全过程；四环素与核蛋白体30s亚基结合，而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合,最终导致细菌蛋白合成受阻。
4．抑制细菌核酸的合成：①影响叶酸代谢，导致核酸合成受阻，如磺胺类、甲氧苄啶；②抑制核酸合成，如喹诺酮类。
一、β-内酰胺类抗生素137β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β—内酰胺环的一类抗生素。
抗微生物药概论
G- 菌
G+ 菌
G-菌与G+菌细胞壁结构比较图
第八章 抗微生物药
内容
• 第一节 抗微生物药概论 • 第二节 抗生素 • 第三节 合成抗菌药 • 第四节 抗分歧杆菌类药 • 第五节 抗真菌药 • 第六节 抗病毒药
机体、抗菌药物及病原微生物的相互作用关系
概述
微生物是存在于自然界的一群体形微小、结构简单、肉眼 看不到,必须用光学显微镜或电子显微镜放大几百倍、几千 倍甚至几万倍才能看见的微小生物。微生物种类繁多,一般 将微生物划分为以下八大类：细菌、病毒、真菌、放线菌、 立克次体、支原体、衣原体、螺旋体。我们把具有致病性的作用机制
二、抗菌药物作用机制
（一）抑制细菌细胞壁的合成 (inhibition of synthesis of cell wall)
细菌细胞壁的特点：
• 细菌细胞壁位于细胞浆膜之外，人体细胞不具有； • 维持细菌细胞外形完整的坚韧结构，细胞壁的主要成分为肽
聚糖又称粘肽；
• 革兰阳性菌细胞壁坚厚，多糖肽含量大约50%-80%，菌体内 渗透压高；
最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration MBC) 能够杀灭(99.9%)培养基中细菌的最低浓度。
一、常用术语
6. 化疗指数（chemotherapeutic index，CI） 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参
数。可用CI = LD50 / ED50表示,安全指数(safety index) =LD5 / ED95。一般情况下指数越大，表明疗效越高，毒 性越低，用药越安全。 7. 抗菌后效应（postantibiotic effect,PAE） 抗生素在撤药后其浓度低于最低抑菌浓度时，细菌仍受 到持久抑制效应。
第十三章--抗微生物药
7/6/2020
二、常用术语
7. 耐药性 又称抗药性
§13-1 概述
7/6/2020
第十三章 抗微生物药
第二节 抗生素
7/6/2020
学习内容
1 β-内酰胺类 2 大环内酯类 3 氨基糖苷类 4 四环素类和氯霉素 5 其他类抗生素
§13-2 抗生素
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
定义：指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素 包括：
7/6/2020
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【耐药性】 金葡菌产生青霉素酶（β-内酰胺酶）
β-内酰胺环被打开，细菌产生耐药性
【临床应用】
1.G+球菌感染：如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败 血症、大叶性肺炎、骨髓炎等 2.G-球菌感染：如脑膜炎球菌引起的脑膜炎
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流行性脑脊髓膜炎
一、β-内酰胺类
学习目标
掌握β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、 喹诺酮类、抗结核病药、甲硝唑的药物作用、 临床应用、不良反应及注意事项 熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用 的意义，常用消毒防腐药的应用 了解常用抗真菌药、抗病毒药及呋喃类药作用 特点及应用，抗菌药合理使用原则
第十三章 抗微生物药
第一节 抗菌药物、抗生素与化 学治疗的基本概念
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【药物相互作用】
5.双硫仑样反应：又称醉酒样反应、双硫醒样反应。
与乙醇合用时产生。
故用本类药物期间或停药5天内应禁酒。
《药物学基础》（第3版）
第十三章 抗微生物药
第十三章 抗微生物药
目录
❖ 第一节 抗菌药物、抗生素与化学治 疗的基本概念
兽医基础 模块2兽医临床常用药物 项目2抗微生物类药
项目二抗微生物类药任务一抗生素类抗微生物药：是一类能抑制或杀灭病原微生物，协助机体战胜疾病的药物。
抗微生物药种类很多，主要有抗生素、化学合成抗菌药、抗病毒药、抗真菌药等。
知识点一：抗生素的概念抗生素：是某些微生物的代谢产物，它在极低的浓度下，对特定的病原微生物有抑制或杀灭作用。
抗生素主要是由真菌和放线菌产生，而细菌产生很少。
知识点二：抗生素的分类抗生素的分类⎩主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素广谱抗生素抗真菌抗生素作用于支原体的抗生素抗寄生虫的抗生素知识点三：抗生素的计量单位及有效期1．抗生素的计量单位：抗生素采用国际单位(IU)来表示。
2．抗生素的有效期：抗生素易受热、空气等外界因素的影响，效价一般不稳定，因此，多规定有效期。
如青霉素G钠粉针(安瓿装)自出厂日期起，有效期为3年。
知识点四：常用的抗生素一、主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素主要包括青霉素类、头孢菌素类。
1．青霉素类：包括天然青霉素和半合成青霉素。
天然青霉素是从青霉菌的培养液中提取的，其杀菌力强，毒性低，价格低，但抗菌谱窄。
