药理学PPT

心肌梗死
心梗死亡率
噻吗洛尔
N Engl J Med 1985;313:1055.
不良反应及禁忌证
1.心血管反应：过量可致心力衰竭，心动过缓，房室传
导阻滞，心脏停博等
2.诱发支气管哮喘 3.反跳现象 4.其他 禁忌证：禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重
度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。心肌梗死病人及肝功 能不良者应慎用。
placebo (black) oxprenolol (color)
Heart rate in a patient with ischemic （缺血性）heart disease measured by telemetry while watching television
Am J Cardiol 1983;52:34D.
卡维地洛（carvedilol） 1. 同时具有 α1 、 β1 和 β2 受体阻断活性的药 物，还具有抗氧化作用。 2. 是此类药物中第一个被正式批准用于治疗 心衰的β受体阻断药。
3. 本药用于治疗充血性心力衰竭可以明显改
善症状。
阻断支气管平滑肌β2受体，支气管收缩
哮喘患者
其它阻断
（4）代谢：脂肪代谢; 糖代谢; 抑制外周T4 T3。
（5）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器上的 β
受体，使肾素分泌下降。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
2.内在拟交感活性
有些β受体阻断剂除具有 β受体阻断作用外，还有部分的
（微弱的）β受体激动作用， 称为内在拟交感活性。
3.膜稳定作用
具有降低细胞膜对离子通透性作用，称膜稳定作用，由于
在高浓度时才有作用，与治疗关系不大。
4.其它：
降低眼压（与抑制房水形成有关）
普萘洛尔有抗血小板聚集作用
普萘洛尔（propranolol，心得安）
【临床应用】 1.心律失常 2.心绞痛，心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5.其他：缓解焦虑，偏头痛；青光眼；甲亢等
1.阻断α 、β 受体 阻断β 受体作用比阻断α 受体作
用强。
（1）阻断心β 1受体，使心排血量减少。
（2）阻断血管α 1受体，引起血管扩张。
2.主要用于： 中度和重度高血压、心绞痛，静脉注射 可用于高血压危象。 3.哮喘病人不用
总结
酚妥拉明 普萘洛尔
1.心律失常 2.心绞痛，心肌梗死 3.高血压 4.充血性心力衰竭 5. 焦虑、偏头痛、甲亢等
第二节 β受体阻断药
心脏，是β受体阻断药最主要的作用
The effect in an anesthetized dog of the injection of epinephrine before and after propranolol
Am J Cardiol 1966;18:312.
引起血管收缩和外周阻力增加
临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，此时可用下列哪种药物治疗： A.肾上腺素 B. α受体激动药 C. β受体激动药
酚妥拉明 （phentolamine）
酚妥拉明
血压 心率
先肾上腺素后酚妥拉明
先酚妥拉明后肾上腺素
酚妥拉明对麻醉犬血压的影响 Nhomakorabea酚妥拉明
1. 血管扩张，血压下降 （1）阻断α受体 2.兴奋心脏 （2）直接扩张血管。
1.非选择性α受体阻断药
短效类： 酚妥拉明、妥拉唑林 长效类： 酚苄明 2.选择性α1受体阻断药 哌唑嗪 3.选择性α2受体阻断药 育亨宾
肾上腺素作用的翻转:
α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与 血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩 作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来 。
第二节 β肾上腺素受体阻断药
纳多洛尔： 在肾功能不全且需用β受体阻断药者可首选此药。 噻吗洛尔： 是目前已知的β受体阻断剂作用最强者，主要用于治
疗青光眼（抑制房水形成）。
阿替洛尔和美托洛尔：
1.对β1受体有选择性阻断作用。
2.主要用于高血压。
第三节 α β 受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol）
2.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断：
此病引起的高血压危象，酚妥拉明可使血压
下降。
第一节 α肾上腺素受体阻断药
4.抗休克：
适用于感染性、心源性和神经源性休克。但 给药前必需补足血容量。 5.治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 6.药物引起的高血压
不良反应
1.低血压 2.恶心，呕吐，腹痛，腹泻等（拟胆碱）；
3.诱发溃疡病（组胺样作用）；
4. 胃炎，溃疡病，冠心病慎用（静脉给药可 引起心率加快，心律失常，心绞痛）。
酚苄明
1.一般采用静脉给药：口服吸收差，局部刺激性强。 2.作用慢，持久，一次用药可维持3-4天。 3.阻断α受体作用强。
4.主要用于： （1）外周血管痉挛性疾病。
（2）抗休克。 （3）嗜铬细胞瘤。 （4）前列腺肥大引起的排尿困难。 5.不良反应： （1）低血压。 （2）鼻塞（血管扩张引起）。 （3）恶心，呕吐（局部刺激）。 （4）乏力，嗜睡（中枢抑制）。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
Adrenoceptor Blocking Drugs
中南民大 李小军 2015
肾上腺素受体阻断药 又称肾上腺素受体拮抗剂,能阻断肾上腺素受体
从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素
受体激动药的作用 分为:
α受体阻断药
β受体阻断药 α、β受体阻断药三大类
第一节 α肾上腺素受体阻断药 第一节 α受体阻断药分为三类：
（1）反射性交感神经兴奋
（2）阻断前膜α2受体，NA↑，激动心脏β1受体。
3.其他
（1）拟胆碱作用：恶心，呕吐，腹痛等。
（2）组胺样作用：胃液分泌增加，皮肤潮红。
第一节 α肾上腺素受体阻断药 临床应用 1.外周血管痉挛性疾病：
（1）肢端动脉痉挛性疾病（雷诺氏病）。
（2）血栓闭塞性脉管炎。 （3）NA静滴外漏引起的局部组织缺血坏死。
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妥拉唑啉
1.阻断α 受体作用与酚妥拉明相似，但较弱； 拟胆碱作用和组胺样作用较强。 2.不良反应多。 3.可用于： （1）外周血管痉挛性疾病。 （2）局部浸润可对抗NA静滴时药液外漏处理。
妥拉唑啉
地苯那明
Dose-response curves to norepinephrine in the presence of two different α-adrenoceptor-blocking drugs
俯卧 站立
酚苄明
Effects of phenoxybenzamine（酚苄明） on blood pressure in a patient with pheochromocytoma (嗜铬细胞瘤).
Ann Intern Med 1961;61:229.
坦洛新（tamsulosin）
对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B受体阻 断作用。 对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A受体 亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体 亚型)。
J Pharmacol Exp Ther 1963;142:99.
利血平
阿罗洛尔（arotinolol） 1. 与拉贝洛尔相比， α 受体阻断作用强于 β 受体阻断作用。 2. 可用于高血压、心绞痛及室上性心动过速 的治疗，对高血压合并冠心病者疗效佳。
3. 与利舍平或交感神经抑制剂、降糖药及钙
通道阻滞剂合用可产生协同作用。