《药理学详细》PPT课件

3、药理学现：代研药物究：药人物工与合机成体品、（天包然括药病物原的体有效）成相分互、作生用物 制品的及规基律因及工药其程物药原物理的科学。 毒物
二、药理学的内容
1、药物效应动力学（药效学）：研究药物对机 体作用的内容，包括药物的作用、作用机制 （原理、机理）、临床应用、不良反应。
2、药物代谢动力学（药动学）：研究机体对药 物作用的内容，包括药物在机体内的吸收、分 布、代谢及排泄的过程， 特别是血药浓度随时 间变化的规律。
二、直肠给药
大部分直肠给药避免不了首过消除， 唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。
三、舌下给药
由舌下静脉，不经肝脏而直接进入 体循环，无首过消除，适合经胃肠道吸收时 易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸 甘油、异丙肾上腺素
四、注射给药（sc、im）
与口服给药比较优点：吸收迅速、完 全；适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药 物（青霉素G、庆大霉素）；适用于肝中首过 消除明显的药物（利多卡因）；药物产生效应 更快。
2、现代药理学阶段
（1）有效成分的提取 （2）作用机理的研究 （3）发展分支学科
第三节 药理学的研究方法
现代药理学的发展和理论体系的建立需要药
理学实验方法的建药立理和学发展研。究必须遵循科学 1、实研验究药理的学一方般法规：以律健，康进正行常动科物学为的实验实对验象，分 整体和设离计体（两种随，机进、行对药效照学、和重药动复学、的均研衡究。的 2、实原验则治疗）学和方严法格：将的正实常验动操物造作成。类似于人体疾病
但有些药物注射后因为注射部位发生 理化性质改变，导致吸收障碍和注射部位的不 适或疼痛，吸收反而比口服的差（地西泮、地 高辛、苯妥英钠）。
五、吸入给药
气体和挥发性药物经呼吸道直接由 肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式， 以局部治疗为主要目的
六、经皮给药
仅脂溶性极强的有机溶剂和有机磷 酸酯类。皮肤单薄部位（耳后、胸前区、阴 囊）或有炎症病理改变的皮肤，经皮吸收增 加。药物加入促皮吸收剂
药理学
主编
杨宝
峰
主讲
李
萍
课时
48学
第一章 绪
论
【学习要求】第一节 药理学的基本概念 1．一掌、握基药本物概、念药理学、药动学、药效学的概念。
12、．药熟物悉：药是理指学用的于任预务防和、学治科疗性、质诊。断疾病及具有某些特 殊用途（避孕、堕胎）的化学物质。
2、食物、药物、毒物关系
食物
古代药物：植物、动物、矿物质
三、药理学的主要任务
1、阐明药物与机体相互作用的基本规律和原理， 包括生理、生化、病理过程。 2、指导临床合理用药，发挥药物的最佳疗效， 减少不良反应的发生。 3、开发新药。 4、为中医药现代化提供研究方法。
第二节 药物与药理学的发展简史
1、本草学和药物学阶段： 《神农本草经》是世界上第一部药物书 《新修本草》是我国第一部药典 《本草纲目》是我国传统医学的经典著作
曲线、药物消除类型、房室模型的基本概念、药峰时 间和药峰浓度）及主要药代动力学参数（时量曲线下 面积、生物利用度、表观分布容积、半衰期、清除率、 多次给药的时-浓曲线和稳态浓度）。
第一节 药物分子的跨膜转 一、定义：运
1、跨膜转运：药物吸收、分布、转化及排泄的过程， 必须先跨过多层生物膜进行多次转运。 2、生物膜：细胞膜和细胞器膜的总称。
二、药物的转运方式
（一）被动转运（下山转运） 特点：（1）药物顺浓度差转运 （2）不耗能 （3）不需要载体参与 （4）无饱和现象及竞争性抑制
被动转运分为简单扩散和滤过扩散两种。
1、简单扩散（脂溶扩散）：大多数药物是通过该方式转运 影响因素：a、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度
b、膜面积和膜两侧的浓度差 c、药物的pKa与体液的pH值 对弱酸性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pH-pKa ① 对弱碱性药物：[解离型药物]/[非解离型药物]=10pKa-pH ②
吸收速率：吸入>i.m.> s.c.>舌下 >p.o.>直肠>经皮
常用的给药途径：
一、口服给药
影响因素： 1、药物的理化性质：脂溶性、分子量、解离度等 2、药物的剂型 3、药物的制剂工艺 4、首过消除（首关效应）：口服给药后，有些药物在 胃肠道、肠黏膜和肝脏就被代谢灭活大部分，使进入 体循环的药量减少的此现象称为之。具有饱和性。 5、吸收环境：胃排空的速度、肠蠕动的快慢、胃肠道 的血容量、胃内容物的多少和性质等。
第三节 分 布
一、定义：指吸入血液的药物被转运至组织器 官的过程。
药物作用快慢和强弱取决药物分 布进入靶器官的速度和浓度，消除的快慢 取决药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏 、肾脏）的速度。
二、影响药物分布的因素： （一）药物与血浆蛋白的结合率
的病理模型，进行药效学或药动学研究。
3、临床药理学方法：以健康志愿者或病人为对象，研 究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药 物的疗效和安全性进行评价。
第二章 药物的体内变化——药动学
【学习要求】
药物要产生特有的效应，必须在作 1孔用．扩熟部散悉位、药达易物到化的扩适跨散当膜、浓转主运度动（。转脂要运溶达）扩。到散适及当影响浓因度素。、既膜 2取．掌决握给药药物剂的量吸的收大及影小响，因又素取；决分于布药及影物响的因体素内； 转过化程的，方它式对、步药骤物及的意起义效；时排间泄及、影效响应因强素度。、持 3续．熟时悉间药有代很动大力影学响的一。些基本概念（时间-药物浓度
问题归：纳阿：司凡匹是能林与的体pK液a发=3生.5中,请和反估应计的其药在物胃解中离的多，吸
吸收少，排泄多；反之则解离少，吸收多，排泄少。
收难易情况(胃的pH=1.5)。
2、滤过扩散（膜孔或水溶扩散）：指水溶性小分子药物受流体静压或渗透压的影响， 通过生物膜膜孔的被动转运方式。如尿素、水、乙醇等。
（二）载体转运
1、主动转运（上山转运）
特点：（1）药物逆浓度差转运ห้องสมุดไป่ตู้
（2）耗能
（3）需要载体参与
抑制 2、易化转运
（4）有饱和现象及竞争性
特点：（1）药物顺浓度差转运
（2）不耗能
（3）需要载体参与
第二节 药物的体内吸收 一、吸收
定义：药物自给药部位进入血液循环的过程。 静脉注射和静脉滴注直接进入血液，没有吸收过程。