(1)青霉素G：为天然青霉素，最早应用于兽医临床，至今仍为某些感染的首选药物。
①抗菌谱与适应证：青霉素属于窄谱的杀菌性抗生素，主要作用于革兰氏阳性菌，对螺旋体和放线菌有强大的抗菌活性，但对革兰氏阴性杆菌作用很弱，对结核杆菌、立克次氏体、病毒等无效。
在手术及术后，为了预防炎症发生，青霉素也作为首选药物。
②注意事项：青霉素的安全范围广，主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生。
对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
不宜与四环素、盐酸氯丙嗪、卡那霉素、庆大霉素、氯霉素、维生素C、碳酸氢钠、磺胺类等混合使用，以免产生配伍禁忌。
(2)氨苄青霉素(氨苄西林)：为人工半合成广谱抗生素。
抗菌谱与适应证：本品抗菌谱广，对大部分革兰氏阳性球菌作用的效力不及青霉素G，对革兰氏阴性菌有较强作用。
对耐药金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌无效。
《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章：抗微生物
3. 广谱青霉素
对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。 氨苄西林：对G+ 不及青霉素G，但对G- 如伤寒、大肠、 变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和 呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏。 阿莫西林（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好， 抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高，易进入 支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。
红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制 剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红 霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉 素供i.v。
[抗菌机制]
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制 转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋 白质合成
[抗菌作用]
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1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感；
2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次 体、衣原体也有抑制作用。 3.对β -内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也 有效。
5.感染性疾病：细菌、螺旋体、衣原体、支原 体、立克次体、真菌、病毒等 病原微生物 及寄生虫感染人体所引起的局部或全身疾 病。 理想的抗微生物特点： 1.对致病微生物具有高度选择性。 2.对人体无毒或低毒 3.病原体对其不易产生耐药
19:46
常用概念:
1. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和 治疗细菌性感染的药物。 2. MIC 最低抑菌浓度：能够抑制培养基内病 原菌生长的最低药物浓度 3. MBC 最低杀菌浓度：能杀灭培养基内病原 菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 常用MIC,MBC评价抗菌药物的抗菌活性。
19:46
【耐药机制】
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体 自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。 使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位 （PBPs）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通 透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变PBPs。使β 内酰 胺类对PBPs亲和力降低。
抗微生物药物
抗微生物药物抗微生物药物系指具有杀灭或抑制各种病原微生物的作用，可以口服、肌注、静注等全身应用的各种抗生素、合成抗菌药（如磺胺药、喹诺酮类）、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药、抗麻风病药。
抗微生物药物主要经肾脏代谢，也可经肝脏和肠道代谢及肺呼出等而被清除。
根据不同病原微生物的特性合理选择敏感、有效地抗微生物是提高临床疗效和防止耐药形成的关键。
本节主要按抗生素、抗结核药、抗真菌药和抗病毒药四部分进行阐述。
一、抗生素抗生素系指在高稀释度下对一些病原微生物如细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体和病毒等有杀灭或抑制作用的微生物产物（次级代谢物）。
此后用化学方法合成的“仿制品”、具有抗肿瘤作用的微生物产物、抗生素母核加入不同侧链（半合成抗生素）等，也称为抗生素。
按其化学机构和药理活性的不同可分为β内酰胺类、喹诺酮类、氨基苷类、大环内酯类、林可胺类、糖肽类等类型。
【抗生素按药效与血药浓度关系及抗生素后效应的分类】抗生素后效应（PAE）指抗生素接触细菌后自体内清除，体内药物浓度低于最低抑菌浓度（MIC）或完全清除后细菌生长仍被持续抑制的作用。
1.长PAE的浓度依赖型抗生素：氨基苷类、大环内酯类、氟喹诺酮，PAE长且药效与血药峰浓度/MIC比值呈正变关系。
氨基苷类和阿奇霉素的标准用法为每日一次足量给药。
2.无PAE的时间依赖型抗生素：青霉素、头孢菌素类，无PAE效应、低PAE效应或有负PAE效应，药效与血药浓度超过MIC时间的比例（T>MIC）呈正变。
每日剂量需分多次给予。
3.中长PAE的时间依赖型抗生素：碳青霉烯类（抗G﹣菌时）、万古霉素、利奈唑胺、克林霉素、四环素，每日2次到多次给药。
注：①青霉素及头孢菌素类抗G﹢菌时亦存在PAE；②β内酰胺类与氨基苷类联用科显著延长PAE；③喹诺酮类每日剂量单次或分双次给予。
（一）β内酰胺类β内酰胺类按化学结构和药理作用的不同，可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、氧头孢烯类、碳头孢烯类、单环β内酰胺类、碳青霉烯类、β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂。
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小结：
氟喹诺酮类药物具有广谱、高效的特点。临床广 泛用于呼吸道、泌尿道、肠道、胆道等部位的感 染。磺胺嘧啶是治疗流脑的首选药之一。肠道易 吸收的中效磺胺类由于溶解度低，最常见的不良 反应是结晶尿损伤肾脏，所以临床用药时，医护 人员应及时向患者讲清有关用药的知识，提高患 者依从性和临床疗效，减少不良反应。
1、大环内酯类
共同特点
①抗菌谱较窄 ②作用机制是抑制细菌蛋白质合成 ③体内过程相似 ④毒性较低 ⑤同类之间有交叉耐药性
常用药物
红霉素：
【抗菌谱】 ⑴革兰阳性菌 ⑵某些革兰阴性菌 ⑶支原体、衣原体 等
【用途】
⑴代替青霉素(过敏 耐药) ⑵胆道感染 ⑶军团菌病、支原体肺炎的首选药
【不良反应和药疗须知】
【不良反应和药疗须知】 (1) 抑制骨髓造血功能 (2) 灰婴综合征 (3) 其他
小结：
• 大环内酯类、四环素类、克林霉素、氯霉素均为抑
制细菌蛋白质合成的快效抑菌剂。大环内酯类临床主要用 于对青霉素过敏的患者和耐药金葡菌、支原体、 衣原体及军团菌引起的感染。 • 克林霉素在骨组织浓度较高，是治疗金葡菌引起的急、慢 性骨髓炎的首选药。 • 四环素类、氯霉素为广谱抗生素，对革兰阳性菌、革兰阴 性菌、放线菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体等均 有作用。氯霉素由于有抑制骨髓作用，临床使用已受限制， 主要用于敏感菌引起的或对青霉素过敏者的细菌性脑膜炎、 脑脓肿；眼科局部外用。
四、合成抗菌药
1、氟喹诺酮类
诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星，左氧氟沙 星 【作用和用途】 • 抗菌谱广 • 用途：泌尿道感染 肠道、胆道、呼吸道、前列腺、 耳鼻咽喉、骨髓及关节等部位感染
【不良反应和药疗须知】
• • • • • 1．胃肠道反应 2．中枢神经系统反应 3．过敏反应 4．关节、软骨损害 5 ．肌腱损害 ：18岁以下患者、 孕妇、哺乳期妇女 肝、肾功能不良者
阳性菌作用强
• • • • • ①急、慢性骨髓炎的首选药 ②对青霉素过敏者敏感菌感染 ③胃肠道反应 ④应缓慢滴注，不可静脉推注 ⑤禁用于孕妇、哺乳妇女和新生儿
3、四环素类
四环素
【抗菌作用和用途】 抗菌谱：广谱 用途：①斑疹伤寒及恙虫病首选药 ②支原体、衣原体感染等亦可首选 ③肠道感染 ④青霉素过敏者作为替代品
(1) 刺激性强 (2)肝脏损害 (3) 不宜与青霉素类、氯霉素等合用 (4)肝功能不良者忌用
其他大环内酯类
乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿奇霉素
特点:
①抗菌谱及抗菌活性似红霉素 ②与红霉素之间有交叉耐药性 ③罗红霉素等口服生物利用度高，胃肠 道反应轻 ④罗红霉素、阿奇霉素半衰期长
2、 克林霉素
抗菌谱和作用机制似红霉素，主要对革兰
【不良反应和药疗须知】 二重感染 影响骨牙发育 局部刺激性强 肝肾损害
4、氯霉素
【抗菌作用和用途】
特点：①抗菌机制和抗菌谱似四环素 ②与其他抗菌药之间无交叉耐药性 ③脑脊液中药物浓度高 ④为强效肝药酶抑制剂 用途：①细菌性脑膜炎、脑脓肿 ②立克次体感染如恙虫病和斑疹伤寒 ③敏感伤寒沙门菌所致的散发病例 ④眼科感染的局部应用
禁忌
2、磺胺类
作用： 化脓性链球菌、脑膜炎奈瑟菌 不良反应： 肾损害 过敏反应 血液系统反应：抑制骨髓造血
3、 甲氧苄啶类
甲氧苄啶 【作用和用途】 • 抗菌谱 ： 似磺胺类 • 应用：本品常与中效磺胺(磺胺甲噁唑、磺 胺嘧啶)组成复方制剂，用于呼吸道、泌尿 道及肠道感染的治疗，对伤寒亦有效。
【不良反应和药疗须知】
谢谢!
抗微生物药2
二、 氨基糖苷类抗生素
氨基糖苷类共同特点
抗菌谱较广 抗菌机制基本相同 体内过程相似 不良反应相似 ①耳毒药物
• 庆大霉素 ：铜绿假单胞菌 • 阿米卡星 ：铜绿假单胞菌 • 妥布霉素 ：铜绿假单胞菌 • 大观霉素 ：淋病奈瑟菌
小结
• 氨基糖苷类抗生素对革兰阴性菌作用强， 有些还具有抗铜绿假单胞菌和抗结核分枝 杆菌作用。此类药物对细菌蛋白质合成的 全过程均有抑制作用，导致细菌死亡，属 静止期杀菌药。本类药物口服难吸收，主 要不良反应有耳毒性、肾毒性、神经 肌肉麻痹作用等
三、 其他抗生素
• 大环内酯类 • 克林霉素 • 四环素类 • 氯霉素